常用的透皮吸收促进剂
常用的透皮吸收促进剂-2022年学习资料
二、软膏基质-冬基质是软膏的赋型剂，-药物的载体，-制备优良软膏的关键，-?分类：油脂性-水溶性-乳剂型W O,OW
基质要求：-润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；-冬性质稳定，与主药不发生配伍变化；-冬具有吸水性，能吸收伤口 泌物；-不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性；-易洗除，不污染衣物。
一油脂性基质-1共同特点：-①促进皮肤水合作用，软化、保护表皮（较其它基质强）：-②润滑、无刺激性、稳定性 好，可与多种药物配伍；-③释药性差，油腻性大，不易与水性液体混合，不易洗除：-④主要用于遇水不稳定的药物制 软膏剂；不适用于有渗出液的皮-损-一般不单独用于制备软膏剂，为克服疏水性常加入表面活性剂或-制成乳剂型基质 应用。
二甲硅油（聚二甲基硅氧烷）-润滑性、涂展性、疏水性好，无刺激性；-●-常用于乳剂型基质起润滑作用；-常与其 油脂性成分合用制成防护性软膏。
2、类脂：有乳化作用，可吸收较多量的水-·淡黄色粘稠半固体，-•有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍-左右的 ，而形成W/O型乳剂。-常于凡士林合用-羊毛脂wool fat-蜂蜡beeswax与鲸蜡spermacet -●具有一定的表面活性作用-●不易酸败，常取代乳剂基质中部分脂肪性物质以-调节稠度或增加稳定性。
一、药物的透皮吸收过程与途径-■药物的透皮吸收过程：包括释放、穿透及吸收进入血液循环-药物透皮吸收的途径表皮途径：药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织-·皮肤附属器途径
二、影响皮肤吸收的各种因素-1、影响皮肤吸收的病理因素-1皮肤损伤：破坏了皮肤结构，不同程度地损伤了角质层 屏障-作用，致使吸收的途径敞开，对药物的吸收增加。-2炎症：皮肤发生炎症时血流加快，使表皮与深层组织间的药 -浓度差距加大，促使药物更易透入-3皮肤水合程度：当含水量增加时，角质层膜孔直径增大，组织-紧密性降低，形 孔隙，使药物的渗透吸收增加。
透皮吸收促进剂研究进展
透皮吸收促进剂研究进展透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质，是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。
近年来研究发现，一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用，且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。
本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果，为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
Abstract：Penetration enhancers are substances to improve the rate or amount of transdermal permeation which is an important factor in transdermal drug delivery systems （TDDS）. Recent researches have found that some of the new penetration enhancers have a higher penetration-effect，little irritation，fewer adverse reactions，and stable properties. In this article，domestic and foreign research reports on penetration enhancers have been collected and summarized. The research progress of penetration enhancers were reviewed，with a purpose to provide a reference for reasonable selection of penetration enhancers.Key words：penetration enhancer；transdermal drug delivery system；review经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDDS）是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收后进入血液循环达到有效的血药浓度而产生药效的一类制剂。
