抗恶性肿瘤药
抗恶性肿瘤药(护理用)
五、激素类——影响体内激素平衡
（二）雄激素：甲睾酮、丙酸睾丸酮等。 • 优点：直接对抗雌激素、对抗催乳素，抗乳腺癌。 • 缺点：轻度男性化。 （三）雌激素：乙烯雌酚。抗前列腺癌。
抗恶性肿瘤药的不良反应都 有哪些呢？
骨髓抑制：常见 胃肠道反应 毛囊毒性：脱发 心脏、肺、肝、肾、膀胱、神经及耳毒性 过敏反应 免疫抑制
• 羟基脲：抑制核苷酸还原酶
二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物
• （一）烷化剂-环磷酰胺：其代谢产物——磷酰 胺氮芥，与DNA发生烷化反应，破坏DNA的结构与 功能，抑制肿瘤细胞的分裂增殖。抗菌谱广，为 目前常用的烷化剂。对恶性淋巴瘤疗效显著。
（不良：骨髓抑制）
• （二）抗生素-丝裂霉素：与DNA双链交叉联结，使部分 DNA破裂。抗菌谱广，为治疗消化道癌常用药 。（不良：
骨髓抑制）
抗生素-博来霉素：与DNA结合，使DNA单链或双链 断裂。主要用于鳞状上皮癌。（不良：肺毒性最为严重，与剂
量有关）
• （三）铂类化合物-顺铂：与DNA上的碱基形成交叉联结， 破坏DNA的结构。抗菌谱广，可根治睾丸肿瘤。 （不良：
肾毒性）
三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药 物
多柔比星： • 机制：直接嵌入DNA碱基对之间，破坏DNA模板作
胞不能自行合成，需从外摄取。L-门冬酰胺酶可将门冬 酰胺水解，使肿瘤细胞生长受到抑制。而正常细胞能自 身合成此氨基酸。因此，药物表现出选择性。
五、激素类——影响体内激素平衡
• 概述：多种癌症与相应的激素失调有关系。因此 本类药物可抑制肿瘤的生长。
• 优点：无骨髓抑制作用 • 缺点：激素作用广泛，使用不当可诱发较多不良
致突变、致畸、致癌
抗肿瘤药如何联用呢？
抗肿瘤药西药抗肿瘤药物的适应症与用药指南
抗肿瘤药西药抗肿瘤药物的适应症与用药指南抗肿瘤药物是一类用于治疗恶性肿瘤的药物，在肿瘤的治疗中起着重要的作用。
西药抗肿瘤药物是指源自西方国家的抗肿瘤药物，经过严格的研究和临床试验后被用于治疗肿瘤患者。
本文将介绍抗肿瘤药西药抗肿瘤药物的适应症和用药指南，帮助患者和医务人员更好地了解和使用这些药物。
一、肿瘤的适应症抗肿瘤药物主要应用于恶性肿瘤的治疗，根据肿瘤的类型和分期，适应症有所差异。
以下是一些常见恶性肿瘤及其适应症：1. 非小细胞肺癌（NSCLC）：适应症包括手术切除后的辅助化疗、晚期肺癌的第一线和后续治疗等。
2. 结直肠癌（CRC）：用于CRC的适应症有手术切除后的辅助化疗、晚期CRC的一线和后续治疗等。
3. 乳腺癌：适应症包括手术切除后的辅助化疗、晚期乳腺癌的一线和后续治疗等。
4. 胃癌：用于胃癌的适应症有手术切除后的辅助化疗、晚期胃癌的一线和后续治疗等。
5. 淋巴瘤：适应症包括辅助化疗、恶性淋巴瘤的一线和后续治疗等。
二、抗肿瘤药物的用药指南1. 药物选择：在确定适应症后，需要根据患者的具体情况选择合适的抗肿瘤药物。
根据肿瘤类型、分期、基因突变等因素，结合国际公认的指南和临床经验，医务人员会综合考虑患者个体化特点来选择用药。
2. 用药剂量：抗肿瘤药物通常按体表面积计算剂量，以确保用药量与患者体重和肤色等因素相适应。
剂量的确定需要综合考虑患者的身体状况、肾功能、肝功能等因素。
3. 给药途径：抗肿瘤药物可以通过口服、皮下注射、静脉注射等给药途径进行应用。
具体的给药途径需要根据药物的性质、患者的状态和医疗资源等因素来确定。
4. 用药周期：抗肿瘤药物的用药周期通常包括治疗周期和休息周期。
治疗周期指的是药物的连续使用时间，休息周期用于使身体恢复和减轻药物的不良反应。
用药周期的具体安排需要医生根据患者的具体情况进行调整。
5. 不良反应管理：抗肿瘤药物在治疗中可能会引起一系列不良反应，包括恶心、呕吐、乏力等。
抗肿瘤药概述
（二）嘧啶拮抗药 氟尿嘧啶（Fluorouracil，5–FU）
氟尿嘧啶在体内转化为一磷酸脱氧核糖氟尿嘧啶核 苷后，与胸苷酸合成酶及N5，N10–甲烯四氢叶酸结 合形成三重复合物，使脱氧尿苷酸不能生成脱氧胸 苷酸，因而DNA合成减少，最终使细胞死亡。临床 主要用于治疗实体瘤，如结肠直肠癌、乳腺癌、卵 巢癌、胰腺癌、胃癌及头颈部癌等。局部应用治疗 皮肤过度角化症和表皮基底细胞癌。常见不良反应 有恶心、呕吐、腹泻、厌食、胃肠道及口腔黏膜溃 疡、脱发、骨髓抑制。长期全身给药可见“手足综 合征”，表现为手掌和足底部红斑及脱屑。
吉西他滨（gemcitabine）
吉西他滨在体内也需经脱氨及磷酸化作用而获得活性。其
作用机制也与阿糖胞苷类似。用于治疗非小细胞肺癌、胰 腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体瘤。不良反应较少，主 要为骨髓抑制，亦可出现恶心、呕吐、口腔溃疡、血栓静 脉炎和肝功能受损。
（三）嘌呤拮抗药
巯嘌呤（mercaptopurine，6–MP）
三、嵌入DNA干扰转录过程的药物
放线菌素D（dactinomycin D）
放线菌素D又称更生霉素，分子可嵌入DNA双 螺旋的小沟中，与DNA形成复合体，阻碍RNA 多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特别是 mRNA的合成。属于周期非特异性药物。抗瘤 谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横 纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。常见不良反应有 恶心、呕吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制较明 显，偶见脱发和严重的皮肤毒性。
2．胃肠道毒性：
