第十二章--激素类药
第十二章药物与性
第二节成瘾药物及毒品与性功 能
一、阿片制剂
（一）海洛因：性欲降低、延迟射精以 及性高潮和勃起障碍。
（二）美散痛：海洛因替代品，造成性 欲降低，勃起失败，延迟射精和延迟性 高潮。
二、镇静药
（一）安眠酮
（一）安眠酮
服药后肢体出现异常感受，带来一种 欣快感，使自信心增强，打破抑制增进 性欲。催欲反应妇女比男性更为显著。 男性喜欢大麻，女性喜欢安眠酮。高剂 量可导致阳萎。娱乐性使用剂量，300600mg。成瘾性使用量1.5-3.0g/d。
2、单胺氧化酶抑制剂
阻断内源性去甲肾上腺素、肾上腺素、 多巴胺和5-羟色胺的氧化脱氨基作用。 不仅发生在中枢神经系统，也发生在外 周组织。
1）苯乙肼：引起男子和妇女性欲下降、 阳萎、射精迟缓、不射精及无性高潮。
2）反苯环丙胺：作用类似安非他名。可 引起性欲低下、阳萎以及自发勃起增强。
2、单胺氧化酶抑制剂
多毛和女性男性化。
（六）抗ห้องสมุดไป่ตู้痫药
病人发生性欲低下和性功能障碍，与抗 癫痫药，如苯妥英纳、酰胺咪嗪、苯巴 比妥和脱氧巴比妥引起的内分泌改变有 关。
游离睾酮水平低下，LH,FSH,PRL水平 升高。
（七）、食欲抑制药
1、氯苯咪吲哚：它增强拟交感神经药的 作用。通过防止重吸收作用于去甲肾上 腺素和多巴胺途径。获得催欲药的美名。
（二）安非他明和相关的化合 物
安非他明、甲基安非他明及相关化合物 是中枢神经系统兴奋剂，作用类似可卡 因。低剂量安非他明增强男女带有欣快 感的性欲有关。男性有助于勃起，射精 延迟；妇女性高潮能力增强，增强自信 心和放纵感。较高剂量与男性勃起和射 精机能障碍有关，也与女性性欲高潮机 能障碍有关。也有成瘾者离开安非他明 就没有性欲。
《药物分析》期末复习题(第十二章至第十三章)
《药物分析》期末复习题（第十二章至第十三章）第十二章甾体激素类药物分析一、单项选择题1.四氮唑比色法可用于下列哪个药物的含量测定( )A. 可的松B. 睾丸素C. 雌二醇D. 炔雌醇E. 黄体酮2.Kober反应用于定量测定的药物为( )A. 口服避孕药B. 雌激素C. 雄性激素D. 皮质激素E. 孕激素3.氢化可的松因保管不当，C17-α-醇酮基有部分被分解，欲测定未被分解的氢化可的松的含量应采用( )A. 三氯化铁比色法B. 紫外分光光度法C. 异烟肼比色法D. 四氮唑比色法E. 酸性染料比色法4.分别有可的松、黄体酮、地塞米松磷酸钠三种制剂，要进行含量测定，可采用( )A. 四氮唑法测定可的松、黄体酮、异烟肼法测定地塞米松磷酸钠B. 异烟肼法测定该三种药物C. 四氮唑法测定黄体酮、地塞米松磷酸钠，二硝基苯肼法测定可的松D. 铁酚试剂法测定地塞米松磷酸钠，四氮唑法测定可的松，异烟肼法测定黄体酮E. 芳香醛比色法测定黄体酮、可的松，HPLC测定地塞米松磷酸钠5.四氮唑比色法测定皮质激素时，下列哪一个药物反应最快( )A. 地塞米松磷酸钠B. 可的松C. 氢化可的松D. 醋酸氢化可的松E. 醋酸泼尼松龙6. 用TLC法检查甾体激素类药物中其他甾体，常用的方法是( )A.对照药物法B.杂质对照法C.比色法D.外标法E.供试品自身稀释对照法7.下列哪个药物具有盐酸苯肼反应( )A. 黄体酮B. 苯甲酸雌二醇C. 雌二醇D. 甲睾酮E. 氢化可的松8.下面哪一种说法不正确？( )A. Kober反应用于雌激素测定B. 紫外光谱法用于所有甾体激素测定C. 四氮唑法用于皮质激素测定D. 异烟肼法用于所有甾体激素测定E. 盐酸苯肼法用于皮质激素测定9.氢化可的松鉴别不可以采用的方法为( )A.与硫酸反应B.与四氮唑试液反应C.红外吸收图谱法D.紫外吸收系数法E.重氮化-偶合反应F.与硫酸苯肼试液反应10.雌二醇的专属化学鉴别试验是( )A.三氯化铁反应B.茚三酮反应C. 硫酸-乙醇的呈色反应(Kober反应)D.与异烟肼反应E. 与2,6-二氯靛酚反应F.与三氯化锑反应11.下列具有环戊烷并多氢菲母核的药物是( )A.维生素类B.巴比妥类C.芳胺类D.甾体激素类E.吡啶类12.下列具有△4-3-酮基结构的药物为( )A.氢化可的松B.雌二醇C.庆大霉素D.盐酸普鲁卡因E.维生素C13.醋酸地塞米松加碱性酒石酸铜，产生红色沉淀是基于分子结构中( )A. △4-3-酮基B.C17炔基 C. C17甲酮基 D. C17羟基E.C17α-醇酮基反应14.下列可与2,4-二硝基苯肼、硫酸苯肼、异烟肼等反应，形成黄色棕的药物是( )A.庆大霉素B.硫酸奎宁C.黄体酮D.炔雌醇E. 维生素B115.下列可与硝酸银试液反应生成白色沉淀的药物是( )A.醋酸泼尼松B.炔雌醇C.庆大霉素D.阿莫西林E. 雌二醇16.Kober反应比色法可用于下列哪个药物的含量测定( )A.炔雌醇片剂B.丙酸睾酮注射液C.维生素A口服液D.醋酸地塞米松片剂E. 黄体酮注射液17.各国药典测定甾体激素类药物的含量，最常用的方法是( )A.紫外分光光度法B.比色法C.荧光法D.高效液相色谱法E. 薄层色谱法18.异烟肼比色法测定地塞米松时，所用盐酸和异烟肼的物质的量之比为( )A.1:1B.2:1C.1:2D. 3:1E. 1:419.可用异烟肼比色法测定含量的药物是( )A.倍他米松软膏B.庆大霉素C.雌二醇D.头孢氨苄E. 炔雌醇二、多选题1.具有酚羟基的药物有( )A.苯丙酸诺龙B.炔雌醇C.戊烯雌二醇D.雌二醇E.泼尼松2.黄体酮的鉴别试验方法有( )A.红外光谱法B.Vitali反应C.与异烟肼反应D.氯元素反应E.与亚硝基铁氰化钾3.甾体激素类药物应检查的特殊杂质应包括( )A.硒B.游离磷酸盐C.聚合物D.甲醇和丙酮E.其他甾体4.甾体激素类药物中其他甾体常用的方法是( )A.TLC法测定B. 比色法测定C.GC法D.多采用硫酸-乙醇或四氮唑盐显色E.以高低浓度控制杂质限量5.四氮唑比色法测定皮质激素药物含量时常用的四氮唑盐是( )A.BTPC.BGCD.TTCE.YWG6.测定黄体酮含量可采取的方法是( )A.HPLC法B.UV法C.四氮唑蓝比色法D.异烟肼比色法E.Kober反应比色法7.雌二醇含量可采用的方法是( )A.HPLC法B.UV法C.四氮唑蓝比色法D.异烟肼比色法E.Kober反应比色法三、配伍选择题1-5题共用备选答案A.黄体酮B.苯丙酸诺龙C.炔雌醇D.氟轻松E. 醋酸地塞米松1.与菲林试剂反应生成橙红色沉淀( )2.与亚硝基铁氰化钠作用产生蓝紫色( )3.与硝酸银生成白色银盐沉淀( )4.与重氮苯磺酸反应生成红色重氮燃料( )5.与茜素氟蓝反应呈色( )6-10题共用备选答案A.α-醇酮基B.甲酮基C.酚羟基D.氨基嘧啶环E.内酯6.雌二醇分子结构中具有( )7.维生素C分子结构中具有( )8.氢化可的松分子结构中具有( )9.盐酸硫胺分子结构中具有( )10.黄体酮分子结构中具有( )四、综合设计题根据氢化可的松的结构(C21H30O5, 分子量362.5) 设计：其原料药质量标准中的主要内容：性状指标、鉴别方法、检查项目、含量测定方法。
第十二章-第2节-临床营养学(肥胖症)
腰臀比率 小於 0.72 0.72～0.75 0.76～0.83 0.84～0.87 大於0.88
罹患冠狀動脈疾病機率 低危險群 較低危險群高出50％ 較低危險群高出102％ 較低危險群高出128％ 較低危險群高出143％
４．皮褶厚度测量皮下脂肪厚度可在一定程度上反 映身体的脂肪含量。
肱三头肌部皮褶厚度(三头肌皮褶厚度)(TSF)是最 常用的评价脂肪贮备和消耗的良好指标.
