靶向制剂的应用及发展方向2000字
药理学中靶向治疗的发展和应用前景
![药理学中靶向治疗的发展和应用前景](https://img.taocdn.com/s3/m/951ab20ef6ec4afe04a1b0717fd5360cbb1a8d71.png)
药理学中靶向治疗的发展和应用前景随着科技的不断进步,药理学的研究也日益深入。
靶向治疗作为现代药理学的发展方向之一,已经成为当今医学界的热点研究领域。
本文将从靶向治疗的定义、发展历程、应用前景三方面进行展开。
一、靶向治疗的定义所谓靶向治疗,就是针对疾病的具体病理生理过程,选择针对性的药物,作用于特定的靶点,使其发挥治疗效果。
与传统治疗方式不同,靶向治疗更加个性化、精准、有效。
靶向药物旨在通过对某些特定分子的针对性干预,抑制疾病的进展,而不是像传统治疗方式那样通过广谱性化学物质的强力作用对整个机体形成影响。
因此,靶向治疗可以克服传统化疗药物所带来的毒副反应。
二、靶向治疗的发展历程靶向治疗的研究发展可以追溯到20世纪60年代,当时科学家对人类生长激素的分泌进行了深入的研究,为肿瘤生长的分子机制研究奠定了基础。
随着科技的进步,生物技术和基因技术的应用为靶向治疗的研究和发展带来了新的突破。
90年代以来,美国FDA相继批准了多种靶向药物的上市。
其中,最著名的是针对乳腺癌HER2靶向药物赫赛汀。
靶向药物不像传统的化疗药物那样对分裂细胞具有杀死作用,它们通常是通过抑制或激活身体内的分子信号传递通路,从而达到对宿主细胞或病原体的针对性干预。
随着研究的深入,靶向治疗的种类不断增加,此外,利用基因组信息和生物信息学方法,医学界也在积极地探索更加高效的靶向治疗方法。
三、靶向治疗的应用前景针对不同疾病的靶向药物种类日益繁多,肿瘤、神经系统疾病、心血管疾病、代谢性疾病等都是靶向治疗的重点方向。
值得一提的是,在抗癌靶向治疗方面,该领域已经获得了可喜的成果:针对HER2的靶向药物已经成功治愈了大量的患者,如同HER2乳腺癌的患者,药物的靶向治疗显著提高了患者的生存期。
此外,靶向治疗也在其他疾病治疗中得到广泛应用,并且在某些严重疾病治疗方面已经取得了重要进展。
总的来说,靶向治疗是医学界一个颇受瞩目的研究领域,它不仅为临床医学提供了新的思路和新的药物制剂,还为医学研究提供了更加深入的病理生理机制和分子机制研究方法。
靶向制剂现状及趋势研究
![靶向制剂现状及趋势研究](https://img.taocdn.com/s3/m/1ac39bf0afaad1f34693daef5ef7ba0d4a736d7e.png)
靶向制剂现状及趋势研究靶向制剂的特点是定位浓集,高效、低毒,控制释药,血浓恒定,顺应性提高,为第四代药物剂型。
在临床治疗疾病的过程中往往需要提高药物的靶向性,以期最大限度地增强药物的疗效,同时将药物的不良反应降至最低。
因此靶向给药系统(TDDS)已经成为现代药剂学的重要研究内容。
1靶向制剂的研究现状1·1脂质体由于脂质体天然类细胞膜结构,并且具有无毒性及生物相容性特点,在20世纪70年代,Bangham和Ryman首先将其作为抗癌药物载体。
脂质体用作皮肤局部给药的载体已经取得嘱目的成就,用亚硝酸控制解聚法制得低分子肝素脂质体喷雾凝胶,经研究表明能够明显的促进透皮吸收,作用大于含有等量药物的普通软膏剂和水凝胶剂[1]。
1·1·1长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体,增加了脂质体的柔顺性和亲水性,减少了载药脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用,延长在体内循环系统的时间,故称为长循环脂质体。
具有延长体内半衰期的作用,有利于对肝脾以外组织器官的靶向作用。
1·1·2免疫脂质体在脂质体表面接上其中一种抗体,具有对靶细胞的识别能力,提高脂质体的专一靶向性。
原理是利用抗体、抗原间特异性识别机制,将单抗组装于脂质体表面达到靶向给药,提高药效。
1·1·3配体修饰脂质体体内一些组织器官上存在有特定的受体,其配体多为糖残基化合物。
用特殊的糖残基与脂质体膜材结合,使其覆盖在脂质体的表面,进入体内即靶向特定的组织器官。
1·2微球是指药物分子分散或被吸附在高分子聚合物载体中而形成的微粒分散系统,可以在体内特异性的分布,提高药物局部的有效血药浓度,降低全身的毒副作用。
1·2·1免疫微球是抗体抗原被包裹或吸附于聚合物微球上而具有免疫活性的微球。
应用很广,除可用于抗癌药物的靶向给药外,还可以用来标记和分离细胞[2]。
1·2·2磁性微球由磁性材料包裹于微球中,给药后在外磁场作用下,能选择性地集中在病灶部位,大大提高治疗效果。
靶向药物的发展与展望 20000靶点
![靶向药物的发展与展望 20000靶点](https://img.taocdn.com/s3/m/4ba8579e5122aaea998fcc22bcd126fff7055d0b.png)
靶向药物的发展与展望 20000靶点靶向药物的发展与展望靶向药物,顾名思义,是指能够精准地攻击癌细胞的药物,而不会对健康细胞造成伤害。
这种药物具有靶向性,通过与癌细胞特定的分子靶点相互作用,进而抑制或杀死癌细胞,是对传统癌症治疗方式的一种重大革新。
在过去的几十年里,靶向药物的研发取得了长足的进步,并在许多癌症类型的治疗中发挥了重要作用。
本文将就靶向药物的发展及展望进行全面细致的探讨。
1. 靶向药物的历史靶向药物的历史可以追溯到20世纪60年代,当时化疗药物被广泛应用于癌症治疗,然而这些化疗药物除了杀伤癌细胞外,也会对健康细胞造成一定的伤害,导致患者出现严重的副作用。
随着科学技术的不断进步,研究人员开始意识到癌症细胞与正常细胞之间存在着许多的差异,如果能够利用这些差异来精准地攻击癌细胞,就能够有效地减少对健康细胞的伤害。
靶向药物的研发就成为了科学界的热点之一。
2. 靶向药物的研发及应用靶向药物的研发需要从分子水平对癌症细胞进行深入的了解,寻找癌细胞的特异性靶点,并设计出具有高效靶向作用的药物。
近年来,科学家们通过对癌细胞的基因组学及蛋白质组学的研究,已经发现了许多癌症的驱动基因及蛋白,这为靶向药物的研究提供了重要的信息。
