组胺H受体阻断药优秀课件
合集下载
抗过敏药—H1受体阻断药(药理学课件)
心房肌 房室结
胃壁细胞 血管
心室肌 窦房结支气管 胃肠道
效应 扩张 收缩
收缩增强 传导加快
胃酸分泌增加 扩张
收缩增强 心率加快
扩张 扩张
阻断药 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 阿司咪唑
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
硫丙咪胺
一、H1受体阻断药 苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑 阿伐斯汀、咪唑斯汀
二、H2受体阻断药（见消化系统药物） 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
1. 抗外周H1受体作用（抗过敏作用）
• 拮抗组胺引起的胃肠、支
2. 中枢抑制作用
气管平滑肌兴奋收缩
3. 其他作用： 抗胆碱作用 局部麻醉
• 拮抗组胺引起的毛细血管 通透性增加的作用。
• 镇静催眠作用； • 苯海拉明、异丙嗪作用
奎尼丁作用
最强，氯苯那敏较弱
1. 变态反应性疾病 2. 晕动病及呕吐 3. 失眠
案例
患者，男性，42岁，公交车司机。一周前因食物过敏在单位医院门 诊就诊，诊断为荨麻疹。患者因工作繁忙，要求治疗后回单位继续 上班。医生给患者开了下列处方，试分析该处方是否合理?为什么?
Rp. 氯苯那敏 4 mg x 20 用 法: 4mg 口服 每日3次
知识 目标
学习目标
掌握组胺H1受体阻断药的类别、作用机制及代表药 的作用、应用和不良反应。
能力 目标
具备提供抗过敏用药咨询服务的能力。
素质 目标
1．树立安全合理用药的意识。 2．具有认真端正的学习态度。
一、组 胺
组胺是由组氨酸经特异性组 氨酸脱羧酶脱羧产生，主要 存在于肥大细胞及嗜碱性粒 细胞。肥大细胞受物理或化 学等刺激能使肥大细胞脱颗 粒，释放组胺。
受体类型 H1
《组胺受体阻断药》.优秀精选PPT
A A2 1rrXC2C H2 H NR R1 2
H1 受体拮抗药——
第一代H1 受体拮抗药
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
可进入中枢，镇静、嗜睡（苯海拉明） H3受体激动剂与拮抗剂未进入临床
药物过敏：相对常见，特别是局部使用H1 受体拮抗药
H3受体激动剂与拮抗剂未进入临床 H3受体拮抗药：未进入临床
H1受体选择性高 中枢通透性差，轻微或无镇静 抗胆碱作用与止吐作用轻微或无 可导致各种心律失常 尖端扭转型心律失常——特非那定、阿司
咪唑（退出市场）
第三代H1受体拮抗药
索非那定、左旋西替利嗪 无镇静、嗜睡等副作用 心脏毒性小
【临床作用】
变态反应性疾病
部分皮肤I型变态反应（荨麻疹、风疹、过敏 性鼻炎）、昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎、季 节性鼻炎与结膜炎；
止痒——多塞平效佳； 对支气管哮喘基本无效（多种炎症因子参与）；
对全身性变态反应（过敏性休克、严重血管神 经性水肿）无效，应选用肾上腺素
➢过敏性休克：血压很低
➢血管神经性水肿：由组胺诱发，但是依靠缓 激肽维持
晕动症及呕吐 预防：乘车、乘船前1h使用 苯海拉明、异丙嗪是最有效的H1 受体拮抗药 苯甲嗪（Cyclizine）、氯苯甲嗪（meclizine） 也有效，镇静作用最小 妊娠期间的恶心、呕吐：不用H1 受体拮抗药 （部分药物有可能引起出生缺陷，无法预测）
组胺引起内皮细胞收缩、相互分离、基底膜暴露，血浆蛋白和液体经基底膜进入细胞外间隙，引起水肿 Dopamine receptor
分布于胃黏膜——增加胃酸分泌 预防：乘车、乘船前1h使用
异突触受体 (NE, serotonin, dopamine) 部分皮肤I型变态反应（荨麻疹、风疹、过敏性鼻炎）、昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎、季节性鼻炎与结膜炎； 高浓度组胺可引起心律失常
H1 受体拮抗药——
第一代H1 受体拮抗药
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
可进入中枢，镇静、嗜睡（苯海拉明） H3受体激动剂与拮抗剂未进入临床
药物过敏：相对常见，特别是局部使用H1 受体拮抗药
H3受体激动剂与拮抗剂未进入临床 H3受体拮抗药：未进入临床
H1受体选择性高 中枢通透性差，轻微或无镇静 抗胆碱作用与止吐作用轻微或无 可导致各种心律失常 尖端扭转型心律失常——特非那定、阿司
咪唑（退出市场）
第三代H1受体拮抗药
索非那定、左旋西替利嗪 无镇静、嗜睡等副作用 心脏毒性小
【临床作用】
变态反应性疾病
