循环系统药物
循环系统药物药理知识及分类
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类别
药名
规格
药理作用
24
抑制血小板聚集药
天麻素胶囊
50mg/24片
具有较好的镇静和安眠作用,对神经衰弱、失眠、头痛症状有缓解作用。能抑制二磷酸腺苷(ADP) 诱导的血小板聚集;还能抑制由血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集.抗自由基和保护细胞膜作用。显著增强免疫功能。调节患者血管活性物质降压。
42
生脉胶囊
24粒
红参、麦冬、五味子。理气开窍、益气强心、生津复脉、回阳救逆、扶正祛邪、活血化瘀,抗凝等功用。临床主要用于治疗冠心病,心肌梗死,心功能衰竭,各种休克及肿瘤患者化疗的辅助治疗。
100ml
一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂,阻断血小板的交联及血小板的聚集。
4
奥扎格雷钠葡萄糖注射液
80mg/100ML
血栓烷(TX)合酶抑制剂,能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2 (TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2,从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。
能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。增进微循环的作用。通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环和脑血流的作用。用于闭塞性血管疾病、脑血栓形成、脉管炎、冠心病、心绞痛等。
14
冠心宁注射液
10ml
丹参、川芎。丹参可以扩张冠脉、增加冠脉流量,对急性心肌缺血有一定的保护作用;川芎能提高心肌血流量。
序号
类别
药名
规格
药理作用
35
抗凝止血剂
硫酸鱼精蛋白注射液
50mg/5ml
中和肝素的作用。也是一种弱抗凝剂,过量可引起凝血时间指标短暂轻度延长。
循环系统药物
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Plasma glucose
100%
40%
Time
Time
背景
低GI膳食有益于糖尿病等慢性病的预防和控制, 膳食GI成为预防和控制慢性病的一个新概念。
➢ 流行病学研究:低GI和GL食物和膳食有
益与肥胖、糖尿病、心血
管
病、某些肿瘤的预防和控制。
• 一体、重吃、南动平食指衡病膳,合糖尿理中国用药,控制血糖, 达到或维持健康
•
• 待测食物 test food 用于GI值测定的食物。
要 基 测 GI测定应遵守相关伦理要求。 求 本 定 测定机构设施与条件应符合附录B的要求。
果聚糖 (低聚果糖、果寡糖、菊粉) 棉籽糖 水苏糖 低聚半乳糖 低聚木糖 — — — — —
—
(不可消化)多糖
纤维素和纤维素衍生物
羟丙基纤维素 甲基纤维素 阿拉伯木聚糖 半乳聚糖 果胶 β-葡聚糖 抗性淀粉,包括变性淀粉如乙酰化淀粉 抗性麦芽糊精 树胶(瓜尔胶,阿拉伯树胶,胶凝糖,角叉菜聚糖)
聚葡萄糖Βιβλιοθήκη NSP纤维、半纤维,果 胶
五大系统疾病常用药概述
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五大系统疾病常用药概述人类的身体由各种各样的系统组成,比如循环系统、呼吸系统、消化系统等等。
这些系统若失调,则会产生相应的系统疾病。
为了治疗这些疾病,医生会根据病情开具相应的药品。
本文将围绕五大系统疾病,分别介绍常用的药品。
一、循环系统疾病心血管疾病是循环系统疾病的一种,主要是指冠心病、高血压、动脉硬化等疾病。
常用的药品有:1.硝酸甘油:用于释放血管内皮细胞内的一种化学物质NO,可以扩张动脉、静脉,降低血压、增加心脏供血。
2.肝素钠注射液:用于预防血栓形成和治疗急性心梗等心血管疾病。
3.贝特类药物:有利于控制心跳速度和心肌收缩力,常用于治疗心力衰竭和心律失常等。
