药物化学合成方程式 ()

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药物化学及药物合成反应实验指导书

药物化学及药物合成反应实验指导书（供药学、制药工程、药剂、药学专升本、药学专科、药分专科专业用）药物化学-制药工程教研室编写安徽中医学院自编前言我国加入世界贸易组织（WTO）以来，制药行业迎来难得的发展机遇，也面临着前所未有的挑战。

我国的药物研究正经历着一个从仿制为主到创制新药为主的历史性转变时期，如何抓住机遇，顺利实现这个历史性转变，关键在于创新型人才的培养。

药物化学是药学类各专业和制药工程专业重要的专业课，也是一们实验性很强的课程，在药学类创新型人才培养方面发挥着重要作用。

安徽中医学院药物化学-制药工程教研室积极探索药物化学与药物合成反应实验课教学改革，并依据药物化学及药物合成反应教学大纲的要求编定了本实验指导用书，目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法，掌握对药物进行结构改造与修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用，进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。

在实验指导用书的编写中，介绍了药物的绿色合成内容和文献来源，安排了一些中药有效成分的合成，以及中药活性物质的结构修饰与改造内容，充分体现了中医药院校的特色和实用性。

本实验指导用书由三部分组成，第一部分介绍了实验室的安全常识和基本知识；第二部分介绍了十六个药物合成和中药有效提取、合成及结构改造与修饰内容；第三部分为附录介绍了生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂和部分与药物化学或合成相关的文献来源，供实际工作中参考使用。

本实验教材是药化化学-制药工程教研室教学经验的集体总结，限于水平，难免有误，我们要在使用过程中不断总结经验，收集反映，以便进一步修正提高。

安徽中医学院药物化学-制药工程教研室2008年12月目录第一部分实验须知一、实验室安全二、化学药品、试剂的存储及使用三、废品的销毁四、实验室中一般注意事项五、实验记录和实验报告第二部分实验项目一、苯妥英的制备二、贝诺酯的制备三、磺胺醋酰钠的制备四、对羟基苯乙酮的制备五、桂皮酰哌啶的制备六、烟酸的制备七、香豆素-3-羧酸的合成八、苯佐卡因的合成九、1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的绿色合成十、阿司匹林的合成十一、哌嗪枸橼酸盐的合成十二、阿魏酸哌嗪盐的合成十三、氟哌酸的合成十四、去甲斑蝥素中间体的合成十五、苦参生物碱的提取十六、氧化苦参碱的化学合成附录一：生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂附录二：部分与药物化学或合成相关的文献来源第一部分实验须知一、实验室安全药物化学及药物合成反应和有机化学一样是一门实践性很强的学科，因此，在进入实验室工作之前，希望参加实验者必须对实验课程的内容，要有充分的准备，而且要通晓实验室的一些基本规则，遵守实验室安全操作须知，才能避免可能发生的一些危险情况。

药物化学合成方程式

【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】O 2NCH 32NCOOH22252COOCH 2CH 2N2N C 2H 5C 2H 5H 2N COOCH 2CH 2NC 2H 5C 2H 5Fe,HCl HClH 2N COOCH 2CH 2NC 2H 5C 2H 5.224pH=4.5-5.0【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】1、CH 2=CHCH 2OH +(CH 3)2NH(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2OHNaOH2.(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl 50-60NaOH (CH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl2、COOHNH22HClCOOHN2.ClH 2COOHNH2NH Cl3、(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2+SN SClCH 2CH 2CH 2N(CH 3)2NH Cl【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】+O22-300HNN CH 2CH 2OHHN.6H 2O BrCH 2CH 2CH 2ClN N ClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OH+SNH ClN NClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OHCl CH 2CH 2CH 2N N CH 2CH 2OH【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】CH 2CH(CH 3)2CH 3(CH 3)2CHCH 2COCH 332AlCl 3(CH 3)2CHCH 2C CHCOOC 2H 5OCH 3225C H ONa(CH 3)2CHCH 2CHCHOCH 32)+-,H CONaOH/H 2O1)CH 3(CH 3)2CHCH 2CHCOOH-+H 2NOH HCl1)【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】324NO 2NH2Fe/HCl CH 3COOHNHCOCH 3【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】 NH 3C CH 2CH 2Cl CH 2CH 2Cl NH 3C C 6H 5CN24H 2ON H 3C C 6H 5N3C C 6H 5COOC 2H 5NH 3C C 6H 5COOC 2H 5.HCl 25【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】CHCONH C 2H 522H 5CH OH 2H 5CH2H 52H 52H 5CH NO 2CH 2NC 2H 52H 532CH NH 2CH H 2NC 2H 5C 2H 5CH 3COOHFe/HClCH 3I/CaCO 3CH 3OH(CH 3)3NCH CH N(CH 3)3C 2H 52H 52I .+-+【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】CH 3OHO CH=CHNO 232CH 3O HOCHO CH 3O HOCH 2CH 2NH 2.HClHClHOCH 2CH 2NH 2HO .HCl(加压) HCl【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】CH 3332CHOH 332CHCl 3NO32CH 332CHNH 23.HCl【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N ，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】N(CH 3)2OH2N(CH 3)2OCOCl32N(CH 3)2OCON(CH 3)2N(CH 3)3 BrOCON(CH 3)2+.-CH 3Br【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】CH 3COCH 3 CHCl CH 3CCH+NaOH OH3Cl OCCCl 3CH 33ClOCCOOC 2H5CH 33NaOHClOCCOONa CH 33【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】N CH32【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】CH 3CONH HOSO 2ClCH 3CONHSO 2ClASC2Na NH 4OH45 C3CONH SO 2NH ASNNaOH2N SO 2NH 2H +【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】2CH CH 2OOCH 2CH CH 2OOK2CHCH 2NHCH(CH 3)2.HClOCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2HCl【度米芬，即：N-十二烷基-N ，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】OH2CH 22CH 2N(CH 3)22CH 2N 3CH3C 12H 25 Br +-.【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】H 3NH 4OH3CSO 2Cl3CSO 2NH 2NH 2CONH 2/NaOH/C 6H 5Cl110-115 C3C SO 2NHCONH 2H 3C SO 2NHCONHC 4H 9【环磷酰胺，即：N ，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】HOCH 2CH 2HOCH 2CH 2N ClCH 2CH 22CH 3C 5H 5N P O Cl NH 2CH 2CH 2CH 2OH (C 2H 5)3N/ClCH 2CH 2ClClCH 2CH 2ClCH 2CH 2O O N P N HHON PN O ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2.H 2OH 2O CH COCH【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】ClCH 2COOC 2H KF CH 3CONH 22COOC 2H 525 CH ONa -[OHC CHCOOC 2H 5]N NOHHO FCH 3NH=C NHOCH 3CH 3ONa NaOCH=CCOOC 2H【】HNO 2N 2-CH OH CH 2NH 2OH+H +N OH2-【O 】2【】OH CH 2NH H 3CO NHN=C CH 3CH 2CH 2COOCH 3HCl C 2H 5OH 3CON CH 3CH 2COOCH 3H。

