我国美白祛斑化妆品的现状及未来

论文汇编·专基讲座·49·

西安公司1999．5出版)专著中已经得到充分地体系统化的。美容文饰学。的高度。从根本上论证了现和展示。林茂昌教授在。文饰学”专著中详细地美容文饰术的医学特征及其归属问题，为今后美容阐述了美容文饰术的基本原理及其理论基础。规范文饰术在健康的轨道上向纵深发展和提高奠定了坚了美容文饰术的实践系统性，揭示了文饰术与美容实的理论基础。医学的内在联系．将美容文饰技艺上升到理性化、

我国美白祛斑化妆品的现状及未来

中国保健科技学会医学美容学会张凤翔

、白哲、红润、靓丽的肌肤，从古至今一直是东如黄褐斑(部份为遗传性)、雀斑等；增生性的如方女性所向往和追求的，更是近年来我国女性推崇黑色素细胞瘤。

的时尚。受其影响．祛斑美白类化妆品市场日趋活导致黑色索细胞功能异常的原因是多方面的。跃，其需求量与日俱增．已成为疗效型护肤品的主如遗传、妊娠、避孕药、内分泌失调、甲亢、紫外流产品之一。祛斑、美白产品不管是过去、现在、线、某些光敏性药物(磺胺、四环素、安眠药等)、还是将来，都是医学美容界研究的主题。也是美容异位ACrH综合征、接触重金属、超氧化物歧化酶界永恒的话题。(SOD)水平低下、劣质化妆品、失眠、睡眠无规我国的美白化妆品有着悠久的厉史。东方女性律、精神忧郁等。历来崇尚“肤如雪，凝如脂”的美白效果。随着科2、美白祛斑制剂的种类及作用机理

学技术的发展。当今化妆瓴域逐步趋向生物化和功要想皮肤达到美白祛斑的目的。必须解决两个能化。人们不再喜欢用厚厚的粉底来遮盖面部的色主要方面同题．一个是如何防止或减少色素的生寨斑．而迫切需要一种能彻底抑制体内黑索生成的成，另一个是促使生成的色素排泄出体外。制剂．从而达到真正靓丽的肌肤。2．1黑色素细胞的胞内抑制。黑色素的形成主

1，黑色素形成的机理硬相关因素要发生在黑色素细胞内，是由黑色素细胞内的三种正常皮肤的颜色主要靠以下两个因素决定：一酶即酪氨酸酶、[YHIGA氧化酶(1lm一1)、多巴色是皮肤内的色索、类黑色素、胡萝I-衰、皮肤血液素异构酶(1I啦一2)等酶单独或协同作用的结果。中的氧合血红蛋白与还原血红蛋白的台量。另一个如要使皮肤达到真正的祛斑美白效

果，就必须采用是皮肤解剖学上的差异，皮肤的厚度及光线在皮肤综合的抑制。表面的散射现象。特别是角质层和颗粒层的厚薄。2．1．1氢醌及其衍生物。氢醌(对苯二酚)是薄的表皮易显出真皮乳头层血管内血液的颜色。好一种传统且疗效肯定的美白祛斑成份，它是一种酪似白里透红。颗粒层厚、透光性差，皮肤颜色发氨酸酶合成抑制剂．具有凝结蛋白质的作用，通过黄、晦暗。凝结酪氨酸酶中的氨基酸，使酶冻结而失去催化活黑色素的形成在于黑色素细胞组织中的酪氨酸性。它在一定浓度下可致黑素细胞变性、凋亡。在酪氨酸酶等酶的作用下经多巴、多巴醌、多巴色美国FDA认为氢醌是安全、有效的美白荆．素、二羟基吲哚等中间体逐步转化为真黑色索；进欧共体批准的使用量为2％．我国1999年11月新而，黑色素细胞组织将黑色素转移到角蛋白细胞版规定：化妆品卫生规范允许美白产品中使用限量中．并随着角质层周期换新而脱落。人体肤色的差为2％，该用量对皮肤是安全的。异主要取决于真黑色素和褐黑索的含量及分布，但由于氢醌中酚羟基的存在，性质极不稳定，容当真黑色素过速增长和分布不均时，就会造成局部易在空气中氧化。使其颜色变深至棕色，具有刺激皮肤过黑或色素沉着。皮肤的不良反应，高浓度可致自斑。其产品需要避皮肤的色素沉着大致可分为炎症性、非炎症性光、密封保存。氢醌的衍生物有熊果苷、苯酚醚、和增生性三类。炎症性色素沉着如日晒、化学剥脱氢醌单丙酸脂、氢醌单戊酸酯等。其衍生物克服了术、皮肤磨削术、“换肤”、痤疮愈后等；非炎症性氢醌不稳定易氧化的缺陷。