二、呼吸系统疾病呼吸系统疾病主要包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、肺炎等。
常用的药品有:1.β受体激动药物:用于舒张支气管,缓解哮喘和COPD等疾病。
2.肾上腺素类药物:有助于缓解哮喘症状,并可缩小支气管。
3.抗生素:常用于治疗肺炎。
三、消化系统疾病消化系统疾病主要包括胃溃疡、胃食管反流病、胃炎等。
常用的药品有:1.质子泵抑制剂:用于抑制胃酸的分泌,可减缓溃疡、胃食管反流等症状。
2.胃粘膜保护剂:常用于治疗胃炎等疾病。
3.抗生素:可用于消除胃溃疡和有关菌群的感染。
四、泌尿系统疾病泌尿系统疾病主要包括尿路感染、肾炎等。
常用的药品有:1.抗生素:用于治疗大多数尿路感染。
2.利尿剂:用于降低血压、减轻水肿症状。
3.补钾药物:由于利尿剂可能会导致体内钾离子减少,此类药物可用于补充体内的钾离子。
五、神经系统疾病神经系统疾病主要包括精神分裂症、焦虑症、抑郁症等。
常用的药品有:1.抗精神病药物:常用于治疗精神分裂症等疾病。
2.抗抑郁药物:用于缓解抑郁症状。
3.安眠药:常用于治疗失眠等疾病。
总结本文介绍了不同系统疾病下常用的药品,当然在具体应用时还需根据患者的个体情况来斟酌。
同时,也需要注意用药的副作用和禁忌症等问题,建议在医生的指导下使用药物,以达到更好的治疗效果。
循环系统疾病治疗药品
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循环系统疾病治疗药品循环系统疾病是指影响心脏及血管功能的疾病,如高血压、冠心病、心力衰竭等。
这些疾病对患者的身体健康造成了威胁,因此治疗循环系统疾病十分重要。
在治疗循环系统疾病过程中,药物是一个重要的治疗手段。
本文将介绍一些常用的循环系统疾病治疗药品,包括降压药、抗心绞痛药、心力衰竭治疗药物等。
一、降压药高血压被认为是循环系统疾病中最常见的疾病之一,降压药是治疗高血压的首选药物。
常用的降压药包括ACE抑制剂、钙通道阻滞剂和利尿剂等。
ACE抑制剂,即血管紧张素转化酶抑制剂,通过抑制血管紧张素的合成,降低血管紧张素对血管的收缩作用,从而降低血压。
常用的ACE抑制剂有卡托普利、依那普利等。
钙通道阻滞剂是通过阻断细胞膜上的钙通道,抑制钙离子的内流,从而降低血管平滑肌的收缩,扩张血管,降低血压。
常见的钙通道阻滞剂有氨氯地平、硝苯地平等。
利尿剂能够促进尿液的生成,通过增加尿液排出,降低体内液体负荷,从而降低血压。
常用的利尿剂包括袢利尿剂、噻嗪类利尿剂等。
二、抗心绞痛药心绞痛是由于冠状动脉供血不足引起的一种心脏病症状,抗心绞痛药是治疗心绞痛的常用药物。
常用的抗心绞痛药包括硝酸酯类药物和β受体阻滞剂等。
硝酸酯类药物通过释放一氧化氮,扩张冠状动脉,增加血液供应,缓解心绞痛。
常见的硝酸酯类药物有硝酸甘油、异山梨醇硝酸酯等。
β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素对β受体的作用,减慢心率,降低心脏负荷,缓解心绞痛。
常用的β受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔等。
三、心力衰竭治疗药物心力衰竭是心脏功能减退时引起的一系列症状,治疗心力衰竭常用的药物包括洋地黄类药物和血管紧张素受体拮抗剂等。
洋地黄类药物通过增强心肌收缩力,改善心血管功能,减轻心力衰竭症状。
常用的洋地黄类药物有地高辛、毛花苷C等。
血管紧张素受体拮抗剂通过抑制血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用,扩张血管,减轻心脏负荷,缓解心力衰竭症状。
常见的血管紧张素受体拮抗剂有依那普利、罗伐那普利等。
循环系统药物知识点总结
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循环系统药物知识点总结●第五章循环系统药物(一)抗心绞痛药1.硝酸酯及亚硝酸酯类●代表药物:硝酸甘油,具有挥发性,在遇到热或撞击下易爆炸,产生大量的氮和二氧化碳等气体,故一般配置成10%乙醇溶液,便于运输和储存。
