第十二章--激素类药

原因：长期大剂量使用糖皮质激素，反馈性抑 制垂体－肾上腺皮质轴
处理：缓慢停药；停用激素后连续应用ACTH 7d左右；在停药1年内如遇应激情况， 应及时给予足量的激素
⑵反跳现象
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【禁忌症】 相对禁忌症
【给药方法】
1.大剂量突击疗法 危重病人的抢救 2.长程疗法 慢性疾病反复发作 3.小剂量替代疗法
1.分析使用糖皮质激素治疗SARS的原因。 2.讨论糖皮质激素的不良反应及用药注意事项。
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一、肾上腺皮质激素的分泌调节 §12-1 肾上腺皮质激素类药物
肾上腺髓质
网状带 束状带 球状带
肾上腺皮质
2/10/2021
肾上腺皮质的位置示意图
一、肾上腺皮质激素的分泌调节 §12-1 肾上腺皮质激素类药物
【临床应用】
1.甲状腺功能低下 ⑴呆小症：尽早治疗
预防为主
⑵黏液性水肿：口服，有昏迷者静注
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呆小病
黏液性水肿
一、甲状腺激素
【临床应用】 1.甲状腺功能低下 2.单纯性甲状腺肿
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
2/10/2021
一、甲状腺激素
【不良反应】
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
第十二章 激素类药物
第一节 肾上腺皮质激素类药
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
学习内容
1 肾上腺皮质激素的分泌调节 2 糖皮质激素类药物
2/10/2021
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
工作情景与任务
导入情景： 田女士，29岁。因髋关节、大腿内侧疼痛就诊，
疼痛可放射至膝部，MRI检查发现股骨头坏死病灶。 该患者为非典型性肺炎（SARS）恢复期，此前，在 SARS治疗中持续静脉注射泼尼松龙1个月，每天给药 320mg。 工作任务：
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肾上腺
球状带 束状带 网状带
髓质
球状带 盐皮质激素
束状带
糖皮质激素 皮 质
网状带 性激素
肾上腺皮质的结构与功能示意图
一、肾上腺皮质激素的分泌调节 §12-1 肾上腺皮质激素类药物
【肾上腺皮质激素的分类】
1.盐皮质激素 (Mineralocorticoids) 醛固酮 (aldosterone)，影响水盐代谢 受肾素-血管紧张素(Renine-Angiotensin)调节
【药物作用】 5.抗休克作用 超生理剂量
是抗炎、免疫抑制、抗毒作用的综合结果 也与以下因素有关： 稳定溶酶体膜，减少“心肌抑制因子”的产生 解除血管痉挛，改善微循环 兴奋心脏，加强心肌收缩力→心输出量↑
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二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【药物作用】
6.其他作用 超生理剂量
【药物作用】
4.抗内毒素作用 超生理剂量 显著提高机体耐受细菌内毒素的能力 ----退热，改善毒血症（DIC）
特点 机制
不能中和或破坏内毒素，对外毒素亦无效 稳定溶酶体膜，减少内热原释放 降低体温中枢对内热原的敏感性
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虚伪的 安全感
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
2.糖皮质激素 (Glucocorticoids，GCs) 氢化可的松 (cortisol)，影响三大物质代谢及其 他 受ACTH (Adrenocorticotropic Hormone)调节
3.性激素 (Sex Hormones)
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一、肾上腺皮质激素的分泌调节 §12-1 肾上腺皮质激素类药物
甲亢
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二、抗甲状腺药
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
暂时或长期消除甲亢的药物
1.硫脲类（thioureas ) 2.碘和碘化物(iodine) 3.放射性碘(radioiodine) 4.β受体阻断药(β-blockers)
2/10/2021
二、抗甲状腺药
（一）硫脲类
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
【不良反应与注意事项】 1.长期用药引起的不良反应 ⑵诱发多种疾病
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
高血压、糖尿病、骨质 疏松、胃溃疡……
