第20章解热镇痛抗炎药修改优秀课件
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• 布洛芬（ibuprofen）临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、 强直性关节炎等，也可用于痛经的治疗。
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用 组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
2.镇痛作用
源自文库点：
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、 呼吸抑制。
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛、内脏绞痛无效。
一、水杨酸类
[不良反应] 1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无 痛性出血.故溃疡病患者应禁用。 2.凝血障碍 延长出血时间, 对凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病 人可引起出血。 3.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下 降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。 4.过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。 肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。 5. 瑞夷综合征 6. 肾损害
3.镇痛作用部位主要在外周。 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且
降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
3.解热作用
特点：
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响. 2.仅影响散热过程,不影响产热过程. 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列 腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。
一、水杨酸类
[作用及应用]
1.解热镇痛和抗风湿作用 (1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经 痛、关节痛、肌肉痛等。 (2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确 实,亦可作为鉴别诊断。 2.影响血小板功能 抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及 心肌梗塞。 3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用
结构酶 生理作用
NSAIDs的抑制 作用
诱导酶， 致炎作用
生理性PGs合 成减少
不良反应
致炎性PGs合 成减少
解热、镇痛、 抗炎等作用
第一节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类 二、苯胺类 三、吲哚类 四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类 七、吡唑酮类 八、烷酮类 九、异丁芬酸类
2.选择性环氧酶-2抑制药
包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等
3.抗痛风药
COX-1和COX-2的特性
解热镇痛药的药理作用、作用机制 及常见不良反应
一、药理作用
1.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药 物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退， 其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。
一、水杨酸类 • 乙酰水扬酸（阿斯匹林 Aspirin）
一、水杨酸类
[体内过程] • 口服后迅速被胃肠道粘膜吸收，酯酶水解为水杨酸，
以水杨酸盐的形式可分布到全身组织包括关节腔、 脑脊液和胎盘。在肝内氧化代谢，其代谢产物与甘 氨酸或葡萄糖醛酸结合后从尿排出。 • 口服小剂量阿司匹林（1g以下）时，水解产生的水 杨酸量较少，按一级动力学消除；1g以上时，水杨 酸生成量增多，其代谢从一级动力学消除转变为零 级动力学消除。
二、其他类
• 对乙酰氨基酚，又名扑热息痛（paracetamol）有解热镇痛作 用，抗炎作用极弱，胃肠反应常见 。
• 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）是最强的PG合成酶抑制 药之一。有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效 果，但不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显 著的病例。对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损 害、心血管系统不良反应、血液系统反应 等。
NSAIDs对COX的选择性作用
NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药 理作用和不良反应不一致的原理：
对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应 就越大；
而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛 效果就越显著。
第20章解热镇痛抗 炎药修改
内容提要
一、解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见 不良反应
① 解热镇痛药的药理作用 ② 作用机制 ③ 常见不良反应
内容提要
二、分类
1.非选择性环氧酶(cycloxygenase,COX)抑制药
包括水杨酸类、苯胺类 、吲哚类、芳基 乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、吡唑酮类、 烷酮类、异丁芬酸类等
4.其它 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)
形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的 发生、发展及转移可能均有抑制作用。此外尚有 预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等 作用。
二、作用机制
NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性， 抑制PGs的生成有关。
三、常见不良反应
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用 组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
2.镇痛作用
源自文库点：
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、 呼吸抑制。
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛、内脏绞痛无效。
一、水杨酸类
[不良反应] 1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无 痛性出血.故溃疡病患者应禁用。 2.凝血障碍 延长出血时间, 对凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病 人可引起出血。 3.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下 降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。 4.过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。 肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。 5. 瑞夷综合征 6. 肾损害
3.镇痛作用部位主要在外周。 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且
降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
3.解热作用
特点：
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响. 2.仅影响散热过程,不影响产热过程. 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列 腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。
一、水杨酸类
[作用及应用]
1.解热镇痛和抗风湿作用 (1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经 痛、关节痛、肌肉痛等。 (2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确 实,亦可作为鉴别诊断。 2.影响血小板功能 抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及 心肌梗塞。 3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用
结构酶 生理作用
NSAIDs的抑制 作用
诱导酶， 致炎作用
生理性PGs合 成减少
不良反应
致炎性PGs合 成减少
解热、镇痛、 抗炎等作用
第一节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类 二、苯胺类 三、吲哚类 四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类 七、吡唑酮类 八、烷酮类 九、异丁芬酸类
2.选择性环氧酶-2抑制药
包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等
3.抗痛风药
COX-1和COX-2的特性
解热镇痛药的药理作用、作用机制 及常见不良反应
一、药理作用
1.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药 物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退， 其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。
一、水杨酸类 • 乙酰水扬酸（阿斯匹林 Aspirin）
一、水杨酸类
[体内过程] • 口服后迅速被胃肠道粘膜吸收，酯酶水解为水杨酸，
以水杨酸盐的形式可分布到全身组织包括关节腔、 脑脊液和胎盘。在肝内氧化代谢，其代谢产物与甘 氨酸或葡萄糖醛酸结合后从尿排出。 • 口服小剂量阿司匹林（1g以下）时，水解产生的水 杨酸量较少，按一级动力学消除；1g以上时，水杨 酸生成量增多，其代谢从一级动力学消除转变为零 级动力学消除。
二、其他类
• 对乙酰氨基酚，又名扑热息痛（paracetamol）有解热镇痛作 用，抗炎作用极弱，胃肠反应常见 。
• 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）是最强的PG合成酶抑制 药之一。有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效 果，但不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显 著的病例。对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损 害、心血管系统不良反应、血液系统反应 等。
NSAIDs对COX的选择性作用
NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药 理作用和不良反应不一致的原理：
对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应 就越大；
而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛 效果就越显著。
第20章解热镇痛抗 炎药修改
内容提要
一、解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见 不良反应
① 解热镇痛药的药理作用 ② 作用机制 ③ 常见不良反应
内容提要
二、分类
1.非选择性环氧酶(cycloxygenase,COX)抑制药
包括水杨酸类、苯胺类 、吲哚类、芳基 乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、吡唑酮类、 烷酮类、异丁芬酸类等
4.其它 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)
形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的 发生、发展及转移可能均有抑制作用。此外尚有 预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等 作用。
二、作用机制
NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性， 抑制PGs的生成有关。
三、常见不良反应