（1） 恶心、呕吐：烷化剂用后较早出现，为药物及代谢产物刺 激延脑催吐化学感受区所致，可用中枢性镇吐药治疗。
（2）消化道粘膜损害：口腔炎、咽喉炎、粘膜水肿、腹泻等， 严重者可使消化道出血，出现黑便。烷化剂较少见，抗代谢药 较多见。
抗恶性肿瘤药分类2023年
抗恶性肿瘤药分类：A.根据药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分为(1)周期非特异性药物(名解)CCNSA(CeUCyCIenon-specific agents)指对增殖周期各期细胞(包括Go期) 均有抑制或杀灭作用的药物。
对肿瘤细胞呈剂量选择性。
主要包括：1.烷化剂：如氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝胭类、甲酰溶肉瘤素。
2.抗癌抗生素：如更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、平阳霉素、光辉霉素等。
3.其它：如顺柏、激素类等。
(2)周期特异性药物(名解)CCSA (Cell cycle specific agents)指仅杀灭某一期增殖细胞的抗癌药物。
对增殖细胞有选择作用，不需大剂量即可起到较多杀灭肿瘤，而对人体毒性相对较小的作用，对生长迅速或早期肿瘤效果好，对实体瘤中、后期抑瘤效果不好。
包括：a. S期特异性药物：甲氨碟吟、疏嗦吟、氨尿喀咤、阿糖胞苗等。
b. M期特异性药物：长春碱类、秋水仙碱、鬼臼毒素类c.G2期和M期：紫杉醇。
B.按生化作用机制的抗恶性肿瘤药分类(1)干扰核酸合成的药物在不同环节阻止DNA的生物合成，属抗代谢药。
如：疏噂吟、氨尿啥咤、甲氨碟吟、羟基服、阿糖胞甘等。
(2)破坏DNA结构和功能的药物烷化剂：氮芥、环磷酰胺、乙撑亚胺类，白消安等；抗癌抗生素：如丝裂霉素、平阳霉素等；DNA共价结合的金属化合物类：如顺钳、卡钳等(3)嵌入DNA中干扰RNA转录的药物：放线菌素D、柔红霉素、多柔比星等(4)干扰蛋白质合成的药物L-门冬酰胺酶；水解门冬酰胺而影响蛋白质合成干扰微管蛋白形成的药物如：紫杉醇、秋水仙碱类、长春碱类；鬼臼类及紫杉醇类；干扰核糖体功能的药物如：三尖杉酯碱类(5)影响激素平衡的抗癌药：抑制某些激素依赖性肿瘤，如前列腺癌、乳腺癌等(6)特异性酶及受体的抑制剂或阻断剂：如络氨酸激酶抑制剂伊马替尼；表皮生长因子受体抑制剂曲妥珠单抗。
(7)其它:维A酸三氧化二神等13.病毒增殖须经过：G1-S-G2-M14.甲氨蝶吟：二氢叶酸还原酶抑制剂(与TMP相似)，主治儿童急性白血病，绒癌，鞘内注射治疗儿童CNS白血病15.氟尿啥咤：胸昔酸合成酶抑制剂，主治消化道癌、乳腺癌、卵巢癌等16.疏噪吟：S期最显著，主要用于急性淋巴细胞白血症17.羟基版：核甘酸还原酶抑制剂(S期)，对慢性粒细胞白血病疗效显著18.阿糖胞昔：DNA多聚酶抑制药，和常用肿瘤药无尿交叉耐药性，用于成人急性粒细胞性白血病或单核细胞白血病19.紫杉醇：对卵巢癌、乳腺癌有独特疗效、对颅内肿瘤也有效作用机制：促进微管聚合，同时抑制微管解聚一纺锤体失去正常功能一细胞有丝分裂停止。
抗肿瘤药适应症及使用说明治疗恶性肿瘤延长生存期
抗肿瘤药适应症及使用说明治疗恶性肿瘤延长生存期恶性肿瘤是一种严重危害人类健康的疾病，而抗肿瘤药物的应用已成为治疗恶性肿瘤的重要手段之一。
本文旨在介绍抗肿瘤药物的适应症以及使用说明，以期帮助患者和医护人员更好地理解治疗方案，提高治疗效果，延长患者生存期。
一、抗肿瘤药物的适应症抗肿瘤药物的适应症主要根据肿瘤的类型、分期和患者的身体状况等因素进行判断。
以下是一些常见恶性肿瘤的适应症：1. 非小细胞肺癌：- 早期：术后辅助治疗、放化疗联合治疗。
- 中晚期：一线治疗、二线治疗、靶向治疗。
2. 乳腺癌：- 早期：手术后辅助治疗、放化疗联合治疗。
- 中晚期：一线治疗、二线治疗、内分泌治疗。
3. 结直肠癌：- 早期：手术后辅助治疗、放化疗联合治疗。
- 中晚期：一线治疗、二线治疗、靶向治疗。
4. 肝细胞癌：- 早期：手术切除、射频消融术等局部治疗。
- 中晚期：经动脉化疗栓塞(TACE)、放射性微粒子治疗(Radioembolization)等。
二、抗肿瘤药物的使用说明1. 用药方法：按照医生的指导，遵循药物的使用说明，严格按照剂量和频次服用抗肿瘤药物。
常见的用药方法包括口服、静脉注射、皮下注射等。
2. 注意事项：- 在使用抗肿瘤药物期间，患者应保持良好的营养状况，避免因消化道反应引起的营养不良。
- 定期进行血常规、肝功能及肾功能等相关检查，以及心电图和心脏彩超等检查，监测药物的疗效和不良反应。
- 在用药期间避免饮酒或食用对药物代谢有影响的食物，以免引起不良反应或药物相互作用。
- 患者应注意避免接触他人的体液和排泄物，如尿液、粪便和呕吐物等，以防交叉感染。
3. 不良反应：服用抗肿瘤药物可能会引起一些不良反应，包括恶心、呕吐、腹泻、脱发、白细胞减少等。
若出现不适反应，应及时就医咨询，医生会根据患者的情况做出相应的调整。
4. 使用期限：医生会根据患者的具体情况制定不同的治疗方案，包括药物的使用期限。
患者应按照医生指导完成整个治疗过程，不得擅自停药。
药理学—抗恶性肿瘤药(药理学课件)
学习情境:其他药物 学习单元:其他药物
知识点: 抗恶性肿瘤药
目录
药品生产技术专业教学资源库
1、概述 2、抗恶性肿瘤药的分类 3、抗恶性肿瘤药的主要不良反应
一、概述
药品生产技术专业教学资源库
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病。目前，治疗恶性肿瘤 主要采取综合疗法，将手术治疗、放射治疗、化学治疗、免疫治疗及 中医中药等方法结合起来，显著提高了疗效及患者的生活质量，延缓 病情发展并减少了恶性肿瘤患者的死亡率。
二、抗恶性肿瘤药的分类
按作用机制分类：
药品生产技术专业教学资源库