（二）运动减肥法 （三）药物减肥法 药物治疗是辅助手段，也是对某些患
者（重度肥胖者）长期综合治疗的一部分； 行为治疗有助于达到和维持减重的目的； 手术治疗不宜常规使用。
飲食控制 (減肥代餐)
运动
行为改变 (付之行动、信心、毅力、恒心)
根据体质指数制定肥胖治疗方案的原则： 体质指数25～30：注意生活方式调整 体质指数30～35：制定生活方式计划 体质指数35～40：制定生活方式＋药物治疗 体质指数＞40：制定生活方式＋药物治疗＋极
（2）人工喂养及其辅食添加：
研究发现在生后四周内就喂以固体食物的结果 将造成儿童27.71%超重、16.7%肥胖。
过食、人工喂养、过早添加固体食物的喂养模 式均是引起肥胖病的高危因素。
奶中能量较高直接影响着儿童的增重速度,尤其 是生后六周内喂以高能量配方奶将使儿童体 重急速增加,为日后肥胖发生打下基础。
在现代富裕生活中，节约能量的设施可以减
少机体的能量消耗，从而容易使机体产生
肥胖。
５、其他因素 （1）妊娠期营养因素： 有报道表明，妊娠最后3个月营养较差的母亲，
其子女发生肥胖者较少，而妊娠前六个月营养 较差的母亲其子女肥胖的发生则较高，提示胚 胎生长发育早期孕母食物摄入量对胎儿生后的 营养状态存在较大影响。
第十二章-头孢菌素类抗生素生产工艺 第二节 头孢菌素类药物及7-氨基头孢烷酸的生产工艺
4）“三废”处理
该工艺主要副产物是有机硅化合物、D-α-氨基己二酸
正丁酯、HCl气体以及过量的二氯甲烷、甲醇、正丁醇 和有机胺等。
对于有机硅化合物，其主要包含六甲基二硅醚和三甲 基硅醇，可进行回收再利用。
D-α-氨基己二酸是一类非常有用的氨基酸，可作为合
成头孢类抗生素的原料，并广泛应用于医药化工等行业。
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二、7-氨基头孢烷酸的生产工艺 2. 化学裂解工艺 3）工艺条件及影响因素
由于三甲基硅基易水解，故酯化反应应在无水的条件 下进行，使用无水头孢菌素C钠盐可显著提高反应收率。 氯化反应放热剧烈，故二苯甲胺和五氯化磷需缓慢加 入，并控制温度不超过-25 ℃，可以减少杂质的产生。
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二、7-氨基头孢烷酸的生产工艺
7-ACA中含有不稳定的β-内酰胺结构和活性伯氨基，
稳定性较差，不宜长期保存。此外，由于β-内酰胺
环张力较大，反应中易发生酰胺键断裂而开环，并 进一步形成高分子聚合物，故在以其为原料制备头 孢菌素类药物时，应注意随时监控产物品质，防止 裂解杂质混入。
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二、7-氨基头孢烷酸的生产工艺
2. 化学裂解工艺
活性低
4
★ 头孢噻肟（Cefotaxime）的生产工艺
AE活性 酯
5
★ 头孢丙烯（Cefprozil）的生产工艺
邓氏钾 盐
6
1. 化学酰化法 2）3-位取代的合成工艺路线
对于3-位取代的头孢菌素类药物，通常是以含 氮或硫的亲核试剂，如吡啶、吡咯、杂环硫醇等取 代7-ACA3-位的乙酰氧基。
7
★ 头孢曲松（Ceftriaxone）的生产工艺
第十二章 头孢菌素类抗生素生产工艺
第一节 概述
《药物分析》期末复习题及答案(第十至第十二章)
《药物分析》期末复习题及答案（第十至第十二章）第十章磺胺类药物的分析一、单选题1.磺胺甲恶唑片含量测定使用的滴定液是（ D ）A.硫酸铈滴定液B.硝酸银滴定液C.氢氧化钠滴定液D.亚硝酸钠滴定液2.用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定磺胺甲恶唑（分子量为253.28）的滴定度（mg/ml）是（ B ）A 12.66B 25.33C 50.66D 126.6E 253.33.下列关于磺胺类药物的性质描述错误的是（ C ）A.为两性化合物B.在一般条件下性质稳定C.具有旋光性D.在紫外光区有特征性吸收4.磺胺甲恶唑在碱性溶液中，与硫酸铜试液反应生成的铜盐沉淀的颜色是（ A ）A草绿色 B淡棕色 C紫色 D黄绿色 E蓝色5.磺胺类药物作用和硫酸铜试液作用，生成不同颜色的铜盐沉淀，可用于鉴别其反应的部位是（ B ）A芳香第一胺 B磺酰胺基 C苯环 D羧基 E取代基二、多选题1.利用磺胺类药物中含有芳香第一胺的结构进行鉴别，所用的试剂主要有（ BC ）A.氢氧化钠试液B. 盐酸C.亚硝酸钠试液D.硫酸铜试液E. β-萘酚试液三、配伍选择题1-4共用备选答案以下药物鉴别所使用的试液是A.硫酸铜试液B.溴化钾试液C.醋酸铅试液D.茚三酮E.氨制硝酸银试液1.盐酸利多卡因（ A ）2.异烟肼（ E ）3.硫喷妥钠（ C ）4.磺胺甲恶唑（ A ）第十一章维生素类药物分析一、单项选择题化学鉴别反应的试剂为( D )1.不适用于维生素B1A. 硝酸铅试液B. 碘化铋钾试液C.三硝基苯酚试液D.异烟肼试液E.硝酸银试验F. 铁氰化钾试液2.维生素A具有易被紫外光裂解，易被空气中氧或氧化剂氧化等性质，是由于分子中含有( E )A. 环已烯基B. 2，6，6-三甲基环已烯基C. 伯醇基D. 乙醇基E.共轭多烯醇侧链3.维生素C一般表现为一元酸，是由于分子中( B )A. C2上的羟基B. C3上的羟基C. C6上的羟基D. 二烯醇基E.环氧基4.中国药典（2005版）测定维生素E含量的方法为( A )A. 气相色谱法B. 高效液相色谱法C. 碘量法D. 荧光分光光度法E.紫外分光光度法5.下列药物的碱性溶液，加入铁氰化钾后，再加正丁醇，显蓝色荧光的是( B )A. 维生素AB. 维生素B1C. 维生素CD. 维生素DE. 维生素E6.需检查特殊杂质游离生育酚的药物是( D )A. 维生素AB.维生素B1C.维生素CD.维生素EE.维生素D7.目前各国药典测定维生素A的含量，多采用的方法是( C )A. 薄层色谱法B.红外分光光度法C.紫外-可见分光光度法D.高效液相色谱法E.气相色谱法8.鉴别维生素A 是在饱和三氯化锑的什么溶液中，显蓝色，渐变为紫红色。
第十二章 农药基础知识习题及答案
第十二章农药基础知识习题及答案1．什么是农药的毒力、毒性、药效？它们之间有何区别和联系？答案：毒力是指药剂本身对不同防治对象发生直接作用的性质和程度。
药效是在田间或温室中接近实际应用的条件下测得的毒力。
毒性农药对高等动物的毒害作用。
区别和联系：毒力一般是在相对严格控制条件下，用精密测试方法，及采取标准化试验材料与各种药剂的一个量度，作为评价或比较标准。
毒力测定一般多在室内进行。
药效除药剂本身的作用外，也包括实际使用中其他因素作用的结果，如加工剂型、施用方法的有效性、气候条件等。
测试农药的毒性主要用大白鼠来进行。
一种优良的农药，希望其毒力高而毒性小。
随着科学技术和农药事业的发展及对农药从政策和法律上的严格管理和要求，现代农药对防治对象表现出很高的毒力和药效，但对高等动物的毒性很小，或通过加工和使用技术的协调而达到安全使用。
2．叙述农药加工的意义。
答案：农药剂型加工是农药应用的前提，同时也推动着农药应用的发展。
