钙通道阻滞药PPT课件
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钙通道阻滞药课件
舒张大冠状动脉及侧支循环
舒张外周血管，降低血压
地尔硫卓（diltiazem）
【临床应用】
1.抗高血压：轻、中度高血压
第二节
2.抗心绞痛：劳累型、变异型心绞痛
3.抗心律失常：室上性心动过速、房颤和房扑
4.治疗肥厚型心肌病
地尔硫卓（diltiazem）
第二节
附：钙阻滞药物心血管效应比较
效应 外周扩血管作用
临床应用
1.防治心绞痛
变异型心绞痛
第ห้องสมุดไป่ตู้节
劳累型心绞痛或稳定型心绞痛
不稳定型心绞痛
临床应用
2.抗高血压
第一节
舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力 二氢吡啶类药硝苯地平用于控制严重高 血压 维拉帕米和地尔硫卓可用于轻、中度高 血压
临床应用
抗高血压优点
第一节
1.主要降低外周血管阻力和后负荷，而不减 少心输出量
防治偏头痛
临床应用
第一节
5.其他
不良反应
第一节
1.常见有头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿
2.严重的不良反应如低血压
3.心力衰竭、心动过缓或心脏停搏
第二节
常用的钙通道阻滞药
维拉帕米（verapamil）
（异搏定，isoptin）
【药理作用】
第二节
1.抑制心脏作用
降低窦房结自律性，减慢房室结传导，对心脏 的负性肌力作用强。
4.其他：雷诺综合征
硝苯地平（nifedipine）
第二节
尼莫地平（nimodipine）
特点：
第二节
亲脂性大，对脑血管选择性高，扩脑血管作 用强 治疗脑血管痉挛、脑缺血、蛛网膜下腔出血 不良反应的发生率低
(药理学课件)21章离子通道概论及钙通道阻滞药
▶ 磺酰脲类-- 降低血糖； ▶ 索他洛尔-- 抗心律失常 2.钾通道开放药（PCOs）： KATP，促钾外流 ▶克罗卡林、吡那地尔等（扩张血管）--高血压、心绞痛、心梗、 CHF等
第三节 钙通道阻滞药
Calcium Channel Blockers,CCB
钙通道阻滞药：是一类选择性阻滞钙通道，抑 制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度 的药物。
思考题
钙拮抗剂长期使用能否造成钙缺失？
4．脑血管疾病： 尼莫地平、氟桂嗪治疗蛛网膜下腔出血引起的脑血
管痉挛
5．其他： 外周血管——雷诺病； 呼吸系统——哮喘 消化系统——急性胃肠痉挛；生殖系统——痛经 泌尿系统——输尿管绞痛 动脉粥样硬化、抗肿瘤的辅助用药等。
不良反应
总的来说较安全，但选择性差，作用范围广 1. 一般不良反应
颜面潮红
激活态
失活态
频率依赖性
有
有
无
2.作用选择性：ver、dil对心脏选择性高，对阵发性 室上性心动过速效果好；nif 对血管选择性高
三、药理作用
• 钙离子的生理作用 • 心脏起搏，房室传导，心肌、血管收缩 • 骨骼肌、平滑肌收缩 • 神经递质的释放和腺体分泌 • 血小板聚集和血栓形成 钙超负荷 • 心脑缺血再灌注损伤 • 心律失常、高血压
性↓；传导性↓不应期↑，有利抗心律失常。 维拉帕米>地尔硫卓>硝苯地平（疗效差）。
2.平滑肌作用：舒张
（1）血管平滑肌：舒张, A>V；抑制血管的重构，改善 顺应性
①舒张冠脉（输送、侧枝、阻力血管）— 改善心 肌供血，治疗各型心绞痛。
②舒张脑血管—治疗缺血性脑病，如尼莫地平 ③舒张外周血管—治疗高血压、外周血管痉挛病， 如硝苯地平等 （2）松弛支气管较明显，对胃肠、输尿管、子宫舒张
第三节 钙通道阻滞药
Calcium Channel Blockers,CCB
钙通道阻滞药：是一类选择性阻滞钙通道，抑 制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度 的药物。
思考题
钙拮抗剂长期使用能否造成钙缺失？
4．脑血管疾病： 尼莫地平、氟桂嗪治疗蛛网膜下腔出血引起的脑血
管痉挛
5．其他： 外周血管——雷诺病； 呼吸系统——哮喘 消化系统——急性胃肠痉挛；生殖系统——痛经 泌尿系统——输尿管绞痛 动脉粥样硬化、抗肿瘤的辅助用药等。