目前,靶向药物已经被广泛应用于乳腺癌、肺癌、淋巴瘤等多种癌症的治疗中,并取得了令人鼓舞的疗效。
3. 靶向药物的局限性尽管靶向药物在癌症治疗中取得了显著的成绩,但它仍然存在一些局限性。
癌细胞的异质性使得靶向药物难以完全消灭所有的癌细胞,导致容易产生耐药性。
靶向药物的副作用仍然是一个难题,一些靶向药物也会对健康细胞造成一定的影响,而且有些人在使用靶向药物时可能会出现过敏反应等不良反应。
另外,靶向药物对于部分癌症类型的疗效并不理想,这就需要科学家们进一步深入研究。
4. 靶向药物的展望尽管目前靶向药物在癌症治疗中还存在着一定的局限性,但科学家们相信,随着科学技术的不断进步,靶向药物的研究与应用将会取得更大的突破。
中药靶向制剂的研究进展
![中药靶向制剂的研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/fa233f390b4c2e3f5727634e.png)
中药靶向制剂的研究进展
目的:对中药靶向制剂的研究进行了综述
主要内容:中药微乳靶向制剂,脂质体靶向制剂,中药微球靶向制剂,中药纳米粒靶向制剂
发展趋势:中药靶向制剂在我国还处于实验阶段,临床研究和应用还比较少,其研究主要是单一有效成分,复方制剂很少。
因为目前的靶向给药系统的设计、制备和质量评价理论适用于单一成分的药物,不适合于成分繁多、理化性质复杂的中药。
因此,应首先选择药味较少、作用显著、著名中药复方来作为中药复方靶向制剂研究的突破口。
我的收获:要想真正深入研究并开发出临床可用的靶向制剂,只靠制剂学的知识和技术是远远不够的,还需要以中医基础理论为基础,加强中药的物质基础和药效学研究,加强中药制剂的生物药剂学和药代动力学研究,并和现代技术相结合。
随着分子生物学及制剂技术的不断发展,中药靶向制剂已经发展成为中药药剂学的一个亮点。
中药靶向制剂研究是中药现代化的重要内容,对改变目前中药制剂低水平重复研究现象,提高整个中药制药行业的科技水平,提高中成药的国际地位具有重要意义。
参考文献
于佳,范青,等.中药靶向制剂的研究进展[J].沈阳药科大学学报,2010,11(2):27 -35。
靶向制剂论文总结范文
![靶向制剂论文总结范文](https://img.taocdn.com/s3/m/2fca6f730166f5335a8102d276a20029bd64633f.png)
摘要:靶向制剂作为药物传递系统的一种重要形式,在提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等方面具有显著优势。
本文对近年来靶向制剂的研究进展进行综述,并对未来发展趋势进行展望。
一、引言靶向制剂是指通过特定的载体将药物靶向递送到靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
与传统给药方式相比,靶向制剂具有以下优势:提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等。
近年来,随着生物技术、纳米技术和材料科学的快速发展,靶向制剂在临床应用中取得了显著成果。
二、靶向制剂的研究进展1. 被动靶向制剂被动靶向制剂是指利用药物载体将药物递送到靶组织,主要依靠载体材料的物理化学性质实现靶向。
目前常用的被动靶向制剂有脂质体、微囊、纳米粒等。
(1)脂质体:脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微型囊泡,具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
近年来,脂质体在抗癌、抗病毒、抗炎等领域得到广泛应用。
(2)微囊:微囊是将药物包裹在微小囊泡中,具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
微囊在药物递送、缓释、靶向等方面具有广泛的应用前景。
(3)纳米粒:纳米粒是一种具有纳米级尺寸的药物载体,具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
纳米粒在药物递送、靶向治疗、生物成像等领域具有广泛应用。
2. 主动靶向制剂主动靶向制剂是指利用修饰药物的载体作为“导弹”,将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
目前常用的主动靶向制剂有抗体偶联药物、小分子药物、肽类药物等。
(1)抗体偶联药物:抗体偶联药物是将抗体与药物结合,通过抗体识别靶点,将药物递送到靶区。
近年来,抗体偶联药物在肿瘤治疗、自身免疫疾病等领域取得显著成果。
(2)小分子药物:小分子药物具有靶向性、高效、低毒等特点。
近年来,小分子药物在心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等领域得到广泛应用。
(3)肽类药物:肽类药物具有靶向性、生物活性、低毒等特点。
近年来,肽类药物在肿瘤治疗、心血管疾病、神经系统疾病等领域得到广泛关注。
药物靶向治疗的研究与应用
![药物靶向治疗的研究与应用](https://img.taocdn.com/s3/m/a42042ac80c758f5f61fb7360b4c2e3f5627256a.png)
药物靶向治疗的研究与应用药物靶向治疗是一种基于分子靶点的新兴疗法,通过干预疾病的特定分子靶点,以达到精确、有效的治疗效果。
这种治疗方法具有创新性、个体化和可持续性的特点,被广泛应用于临床医学领域。
本文将探讨药物靶向治疗的研究进展、应用前景以及面临的挑战。
一、药物靶向治疗的研究进展药物靶向治疗的核心在于发现、验证和利用疾病相关的特定分子靶点。
分子靶点可以是特定的蛋白质、基因、细胞表面受体等。
科学家们通过研究疾病的发生机制,筛选和鉴定潜在的分子靶点,并设计相应的药物来靶向干预。
在过去的几十年中,药物靶向治疗取得了显著的研究进展。
以慢性髓性白血病为例,通过发现和抑制BCR-ABL融合基因产物,格列卫(Imatinib)等靶向药物已经成为一线治疗药物,大大提高了患者的生存率和生活质量。
同样地,HER2阳性乳腺癌的治疗中,曲妥珠单抗(Trastuzumab)的应用也取得了巨大成功。