部分皮肤I型变态反应（荨麻疹、风疹、过敏 性鼻炎）、昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎、季 节性鼻炎与结膜炎；
止痒——多塞平效佳； 对支气管哮喘基本无效（多种炎症因子参与）；
对全身性变态反应（过敏性休克、严重血管神 经性水肿）无效，应选用肾上腺素
➢过敏性休克：血压很低
➢血管神经性水肿：由组胺诱发，但是依靠缓 激肽维持
晕动症及呕吐 预防：乘车、乘船前1h使用 苯海拉明、异丙嗪是最有效的H1 受体拮抗药 苯甲嗪（Cyclizine）、氯苯甲嗪（meclizine） 也有效，镇静作用最小 妊娠期间的恶心、呕吐：不用H1 受体拮抗药 （部分药物有可能引起出生缺陷，无法预测）
组胺引起内皮细胞收缩、相互分离、基底膜暴露，血浆蛋白和液体经基底膜进入细胞外间隙，引起水肿 Dopamine receptor
分布于胃黏膜——增加胃酸分泌 预防：乘车、乘船前1h使用
异突触受体 (NE, serotonin, dopamine) 部分皮肤I型变态反应（荨麻疹、风疹、过敏性鼻炎）、昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎、季节性鼻炎与结膜炎； 高浓度组胺可引起心律失常
第30章 组胺受体阻断药ppt课件
组织器官 动脉、静脉 毛细血管 心肌 血小板
受体类型 H1、H2 H1 H2 H1 H2 腺体（壁细胞） H2 平滑肌 H1
效应 血管扩张 通透性增加 正性肌力 促进血小板的聚集 对抗血小板的聚集 分泌增加（胃酸） 收缩（大鼠子宫松弛）
二、组胺受体阻断药的分类 H1受体阻断药 异丙嗪、西替利嗪
分 类
管等平滑肌收缩。
b. 又释放血管内皮舒张因子（EDRF）和PGI2 使小血管扩张，通透性增加。
1）完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌
的作用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受 体阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体
也参与心血管功能的调节。 3）不能阻止肥大细胞释放组胺，也不能阻断
组胺刺激胃酸的分泌。
【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝； 避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹
泻或便秘等
3.偶见粒细胞减少和溶血性贫血 4.美克洛嗪 可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止
第三节
H2受体阻断药
以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药 的乙基胺链获得有选择性的H2受体阻断药。 西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍
雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍
法莫替丁 famotidine，
尼扎替丁 nizatidine，
罗沙替丁 roxatidine
【药理作用】
本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引 起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激 动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。 ↓胃酸作用的比较： 西咪替丁<雷尼替丁、尼扎替丁<法莫替丁 免疫调节作用
西咪替丁的不良反应
《组胺受体阻断药》课件
介绍使用H4受体阻
断药时可能出现的
一些副作用。
结论
总结组胺受体阻断药在临床上的应用，并提出进一步研究的方向，以提高治 疗效果和减少副作用。
目前研究进展
探讨当前H4受体阻断药的研 究进展和未来发展方向。
副作用与注意事项
H1 受体阻断 药的常见副 作用
列举一些H1受体阻
断药的常见副作用。
H2 受体阻断 药的常见副 作用
讨论H2受体阻断药
引起的一些副作用。
H3 受体阻断 药的常见副 作用
说明使用H3受体阻
断药可能导致的一
些副作用。
H4 受体阻断 药的常见副 作用
《组胺受体阻断药》PPT 课件
在这个PPT课件中，我们将介绍组胺受体阻断药的各个方面，包括其简介、 分类、各类药物的作用、适应症、常见副作用以及注意事项等内容。让我们 一起来探索这个有趣且重要的主题吧！
组胺受体和阻断药的作用
1
组胺受体
了解组胺受体的功能和作用。
H1 受体阻断药
2
介绍H1受体阻断药的作用和应用。
3
H2 受体阻断药
探讨H2受体阻断药的作用和使用方法。
