外用膏剂PPT课件
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第十一章 外用膏剂
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中药药剂学
（二）影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T 式中 dQ/dt 为达到稳定时的药物透皮速率； K 为药物皮肤/基质分配系数； C 为溶于基质中的药物浓度； D 为药物在皮肤屏障中的扩散系数； A 为给药面积； T 为有效屏障厚度
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中药药剂学 影响透皮吸收的因素 1、皮肤的条件
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中药药剂学
氮酮，药典收录。不溶于水，能与多数有机溶剂混 溶，刺激性、毒性小。对亲水性药物的渗透作用强 于亲脂性药物。有效浓度1~6%，最佳浓度应根据 实验确定。氮酮起效较慢，与其他促进剂合用效果 更佳，如丙二醇、油酸等
5、其它影响因素
涂抹面积、时间、气温等
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中药药剂学
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中药药剂学 4、附加剂
系指能加速药物穿透皮肤的一类Байду номын сангаас质。能增 加局部用药的渗透性，增加药物的经皮吸收
（1）表面活性剂 ：增加吸水性与可洗性，有助于 药物分散与穿透。如吐温等（CMC以下，否则药物被 增溶在胶团中，不易释放 ）。 （ 2 ）穿透促进剂 : 对皮肤的直接化学作用：作用于 角质层脂质双分子层，干扰脂质的有序排列，流动 性增加，降低皮肤屏障作用。 常用品种： AZONE（氮酮）、二甲基亚砜(DMSO)、 二甲基乙酰胺(DMA)、 丙二醇、油酸、亚油酸、萜 烯类挥发油等。
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中药药剂学 3、基质的性质
（1）基质的类型:O/W型>W/O型>凡士林+羊毛脂>动物 脂>植物脂>凡士林。 （2）基质pH：使药物呈非解离(分子型)易于透皮。 可据药物pKa调节基质pH使药物成分子型。 表皮内pH4.2~5.6，真皮内pH7.4左右 （3）基质与药物的亲和力：亲和力小易于药物释放 （4）对皮肤水和作用的影响： 油脂性强的基质促进皮肤水和，利于药物透皮。
03第三章 外用膏剂
120度 度
黄色 氧化锌 透明 摊涂。 摊涂。 樟脑 药物
140度 糊状 度
松香
糊状
新基质与几种膏药基质的性能比较
基 新 质 基 质 贴敷前是否需加热软化 否 是 否 否
黑膏药基质 硬膏（植物油、氧化铅） 硬膏（植物油、氧化铅） 橡皮膏（橡胶、松香等） 橡皮膏（橡胶、松香等）
新基质与几种膏药基质的性能比较
• 六．糊剂 • （1）糊剂的含义： ）糊剂的含义： • 系指含有25%以上固体粉末，具较高 以上固体粉末， 系指含有 以上固体粉末 稠度、 稠度、较大吸水性与较少油腻性的外用糊 状制剂。 状制剂。
（2）基质与制法 ） 常用的基质：植物油、凡士林、 常用的基质：植物油、凡士林、水、酒、 醋、药汁、蜜糖、甘油及水 药汁、蜜糖、 溶性高分子材料等。 溶性高分子材料等。 制法同软膏剂的研和法。 制法同软膏剂的研和法。
（2）特点： ）特点： 粘着力强，无须预热可直接帖用； 粘着力强，无须预热可直接帖用； 不污染衣物，携带方便； 不污染衣物，携带方便； 有保护伤口及防止皲裂等作用。 有保护伤口及防止皲裂等作用。 但膏层较薄，药效维持时间较短。 但膏层较薄，药效维持时间较短。
• 2．橡胶膏剂的基质及制备 ． • 基质：橡胶、 基质：橡胶、 • 增粘剂（甘油松香酯、氢化松香等）、 增粘剂（甘油松香酯、氢化松香等）、 • 软化剂（凡士林、羊毛脂、液体石蜡、 软化剂（凡士林、羊毛脂、液体石蜡、 • 植物油、邻苯二甲酸二丁酯等）、 植物油、邻苯二甲酸二丁酯等）、 • 填充剂（氧化锌、锌钡白）。 填充剂（氧化锌、锌钡白）。 • 制法：溶剂法和热压法。 制法：溶剂法和热压法。
低分子醛、 低分子醛、酮及脂肪酸等 （氧化、聚合、分解） 氧化、聚合、分解）
12第十二章外用膏剂
第十二章 外用膏剂
第十二章 外用膏剂
定义
外用膏剂系选用相宜的基质与药物，采用适宜的 工艺过程与制法，制成专供外用的半固体或近似固体的 一类制剂。
此类制剂广泛应用于皮肤科与外科等。 有的对皮肤起保护作用，有的对皮肤或粘膜起局 部治疗作用，也有的透过皮肤或粘膜起全身治疗作用。
软膏剂
分类 眼 膏 剂
硬 膏 剂 （铅硬膏、橡皮硬膏、贴膏剂）
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂
➢ 乳剂型基质特点
✓①不妨碍皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤正常 功能影响小； ✓②促进药物与表皮接触，药物的释放、穿透皮肤的性能均 比油脂性基质强； ✓③由于基质中水分的存在．增加了润滑性，易于涂布； ✓④乳化剂的存在使乳剂型基质比油脂性基质易于用水洗除
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂
ⅱ固体石蜡和液状石蜡
用于调节其他基质的稠度
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂
➢ 油脂性基质 • 油脂类 （性质不稳定，易氧化酸败）
从植物或动物得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物 ⅰ植物油
用于调节其他基质的稠度 或 作为乳剂型基质的油相 易氧化酸败，需加抗氧剂