本品在中性和弱酸性条件下相对稳定,在碱性条件下会迅速分解。
如与氢氧化钾试液反应生成甘油,再与硫酸氢钾作用。
产生大恶臭的丙烯酸气体,故此反应可以作为硝酸甘油的鉴定反应。
是防止心绞痛的最常用药物。
●代表药物:硝酸异山梨酯,又名消心痛,本品为硝酸酯类化合物,在室温和干燥状态下比较稳定,但在强热或撞击下也会发生爆炸。
本品在酸碱溶液中,硝酸酯容易水解,生成脱水山梨醇及亚硝酸。
加新制儿茶酚溶液,摇匀,加硫酸后,即显暗绿色。
本品显硝酸盐的鉴别反应。
主要用于缓解和预防心绞痛。
长效硝酸酯类,还可以用于心肌梗死后心力衰竭的长期治疗。
2.b受体阻断药●代表药物:普萘洛尔,本品结构中含有氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,分子中有一个手性碳原子,S构型左旋体活性强,R构型右旋体的活性仅为左旋体的1/100~1/50,药用其外消旋体。
在碱性条件下稳定,在烯酸中易分解,遇光易变质。
水溶液与硅坞酸试液作用生成淡红色沉淀。
显氯化物的特殊鉴别反应!与心绞痛,窦性心动过速等,普萘洛尔和硝酸酯类合用治疗心绞痛。
3.钙通道阻滞剂●二氢吡啶类●代表药物:硝苯地平,在光照和氧化剂存在的条件下,分别生成两种降解产物,其中光催化氧化反应,降解产物是亚硝基苯衍生物,对人体有害,故在生产时,使用及储存中应注意避光。
本品的丙酮溶液,加2%氢氧化钠溶液震摇后,溶液显橙红色。
本品主要用于预防和治疗各型心绞痛,也可以治疗高血压。
●苯烷基胺类●代表药物:维拉帕米●苯并硫氮卓类●代表药物:地尔硫卓●二苯哌嗪类●代表药物:氟桂利嗪(二)抗心律失常药1.钠通道阻滞剂● 1类抗心律失常药●代表药物:奎尼丁、普鲁卡因胺●2类抗心律失常药●代表药物:利多卡因和盐酸美西律●3类抗心律失常药●代表药物:普罗帕酮和氟卡尼2.b受体阻断药●代表药物:普萘洛尔3.延长动作电位时程药(钾通道阻滞剂)●代表药物:盐酸胺碘酮,本品为苯并呋喃衍生物,避光密闭环境下稳定性良好,有机溶剂中较稳定,水溶液中会发生不同程度的降解。
用于循环系统药物
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1.心功能不全:毛地黄,洋地黄毒减,地高辛,西地兰
2.抗心律失常:慢心律,心律平,普鲁卡因胺,心地安,贝他乐克,胺碘酮
3.抗心绞痛:硝酸甘油,消心痛(硝酸异山梨脂),心痛定(硝苯地平)尼群地
平,尼莫地平,心可定,潘生丁,冠心静,长效硝酸甘油
4.活血药:复方丹参片,丹参滴丸,冠心苏合丸,大活络丹,华佗再造丸,偏瘫
丸,三七白宁
5.心脑同治:维脑络通,心脑康,五福心脑清,脉通
6.抗扩张冠状动脉药,鲁南欣康,硝酸甘油,速效救心丸,潘生丁,
7.降血压药:珍菊降压片,复方降压胶囊,复方降压片,北京降压0号,心痛
定,卡托普利,依那普利,尼群地平,尼莫地平,利之平,降压灵,心得安(抗心律失常),寿比山,牛黄降压丸
8.降脂药:藻酸双脂钠,降脂宁,辛伐他丁,络伐他丁,银杏片,脑心舒
9.抗血小板凝集药:肠溶阿司匹林,潘生丁
10.抗脑血栓药:脑溢秦,脑灵(氧本挂秦)抗栓丸,脉俗宁,培他碇,
11.营养脑细胞:脑复康,VB12。
第十章作用于血液循环系统的药物
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乳酸钠 Sodium Lactate
本品为40%乳酸钠的澄明粘稠液。能与水任意 比例混合。
作用与应用
乳酸钠进入机体内,在有氧条件下经肝脏乳酸 脱氨酶作用转化成丙甜酸,再经三颗酸循环氧 化脱数而转化成二氧化碳和水。前者转化为碳 酸氢根离子,从而通过缓冲系统发挥其纠正酸 中毒的作用。应用时应注意,对伴有休克,缺 氧,肝功能失常和右心室衰竭的酸中毒症,不 宜选用本品,而应选用碳酸氢钠纠正。特别是 乳酸性酸中毒时,更不宜用。
黄夹苷(Theretin)、羊角拗苷(Divaside)、铃兰毒 苷(Convallatoxin)等 适用于急性心力衰竭。
第二节 抗贫血药
抗贫血药(Antianemic druss)为能增强 机体造血机能,补充造血必要的物质, 改善贫血症状的药物。