药物合成反应重要人名反应

药物合成反应重要人名反应Revised by BLUE on the afternoon of December 12,2020.反应：羧酸银盐和溴或碘反应，脱去二氧化碳，生成比原反应物少一个碳原子的卤代烃。

反应：用氯化亚铜或溴化亚铜在相应的氢卤酸存在下，将芳香重氮盐转化成卤代芳烃。

反应：将上面改为铜粉和氢卤酸。

反应：将芳香重氮盐转化成不溶性的重氮氟硼酸盐或氟磷酸盐，或芳胺直接用亚硝酸纳和氟硼酸进行重氮化，此重氮盐再经热分解（有时在氟化钠或铜盐存在下加热），就可以制得较好收率的氟代芳烃。

合成：醇在碱（钠，氢氧化钠，氢氧化钾）存在下与卤代烃反应生成醚。

合成：将氨先制备成邻苯二甲酰亚胺，利用氮上氢的酸性，先与氢氧化钾生成钾盐，然后与卤代烃作用，得N-烃基邻苯二甲酰亚胺，肼解或酸水解即可得纯伯胺。

反应：用卤代烃与环六亚甲基四胺（乌洛托品）反应得季铵盐，然后水解可得伯胺。

反应：用甲酸及其铵盐可以对醛酮进行还原烃化，得各类胺。

反应：卤代芳烃与芳香伯胺在铜或碘化铜及碳酸钾存在并加热的条件下可得二苯胺及其同系物。

反应：在三氯化铝催化下，卤代烃及酰卤与芳香族化合物反应，再环上引入烃基及酰基。

芳基化反应：芳基自由基可与烯反应，引致烯键的碳原子上。

反应：芳香自由基与过量存在的另一芳香族化合物发生取代反应，得到联苯。

方向自由基的来源主要有三种：最常用重氮离子的分解;其次为N-亚硝基乙酰苯胺类及芳酰过氧化物的分解反应：腈类化合物与氯化氢在Lewis酸催化剂ZnCl2的存在下与具有烃基或烷氧基的芳烃进行反应可生成相应的酮亚胺，在经水解则得具有羟基或烷氧基的芳香酮。

反应：将具有羟基或烷氧基的芳烃在三氯化铝或氯化锌催化下与氰化氢及氯化氢作用生成相应芳香醛的反应。

反应：以N-取代的甲酰胺化试剂在氧氯化磷作用下，在芳核或杂环上引入甲酰基。

反应：将酚及某些杂环化合物与碱金属的氢氧化物溶液和过量的氯仿一起加热形成芳醛的反应。

反应和Dieckmann反应：羧酸酯与另一分子具有α-活泼氢的酯进行缩合的反映称为Claisen缩合。

化学反应中的药物化学反应

化学反应中的药物化学反应药物化学反应是药物设计和合成中的重要环节，它通过化学反应来合成和改良药物分子结构，以达到理想的治疗效果。

在药物化学反应过程中，化学原理和知识是至关重要的。

本文将介绍几种常见的药物化学反应，以帮助读者了解药物设计和合成的基本知识。

1. 酰化反应酰化反应是一种常用的药物化学反应，是通过在药物分子中加入酰基（-CO-）来改变其性质。

酰基是一种常见的功能基团，可以改变分子的疏水性、氢键作用和电荷分布，从而调节其亲和力和生物利用度。

酰化反应通常使用酸催化剂和反应物进行，例如酰化试剂和羧酸，反应生成酰化产物和水。

酰化反应也可以用于药物代谢和解毒。

在身体内，酰化代谢可以将药物中的活性基团与内源性代谢产物结合，从而减少药物的毒性和排泄代谢。

例如，酰基转移酶可以将乙酰化试剂与体内活性物质结合，形成乙酰化产物，降低毒性和代谢速率。

2. 氧化反应氧化反应是一种常见的药物化学反应，是通过在药物分子中引入氧原子或氧化物基团来调节其亲和力和代谢途径。

氧化反应通常使用氧化剂、铜催化剂等进行，反应生成氧化产物和还原物。

氧化反应可以用于药物代谢、代谢加速和氧化解毒。

在身体内，细胞色素P450酶是一种常见的药物代谢酶，能够通过氧化反应将药物分子与氧原子结合，形成水溶性代谢产物，从而加速药物的排泄和代谢。

3. 还原反应与氧化反应相对应的是还原反应，是通过还原剂或电子供体引入电子或氢原子，从而改变药物分子的化学性质。

还原反应通常使用铁、锰甚至发酵剂等还原条件，反应生成还原产物和氧化物。

还原反应在药物设计和合成中也有着广泛的应用，例如过氧化物歧化酶（catalase）在身体内可用于分解药物代谢中产生的过氧化物和自由基，从而减轻药物的毒性和副作用。