ⅱ豚脂
稳定性差，很少使用
ⅲ 硅酮
常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，不宜做眼膏基质
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂 二、软膏剂的基质
烃 类: 凡士林、固体石蜡、液体石蜡
油脂性基质 类脂类: 羊毛脂、蜂蜡与鲸腊、硅酮
油脂类: 植物油、豚脂 油包水型: 脂肪酸山梨坦、二价金属皂
乳剂型基质
水包油型: 一价皂、月桂醇硫酸钠
水溶性基质: 聚乙二醇（PEG）的混合物
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂
第十二章 外用膏剂
定义
外用膏剂系选用相宜的基质与药物，采用适宜的 工艺过程与制法，制成专供外用的半固体或近似固体的 一类制剂。
此类制剂广泛应用于皮肤科与外科等。 有的对皮肤起保护作用，有的对皮肤或粘膜起局 部治疗作用，也有的透过皮肤或粘膜起全身治疗作用。
软膏剂
分类 眼 膏 剂
硬 膏 剂 （铅硬膏、橡皮硬膏、贴膏剂）
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂
➢ 乳剂型基质特点
✓①不妨碍皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤正常 功能影响小； ✓②促进药物与表皮接触，药物的释放、穿透皮肤的性能均 比油脂性基质强； ✓③由于基质中水分的存在．增加了润滑性，易于涂布； ✓④乳化剂的存在使乳剂型基质比油脂性基质易于用水洗除
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂
ⅱ固体石蜡和液状石蜡
用于调节其他基质的稠度
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂
➢ 油脂性基质 • 油脂类 （性质不稳定，易氧化酸败）
从植物或动物得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物 ⅰ植物油
用于调节其他基质的稠度 或 作为乳剂型基质的油相 易氧化酸败，需加抗氧剂
ⅱ豚脂
稳定性差，很少使用
ⅲ 硅酮
常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，不宜做眼膏基质
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂 二、软膏剂的基质
烃 类: 凡士林、固体石蜡、液体石蜡
油脂性基质 类脂类: 羊毛脂、蜂蜡与鲸腊、硅酮
油脂类: 植物油、豚脂 油包水型: 脂肪酸山梨坦、二价金属皂
乳剂型基质
水包油型: 一价皂、月桂醇硫酸钠
水溶性基质: 聚乙二醇（PEG）的混合物
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂
第十二章 外用膏剂 ——软膏剂
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第七章 软膏剂
2021/6/19
1
第七章 软膏剂
• 第一节 概述 • 第二节 软膏基质 • 第三节 软膏中药物的透皮吸收 • 第四节 软膏剂的制备 • 第五节 眼膏剂 • 第六节 软膏剂与眼膏剂的质量评定与
包装
2021/6/19
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第一节 概述
• 定义 指原料药、药材、药材提取物 （主药）与适宜基质制成的具有适当稠 度的膏状外用制剂。
水肤热保耐护受、，润对湿眼35g
作粘用膜较有差严。重刺
2021/6/19
激。
12
2.3 乳剂型基质
• 特点 容易涂布，稠度适中，对油、水 都有一定亲和力，不影响皮肤的正常功 能。药物较易透皮吸收。
• 适用性 适用于多数药物。不适用于遇 水不稳定的药物。适用于亚急性、慢性、 无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用 于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。
2021/6/19
10
2.2 水溶性基质
• 适用性 适用于湿润、糜烂创面，腔道粘膜等。
2021/6/19
11
2.2 水溶性基质
• 甘油明胶
（glycerogelatinum） • 纤维素衍生物
含纤高白维明分色素胶子疏的1聚松%合合粉--成3物末%衍，，, 甘生常引物油用湿。1平性0水%均强-溶分-，3液0子水%浓， 其度量溶余较3液0为 高0粘-水 时6度0。 为0低0凝，，胶由，
的水
羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax）
因含有胆固醇类 而有较强的吸水 性，W/O型乳化
鲸蜡（spermaceti） 剂，可吸收本倍左右的水 而形成W/O型乳
麻油、棉籽油、花生油剂等。。不易酸败。
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2.2 水溶性基质
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第七章 软膏剂
• 第一节 概述 • 第二节 软膏基质 • 第三节 软膏中药物的透皮吸收 • 第四节 软膏剂的制备 • 第五节 眼膏剂 • 第六节 软膏剂与眼膏剂的质量评定与
包装
2021/6/19
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第一节 概述
• 定义 指原料药、药材、药材提取物 （主药）与适宜基质制成的具有适当稠 度的膏状外用制剂。
水肤热保耐护受、，润对湿眼35g
作粘用膜较有差严。重刺
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激。