农药剂型加工不仅可以使不能直接使用的原药变成可以使用的农药，同时可以通过新农药剂型加工提高药效，使高毒农药低毒化（高毒农药加工成颗粒剂、微胶囊剂等），减少环境污染和对生态平衡的破坏，延缓抗药性发展，延长药剂使用寿命。
也可以通过农药剂型加工提高使用农药的效率和扩大应用范围。
3．植物生长调节剂分哪几类？使用植物生长调节剂应注意哪些问题？植物生长调节剂有很多类，有的属于天然的，有的属于合成的有机化合物。
（一）天然激素和其他天然植物生长调节剂。
1．生长素类、2．赤霉素类、3．细胞分裂素（CTK）类、4．脱落酸(ABA)、5．乙烯（ETH）、6．其他天然物质：（二）人工合成植物生长调节剂1．激素类似物、2．激素释放剂、3．激素合成抑制剂、4．激素传导抑制剂、5．生长抑制剂、6．代谢调节剂、7．其他调节剂。
注意事项：植物生长调节剂，在植物生理上都有一定活性，在农业生产上的应用也是多方面的，而在应用上又有一定的范围和条件。
12 第十二章 激素类药物习题及答案
第十二章激素类药物习题及答案一、选择题【A型题】1.使用糖皮质激素治疗的患者宜选用（）A.高盐、高糖、高蛋白饮食B.低盐、低糖、低蛋白饮食C.低盐、高糖、高蛋白饮食D.低盐、高糖、低蛋白饮食E.低盐、低糖、高蛋白饮食2.关于糖皮质激素错误的是（）A.糖原分解增加B.抑制免疫反应C.抑制蛋白质合成D.中和细菌内毒素E.减轻炎症早期反应3．禁用糖皮质激素的眼科疾病是（）A.虹膜炎B.角膜炎C.角膜溃疡D.视网膜炎E.视神经炎4．糖皮质激素的禁忌证不包括（）A.活动性消化性溃疡B.肾上腺皮质功能不全C.严重精神病和癫痫D.病毒感染E.骨质疏松5．糖皮质激素用于严重感染可以（）A.提高机体抗病能力B.加强抗菌药物的抗菌作用C.提高机体对有害刺激的耐受力D.控制炎症反应后遗症E.中和内毒素6．糖皮质激素用于严重感染性疾病时必须（）A.逐渐加大剂量B.与有效剂量的抗菌药合用C.加用促皮质激素D.注意首剂现象E.加用解热镇痛药7．糖皮质激素隔日疗法的给药时间最好在隔日（）A.早上3～5点B.上午6～8点C.中午12点D.下午4～5点E.凌晨1～2点8．有关糖皮质激素抗炎作用的错误叙述是（）A.能提高机体对内毒素的耐受力B.有退热作用C.能中和内毒素D.缓解毒血症状E.缓和机体对内毒素的反应9．糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是（）A.抑制炎症反应和免疫反应，降低机体的防御能力B.用量不足，症状未获得控制C.促使许多病原微生物繁殖所致D.患者对激素敏感性降低E.抑制促肾上腺皮质激素的释放10．糖皮质激素用于慢性炎症的目的是（）A.具强大抗炎作用，促进炎症消散B.抑制肉芽组织生长，防止黏连和瘢痕发生C.促进炎症区的血管收缩，降低其通透性D.稳定溶酶体膜，减少蛋白水解酶的释放E.使炎症介质PG合成减少11．糖皮质激素对血液有形成分的影响正确的是（）A.红细胞减少B.血小板减少C.淋巴细胞减少D.中性粒细胞减少E.血红蛋白降低12．急性严重中毒性感染时，糖皮质激素治疗采用（）A.大剂量突击静脉给药B.大剂量肌内注射C.小剂量多次给药D.一次负荷量，然后给予维持量E.大剂量长期疗法13．下列不良反应中，哪项是因为糖皮质激素影响脂肪代谢造成的（）A.高血钾B.低血糖C.向心性肥胖D.低血压E.减少磷的排泄14．严重肝功能不良患者，不宜选用何种糖皮质激素（）A.氢化可的松B.泼尼松C.地塞米松D.倍他米松E.泼尼松龙15．糖皮质激素类药物与水盐代谢相关的不良反应是（）A.痤疮B.皮肤变薄C.骨质疏松、肌肉萎缩D.多毛E.高血压16．肾上腺皮质激素隔日疗法是指（）A.隔天中午1次给予一天的总药量B.隔天下午4时1次给予两天总药量C.隔天早上一次给予两天总药量D.隔天睡前给予两天总药量E.一天隔一天给药17．下列糖皮质激素类药物不良反应中与蛋白质代谢有关的是（）A.向心性肥胖B.高血压C.精神失常D.诱发胰腺炎E.伤口愈合迟缓18．糖皮质激素这类药物禁用于（）A.中毒性菌痢B.感染性休克C.活动性消化性溃疡病D.中毒性肺炎E.肾病综合征19．糖皮质激素药理作用叙述错误的是（）A.对各种刺激所致炎症有强大的特异性抑制作用B.对免疫反应的许多环节有抑制作用C.能提高机体对细菌内毒素的耐受力D.超大剂量具有抗休克作用E.有刺激骨髓造血作用20．不属于糖皮质激素药理作用的是（）A.抗休克B.抗菌C.抗炎D.抗毒E.抗免疫21．长期应用糖皮质激素不会引起（）A.高血钾B.高血压C.水肿D.诱发糖尿病E.诱发心力衰竭22．糖皮质激素最适合治疗（）A.感染性休克B.心源性休克C.低血容量性休克D.过敏性休克E.神经性休克23．糖皮质激素可治疗严重感染是因为其能（）A.促进毒素代谢B.有抗病毒作用C.提高机体免疫力D.有抗菌作用E.通过抗炎、抗毒、抗休克等作用缓解症状24．大剂量碘剂不能单独用于治疗甲状腺功能亢进的原因是（）A．引起慢性碘中毒B．使T4转化为T3C．使腺体增大D．作用过于缓慢E. 抗甲状腺作用具有自限性25．硫脲类抗甲状腺药最严重的不良反应是（）A．出血B．溶血性贫血C．粒细胞缺乏症D．血小板减少性紫癜E. 再生障碍性贫血26．治疗甲状腺危象宜选用（）A．大剂量碘剂+硫脲类B．大剂量碘剂单用C．硫脲类单用D．小剂量碘剂单用E. β受体拮抗药单用27．甲状腺功能亢进手术治疗的术前准备宜选用（）A．大剂量碘单用B．小剂量碘单用C．硫脲类合用大剂量碘D．硫脲类单用E. 小剂量碘与131I合用28．长期使用丙硫氧嘧啶的患者出现发热、咽痛应（）A．加服大剂量碘B．加服普萘洛尔C．立即检查血常规D．立即使用抗菌药物E. 立即使用抗病毒药物29．糖尿病患者应用胰岛素以下哪项是正确的（）A．饭前半小时皮下注射B．饭前1小时肌内注射C．饭后半小时肌内注射D．饭后半小时皮下注射E. 进餐时同服30．可能引起乳酸性酸中毒的药物是（）A．格列本脲B．阿卡波糖C．苯乙双胍D．胰岛素E. 罗格列酮31．格列苯脲的临床适应证是（）A．重型糖尿病B．儿童糖尿病C．胰岛功能完全丧失的糖尿病D．胰岛功能尚未完全丧失的轻、中度2型糖尿病E. 单用饮食控制有效的轻度糖尿病32．下列属于胰岛素增敏剂的是（）A．格列本脲B．阿卡波糖C．二甲双胍D．胰岛素E. 罗格列酮33．二甲双胍的不良反应是（）A．肝损害B．肾上腺功能不全C．血液反应D．低血糖E. 消化道反应34．作用在肠道的治疗糖尿病的药物是（）A．胰岛素B．瑞格列奈C．二甲双胍D．葡萄糖苷酶抑制剂E. 格列喹酮35．糖尿病合并肾病者应尽早应用（）A．格列喹酮+胰岛素增敏剂B．双胍类+非磺脲类降糖药C．胰岛素D．格列喹酮+双胍类E. 格列喹酮+α-糖苷酶抑制剂36．2型非肥胖型糖尿病，β细胞储备功能良好，应首选（）A．胰岛素B．阿卡波糖C．罗格列酮D．瑞格列奈E. 磺酰脲类37．下列磺酰脲类降糖药中，推荐轻、中度肾功能不全糖尿病患者应用的是（）A．格列喹酮B．格列美脲C．格列齐特D．格列吡嗪E. 格列本脲38．单纯餐后血糖升高、空腹与餐前血糖水平不高的2型糖尿病患者宜首选的的下列药品是（）A．格列本脲B．二甲双胍C．罗格列酮D．阿卡波糖E. 精蛋白锌胰岛素39．下列磺酰脲类降糖药中，降糖作用快且强的是（）A．格列齐特B．格列吡嗪C．格列喹酮D．格列本脲E. 格列美脲【B型题】(40～42)A.格列美脲B.格列本脲C.格列齐特D.格列喹酮E.