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二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【不良反应与注意事项】 2.停药反应
一进一退九诱发 突然停药易反跳
⑴医源性肾上腺皮质功能不全（艾迪生病）
《药物学基础》（第3版）
第十二章 激素类药
第十二章 激素类药物
目录
❖ 第一节 肾上腺皮质激素类药 ❖ 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 ❖ 第三节 降血糖药 ❖ 第四节 性激素及避孕药
第十二章 激素类药物
学习目标
掌握糖皮质激素类药及胰岛素常用制剂的作用、 应用、不良反应与注意事项 熟悉甲状腺激素、抗甲状腺药和口服降血糖药的作 用、应用、不良反应及注意事项 了解性激素及常用避孕药的分类、特点及用法 能根据激素类药物的特点制定护理措施，能对病人 及家属进行相关疾病的用药护理宣教
2.严重感染和炎症 ⑴严重急性感染
停药时，先停糖皮质 激素，再停抗生素
足量有效的抗生素 + 糖皮质激素 病毒、真菌感染一般不用
⑵防止某些炎症后遗症 心、眼、关节等
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二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【临床应用】 3.预防炎症后遗症 重要脏器部位的炎症，早期应用，减轻后遗症 4.自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应 ⑴自身免疫性疾病 系慢性病，必需应用时才用 起始足量，后渐减至最小维持量，并长期治疗 ⑵过敏性疾病 辅助用药 ⑶器官移植排斥反应
TG上的
T3 T4
滤 泡 腔
碘 酶
蛋白 T3
胶 水解酶 质
T4
血液
酪氨酸残基
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需待已合成T4及T3耗竭后才 生效，2～3周症状缓解， 1～3月基础代谢率恢复正 常
二、抗甲状腺药
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
（一）硫脲类 【药物作用】 1.抑制甲状腺激素的合成 2.抑制T4转化T3 3.免疫抑制作用
⑵蛋白质代谢 ①作用 合成↓，分解↑
负氮平衡
②大剂量使用
肌肉萎缩，皮肤变薄，儿童生长缓慢
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二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【药物作用】
1.对物质代谢的影响 ⑶脂肪代谢 ①作用 合成↓，分解↑ ②大剂量使用 血中脂肪酸↑，胆固醇↑ 激活皮下四肢脂肪酶 四肢脂肪分解↑
四抗三增和一退
⑴血液和造血系统
----血中RBC、中性粒细胞、血小板↑
淋巴细胞、单核细胞↓
⑵中枢神经系统 兴奋性↑ ⑶消化系统
胃蛋白酶和胃酸分泌↑
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二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【临床应用】
1.替代疗法 ※小剂量替代疗法 ⑴慢性肾上腺皮质功能不全 艾迪生病
⑵急性肾上腺皮质功能不全（肾上腺危象）
【药物作用】
1.对物质代谢的影响
生理剂量 调节三大物质及水、电解质代谢
⑴糖代谢
①作用 血糖↑，肝糖元、肌糖元含量↑ ②大剂量使用
血糖↑ 糖尿
诱发加重糖尿病
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糖尿病 禁用
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【药物作用】
1.对物质代谢的影响
生理剂量 调节三大物质及水、电解质代谢
迅速降低血清T3水平 缓解甲状腺危象
2/10/2021
二、抗甲状腺药
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
（一）硫脲类 【临床应用】 1.甲状腺功能亢进的内科治疗 2.甲亢的术前准备 术前给药，使甲状腺功能恢复正常 术前两周合用大剂量碘，使腺体缩小，减少出血 3.甲状腺危象的综合治疗
2/10/2021
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【临床应用】
5.治疗休克
严重感染中毒性休克——合用足量有效抗菌药
过敏性休克——首选肾上腺素 心源性休克
结合病因治疗
低血容量性休克
6.血液病 缓解症状，停药易复发
7.局部外用 慎用于脸部
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【药物作用】
2.抗炎作用 超生理剂量 利 作用强大，对炎症各期均有明显抑制作用
早期：迅速缓解红、肿、热、痛 晚期：抑制肉芽组织、疤痕形成 弊 降低机体防御能力，致感染扩散、创口愈合缓慢
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【甲状腺激素的合成、释放和分泌调节】