贫血为单位容积循环的血液中红细胞数或血红 蛋白的量低于正常值的症状。
临床表现为,呼吸困难,水肿、紫绀。
3、常用药物
兽医临床一般将强心苷分成两类: (l)慢作用类 洋地黄(Digitalis)、洋地黄毒苷(Digitoxin)
作用出现慢,持效时间长,蓄积性大,适用于 慢性心功能不全(充血性心力衰竭)。
(2)快作用类 毒毛花苷K(Strophanthin K)、毛花丙苷(Cedilanide)、
对牛酮血症马及驴、羊妊娠毒血症等有保护肝 脏及促使酮体下降的解救作用。
高渗糖既可供给心脏能量调节药
体液中电解质有一定的浓度和比例。各 种电解质在机体内保持相对恒定,并处 于动态平衡之中。在电解质的代谢失常 时,如在病理状态下停饮、腹泻、呕吐、 出汗等,临床上常用氯化钠、氯化钾等 溶液调节,使之平衡恢复。
B06第六章—循环系统药物

44
二、苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂 P184
➢地尔硫䓬
• 作用于L-型钙通道,对冠状动脉和侧支循环有较 强的扩张作用,也有减缓心率的作用。
• 适用于缺血性心绞痛、对硝酸酯类无效的绞痛常 用显著效果,也用于室性心动过速,无耐药和明 显副作用。
稳定型心绞痛外,还可用于治疗充血性心力衰竭。
26
其他非典型β受体拮抗剂
阿罗洛尔
✓噻唑和噻吩构成芳环 部分,再通过S原子链接 丙醇胺侧链拮抗α1受体通过增加 NO的利用来介导外周血 管舒张。
27
β受体拮抗剂的构效关系 P178
➢ β受体拮抗剂结构由三部分组成:芳环、仲醇胺 侧链和N-取代物。
6
第一节 β-受体拮抗剂
β-Adrenergic Receptor Antagonists
7
β受体的分布
• 主要分布 ✓β1受体—心脏(兴奋β1引起心输出量增加) ✓β2受体—血管和支气管平滑肌(兴奋β2引起血管 和支气管平滑肌舒张)
• 同一器官可同时存在不同亚型 ✓心房β1:β2为5:1 ✓肺组织 β1:β2为3:7
✓ 无内在拟交感活性,但有致癌倾向。
13
普萘洛尔的发现历程
丙萘洛尔
普萘洛尔
• 进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基,并将侧 链移至萘环1位,得芳氧丙醇胺类药物普萘洛尔。
✓ 无内在拟交感活性,也无致癌倾向
✓ 1964年正式用于临床
1988年,James Black因发现普萘洛尔、西咪替丁
等药物,并因此发展了新的治疗理念而获得诺贝
• 1956-1957年,James Black开始寻找和研究β受体 拮抗剂。1957年发现3,4-二氯异丙肾上腺素(DCI), 但是有较强的内在拟交感活性。
循环系统药物(药物化学)
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• 化学性质:1、对热稳定,对酸、光不稳定,在酸性液中, 侧链氧化分解。
2、水溶液与硅钨酸试液产生淡红色沉淀。
• 药理作用:上性和室性禅心茶一动味过道速在、其中心绞痛、高血压、肥厚性 心肌病、心肌梗死等,也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状 腺机能亢进症的心率过快等。本品为β-受体阻断药,阻断 心肌的β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与传导、循环血 量减少、心肌耗氧量降低。
度+98.3°(C=1.002甲醇),易溶于水,甲醇,氯仿,不溶 于苯。 • 体内代谢:口服吸收迅禅速茶一完味全道,在较其中高的首过效应。发生脱乙 酰基、N-脱甲基、O-脱甲基化代谢
构效关系
氯原子取代活性减小
以甲基、甲氧基取代具较高 禅茶一味 道在其中 活性,增加甲氧基数目,活
性大大减小,以氯原子或羟 基取代则活性极小或无活性
化学性质: 1、本品在稀水溶禅液茶中一,味 道产在生其中蓝色荧光;
2、绿奎宁反应(Thalleioquin反应):在1滴样 品水溶液中加入1滴溴水混匀,当溴的橙色消失而 溶液变黄时,再加入过量的氨溶液后,生成二醌 基吲哚胺铵盐,呈翠绿色。