格列吡嗪40．作用快且强的是（）41．普通制剂每日服用1次、依从性好的是（）42. 对轻、中度肾功能不全者推荐应用的是（）(43～46)A.胰岛素B.格列喹酮C.二甲双胍D.普伐他汀E.阿卡波糖43．1型糖尿病者首选的药物是（）44．妊娠期糖尿病者宜选用的药物是（）45. 糖尿病合并肾病者宜选用的药物是（）46. 2型肥胖型糖尿病者宜选用的药物是（）(47～48)A.格列喹酮B.阿卡波糖C.他汀类药物D.胰岛素增敏剂E.双胍类47．餐后血糖升高为主，伴餐前血糖轻度升高首选（）48. 空腹血糖正常而餐后血糖明显增高者首选（）(49～51)A.非磺酰脲类胰岛素促秘剂B.胰岛素C.磺酰脲类降糖药D.双胍类降糖药E.α-糖苷酶抑制剂49．服用需2～3周才达到降糖疗效的药物是（）50. 可致胀气（胃胀着约为50%、腹胀者30%）的是51．长期服用可促使胰岛功能进行性减退、体重增加的药物是（）【X型题】52．下列是糖皮质激素具有的作用是（）A．抗炎作用B．抗菌作用C．提高免疫力作用D．抗休克作用E. 抗毒作用53．糖皮质激素抗毒作用错误的是（）A．抗病毒B．中和内毒素C．中和外毒素D．提高机体对内毒素的耐受力E. 抑制内毒素的释放54．硫脲类药物的特点是（）A．对已合成的甲状腺激素无作用B．起效慢，1～3个月基础代谢率才恢复正常C．能抑制甲状腺激素的释放D．促进T4转化为T3E. 可使腺体增生、增大、充血55．应用磺酰脲类应注意（）A．长期用可致胰岛功能进行性减退B．对早期2型糖尿病有效C．不宜和瑞格列奈合用D．长期应用可致体重增加E. 可引起低血糖反应二、填空题1.临床上常用大剂量的糖皮质激素治疗严重感染性疾病，因为它有________、________和________作用，但是必须合用足量有效的________药物。
药物学教学大纲
药物学教学大纲一、课程性质与任务《药物学基础》是中等卫生职业教育护理、助产专业一门重要的专业核心课程。
本课程的主要内容包括药物的药理作用、临床应用、不良反应、常用制剂和用法及用药护理等。
本课程的任务是使学生掌握临床用药护理中药物的基本知识，具备处方识读、用药技术及用药护理的基本技能，以指导临床护士合理用药。
本课程的先修课程包括解剖学基础、生理学基础、基础医学概要。
后续课程包括内科护理、外科护理、妇产科护理、儿科护理、护理学基础等二、课程教学目标1.掌握常用药物的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项等基本知识2孰悉药物学的基本概念和基本理论3.熟练掌握观察药物疗效和不良反应的能力。
4.熟悉掌握查阅药物相互作用、检索配伍禁忌的能力。
5熟练掌握正确执行医嘱、处方的能力6熟练掌握对常用药物制剂的外观检查及准确换算药物剂量的能力。
7学会对临床常用药物的用药指导、药物知识咨询和进行合理用药能力三、教学内容结构本学科教学内容分为两大模块。
1. 理论模块（不含*号部分）是各专业学生必修的基础性内容和应该达到的基本要求；*号部分是为适应不同地区、不同对象的教学要求而设立的内容，学校可根据具体情况进行选择。
理论模块总的教学时数为53学时。
2.实验模块为限定选修内容，是结合理论模块进行的实验操作能力训练，教学时数为19学时。
实验模块旨在提升学生对理论知识的运用能力，教学中可根据需要选择内容。
四、教学内容与要求（一）本大纲对教学要求的层次表述1. 对知识的教学要求分为了解、理解和掌握三个层次。
了解：指对知识有感性的、初步的认识。
熟悉：指对基本概念、基本知识有一定的理性认识，能用正确的语言进行叙述和解释。
掌握：在理解的基础上，能够解决与所学知识相关的应用问题。
2. 对技能的教学要求分为会操作和熟练操作两个层次。
会：指能够运用所学的技能进行独立操作，并能正确完成指定任务。
熟练：指能够连贯娴熟地完成操作，并能根据实际情况设计合理的操作流程，能解决操作中出现的错误和问题，准确完成操作任务。
(生理学)第十二章内分泌技术介绍
分泌调节
降钙素（CT）
甲状腺C细胞
1，25-二羟 维生素D3
维生素D3可从食物摄取， 也可由皮肤合成，在肝 25-羟化酶作用下形 25-羟维生素D3，在肾脏 1ａ-羟化酶作用下， 形成1，25-二羟维生素D3
升血钙 （1）促肠钙吸收 （2）促骨钙入血也促骨钙 沉积 （3）促肾钙、磷重吸收
下丘脑与垂体的功能联系 下丘脑-腺垂体系统
下丘脑促垂体 区，分泌下丘 脑调节肽（9 肽），经垂体 促甲状 腺激素 释放激 素 （TRH） 促肾上 生长素释 生长抑素 腺皮质 放激素 （GHRIH） 激素释 （GHRH） 放激素 （CRH 促性腺激 素释放激 素 （GnRH） 催乳素释 放因子 （PRF）, 催乳素释 放抑制因 子（PIF） 促黑激素释 放因子 （MRF）, 促黑激素释 放抑制因子 （MIF）
激素的概况 概念 信息传递(作用)方式 分类(按结构分)
由内分泌腺或 内分泌细胞分 泌经体液传递 信息的生物活 远距分泌 旁分泌 自分泌 神经分泌 ①含氮激素 胺类：NA、NE、 甲状腺激素 肽类：下丘脑调 节肽、神经垂体 激素等
作用机制
含氮激素 细胞膜受体 激活G蛋白 类固醇激素 细胞浆受体 激素-受体复合物
一般特性
特异性
信息传递 生物放大 相互作用 协同 拮抗 允许
性物质
激活效应器酶 蛋白质：胰岛素、 （如AC，PLC） 生长激素等
入核，与核受体 结合
②类固醇：肾上 第二信使生成增 调节DNA转录 腺皮质皮质激素、 多或减少（如cAMP,IP3） 性激素 特异蛋白质合成增 多或减少 ③固醇类：1， 效应 25-二羟维生素D 效应 ④脂肪酸：前列 腺素
门脉系统到达
腺垂体，调节 其内分泌活动。 腺垂体 促甲状 腺激素 （TSH） 腺垂体 促肾上 腺皮质 激素 （ACTH） 腺垂体 生长激素 （GH） 腺垂体 黄体生成 素（LH）, 卵泡刺激 素（FSH） 腺垂体 催乳素 （PRL） 腺垂体 促黑激素 （MSH）
什么叫做激素药物
什么叫做激素药物
激素药物是体内由内分泌腺分泌的生物活性物质，主要在体内负责调节和控制
生理机能。
激素药物可以分为植物激素、动物激素和合成激素等多种类型。
植物激素主要是一些具有激素功能的化合物，例如生长素、赤霉内酯、赤露素等。
它们在植物体内起着调节植物生长和发育的作用，对植物的生长方向、花果成熟、落叶等过程具有重要影响。
动物激素是由各种内分泌腺分泌的生物活性物质，如甲状腺素、胰岛素、肾上
腺素等。
这些激素通过血液传播到全身，对人体的生长发育、新陈代谢、免疫功能等方面起着重要调节作用。
合成激素是在实验室中通过化学合成或生物工程技术合成的激素类药物，如糖
皮质激素、避孕激素、甲状腺激素等。
这些激素药物可以模拟机体内天然激素的作用，用于治疗各种疾病。
激素药物在临床上有着广泛的应用。
它们可以用于治疗内分泌失调、免疫系统
疾病、炎症性疾病、肿瘤等多种疾病。
对于某些疾病，激素药物可以迅速缓解症状，起到治疗效果。
然而，激素药物也有一定的副作用。
长期或过量使用激素药物可能导致内分泌
系统紊乱、免疫功能下降、骨质疏松等不良影响，因此在使用激素药物时应该遵医嘱，严格控制用药剂量和时间。
综上所述，激素药物是一类具有重要生理功能的药物，可以通过调节内分泌系
统活动或模拟机体内天然激素的作用来治疗多种疾病。