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2.3 乳剂型基质
• 特点 容易涂布，稠度适中，对油、水 都有一定亲和力，不影响皮肤的正常功 能。药物较易透皮吸收。
• 适用性 适用于多数药物。不适用于遇 水不稳定的药物。适用于亚急性、慢性、 无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用 于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。
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2.2 水溶性基质
• 适用性 适用于湿润、糜烂创面，腔道粘膜等。
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2.2 水溶性基质
• 甘油明胶
（glycerogelatinum） • 纤维素衍生物
含纤高白维明分色素胶子疏的1聚松%合合粉--成3物末%衍，，, 甘生常引物油用湿。1平性0水%均强-溶分-，3液0子水%浓， 其度量溶余较3液0为 高0粘-水 时6度0。 为0低0凝，，胶由，
的水
羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax）
因含有胆固醇类 而有较强的吸水 性，W/O型乳化
鲸蜡（spermaceti） 剂，可吸收本倍左右的水 而形成W/O型乳
麻油、棉籽油、花生油剂等。。不易酸败。
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2.2 水溶性基质
第11章 外用膏剂
②二价皂: 二价金属氢氧化物与脂肪酸作用生成 二价皂如脂肪酸的钙、镁或多价的铝 盐 性质： W/O乳剂基质，不溶于水 耐酸差
(2) 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 ①硬脂醇(十八醇)：鲸蜡醇（十六 醇）：增稠剂、辅助稳定乳剂; 吸 水后形成W／O乳剂；鲸蜡醇的强 吸水能力（水化能力）使乳剂稳 定,加至W/O中增加其稳定性和稠 度. ②十二烷基硫酸钠 （SLS）阴离子 表面活性剂，润滑剂，乳化剂； 应避免与阳离子表面活性剂配伍
聚乙二醇PEG 特点:●低分子量为油状、高分 子量为蜡状固体、溶于水醇； ●以不同分子量比例配制成 软膏状. ● 吸收分泌液,释放渗透快, 稳定,不发霉,无 毒,无刺激, 易洗 除; ●长期使用引起皮肤干燥
纤维素衍生物: MC、CMC-Na
特点：根据取代基不同具有不 同粘性，吸湿； 作软膏基质、助悬、增稠、乳 化
三、软膏剂的制法 （一） 基质的净化与灭菌 油性基质: 70－80℃熔融 120目过滤 150℃、5㎏ 高压蒸汽灭菌、除水分
(二) 软膏中药物加入的方法 1. 药物不溶细粉: 过9号筛,先与
少量基质混匀再递加其余基质; 2. 脂溶性药物:加至油相组中混匀 水溶性药物:加至水相组中混匀
3. 中药提取物: 制成半固体稠 膏状,与基质混合; 4. 中药干浸膏: 加少量水或烯醇 调成糊状与基质混合 5. 挥发、升华药物 : 加至４０ ℃以下基质中 ６.共熔成分：先共熔再加至４ ０℃以下基质中
4．黑膏药的质量评定 5．有关问题探讨 （1）药高温油炼的科学性 （2）去火毒 （3）基质代用品研究 (4) 安全保护
二、 软膏剂的基质 （一）、油性基质 品种： 1． 油脂 ▲动物油 含少量胆固醇，吸水， 释放快于植物油 ▲植物油 不饱和脂肪酸 常与蜡类 混合制稠膏（单软膏） ▲氢化植物油 植物油加氢饱和， 蜡状，不完全饱和 半固体
中药药剂学-外用膏剂
第十章 外用膏剂
一、概述 二、软膏剂 三、膏药 四、贴膏剂 五、凝胶剂、糊剂与涂
一、含义 外用膏剂 系指采用适宜基质讲原料药物制成专供 外用的半固体或近似固体的一类剂型 二、分类
软膏剂 外用膏剂 硬膏剂 贴膏剂 膏药
三、影响因素 1、皮肤生理因素 2、药物性质 3、基质性质 4、附加剂 5、其他因素
三、贴剂 指提取物和化学药物与适宜的高分子材料制成的一 种薄片状贴膏剂
制备：根据其类型与组成可分涂膜复合工艺、充填 热合工艺、骨架粘合工艺等三种类型
第五节 凝胶剂、糊剂与涂膜剂
一、凝胶剂 指提取物与适宜基质制成的、具有胶特性的半固体 或稠厚液体制剂 二、糊剂 指原料药物与适宜基质制成的糊状制剂 分类：根据基质的不同，糊剂可分为水溶性糊剂和 脂溶性糊剂 三、涂膜剂 指原料药物与成膜材料制成的供外用涂抹，能形成 薄膜的液体制剂
中药药剂学
第十一章 栓剂
第一节 概述
• 一、栓剂的含义
系指原料药物与适宜基质值成功腔道给药的固体制剂
二、栓剂的特点
润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，后来又 发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免 肝脏的首过效应。
• 三、栓剂的分类
1、按给药途径 肛门栓 阴道栓 2、按制备工艺和释药特点 双层栓 中空栓 泡腾栓 其他缓释、控释拴
第二节 软膏剂
一、软膏剂系指提取物、饮片细粉与适宜基 质均匀混合制成的半固体外用制 二、理想基质的特点
基质的分类 油脂性基质
基质
乳剂型基质 水溶性基质
油脂性基质 1、油脂类 系从动物或植物得到的高级脂肪 酸甘油酯及其混合物 2、类脂类 系高级脂肪酸与高级醇化合物 而成的之类 3、烃类 系石油分馏得到的各种烃的混合物 4、硅酮类 不同分子量的聚二甲基硅氧烷的 总称，简称硅油。
一、概述 二、软膏剂 三、膏药 四、贴膏剂 五、凝胶剂、糊剂与涂
一、含义 外用膏剂 系指采用适宜基质讲原料药物制成专供 外用的半固体或近似固体的一类剂型 二、分类
软膏剂 外用膏剂 硬膏剂 贴膏剂 膏药
三、影响因素 1、皮肤生理因素 2、药物性质 3、基质性质 4、附加剂 5、其他因素