二、药物靶向治疗的应用前景药物靶向治疗的出现为传统的治疗手段带来了革命性的突破。
与传统治疗相比,药物靶向治疗具有更高的效果和更低的毒副作用。
它的个体化特点使得患者能够得到更加精确的治疗,避免了过度治疗和不必要的药物使用。
随着分子生物学和遗传学的深入研究,我们对于疾病发生机制和分子靶点的了解也越来越深入。
这为药物靶向治疗的进一步应用提供了更多的可能性。
研究人员正在积极探索针对肿瘤突变、免疫调节和疾病关键信号通路的新型靶向药物。
三、药物靶向治疗面临的挑战虽然药物靶向治疗具有许多优势,但它仍然面临一些挑战。
首先,疾病的分子机制非常复杂,存在着许多未知的分子靶点。
这需要研究人员不断地深入研究,以寻找更多的靶向治疗机会。
其次,靶向药物的研发与临床应用需要耗费大量的时间和资源。
尽管技术的进步有助于加速研究进程,但仍然需要更多的投入和合作来推进药物的开发和应用。
此外,药物靶向治疗的个体化特征对于临床医生的知识和技能提出了更高的要求。
医生需要深入了解患者的基因型和表型,以确定最佳的靶向治疗方案。
靶向制剂的发展和前景
![靶向制剂的发展和前景](https://img.taocdn.com/s3/m/39fcb3f7941ea76e58fa0411.png)
靶向制剂的发展和前景凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位,而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。
靶向制剂的概念早已提出,但由于认知水平的限制,靶向制剂未能得到很好的发展,直到分子生物学、细胞生物学等方面的飞速进步,靶向制剂的发展开辟了新天地。
靶向制剂从诞生开始就受到了各国的重视。
美国、瑞典、日本等国从中得到的经济利润不菲,我国也于80年代开始了对靶向制剂的研究工作。
新的工艺、设备、优秀的载体物质、辅料的诞生及应用,使靶向制剂得以迅速发展。
经过近年来的研究,靶向制剂已取得了可喜的成绩,对各种微粒载体的机制、制备方法、特性、体内分布和代谢规律有了比较清楚的认识,有的已经上市,如脂质体、微球。
脂质体是最受人们关注的靶向制剂。
多年来,对脂质体在进一步提高药物疗效,降低毒性,提高稳定性等方面做了不少工作,并取得了显著进展。
脂质体的给药途径也不断扩大,除静脉注射外,脂质体制剂也可采用经皮、眼部、肺部等给药,可以增加药物在局部组织的分布。
脂质体用作皮肤局部给药的载体已取得令人嘱目的成就,例如我们熟知的膏药、软膏剂就是最为常见的靶向作用制剂。
脂质体可以作为抗癌、抗寄生虫和原虫药物的载体,同时具有控释、提高疗效和增加药物稳定性等优点。
微球也是靶向制剂中常用的载体。
将抗肿瘤药物包封入微球,经血管注入并栓塞于动脉末梢,对某些中晚期癌症的治疗具有一定的临床意义。
微球沉积于肺部可以延缓的释放,且可保护不受酶水解。
改变制备工艺,可获得大小、形状和孔隙率等均符合要求的微球。
上述性质决定微球为较好的肺部给药制剂。
纳米技术在药物制剂方面得到了广泛的应用。
药物制成纳米囊或纳米球后,具有缓释、靶向、提高药物稳定性、提高疗效和降低毒副作用等特点。
总之,靶向制剂由于生物利用度高、毒副作用小正在成为药剂学及临床研究的热点,但靶向制剂的研究还面临很多问题,影响药物分布和释药的因素很多,影响药物释放的因素涉及到药物本身的理化参数、载体的种类、制备的工艺及体内的pH值等。
靶向药物的发展与展望 20000靶点
![靶向药物的发展与展望 20000靶点](https://img.taocdn.com/s3/m/829d7692b04e852458fb770bf78a6529647d35c4.png)
靶向药物的发展与展望 - 了解靶点的重要性1. 靶向药物的定义和重要性靶向药物是一种针对特定分子或细胞结构的药物,与传统的化疗药物相比,靶向药物能够更精准地攻击肿瘤细胞,减少对健康细胞的损害,从而减轻治疗带来的不良反应。
靶向药物的研发和应用,对于改善临床治疗效果和提高患者的生存率具有重要意义。
在如今的医学领域中,靶向药物已经成为了治疗癌症等疾病的重要手段之一。
2. 靶向药物的发展历程靶向药物的发展经历了几个阶段。
最早的靶向药物是以化学合成药物为主,如乌法司酚、阿米替林等,它们主要是通过对癌细胞的生长与分裂特点加以发展。
随着生物技术和分子生物学的深入发展,蛋白激酶抑制剂、抗体药物等新型靶向药物陆续问世,这些药物对于疾病的治疗效果更为精准和有效。
3. 靶向药物的展望与挑战随着科学技术的不断进步,靶向药物的研发和应用也在不断取得突破。
然而,靶向药物的发展仍然面临一些挑战。
药物耐受性、药物抵抗性等问题一直困扰着临床医生和研究人员。
未来的靶向药物研发需要更深入地了解各类原因,进一步提高靶向药物的治疗效能和安全性。
4. 个人观点和理解在我看来,靶向药物的发展与展望是医药领域研究的热点之一。
通过不断地深入研究与探讨,靶向药物的适应症将得到不断扩大,为更多患者带来福音。
我也看到了靶向药物面临的挑战,这需要我们能够持续关注并加以解决,以推动靶向药物的进一步发展。
总结靶向药物的发展与展望是医学界一个备受关注的话题。
在不断深入的研究和探索下,相信靶向药物将为疾病的治疗带来更多的希望。
我们期待着在未来能够看到更多、更有效的靶向药物问世,为患者带来更好的治疗效果。
通过本文的讨论,我对靶向药物的发展与展望有了更深入的了解。
希望本文能够对读者有所帮助。
靶向药物在医学领域的应用前景十分广阔,尤其是在癌症治疗方面。
随着对肿瘤生长、发展机制的深入研究,靶向药物的研发也在不断取得突破,为癌症患者带来新的治疗选择。
靶向药物的发展历程中,基因组学和蛋白质组学等领域的突破为靶向药物的发展提供了丰富的靶点资源,为药物研发提供了更多的可能性。
新药研发靶向药物开发和临床应用现状与展望
![新药研发靶向药物开发和临床应用现状与展望](https://img.taocdn.com/s3/m/4558985558eef8c75fbfc77da26925c52cc591d4.png)
新药研发靶向药物开发和临床应用现状与展望近年来,靶向药物的研发和临床应用在癌症治疗领域取得了显著进展,为患者提供了更加个体化和有效的治疗选择。