不良反应
总的来说较安全，但选择性差，作用范围广 1. 一般不良反应
颜面潮红
激活态
失活态
频率依赖性
有
有
无
2.作用选择性：ver、dil对心脏选择性高，对阵发性 室上性心动过速效果好；nif 对血管选择性高
三、药理作用
• 钙离子的生理作用 • 心脏起搏，房室传导，心肌、血管收缩 • 骨骼肌、平滑肌收缩 • 神经递质的释放和腺体分泌 • 血小板聚集和血栓形成 钙超负荷 • 心脑缺血再灌注损伤 • 心律失常、高血压
性↓；传导性↓不应期↑，有利抗心律失常。 维拉帕米>地尔硫卓>硝苯地平（疗效差）。
2.平滑肌作用：舒张
（1）血管平滑肌：舒张, A>V；抑制血管的重构，改善 顺应性
①舒张冠脉（输送、侧枝、阻力血管）— 改善心 肌供血，治疗各型心绞痛。
②舒张脑血管—治疗缺血性脑病，如尼莫地平 ③舒张外周血管—治疗高血压、外周血管痉挛病， 如硝苯地平等 （2）松弛支气管较明显，对胃肠、输尿管、子宫舒张
中职《药理学》课件第18章 钙通道阻滞药
第三节 常用钙通道阻滞药
硝苯地平 硝苯地平降压时伴心率加快、搏出量增多、血浆肾素活性 增高；用于轻、中度高血压。
尼群地平 尼群地平对心脏作用较弱，能舒张冠状血管，增加冠脉流 量；用于各型高血压。
第三节 常用钙通道阻滞药
尼莫地平 对脑血管选择性强，主要用于蛛网膜下腔出血、缺血性卒 中、脑供血不足、脑血管痉挛、痴呆、偏头疼等脑血管疾 病
维拉帕米 对冠状动脉有较高选择性，改善心肌供血。
出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。 ▪ 其他 钙通道阻滞药用于外周血管痉挛性疾病，硝苯地
平和地尔硫卓可改善大多数雷诺病患者的症状。还用 于预防动脉粥样硬化的发生。此外，钙通道阻滞药还 可用于支气管哮喘、偏头痛等。现证实维拉帕米可减 缓肿瘤细胞对抗肿瘤药物的耐药性，临床上用做肿瘤 耐药性逆转剂。
第二节 钙通道阻滞药药理学共性
▪ 苯并噻氮卓类（benzothiazepines BTZs）： 地尔硫zhuo（diltiazem）、克仑硫zhuo（ clentiazem）、二氯呋利（diclofurine）等。
▪ 苯烷胺类（phenylalkylamines, PAAs）：维 拉帕米（verapamil）、加洛帕米（gallopamil ）、噻帕米（tiapamil）等。
【作用机制】 L-型钙通道α1亚基至少含有三种不同类的钙通道阻
滞药的结合受体。这些结合受体是不同的，其中苯烷 胺类（如维拉帕米）及硫氮艹卓类结合点在细胞膜内 侧，二氢吡啶类（如硝苯地平）的结合位点在细胞膜 外侧。钙通道阻滞药与通道上的受体结合后，通过降 低通道的开放概率（p）来减少外Ca2+内流量。
第二节 钙通道阻滞药药理学共性
三种钙通道阻滞药心血管效应的比较
维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓
《钙通道阻滞剂》课件
总结钙通道阻滞剂在临床应用中的重要性和局限性，展望未来的研究方向
1
心血管疾病
钙通道阻滞剂在心血管疾病的治疗中的应用
2
高血压
钙通道阻滞剂在高血压患者中的推荐使用
3
其他疾病
钙通道阻滞剂在其他疾病的治疗中的应用
钙通道阻滞剂的不良反应和注意事项
1 常见不良反应
详细说明钙通道阻滞剂可能引起的不良反应
2 用药注意事项
给出使用钙通道阻滞剂时需要注意的事项和 禁忌症
结论和总结
钙通道的作用和重要性
解释钙通道在细胞内的重要作用，以及钙通道阻滞剂对此的影响
钙通道阻滞剂的工作原理
详细介绍钙通道阻滞剂是如何通过影响钙离子通道来发挥药效的
常见的钙通道阻滞剂药物
药物1
介绍药物1的特点和应用领域
药物2
介绍药物2的特点和应用领域药Βιβλιοθήκη 3介绍药物3的特点和应用领域
钙通道阻滞剂的临床应用
《钙通道阻滞剂》PPT课 件
本节主题是《钙通道阻滞剂》的PPT课件。通过课件分享钙通道阻滞剂的背景、 作用和重要性、工作原理、常见药物、临床应用、不良反应和注意事项以及 结论和总结。
背景介绍
历史渊源
钙通道阻滞剂的发现和发展
相关研究
前人对钙通道阻滞剂的重要研究成果
世界范围
钙通道阻滞剂在全球范围内的应用和影响
1
心血管疾病