三、贴剂 指提取物和化学药物与适宜的高分子材料制成的一 种薄片状贴膏剂
制备：根据其类型与组成可分涂膜复合工艺、充填 热合工艺、骨架粘合工艺等三种类型
第五节 凝胶剂、糊剂与涂膜剂
一、凝胶剂 指提取物与适宜基质制成的、具有胶特性的半固体 或稠厚液体制剂 二、糊剂 指原料药物与适宜基质制成的糊状制剂 分类：根据基质的不同，糊剂可分为水溶性糊剂和 脂溶性糊剂 三、涂膜剂 指原料药物与成膜材料制成的供外用涂抹，能形成 薄膜的液体制剂
中药药剂学
第十一章 栓剂
第一节 概述
• 一、栓剂的含义
系指原料药物与适宜基质值成功腔道给药的固体制剂
二、栓剂的特点
润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，后来又 发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免 肝脏的首过效应。
• 三、栓剂的分类
1、按给药途径 肛门栓 阴道栓 2、按制备工艺和释药特点 双层栓 中空栓 泡腾栓 其他缓释、控释拴
第二节 软膏剂
一、软膏剂系指提取物、饮片细粉与适宜基 质均匀混合制成的半固体外用制 二、理想基质的特点
基质的分类 油脂性基质
基质
乳剂型基质 水溶性基质
油脂性基质 1、油脂类 系从动物或植物得到的高级脂肪 酸甘油酯及其混合物 2、类脂类 系高级脂肪酸与高级醇化合物 而成的之类 3、烃类 系石油分馏得到的各种烃的混合物 4、硅酮类 不同分子量的聚二甲基硅氧烷的 总称，简称硅油。
中药药剂学：第十一章 外用膏剂
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第二节 软膏剂
一、概述 1.含义: 软膏剂系指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质混合
制成的半固体外用制剂。 2.分类: 油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基质； 3.作用: 保护皮肤、润滑皮肤和局部治疗作用，多用于慢性皮肤病，
禁用于急性皮肤疾患。少数软膏中的药物能经皮吸收，产 生全身治疗作用。 4.软膏剂的质量要求: ①均匀细腻，具有适当粘稠性； ②易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性； ③无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象； ④用于创面的软膏应无菌。
水相
[制法] 取硬脂酸、白凡士林、硬脂醇 、液状石蜡、硬脂山梨坦-60置
容器中水浴上加热熔融，另将聚山梨酯-80、甘油、山梨酸、水溶解
混匀，两相加热至80℃左右，将油相加入水相中，边加边搅拌，直至
冷凝。
(4)聚氧乙烯醚的衍生物类:O/W型乳化剂 平平加O（peregol O）、乳化剂OP 例: [处方1]:平平加O 25－40g，十六醇50－120g，液状石蜡125g， 甘油50g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。 [处方2]:硬脂酸114g，蓖麻油100g，液状石蜡114g，三乙醇胺 8g，乳化剂OP 3ml，尼泊金乙酯1g，甘油160ml，蒸馏水 500ml。
2
一、外用膏剂的含义、作用、特点与分类
4.分类 (1) 软膏剂: 根据基质组成——油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质软膏。 根据分散系统——溶液型、混悬型和乳剂型软膏。 (2) 硬膏剂: I.铅硬膏: 以高级脂肪酸铅盐为基质，如黑膏药、白膏药。 II.橡胶硬膏: 以橡胶为主要基质，如胶布，伤湿止痛膏等。 III.巴布膏剂: 以亲水性高分子聚合物为基质。 IV.透皮贴剂TDS: 以高分子聚合物及高分子控释材料制成，药物 可透过皮肤起局部及全身治疗作用的一类制剂。 如东莨菪碱贴剂、硝酸甘油贴剂。
第二节 软膏剂
一、概述 1.含义: 软膏剂系指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质混合
制成的半固体外用制剂。 2.分类: 油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基质； 3.作用: 保护皮肤、润滑皮肤和局部治疗作用，多用于慢性皮肤病，
禁用于急性皮肤疾患。少数软膏中的药物能经皮吸收，产 生全身治疗作用。 4.软膏剂的质量要求: ①均匀细腻，具有适当粘稠性； ②易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性； ③无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象； ④用于创面的软膏应无菌。
水相
[制法] 取硬脂酸、白凡士林、硬脂醇 、液状石蜡、硬脂山梨坦-60置
容器中水浴上加热熔融，另将聚山梨酯-80、甘油、山梨酸、水溶解
混匀，两相加热至80℃左右，将油相加入水相中，边加边搅拌，直至
冷凝。
(4)聚氧乙烯醚的衍生物类:O/W型乳化剂 平平加O（peregol O）、乳化剂OP 例: [处方1]:平平加O 25－40g，十六醇50－120g，液状石蜡125g， 甘油50g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。 [处方2]:硬脂酸114g，蓖麻油100g，液状石蜡114g，三乙醇胺 8g，乳化剂OP 3ml，尼泊金乙酯1g，甘油160ml，蒸馏水 500ml。
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一、外用膏剂的含义、作用、特点与分类