靶向药物是通过干扰肿瘤细胞的特定信号通路或靶点来发挥治疗作用的药物。
本文将介绍新药研发中的靶向药物开发现状,以及它们在临床应用中的表现和未来的展望。
靶向药物的研发是一项充满挑战的任务。
为了开发出具有良好疗效的靶向药物,研究人员需要深入理解肿瘤细胞的生物学特征和信号通路,并设计出能够干扰这些通路的药物。
然而,许多疾病的分子机制仍然不完全清楚,这增加了药物的研发难度。
此外,药物的副作用和耐药性也是研发过程中需要考虑的问题。
然而,通过多学科的合作和靶向药物研发技术的进一步进步,已经取得了许多令人鼓舞的成果。
已经有许多靶向药物成功进入临床阶段,并在特定类型的癌症治疗中显示出显著的疗效。
例如,经典的靶向药物靶向于HER2蛋白在乳腺癌中已经取得了重大突破,使更多HER2阳性乳腺癌患者获得了有效的治疗。
此外,EGFR靶向药物在非小细胞肺癌中也取得了较好的疗效。
临床应用是靶向药物的最终目标,通过在大规模人群中的临床试验,评估药物的安全性和疗效。
在临床应用中,靶向药物的个体化治疗策略成为了关键。
首先,需要准确识别适用于靶向治疗的患者群体,这需要借助基因检测和组织分析技术。
其次,还需要在治疗过程中监测疗效和副作用,及时调整治疗方案。
最后,要加强靶向药物在不同人群中的应用,以扩大其治疗范围。
然而,靶向药物的临床应用还面临一些挑战。
首先,靶向药物的高价格限制了其普及和可及性,需要加强价格管制和医保政策的制定。
其次,靶向药物的耐药性是一个持续关注的问题,需要进一步研究耐药机制,并探索新的治疗策略。
此外,靶向药物的副作用也需要更加深入的了解,以保证患者的安全性。
未来,靶向药物的发展有着广阔的前景。
首先,在基因组学和生物信息学领域的快速发展将为靶向药物的研发提供更多的机会。
通过深入研究致病基因和信号通路,并结合高通量技术,可以筛选出更具潜力的靶向药物靶点。
靶向制剂的应用与研究进展(全)
![靶向制剂的应用与研究进展(全)](https://img.taocdn.com/s3/m/60634737376baf1ffc4fadba.png)
靶向制剂的应用于研究进展(全)从剂型的发展来看,人们把药物剂型人为地划分为四代:第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。
随着临床用药的需要,给药途径的扩大和工业机械化与自动化,产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。
以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型,它们不需要频繁给药,能在较长时间内维持药物的有效浓度。
第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。
显然,这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度,减少在非病灶部位的分布,所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。
对于药剂学的发展, 第一代: 常规制剂, 以工艺学为主, 生产以手工为主, 质量以定性评价为主; 第二, 缓释长效制剂, 以物理化学为基础理论指导, 生产以机械化为主, 质量控制定量、定性结合; 第三代, 控释制剂, 制剂质量控制要求有体内的生物学指标; 第四代, 靶向制剂, 将有效药物通过制剂学方法导向病变部分, 防治与正常的细胞作用, 以降低毒性的最佳的质量效果。
缓释制剂(SRP):是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率,降低药物进入机体的吸收速率,从而起到更加的治疗效果的制剂,但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH 等因素影响。
《中国药典》规定,缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢的非恒速释放,与其他相应的普通制剂相比,每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。
控释制剂(CRP):是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效。
缓释和控释制剂的主要区别是在药物释放速度方面缓释制剂是药物在体内先快后慢地缓慢释放,常为一级过程;控释制剂是控制释药速度一般是恒速的.为零缘或接近零级过程.指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。
新型精准靶向药物的开发和应用前景
![新型精准靶向药物的开发和应用前景](https://img.taocdn.com/s3/m/5d74e7ad50e79b89680203d8ce2f0066f5336467.png)
新型精准靶向药物的开发和应用前景随着先进技术的发展,医学界也在不断寻求新的靶向药物来更好地治疗疾病。
而新型精准靶向药物的开发和应用前景也愈发受到人们的关注。
一、新型精准靶向药物的概念所谓精准靶向药物,就是针对人体内特定的蛋白质分子、基因等靶点进行研发,以达到对疾病进行高效、个性化治疗的药物。
相较于传统的治疗方式,新型精准靶向药物拥有更好的效果、更小的毒副作用等优势。
二、新型精准靶向药物的发展历程早在20世纪初,医学界就开始关注对肿瘤特定靶点的研究。
到了20世纪90年代,基于基因组学、蛋白组学等技术的研究方法得到了迅速的发展,因此新型精准靶向药物的研发也开始迅速推进。
早期的新型精准靶向药物主要是围绕着RAS和PI3K等靶向分子进行研发。
到了21世纪,随着生物医学技术的不断进步,在肿瘤、心血管、中枢神经系统等领域均取得了不错的研究进展,热门的靶向分子逐渐从蛋白质转移到基因、细胞等层面的精准治疗。
三、新型精准靶向药物的应用前景1. 高效安全相较于传统的癌症治疗方法,新型精准靶向药物的效果更好、作用更准确、毒副作用更小。