3、硫酸盐供口服或片剂;
注射液使用禅茶葡一萄味 道糖在醛其中酸盐
盐酸胺碘酮
Amiodarone Hydrochloride
禅茶一味 道在其中
• 化 学 名: ( 2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨 基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐,又名乙胺碘呋酮, 胺碘达隆
• 物理性质:白色或微黄色结晶粉末。在水中不溶,氯仿、乙 醇中易溶。 mp.158-162°C(分解)。
循环系统药物(药物化学)

8、抗血栓药
9、其它心血管系统药物
心血管药物的分类—作用机制
禅茶一味 道在其中
作用于离子通道
作用于受体和递质
作用于酶
禅茶一味 道在其中
第一节 β-受体阻滞剂
禅茶一味 道在其中
β-受体:即肾上腺素能β受体,分为β1 (主要
在心脏)、 β2 受体(主要在血管和支气管平滑
肌),器官中同时存在两者。
乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐,又名乙胺碘呋酮,胺碘
达隆
• 物理性质:白色或微黄色结晶粉末。在水中不溶,氯仿、乙
醇中易溶。 mp.158-162°C(分解)。
• 化学性质:
❖ 1、固态稳定,水中降解,有机溶剂中稳定;
禅茶一味 道在其中
❖ 2、结构中有羰基,加乙醇溶解后,加2,4-二硝基苯肼的高
碍等,偶有胃部不适,腹泻、便秘、肢端发冷等。对病态窦房
综合征、房室传导阻滞、心力衰竭、严重心动过缓病人禁用。
Β受体阻止剂的前药化
禅茶一味 道在其中
仲醇被苯甲酸酯化
波吲洛尔(Bopinolol)作用与吲哚洛尔相似,作
用时间较长
–可产生96hr的β-阻滞作用
禅茶一味 道在其中
肾上腺酮类型前药
有旋光性,药用外消旋化合物
• 化学性质:
禅茶一味 道在其中
❖ 1、有烃胺结构,水溶液加碘试液生成棕红色沉淀;
❖ 2、可与四苯硼酸钠生成白色沉淀。
合成路线:
禅茶一味 道在其中
• 药理作用:用于各种快速性心率失常,如早博、
禅茶一味 道在其中
心动过速、强心甙中毒、心肌梗死等
循环系统用药

20 MG*14片/盒
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压病药
替米沙坦片
美卡素
80 MG*7片/盒
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压病药
厄贝沙坦氢氯噻嗪片
安博诺
150 MG/12.5 MG*7片/盒
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压病药
缬沙坦胶囊
代文胶囊
80 MG*7粒/盒
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压病药
心律平片(上海三维)
50 MG*100片/瓶
抗心律失常药
普罗帕酮注射液
心律平注射液
35 MG 10 ML*5支/盒
抗心律失常药
普罗帕酮片
心律平片(上海信谊)
50 MG*100片/瓶
抗心律失常药
奎尼丁片
奎尼丁片
200 MG*16片/瓶
抗心律失常药
胺碘酮片
胺碘酮片
200 MG*24片/瓶
抗心律失常药
胺碘酮注射液
米力农注射液
鲁南力康
5 MG 5 ML*2支/盒
抗心律失常药
虫草菌丝培养物胶囊
宁心宝
250 MG*60粒/盒
抗心律失常药
百令胶囊
百令胶囊
0.2 GM*60粒/盒
抗心律失常药
美西律片
慢心律片
50 MG*100片/瓶
抗心律失常药
普罗帕酮注射液
心律平注射液
70 MG 20 ML*5支/盒
抗心律失常药
普罗帕酮片
坎地沙坦酯片
维尔亚片
4 MG*14片/盒
血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压病药
卡托普利片
卡托普利片
25 MG*100片/瓶
血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压病药