H3和H4 受体阻断药
4
深入了解H3和H4受体阻断药的功能 及其研究进展。
H1 受体阻断药
作用
解释H1受体阻断药的作用机制。
常用药品
介绍一些常用的H1受体阻断药品。
适应症
列举H1受体阻断药的常见应用领域。
H2 受体阻断药
作用
适应症
探索H2受体阻断药的作用机制。 介绍H2受体阻断药的常见临床 应用。
常用药品
列举一些常用的H2受体阻断药 品。
H3 受体阻断药
1 作用
断药时可能出现的
一些副作用。
结论
总结组胺受体阻断药在临床上的应用，并提出进一步研究的方向，以提高治 疗效果和减少副作用。
目前研究进展
探讨当前H4受体阻断药的研 究进展和未来发展方向。
副作用与注意事项
H1 受体阻断 药的常见副 作用
列举一些H1受体阻
断药的常见副作用。
H2 受体阻断 药的常见副 作用
讨论H2受体阻断药
引起的一些副作用。
H3 受体阻断 药的常见副 作用
说明使用H3受体阻
断药可能导致的一
些副作用。
H4 受体阻断 药的常见副 作用
《组胺受体阻断药》PPT 课件
在这个PPT课件中，我们将介绍组胺受体阻断药的各个方面，包括其简介、 分类、各类药物的作用、适应症、常见副作用以及注意事项等内容。让我们 一起来探索这个有趣且重要的主题吧！
组胺受体和阻断药的作用
1
组胺受体
了解组胺受体的功能和作用。
H1 受体阻断药
2
介绍H1受体阻断药的作用和应用。
3
H2 受体阻断药
探讨H2受体阻断药的作用和使用方法。
H3和H4 受体阻断药
4
深入了解H3和H4受体阻断药的功能 及其研究进展。
H1 受体阻断药
作用
解释H1受体阻断药的作用机制。
常用药品
介绍一些常用的H1受体阻断药品。
适应症
列举H1受体阻断药的常见应用领域。
H2 受体阻断药
作用
适应症
探索H2受体阻断药的作用机制。 介绍H2受体阻断药的常见临床 应用。
常用药品
列举一些常用的H2受体阻断药 品。
H3 受体阻断药
1 作用
第三十章-组胺受体阻断药PPT课件
三代。
-
24
1.一线抗高血压药物的分类及其代表药 2.吗啡的作用机制及临床应用 3.抗心律失常药物的分类及其代表药 4.苯二氮卓类药物的临床应用 5.试述阿司匹林、氯丙嗪对体温调节作用的异同
-
25
H1和H2受体阻断药广泛用于临床，H3受体阻断药目 前仅作为工具药使用。
-
9
（一） H1受体阻断药
H1受体阻断药有乙基叔胺结构，该结构是其与组胺竞争 结合受体的必需结构。
常用的药物有： 1.乙醇胺类：苯海拉明(diphenhydramine)等； 2.吩噻嗪类：异丙嗪(promethazine)等； 3.乙二胺类:曲吡那敏(tripelennamine）等； 4.烷基胺类：氯苯那敏(chlorphenamine）等； 5.哌嗪类：布克立嗪(buclizine）等； 6.哌啶类：阿司咪唑(astemizole）等； 7.其他类。
受外界刺激以后，在钙离子的作用下，会引起释放。
-
2
组胺是体内非常重要的自体活性物质。参与生理 功能调节、病理过程（炎症和变态反应等）。
【作用与机制】位于靶细胞膜上组胺受体有H1、 H2、和H3三种亚型。
-
3
组胺激活H1受体，通过IP3、DAG介导产生支气管及胃 肠道平滑肌兴奋、毛细血管通透性增加和部分血管扩 张作用。
-
12
——————————————————————————
药物
持续(h) 镇静催眠
防晕止吐 主要应用
——————————————————————————
乙醇胺类
苯海拉明 4-6
+++
++
皮肤黏膜过敏、晕动病
茶苯海明 4-6
-
24
1.一线抗高血压药物的分类及其代表药 2.吗啡的作用机制及临床应用 3.抗心律失常药物的分类及其代表药 4.苯二氮卓类药物的临床应用 5.试述阿司匹林、氯丙嗪对体温调节作用的异同
-
25
H1和H2受体阻断药广泛用于临床，H3受体阻断药目 前仅作为工具药使用。
-
9
（一） H1受体阻断药
H1受体阻断药有乙基叔胺结构，该结构是其与组胺竞争 结合受体的必需结构。
常用的药物有： 1.乙醇胺类：苯海拉明(diphenhydramine)等； 2.吩噻嗪类：异丙嗪(promethazine)等； 3.乙二胺类:曲吡那敏(tripelennamine）等； 4.烷基胺类：氯苯那敏(chlorphenamine）等； 5.哌嗪类：布克立嗪(buclizine）等； 6.哌啶类：阿司咪唑(astemizole）等； 7.其他类。
受外界刺激以后，在钙离子的作用下，会引起释放。
-
2
组胺是体内非常重要的自体活性物质。参与生理 功能调节、病理过程（炎症和变态反应等）。
【作用与机制】位于靶细胞膜上组胺受体有H1、 H2、和H3三种亚型。
-
3
组胺激活H1受体，通过IP3、DAG介导产生支气管及胃 肠道平滑肌兴奋、毛细血管通透性增加和部分血管扩 张作用。
-
12
——————————————————————————
药物
持续(h) 镇静催眠