钙通道阻滞剂在心血管疾病的治疗中的应用
2
高血压
钙通道阻滞剂在高血压患者中的推荐使用
3
其他疾病
钙通道阻滞剂在其他疾病的治疗中的应用
钙通道阻滞剂的不良反应和注意事项
1 常见不良反应
详细说明钙通道阻滞剂可能引起的不良反应
2 用药注意事项
给出使用钙通道阻滞剂时需要注意的事项和 禁忌症
结论和总结
钙通道的作用和重要性
解释钙通道在细胞内的重要作用，以及钙通道阻滞剂对此的影响
钙通道阻滞剂的工作原理
详细介绍钙通道阻滞剂是如何通过影响钙离子通道来发挥药效的
常见的钙通道阻滞剂药物
药物1
介绍药物1的特点和应用领域
药物2
介绍药物2的特点和应用领域药Βιβλιοθήκη 3介绍药物3的特点和应用领域
钙通道阻滞剂的临床应用
《钙通道阻滞剂》PPT课 件
本节主题是《钙通道阻滞剂》的PPT课件。通过课件分享钙通道阻滞剂的背景、 作用和重要性、工作原理、常见药物、临床应用、不良反应和注意事项以及 结论和总结。
背景介绍
历史渊源
钙通道阻滞剂的发现和发展
相关研究
前人对钙通道阻滞剂的重要研究成果
世界范围
钙通道阻滞剂在全球范围内的应用和影响
络活喜官方PPT课件
对于哺乳期妇女，二氢吡啶类药 物可经乳汁分泌，因此应慎用络 活喜。如果必须使用降压药，应 考虑停止哺乳。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
络活喜不良反应少，耐受性好，安全 性高。
使用方便
络活喜每日一次，一次5mg，方便患 者长期服用。
02 络活喜的药理作用
药理作用机制
络活喜通过抑制钙离子进入心肌 细胞和平滑肌细胞，松弛血管平 滑肌，降低外周血管阻力，从而
使血压降低。
络活喜还具有抑制心肌收缩力和 减慢心率的作用，进一步降低血
压。
络活喜通过抑制肾素-血管紧张 素-醛固酮系统，减少醛固酮的 分泌，降低水钠潴留，从而降低
络活喜。
面部潮红处理
如面部潮红不影响日常生活， 可继续观察；如影响日常生活 ，可考虑减量或停用络活喜。
踝部水肿处理
如出现踝部水肿，可适当抬高 下肢，增加运动，严重时可考
虑减量或停用络活喜。
胃肠道不适处理
如出现胃肠道不适，可考虑饭 后服药或更换其他降压药物。
注意事项及预防措施
定期监测血压
服用络活喜期间应定期监测血压，以便及时调整药物剂量。
患有严重心绞痛、急性心肌梗死、严 重心衰、低血压、休克、严重心动过 缓、窦房结变性与纤维化、心脏传导 阻滞等患者禁用。
正在服用其他强效降压药的患者禁用， 因为络活喜与这些药物合用可能导致 血压过低。
特殊人群用药说明
老年患者
老年患者通常对药物反应更加 敏感，因此起始剂量应减半，
并密切监测血压。
儿童
儿童患者使用络活喜的安全性 和有效性尚未得到充分研究， 因此不推荐儿童使用。
对于冠心病患者，络活喜 可以作为辅助治疗药物， 有助于改善心肌缺血，降 低心绞痛发作频率。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
络活喜不良反应少，耐受性好，安全 性高。
使用方便
络活喜每日一次，一次5mg，方便患 者长期服用。
02 络活喜的药理作用
药理作用机制
络活喜通过抑制钙离子进入心肌 细胞和平滑肌细胞，松弛血管平 滑肌，降低外周血管阻力，从而
使血压降低。
络活喜还具有抑制心肌收缩力和 减慢心率的作用，进一步降低血
压。
络活喜通过抑制肾素-血管紧张 素-醛固酮系统，减少醛固酮的 分泌，降低水钠潴留，从而降低
络活喜。
面部潮红处理
如面部潮红不影响日常生活， 可继续观察；如影响日常生活 ，可考虑减量或停用络活喜。
踝部水肿处理
如出现踝部水肿，可适当抬高 下肢，增加运动，严重时可考
虑减量或停用络活喜。
胃肠道不适处理
如出现胃肠道不适，可考虑饭 后服药或更换其他降压药物。
注意事项及预防措施
定期监测血压
服用络活喜期间应定期监测血压，以便及时调整药物剂量。
患有严重心绞痛、急性心肌梗死、严 重心衰、低血压、休克、严重心动过 缓、窦房结变性与纤维化、心脏传导 阻滞等患者禁用。
正在服用其他强效降压药的患者禁用， 因为络活喜与这些药物合用可能导致 血压过低。
特殊人群用药说明
老年患者
老年患者通常对药物反应更加 敏感，因此起始剂量应减半，
并密切监测血压。
儿童