在应用激素药物时，应根据医生建议合理使用，避免副作用的发生。
Z12第十二章—降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药
非磺酰脲类
这类药物和磺酰脲类药物的化学结构虽不同， 但有相似的作用机制，亦可刺激胰岛素的分泌。 与磺酰脲类药物不同的是该类药物在胰腺β细
胞上另有其结合位点。
此类药物主要有瑞格列奈(Novo Nordisk, 诺和
龙)和那格列奈(Novartis, 唐力) 。
21
瑞格列奈
瑞格列奈是氨甲酰基苯甲酸的衍生物，分子结构 中含有一手性碳原子，其活性有立体选择性，(S)(+)-异构体是(R)-(-)-异构体活性的100倍，临床用 其(S)-(+)-异构体。 被称为“膳食葡萄糖调节剂”。临床上主要用于 饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高 血糖的II型糖尿病。
格列美脲(Sanofi-Aventis, 亚莫利)
17
磺酰脲类的构效关系
脲上的氮原子周围的空间应该合理，脲基上的 取代基(R1)应具有一定的体积和亲脂性。甲基 和乙基取代都没有活性，取代基的碳原子数在 3-6时(甲苯磺丁脲)，则具有显著的降血糖活性； 但当碳原子数超过12时，活性消失。
18
磺酰脲类的构效关系
15
代谢途径
以格列本脲为代表的第二代药物在苯环上磺酰基 的对位引入较大的结构侧链，脲基末端都带有脂Байду номын сангаас环或含N脂环。 主要的代谢途径为脂环的氧化， 主要是生成反式4’-羟基格列本脲，代谢产物仍有原药15%生物活 性。同时伴随一些顺式-3’-羟基格列本脲。
16
第三代磺酰脲类
上世纪80年代出现第三代磺酰脲类口服降糖药。 如格列美脲。特别适用于对其他磺酰脲类药物 失效的糖尿病患者，用量更小，更安全。
28
吡格列酮 Pioglitazone
1999年，吡格列酮(Takeda, 艾可拓)上市，其降血 糖作用与罗格列酮相比无明显差异或略低，降脂 方面较好。 2009年，FDA和CFDA要求增加造成“充血性心力 衰竭”的黑框警告。 2014年，因被指控隐瞒旗下糖尿病药物艾可拓相 关致癌风险，美国联邦法院陪审团对Takeda和Eli Lilly分别处以60亿美元和30亿美元罚款。
2017年执业西药师超级宝典第十二章 常用药物的结构特征与作用
2017年执业西药师超级宝典第十二章常用药物的结构特征与作用考点１喹诺酮类抗菌药物(１)该类药物的作用靶点是ＤＮＡ螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的Ａ环及其取代基是产生药效关键的药效团。
在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是３位羧基和４位羰基。
在体内３位羧基可与葡萄糖醛酸结合，这是该类药物主要代谢途径之一，该药效团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，也是造成因体内的金属离子流失，引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因。
(２)喹诺酮类抗菌药的典型药物有诺氟沙星，环丙沙星，左氧氟沙星，洛美沙星，加替沙星，莫西沙星等。
(３)诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子中引入氟原子的药物，６位引入的氟原子，使得抗菌活性增加。
７位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团，用于肠道、泌尿道感染。
(４)环丙沙星１位为环丙基，在所有喹诺酮类抗菌药物中，具有最低抑菌浓度。
(５)左氧氟沙星有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对ＤＮＡ螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体８~ １２８倍。
左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为:①活性为氧氟沙星的２倍；②水溶性好，更易制成注射剂；③毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药已上市中的最小者。
(６)６位和８位同时引入两个氟原子并在７位引入３－甲基哌嗪得到洛美沙星，８位氟原子取代基可提高口服生物利用度，但８位氟原子取代可增加其光毒性，８位以氮取代时，使生物利用度提高，其代表药物是依诺沙星。
５位以氨基取代时，活性较强，代表药物是司帕沙星。
在喹诺酮类抗菌药物母核的８位以８－甲氧基取代时，其光毒性较小。
代表药物为加替沙星。
(７)莫西沙星８位有甲氧基，７位二氮杂环，抗菌谱广，光毒性低，肺、窦中达高浓度，用于成年人上、下呼吸道感染。
考点２苯二氮类药物结构特点第十二章常用药物的结构特征与作用(１)Ａ环:Ａ环上７－位的取代基的性质对生物活性影响较大。
当７位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，如氟西泮，吸电子越强，作用越强，其次序为ＮＯ２>Ｂｒ>ＣＦ３>Ｃｌ。
12第十二章__降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药
理化性质：白色结晶性粉末，几乎无臭、无味。不溶于水和乙醚，
略溶于三氯甲烷、甲醇，乙醇中微溶，易溶于二甲基甲酰胺。mp.为
170～174℃，熔融时同时分解。在常温、干燥环境中稳定。
13
第一节 降血糖药
其酰脲结构在潮湿环境中，可以发生水解反应。
本品在甲醇或三氯甲烷或三氯甲烷-甲醇（1:1）溶液中能逐渐 转化成4 -[2 -（5 -氯-2 -甲氧基-苯甲酰氨）-乙基]-苯磺酰胺基-甲 酸乙酯。
4
第一节 降血糖药
胰岛素 不稳定性：
溶液中的胰岛素不稳定，如胰岛素锌溶液在pH 2～3，4℃时，其A链 21位天冬酰胺发生脱氨反应。
5
第一节 降血糖药
胰岛素 不稳定性：
在中性条件下，脱氨反应发生在B链3位的天冬酰氨残基上，生成天 冬氨酸衍生物。
6
第一节 降血糖药
胰岛素类似物
赖脯胰岛素 门冬胰岛素 甘精胰岛素
理化性质
磺酰脲类化合物呈弱 酸性，这是由于其结 构中磺酰基对氮原子 上孤对电子显著性的 离域作用。它们的 pKa值大约为5.0。
药代动力学
磺酰脲类化合物的 药代动力学特征见 下表。
11
第一节 降血糖药
胰岛素分泌促进剂
磺酰脲类化合物的药代动力学性质
12
第一节 降血糖药
胰岛素分泌促进剂
格列本脲
化学名：N-[2 -[4 -[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2 甲氧基-5 -氯苯甲酰胺
25
第一节 降血糖药
二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂