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第四章循环系统药物1.单项选择题1)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是A.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥B2)氨苯喋啶属于哪一类利尿药A.磺酰胺类B.多羟基类C.有机汞类D.含氮杂环类E.抗激素类D3)合成双氢氯噻嗪的起始原料是A.苯酚B.苯胺C.间氯苯胺D.邻氯苯胺E.对氯苯胺C4)尼群地平主要被用于治疗A.高血脂病B.高血压病C.慢性肌力衰竭D.心绞痛E.抗心律失常D5)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素C6)甲基多巴A.是中等偏强的降压药B.有抑制心肌传导作用C.用于治疗高血脂症D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E.是新型的非儿茶酚胺类强心药A7)已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用A.降低心肌收缩力B.减慢心率C.降低心肌需氧量D.降低交感神经兴奋的效应E.延长动作电位时程C8)盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查A.三氯化铁B.硝酸银C.甲醛硫酸D.对重氮苯磺酸盐E.水合茚三酮D9)属于结构特异性的抗心律失常药是A.奎尼丁B.氯贝丁酯C.盐酸维拉帕米D.利多卡因E.普鲁卡因酰胺C10)氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用,生成A.碘B.碘化钠C.碘仿D.碘代乙烷E.碘乙烷C11)甲基多巴与水合茚三酮反应显A.红色B.黄色C.紫色D.蓝紫色E.白色D12)硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A.减少回心血量B.减少了氧消耗量C.扩张血管作用D.缩小心室容积E.增加冠状动脉血量C2.配比选择题1)A.氯贝丁酯B.硝酸甘油C.硝苯啶D.卡托普利E.普萘洛尔1.属于抗心绞痛药物2.属于钙拮抗剂3.属于β受体阻断剂4.降血酯药物5.降血压药物1.B2.C3.E4.A5.D2)下列抗高血压药物的作用类型分别是A.刺激中枢α-肾上腺素受体B.作用于交感神经C.作用于血管平滑肌D.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统E.肾上腺α1受体阻滞剂1.卡托普利2.可乐定3.哌唑嗪4.利血平5.肼苯酞嗪1.D2.A3.B4.E5.C3)A.氯贝丁酯B.卡托普利C.甲基多巴D.普萘洛尔E.阿苯达唑1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β(3,4-二羟基)丙氨酸3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1.D2.C3.E4.B5.A4)A.氯贝丁酯B.硝苯吡啶C.甲基多巴D.普萘洛尔E.氯喹1.1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β-(3,4-二羟苯基)丙氨酸3.N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氢吡啶5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1.D2.C3.E4.B5.A5)A.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯B.2-(乙酰氧基)苯甲酸C.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸1.乙酰水杨酸2.吲哚美辛3.盐酸普萘洛尔4.氯贝丁酯5.磺胺甲恶唑1.B2.E3.D4.A5.C3.比较选择题1)A.氯贝丁酯B.