甲状腺细胞 血
液 中 I-
碘泵
I-
过氧
活 化
化物酶 ITG上的
MIT DIT
过氧
化物 酶
酪氨酸残基
滤
血液
T3
泡 腔
蛋白
T3
T4
胶 水解酶 质
T4
TSH 腺垂体 TRH
下丘脑
负反馈
2/10/2021
一、甲状腺激素
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
每日释放量15～30ug
【药物作用】 3.抗过敏、免疫抑制作用 超生理剂量 抑制巨嗜细胞吞噬和处理抗原 减少参与免疫活动的淋巴细胞 小剂量抑制细胞免疫 大剂量抑制体液免疫
利：降低过强的免疫反应，减轻免疫损伤 弊：长期使用可降低机体的自身防御能力，易受感染
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
外用
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【体内过程】
1.吸收 P.O、注射均有效 2.分布 90%与血浆蛋白结合 3.代谢 肝
肝功能不全的 病人应选何药？
可的松 肝 氢化可的松
泼尼松
泼尼松龙
起效
4.排泄 肾
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【不良反应与注意事项】
1.长期用药引起的不良反应 ⑴类肾上腺皮质功能亢进综合征（库欣症）
水盐代谢紊乱→留钾排钠→高血压、低血钾 脂肪代谢紊乱→高脂血症→AS
→满月脸，水牛背，向心性肥胖 糖代谢紊乱→血糖升高，糖尿 蛋白质代谢紊乱→皮肤变薄,紫纹,肌无力
→骨质疏松
2/10/2021
二、糖皮质激素类药物
【肾上腺皮质激素的分泌调节】
2/10/2021
–
长 负
–
反
馈
下丘脑 CRH
++
垂体前叶
ACTH
+
–
短 负
–
反
馈
分泌高峰 早上8点
肾上腺
外源性糖皮质激素
糖皮质激素 抗炎、免疫抑制
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【药物分类】
短效类（半衰期＜12小时） 可的松 中效类（半衰期12～36小时） 泼尼松 长效类（半衰期＞36小时） 地塞米松
三碘甲状腺原氨酸（T3） 甲状腺激素
甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸，T4 ）
每日释放量70～90ug
2/10/2021
一、甲状腺激素
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
【药物作用】 促进蛋白质合成及长骨、CNS的发育
1.维持正常生长发育
不足
新生儿 呼吸窘迫综合征 幼 儿 呆小病（克汀病） 成 人 黏液性水肿
药物分类 硫脲类
硫氧嘧啶类
咪唑类
丙硫氧嘧啶 甲硫氧嘧啶 甲巯咪唑 卡比马唑
（PTU）
（MTU）
（他巴唑） （甲亢平）
2/10/2021
二、抗甲状腺药
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
（一）硫脲类
硫脲类药物的作用
抑制
外周组织
T4
脱
血 液 中 I-
碘泵
抑制 抑制
I- 过氧
化物酶
活 化 I
MIT 过氧 DIT 化物酶
向心性肥胖
2/10/2021
脂肪重新分布 满月脸、水牛背
二、糖皮质激素类药物
§12-1 肾上腺皮质激素类药物
【药物作用】
1.对物质代谢的影响 ⑷水、电解质代谢
记忆口诀 升糖、解蛋、移脂
扰水电
①类醛固酮作用
保Na+ →水钠潴留→水肿、血容量↑→血压↑
排K+ →血K+↓→诱发强心甙中毒
②减少钙、磷吸收→血钙↓、血磷↓→骨质脱钙
2/10/2021
试验：蝌蚪变青蛙
一、甲状腺激素
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
【药物作用】 2.促进代谢和增加产热 ↑物质氧化，↑耗氧，↑基础代 谢率，使产热↑利用↓
3.提高机体交感-肾上腺系统的反应性
兴奋CNS 兴奋交感神经
可增加β受体数目 如心血管效应
2/10/2021
一、甲状腺激素
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
二、抗甲状腺药
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
（一）硫脲类 【不良反应与注意事项】 ➢粒细胞缺乏症：最严重的不良反应 ➢消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎 ➢过敏反应：皮疹、头痛、药热 ➢甲状腺肿和甲状腺功能减退
2/10/2021
二、抗甲状腺药
Biblioteka Baidu
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
垂体前叶功能减退、阿狄森氏病等 4.隔日疗法 5.局部应用 用于皮肤病、眼病
隔日顿服 上午8点
2/10/2021
第十二章 激素类药物
第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药
学习内容
1 甲状腺激素 2 抗甲状腺药
2/10/2021
一、甲状腺激素
§12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药