二肽基肽酶-Ⅳ（ dipeptidyl peptidase-Ⅳ，DPP-Ⅳ ）是以二聚 体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶，由766个氨基酸组成， 在血浆和许多组织(血管内皮、肝、肾、皮肤、前列腺、淋巴细 胞、上皮细胞)广泛存在。 它的天然底物是胰高血糖素-1（GLP-1）和葡萄糖促胰岛素多 肽(GIP)。 GLP-1具有多种生理功能，在胰腺可增加葡萄糖依赖的胰岛素 分泌、抑制胰高血糖素的分泌，使胰岛β细胞增生；在胃肠道 可延缓餐后胃排空，从而延缓肠道葡萄糖吸收。GIP具有促胰 岛素分泌功能。DPP-Ⅳ能快速降解体内的GLP-1和GIP，使之 失活。
第12章甾体激素类药物的分析
3300cm-
ν
1650cm-1
3270cm-1
ν
1615cm-1
炔雌醇
OH C CH
HO
结构特征：酚羟基、C17 –OH C17 –乙炔基
ν
3300cm-1
3610cm-
ν
酚羟基
1615cm-1
3505cm-
ν
醇羟基
1590cm-1
1505cm-1 苯环的骨 架振动
（七） TLC法
主要用于甾体激素类药物 制剂的鉴别
醋酸甲地孕酮 检查 其他甾体
取本品适量，精密称定，以 无水乙醇为溶剂，配制成每1ml含2mg的 溶液（1）与每1ml含0.04mg的溶液 （2），用含量测定项下的方法和溶液 (0.16mg/ml)，取10μl注入液相色谱仪， 调整仪器灵敏度，使主成分峰高度达记 录仪的满量程。再分别取溶液（1）
和溶液（2）各10μl，进样。记录 至主成分峰保留时间的2倍。溶液（1） 显示的杂质峰数不得超过4个，各杂质 峰面积及其总和分别不得大于溶液（2） 主峰面积的1/2和3/4。
醋酸可的松
O
CH2OCOCH3
CO OH
O
结构特征：△4–3–酮、C17 –OH C20 –酮基、 C11 –酮基、醋酸酯
亚甲基、角 甲基吸收带
3420cm-
ν
1750cm-1
1052cm-1
1232cm-1 1630cm-1
炔诺酮
C CH OH
O
结构特征：△4–3–酮、C17 –OH C17–乙炔基
（二）反应分光光度法
弱、非分 光光度活
化学反应
强分光 光度活
性药物
性药物
1. 适用于非分光光度活性药物 2. 使待测组分光谱位移，避免干扰 3. 增加测定灵敏度 4. 增加选择性
药物分析讲稿-第十二章 甾体激素类药物的分析
药物分析讲稿-第十二章甾体激素类药物的分析第十二章甾体激素类药物的分析桂林医学院药学-唐岩松第十二章甾体激素类药物的分析第一节基本结构与分类甾体激素类药物是一类具有甾体结构的激素类药物，是临床上一类较为重要的药物。
甾体激素类药物种类较多，但基本骨架相同，均具有环戊烷并多氢菲的母核。
其基本骨架及位次编号如下:甾体激素类药物主要包括肾上腺皮质激素和性激素两大类，性激素又分为雌性激素、雄性激素和蛋白同化激素及孕激素等。
一、甾体激素类药物的类型及结构特征大多数甾体激素类药物是由雌性激素、雄性激素和蛋白同化激素、孕激素及肾上腺皮质激素的基本结构衍生而来的。
(一)雌性激素天然的雌性激素为雌二醇，结构如下:对雌二醇进行结构改造，得到一系列高效、长效的雌激素类药物。
《中国药典》收载的雌激素类药物有雌二醇(estradiol)、炔雌醇(ethinylestradiol)、炔雌醚(quinestrol)、戊酸雌二醇(estradiol valemte)、苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)等。
雌激素类药物的母核有18个碳原子，A环为苯环，C3位上有酚羟基，C17位上有β-羟基，有些药物的C17-羟基形成了酯，有的药物C17位上有乙炔基(如炔雌醇)。
(二)雄性激素和蛋白同化激素天然的雄性激素为睾酮。
结构如下:雄性激素类药物的母核有19个碳原子，蛋白同化激素在C10位上一般无角甲基，其母核只有18个碳原子。
A环上有?4-3-酮基，形成共轭体系，具有紫外吸收;C17位有β-羟基或由它们形成的酯(如丙酸睾酮)。
《中国药典》收载的该类药物有丙酸睾酮(testosterone propionate)、甲睾酮(methyl-testosterone)、苯丙酸诺龙(rmndrolone phenylpropionate)等。
第 1 页共 9 页第十二章甾体激素类药物的分析桂林医学院药学-唐岩松(三)孕激素天然的孕激素为黄体酮，结构如下:孕激素类药物的母核有21个碳原子，A环有?4-3-酮基;C17位有甲酮基;有的药物C17位有α-羟基或与酸形成的酯，还有的具有乙炔基。
甲状腺激素及抗甲状腺药
6
MIT： MIT：一碘酪氨酸 DIT： DIT：二碘酪氨酸 TG：甲状腺球蛋白 TG：
下丘脑 TRH 垂体 TSH
甲状腺细胞
Байду номын сангаас
血 滤 蛋白血液 过氧化 液 碘泵 过氧化物酶 MIT 物酶 T3 泡 水解酶 T3 腔 II0 中 DIT T4 胶 T4 I TG上的酪 上的酪
质 氨酸残基
7
【生理药理作用】 生理药理作用】 1. 调控生长发育：促进蛋白质合成及骨骼和CNS的 调控生长发育：促进蛋白质合成及骨骼和CNS的 生长发育(尤其骨骼、脑和生殖器官， 生长发育(尤其骨骼、脑和生殖器官，出生后头 四个月影响最大) 分泌不足： 四个月影响最大)。 T3 、T4分泌不足：婴幼儿引 起呆小病（克汀病），成人可致粘液性水肿。 ），成人可致粘液性水肿 起呆小病（克汀病），成人可致粘液性水肿。 2. 促进代谢和产热：促进物质氧化，使耗氧量↑， 促进代谢和产热：促进物质氧化，使耗氧量↑ 基础代谢率升高、产热量增多。 基础代谢率升高、产热量增多。 3. 对心血管和神经系统的影响：提高机体对儿茶酚 对心血管和神经系统的影响： 胺的敏感性，维持正常功能，提高神经兴奋性。 胺的敏感性，维持正常功能，提高神经兴奋性。 T3 、T4分泌过多→甲亢 分泌过多→
12
2. 黏液性水肿：剂量大 黏液性水肿： 小依据病情轻重和病程 长短而定。 长短而定。
3. 单纯性甲状腺肿：缺碘者 单纯性甲状腺肿： 补碘， 补碘，其他的可给予适量甲 状腺片，以补充T 状腺片，以补充T3、T4的不 并抑制TSH过多分泌 过多分泌。 足，并抑制TSH过多分泌。
13
【不良反应】 不良反应】 1.过量引起甲状腺功能亢进 1.过量引起甲状腺功能亢进 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠 等症状。严重时出现腹泻，呕吐， 等症状。严重时出现腹泻，呕吐，脉搏快不 规则，甚至心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤， 规则，甚至心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤， 一旦发生，立即停药， 受体阻断剂对抗。 一旦发生，立即停药，用β受体阻断剂对抗。 2. 老年和心脏病者可发生心绞痛、心肌梗塞和心 老年和心脏病者可发生心绞痛 可发生心绞痛、 力衰竭。 力衰竭。 3. 糖尿病、冠心病、快速型心律失常禁用。 糖尿病、冠心病、快速型心律失常禁用。
第24章_肾上腺皮质激素类药物
19:46