• 干扰核酸合成药:甲氨蝶呤,氟尿嘧啶,巯嘌呤,羟基脲,阿糖腺苷等 • 干扰DNA结构和功能药:烷化剂,丝裂霉素,博来霉素,顺铂等 • 干扰转录过程和阻止DNA合成药:柔红霉素,放线菌素Ｄ,多柔比星等 • 干扰蛋白质合成药:长春新碱, 三尖杉酯碱,门冬酰胺酶等 • 影响体内激素平衡药:肾上腺皮质激素,雌激素,雄激素,他莫昔芬等
三、抗恶性肿瘤药的不良反应
药品生产技术专业教学资源库
• 胃肠道反应 • 骨髓抑制 • 免疫抑制 • 肾损害及膀胱毒性 • 肝损害
脱发 肺损害 心肌损害 神经毒性及耳毒性 致癌致畸致突变
其中肿瘤化疗作为临床综合治疗的重要组成部分，可明显改善癌症患者 的生存时间和品生产技术专业教学资源库
根据各期肿瘤细胞对药物的敏感性不同,将抗肿瘤药物分为两大类: 周期非特异性药物(cell cycle non-specific drugs)： ➢直接破坏DNA结构以及影响其复制或转录功能的药物,如烷化剂、抗肿瘤抗生
二、抗恶性肿瘤药的分类
按化学结构及来源分类：
药品生产技术专业教学资源库
• 烷化剂:环磷酰胺,塞替派,白消安等 • 抗代谢药:甲氨蝶呤,氟尿嘧啶,巯嘌呤,羟基脲,阿糖胞苷等 • 抗肿瘤抗生素:多柔比星,柔红霉素,博来霉素,丝裂霉素等 • 抗肿瘤植物药:长春碱,长春新碱,紫杉醇,高三尖杉酯碱,羟喜树碱等 • 抗肿瘤激素类:肾上腺皮质激素,雌激素,雄激素,他莫昔芬等 • 其他类:顺铂,卡铂,门冬酰胺酶等
抗恶性肿瘤药—细胞毒类抗肿瘤药的用药原则(药理学)
1 掌握抗恶性肿瘤药的分类和主要不良反应 2 熟悉常用抗恶性肿瘤药的作用、应用及用药护理 3 了解抗恶性肿瘤药的作用机制
情景导入
导入情景： 李先生，45岁。患有急性淋巴细胞白血病，采用环磷
酰胺化疗。在治疗期间，李先生出现了尿频、尿急、尿痛、 血尿等症状。 请思考：
1．病人出现上述症状的原因是什么？ 2．为了缓解上述症状，护理人员应采取哪些护理措施？
第三节 抗恶性肿瘤药的用药原则
1．依据细胞增殖动力学规律
增长慢的先用周期非特异性药，增长快的先用周期特 3．根据药物的毒性 提高疗效，降低毒性 4．依据抗肿瘤谱 胃肠道腺癌（氟尿嘧啶）；鳞癌（博来霉素） 5．依据给药方法 大剂量间歇疗法
巩固练习
巩固练习
巩固练习
巩固练习
巩固练习
巩固练习
巩固练习
巩固练习
巩固练习
抗恶性肿瘤药的基本作用与药物分类
2．根据抗肿瘤作用的生化机制 （1）干扰核酸生物合成的药物； （2）直接影响DNA结构与功能的药物； （3）干扰转录过程和阻止RNA合成的药物； （4）干扰蛋白质合成与功能的药物； （5）影响激素平衡的药物
3、根据药物作用的时相及周期特异性 细胞周期非特异性药物（cell cycle nonspecific agents） 细胞周期特异性药物(cell cycle specific agents )
抗恶性肿瘤药的基本作用与药物分类
、抗恶性肿瘤药的分类 1．根据药物化学结构和来源 （1）烷化剂：氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。 （2）抗代谢药：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。 （3）抗肿瘤抗生素：蒽环类抗生素、丝裂霉素、博莱霉素类、放线菌 素类等。 （4）抗肿瘤植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱 类、鬼臼毒素衍生物类。 （5）激素：肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。 （6）杂类：铂类配合物和酶等。
获得性耐药性（acquired resistance）：有的肿瘤细胞对于原来敏 感的药物，治疗一段时间后才产生不敏感现象。
多药耐药性（multidrug resistance，MDR）或称多向耐药性 （pleiotropic drug resistance）：是指肿瘤细胞在接触一种抗恶性肿 瘤药后，产生了对多种结构不同、作用机制各异的其它抗恶性肿瘤 药的耐药性。
4、拓扑异构酶抑制剂 周期非特异性药
喜树碱类（camptothecine, CPT）作用 靶点是DNA拓扑异构酶I（TOPO-I）， 干扰DNA的结构和功能。
羟喜树碱、拓扑特肯、依林特肯
鬼臼毒素衍生物 抑制DNA拓扑异构酶II,
依托泊苷、替尼泊苷
（三）干扰转录过程和阻止DNA合成药物 放线菌素(dactinomycin 更生霉素 DACT) 嵌入到DNA双螺旋中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶 碱基之间，与DNA结合成复合体阻碍RNA多 聚酶的功能，阻止RNA尤其是mRNA的合成。 属周期非特异性药 多柔比星（doxorubicin, adriamycin） 柔红霉素（daunorubicin, rubidomycin）
抗肿瘤药治疗恶性肿瘤的最佳选择及用药要点
抗肿瘤药治疗恶性肿瘤的最佳选择及用药要点恶性肿瘤是一种具有高度侵袭性和转移性的癌症，对患者的生命和健康构成严重威胁。
随着医学技术的不断进步，抗肿瘤药物已成为恶性肿瘤治疗的重要组成部分。
本文将探讨抗肿瘤药物在恶性肿瘤治疗中的最佳选择及用药要点。
一、手术治疗与辅助药物治疗相结合手术是恶性肿瘤治疗的重要手段，可通过切除肿瘤组织以达到治疗的目的。
然而，手术难以完全清除患者体内的肿瘤细胞，存在术后复发和转移的风险。
因此，手术治疗常常需要与辅助药物治疗相结合，以提高治疗效果。
二、化学药物治疗化学药物治疗是恶性肿瘤治疗的常规方法之一，通过药物作用于肿瘤细胞，干扰其正常生理功能，并最终导致肿瘤细胞的死亡。
化学药物治疗通常采取综合应用多种药物的方式，以增加治疗效果和降低药物耐药性的风险。
三、靶向药物治疗与传统化学药物不同，靶向药物能够选择性地作用于恶性肿瘤细胞的特定分子，从而阻断其生长和复制的能力。
靶向药物治疗的优势在于其针对性强、副作用相对较小，但同时也面临药物耐药性的挑战。