4. 缩合反应缩合反应是指通过在药物分子中加入多个分子结构单元来创建新的药物分子结构。

缩合反应通常使用亲核试剂和电子亲和试剂等，反应生成小分子产物和缩合产物。

缩合反应在药物分子设计和合成中也具有广泛的应用。

药物合成反应(全)

medicine.ppt
❖ 化学药物的合成方法分类？
➢ 全合成:由结构简单的原料经过一系列单元反应制备化学药物的方法；在药物发展上发挥了重要作用。
➢ 半合成:对已经具有一定基本结构的产物经过化学修饰或结构改造得到疗效更高、毒副作用更小的新药。
水杨酰苯胺（Salicylanilide）的合成
➢ 水杨酸类解热镇痛药 ➢ 用于发热、头痛、神经痛、关节痛及活动性风湿症 ➢ 作用较阿司匹林强，副作用小 ➢ 化学名为邻羟基苯甲酰苯胺 ➢ 化学结构式为：
CH3 + Na2Cr2O7 + H2SO4
NO2 COOH
+ C2H5OH H2SO4
NO2
COOC2H5
+ Fe + H2O
NO2
COOH
+ Na2SO4 + Cr2(SO4)3 + H2O
NO2 COOC2H5
+ H2O
NO2
COOC2H5
+ Fe3O4
NH2
巴比妥（Barbital）的合成
F HN N
O COOH
N C2H5
合成路线 1 如下
Cl
HNO3 , H2SO4 Cl
KF , DMSO Cl
Cl
Cl
NO2
F
O
F
EMME F
COOC2H5 C2H5Br
Cl
NH2
Cl
N
H
F NaOH
Cl
O COOH HN NH
N
HN
C2H5
NO2 Fe , HCl
O
F
COOC2H5
Cl
N
C2H5
O

药物化学合成方程式 ()

【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】O 2N CH 32NCOOH22252COOCH 2CH 2N2N C 2H 5C 2H 5H 2NCOOCH 2CH 2N C 2H5C 2H 5Fe,HCl HClH 2N COOCH 2CH 2NC 2H 5C 2H 5.224【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】1、CH 2=CHCH 2OH +(CH 3)2NH(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2OHNaOH2.(CH 3)2NCH 2CH 2CH 250-60NaOH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl2、COOHNH22HClCOOHN2.ClH 2COOHNH2NH Cl3、(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2+SN SClCH 2CH 2CH 2N(CH 3)2NH Cl【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】+O22-300HNN CH 2CH 2OHHN.6H 2O BrCH 2CH 2CH 2ClN N ClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OH+SNH ClN NClCH 2CH 2CH 2CH2CH 2OHCl CH 2CH 2CH 2N N CH 2CH 2OH【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】CH 2CH(CH 3)2CH 3(CH 3)2CHCH 2COCH 332AlCl 3(CH 3)2CHCH 2C CHCOOC 2H 5OCH 3225C H ONa(CH 3)2CHCH 2CHCHOCH 32)+-,H CONaOH/H 2O1)CH 3(CH 3)2CHCH 2CHCOOH-+H 2NOH HCl1)【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】324NO 2NH2Fe/HCl CH 3COOHNHCOCH 3【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】 NH 3C CH 2CH 2Cl CH 2CH 2Cl NH 3C C 6H 5CN24H 2ON H 3C C 6H 5N3C C 6H 5COOC 2H 5NH 3C C 6H 5COOC 2H 5.HCl HCl/C 2H 5OH【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】CHCONH C 2H 522H 5CH OH 2H 5CH2H 52H 52H 5CH NO 2CH 2NC 2H 52H 532CH NH 2CH H 2NC 2H 52H 5CH 3COOHFe/HClCH 3I/CaCO 3CH 3OH(CH 3)3NCH CH N(CH 3)3C 2H 52H 52I .+-+【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】CH 3OHO CH=CHNO 232CH 3O HOCHO CH 3O HOCH 2CH 2NH 2.HClHClHOCH 2CH 2NH 2HO .HCl(加压) HCl【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】CH 3CH 332CHOH 332CHCl 3NO32CH 332CHNH 23.HCl【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N ，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】N(CH 3)2OH2N(CH 3)2OCOCl32N(CH 3)2OCON(CH 3)2N(CH 3)3 BrOCON(CH 3)2+.-CH 3Br【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】CH 3COCH 3 CHCl CH 3CCH+NaOH OH3Cl OCCCl 3CH 33ClOCCOOC 2H5CH 33NaOHClOCCOONa CH 33【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】N CH32【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】CH 3CONH HOSO 2ClCH 3CONHSO 2ClASC2Na NH 4OH45 C3CONH SO 2NH ASNNaOH2N SO 2NH 2H +【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】2CH CH 2OOCH 2CH CH 2OOK2CHCH 2NHCH(CH 3)2.HClOCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2HCl【度米芬，即：N-十二烷基-N ，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】OH2CH 22CH 2N(CH 3)22CH 2N 3CH3C 12H 25 Br +-.【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】H 3NH 4OH3CSO 2Cl3CSO 2NH 2NH 2CONH 2/NaOH/C 6H 5Cl110-115 C3C SO 2NHCONH 2H 3C SO 2NHCONHC 4H 9【环磷酰胺，即：N ，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】HOCH 2CH 2HOCH 2CH 2N ClCH 2CH 22CH 3C 5H 5N P O Cl NH 2CH 2CH 2CH 2OH (C 2H 5)3N/ClCH 2CH 2ClClCH 2CH 2ClCH 2CH 2O O N P N HHON PN O ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2.H 2OH 2O CH COCH【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】ClCH 2COOC 2H KF CH 3CONH 22COOC 2H 525 CH ONa -[OHC CHCOOC 2H 5]N NOHHO FCH 3NH=C NHOCH 3CH 3ONa NaOCH=CCOOC 2H【】HNO 2N 2-CH OH CH 2NH 2OH+H +N OH2-【O 】2【】OH CH 2NH H 3CO NHN=C CH 3CH 2CH 2COOCH 3HCl C 2H 5OH 3CON CH 3CH 2COOCH 3H。