防晕止吐 主要应用
——————————————————————————
乙醇胺类
苯海拉明 4-6
+++
++
皮肤黏膜过敏、晕动病
茶苯海明 4-6
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
氢溴酸右美沙芬，镇咳药，1988年WHO推荐可取 代可待因的高效安全止咳药，属于非麻醉性药 物，老少皆宜，极少产生副作用。
盐酸苯海拉明，镇静抗过敏药，为组织胺H1受 体拮抗剂，能对抗组织胺引起的毛细血管扩张 和通透性增加。
马来酸氯苯那敏 （又名扑尔敏）
旋光性
N
H
CH3
. C CH2CH2N CH3
哌嗪类H1受体拮抗剂
哌嗪环取代 不易透过血脑屏障，属非镇静型抗组胺药 特点：高效、长效、低毒、非镇静
哌嗪类H1受体拮抗剂
西替利嗪
Cl
N CH2CH2OCH2COOH
N
为选择性组胺H1受体拮抗剂，不易通过血脑 屏障，中枢作用较轻。临床用于过敏鼻炎，由
过敏引起的皮肤痛痒。
哌啶类H1受体拮抗剂
HC COOH
HC COOH
叔胺基
水溶性、双键氧化
Cl
理化性质
白色结晶性粉未，在水中易溶，显酸性。
氧化反应：马来酸（顺丁稀二酸），可使 高锰酸钾褪色。
CHCOOH [O]
CHCOOH
HO CHCOOH H2
HO CHCOOH
叔胺结构的特有显色反应： ➢ 与柠檬酸-醋酐试液共热显红紫色(脂肪族叔
日片： 扑热息痛 325mg； 盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg
夜片： 扑热息痛 325mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；盐酸苯海拉明 25mg
药理作用：
扑热息痛，退热镇痛，是一种经过长期临床验 证，国内外广泛使用安全有效的解热镇痛药。
伪麻黄碱，减充血药有缓解鼻咽部粘膜充血、 肿胀的作用。可使鼻塞症状减轻，其收缩血管 具有选择性，主要收缩上呼吸道血管，对全身 血管影响较小，对心率血压影响很小。
日夜百服咛
日片： 扑热息痛 500mg； 盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg
夜片： 扑热息痛 500mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；马来酸氯苯那敏2mg
三环类H1受体拮抗剂
盐酸赛庚啶
. HCl . 1 1/2 H2O N
有较强的抗H1作用，并有轻、中度的抗5-羟色 胺及胆碱作用，适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒 及其他变态性疾病。
胺显红色；脂环族叔胺显紫色；芳香族叔胺 显蓝色）。 ➢ 与苦味酸试液反应，生成黄色的氯苯那敏苦 味酸盐 沉淀。 含一个手性碳。S型的活性比消旋体约强2倍， 急性毒性也较小。R型的活性极低。药用为外 消旋体。
作用特点与用途
本品抗组胺作用强而持久，对中枢作用轻， 嗜睡副作用较小 ，适用于日间服用，用于荨 麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等。本品因用量 少，不良反应小 ，也能适用于小儿的抗过敏。
对H1受体选择性强 无中枢抑制作用
氯苯那敏
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 硫丙米胺
药理作用
1．抗外周组胺H1受体效应： 对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用 部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与） 不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作用
2．中枢作用： 镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致
苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那定与阿司咪唑：几乎无 镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 3．其他作用： 抗Ach、局麻及喹尼丁样作用
不良反应
中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝； 避免驾车、船及高空作业
胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等