由于其能够直接靶向问题部位,不像传统的化疗方式会影响到全身细胞,因此可以更好地保护患者的身体健康。
2. 个性化治疗每个人体内的基因、蛋白质等都可能存在差异,因此传统的治疗方式往往是基于一般化的模型进行治疗,这就会有很大的局限性。
而新型精准靶向药物可以根据患者个体的情况进行个性化治疗,最大限度地提高了治疗的成功率和效果。
3. 应用领域广随着新型精准靶向药物技术的不断优化,其在肿瘤、免疫系统、中枢神经系统、心血管疾病等多个领域都有了广泛的应用前景。
例如,对于乳腺癌、结肠癌、非小细胞肺癌等诸多癌症类型,新型精准靶向药物的研发和应用也已经开始取得显著效果。
四、新型精准靶向药物的研发挑战与传统的化学药物相比,新型精准靶向药物的研发难度和风险都更大。
首先,其需要对目标蛋白质等靶向分子进行精准的设计和筛选,否则很可能会引起系统性的反应或者中毒。
新型靶向药物的研制和临床应用
![新型靶向药物的研制和临床应用](https://img.taocdn.com/s3/m/8bce11e227fff705cc1755270722192e4436584e.png)
新型靶向药物的研制和临床应用随着医学水平的不断提升,越来越多的新型治疗方法被应用到临床实践中。
其中,靶向药物作为一种特殊的治疗方式,近年来备受瞩目。
本文将介绍新型靶向药物的研制和临床应用。
一、什么是靶向药物?靶向药物是指根据肿瘤细胞的生长和分裂机制设计的治疗剂。
它们的作用是特异性地靶向癌细胞,从而避免正常细胞受损伤,减轻患者的不良反应。
因为靶向药物目标明确,从而具有更好的抗肿瘤效果,同时能够减少化疗药物所引起的各种副作用。
二、靶向药物的研发和应用靶向药物的研发需要从分子层面开始研究,通过对肿瘤细胞的基因、信号传导途径、受体等方面进行深入探究,确定药物靶点,研制出适用于不同肿瘤类型的靶向药物。
同时,这需要进行大量的临床研究和试验,以确保药物的安全性和有效性。
在肿瘤的治疗中,靶向药物主要应用于细胞增殖抑制、肿瘤血管抑制、细胞凋亡诱导等方面。
例如,EGFR抑制剂能够抑制EGFR受体的激活,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂;VEGF抑制剂则可减少肿瘤血管的生成,降低肿瘤细胞的营养供应等。
靶向药物的应用成功提高了肿瘤治疗的效率,同时也有许多成功案例。
例如,Imatinib(英替尼)是一种治疗慢性粒细胞白血病的靶向药物,它能够抑制BCR-ABL受体的激活,从而有效控制肿瘤的生长。
此外,利妥昔单抗、三甲腙酸、厄洛替尼等也是取得重大突破的重要药物。
但是,靶向药物也存在一些局限性。
在使用靶向药物治疗肿瘤的过程中,患者可能会产生耐药性,这使得靶向药物的有效性下降。
另外,靶向药物对肿瘤的治疗并不是一劳永逸的,部分患者可能需要连续使用多种药物来达到维持病情稳定的目的。
三、靶向药物的未来随着靶向药物的研究逐渐深入,未来靶向药物的发展方向也在不断变化。
其中,一些新型技术正在被用于靶向药物的研发中,如蛋白质组学、基因组学和信号通路等,这些新技术有望大幅提高靶向药物的研发效率和准确性。
此外,生物治疗、免疫治疗等也将在未来成为靶向药物的新发展方向。
生物靶向治疗技术的发展与应用前景
![生物靶向治疗技术的发展与应用前景](https://img.taocdn.com/s3/m/8e01d52a7f21af45b307e87101f69e314332fad8.png)
生物靶向治疗技术的发展与应用前景生物靶向治疗技术是一种利用特定的分子或化合物针对异常细胞或分子进行治疗的方法,可以说是个人化医疗的一种典型。
与传统的化疗或放疗相比,生物靶向治疗具有更加精准的治疗效果和减少副作用的优点。
随着生命科学和工程技术的不断进步,生物靶向治疗技术已经成为医学发展的热点之一,并且在临床应用中也取得了一定的成果。
一、生物靶向治疗技术的发展历程生物靶向治疗技术的发展始于上世纪80年代,Siegfried F. Nadel和Tomlinson I. Michael等人发明了以嵌合单克隆抗体为基础的人工抗体技术。
这项技术可以将所需的抗体基因序列导入哺乳动物细胞中,这些细胞可以分泌具有特异性抗原结合能力的嵌合单克隆抗体,从而实现治疗效果的实现。
此后,生物靶向治疗技术在药物研发方面逐渐得到应用。
在近几十年的发展中,生物靶向治疗技术已经成为了一个日益繁荣的领域,并逐渐扩展到了许多不同的行业,例如农业、生态学以及工程学等领域。
生物靶向治疗技术被广泛应用于医学工程研究、药物研发和生物技术工业生产等领域。
二、生物靶向治疗技术的应用领域1、肿瘤治疗肿瘤治疗是生物靶向治疗技术的主要应用领域之一。
通过生物靶向治疗技术的应用,可以针对肿瘤细胞表面的特定蛋白质发展出特异性抗体,从而增强肿瘤治疗效果,减少治疗时带来的一些不适。
临床研究表明,生物靶向治疗可以达到更高的治疗效果,并且副作用要比传统化疗药物更少。
2、代谢性疾病治疗除了肿瘤治疗,生物靶向治疗技术还可以应用于代谢性疾病的治疗。
比如,生物靶向治疗技术可以开发出葡萄糖调节素类似物,使得肝细胞可以更好地调节胰岛素的分泌。
此外,生物靶向技术也可以用于治疗糖尿病、丙型肝炎等疾病。
3、免疫调节生物靶向治疗技术还可以用于调节免疫系统功能。
比如,可以通过生物靶向治疗技术开发出免疫抑制剂,在器官移植手术中使用,避免拒绝反应。
另外,还能开发出免疫调节剂,靶向于一些自身免疫性疾病,比如关节炎和银屑病等。
新型靶向治疗用药研究及应用
![新型靶向治疗用药研究及应用](https://img.taocdn.com/s3/m/bddc2943ba68a98271fe910ef12d2af90242a83b.png)
新型靶向治疗用药研究及应用新型靶向治疗用药是近年来药学界研究的热点领域之一,它的出现让一些传统的治疗方法得以更新和完善。
相比传统治疗方法而言,靶向治疗更为精准有效,可以更好地发挥治疗作用。
因此,本文将从靶向治疗用药的研究、应用和发展前景三个方面进行阐述。
一、靶向治疗用药的研究靶向治疗用药概念产生于上个世纪80年代,它是通过改变人体某些分子内的具体信号通路来实现治疗的。
靶向治疗与传统的放射和化学药物治疗方法不同,它可以更为精准地发挥作用,减少了对健康细胞的损伤,因而能显著提高治疗的效率。