药物合成反应pdf

药物合成反应简介在药物研发和生产过程中，合成反应是一个非常重要的环节。

药物合成反应可以通过不同的化学方法来合成出具有特定生物活性的分子。

本文档将介绍药物合成反应的基本原理及常用的合成方法，并提供相应的参考文献和合成路线图。

基本原理药物合成反应的基本原理是通过有机合成化学手段将简单的化合物转化为目标化合物。

这些化合物通常是具有特定生物活性的分子，例如用于治疗疾病的药物。

在药物的合成过程中，需要考虑到反应的选择性、收率和高纯度的产物。

常见的合成方法以下是一些常见的药物合成反应方法：反应类型•取代反应：取代反应是通过将一个官能团替换为另一个官能团来合成目标化合物。

常见的取代反应包括烷基化反应、烷基氧化反应等。

•加成反应：加成反应是指将两个或多个物质结合在一起形成新的化合物。

例如，Michael加成反应和Diels-Alder反应等。

•消除反应：消除反应是指通过去除分子中的某个官能团来合成目标化合物。

常见的消除反应包括脱水反应和脱氢反应等。

催化剂•金属催化剂：金属催化剂在药物合成反应中起到催化剂的作用，加速反应速率。

常见的金属催化剂包括钯、铂、铑等。

•酶催化：酶催化是利用生物催化剂酶来加速反应过程。

酶催化具有高立体选择性和高效率的特点。

反应条件•温度和压力：不同的反应需要不同的反应温度和压力条件。

有些反应需要高温、高压条件，而有些反应则需要低温、低压条件。

•溶剂选择：选择合适的溶剂对反应的结果和产率有重要影响。

常用的溶剂包括水、有机溶剂和无机溶剂等。

参考文献1.Smith, M.B., & March, J. March’s Advanced OrganicChemistry: Reactions, Mechanisms, and Structure. Wiley, 2001.2.Carey, F.A., & Sundberg, R.J. Advanced OrganicChemistry: Part A: Structure and Mechanisms. Springer,2007.3.Katritzky, A., & Rees, C.W. Comprehensive OrganicChemistry Experiments for the Laboratory Classroom.Elsevier, 2011.合成路线图下图展示了一种常用的药物合成路线图，供参考：合成路线图合成路线图结论药物合成反应是药物研发和生产过程中的核心步骤之一。

药物化学化学式

精心整理地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂䓬-2-酮异戊巴比妥5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮苯巴比妥5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮苯妥英钠5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐卡马西平5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺普洛加胺4-[[（4-氯苯基）（5-氟-2-羟基苯基）甲叉基]氨基]丁酰胺盐酸氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐盐酸吗啡17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物盐酸哌替啶1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐盐酸美沙酮4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐氯贝胆碱（±）-氯化N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵毛果芸香碱4-[(l-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)-呋喃酮溴新斯的明溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵硫酸阿托品溴丙胺太林溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵肾上腺素（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸麻黄碱（1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇马来酸氯苯那敏N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基）-1-哌啶羧酸乙酯盐酸美西律1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐卡托普利1-[（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸2-丁基-4-氯-1-[[2`-（1H-四唑-5-基）[1,1`-联苯]-4-基]-1H-咪唑-5-甲醇洛伐他汀（2S）-2-甲基丁酸（1S,3R,7S,8S,8aR）-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[（2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基]-1-萘酯吉非贝齐2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸双氯芬酸钠2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠布洛芬α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸环磷酰胺P-[N,N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物－水合物盐酸氮芥N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐氟尿嘧啶5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮青霉素钠（青霉素G）左氧氟沙星（S）-（—）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸异烟肼4-吡啶甲酰肼磺胺嘧啶N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺5-[（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺氟康唑α-（2,4-二氟苯基）-α-（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇甲苯磺丁脲1-丁基-3-（对甲苯基磺酰基）脲素枸椽酸他莫昔芬（Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺枸橼酸盐丙酸睾酮17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯左炔诺孕酮D-（-）-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4烯-3酮11-β[4-（N,N-二甲氨基）-1-苯基]-17β-羟基-17α-（1-丙炔基）-雌甾-4,9-二烯-3-酮氢化可的松11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮硝酸地塞米松16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。

药物化学合成方程式新整理

【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】1、CH2=CHCH2OH+(CH3)2NH(CH3)2NCH2CH2CH2OHNaOH120-1252.(CH3)2NCH2CH2CH250-60NaOH(CH3)2NCH2CH2CH2Cl2、COOHNH22HClCOOHN2.ClH2COOHNH2NH Cl3、(CH3)2NCH2CH2CH2+SNSClCH2CH2CH2N(CH3)2 NH Cl【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】【度米芬，即：N-十二烷基-N，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】【环磷酰胺，即：N，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】【】【2.24NOH】【】。

药化重点药物合成路线(由于改版-所以不全-如有更新-勿忘共享)