【药理作用】 1.抑制甲状腺激素的合成 对已合成的甲状腺激素 无效，故改善症状常需2～3周 。 2. 抑制外周组织的T4转化为生物活性较强的T3 。 3.免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成 。 【临床用途】
1．甲亢的内科治疗
2．甲状腺术前准备 大剂量硫脲类药物，术前半 个月大剂量典。 3．甲状腺危象的治疗 大硫脲+大碘
血糖下降
肝对胰岛素消除减慢 胰岛素与靶组织结合能力
19:46
抗利尿作用 格列本脲和氯磺丙脲 影响凝血功能 • 【临床用途】 • 1．用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用 饮食疗法无效者。与胰岛素或双胍类降血 糖药合用产生协同作用。 • 2．尿崩症 只用氯磺丙脲，可使病人尿量 明显减少。
19:46
【不良反应】
19:46
【用法和疗程】
1.大剂量突击疗法 用于急性、重度、危及生命 的中毒性抢救如严重中毒性感染及休克。
2.一般剂量长期疗法 3.隔日疗法 4.小剂量替代或补充疗法
19:46
二、 盐皮质激素 盐皮质激素类药包括醛固酮和去氧皮质 酮，它们能促进远曲小管对Na+的重吸 收和K+的排泄，用量过大可引起水钠潴 留和低血钾。 三、性激素 性激素是性腺分泌的激素。包括雌激素、 孕激素和雄激素，属甾体类化合物。 （一）雌激素 女性卵巢的卵泡所分泌的雌激素主要是雌 二醇，活性最强，也分泌少量雌酮。
【不良反应】 本品剂量较难掌握，剂量过大易致甲状腺功能 低下，故应严格掌握剂量密切观察有无不良反 应，一旦发现功能低下症状，可补充甲状腺激 素对抗。131I是否有致癌和诱发白血病作用尚 待确定。 （四）β受体阻断药 普萘洛尔等主要通过阻断β受体作用而改善甲 亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经 活性增强的症状，也能适当减少甲状腺激素的 分泌。普萘洛尔与氧烯洛尔还能抑制5’－脱碘 酶，抑制T4转变为T3；
第十二章 激素药物习题 答案资料
第十二章激素药物【学习要求】一、掌握甾类激素药物的一般性质。
二、掌握药物已烯雌酚、黄体酮、醋酸地塞米松的结构特点和理化性质，贮存方法。
三、熟悉甾类激素药物的类型。
四、熟悉药物甲睾酮、雌二醇。
五、了解药物苯丙酸诺龙、尼尔雌醇。
【教学内容】一、甾类激素药物的概述（一）甾类激素药物的分类和命名1．甾类激素药物的分类2．甾类激素药物的命名（二）甾类激素药物的一般性质1．官能团的反应2．与强酸的显色反应3．红外分光光度法二、甾类激素药物（一）雄激素类药物甲睾酮、苯丙酸诺龙、达那唑、双炔失碳酯（二）雌激素类药物已烯雌酚、炔雌醇、尼尔雌醇（三）孕激素类药物黄体酮、炔诺孕酮、炔诺酮（四）肾上腺皮质激素类药物醋酸地塞米松【学习指导】一、甾类激素药物的概述（一）甾类激素药物的分类和命名1．甾类激素药物的分类甾类激素药物的基本结构为甾烷即环戊烷并多氢菲，按药理作用分为性激素和皮质激素；按化学结构分为雌甾烷、雄甾烷和孕甾烷类。
只C13上有角甲基的为雌甾烷；C10、C13上都有角甲基的为雄甾烷；C10、C13上有角甲基，C17上两个碳的取代基为孕甾烷。
2．甾类激素药物的命名首先选择母体，多以雌甾烷、雄甾烷和孕甾烷为母体；也可以类似药物为母体。
然后在母体前加上取代基的位置、构型和名称。
（二）甾类激素药物的一般性质1．官能团的反应（1）羰基的反应：C3、C11、C20位上若有酮基的药物可与肼生成腙，C3位上的最易反应。
也可与盐酸羟胺、盐酸氨基脲等缩合成相应的衍生物。
（2）α-醇酮基的还原性：C17位上有α-醇酮基的药物可被氧化剂氧化成相应的酸，氧化剂的颜色变化可供鉴别。
（3）甲基酮的反应：C17位有甲基酮的药物可与亚硝基铁氰化钠生成阴离子复合物而显色。
（4）羟基反应：羟基能与酸生成酯，可测熔点供鉴别；其酯也可与羟胺生成异羟肟酸再与Fe3+显色供鉴别。
2．与强酸显色反应：药典多采用与硫酸的显色反应，可能是甾体分子中的羟基在酸的作用下质子化后，发生分子重排形成新的共轭体系而显色。
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试验：蝌蚪变青蛙
一、甲状腺激素
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
【药物作用】 2.促进代谢和增加产热 ↑物质氧化，↑耗氧，↑基础代 谢率，使产热↑利用↓
3.提高机体交感-肾上腺系统的反应性
兴奋CNS 兴奋交感神经
可增加β受体数目 如心血管效应
2/10/2021
一、甲状腺激素
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
1.分析使用糖皮质激素治疗SARS的原因。 2.讨论糖皮质激素的不良反应及用药注意事项。
2/10/2021
一、肾上腺皮质激素的分泌调节 §12-1 肾上腺皮质激素类药物
肾上腺髓质
网状带 束状带 球状带
肾上腺皮质
2/10/2021
肾上腺皮质的位置示意图
一、肾上腺皮质激素的分泌调节 §12-1 肾上腺皮质激素类药物
2.严重感染和炎症 ⑴严重急性感染
停药时，先停糖皮质 激素，再停抗生素
足量有效的抗生素 + 糖皮质激素 病毒、真菌感染一般不用
⑵防止某些炎症后遗症 心、眼、关节等
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【临床应用】 3.预防炎症后遗症 重要脏器部位的炎症，早期应用，减轻后遗症 4.自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应 ⑴自身免疫性疾病 系慢性病，必需应用时才用 起始足量，后渐减至最小维持量，并长期治疗 ⑵过敏性疾病 辅助用药 ⑶器官移植排斥反应
四抗三增和一退
⑴血液和造血系统
----血中RBC、中性粒细胞、血小板↑
淋巴细胞、单核细胞↓
⑵中枢神经系统 兴奋性↑ ⑶消化系统
胃蛋白酶和胃酸分泌↑
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【临床应用】
1.替代疗法 ※小剂量替代疗法 ⑴慢性肾上腺皮质功能不全 艾迪生病
⑵急性肾上腺皮质功能不全（肾上腺危象）
三碘甲状腺原氨酸（T3） 甲状腺激素
甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸，T4 ）
每日释放量70～90ug
2/10/2021
一、甲状腺激素
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
【药物作用】 促进蛋白质合成及长骨、CNS的发育
1.维持正常生长发育
不足
新生儿 呼吸窘迫综合征 幼 儿 呆小病（克汀病） 成 人 黏液性水肿
【药物作用】 3.抗过敏、免疫抑制作用 超生理剂量 抑制巨嗜细胞吞噬和处理抗原 减少参与免疫活动的淋巴细胞 小剂量抑制细胞免疫 大剂量抑制体液免疫
利：降低过强的免疫反应，减轻免疫损伤 弊：长期使用可降低机体的自身防御能力，易受感染
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
原因：长期大剂量使用糖皮质激素，反馈性抑 制垂体－肾上腺皮质轴