在研究过程中,靶向治疗药物要满足许多条件,其中重要的一个是药物的特异性。
即,药物能够仅仅与癌细胞结合而不影响正常细胞。
这就需要寻找到癌细胞上的特异性靶点,以便药物可以准确地作用于这些靶点上。
而靶向治疗药物的另一个重要特征是高效性。
他们的结构经过特殊设计,可以比普通药物更好地穿透膜、渗透细胞,抵达细胞内部的特定位置,在更细的颗粒或更深层次进行作用。
同时,与化疗药物相比,靶向治疗药物对肿瘤细胞的抑制作用更为明显,更为有效。
二、靶向治疗用药的应用针对各类癌症的靶向治疗药物已经被广泛研究,并且在许多临床应用中得到了验证。
例如,曾经被称为“癌症黑手”的胃癌,通过使用Herceptin这种药物,实现了治愈率的显著提高。
Herceptin 是一种靶向HER2受体的药物,可以特异性地杀死HER2拥有癌细胞,而对正常细胞没有损伤作用。
在使用Herceptin治疗胃癌的临床试验中,发现其作用效果甚至比化疗药物还要显著。
此外,针对结直肠癌的靶向治疗药物也在临床试验中取得了良好的效果。
针对新型靶向药物的研究和应用,为更多的癌症治疗提供了更为多元化的选择和希望。
靶向治疗用药不仅仅用于癌症治疗,针对肿瘤的药物,它也可以更好地应用于治疗类风湿性关节炎、多发性硬化症等疾病。
三、靶向治疗用药的发展前景随着长期的研究、临床试验与应用,靶向治疗药物的市场份额不断扩大,具有越来越广阔的应用前景。
药物靶向治疗的创新与发展
![药物靶向治疗的创新与发展](https://img.taocdn.com/s3/m/e6249a849fc3d5bbfd0a79563c1ec5da50e2d632.png)
药物靶向治疗的创新与发展药物靶向治疗是一种通过特定分子在体内针对特定疾病分子的治疗方法。
与传统治疗方法相比,药物靶向治疗具有更高的针对性和可控性,由此带来更好的治疗效果和减少副作用。
本文将从药物靶向治疗的基础知识、进展和前沿,以及未来方向等多个角度深入探讨药物靶向治疗的创新和发展。
一、药物靶向治疗的基础知识药物靶向治疗的核心在于针对特定的疾病分子、细胞或器官进行治疗。
一般来说,药物靶向治疗的分子靶标可以是蛋白质、酶、细胞膜受体等,而药物的种类可以是化学药物、生物药物、肽药物等。
另外,在选择分子靶标和药物种类时,也需要考虑药物药代动力学、药物的稳定性、生物利用度、毒性、代谢通路等因素。
药物靶向治疗的特点是实现了对靶向分子的高度识别和选择性,从而避免了药物不必要的作用和副作用。
与传统药物不同,药物靶向治疗包括的疾病更为广泛,例如癌症、自身免疫性疾病、神经系统疾病等。
其中,癌症是药物靶向治疗的重点领域之一。
目前,已经有多个药物靶向治疗癌症的药物获得了FDA(美国食品药品监督管理局)的批准,例如厄洛替尼(Erlotinib)、帕尼单抗(Pertuzumab)等。
二、药物靶向治疗的进展和前沿药物靶向治疗的进展和前沿主要体现在以下几个方面:1.多靶点药物的发展针对疾病的多靶点药物是药物靶向治疗的新趋势。
这类药物能够同时针对多个分子靶标,从而实现更全面、更有效的治疗。
例如,阿帕替尼(Apatinib)是一种靶向肿瘤血管生成的多靶点药物,能够抑制多种肿瘤相关的分子靶标,从而发挥更好的抗肿瘤作用。
2.精准医学的发展药物靶向治疗与精准医学的结合将是药物靶向治疗的未来方向。
通过基因检测、分子筛选等手段,医生可以更准确地选择患者的治疗方案,从而达到最好的治疗效果。
例如,在临床实践中,多种药物靶向治疗方案已经开始应用于个性化肿瘤治疗,如基因突变导致的复发性肝癌、HER2阳性乳腺癌等疾病。
3.新型药物的开发新药的开发是药物靶向治疗创新的重中之重。
药物靶向治疗技术及其在药物研发中的应用
![药物靶向治疗技术及其在药物研发中的应用](https://img.taocdn.com/s3/m/8eb860dfe109581b6bd97f19227916888586b965.png)
药物靶向治疗技术及其在药物研发中的应用药物靶向治疗技术是一种利用特定分子作为靶标,研发出具有特异性及有效性的药物,实现对疾病发生发展的精准防控和治疗的技术,近年来受到广泛关注和研究。
一、药物靶向治疗技术的优势相比传统治疗方式,药物靶向治疗技术具有明显的优势。
首先,药物靶向治疗技术具有高度的特异性,能够对疾病靶点进行准确的识别和选择,达到精准治疗的效果。
其次,药物靶向治疗技术的作用机制具有针对性和选择性,能够最大限度地减少对正常组织的影响和损伤,避免大剂量用药带来的毒副作用。
此外,药物靶向治疗技术具有良好的可控性和可预测性,对药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程能够进行精确的预测和模拟,从而确保药物的安全性和有效性。
二、药物靶向治疗技术在药物研发中的应用药物靶向治疗技术被广泛应用于药物研发中。
在新药研发的早期阶段,药物靶向治疗技术可以帮助研究人员确定药物的靶点,从而加速新药的发现和优化。
在新药研发的中后期阶段,药物靶向治疗技术可以通过药物靶标的筛选和确认,提高新药的研发成功率和有效率。
同时,药物靶向治疗技术还可以为药物的临床试验和药效评价提供可靠的技术支持,并为药物研发过程中的剂量设计、安全性评价和药物存储等提供重要参考。
三、药物靶向治疗技术的发展趋势近年来,药物靶向治疗技术得到了快速的发展。
随着分子生物学、生物信息学和化学合成等技术的不断进步,药物靶向治疗技术也不断地得到完善和升级。
未来,药物靶向治疗技术将继续向多模式化、智能化、个体化、再生医学以及基因治疗等领域拓展,为人类健康事业的发展作出更大的贡献。
总之,药物靶向治疗技术是当前药物研发领域的热门方向之一,具有广阔的应用前景和巨大的社会价值。
未来,我们需要进一步加强技术研究和实践,不断挖掘和发掘药物靶向治疗技术的潜力和优势,为人类健康事业的发展创造更加美好的前景。
靶向制剂的应用及发展方向2000字
![靶向制剂的应用及发展方向2000字](https://img.taocdn.com/s3/m/ae740c386d175f0e7cd184254b35eefdc9d31573.png)