药化重点药物合成路线本文介绍了一些药化领域的重点药物的合成路线，以供参考和学习。

1. 头孢菌素C头孢菌素C是一种β-内酰胺类抗生素，广泛用于临床。

其合成路线包括以下步骤：1.从L-天冬氨酸开始，通过多步反应得到头孢菌素C的前体。

2.用前体经过氧化、缩合、去保护等步骤合成头孢菌素C的中间体。

3.经过一系列的参考文献推荐反应，对中间体进行氧化、去保护、磺化、水解等步骤，最终得到头孢菌素C。

2. 阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，常用于退烧、镇痛等临床治疗。

其合成路线包括以下步骤：1.用苯酚和乙酸酐进行酯化反应，得到苯乙酰基化合物。

2.用已有的阿斯巴酸二乙酯进行重排反应，得到阿司匹林的前体。

3.对前体进行水解反应，脱去一个乙酰基，得到纯净的阿司匹林。

3. 盐酸普萘洛尔普萘洛尔是一种β-受体阻滞剂，可用于治疗高血压、心绞痛等疾病。

其合成路线包括以下步骤：1.以苯丙氨酸为起始材料，将其转化为琥珀酸二乙酯。

2.将琥珀酸二乙酯通过缩合反应转化为普萘洛尔的前体。

3.对前体进行脱乙酰反应，得到盐酸普萘洛尔。

4. 糖皮质激素糖皮质激素是一类常用的免疫抑制剂和抗炎药物。

其合成路线比较复杂，包括以下步骤：1.从丙酮开始，经过多步反应得到7-甲基-21-萘酸和雌二醇。

2.将7-甲基-21-萘酸与雌二醇缩合，得到口服的前体。

3.对前体进行磺化、硝化、还原、酰化等步骤，最终得到大量的糖皮质激素衍生物。

5. 去甲肾上腺素去甲肾上腺素是一种重要的生物碱，广泛用于神经科学研究和临床治疗。

其合成路线包括以下步骤：1.将苄基氯化镁和环己酮进行格氏反应，得到3,4-二环己基-1-丙醇。

2.对1-丙醇进行氧化反应，得到3,4-二环己基-1-酮。

3.对酮进行氢解、尿素缩合、甲苯磺酸化等步骤，得到去甲肾上腺素。

本文介绍的药物只是其中的一部分，它们的合成路线并不是固定不变的，随着技术的发展和改进，也会有所变化。

因此，本文提供的内容应仅供参考，以便学习和研究。

苯佐卡因的合成实验报告思考题

苯佐卡因的合成实验报告思考题介绍在药物化学领域，苯佐卡因是一种常用的局部麻醉药。

它能通过阻止神经传导，从而达到麻醉效果。

本实验报告将深入探讨苯佐卡因的合成方法、反应机理以及实验过程中可能遇到的问题。

合成方法苯佐卡因的合成方法主要由苯甲酸、二甲基胺和硝基苯三种化合物的反应构成。

具体步骤如下：1.苯甲酸酯化反应在此步骤中，苯甲酸与醇反应生成酯。

我们选择甲醇作为醇的原料，并加入一定量的酸性催化剂来促使反应进行。

这一步骤的目的是引入甲基基团，为后续的化学反应提供前体。

反应方程式如下：苯甲酸 + 甲醇 -> 苯甲酸甲酯 + 水此反应在一定温度下进行，最终生成苯甲酸甲酯和水。

2.苯甲酸甲酯的硝化反应在此步骤中，苯甲酸甲酯与硝化酸反应生成硝基苯甲酸甲酯。

硝化酸常常选择浓硝酸和浓硫酸的混合物，它们具有较强的氧化性，能够引入硝基基团。

反应方程式如下：苯甲酸甲酯 + 硝化酸 -> 硝基苯甲酸甲酯 + 水在反应过程中要注意控制温度，并缓慢添加硝化酸以避免反应过程的不可预测性。

3.硝基苯甲酸甲酯的重氮化反应在此步骤中，硝基苯甲酸甲酯与亚硝酸钠反应生成苯甲酸甲酯地位异构体。

亚硝酸钠通常用硝酸钠与亚硝酸反应得到。

反应方程式如下：硝基苯甲酸甲酯 + 亚硝酸钠 -> 苯甲酸甲酯地位异构体 + 水 + 一氧化氮这一步骤是引入氨基基团的关键步骤。

4.苯甲酸甲酯地位异构体的还原反应在此步骤中，苯甲酸甲酯地位异构体与金属还原剂（如锌粉）反应生成苯胺。

苯胺是苯佐卡因分子结构中的核心部分。

反应方程式如下：苯甲酸甲酯地位异构体 + 锌粉 -> 苯胺 + 甲醇 + 锌盐这一步骤是合成苯佐卡因的重要步骤。

5.苯胺的酯化反应在此步骤中，苯胺与酸酐反应生成两个寡聚化合物，其中一个具有目标苯佐卡因分子的结构。

反应方程式如下：苯胺 + 酸酐 -> 寡聚化合物1 + 寡聚化合物2通过适当的旋转和结构选择，我们可以保留目标化合物并排除其他副产物。

药物合成反应第二章烃化反应

d. 原酸酯及四烷氧基甲烷的制备
多卤代物与醇钠反应，可以制备原酸酯或四烷氧基甲烷。
CHCl3+3RONa CH(OR)3
CCl4+4RONa C(OR)4
e. 环醚的制备卤代醇在碱性条件下的环化反应即分子内Williamson反应，是制备环氧乙烷、环氧丙烷及高级醚类化合物的方法。
(C8H17)3NCH3Cl C6H13N(C2H5)3Br C8H17N(C2H5)3Br C10H21N(C2H5)3Br C12H25N(C2H5)3Br C16H33N(C2H5)3Br C16H33N(CH3)3Br (C8H17)3NCH3Br
TOMAC HTEAB OTEAB DTEAB LTEAB CTEAB CTMAB TOMAC
反应机理 —— 亲核取代反应 SN2：
(3)应用特点
芳基脂肪醚的制备
如镇痛药邻乙氧基苯甲酰胺的合成：有位阻或螯合酚的烃化用氢化钠或烷基锂将酚转变为钠盐或锂盐，然后用卤代烃在乙醚或极性非质子溶剂中烃化。
2.硫酸二甲酯为烃化剂
甲基化反应
反应通式
反应机理 —— 亲核取代反应
应用特点硫酸二甲酯与酚反应可在碱性水溶液中或无水条件下直接加热进行，两个甲基只有一个参加反应。降压药物甲基多巴的中间体用硫酸二甲酯进行甲基化：
02
分类 2）按烃化剂的种类分类
01
分类 3）按反应历程分类
SN1 SN2 亲电取代
在药物合成中的应用
形成 O-C, N-C和C-C键,合成中间体及药物。 1、制备特定活性化合物丁卡因药效为普鲁卡因的10倍
作为保护基、阻断基等
制备官能团转化的中间体
烃
其三元环的张力很大，非常活泼，可发生开环反应；环氧乙烷与醇反应，引入羟乙基，又称羟乙基化反应；