其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、 溶血性贫血等； 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具 抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻 者禁用
1、水中极易溶解 2、醚类化合物，化学性质不活泼
注： 酸性条件下水解产生二苯甲醇
药理作用
对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌 的收缩作用
抑制中枢神经系统
用途
有抗组胺、镇静及镇吐作用。用于过敏性疾病、 妊娠呕吐及晕动病等。
副作用：头晕、嗜睡等，服药期间不宜驾驶车 辆及从事高空作业。
白加黑
组胺H受体阻断药
组胺受体分布及效应表
受体 类型
所在组织
效应
支气管、胃肠、 收缩
H1 子宫等平滑肌 皮肤血管
扩张
心房，房室结 收缩增强，传导减慢2 血管
心室，窦房结
分泌增多 扩张 收缩加强，心率加快
H3 中枢与外周神经 负反馈性调节，抑制
末梢
组胺的合成与释放
阻断药
苯海拉明 异丙嗪
R'
NN N
曲吡那敏
O N 苯海拉明
Cl
N
氯苯那敏
N
三环类
Y
X N R1 R2
哌嗪类
Cl
R1
N R2
N
盐酸赛庚啶
N
N CH2CH2OCH2COOH N
西替利嗪
哌啶类
F
N N
N
N 咪唑斯汀
N NO H
盐酸苯海拉明
性质不活泼
水溶性
H C
O
CH2CH2N CH.3 HCl
CH3
生物碱性质
盐酸苯海拉明性质
基本结构：
（1）Ar1、Ar2芳环或芳杂环； （2）R1、R2为小烷烃基或形成环状结构； （3）X为：CHO、CH、N等；
按化学结构分为六类；乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、 三环类、哌嗪类、哌啶类等
各类H1受体拮抗剂的基本结构与药物
乙二胺类
Ar N
N
Ar
氨基醚类
Ar O N
Ar
丙胺类
Ar Ar'
R N
临床用途
变态反应性疾病： ➢ 皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管
神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好 ➢ 支气管哮喘、过敏性休克无效 ➢ 预防输血反应：异丙嗪25mg im. 晕动症和呕吐：
茶苯海明(乘晕宁，dramamine),开车前1530min服用 失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠 其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分
盐酸苯海拉明，镇静抗过敏药，为组织胺H1受 体拮抗剂，能对抗组织胺引起的毛细血管扩张 和通透性增加。
马来酸氯苯那敏 （又名扑尔敏）
旋光性
N
H
CH3
. C CH2CH2N CH3
哌嗪类H1受体拮抗剂
哌嗪环取代 不易透过血脑屏障，属非镇静型抗组胺药 特点：高效、长效、低毒、非镇静
哌嗪类H1受体拮抗剂
西替利嗪
Cl
N CH2CH2OCH2COOH
N
为选择性组胺H1受体拮抗剂，不易通过血脑 屏障，中枢作用较轻。临床用于过敏鼻炎，由
过敏引起的皮肤痛痒。
哌啶类H1受体拮抗剂
HC COOH
HC COOH
叔胺基
水溶性、双键氧化
Cl
理化性质
白色结晶性粉未，在水中易溶，显酸性。
氧化反应：马来酸（顺丁稀二酸），可使 高锰酸钾褪色。
CHCOOH [O]
CHCOOH
HO CHCOOH H2
HO CHCOOH
叔胺结构的特有显色反应： ➢ 与柠檬酸-醋酐试液共热显红紫色(脂肪族叔
日片： 扑热息痛 325mg； 盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg
夜片： 扑热息痛 325mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；盐酸苯海拉明 25mg
药理作用：
扑热息痛，退热镇痛，是一种经过长期临床验 证，国内外广泛使用安全有效的解热镇痛药。
伪麻黄碱，减充血药有缓解鼻咽部粘膜充血、 肿胀的作用。可使鼻塞症状减轻，其收缩血管 具有选择性，主要收缩上呼吸道血管，对全身 血管影响较小，对心率血压影响很小。
日夜百服咛
日片： 扑热息痛 500mg； 盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg
夜片： 扑热息痛 500mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；马来酸氯苯那敏2mg
三环类H1受体拮抗剂
盐酸赛庚啶
. HCl . 1 1/2 H2O N
有较强的抗H1作用，并有轻、中度的抗5-羟色 胺及胆碱作用，适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒 及其他变态性疾病。