因此，在使用靶向药物治疗恶性肿瘤时，需要根据患者的基因型和肿瘤类型进行个体化的治疗选择。
四、免疫治疗免疫治疗是近年来兴起的一种治疗恶性肿瘤的新方法，通过激活患者自身免疫系统来攻击肿瘤细胞。
免疫治疗的优势在于其治疗效果持久，可以有效地控制肿瘤的复发和转移。
然而，免疫治疗并非适用于所有患者，而且在部分患者中可能会出现免疫相关的副作用。
五、用药要点1. 确定治疗目标：在选择抗肿瘤药物时，需要明确治疗的目标，包括治疗的意图（治愈、缓解或维持）以及预期的治疗效果。
2. 个体化治疗选择：针对患者的基因型和肿瘤类型，选择适合的抗肿瘤药物进行个体化治疗。
3. 药物联合应用：针对恶性肿瘤的复杂性和异质性，推荐采用多种抗肿瘤药物联合应用的方式，以提高治疗效果。
4. 监测治疗效果：在进行抗肿瘤药物治疗的同时，需要定期监测患者的治疗效果，并根据监测结果进行相应的调整。
抗恶性肿瘤药(new)详解ppt课件
▪ 4、侵袭性：到处播种、开花、结果、生根—
—转移。致死的主要原因
-
5
癌症发生的原因
▪ 有关： ▪ 1、环境因素：化学、物理、细菌病毒感染等 ▪ 2、体内因素：长期的精神紧张——平衡失调 ▪ 作用人体基因——造成人体基因结构或
功能上错乱，DNA损害——激活原癌基因、 灭活抑制基因——凋亡调节基因、修复基因 ——转化
5、肿瘤的发生是机体免疫监视功能丧失的
结果。
-
11
治疗
▪ 手术 ▪ 放疗（70%） ▪ 化疗 ▪ 生物治疗
-
12
肿瘤的转移与复发是导致肿瘤患者死亡的 根本原因。由于患者自身免疫功能低下，而 手术、放疗及化疗在一定程度上抑制了机体 的免疫力，使肿瘤更易于转移复发。生物反 应调节剂则通过调节机体生物反应，增强细 胞对机体抗癌机制的敏感性，或通过增强机 体固有的能力去抵御肿瘤，对常规疗法难以 解决的转移和复发有较好的疗效，并且对机 体无明显损伤和毒副作用。
-
14
生物治疗（80年代以后） 1、生物反应调节剂； 2、单克隆抗体及其偶联物； 3、重组的细胞因子； 4、过继转移的免疫细胞 5、肿瘤疫苗； 6、基因治疗：两种形式 7、肿瘤血管生长抑制剂：肿瘤的生长需要大
呈的血和氧的供应——断粮、饿死。
-
15
2、单克隆抗体
单克隆抗体由可以制造这种抗体的免疫细胞与癌
-
13
生物反应调节剂的种类很多，引起广泛
重视的有干扰素、肿瘤坏死因子、白细胞 介素Ⅱ、抗肿瘤核酸疫苗、血管生成抑制 剂、血管内皮生长因子、免疫增强及免疫 调节剂和某些特异性抗体等。这些生物反 应调节剂有的可直接杀伤肿瘤细胞；有的 可诱导体液免疫和细胞免疫，增强机体的 免疫杀伤功能；有的可抑制肿瘤血管的生 成，从而抑制肿瘤的生长和转移。
第十五节抗恶性肿瘤药
第十五章抗恶性肿瘤药一、学习要求1、熟悉抗恶性肿瘤药的分类，常见不良反应及用药注意事项。
2、了解常用抗肿瘤药的作用和主要用途。
抗恶性肿瘤药联合药原则。
二、内容提要抗恶性肿瘤药可分为烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素类、植物药、激素类药及其他药物。
按药物对细胞增殖周期的作用不同分为：（1）周期非特异性药如烷化剂、抗肿瘤抗生素类；（2）周期特异性药：作用于 S 期特异性药如甲氨蝶呤（ MTX ）、巯嘌呤（ 6-MP）、氟尿嘧啶（ 5-FU）、阿糖胞苷（ Ara-C ）；作用于 M 期特异性药如长春碱和长春新碱。
（一）抗代谢类药与机体核酸代谢物质如叶酸、嘌呤、嘧啶碱等的化学结构类似，可发生特异性的拮抗作用，干扰核酸的生物合成，阻止肿瘤细胞的分裂增殖。
此类药物有①甲氨蝶呤，为抗叶酸药，用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病和绒毛膜上皮癌；②巯嘌呤，为抗嘌呤药，用于儿童急性淋巴细胞性白血病；③氟尿嘧啶，为抗嘧啶药，对消化道肿瘤和乳腺癌疗效好；④阿糖胞苷，用于治疗急性粒细胞或单核细胞白血病及恶性淋巴瘤。
（二）烷化剂具有活泼的烷化基团，能与 DNA 或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基、羧基和磷酸基等基团起烷化作用，破坏DNA 的结构和功能。
主要药物有：①环磷酰胺，对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病疗效显著；②塞替哌，对乳腺癌、卵巢癌有较好的疗效及肝癌等的治疗。
③白消胺（马利兰）用于治疗慢性粒细胞性白血病，对急性白血病无效。
④卡莫司汀、能透过血脑屏障，用于脑瘤、颅内转移瘤的治疗。
（三）抗肿瘤抗生素，可与 DNA 形成交叉联结，破坏 DNA 的结构和功能的药物①丝裂霉素，用于胃癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌等的治疗；②博莱霉素，主要用于鳞状上皮癌；干扰转录过程阻止 RNA 合成的药物③多柔比星（阿霉素）主要用于急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及其他多种实体瘤；④柔红霉素，主要用于急性淋巴细胞性白血病和急性粒细胞性白血病。
⑤放线菌素 D，用于治疗恶性葡萄胎、绒癌、肾母细胞瘤等。
抗肿瘤药的作用机制和分类
抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是一类用于治疗恶性肿瘤的药物，其作用机制和分类是非常复杂的。
根据药物的作用机制和目标，抗肿瘤药可以分为多个类别，包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。
1.细胞毒性药物：细胞毒性药物是最常用的抗肿瘤药物之一，其作用机理是杀死癌细胞或阻止其增殖。
细胞毒性药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。