药物合成攻略(完整版)

缩略词基团类：Me 甲基 Et 乙基 Ac 乙酰基 Ar 芳基 Ph 苯基 i-Pr 异丙基 i-Bu 异丁基 s-Bu 仲丁基 t-Bu 叔丁基反应条件类：r.t. 室温 hv 光照或紫外线 Cat. 催化剂催化剂或特殊反应物： NBA ：N-溴-乙酰胺NBS ： N-溴-丁二酰亚胺NCS ：N-氯丁二酰亚胺NIS ：N-碘丁二酰亚胺DMSO ：二甲基亚砜DMAP ： 4-二甲氨基吡啶H 2C H 2C C C O O NBr N HO Br H 2C H 2C C C O O NI H 2C H 2C C C O O NCl SODMF ：N,N-二甲基甲酰胺THF ：四氢呋喃PCC ：氯铬酸吡啶鎓盐DCC ：N,N-二环己基碳二亚胺CAN ：硝酸铈铵 (NH4)2Ce (NO3)6LTA ：四乙酸铅 Pb(OAc)4LDA 二异丙基(酰)氨基锂 ((CH3)2CH)2N-LiEDTA ：乙二胺四乙酸Py ：吡啶NO HOTsCl：对甲苯磺酰氯Ac2O:乙酸酐DPPA：二苯基磷酰叠氮THF：四氢呋喃硫酸二甲酯：七、名词解释1、特殊名词：化学选择性：不同官能团，或处于不同化学环境中的相同官能团，在不采用保护或活化手段时，区别反应的能力；或同一官能团在同一反应体系中可能生成不同官能团产物的控制情况。

逆合成分析：由靶分子出发，用逆向切断、逆向重接、逆向重排及逆向官能团变换、添加、去除等方法，将靶分子变换成若干中间体或原料。

重复上述分析，直到所有的中间体都变换成了价廉易得的原料。

合成子：是指组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式。

等价物：与合成子相对应的，实际存在的分子(原料、试剂或中间体分子)，等价试剂在反应过程中转化成合成子Lindler催化剂：把钯负载到碳酸钙或硫酸钡上，并加入铅或喹啉等抑制剂调节钯的催化活性，主要用于炔烃还原生成烯烃。

Collins催化剂：是CrO3(Py)2结晶溶解在CH2Cl2中的溶液，可选择性将烯位亚甲基氧化成酮，对双键、硫醚等不作用。

药物化学常考知识点总结

药物化学常考知识点总结前言：通过药物化学期末考试和药物化学考研复试,根据所得经验写了这篇总结，希望能有所帮助。

但有很大程度的个人的主观因素，不能完全代表出题老师的意志和现在的出题方向.所以最好不要完全照搬，如果出现问题本人不负任何责任!！一切后果自负!!总结适用于药学院药学、药物制剂专业.制药工程学院制药工程、应用化学等相关专业不适用！！由于时间仓促难免会有错误或疏漏,敬请谅解,如有异议请以教材为准！构效关系及结构修饰和改造,结构或通式记住并最好能理解助记结构、构效关系、概念性质及反应式这五方面在复习时都要掌握一些一、结构（结构相似的药物药理活性可能相同也可能属于不同类药物，注意区分！）★★★★★以下结构必须会写并知道药理作用地西泮苯巴比妥氯丙嗪磺胺甲噁唑诺氟沙星青霉素G 阿莫西林克拉维酸吗啡盐酸哌替啶马来酸氯苯那敏西替利嗪西咪替丁奥美拉唑肾上腺素盐酸麻黄碱盐酸普萘洛尔盐酸哌唑嗪卡托普利（写出手性）硝苯地平氯贝丁酯盐酸二甲双胍环磷酰胺对乙酰氨基酚阿司匹林布洛芬双氯芬酸钠氢化可的松★★★★以下结构最好也能会写,但必须都能认识并知道药理作用奥沙西泮酒石酸唑吡坦苯妥英钠卡马西平奋乃静氯普噻吨氯氮平盐酸阿米替林甲氧苄啶环丙沙星左氟沙星克霉唑氟康唑阿昔洛韦氨苄西林6—APA 7—ADCA 7—ACA 氯雷他定雷尼替丁盐酸可乐定硫酸沙丁胺醇氯沙坦氨氯地平硝酸甘油吲哚美辛舒林酸雌二醇己烯雌酚睾酮黄体酮醋酸地塞米松★★★必须认识并知道药理作用（并不代表一定不会考写结构)艾司唑仑三唑仑佐匹克隆奥卡西平氟奋乃静奥氮平氟哌啶醇盐酸氟西汀盐酸帕罗西汀碘苷利巴韦林齐多夫定异烟肼青霉素类（通式）头孢氨苄头孢曲松钠等头孢类（头孢类通式）亚胺培南舒巴坦氨曲南四环素类氯霉素★拔高特比萘芬磷酸奥塞米韦扎那米韦沙奎那韦芬太尼盐酸美沙酮喷他佐辛盐酸苯海拉明氯马斯汀盐酸赛庚啶异丙肾上腺素盐酸多巴酚丁胺盐酸酚苄明妥拉唑林酚妥拉明莫索尼定马来酸依那普利福辛普利地尔硫卓盐酸维拉帕米卡普地尔奎尼丁氟卡尼普罗帕酮盐酸胺碘酮洛伐他汀吉非贝齐磺胺异丙噻哒唑甲苯磺丁脲格列丙嗪瑞格列奈马来酸罗格列酮塞替派白消安卡莫司汀顺铂米托蒽醌甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤甲磺酸伊马替尼米非司酮二、构效关系(字数较多，请参阅教材，分值比较大，易出大题，填空题也能出，有结构通式的要写上，会辅助记忆）★★★★★1、喹诺酮类抗菌药（常考，教材P345—346）2、1，4二氢吡啶类钙离子拮抗剂（常考，教材P250-251)★★★★3、盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱四种结构的结构、名称、药理作用(教材P211-212）4、芳基丙酸类非甾体抗炎药（P490)5、糖皮质激素(P313—315)6、肾上腺受体激动剂(P218—219)7、β-受体阻断剂（P226—227）★★★8、AⅡ抑制剂（P247—248）9、1。