靶向制剂的应用及发展方向2000字44靶向制剂的应用及发展方向摘要靶向制剂可以高效提高血药浓度,减少毒副作用。
此文简要介绍靶向制剂的分类,剂型及其应用。
关键词靶向制剂;微球;纳米粒;脂质体;应用靶向制剂的概念起始于诺贝尔医学奖获得者德国科学家PaulEhrlich于20世纪初提出。
随着现代分子生物学、细胞生物学、药物化学以及材料科学等的不断进步和发展,人们开始针对特定疾病的相关靶点,设计和构建靶向制剂,靶向制剂的研究已经成为国内外药剂学研究的热门之一。
靶向制剂的主要优势是可以提高靶组织的药理作用,增强药物疗效,同时减小全身的不良反应,为第四代给药系统(DDs)。
1.概述靶向药物可以通过特异性识别肿瘤组织、肿瘤细胞的特定结构和靶点,将治疗药物最大限度地运送到靶区,使治疗药物在靶区浓集超出传统制剂的数倍乃至数百倍,具有特异性的肿瘤杀伤效果,同时减少药物的用量,降低药物不良反应,而且便于控制给药的速度和方式,达到高效低毒的治疗效果。
靶向制剂的作用特点主要有:①提高药物对靶组织的指向型;②降低药物对于正常细胞的毒性减少剂量;③增加药物的生物利用度;④提高药物的稳定性。
2.典型的靶向制剂2.1脂质体(liposome)脂质体是由磷脂双分子在水溶液中定向排列成的封闭式多双分子层小球状新型药物载体,也称类脂小球或人工细胞。
其制备简单,具有控释、无免疫原性及提高疗效等特点。
皮肤靶向和肺部靶向等都是脂质体的多种靶向部位代表性制剂。
2.2微球(microphere)微球是指药物分子分散或被吸附于聚合物微球中而形成的微粒分散系统,可以在体内特异性分布,提高药物局部的有效血药浓度,降低全身的局部作用。
主要用于注射给药、动脉栓塞和口服等。
目前微粒的研究用药多为抗癌药,也有抗生素、抗结核药、抗寄生虫药、平喘药、疫苗等。
2.3纳米粒(nanopartiles)纳米粒实际属于固态胶体微粒,药物能溶解或者包裹于纳米粒中,其粒径在1~1000nm,最小的毛细血管内径达4nm,纳米粒很容易通过,于水中形成近似胶体的溶液,经静注可被网状内皮系统吸收,主要分布于肝、脾、肺等器官,具有靶向性、缓释性、疗效高等特点。
靶向制剂的发展和前景
![靶向制剂的发展和前景](https://img.taocdn.com/s3/m/39fcb3f7941ea76e58fa0411.png)
靶向制剂的发展和前景凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位,而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。
靶向制剂的概念早已提出,但由于认知水平的限制,靶向制剂未能得到很好的发展,直到分子生物学、细胞生物学等方面的飞速进步,靶向制剂的发展开辟了新天地。
靶向制剂从诞生开始就受到了各国的重视。
美国、瑞典、日本等国从中得到的经济利润不菲,我国也于80年代开始了对靶向制剂的研究工作。
新的工艺、设备、优秀的载体物质、辅料的诞生及应用,使靶向制剂得以迅速发展。
经过近年来的研究,靶向制剂已取得了可喜的成绩,对各种微粒载体的机制、制备方法、特性、体内分布和代谢规律有了比较清楚的认识,有的已经上市,如脂质体、微球。
脂质体是最受人们关注的靶向制剂。
多年来,对脂质体在进一步提高药物疗效,降低毒性,提高稳定性等方面做了不少工作,并取得了显著进展。
脂质体的给药途径也不断扩大,除静脉注射外,脂质体制剂也可采用经皮、眼部、肺部等给药,可以增加药物在局部组织的分布。
脂质体用作皮肤局部给药的载体已取得令人嘱目的成就,例如我们熟知的膏药、软膏剂就是最为常见的靶向作用制剂。
脂质体可以作为抗癌、抗寄生虫和原虫药物的载体,同时具有控释、提高疗效和增加药物稳定性等优点。
微球也是靶向制剂中常用的载体。
将抗肿瘤药物包封入微球,经血管注入并栓塞于动脉末梢,对某些中晚期癌症的治疗具有一定的临床意义。
微球沉积于肺部可以延缓的释放,且可保护不受酶水解。
改变制备工艺,可获得大小、形状和孔隙率等均符合要求的微球。
上述性质决定微球为较好的肺部给药制剂。
纳米技术在药物制剂方面得到了广泛的应用。
药物制成纳米囊或纳米球后,具有缓释、靶向、提高药物稳定性、提高疗效和降低毒副作用等特点。
总之,靶向制剂由于生物利用度高、毒副作用小正在成为药剂学及临床研究的热点,但靶向制剂的研究还面临很多问题,影响药物分布和释药的因素很多,影响药物释放的因素涉及到药物本身的理化参数、载体的种类、制备的工艺及体内的pH值等。
靶向制剂的原理和应用
![靶向制剂的原理和应用](https://img.taocdn.com/s3/m/c8966db9951ea76e58fafab069dc5022aaea46e1.png)
靶向制剂的原理和应用1. 什么是靶向制剂靶向制剂是一种治疗手段,通过选择性地作用于疾病相关的分子靶点,以达到精准治疗的目的。
相比传统药物,靶向制剂具有更高的特异性和更好的疗效,可以减少对健康细胞的损伤。
2. 靶向制剂的原理靶向制剂的原理是通过根据疾病特点选择相应的分子靶点,并设计合适的药物分子与其结合。
这样,药物只对有特定靶点的细胞产生作用,从而达到治疗疾病的目的。
靶向制剂常用的靶点包括蛋白质、细胞表面受体、酶和基因等。
3. 靶向制剂的应用靶向制剂在医学领域有广泛的应用。
下面列举了几个常见疾病的靶向制剂应用情况:•癌症治疗:靶向制剂在癌症治疗中扮演着重要的角色。
例如,靶向肿瘤细胞表面的生长因子受体,可以阻断肿瘤细胞的生长和扩散,达到治疗癌症的效果。
•自身免疫性疾病治疗:靶向制剂可以选择性地调节免疫系统中的关键分子,从而达到治疗自身免疫性疾病的效果。
例如,靶向炎症因子的制剂可以改善类风湿性关节炎、乙肝等疾病的症状。
•脑血管疾病治疗:靶向制剂可以针对特定的分子靶点,阻断血管生成等病理过程,从而治疗脑血管疾病,如脑血管瘤和脑卒中。
•慢性病治疗:靶向制剂可以调节病变相关的分子靶点,缓解慢性病症状,如糖尿病、高血压和心脏病等。
4. 靶向制剂的优势和挑战靶向制剂相比传统药物具有一些明显的优势,但也面临一些挑战:•优势:–高特异性:靶向制剂可以选择性地作用于特定的分子靶点,减少对非靶向组织的不良影响。
–高效性:靶向制剂可以更有效地治疗疾病,提高疗效。