硝苯啶(硝苯地平)C.两者都是D.两者都不是1.白色或微黄色油状液体2.黄色结晶性粉末3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用4.降血脂药5.心血管系统药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)从间氯苯胺到双氢氯噻嗪的合成路线中,采用了哪些反应A.氧化B.重氮化C.氯磺化D.氨解E.缩合C、D、E2)用于心血管系统疾病的药物有A.降血脂药B.强心药C.解痉药D.抗组胺药E.抗高血压药A、B、E3)降血脂药物的作用类型有A.苯氧乙酸类B.烟酸类C.甲状腺素类D.阴离子交换树脂E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂A、B、C、D、E4)用于氯贝丁酯合成的主要原料有A.对氯苯酚B.乙醇C.丙酮D.二氯甲烷E.氯仿A、B、C、E5)常用的抗心绞痛药物类型有A.硝酸酯B.钙拮抗剂C.α-受体阻断剂D.α-受体激动剂E.β-受体阻断剂A、B、E6)抗心律失常药类型有A.生物碱B.奎宁类C.抑制Na+转运D.β-受体阻断药E.延长动作电位时程C、D、E7)强心药物的类型有A.拟交感胺类B.磷酸二酯酶抑制剂C.强心甙类D.钙拮抗剂E.钙敏化剂A、B、C、E5.名词解释1)利尿药是指能通过减少肾小管对钠离子以及水的再吸收,增加肾脏对尿的排泄速度的药物。
2)降压灵从国产萝芙木中提取的总生物碱制剂。
3)利血平是从印度萝芙木、催吐萝芙木等萝芙木植物根中提取的生物碱,或由化学全合成制得。
4)高脂蛋白血症血浆中的脂质主要是胆固醇、甘油三酯、磷酯;通常与蛋白质结合,以脂蛋白形式存在,因此临床上称为高脂蛋白血症。
5)心绞痛发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间失去了平衡。
是冠心病常见症状。
6)神经节阻断药主要是与乙酰胆碱竟争受体,切断神经冲动的传导,引起血管舒张,血压下降的一类药物。
这类药物大都是具有位阻的胺类或季胺类化合物。
7)心律失常是指心动过速和心动过缓,即心脏跳动不正常的症状。
6.问答题1)简述苯骈噻嗪磺酰胺类化合物的构效关系。
构效关系如下:①苯环上氯或其他吸电子基对利尿作用是重要的。
没有吸电子基团则没有利尿作用。
②以三氟甲基取代苯环上的氯,一般可增加化合物的脂溶性,延长药物的作用时间。
③将噻嗪环上N=C键饱和,一般可使利尿作用增强十倍。
④苯骈噻嗪环的3-位若以烷基或硫醚取代可使利尿作用增强。
若在2-位以甲基取代,3-位以卤代烷取代时也可增强利尿作用。
2)简述速尿的制备过程。
2,4-二氯苯甲酸与氯磺酸进行氯磺化反应,得2,4-二氯-5-磺酰氯苯甲酸。
然后用氯水氨解,生成2,4-二氯-5-碘酰基苯甲酸,与胺缩合即得速尿,反应过程如下:3)多羟基化合物中的甘露醇和山梨醇,哪一个利尿作用较强?为什么?由于山梨醇在体内可转化为葡萄糖,葡萄糖易被吸收及代谢而失去高渗作用,故甘露醇的利尿作用较强。
4)降血脂的作用机理是什么?降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药,动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病(冠心病)对人民健康和生命危害极大。
已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正常人为高。
当高血酯长期升高后,血脂及其分解产物,将逐渐沉积于血管壁上,并伴有纤维组织生成,使血管通道变窄,弹性减小,最后可导致血管堵塞。
应用降酯药物可减少血酯的含量,缓解动脉粥样硬化病症状。
5)苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?血脂通常是指血浆中的胆固醇、甘油三酯、磷酯等。
血浆中的胆固醇,甘油三酯在体内是以乙酸为起始原料,通过生物合成的方法产生的。
在合成过程中产生了大量的乙酸衍生物,从而可寻找阻滞胆固醇合成的降胆固醇药物。