4.分类 (1) 软膏剂: 根据基质组成——油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质软膏。 根据分散系统——溶液型、混悬型和乳剂型软膏。 (2) 硬膏剂: I.铅硬膏: 以高级脂肪酸铅盐为基质，如黑膏药、白膏药。 II.橡胶硬膏: 以橡胶为主要基质，如胶布，伤湿止痛膏等。 III.巴布膏剂: 以亲水性高分子聚合物为基质。 IV.透皮贴剂TDS: 以高分子聚合物及高分子控释材料制成，药物 可透过皮肤起局部及全身治疗作用的一类制剂。 如东莨菪碱贴剂、硝酸甘油贴剂。
第11章外用膏剂
阳离子型
表面活性剂
阴离子型
非离子型
20
第
1.O/W型乳化剂
十 一
章
（1）一价皂
一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂
HLB值为15~18 处方
乳化剂？
硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液体 石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙 醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至 1000g。
21
第
25
第
十
（2）脂肪酸山梨坦类（spans)
一
章 脱水山梨醇脂肪酸酯类
HLB值4.3-8.6之间
处方：
白凡士林400g，硬脂酸180g，倍半油酸 山梨醇酯5g，尼泊金乙酯1g，尼泊金甲 酯1g，蒸馏水加至1000g
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第
十
（3）蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等
一
章
均为弱W/O型乳化剂
处方：
蜂蜡30g，硬脂醇30g，胆甾醇30g，白 凡士林加至1000g（亲水凡士林）
2.乳化剂OP：烷基酚聚氧乙烯醚类，HLB 14.5
3.柔软剂SG：硬脂酸聚氧乙烯酯，HLB 10
24
第
2.W/O型乳化生成的多价皂
HLB值低于6，较一价皂形成的基质更稳定
处方
硬脂酸12.5g，单硬脂酸甘油酯17g，蜂 蜡5g，地蜡75g，液状石蜡410g，双硬脂 酸铝10g，Ca(OH)21g，白凡士林67.7g， 尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。
1.裱背材料
2.膏料层
3.膏面覆盖物
52
第
二．橡胶膏剂的基质
十 一
1．橡胶
章
主要基质，具有弹性，低传热性，不透气不透水。
2．增黏剂
中药药剂学外用膏剂
钠皂为O/W乳C水化浴剂）至80℃熔
B液体石蜡 C石蜡 D三乙醇胺 E甘油 F硼砂
250 （O相） 化，另取F、G溶
250 80ml 200ml
（（（与O水相A相生），成保铵湿皂于D剂水OE/）W浴、乳H加化中剂热，）至加同入
2 （水解成硼酸温与并NaO混H,匀后者，然后
与A生成钠皂将为前O/W液乳加化剂入）后液
哪些？
38
外用膏剂有哪些？
软膏
油脂性基质软膏：油膏 乳剂型基质软膏：乳膏 水溶性基质软膏 类软膏：糊剂 凝胶剂 涂膜剂
硬膏
铅硬膏: 黑膏药 白膏药 （高级脂肪酸盐基质）
橡胶硬膏 （橡胶基质）
贴膏剂 巴布膏 （亲水性材料基质）
贴剂
（高分子材料基质）
39
40
乳膏剂基质类型
❖ 脂溶性基质
乳剂型基质
41
稠度适中，易涂布，易洗除 需加防腐剂（尼泊金类,氯甲酚.三氦叔丁醇 ）、保湿剂
（如甘油,丙二醇,山梨醇等,用量5-20%）
42
乳化剂及稳定剂
1、阴离子型表面活性剂： 一价皂：钠、钾、铵的氢氧化物或三乙
醇胺 ＋ 脂肪酸 →肥皂 有机碱（三乙醇胺）与脂肪酸（硬脂酸）
生成新生态的三乙醇胺皂。
43
举例
硬脂酸
120g
单硬脂酸甘油酯 35g
液状石蜡
60g
凡士林
10g
羊毛脂
50g
三乙醇胺
4g
尼泊金乙酯
1g
甘油
50g
蒸馏水 → 1000 g
油相 辅助乳化剂、稳定剂、增稠剂 油性基质 油性基质 油性基质 与部分硬脂酸形成乳化剂 防腐剂 保湿剂 水相
44
处方一：雪花膏（单位g）
第十一章外用膏剂
第十一章 外用膏剂
• （三）软膏剂的制备 • 1、软膏基质的净化与灭菌
对于油脂性基质，均应先加热熔融后用数层 细布或七号铜丝筛趁热滤过，除去杂质。然后再 加热到150℃1小时以上进行灭菌，同时也除去了 水分。如用直火加热须注意防火；用蒸气夹层锅 加热，则须用耐高压的夹层锅，在蒸气压力升到 490.35kPa（5kg/cm2）时，锅内温度才能达到 150℃。
第十一章 外用膏剂
• （5）其他因素 • 药物浓度：药物在皮肤中的扩散是依赖于浓度梯
度的被动扩散，提高药物浓度，渗透速度亦相应 提高。增加浓度的方法在低浓度内有实际意义， 而对于那些溶解度已经较高的药物或浓度已经较 高的系统则意义不显著，如氟氢可的松的浓度从 0.01％增加至0.25％时，渗透增加2.5倍，但若 浓度从1％增加至2.5％时，渗透速度改变较少。 • 用药面积、应用次数、应用时间与药物吸收量成 正比。 • 气温、相对湿度、局部摩擦、脱脂等有助于药物 的透皮吸收。
第十一章 外用膏剂
• 1、油脂性基质 • （1）特点
油脂性基质是一大类强疏水性物质，具适当 稠度、润滑性好，无刺激性，对皮肤有软化、保 护作用；涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤 水合作用，性质稳定、配伍面广，不易长菌。 • 其不足处是吸水性差、不易与水溶性液体混合， 与分泌液不易混合，油腻、不易被水洗除，对药 物的释放、穿透作用较差，不宜用于急性且有多 量渗出液的皮肤疾病。
于亚急性、慢性、无渗出液皮损及皮肤瘙痒症。 • （5）禁忌症：禁用于润湿、糜烂、溃疡、水泡及
化脓性皮损创面，以免产生反向吸收，即所吸收 的创面分泌物可重新一同进入皮肤使炎症恶化。 • （6）注意事项：迂水不稳定的药物不宜用。
第十一章 外用膏剂
• （7）乳剂型基质常用乳化剂及稳定剂 ①肥皂类，这类基质是以高级脂肪酸、
10-外用膏剂2PPT课件
.