–减少副作用:由于靶向制剂的高特异性,其副作用相对较少,可以减轻患者的不适。
•挑战:–药物耐药性:由于靶向制剂作用于特定的分子靶点,容易导致药物耐药性的产生。
–高成本:由于靶向制剂的开发和制造具有一定的难度和复杂性,导致其价格较高,不易普及应用。
–安全性:因为靶向制剂的特异性作用,可能导致特定的不良反应和并发症。
5. 靶向制剂的未来发展随着对疾病机制的深入研究,将有更多的分子靶点被发现和利用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
44
靶向制剂的应用及发展方向
摘要靶向制剂可以高效提高血药浓度,减少毒副作用。
此文简要介绍靶向制剂的分类,剂型及其应用。
关键词靶向制剂;微球;纳米粒;脂质体;应用
靶向制剂的概念起始于诺贝尔医学奖获得者德国科学家PaulEhrlich于20世纪初提出。
随着现代分子生物学、细胞生物学、药物化学以及材料科学等的不断进步和发展,人们开始针对特定疾病的相关靶点,设计和构建靶向制剂,靶向制剂的研究已经成为国内外药剂学研究的热门之一。
靶向制剂的主要优势是可以提高靶组织的药理作用,增强药物疗效,同时减小全身的不良反应,为第四代给药系统(DDs)。
1.概述
靶向药物可以通过特异性识别肿瘤组织、肿瘤细胞的特定结构和靶点,将治疗药物最大限度地运送到靶区,使治疗药物在靶区浓集超出传统制剂的数倍乃至数百倍,具有特异性的肿瘤杀伤效果,同时减少药物的用量,降低药物不良反应,而且便于控制给药的速度和方式,达到高效低毒的治疗效果。
靶向制剂的作用特点主要有:①提高药物对靶组织的指向型;②降低药物对于正常细胞的毒性减少剂量;③增加药物的生物利用度;④提高药物的稳定性。
2.典型的靶向制剂
2.1脂质体(liposome)
脂质体是由磷脂双分子在水溶液中定向排列成的封闭式多双分子层小球状新型药物载体,也称类脂小球或人工细胞。
其制备简单,具有控释、无免疫原性及提高疗效等特点。
皮肤靶向和肺部靶向等都是脂质体的多种靶向部位代表性制剂。
2.2微球(microphere)
微球是指药物分子分散或被吸附于聚合物微球中而形成的微粒分散系统,可
以在体内特异性分布,提高药物局部的有效血药浓度,降低全身的局部作用。
主要用于注射给药、动脉栓塞和口服等。
目前微粒的研究用药多为抗癌药,也有抗生素、抗结核药、抗寄生虫药、平喘药、疫苗等。
2.3纳米粒(nanopartiles)
纳米粒实际属于固态胶体微粒,药物能溶解或者包裹于纳米粒中,其粒径在1~1000nm,最小的毛细血管内径达4nm,纳米粒很容易通过,于水中形成近似胶体的溶液,经静注可被网状内皮系统吸收,主要分布于肝、脾、肺等器官,具有靶向性、缓释性、疗效高等特点。
3.靶向制剂的应用
3.1靶向制剂在肝癌治疗中的应用
肝靶向给药系统(HTDDS)是将肝脏作为目标脏器,采用多种制剂手段,达到使药物靶向于肝,提高疗效,降低毒副作用的目的。
药物肝靶向一般有三种形式,即被动靶向、主动靶向和物理化学靶向。
1.被动靶向给药系统
被动靶向(passivetargeting)可通过正常生理过程运送至肝、脾等器官,在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小,其次,微粒表面性质对分布也起着重要作用。
⑴pH敏感脂质体
pH敏感脂质体是基于肿瘤间质处的pH值比正常组织低的特点而设计的一种具有细胞内靶向和控制药物释放作用的脂质体。
Salvage等将磷脂酰胆碱的衍生物与对pH敏感的共聚单体连接起来得到可以形成纳米级胶束的药物载体,该载体载药量高,基本上无细胞毒性。
⑵毫微粒
毫微粒是一种固态胶体药物释放体系,是将药物溶解、包裹或吸附于聚合材料载体上制成的胶体固态颗粒。
由于被动靶向终究缺乏特异性,靶向精度差,只能处于一级靶向水平上,主动靶向成为近年来靶向给药的研究热点。
2.主动靶向给药系统
主动靶向是指用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到肝细胞
中浓集而发挥药效。
主动靶向的机制为:载药微粒经表面修饰后,不被巨噬细胞识别;连接有特定的配体町与靶细胞的受体结合;连接单克隆抗体成为免疫微粒;将药物修饰成前体药物,使其变为能在活性部位被激活的药理惰性物,在特定靶Ⅸ被激活发挥作用,从而避免巨噬细胞的摄取。
3.物理化学靶向给药系统
物理化学靶向(physicalandchemicaltargeting)是指应用某些物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
3.2靶向制剂对治疗脑癌的应用-
由于中枢神经在结构和功能上的复杂性,中枢神经疾病的治疗一直是临床上的一大难题。
主要是由于脑屏障可以选择性的允许某些物质通过,阻止某些物质通过,所以脑屏障的存在,使一些治疗药物难以到达患病脑组织。
1.脑靶向载体
一些具有表面修饰和特殊性质的脂质体,可作为药物载体,穿透血脑屏障,将药物运输到脑内,使其发挥治疗作用,和载药纳米粒一同被称为脑靶向载体。
脂质体是磷脂分散在水中形成的类球状、包封一部分水相的的封闭囊泡。
脂质体通常含有一层或多层磷脂膜,其粒径大小可由20纳米到几十微米,可作为疏水、亲水以及两亲性药物载体。
脂质体具有很高的亲脂性,可通过如被动转运、与脑血管内皮细胞膜发生膜融合或通过内吞途径转运至脑实质。
4.结语
近年来,靶向给药系统已成为现代药剂学的重要研究热点之一,但仍还有许多实质性问题需要解决。
比如提高药物在靶点位置的释放浓度和药物稳定性;减少可能产生的脱靶效应;改善微粒的粒径大小及载药量。
相信随着靶向制剂研究的深入,靶向给药系统将在抗癌临床治疗中占主要地位。
参考文献
[1]余岚,朱晓燕.脂质体及靶向给药制剂[J].国外医药抗生素分册,2002,23(6):258—260.
[2]陈亮,陈学敏.国内靶向制剂的研究现状[J].儿科药学杂志,2003.9(1):10
—12.
[3]李学涛,田景振,张玉娟.靶向制剂的研究进展[J].食品与药品,2006,8(2):13一17.
[4]吕宝军,张红雨,紫杉醇脂质体抑制直肠癌Colo320,细胞增殖的实验研究[J],中国实用医药,2010,5(31);13-14。