儿童患者使用络活喜的安全性 和有效性尚未得到充分研究， 因此不推荐儿童使用。
对于冠心病患者，络活喜 可以作为辅助治疗药物， 有助于改善心肌缺血，降 低心绞痛发作频率。
钙 通 道 阻 滞 药课件
钙理论的研究史
1883年英国生理学家Ringer通过离体蛙心实验第一次提出Ca2+是维 持蛙心跳动的必需离子；
20世纪60年代初Fleckenstein的发现；
1978年Rasmussen提出Ca2+第二信使学说。 Patch clamping
Calcium fluorescence indicator
分类
1. 电压门控离子通道（voltage gated channels） 又分L、T、N、P、Q、R等6种亚型 2. 配体门控离子通道（ligand gated channels）
亚型 存在部位 钙电流特性 阻滞剂
L
T N P Q
作用持续时间长，激活电压 维拉帕米，DHPs，Cd2+ （心血管以此型为主） 高、电导较大 肌肉，神经 心脏，神经 神经 小脑浦氏细胞 小脑颗粒细胞 作用持续时间短，电导小， 氟桂嗪，sFTX，Ni2+ 激活电压低且迅速失活 作用持续时间短，激活电压 ω-CTX-GVIA，Cd2+ 高 作用持续时间长，激活电压 ω-CTX-MVIIC， 高 ω-Aga-IVA
第一节 离子通道概论
Normal ion concentrations in VSMC and in plasma.
Intracellular mmol Plasma concentration mmol
Na+
10
135 - 146
K+ Ca2+
Mg2+ Cl-
155 0.0001
12 5
3.5 - 5.0 1 – 1.2
2. 配体门控离子通道（ligand gated channels）
二、按离子选择性分： 钠通道：钠通道阻断剂，见抗心律失常药 钾通道：PCOs (详见抗高血压、心绞痛等） PCBs（详见降糖药、抗心律失常药等） 钙通道：CCBs 氯通道：
第九章二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析优秀课件 (2)
依其结构可以分成： 选择性钙离子通道阻滞剂： 二氢吡啶类(Dihydropyridines) 苯烷胺类(phenylalkylamines) 苯并硫氮杂卓类 (benzothiozepines)
非选择性钙离子通道阻滞剂： 氟桂利嗪类 普尼拉明类
二苯基哌嗪类 (Diphenylpiperizines)
H
H 3C
N
CH3
H 3C H 2C O O C
COOCH3
NO2
尼群地平（nitrendipine) 能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护
作用。
H
H 3C
N
CH3
H
H 3C
N
CH3
(H 3C )2H C O O C
COO(CH2)2OCH3 (H 3C )2H C H 2C O O C
COOCH3 NO2
二、主要理化性质 1. 二氢吡啶环的还原性 二氢吡啶环，具有还原性，可用氧化还原
反应鉴别和氧化还原滴定法进行含量测定 。
2. 硝基的氧化性 苯环上大多有硝基，具有氧化性，可被还
原剂还原为芳伯氨基，可用重氮化-偶合反 应鉴别。
3. 二氢吡啶环氨基质子解离性 二氢吡啶类药物与碱作用后，二氢吡啶
口服经胃肠道吸收完全，1-2h达到血药浓度最大 峰值
有效时间持续长 经肝脏代谢对热稳定 特异性高 有很强的扩血管作用 --在整体条件下不抑制心脏 用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗塞等 可与beta受体阻滞剂、强心苷合用
二氢吡啶类 DHP类是目前临床上特 异性最高，作用最强的一类钙拮抗 剂。第一代代表药物硝苯地平 (Nifedipine),松弛血管平滑肌和扩 张血管的作用强，作用时间长，对L 亚型钙通道具有特殊选择性。尤其 适合冠脉痉挛所致心绞痛。
用药之钙通道阻滞药护理课件
。
记录情况
详细记录患者的用药情况，包 括用药时间、剂量、反应等，
以便于后续分析。
心理护理
对患者进行心理疏导，减轻其 焦虑、紧张等情绪，提高治疗
依从性。
用药后的监测与评估
定期检查