处理：缓慢停药；停用激素后连续应用ACTH 7d左右；在停药1年内如遇应激情况， 应及时给予足量的激素
⑵反跳现象
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【禁忌症】 相对禁忌症
【给药方法】
1.大剂量突击疗法 危重病人的抢救 2.长程疗法 慢性疾病反复发作 3.小剂量替代疗法
【不良反应与注意事项】 1.长期用药引起的不良反应 ⑵诱发多种疾病
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
高血压、糖尿病、骨质 疏松、胃溃疡……
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【不良反应与注意事项】 2.停药反应
一进一退九诱发 突然停药易反跳
⑴医源性肾上腺皮质功能不全（艾迪生病）
⑵蛋白质代谢 ①作用 合成↓，分解↑
负氮平衡
②大剂量使用
肌肉萎缩，皮肤变薄，儿童生长缓慢
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【药物作用】
1.对物质代谢的影响 ⑶脂肪代谢 ①作用 合成↓，分解↑ ②大剂量使用 血中脂肪酸↑，胆固醇↑ 激活皮下四肢脂肪酶 四肢脂肪分解↑
药物分类 硫脲类
硫氧嘧啶类
咪唑类
丙硫氧嘧啶 甲硫氧嘧啶 甲巯咪唑 卡比马唑
（PTU）
（MTU）
（他巴唑） （甲亢平）
2/10/2021
二、抗甲状腺药
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
（一）硫脲类
硫脲类药物的作用
抑制
外周组织
T4
脱
血 液 中 I-
碘泵
抑制 抑制
I- 过氧
化物酶
活 化 I
MIT 过氧 DIT 化物酶
第十二章 激素类药物
第一节 肾上腺皮质激素类药
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
学习内容
1 肾上腺皮质激素的分泌调节 2 糖皮质激素类药物
2/10/2021
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
工作情景与任务
导入情景： 田女士，29岁。因髋关节、大腿内侧疼痛就诊，
疼痛可放射至膝部，MRI检查发现股骨头坏死病灶。 该患者为非典型性肺炎（SARS）恢复期，此前，在 SARS治疗中持续静脉注射泼尼松龙1个月，每天给药 320mg。 工作任务：
2.糖皮质激素 (Glucocorticoids，GCs) 氢化可的松 (cortisol)，影响三大物质代谢及其 他 受ACTH (Adrenocorticotropic Hormone)调节
3.性激素 (Sex Hormones)
2/10/2021
一、肾上腺皮质激素的分泌调节 §12-1 肾上腺皮质激素类药物
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【临床应用】
5.治疗休克
严重感染中毒性休克——合用足量有效抗菌药
过敏性休克——首选肾上腺素 心源性休克
结合病因治疗
低血容量性休克
6.血液病 缓解症状，停药易复发
7.局部外用 慎用于脸部
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
迅速降低血清T3水平 缓解甲状腺危象
2/10/2021
二、抗甲状腺药
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
（一）硫脲类 【临床应用】 1.甲状腺功能亢进的内科治疗 2.甲亢的术前准备 术前给药，使甲状腺功能恢复正常 术前两周合用大剂量碘，使腺体缩小，减少出血 3.甲状腺危象的综合治疗
2/10/2021
【药物作用】
4.抗内毒素作用 超生理剂量 显著提高机体耐受细菌内毒素的能力 ----退热，改善毒血症（DIC）
特点 机制
不能中和或破坏内毒素，对外毒素亦无效 稳定溶酶体膜，减少内热原释放 降低体温中枢对内热原的敏感性
2/10/2021
虚伪的 安全感
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【甲状腺激素的合成、释放和分泌调节】
甲状腺细胞 血
液 中 I-
碘泵
I-
过氧
活 化
化物酶 ITG上的
MIT DIT
过氧
化物 酶
酪氨酸残基
滤
血液
T3
泡 腔
蛋白
T3
T4
胶 水解酶 质
T4
TSH 腺垂体 TRH
下丘脑
负反馈
2/10/2021
一、甲状腺激素
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
每日释放量15～30ug
【药物作用】 5.抗休克作用 超生理剂量
是抗炎、免疫抑制、抗毒作用的综合结果 也与以下因素有关： 稳定溶酶体膜，减少“心肌抑制因子”的产生 解除血管痉挛，改善微循环 兴奋心脏，加强心肌收缩力→心输出量↑
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【药物作用】
6.其他作用 超生理剂量
【临床应用】
1.甲状腺功能低下 ⑴呆小症：尽早治疗
预防为主
⑵黏液性水肿：口服，有昏迷者静注
2/10/2021
呆小病
黏液性水肿
一、甲状腺激素
【临床应用】 1.甲状腺功能低下 2.单纯性甲状腺肿
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
2/10/2021
一、甲状腺激素
【不良反应】
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
【药物作用】
1.对物质代谢的影响
生理剂量 调节三大物质及水、电解质代谢
⑴糖代谢
①作用 血糖↑，肝糖元、肌糖元含量↑ ②大剂量使用
血糖↑ 糖尿
诱发加重糖尿病
2/10/2021
糖尿病 禁用
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【药物作用】
1.对物质代谢的影响
生理剂量 调节三大物质及水、电解质代谢
甲亢
2/10/2021
二、抗甲状腺药
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
暂时或长期消除甲亢的药物
1.硫脲类（thioureas ) 2.碘和碘化物(iodine) 3.放射性碘(radioiodine) 4.β受体阻断药(β-blockers)
2/10/2021
二、抗甲状腺药
（一）硫脲类
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
【不良反应与注意事项】
1.长期用药引起的不良反应 ⑴类肾上腺皮质功能亢进综合征（库欣症）
水盐代谢紊乱→留钾排钠→高血压、低血钾 脂肪代谢紊乱→高脂血症→AS
→满月脸，水牛背，向心性肥胖 糖代谢紊乱→血糖升高，糖尿 蛋白质代谢紊乱→皮肤变薄,紫纹,肌无力
→骨质疏松
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
向心性肥胖
2/10/2021
脂肪重新分布 满月脸、水牛背