富马酸的合成方程式

富马酸的合成方程式1. 富马酸简介富马酸（fumaric acid），化学式为C4H4O4，是一种无色结晶性固体。

它具有酸性和强烈的果香味，是一种常用的食品添加剂，也被广泛应用于制药工业和化妆品工业等领域。

此外，富马酸还具有一些医药和工业应用，如治疗铁缺乏病和作为合成材料的重要中间体。

本文将深入探讨富马酸的合成方程式。

2. 富马酸的合成方法2.1 溴丁酸酯氧化法该方法是较常用的富马酸合成方法之一。

具体步骤如下： 1. 将溴丁酸酯缓慢滴加至冷的二氧化锰溶液中，生成丁烯二酸。

2. 过滤得到的丁烯二酸，再经过结晶得到富马酸。

2.2 马来酸和醇的酯化反应该方法是另一种常见的富马酸合成方法，适用于工业生产。

具体步骤如下： 1. 将马来酸和醇以一定的摩尔比例混合。

2. 在酸催化剂的作用下，进行酯化反应生成酯化物（酯）。

3. 将生成的酯化物进行水解反应，得到富马酸。

3. 溴丁酸酯氧化法实验详解3.1 实验原理该合成方法基于丁烯二酸是富马酸的前体物质。

通过将溴丁酸酯氧化，得到丁烯二酸，并进一步结晶纯化得到富马酸。

3.2 实验步骤1.准备冷的二氧化锰溶液。

2.将溴丁酸酯缓慢滴加至二氧化锰溶液中，反应生成丁烯二酸。

3.将反应混合物进行过滤，得到丁烯二酸的溶液。

4.对得到的丁烯二酸溶液进行结晶，得到纯化的富马酸晶体。

3.3 实验注意事项•操作过程需注意安全，避免接触皮肤和眼睛。

•溴丁酸酯是有毒物质，请妥善保管。

•实验中的二氧化锰溶液需冷却。

•结晶过程需要控制温度和结晶速度，以得到高纯度的富马酸。

4. 马来酸和醇的酯化反应实例4.1 实验原理该合成方法基于酯化反应，通过将马来酸和醇进行酯化反应，得到酯化物。

进一步水解反应可以获得富马酸产物。

4.2 实验步骤1.准备适量的马来酸和醇。

2.在酸催化剂的作用下，将马来酸和醇以一定的比例混合。

3.进行酯化反应，生成酯化物。

4.将生成的酯化物进行水解反应，得到富马酸产物。

4.3 实验注意事项•注意酸催化剂的种类和用量。

药物合成方程式+名词解释+反应机理石皮石...

药物合成反应方程式第一章：卤代反应1.2.3.4.5.6.第二章：烃化反应1.盐酸普萘洛尔的合成：2.盐酸氯丙嗪的合成：构型保持构型反转4.第三章：酰化反应 1. 2. 3. 4第四章：缩合反应 1. 2. 3 4.6.7.8.9.10.11. 13.第五章：重排反应1.2.3.4.5.7.8.9. 11.12.13.14.15.17.第六章：氧化反应一、完成下列反应： 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.℃℃11.12.13.14.二、写出下列反应的主要试剂和反应条件：1.2. 3.4.5.6.7.8.9.第七章：还原反应一、完成下列反应： 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11.二、写出下列反应的化学试剂和反应条件： 1.2.3.4.5. 其他：1.在利尿药氯噻酮的中间体对氯苯甲酸的制备中，为什么1mol的邻苯二甲酸酐要用2.4mol的AlCl3为催化剂？若傅克酰化反应中用酰氯为酰化剂，催化剂AlCl3的用量如何？反应结束后，产物如何从反应中分离？2.下列两种甾醇以鉻酸氧化时，哪一种速度快，为什么？药物合成名词解释1.Adams’ catalyst (Adams催化剂)：将氯铂酸铵与硝酸钠混合均匀后灼热熔融，氧化过程中有大量二氧化氮放出，经洗涤等处理后即得二氧化铂催化剂。

2.Arndt-E istert reaction (Arndt-E istert重排)：Arndt-Eistert等用酰氯与重氮甲烷反应得α-重氮酮，再经Wollf重排，生成比原酰氯多一个碳的羧酸，该反应环称Arndt-Eistert反应。

3.Baeyer-Villiger oxidation (Baeyer-Villiger氧化反应)：在酸催化下，醛或酮与过氧酸作用，在烃基与羰基之间插入氧生成酯的反应称为Baeyer-V illiger氧化重排。