定期监测患者的心率、血压等 指标，以及心电图等检查，评
估治疗效果。
评估效果
根据患者的症状改善情况，评 估钙通道阻滞药的治疗效果， 及时调整治疗方案。
钙通道阻滞药主要通过抑制心肌细胞 和平滑肌细胞的钙离子内流，从而降 低心肌收缩力和血管平滑肌的张力， 达到降低血压和减慢心率的作用。
钙通道阻滞药的作用机制
钙通道阻滞药主要通过抑制细胞膜上的钙离子通道，阻止钙离子进入细胞，从而 降低细胞内钙离子的浓度，影响心肌和平滑肌细胞的兴奋-收缩偶联过程，降低 心肌收缩力和血管平滑肌的张力。
预防复发
指导患者预防疾病复发的措施 ，如保持良好的生活习惯、定 期复查等。
健康教育
对患者进行钙通道阻滞药相关 知识的教育，提高患者的自我
管理能力和用药依从性。
05
钙通道阻滞药的特殊人群用药 护理
老年人的用药护理
总结词
需谨慎用药
详细描述
老年人由于身体机能的衰退，肝肾功能可能较弱，对药物的代谢和排泄能力下降，容易发生药物蓄积和不良反应 。在使用钙通道阻滞药时，应谨慎用药，从小剂量开始，逐渐调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
用药之钙通道阻滞药护理课件
目 录
• 钙通道阻滞药概述 • 钙通道阻滞药的临床应用 • 钙通道阻滞药的副作用及处理 • 钙通道阻滞药的用药护理 • 钙通道阻滞药的特殊人群用药护理
01
钙通道阻滞药概述
钙通道阻滞药的定义
钙通道阻滞药是一类能够阻止钙离子 进入细胞的药物，通过抑制钙离 素的合成和释放来治疗甲状腺功
记录情况
详细记录患者的用药情况，包 括用药时间、剂量、反应等，
以便于后续分析。
心理护理
对患者进行心理疏导，减轻其 焦虑、紧张等情绪，提高治疗
依从性。
用药后的监测与评估
定期检查
定期监测患者的心率、血压等 指标，以及心电图等检查，评
估治疗效果。
评估效果
根据患者的症状改善情况，评 估钙通道阻滞药的治疗效果， 及时调整治疗方案。
钙通道阻滞药主要通过抑制心肌细胞 和平滑肌细胞的钙离子内流，从而降 低心肌收缩力和血管平滑肌的张力， 达到降低血压和减慢心率的作用。
钙通道阻滞药的作用机制
钙通道阻滞药主要通过抑制细胞膜上的钙离子通道，阻止钙离子进入细胞，从而 降低细胞内钙离子的浓度，影响心肌和平滑肌细胞的兴奋-收缩偶联过程，降低 心肌收缩力和血管平滑肌的张力。
预防复发
指导患者预防疾病复发的措施 ，如保持良好的生活习惯、定 期复查等。
健康教育
对患者进行钙通道阻滞药相关 知识的教育，提高患者的自我
管理能力和用药依从性。
05
钙通道阻滞药的特殊人群用药 护理
老年人的用药护理
总结词
需谨慎用药
详细描述
老年人由于身体机能的衰退，肝肾功能可能较弱，对药物的代谢和排泄能力下降，容易发生药物蓄积和不良反应 。在使用钙通道阻滞药时，应谨慎用药，从小剂量开始，逐渐调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
用药之钙通道阻滞药护理课件
目 录
• 钙通道阻滞药概述 • 钙通道阻滞药的临床应用 • 钙通道阻滞药的副作用及处理 • 钙通道阻滞药的用药护理 • 钙通道阻滞药的特殊人群用药护理
01
钙通道阻滞药概述
钙通道阻滞药的定义
钙通道阻滞药是一类能够阻止钙离子 进入细胞的药物，通过抑制钙离 素的合成和释放来治疗甲状腺功
钙通道阻滞药PPT课件
钙通道阻滞药
钙离子的功能：心脏起搏、肌肉兴奋-收 缩耦联、神经递质释放、腺体分泌、基 因表达等。
钙通道阻滞药（钙拮抗药）：选择性阻 滞钙通道，抑制细胞外钙离子内流，降 低细胞内钙浓度的药物。
一、钙通道阻滞药分类
1、根据对钙通道的选择性分为： （1）选择性钙通道阻滞药：I类：维拉帕米；
II类：硝苯地平；III类：地尔硫卓类 （2）非选择性钙通道阻滞药：IV类：氟桂
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体内过程 临床应用 1、高血压 2、心绞痛 （1）变异型心绞痛：硝苯地平 （2）稳定型心绞痛：均可使用 （3）不稳定型心绞痛：维拉帕米、地尔硫卓 3、心律失常：室上性心动过速及触发活动所致心律失常 4、脑血管疾病：尼莫地平等 5、其他：外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘等。