4
举例
白凡士林
400g
硬脂醇
180g
倍半油酸山梨醇酯 5g
尼泊金乙酯
1g
尼泊金丙酯
1g
蒸馏水 → 1000 g
油相
油相 W/O乳化剂 W/O乳化剂 防腐剂 防腐剂
水相
.
5
第四节 膏 药
❖ 晋代葛洪所著的《肘后备急方》中已有油、丹熬炼而成“膏” 的记载。
❖ 《刘涓子鬼遗方》中亦有多种“薄贴”的记载，“薄”指软 膏，“贴”指膏药。
外用膏剂
.
1
复习测试题
1 软膏基质对药物的释放、穿透、吸收顺序中正确 的是： A、O/W型＞W/O型＞动物性脂肪＞凡士林 B、W/O型＞O/W型＞动物性脂肪＞凡士林 C、动物性脂肪＞O/W型＞W/O型＞凡士林 D、O/W型＞W/O＞凡士林＞动物性脂肪 E、动物性脂肪＞凡士林＞O/W型>W/O型
.
2
❖ 溶解皮脂腺管内皮脂，降低其疏水性；
❖ 通过膨胀和软化角质层，使汗腺、毛囊开口 变大。
.
34
巴布膏剂的制备
一般工艺流程
基质 药物
搅匀 膏料 裱背材料
涂布
压合防黏层
分割 包装
巴布膏剂
.
35
举例：三七巴布剂
❖ 三七提取物2g 薄荷脑2g 樟脑3g 卡波姆2.4g 甘油7.7g 明胶0.5g PVP6g 三乙醇胺、氮酮、 丙二醇适量 蒸馏水至1000g 制成4贴
乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
❖稳定无刺激性，生物相容性好，但耐油性较差 ❖可用热塑法或溶剂法制备膜材
聚氯乙烯(Polyvinyi chloride PVC)
❖热塑性材料，稳定性高，机械性能好 ❖制膜时应加30-70%增塑剂 PVC是生产量最大的塑料品种之一，化学稳定性高，机
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11
③基质对药物的亲和力： 若亲和力大，药物的皮 肤/基质分配系数小，药物难以从基质向皮肤转 移，不利于吸收。 ④基质对皮肤水合作用： 角质层细胞有一定的 吸水能力，基质对皮肤的水合作用大，角质层细 胞膨胀，致密程度降低，有利于药物的穿透吸收。 角质层含水量达50％时，药物的渗透性可增加 5~10倍。油脂性强的基质封闭性强，有利于皮肤 的水合作用。
13
Question 3
1 处方设计
如何生产合格的膏剂？ 2 制备工艺
3 质量检查
14
软膏剂
处方设计
软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混 合制成的半固体外用制剂.
活性成分
软膏剂 基质组成
添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、
抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等）
15
因药物在基质中的分散状态不同
③氢化植物油 为植物油与氢起 加成反应而成的饱和或部分 饱和的脂肪酸甘油酯。完全 氢化的植物油呈蜡状固体， 不易酸败，熔点较高。不完 全氢化的植物油呈半固体状 ，较植物油稳定，但仍能被 氧化而酸败。
18
2.烃类 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃.