4.Beckmann rearrangement (Beckmann重排)：醛肟或酮肟在酸性催化剂作用下重排成取代酰胺的反应称Beckmann重排。

烯草酮合成

烯草酮合成烯草酮是一种有机化合物，化学式为C4H4O。

它是一种无色液体，具有特殊的气味。

烯草酮在有机合成中具有广泛的应用，可以用于制备各种有机化合物。

烯草酮的合成方法有多种，下面将介绍其中一种常用的合成方法。

要合成烯草酮，我们可以以乙酸为原料。

将乙酸与氧化剂一起反应，可以得到乙酸酐。

然后，将乙酸酐与碱一起反应，生成酸盐。

接下来，通过酸盐与氯化氢的反应，可以得到烯草酮。

这种合成方法的具体步骤如下：第一步，准备乙酸酐。

将乙酸与氧化剂（如过氧化氢）加热反应，生成乙酸酐。

该反应需要在适当的温度和压力下进行，并加入催化剂来促进反应的进行。

乙酸酐是一种无色液体，可以用作有机合成的起始物质。

第二步，合成酸盐。

将乙酸酐与碱（如氢氧化钠）反应，生成酸盐。

这一步可以在适当的温度和压力下进行，反应时间较短。

酸盐是一种中间产物，可以进一步反应生成烯草酮。

第三步，生成烯草酮。

将酸盐与氯化氢反应，可以生成烯草酮。

这个反应需要在适当的温度和压力下进行，并加入催化剂来促进反应的进行。

烯草酮是一种有机化合物，具有特殊的气味和化学性质。

通过以上步骤，我们可以合成烯草酮。

这种合成方法简单、高效，适用于大规模生产。

烯草酮可以用于制备各种有机化合物，如染料、香料和药物等。

它在化学工业中有着广泛的应用。

总结起来，烯草酮是一种有机化合物，可以通过乙酸酐与碱反应，再经过与氯化氢反应来合成。

烯草酮具有广泛的应用领域，在化学工业中起着重要的作用。

通过合成烯草酮，我们可以制备各种有机化合物，为各个领域的发展做出贡献。

成苷反应方程式结构式

成苷反应方程式结构式1. 成苷反应简介成苷反应（Aldol reaction）是一种重要的有机化学反应，属于亲核加成反应的一种。

该反应以亚醇或酮为底物，经过碱性条件下的加成、消去和脱水步骤，生成具有碳-碳双键和羟基官能团的β-羟酮或β-羟基醛产物。

成苷反应广泛用于合成复杂有机分子，并在天然产物合成、药物合成和材料化学等领域中发挥着重要作用。

本文将详细介绍成苷反应的方程式和结构式，并探讨其机理及影响因素。

2. 成苷反应方程式成苷反应可分为两类：直接成苷反应和返流成苷反应。

以下是两类反应的示例方程式：直接成苷反应：酮 + 亚醇→ β-羟基酮示例方程式如下：CH3COCH3 + CH3CH2OH → CH3CH(OH)C(O)CH3返流成苷反应：两个不同的亚醇→ β-羟基酮示例方程式如下：CH3CH2OH + CH3CHOHCH3 → CH3CH(OH)C(O)CH33. 成苷反应机理成苷反应的机理涉及三个关键步骤：加成、消去和脱水。

以下是直接成苷反应的机理步骤：1.加成：碱性条件下，亚醇中的氧负离子通过亲核加成攻击酮中的羰基碳，形成一个新的碳-碳键。

2.消去：加成产物发生内消旋，生成一个不稳定的羟基化合物。

3.脱水：在弱酸性条件下，羟基化合物失去一分子水，生成β-羟基酮。

返流成苷反应的机理与直接成苷反应类似，但涉及两个不同的亚醇底物。

4. 影响因素4.1 反应物选择在选择反应物时，需要考虑其结构和活性。

一般来说，含有α-氢原子的酮或亚醇更容易进行成苷反应。

此外，还需考虑底物之间的选择性和立体化学特征。

4.2 碱性条件碱性条件对成苷反应的速率和产物选择性有重要影响。

碱的类型、浓度和温度等因素都会对反应进行调控。

4.3 溶剂选择溶剂的选择在成苷反应中起着重要的作用。

常用的溶剂包括乙醇、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺等。

不同溶剂对反应速率和产物选择性有明显影响。

4.4 反应温度反应温度也是影响成苷反应的重要因素。

药化合成整理

H2O
NH (ClCH2CH2)2N P O O
H2O
N经POCl3，一个Cl离去
卡莫司汀的合成
NH2 + OH H2N H2N DMF O NH O O H2N OH
HO
H N O
H N
SOCl2 OH Cl
H N O
H N
Cl
NaNO2 HCOOH Cl
NO H N N O
Cl
氟尿嘧啶的合成
丙酸睾丸素
沃式氧化即AcO的水解，由于共轭更稳定，故双键也改变了位置，KBH4还原，随后成酯的目的是可以口服
雌激素合成
KOH，EtOH
HO
醋酸去氢表雄酮
雌二醇
第一步是加成，第二步中先碘进攻，再氧化汞进攻，第六步的反应是在酸性条件下开环
炔雌醇
炔诺酮的合成
氢化可的松的合成
沃氏氧化梨头霉菌
方法2 方法酸酐法
CHCOOH NH2 H3C
CH3COCH2COOEt
CHCOONa N CH2COOC2H5 H3C
CHCOONa N H O CHCOC2H5
ClCOOEt
O CHCOOCOOEt N H H3C O CHCOC2H5 6-APA NH H3C C N O CHCOOEt NH S CH3 CH3 COONa
1 2
CS2 KOH H+
CH3O
5
4
3
N N1 H
2
SH
醋酸孕甾双烯醇酮醋酸去氢表雄酮的合成
200度或对
雄性激素的合成
1、水解 2、沃氏氧化 [(CH3)2CHO ]3 Al
O 甲苯
醋酸去氢表雄酮
1、格氏反应 2、水解

药物合成反应缩合反应

Br
CH3
(C6H5)2 C CHCOOC4H9 t
OH (81%)i(CH3)3]2
THF -78℃
LiCH2COOC2H5 + HN[Si(CH3)3]2
C6H5CHO + LiCH2COOC2H5
THF -78℃
C6H5CH
OH
CH2COOC2H5
(91%)
第20页/共63页
第31页/共63页
机理
R2NH + HCHO
H R2NCH2OH
H2O + R2NCH2
R2N CH2
R'H + CH2NR2
R'CH2NR2 + H
亲电取代反应
第32页/共63页
CHO
COOH
CH2 CH2 + H2NCH3 +
pH=5 O
CHO
COOH
COOH NCH3 O
COOH
H, -2 CO2
生成环状缩醛的反应称为Prins甲醛-烯加成
反应。
RCH2
CH2 +
HCHO
H H2O
R
HO CH HCHO
OR
CH2
O
HO CH2
第14页/共63页
CH
CH2
+
2
HCHO
H2SO4 93℃,7h
Na/BuOH/tol
O
O
(86%)
(89%)
O
O
H2/CuCr2O4/EtOH
200~208℃,加压
CHO +
CHO
CN/EtOH/H2O (CH3)2N
OH C CH O

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