不良反应：选择性低，头痛、颜面潮红、 低血压、心动过缓、房室传导阻滞等。
（4）硝苯地平可增加细胞内cAMP 含量，提高溶 酶体酶及胆固醇酯的水解活性，有助于动脉壁 脂蛋白的代谢，从而降低细胞内胆固醇水平。
4、对红细胞和血小板结构与功能的影响 （1）对红细胞的影响：抑制钙内流，保护
钠、钙泵的活性，减轻钙超负荷对红细 胞的损伤。
（2）对血小板活化的抑制作用 5、对肾脏功能的影响
二、钙通道阻滞药的作用方式
1、亲水性分子如维拉帕米和地尔硫卓易 与激活状态或失活状态的通道相结合， 降低通道开放的速率。
2、疏水性的二氢吡啶类药物如硝苯地平 与失活状态的通道相结合，延长失活后 恢复所需要的时间。
三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
药理作用 1、对心肌的作用 （1）负性肌力作用（但可因其降血压作用使交
3、根据应用时间的先后分类：
钙离子的功能：心脏起搏、肌肉兴奋-收 缩耦联、神经递质释放、腺体分泌、基 因表达等。
钙通道阻滞药（钙拮抗药）：选择性阻 滞钙通道，抑制细胞外钙离子内流，降 低细胞内钙浓度的药物。
一、钙通道阻滞药分类
1、根据对钙通道的选择性分为： （1）选择性钙通道阻滞药：I类：维拉帕米；
II类：硝苯地平；III类：地尔硫卓类 （2）非选择性钙通道阻滞药：IV类：氟桂
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体内过程 临床应用 1、高血压 2、心绞痛 （1）变异型心绞痛：硝苯地平 （2）稳定型心绞痛：均可使用 （3）不稳定型心绞痛：维拉帕米、地尔硫卓 3、心律失常：室上性心动过速及触发活动所致心律失常 4、脑血管疾病：尼莫地平等 5、其他：外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘等。
不良反应：选择性低，头痛、颜面潮红、 低血压、心动过缓、房室传导阻滞等。
（4）硝苯地平可增加细胞内cAMP 含量，提高溶 酶体酶及胆固醇酯的水解活性，有助于动脉壁 脂蛋白的代谢，从而降低细胞内胆固醇水平。
4、对红细胞和血小板结构与功能的影响 （1）对红细胞的影响：抑制钙内流，保护
钠、钙泵的活性，减轻钙超负荷对红细 胞的损伤。
（2）对血小板活化的抑制作用 5、对肾脏功能的影响
二、钙通道阻滞药的作用方式
1、亲水性分子如维拉帕米和地尔硫卓易 与激活状态或失活状态的通道相结合， 降低通道开放的速率。
2、疏水性的二氢吡啶类药物如硝苯地平 与失活状态的通道相结合，延长失活后 恢复所需要的时间。
三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
药理作用 1、对心肌的作用 （1）负性肌力作用（但可因其降血压作用使交
3、根据应用时间的先后分类：
《钙通道阻滞剂》课件
03
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
钙通道阻滞药 ppt课件
（二） 对平滑肌的作用
1. 血管平滑肌 明显舒张动脉血管，对静脉血管无
明显影响
ppt课件
33
舒张动脉血管
• 全身动脉 • 冠脉 • 脑血管
抗高血压 抗心绞痛 治疗脑血管疾病 治疗肾病 抗肺动脉高压 抗外周血管痉挛性疾病
ppt课件 34
• 肾血管
• 肠系膜、肺血管 • 四肢血管
2. 其他平滑肌
对支气管平滑肌松弛作用较为明显，较大剂量时也能松弛胃肠道、输尿管及 子宫平滑肌
选择性
非选择性
按应用的时间先后分类
ppt课件
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I 类 苯烷胺类(phenylalkylamines, PAAs) ：维拉帕米(verapamil)
选择性
II 类 二氢吡啶类(dihydropyridines, DHPs)：硝苯地平(nifedipine) III 类 地尔硫卓类(benzothiazepines, BTZs) ： 地尔硫卓(diltiazem)
在生物信息传递和内环境稳定中起重要作用
病理意义
钙超载 (calcium overload)