-细胞周期非特异性药物：这类药物可以在细胞的任何生长期发挥作用，例如DNA交联剂如环磷酰胺和顺铂等。
-细胞周期特异性药物：这类药物只在细胞特定的生长期才发挥作用。
例如，紫杉醇可以干扰分裂中的微管组装。
2.激素类药物：激素类药物主要用于治疗激素依赖性肿瘤，例如乳腺癌和前列腺癌等。
这些药物通过阻断或抑制激素对肿瘤生长的刺激作用来起作用。
典型的激素类药物包括抗雌激素药物如他莫昔芬和抗雄激素药物如阿那曲唑等。
3.靶向治疗药物：靶向治疗药物是一种相对新颖的抗肿瘤治疗药物，其作用机制是通过特异性靶向肿瘤细胞的一些分子靶点来起作用。
靶向治疗药物不同于传统的化疗药物，其更加选择性地杀死癌细胞而对正常细胞影响较小。
目前已经开发了多种靶向治疗药物，包括激酶抑制剂、抗血管生成药物和免疫检查点抑制剂等。
举例来说，伊马替尼是一种慢性髓系白血病和普通急性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物，它通过抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性来抑制癌细胞的增殖。
4.免疫治疗药物：免疫治疗药物是近年来发展的一类新型抗肿瘤药物，其目的是通过激活或增强机体免疫系统来抗击恶性肿瘤细胞。
免疫治疗药物主要包括免疫调节剂、单克隆抗体和癌症疫苗等。
例如，白介素-2和亚硝酸盐是一种免疫调节药物，可以增强机体的免疫反应，从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。
总之，抗肿瘤药的作用机制和分类多种多样，每种药物都有其特定的作用机理和治疗效果。
随着对肿瘤生物学的研究不断深入，越来越多的新型抗肿瘤药物将不断涌现，为肿瘤治疗带来新的希望。
第45章 抗恶性肿瘤药物(药理学人民卫生出版社第8版)
②亦可抑制RNA和蛋白质的合成，延缓G1-S 期，将细胞阻滞于G1期，因而作用有自限性。
③不易通过血脑屏障。 ④血药浓度与骨髓毒性密切相关，可据其监测
毒性。
24
临床应用：
➢急性白血病； ➢绒毛膜上皮细胞癌、恶性葡萄胎：
25
不良反应：
➢消化道症状 ➢骨髓抑制 ➢肝、肾功能损害 ➢生殖功能减退（少数） ➢色素沉着、脱发、皮疹及剥脱性皮炎（偶见） ➢局限性肺炎、骨质疏松性骨折（偶见）
细胞从一次分裂结束起到第二次分裂完成时止， 称为一个细胞增殖周期。细胞周期可分为以 下四期：
a. 合成前期 (G1期) b. DNA合成期（S期） c. 有丝分裂前期（G2期） d. 分裂期（M期）
(2)非增殖细胞群（G0期） 此期细胞对抗恶性肿瘤药物不敏感，一旦增殖 周期中对药物敏感的细胞被杀死后，G0期细 胞即可进入细胞周期补充，它们是肿瘤复发 的根源。
已证明：癌是由于至少两种癌基因经多阶段变化 引起。近年来，分子生物学的进步为癌的防治 提供了不少新靶点，开辟了新的领域，如：癌 细胞的分化诱导；癌的分化治疗；单克隆抗体 及癌的导向治疗；细胞生长因子及免疫调节； 免疫治疗；癌基因及癌的基因治疗等等。本章 节将重点讨论肿瘤化疗。
目的
1.了解肿瘤细胞增殖周期动力学及其与提高药 物疗效的意义;
直接影响和破坏DNA结构和功能的药物
– 烷化剂：氮芥；环磷酰胺；噻替哌；白消安； – 顺铂 – 抗生素类：丝裂霉素；博来霉素； – 喜树碱类：
35
（一）烷化剂
环磷酰胺（cyclophosphamide, endoxan, cytoxan, CTX）
药理作用：
➢ 在体外无活性。 ➢ 在体内经肝细胞色素P450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺
药理学抗恶性肿瘤药物
5-氟尿嘧啶（fluorouracil，5-FU） 【药动学】
口服吸收不规则，需静脉给药；肝和肿瘤组织中分 布高；主要在肝代谢灭活；CO2由呼气和尿排出。 【作用机制】
1. 在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸而克制脱氧 胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸， 从而影响DNA旳合成；
结束旳时间。
分为四期
G1（DNA合成前期） M（有丝分裂期） G2（DNA合成后期） S（DNA合成期）
Antineoplastic drugs
1. 增殖细胞群：按指数分裂繁殖，对药物敏感 2. （增长快旳肿瘤 GF值大接近于1，对药物最敏感、疗
效好，GF值小旳肿瘤，对药物不敏感，疗效差。）
2. 非增殖细胞群 静止（G0）期细胞 （复发旳根源） 无增殖力或已分化旳细胞 死亡细胞
称药物外排泵。
Antineoplastic drugs
第二节 常用旳抗恶性肿瘤药物
一、干扰核酸生物合成旳药物 称抗代谢药，构造与正常代谢物类似，干扰核酸合成。 此类药物主要作用于S期，是细胞周期特异性药物。 （一） 二氢叶酸还原酶克制药
甲氨蝶呤(methotrexate，MTX)
➢ 甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久旳克制 作用，能干扰DNA和蛋白质旳合成。
【临床应用】抗癌谱广，可用于胃、肺、乳癌、慢性 粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。
【不良反应】明显而持久旳骨髓克制，其次为消化道 反应。注射局部刺激性较大。
Antineoplastic drugs
博来霉素（平阳霉素、争光霉素） 属周期非特异性药，作用于G2、M期，能与铜或
铁离子络合，产生氧自由基，使DNA断裂，克制复制。 对磷状上皮癌（口腔、头颈部、皮肤、外阴）疗效很好 ，对食管、肺、宫颈鳞癌也有效。
药理学第四十章 抗恶性肿瘤药
增殖期细胞
增殖细胞群：不断按指数分裂增殖的细 胞。 细胞周期：肿瘤细胞从一次分裂结束到 下一次分裂结束的时间称为细胞周期。