胺显红色；脂环族叔胺显紫色；芳香族叔胺 显蓝色）。 ➢ 与苦味酸试液反应，生成黄色的氯苯那敏苦 味酸盐 沉淀。 含一个手性碳。S型的活性比消旋体约强2倍， 急性毒性也较小。R型的活性极低。药用为外 消旋体。
作用特点与用途
本品抗组胺作用强而持久，对中枢作用轻， 嗜睡副作用较小 ，适用于日间服用，用于荨 麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等。本品因用量 少，不良反应小 ，也能适用于小儿的抗过敏。
对H1受体选择性强 无中枢抑制作用
氯苯那敏
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 硫丙米胺
药理作用
1．抗外周组胺H1受体效应： 对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用 部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与） 不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作用
2．中枢作用： 镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致
苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那定与阿司咪唑：几乎无 镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 3．其他作用： 抗Ach、局麻及喹尼丁样作用
不良反应
中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝； 避免驾车、船及高空作业
胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等
其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、 溶血性贫血等； 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具 抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻 者禁用
1、水中极易溶解 2、醚类化合物，化学性质不活泼
注： 酸性条件下水解产生二苯甲醇
药理作用
对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌 的收缩作用
抑制中枢神经系统
用途
有抗组胺、镇静及镇吐作用。用于过敏性疾病、 妊娠呕吐及晕动病等。
副作用：头晕、嗜睡等，服药期间不宜驾驶车 辆及从事高空作业。
白加黑
组胺H受体阻断药
组胺受体分布及效应表
受体 类型
所在组织
效应
支气管、胃肠、 收缩
H1 子宫等平滑肌 皮肤血管
扩张
心房，房室结 收缩增强，传导减慢2 血管
心室，窦房结
分泌增多 扩张 收缩加强，心率加快
H3 中枢与外周神经 负反馈性调节，抑制
末梢
组胺的合成与释放
阻断药
苯海拉明 异丙嗪
R'
NN N
曲吡那敏
O N 苯海拉明
Cl
N
氯苯那敏
N
三环类
Y
X N R1 R2
哌嗪类
Cl
R1
N R2
N
盐酸赛庚啶
N
N CH2CH2OCH2COOH N
西替利嗪
哌啶类
F
N N
N
N 咪唑斯汀
N NO H
盐酸苯海拉明
性质不活泼
水溶性
H C
O
CH2CH2N CH.3 HCl
CH3
生物碱性质
盐酸苯海拉明性质
基本结构：
（1）Ar1、Ar2芳环或芳杂环； （2）R1、R2为小烷烃基或形成环状结构； （3）X为：CHO、CH、N等；
按化学结构分为六类；乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、 三环类、哌嗪类、哌啶类等
各类H1受体拮抗剂的基本结构与药物
乙二胺类
Ar N
N
Ar
氨基醚类
Ar O N
Ar
丙胺类
Ar Ar'
R N
临床用途
变态反应性疾病： ➢ 皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管
神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好 ➢ 支气管哮喘、过敏性休克无效 ➢ 预防输血反应：异丙嗪25mg im. 晕动症和呕吐：
茶苯海明(乘晕宁，dramamine),开车前1530min服用 失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠 其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分