ppt课件
4
二、细胞内钙的调节
细胞内外钙离子浓度 细胞内钙离子浓度变化
ppt课件
5
胞内钙离子浓度的升高
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
钙 通 道
3Na+
钠钙 交换体
Ca2+
2+ Ca2+ 2+ Ca Ca 肌浆网 2+ Ca2+ Ca
Ca2+
Ca2+ Ca2+
Ca2+
ppt课件 6
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电压依赖性钙通道通分子结构
I N
II
III
IV
out
in C
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Ca2+
Ca2+ Ca2+
激活门
静Ca2+
通道的双重门控
激活门
硝苯地平
外侧
细胞膜
失活门
激活态Ca2+
内侧
Ca2+
维拉帕米
地尔硫卓
9 21.09.2020
（三）钙通道的门控特征（三种状态）
A.选择性钙通道阻滞药 1.苯烷胺类：维拉帕米等 2.二氢吡啶类：硝苯地平,
尼莫地平，非洛地平， 氨氯地平等 3.地尔硫卓类:地尔硫卓等
B.非选择性钙通道阻滞药 4.氟桂利嗪类：氟桂利 嗪，氟多利嗪等 5.普利拉明类;
普尼拉明等。 6.其它类：哌克昔林等
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钙拮抗药的分类 (2.IUPHAR,1992)
敏感区。S ５～Ｓ６之间有一较长的小袢陷入膜内形成小孔供Ｃ
ａ２＋通透，其邻近部位常是钙拮抗药的结合位点。如二氢吡啶
类作用于细胞外侧，主钙要通在道Ⅲ的、结Ⅳ构域示S6意及图其胞外侧；维拉帕米
作用钙于通细道胞由内α侧1，、主α2要、在βⅣ、域γS和6及δ其等胞多内个侧亚。基所组成
其中α1构成通道本身
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6 21.09.2020
三、钙通道的分子结构
以L-型钙通道为例，它由1 、 2、 、、五个亚单位组成， 其中1亚单位为功能亚单位，它能单独发挥钙通道的作用。1亚 单位上有四个重复的结构域（domain），每域含6个跨膜片段，
分别称S1、S2、S3、S4、S5、S6，都是疏水性的，S4含5～６个
带正电荷的精氨酸，对膜电位的变化极为敏感，是钙通道的电压
Ca2+-钙调蛋白复合物
↓
激活肌球蛋白轻链激酶
↓
肌球蛋白与肌动相互作用（肌丝滑行）
↓
肌肉收缩
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三、药理作用与临 床应用
【药理作用】
（一）对平滑肌的作用
１.血管平滑肌----------舒张
血管平滑肌的收縮更依赖（肌浆网发育差，血管收缩时所需要的 Ca2+主要来源于细胞外）于胞外Ca2+ 的内流，细胞的Ca2+ 增加时，引起血管平滑肌收缩。
钙通道阻滞药
1
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离子通道药理学
Patch-clamp技术 单细胞电流记录
分子生物学技术 基因克隆及蛋白表达
Na+,Ca2+,K+,Cl-等电流 通道蛋白功能测定
离子通道的结构与功能 药物作用机制 新药开发
2
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Patch-clamp(膜片钳)技术
探头
膜片钳放大器 模数转换
二、钙通道阻滞药的作用特点
(一)作用于钙通道的状态
钙通道有三种状态：静息态、开放态、失活 态。钙拮抗药分别作用于不同的功能状态而发挥 作用，如维拉帕米作用于开放态，地尔硫卓作用 于失活态，硝苯地平则主要作用于静息态。
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Ca2+
Ca2+ Ca2+
激活门
静息态
失活门
失活态 Ca2+
频率依赖性或使用依赖性，而硝苯地平从细胞外侧阻滞钙
通道，不需要通过钙通道就可以在细胞外发挥作用，因而
其依赖性小。