结果在苯氧乙醇衍生物中找到一些主要降低甘油三酯的药物,并且也具有一定的降胆固醇作用。
其中氯贝丁酯在临床上最为常用。
它在体内迅速被酯酶代谢为对氯苯氧异丁酸,其铝盐称为降脂铝。
它对胃的刺激性很小而且也无特殊气味。
此外,对氯苯氧异丁酸的丙二醇酯,称为降脂丙二醇,作用强度和持续时间都稍优于氯苯丁酯。
后又发现降脂酰胺、降脂新等,特别是后者,对胆固醇和甘油三酯都有明显的降低作用。
另外烟酸衍生物、甲状腺素,某些强碱性阴离子交换树脂等,都有降低血中胆固醇的含量, 起到抗动脉粥样硬化的作用。
以上这些药物都是近年来临床上常用的抗血脂药, 其作用特点各异,对不同的病情选择不同的药物。
6)简述氯贝丁酯的合成路线。
所用原料为对氯苯酚、丙酮、氯仿。
在碱性条件下进行缩合,之后酸化,生成对氯苯氧基异丁酸,再与乙醇反应生成酯,即为本品。
反应式为:或用苯氧异丁酸为原料在无水乙醇中通氧气,即同时进行氧化、酯化制得,反应式:7)产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?一般认为心绞痛的发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间失去了平衡。
已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过降低心肌需氧量而达到缓解和治疗的目的。
许多抗心绞痛药都具有扩张血管,降低血压,减少回心血量的作用, 因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞痛缓解。
还有些药物具有降低心肌收缩力。
减慢心率和降低交感神经兴奋的效应,从而也可使心肌需氧量减少,心绞痛缓解。
8)不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况?大约分为3类:(1)硝酸甘油酯、亚硝酸异戊酯、四硝酸戊四醇酯和硝酸异山梨醇酯等具有扩张血管、降低血压,减少回心血量的作用。
因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞痛缓解。
⑵肾上腺素β-受体阻断剂心得安、心得宁等具有降低心肌收缩力,减慢心率和降低交感神经兴奋的效应。
从而可使心肌需氧量减少,心绞痛缓解。
⑶钙拮抗剂:戊脉安、心痛定、乳酸心可宁等,是近年来发展的另一类型心绞痛药物,心肌收缩过程中需要钙离子参加,钙抑制剂有抑制钙离子向细胞内流的作用,从而抑制心肌的收缩而降低需氧量,使心绞痛缓解。
9)硝酸异山梨酯是如何合成的?它有什么特点?硝酸异山梨酯又名硝异梨醇,消心痛。
它是以山梨醇为原料在硫酸催化下经二甲苯脱水后生成二脱水山梨醇,再经硝酸酯化即得本品,反应式:特点:本品为白色结晶粉未,易溶于氯仿、丙酮或乙醇,微溶于水。
在撞击或高温时易爆炸须加以注意。
本品的结晶有稳定型及不稳定型两种,药用为稳定型。
水解后可与苯酚二磺酸,生成黄色的苦味酸。
10)简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。
血压高低主要决定于心输出量和全身血管阻力两个因素。
这两个因素又受交感神经系统、肾素-血管紧张素系统与血容量的调节;它们作用于心脏,可改变心输出量,用于肾脏可改变血容量,作用于小动脉可改变血管阻力,作用于小静脉可改变回心血量。
当以上的调节因素失去平衡,就可能引起高血压。
因此抗高血压药必须直接或间接作用于一个或多个环节才能降低血压,所以不同的抗高血压药其作用部位不同。
11)交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何?主要有利血平、降压灵、哌乙啶等。
这类降压药物因主要通过耗竭交感神经末梢递质起降压作用,故作用慢而特别持久。
12)心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类?心律失常分为心动过速型和心动过缓型二种。
抗心律失常药物在化学结构上可分为二种类型,第一种类型的药物结构差别较大,不作用于特定的受体,称为非特异性作用药物,另一类药物特异性地作用于肾上腺β-受体,属于β-受体阻断剂。