增殖期细胞
包括四个时期，DNA合成前期（G1期）
DNA合成期（S期） DNA合成后期（G2期） 有丝分裂期（M期）
细胞增殖周期分为四期
肿瘤细胞的增殖动力学
S DNA合成期
1. 细胞周期非特异性药物：
杀灭增殖周期各期细胞及G0期细胞 ，如：多数
烷化剂、多数抗癌抗生素、氮芥、丝裂霉素等
2. 细胞周期特异药物：
仅对增殖周期某期有较强作用，对G0期细胞不敏
感。如：抗代谢药：S期 长春碱类：M期
按药物的作用机制分类
1.抑制DNA合成药 如氟尿嘧啶，阿糖胞苷，甲氨蝶呤 2.破坏DNA结构和功能药 如环磷酰胺，白消安，卡铂 3.干扰转绿过程和阻止RNA 合成药 如柔红霉素，放线菌素D，多柔比星 4.抑制蛋白质合成药 如长春碱，长春新碱，紫杉醇 5.改变机体激素水平药 如糖皮质激素，乙烯雌酚
顺铂、卡铂
作用特点及用途 作用与烷化剂相似 顺铂 抗癌谱较广，常联合用药 多用于乳腺癌，卵巢癌，睾丸癌，前列腺癌， 肺癌，膀胱癌，头颈部癌等 卡铂 主要用于肺癌及不能耐受顺铂的晚期卵巢癌， 睾丸癌和头颈部癌等
顺铂、卡铂的用药指导
患者大剂量用药时要多饮水，并加用甘露醇
或呋塞米利尿
顺铂加用呋塞米时要注意听神经的损害
抑制蛋白质合成起始而阻止有丝分裂
主要用于急性粒细胞白血病、急性非
淋巴细胞白血病
四、影响体内激素平衡的药物
乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤和甲状腺癌等 都与相应激素失调有关。 治疗：用激素或其拮抗剂调节体内激素平衡，可抑制 这些肿瘤生长，而且无骨髓抑制等不良反应。 缺点：激素作用广泛，副作用较多 • 糖皮质激素：淋巴细胞白血病，疗效快而短暂 • 雌激素：前列腺癌、绝经期乳腺癌 • 雄激素：晚期乳腺癌
第十五章 抗恶性肿瘤药
第十五章抗恶性肿瘤药一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、抗恶性肿瘤药物白消安的临床最佳适应症是：A、急性淋巴细胞性白血病B、急性粒细胞性白血病C、慢性淋巴细胞性白血病D、慢性粒细胞性白血病E、多发性骨髓瘤标准答案：D2、下列抗癌抗生素中，骨髓抑制副作用较轻的是：A、柔红霉素B、博来霉素C、丝裂霉素CD、放线菌素DE、羟基柔红霉素标准答案：B3、甲氨蝶呤是常用的抗恶性肿瘤药，为减轻其骨髓抑制毒性反应，保护正常骨髓，常与下列那种药合用：A、叶酸B、维生素B12C、碳酸氢纳D、巯乙磺酸钠E、甲酰四氢叶酸钙标准答案：E4、阿糖胞苷的抗恶性肿瘤的作用机制是：A、二氢叶酸还原酶抑制剂B、胸苷酸合成酶抑制剂C、嘌呤核苷酸互变抑制剂D、核苷酸还原酶抑制剂E、DNA多聚酶抑制剂标准答案：E5、下列激素类抗恶性肿瘤药物中，不能用于治疗乳腺癌的是：A、他莫昔芬B、氯羟基甲酰孕酮C、丙酸睾丸酮D、甲羟孕酮E、氨基苯己哌啶酮标准答案：B6、下列抗恶性肿瘤药物的作用机制为干扰核蛋白体功能的是：A、长春新碱B、紫杉醇C、三尖杉生物碱D、左旋门冬酰胺酶E、长春碱标准答案：C7、下列抗恶性肿瘤药物的作用机制为影响氨基酸供应的是：A、甲氨蝶呤B、长春新碱C、环磷酰胺D、左旋门冬酰胺酶E、柔红霉素标准答案：D8、顺铂作为常见抗恶性肿瘤药物，首选用于治疗：A、慢性淋巴细胞性白血病B、非精原细胞性睾丸瘤C、多发性骨髓瘤D、恶性淋巴瘤E、绒毛膜上皮细胞癌标准答案：B9、下列药物中可预防环磷酰胺引起出血性膀胱炎的是：A、叶酸B、维生素B12C、碳酸氢纳D、巯乙磺酸钠E、甲酰四氢叶酸钙标准答案：D10、5-氟尿嘧啶可作为下列那种肿瘤的临床基本用药：A、消化道肿瘤B、急性淋巴细胞白血病C、慢性粒细胞性白血病D、绒毛膜上皮癌E、恶性黑色素瘤标准答案：A11、增长缓慢的恶性肿瘤经药物治疗后，残留肿瘤细胞的增殖周期中那一期相对减少：A、G0期B、G1期C、S期D、G2期E、M期标准答案：E12、以下抗恶性肿瘤药物中属于S期特异性的药物是：A、更生霉素B、环磷酰胺C、甲氨蝶呤D、左旋门冬酰胺酶E、鬼臼毒素标准答案：C13、以下抗恶性肿瘤药物中属于M期特异性的药物是：A、更生霉素B、环磷酰胺C、甲氨蝶呤D、左旋门冬酰胺酶E、鬼臼毒素标准答案：E14、使用长春新碱后，肿瘤细胞较多的处于增殖周期的那一期：A、G0期B、G1期C、S期D、G2期E、M期标准答案：E15、氮芥抗恶性肿瘤的主要作用机制是：A、与两个胸嘧啶交叉联结B、与两个胞嘧啶交叉联结C、与两个腺嘌呤交叉联结D、与两个鸟嘌呤交叉联结E、与一个胸嘧啶和一个腺嘌呤交叉联结标准答案：D16、恶性肿瘤化疗后易于复发，其原因是：A、M期细胞对抗肿瘤药物不敏感B、S期细胞对抗肿瘤药物不敏感C、G1期细胞对抗肿瘤药物不敏感D、G0期细胞对抗肿瘤药物不敏感E、G2期细胞对抗肿瘤药物不敏感标准答案：D17、环磷酰胺对哪种恶性肿瘤疗效显著：A、多发性骨髓瘤B、急性淋巴细胞性白血病C、卵巢癌D、乳腺癌E、恶性淋巴瘤标准答案：E18、下列抗恶性肿瘤药物中，对骨髓造血功能没有抑制作用的是：A、植物碱类B、激素类C、抗生素类D、烷化剂E、抗代谢类标准答案：B19、对儿童急性淋巴细胞性白血病，下列抗恶性肿瘤药物中疗效好、见效快的是：A、6-巯基嘌呤B、阿糖胞苷C、长春新碱D、环磷酰胺E、丝裂霉素标准答案：C20、环磷酰胺在体内转化成为烷化作用强的代谢物而起到抗恶性肿瘤的作用，该代谢物是：A、4-酮基环磷酰胺B、4-羟基环磷酰胺C、磷酰胺氮芥D、羧磷酰胺E、丙烯醛标准答案：C21、烷化剂中易诱发出血性膀胱炎的药物是：A、氮芥B、卡氮芥C、环磷酰胺D、甲酰溶肉瘤素E、苯丁酸氮芥标准答案：C22、治疗绒毛膜上皮细胞癌和恶性葡萄胎下列那一种药物疗效最差：A、6-巯基嘌呤B、5-氟尿嘧啶C、甲氨蝶呤D、放线菌素DE、博来霉素标准答案：E二、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E 五个备选答案。