·50·东南亚地区医学美窖学术交流会近来．kubol等人从非洲产的萝摩科㈨．六月雪等。

awhitei和漆树科掌漆树鼬lBⅥd豳南等中提取出一2．1．5值得一提的是胎盘提取液，该液含有多种高效的酪氨酸酶抑制荆：2一羟基一4一甲氧基苯种蛋白激素、生长因子、酶类、干扰紊、氨基酸、甲醛，其抑制左旋多巴在酪氨酸酶催化下的氧化核酸、免疫调节肽、脂多糖等物质的生物活性、生R)50仅需4．3墙7ITL(0．03rmDllL)。理作用和药用价值。可抑制酪氨酸酶的生物合成，2．1．2维生索C及其衍生物。维生索C又称为加速黑色索细胞的角质化。我们在临床应用中，其抗坏血酸．是一种还原剂．使黑色素生成过程中的美白效果确切；它还具有显著的促进细胞新陈代谢邻醌化合物还原为邻二羟苯化合物。而使黑色素形和赋活的功能，增加血液循环，对表皮角质层水分成减少。由于维生素c皮肤吸收性差，在空气中散失有明显的抑制作用及防晒功能。故该提取液多易氧化变色．常用其衍生物如维生素c磷酸醋镁、用于皮肤美白、防晒、保湿、抗皱等方面，尤其是维生素c棕脂肪酯等。“换肤”、化学剥脱、激光、磨削术后的皮肤修复、2．1．3曲酸及其衍生物。曲酸(Kojicacid)又护理。称为曲菌酸，化学名称为5一羟基—2一羟甲基一以上美白祛斑的添加荆均为黑色素细胞胞内的4--吡喃酮．其美白作用的发现十分偶然。在日本抑制剂。

人们发现在酿造清酒时进行米糠发酵的工人手部皮有关学者认为黑色素的形成不仅是黑色素细胞肤十分白哲；将其喂养黑色金鱼时，其色变为浅灰的胞内行为。同时也是胞外物质作用的结果。色。由此进行深入研究发现了其中的曲酸成分。曲2．2黑色素细胞胞外抑制剂酸同时具有抑制酪氨酸酶和DHICA氧化酶活性的内皮索拮抗剂．它切断角质细胞中内皮紊与黑作用。由于曲酸的稳定性较差，对光、热较敏感，素细胞间信息传递。从而选到抑制黑色索细胞分易与金属离子如F鸪+螯合，容易氧化、变色，在化、增殖的目的；由于其高效、快速、安全的美白此基础上已开发出不少曲酸的衍生物。如啮酸棕榈作用。据报道，该类抑制剂的抑制速度是一般酪氨酸酯，克服了以上缺陷。但我们从临床治疗中观察酸酶抑制剂的4倍，因此对其研究将越来越被人们到．外用含其衍生物膏体。前期皮肤的色素有加重所重视。

现象。半月以后逐渐减退。2．3角质溶解剂。低浓度皋酸、亚油酸、亚麻类似酪氨酸酶的抑制剂还有氧肟酸、环庚三烯酸、维生素A酸、水杨酸等，能使角质蛋白分散，

酚酮、乙二胺四乙酸、L_半胱氨酸、二羧酸盐、角质松解，加速表皮细胞更新，脱落皮肤表面的黑丁基间苯二酚等。素颗粒。使皮肤变得光滑柔软。

近来．有的学者将L一抗坏血酸(v—c)结构2．4含汞、铅的化合物

中C-3位置上的羟基与曲酸C-5上的羟基缩合或含汞、铅化合物．古代就有用于祛斑、美白方将L一抗坏血酸c一3位置上的羟基与a一生育酚面的案例．如氯化亚汞、氯化氨基汞(白降汞)，还(v—E)C一5上的羟基缩合构建两种新的亲脂性有一些中药如轻粉(氯化亚汞)、红粉(氧化汞)、抗坏血酸杂合体衍生物，结果发现这两种新的化合黄丹、一红丹等。汞不仅引起原发刺激作用。也是一物对黑素生成的抑制作用大大超过熊果苷和曲酸．种致敏物，由于汞的毒副作用，还对环境有着长期而且稳定性和透皮吸收明显改善。污染，系我国化妆品卫生规范中禁用之列。但因该2．1．4甘草提取物。甘草是在方剂中应用相当类成分具有祛斑见效快的特点，至今国内一些祛斑普遍的一味中药．具有类皮质固醇的作用，常作解产品仍在违规使用。据健康报2000年6月12日专题毒抗炎之用。近年来，从甘草中提出新的有效成分

报导：从北京和深圳的市场上抽检了16种“祛斑化甘草黄酮，是一种很好的美白成份．其美白作用主妆品”，经卫生检测，汞含量全部严重超标，其中有要来自其对酪氨酸酶的抑制及对多巴色素异构酶10个样品的汞含量超标在千倍以上。汞和汞的化合(TRP-2)活性的抑制和对DHICA氧化酶聚合的阻物属于祛斑化妆品组分中的禁用物质，绝对不允许碍。它是一个很有前途的美白荆。人为添加。人体若长期接触高浓度的汞制剂，可引具有酪氨酸酶抑制的一些中草药还有白术、川起慢性汞中毒．进而损伤神经、消化、泌尿、内分芎、茯苓、白僵蚕、羌活、山茉萸、防风、当归、泌系统，有的患者还可出现精神异常。汞也可以通