医用胶带中的药用辅料选择
医用胶带中的药用辅料选择1. 背景医用胶带是医疗包装材料的一种，广泛应用于医学领域，如手术敷料、医疗粘合、固定、保护等在医用胶带的生产过程中，除了粘合剂和背衬材料外，还需要添加一些药用辅料，以提高其适应性和功能性本文主要讨论了医用胶带中药用辅料的选择2. 药用辅料的种类及作用2.1 抗过敏剂抗过敏剂是一种药用辅料，用于降低医用胶带对皮肤的刺激性，减少过敏反应常用的抗过敏剂有氧化锌、滑石粉等2.2 湿润剂湿润剂是一种药用辅料，可以提高医用胶带的吸湿性，保持伤口周围的湿润环境，促进伤口愈合常用的湿润剂有甘油、山梨醇等2.3 抗菌剂抗菌剂是一种药用辅料，用于抑制医用胶带上的细菌生长，防止感染常用的抗菌剂有苯扎溴铵、三氯生等2.4 抗氧化剂抗氧化剂是一种药用辅料，用于防止医用胶带在储存和使用过程中因氧化而降解常用的抗氧化剂有维生素C、维生素E等2.5 透皮促进剂透皮促进剂是一种药用辅料，可以提高医用胶带中药物成分的经皮吸收常用的透皮促进剂有月桂氮草酮、油酸等3. 药用辅料的选择原则在选择药用辅料时，应遵循以下原则：3.1 安全性药用辅料应具有良好的生物相容性，无毒、无刺激性、无过敏反应，对人体无害3.2 有效性药用辅料应具有预期的药理作用，能有效提高医用胶带的适应性和功能性3.3 稳定性药用辅料在储存和使用过程中应保持稳定，不易分解、氧化、吸附等3.4 相容性药用辅料应与粘合剂、背衬材料等其他成分具有良好的相容性，避免发生不良反应3.5 经济性在满足上述要求的前提下，药用辅料的选择还应考虑成本因素，力求降低生产成本4. 药用辅料的选择流程药用辅料的选择流程如下：4.1 确定需求根据医用胶带的应用领域、功能和性能要求，明确药用辅料的需求4.2 筛选候选药用辅料根据药用辅料的种类及作用，筛选出符合需求的候选药用辅料4.3 评估候选药用辅料对候选药用辅料进行评估，包括安全性、有效性、稳定性、相容性和经济性等方面4.4 验证药用辅料通过实验验证选定的药用辅料是否满足医用胶带的需求4.5 确定最终药用辅料根据实验结果和评估情况，确定最终药用辅料5. 结论药用辅料的选择对医用胶带的质量和性能具有重要影响在选择药用辅料时，应充分考虑安全性、有效性、稳定性、相容性和经济性等因素，通过严格的评估和验证流程，确保医用胶带具有良好的适应性和功能性医用胶带中功能性辅料的优化选择1. 背景在现代医疗领域，医用胶带作为一种应用广泛的医疗器械，扮演着至关重要的角色它不仅用于手术敷料的固定，还广泛应用于皮肤科、康复科、护理科等多个领域为了提高医用胶带的适用性和功能性，生产过程中通常需要添加一定比例的功能性辅料这些辅料的选择直接关系到医用胶带的使用效果和患者的安全本文主要目的是探讨如何优化选择医用胶带中的功能性辅料2. 功能性辅料的种类及作用医用胶带中的功能性辅料种类繁多，每种辅料都有其独特的功能和特点以下是几种常见的功能性辅料及其作用：2.1 抗过敏剂抗过敏剂的作用是减轻医用胶带对皮肤的刺激，防止患者出现过敏反应这类辅料包括硫磺、氧化锌、滑石粉等2.2 湿润剂湿润剂能够保持医用胶带与皮肤接触面的湿润环境，有利于伤口愈合和减轻疼痛常见的湿润剂有甘油、山梨醇等2.3 抗菌剂抗菌剂的目的是抑制医用胶带上的细菌生长，防止感染常用的抗菌剂包括苯扎溴铵、三氯生等2.4 抗氧化剂抗氧化剂的作用是防止医用胶带在储存和使用过程中因氧化而降解，延长产品寿命常见的抗氧化剂有维生素C、维生素E等2.5 透皮吸收促进剂透皮吸收促进剂能够提高医用胶带中药物成分的经皮吸收效率，增强治疗效果常用的透皮吸收促进剂包括月桂氮草酮、油酸等3. 功能性辅料的选择原则选择医用胶带中的功能性辅料时，应遵循以下原则：3.1 安全性功能性辅料应无毒、无刺激性、无过敏反应，对人体无害，并通过相关安全性测试3.2 有效性功能性辅料应能有效发挥其预期作用，提高医用胶带的适用性和功能性3.3 稳定性功能性辅料在储存和使用过程中应保持稳定，不易分解、氧化、吸附等，以确保医用胶带的质量3.4 相容性功能性辅料应与医用胶带的其他成分（如粘合剂、背衬材料等）相容，不发生不良反应3.5 经济性在满足上述要求的前提下，功能性辅料的选择还应考虑成本因素，力求降低生产成本，以提高医用胶带的市场竞争力4. 功能性辅料的选择流程功能性辅料的选择流程包括以下几个步骤：4.1 确定需求根据医用胶带的应用领域、功能和性能要求，明确功能性辅料的需求4.2 筛选候选功能性辅料根据功能性辅料的种类及作用，筛选出符合需求的候选功能性辅料4.3 评估候选功能性辅料对候选功能性辅料进行评估，包括安全性、有效性、稳定性、相容性和经济性等方面4.4 验证功能性辅料通过实验验证选定的功能性辅料是否满足医用胶带的需求4.5 确定最终功能性辅料根据实验结果和评估情况，确定最终功能性辅料5. 结论功能性辅料的选择对医用胶带的质量和性能具有重要影响在选择功能性辅料时，应充分考虑安全性、有效性、稳定性、相容性和经济性等因素，通过严格的评估和验证流程，确保医用胶带具有良好的适用性和功能性通过持续的技术创新和市场调研，可以进一步优化功能性辅料的选择，推动医用胶带产品的发展应用场合1.