ⅰ凡士林（vaseliБайду номын сангаас)
1）有黄、白两种，后者由前者漂白而得 2） 熔程：38～60℃
4
二、外用膏剂透皮吸收
第一节 概述
(一)外用膏剂的经皮吸收机理
Question 2（三）影响药透物皮如吸收何的被因素吸收？
（二）透皮吸收途径
5
(一) 膏剂的经皮吸收机理
释放：指药物从基质中脱
离出来并扩散到皮肤或黏 膜表面。
穿透：药物通过表皮进入真
皮、皮下组织，对局部组 织起治疗作用。
吸收：指药物通过皮肤微循
环或与黏膜接触后通过血 管或淋巴管进入体循环而 产生全身作用。
6
（二）透皮吸收途径
1、通过完整的角质层 细胞膜（砖）与细胞 间隙扩散------砖泥结构， 这是皮肤吸收最大屏障
2、通过毛囊、皮脂腺、 汗腺到达角质层以下部 位
7
（三）影响透皮吸收的因素
经皮吸收是一个复杂过程，一般认为药物的理化性 质、基质的组成、给药部位的特性等为影响药物经皮吸收 的主要因素。
（1）主要成分:胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类 （2）熔程：36～42℃ （3）羊毛脂吸水性强，W/O乳剂基质； （4）常与凡士林合用
20
2)蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti wax） 棕榈酸蜂（鲸）蜡醇脂，二者均为弱的W/O型乳化 剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用. 特点：稳定，不易酸败
12
(三)影响经皮吸收的因素
4、附加剂 ①表面活性剂：
增加药物的溶解度及皮肤的润湿性，帮助药物分散，促 进药物穿透。
②渗透促进剂(penetration enhancers)： 系指能加速药物穿透皮肤的一类物质。能增加局部用
药的渗透性，增加药物的经皮吸收。 如：二甲基亚砜(DMSO)、氮酮(azone)等。
dQ/dt = KCDA/T
式中：dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率；K为药 物皮肤/基质分配系数；C为溶于基质中的药物浓度； D为药物在皮肤屏障中的扩散系数；A为给药面积；T 为有效屏障厚度。
8
(三)影响经皮吸收的因素（皮肤、药物、基质、附加剂）
1、皮肤条件
①皮肤的部位： 耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下臂> 足底
3）适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮 肤表面病变 4）仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出液患处
ⅱ固体石蜡和液状石蜡(paraffin)
2） 熔程：38～60℃ 3）调节稠度
19
3.类脂类 高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物， 多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性. 1)羊毛脂(Wool fat)
1、油脂类 高级脂肪酸甘油酯及其混合物。
①动物油 常用豚脂，熔点36℃~42℃，释放 药物较快。容易酸败，可加入1％~2％苯甲 酸或0.1％没食子酸丙酯防止酸败。
②植物油 常用麻油、花生油、菜子油等。常 与熔点较高的蜡类调制成稠度适宜的基质 ，中药油膏常以麻油与蜂蜡熔合为基质。 植物油也可用作乳剂基质的油相。
②皮肤的状况： 病变、破损皮肤>正常皮肤>角质层增厚皮肤. ③ 年龄性别: 婴幼儿>青壮年(女性)>男性>老年人. ④ 其它： 皮肤的温度、酶降解、蓄积
9
(三)影响经皮吸收的因素（皮肤、药物、基质、附加剂）
2、药物性质
溶解特性：皮肤细胞膜具有类脂质特性，非极性强， 一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极 性的，因此既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物(分子 具有极性基团和非极性基团)更易穿透。
分子量：小分子药物易在皮肤中扩散，分子量大于 600的药物已较难透过角质层。 因此，经皮给药宜选用分 子量小、药理作用强的小剂量药物。
10
(三)影响经皮吸收的因素
3、基质性质 ①基质的种类： 不同软膏基质中药物吸收速度：
O/W型乳剂基质>W/O型乳剂基质>吸水性软膏基 质>动物油脂>植物油>烃类基质 ②基质的pH： 影响酸性和碱性药物的吸收。离子型 药物一般不易透过角质层，非解离型药物有较高的 渗透性。
中药药剂学
外用膏剂
1
Question 1
什么是外用膏剂？
Question 2
药物如何被吸收？
Question 3
如何生产合格的膏剂？
2
第一节 概述
外用膏剂
基质+药物制成的外用半固体或近似固
体的剂型
Question 1
什么是外用膏剂？
特点：
广泛应用于皮肤科与外科; 起保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用; 透过皮肤或黏膜起全身治疗作用(硝酸甘油贴剂）。
软膏剂
溶液型软膏
混悬型软膏剂 乳膏剂 水包油型(O/W)乳膏剂 (Creams) 油包水型(W/O)乳膏剂
16
软膏剂的基质
软膏剂基质性质、质量要求
✓润滑无刺激性 ✓性质稳定 ✓具有吸水性 ✓不破坏皮肤正常功能
基质的类型
油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质
17
（一）油脂性基质
油脂 类脂 烃类 硅酮类
3
第一节 概述
分类
软膏剂：药物、中药细粉、中药提取物与 适宜基质混合制成的半固体外用剂型。
硬膏剂 药物+粘性基质，滩涂于裱背材料
铅硬膏------以高级脂肪酸铅盐为基质
黑膏药
橡胶硬膏-----橡胶等基质涂布于裱背材料 白膏药
巴布膏剂------亲水性高分子材料为基质
贴剂------高分子材料为基质
③基质对药物的亲和力： 若亲和力大，药物的皮 肤/基质分配系数小，药物难以从基质向皮肤转 移，不利于吸收。 ④基质对皮肤水合作用： 角质层细胞有一定的 吸水能力，基质对皮肤的水合作用大，角质层细 胞膨胀，致密程度降低，有利于药物的穿透吸收。 角质层含水量达50％时，药物的渗透性可增加 5~10倍。油脂性强的基质封闭性强，有利于皮肤 的水合作用。
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Question 3
1 处方设计
如何生产合格的膏剂？ 2 制备工艺
3 质量检查
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软膏剂
处方设计
软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混 合制成的半固体外用制剂.
活性成分
软膏剂 基质组成
添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、
抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等）
15
因药物在基质中的分散状态不同
③氢化植物油 为植物油与氢起 加成反应而成的饱和或部分 饱和的脂肪酸甘油酯。完全 氢化的植物油呈蜡状固体， 不易酸败，熔点较高。不完 全氢化的植物油呈半固体状 ，较植物油稳定，但仍能被 氧化而酸败。
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2.烃类 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃.