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（三）电压依赖性：ＶＤＣ的Ｌ型 （四）组织的选择性：心血管组织
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Ca2+
∣
Ca2+通道进入细胞内
↓
细胞内Ca2+↑
↓ Ca2+与钙调蛋白结合
单细胞
样品池
计算机
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第一节 钙离子和钙通道
一、钙离子的生理意义
（1）神经细胞的兴奋性
（2）神经递质的释放
（3）肌肉收缩（包括心肌、平滑肌、骨骼肌）
（4）腺体分泌
（5）细胞的运动
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二、钙通道
(一)钙通道的类型：根椐激活方式的不同分为二类钙通道: (1)受体调控的钙通道(receptor operated calcium
Ⅰ类：选择性作用于L型钙通道的 Ⅱ类.选择性作用于其他电压
药物
依赖性钙通道的药物
Ⅰa类：二氢吡啶类：硝苯地平, （1）T型通道： 米贝地尔。
尼莫地平，氨氯地平等。
（2）N型通道：conotoxin。
Ⅰb类：地尔硫卓类：地尔硫卓等。（3）P型通道：某些蜘蛛毒素。
Ⅰc类：苯烷胺类：维拉帕米 Ⅰd类：粉防已碱。
Ⅲ类：非选择性钙通道调节 药：主要有双苯烷胺类、普 尼拉明、氟桂利嗪等。
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钙拮抗药的分类 （3.按应用时间先后分类，分三代)
（1）第一代钙通道阻滞药 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
（2）第二代钙通道阻滞 药 非洛地平 尼莫地平
（3）第三代钙通道阻滞 药
普尼地平 氨氯地平
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Ca2+
通道的双重门控
激活门
硝苯地平
外侧
细胞膜
失活门
激活态Ca2+
内侧
Ca2+
维拉帕米
地尔硫卓
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(二)频率依赖性
由于维拉帕米、地尔硫卓从细胞内侧阻滞钙通道，因
而在其发挥作用前必须通过钙离子通道进入细胞，钙通道
在单位时间内开放的次数越多（即心率越快），维拉帕米
越容易进入细胞，因而它对钙通道的阻滞作用越强，具有
channel，ROC) (2)电压依赖的钙通道（voltage dependent calcium
channel，VDC） 电压依赖的钙通道根椐其电导值及动力学特性的不
同又分若干亚型：如 L-、T-、N-、P-、Q-、R-等。在 心血管系统以L—及T—为主。临床常用的钙拮抗药主 要是作用于VDC的L型。
激活门 静息态
激活门 除极化
Ca2+ 激活态
失活门
失活门
复极化 激活门 复活
失活态
失活门
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第二节 钙通道阻滞药
“钙通道阻滞药”是指能选择性 地阻滞Ca2+ 经细胞膜上的钙离子 通道进入细胞内、减少细胞内 Ca2+浓度、从而影响细胞功能的 药物
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一、钙拮抗药的分类 (1.WHO,1987)
5 21.09.2020
（二）钙通道的分子结构
以L-型钙通道为例，它由1 、 2、 、、五个亚单位组 成，其中1亚单位为功能亚单位，它能单独发挥钙通道的作用。 1亚单位上有四个重复的结构域（domain），每域含6个跨膜片 段，分别称S1、S2、S3、S4、S5、S6，都是疏水性的，S4含4～ 8个带正电荷的精氨酸，对膜电位的变化极为敏感，是钙通道的 电压敏感区。S ５～Ｓ６之间有一较长的小袢陷入膜内形成小孔 供Ｃａ２＋通透，其邻近部位常是钙拮抗药的结合位点。如二氢 吡啶类作用于细胞外侧，主要在Ⅲ、 Ⅳ域S6及其胞外侧；维拉 帕米作用于细胞内侧，主要在Ⅳ域S6及其胞内侧。