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第四十七章抗恶性肿瘤药一、选择题A型题1.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是：A.叶酸B.硫酸亚铁C.维生素CD.维生素BE.甲酰四氢叶酸钙2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要作用机制是：A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制肿瘤细胞的蛋白质合成C.阻碍肿瘤细胞的嘌呤合成代谢D.干扰肿瘤细胞RNA转录E.阻止转录细胞DNA复制3.环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是：A.4-羟环磷酰胺B.磷酰胺氮芥C.丙烯醛D.卡介苗E.氮芥4.白消安的最佳适应证是：A.急性淋巴细胞性白血病B.慢性淋巴细胞性白血病C.多发性骨髓炎D.急性粒细胞性白血病E.慢性粒细胞性白血病5.主要作用于S期的抗肿瘤药物是：A.抗代谢药B.烷化剂C.抗癌抗生素D.长春碱类E.激素类6.5-氟尿嘧啶最适用于：A.宫颈癌B.卵巢癌C.消化道癌和乳腺癌D.绒毛膜上皮癌E.膀胱癌7.与博来霉素和长春新碱联合化疗可以根治睾丸癌的药物是：A.5-氟尿嘧啶B.甲氨蝶呤C.马利兰D.顺铂E.柔红霉素8.易影响核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是：A.放线菌素DB.长春新碱C.烷化剂D.肾上腺皮质激素类E.氟尿嘧啶9.以下何药能引起特有的化学性膀胱炎的药物是：A.白消安B.环磷酰胺C.放线菌素D.卡铂E.噻替哌10.5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用是：A.转化为5-氟尿嘧啶核苷掺人RNA中干扰蛋白质合成B.阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸C.阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸D.阻止叶酸转变为四氢叶酸E.阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸11.易导致膀胱炎的烷化剂是：A.氮芥B.环磷酰胺C.噻替哌D.白消安 E亚硝脲类12.对肿瘤细胞选择性较高的烷化剂是：A.环磷酰胺B.噻替哌C.白消安D.卡莫司汀 E博来霉素13.环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著?A.肺癌B.乳腺癌C.多发性骨髓瘤D.恶性淋巴瘤 E 神经母细胞瘤14.晚期乳腺癌伴骨转移，首选下列那种药物治疗?A.泼尼松B.雌激素C.氟美松D.睾丸酮 E他莫西芬15.对肿瘤细胞选择性较高的烷化剂是：A.环磷酰胺B.噻替哌C.氮芥D.白消胺E.放线菌素D16.羟基脲的主要临床应用是：A.绒毛膜上皮癌B.慢性粒细胞白血病C.急性粒细胞白血病D.淋巴瘤E.急性单核细胞白血病17.抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解，抑制有丝分裂的抗恶性肿瘤药为：A.长春碱B.顺铂C.紫杉醇D.三尖杉酯碱 E门冬酰胺酶18.下列哪种药物可以治疗前列腺癌?A.雄激素B.泼尼松龙C.己烯雌酚D.他莫西芬E.氟美松19.博来霉素的主要临床用途是：A.治疗鳞状上皮癌B.治疗消化道肿瘤C.治疗肺癌D.治疗淋巴癌E.治疗睾丸癌20.长春碱临床主要用于：A.急性白血病、何杰金病和绒毛膜上皮癌B.卵巢癌、子宫癌和乳腺癌C消化道肿瘤和膀胱癌 D.急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤E.肺癌和睾丸肿瘤21.泼尼松龙治疗哪种肿瘤疗效最好?A.前列腺癌B.慢性淋巴细胞白血病C.乳腺癌D.急性单核细胞白血病E.急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤22.下列哪种药物适用于治疗前列腺癌?A.雄激素B.糖皮质激素C.氨鲁米特D.他莫西芬E.雌激素23.体外无药理活性的烷化剂是：A.氮芥B.环磷酰胺 C噻替哌 D白消安 E.洛莫司汀24.白消安最适用于：A.慢性粒细胞白血病B.慢性淋巴细胞白血病C.急性粒细胞白血病D. 恶性淋巴瘤E.急性淋巴细胞白血病25.体外无抗肿瘤活性在肝脏转化后发挥作用的药物是： .A.氮芥B.噻替哌 C白消安 D.环磷酰胺 E.丝裂霉素26.周期非特异性抗恶性肿瘤药对下列哪期肿瘤细胞不敏感?A.Go期B.S期C.G1期D.M期E.G2期27.无骨髓抑制作用的抗肿瘤药是：A.博来霉素B.放线菌素DC.泼尼松D.长春碱E.长春新碱28.能干扰DNA拓朴异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物为：A.长春碱B.丝裂霉素C.喜树碱D.羟基脲 E阿糖胞苷29.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是：A.叶酸B.维生素 BC.维生素DD.硫酸亚铁E.甲酰四氢叶酸钙30.为核苷酸还原酶抑制剂，主要用于慢性粒细胞白血病和黑色素瘤的药物为：A.甲氨蝶呤 D.门冬酰胺酶 C.6-巯基嘌呤 D.羟基脲E.5-氟尿嘧啶B型题A.乙烯雌酚B.甲氨蝶呤C.放射性碘D.丙酸睾丸酮E.白消安31.用于治疗绒毛膜上皮细胞癌：32.用于治疗高度分化性甲状腺癌：33.用于治疗急性白血病：A.氟脲嘧啶B.环己亚硝脲C.环磷酰胺D.博来霉素E.羟基脲34.用于治疗胃肠道腺癌：35.用于治疗软组织肉瘤：36.用于治疗黑色素瘤：A.G0期B.M期C.G1期D.S期E.G2期37.羟基脲选择性作用于肿瘤细胞：38.