ⅰ凡士林（vaseliБайду номын сангаас)
1）有黄、白两种，后者由前者漂白而得 2） 熔程：38～60℃
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二、外用膏剂透皮吸收
第一节 概述
(一)外用膏剂的经皮吸收机理
Question 2（三）影响药透物皮如吸收何的被因素吸收？
（二）透皮吸收途径
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(一) 膏剂的经皮吸收机理
释放：指药物从基质中脱
离出来并扩散到皮肤或黏 膜表面。
穿透：药物通过表皮进入真
皮、皮下组织，对局部组 织起治疗作用。
吸收：指药物通过皮肤微循
环或与黏膜接触后通过血 管或淋巴管进入体循环而 产生全身作用。
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（二）透皮吸收途径
1、通过完整的角质层 细胞膜（砖）与细胞 间隙扩散------砖泥结构， 这是皮肤吸收最大屏障
2、通过毛囊、皮脂腺、 汗腺到达角质层以下部 位
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（三）影响透皮吸收的因素
经皮吸收是一个复杂过程，一般认为药物的理化性 质、基质的组成、给药部位的特性等为影响药物经皮吸收 的主要因素。
（1）主要成分:胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类 （2）熔程：36～42℃ （3）羊毛脂吸水性强，W/O乳剂基质； （4）常与凡士林合用
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2)蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti wax） 棕榈酸蜂（鲸）蜡醇脂，二者均为弱的W/O型乳化 剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用. 特点：稳定，不易酸败
12
(三)影响经皮吸收的因素
4、附加剂 ①表面活性剂：
增加药物的溶解度及皮肤的润湿性，帮助药物分散，促 进药物穿透。
②渗透促进剂(penetration enhancers)： 系指能加速药物穿透皮肤的一类物质。能增加局部用
药的渗透性，增加药物的经皮吸收。 如：二甲基亚砜(DMSO)、氮酮(azone)等。
dQ/dt = KCDA/T
式中：dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率；K为药 物皮肤/基质分配系数；C为溶于基质中的药物浓度； D为药物在皮肤屏障中的扩散系数；A为给药面积；T 为有效屏障厚度。
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(三)影响经皮吸收的因素（皮肤、药物、基质、附加剂）
1、皮肤条件
①皮肤的部位： 耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下臂> 足底
3）适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮 肤表面病变 4）仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出液患处
ⅱ固体石蜡和液状石蜡(paraffin)
2） 熔程：38～60℃ 3）调节稠度
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3.类脂类 高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物， 多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性. 1)羊毛脂(Wool fat)
1、油脂类 高级脂肪酸甘油酯及其混合物。
①动物油 常用豚脂，熔点36℃~42℃，释放 药物较快。容易酸败，可加入1％~2％苯甲 酸或0.1％没食子酸丙酯防止酸败。
②植物油 常用麻油、花生油、菜子油等。常 与熔点较高的蜡类调制成稠度适宜的基质 ，中药油膏常以麻油与蜂蜡熔合为基质。 植物油也可用作乳剂基质的油相。
②皮肤的状况： 病变、破损皮肤>正常皮肤>角质层增厚皮肤. ③ 年龄性别: 婴幼儿>青壮年(女性)>男性>老年人. ④ 其它： 皮肤的温度、酶降解、蓄积
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(三)影响经皮吸收的因素（皮肤、药物、基质、附加剂）
2、药物性质
溶解特性：皮肤细胞膜具有类脂质特性，非极性强， 一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极 性的，因此既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物(分子 具有极性基团和非极性基团)更易穿透。
分子量：小分子药物易在皮肤中扩散，分子量大于 600的药物已较难透过角质层。 因此，经皮给药宜选用分 子量小、药理作用强的小剂量药物。
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(三)影响经皮吸收的因素
3、基质性质 ①基质的种类： 不同软膏基质中药物吸收速度：
O/W型乳剂基质>W/O型乳剂基质>吸水性软膏基 质>动物油脂>植物油>烃类基质 ②基质的pH： 影响酸性和碱性药物的吸收。离子型 药物一般不易透过角质层，非解离型药物有较高的 渗透性。
中药药剂学
外用膏剂
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Question 1
什么是外用膏剂？
Question 2
药物如何被吸收？
Question 3
如何生产合格的膏剂？
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第一节 概述
外用膏剂
基质+药物制成的外用半固体或近似固
体的剂型
Question 1
什么是外用膏剂？
特点：
广泛应用于皮肤科与外科; 起保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用; 透过皮肤或黏膜起全身治疗作用(硝酸甘油贴剂）。
软膏剂
溶液型软膏
混悬型软膏剂 乳膏剂 水包油型(O/W)乳膏剂 (Creams) 油包水型(W/O)乳膏剂
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软膏剂的基质
软膏剂基质性质、质量要求
✓润滑无刺激性 ✓性质稳定 ✓具有吸水性 ✓不破坏皮肤正常功能
基质的类型
油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质
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（一）油脂性基质
油脂 类脂 烃类 硅酮类
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第一节 概述
分类
软膏剂：药物、中药细粉、中药提取物与 适宜基质混合制成的半固体外用剂型。
硬膏剂 药物+粘性基质，滩涂于裱背材料
铅硬膏------以高级脂肪酸铅盐为基质
黑膏药
橡胶硬膏-----橡胶等基质涂布于裱背材料 白膏药
巴布膏剂------亲水性高分子材料为基质
贴剂------高分子材料为基质