长春碱可使细胞有丝分裂停止于：39.放线菌素D的主要作用环节在：A.5-氟尿嘧啶B.环磷酰胺C.丝裂霉素D.多柔比星E.长春碱40.干扰核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是：41.嵌入DNA干扰转录RNA的抗恶性肿瘤药是：42.破坏DNA结构和功能的抗恶性肿瘤药是：A.长春新碱+顺铂+博来霉素B.阿霉素+环磷酰胺C.阿糖新碱+巯嘌呤D.长春新碱+琉嘌呤E.阿糖胞苷+琉嘌呤43.急性髓性白血病联合用药：44.淋巴腺癌联合应用：45.睾丸癌联合应用：A.氮芥B.阿糖胞苷C.长春碱D.环磷酰胺E.雌激素46.选择性作用于S期的抗肿瘤药：47.选择性作用于M期的抗肿瘤药：A.博莱霉素B.鬼臼霉素C.白消胺D.5-氟尿嘧啶E.甲氨蝶呤48.治疗慢性粒细胞白血病：49.治疗鳞状上皮癌：50.治疗儿童急性白血病：A.抑制脱氧胸苷酸合成酶B.抑制核苷酸还原酶C.干扰DNA 拓扑异构酶D.抑制DNA多聚酶 E抑制二氢叶酸还原酶51.5-氟尿嘧啶的作用机制：52.甲氨蝶呤的作用机制：53.阿糖胞苷的作用机制：C型题A.环磷酰胺B.白消安C.两者均是D.两者均否，54.周期特异性抗肿瘤药：55.周期非特异性抗肿瘤药：A.治疗慢性粒细胞白血病B.治疗急性粒细胞白血病C.两者均可D.两者均否56.阿糖胞苷：57.博来霉素：A.雄激素B.雌激素C.两者均可D.两者均否58.治疗前列腺癌：59.治疗乳腺癌：A.致肝毒性B.致肾毒性 C两者均有 D.两者均无60.甲氨蝶呤61.顺铂X型题62.环磷酰胺的不良反应为：A.胃肠道反应B.脱发 C血尿、蛋白尿 D.骨髓抑制 E.肝功能损害63.氟尿嘧啶的临床应用包括：A.消化道癌B.卵巢癌C.绒毛膜上皮癌D.乳腺癌E.宫颈癌64.下列哪些方法可治疗恶性肿瘤：A.化学治疗B.免疫治疗 C基因治疗 D.手术切除 E.放射治疗65.直接破坏DNA并阻止其复制的药物有：A.博来霉素B.顺铂 C噻替派 D.白消安 E.丝裂霉素C66.关于环磷酰胺的叙述，正确的有：A.体外无抗肿瘤作用B.作用机理为阻止肿瘤细胞RNA的合成C.抗瘤谱广，特别对恶性淋巴瘤疗效显著D.脱发发生率高E其代谢产物对肾脏、膀胱有刺激性，可致出血性膀胱炎。
67.影响核酸生物合成的抗肿瘤药物为：A.羟基脲B.马利兰C.阿糖胞苷D.6一巯基嘌呤 E环磷酰胺68.干扰蛋白质合成的抗肿瘤药物有：A.门冬酰胺酶B.鬼臼毒素C.紫杉醇D.三尖杉酯碱 E 长春碱69.影响机体激素水平的抗肿瘤药物有：A.泼尼松龙B.雌激素C.雄激素D.他莫西芬E.紫杉醇70.对骨髓抑制作用较少的抗肿瘤药物有：A.甲氨蝶呤B.长春新碱 C博来霉素 D.丝裂霉素 E.阿糖胞苷71.下列哪些药物可用于淋巴瘤的治疗?A.环磷酰胺B.博来霉素 C长春碱 D.6一巯基嘌呤 E 多柔比星72.对乳腺癌有效的药物包括：A.丝裂霉素CB.糖皮质激素 C .5-氟尿嘧啶 D.环磷酰胺 E.噻替派73.大多数抗恶性肿瘤药所共有的不良反应是：A.脱发B.抑制生殖C.心脏损害D.消化道反应E.骨髓抑制74.可引起肝脏损害的药物有：A.甲氨蝶呤B.丝裂霉素CC.L-门冬酰胺酶D.白消安E.6-巯嘌呤75.可致肾脏损害的药物有：A.6-巯嘌呤B.甲氨蝶呤 C顺铂D.长春碱E.噻替派76.对急性淋巴细胞白血病治疗有效的药物包括：A.6-巯基嘌呤B.环磷酰胺C.长春新碱D.门冬酰胺酶E糖皮质激素77.对急性粒细胞白血病，治疗有效的药物包括：A.阿糖胞苷B.三尖杉酯碱C.白消安D.柔红霉素 E 糖皮质激素78.对抗肿瘤药物的联合用药原则叙述正确的是：A.对增长缓慢的实体瘤，一般先用周期非特异性药物，再用周期特异型药物B.对增长迅速的急性白血病，先用周期特异性药物，再用周期非特异性药物C.不同作用机制的药物合用可增强疗效D.大剂量间歇用法对病期较早，健康状况较好的患者而言比小剂量连续法的效果好E.肉瘤可用环磷酰胺、顺铂及多柔比星等药物二、名词解释1.生长比率2.周期非特异性药物3.周期特异性药物三、填空题1.根据各期肿瘤组织对药物的敏感性不同，将抗肿瘤药物分为、两大类。
2.甲氨蝶呤的抗肿瘤机制是，在临床上主要用于治疗；6-巯基嘌呤的抗肿瘤机制是，临床应用于；羟基脲的主要不良反应有、、。
3.可用于治疗绒毛膜上皮癌的药物有、、和。
晚期乳腺癌可选用、。
4.柔红霉素主要用于和；多柔比星用于、、；博来霉素主要用于、和；多柔比星可与博来霉素、长春新碱合用治疗，可与多柔比星、5-氟尿嘧啶合用治疗、和。
四、问答题1.简述抗恶性肿瘤药物的分类及其代表药物。
2.试述环磷酰胺的抗癌作用机制、临床应用及不良反应。
3.大剂量间歇疗法的优点是什么?4.简述抗肿瘤药物的应用原则。
参考答案一、选择题1.E2.A3.B4.D5.A6.C7.D8.B9.B 10.E 11.B 12.B 13.D 14.D 15.B 16.B 17.D 18.C 19.A 20.A 21.E 22.E 23.B 24.A 25.D 26.A 27.C 28.C 29.E 30.D 31.B 32.C 33.B 34.A 35.C 36.E 37.D 38.B 39.C 40.A 41.D 42.B 43.E 44.B 45.A 46.B 47.C 48.C 49.A 50.E 51.A 52.E 53.D 54.D 55.C 56.B 57.D 58.B 59.C 60.C 61.B 62.ABCDE 63.ABCDE 64.ABCDE 65.ABCDE 66.ACDE 67.ACD 68.A 69.ABCD 70.BC 71.ABCE 72.ACDE 73.ABDE 74.AE 75.BC 76.ABCDE77.ABD 78.ABCDE二、名词解释1.生长比率:增殖细胞群在肿瘤全细胞群中的比率，称生长比率(GF)，增长迅速肿瘤GF值较大(接近1)，对药物越敏感，增长缓慢肿瘤GF值较小(约0.5～0.01)，对药物不敏感。