手术敷料固定：在手术过程中，医用胶带用于固定手术敷料，确保敷料不会在手术过程中移位功能性辅料如抗过敏剂和湿润剂可以减少患者术后过敏反应和不适感2.皮肤科治疗：在皮肤科，医用胶带可用于固定皮肤治疗药物，如贴片湿润剂和透皮吸收促进剂有助于提高药物的吸收效率3.康复科护理：康复科中，医用胶带用于固定支具、绷带等，帮助患者进行康复训练功能性辅料的选择应注重稳定性和舒适性4.糖尿病足护理：对于糖尿病患者，医用胶带可用于足部伤口敷料，需要选择具有良好抗菌性能和湿润保持能力的辅料5.创伤和急救：在创伤处理和急救中，医用胶带用于临时封闭伤口，抗菌剂的添加可以防止感染6.长期穿戴医疗设备：对于需要长期穿戴医疗设备的患者，如心脏起搏器、胰岛素泵等，医用胶带应选择低过敏性、稳定的辅料，以减少长期接触引起的皮肤问题注意事项1.患者过敏史：在选择功能性辅料时，应充分了解患者的过敏史，避免使用可能导致过敏的辅料2.产品稳定性：确保医用胶带在储存和使用过程中的稳定性，避免因辅料分解或氧化而影响产品性能3.辅料相容性：考虑功能性辅料与粘合剂、背衬材料等其他成分的相容性，避免发生不良反应或降低产品性能4.经济成本：在保证产品质量和性能的前提下，合理控制功能性辅料的成本，以保持产品的市场竞争力5.法规合规：确保功能性辅料的选择和使用符合相关法规和行业标准，确保产品的合规性6.实验验证：对选定的功能性辅料进行充分的实验验证，确保其满足医用胶带的应用需求7.患者教育：在使用含有功能性辅料的医用胶带时，应向患者提供适当的教育，使其了解如何正确使用产品，以及如何识别和处理可能出现的问题8.环境因素：考虑功能性辅料的环境影响，选择易于降解、对环境影响小的辅料9.持续监控：在医用胶带产品上市后，应持续监控其性能和患者的使用反馈，以便及时调整和改进功能性辅料的选择10.技术创新：随着材料科学和医疗技术的发展，应不断探索新的功能性辅料和生产工艺，以提升医用胶带的产品性能和患者体验。
促进透皮吸收的中药
促进透皮吸收的中药-------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物，如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等，在促透技术的协助下，也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料，有时比药物成分更重要。
为此，搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点，国外不少药物研究机构，受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发，欲从含这类成分的植物中制取促透剂，这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验，浓缩了空间，且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用；肉桂有温中散寒、止痛作用；川芎扩张血管；醋能与中药中的生物碱转变成盐类，更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂，做以下综述：乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半，古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂，实验已证实，乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层，可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外，尚含一些氨基酸、糖化物等，对皮肤起软化、柔和的作用，也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张，增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关，有实验结果显示，酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用，能改变药物理化性质，与植物中的生物碱类形成盐类，水溶性增大，从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等，是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
几种透皮吸收促进剂的作用机理探讨
荷 醇组 含 ２ 冰 片 ＋ ２ 薄 荷 醇 ， 片 ＋氮 酮 组 含 ２ 冰 片 ＋ ２ 氮 酮 ， 冰 混合 组 含 ２ 冰 片 ＋２ 薄 荷 醇 ＋ ２ ／ 酮 。 。氮 ／ ８ 用扫 描 电子 显 微 镜 观察 小 鼠皮 肤超 微 结 构 变 化 。 果 除 对 照 组 外 ， ｈ后 结 其余 ６组 均 出 现 皮 肤超 微 结 构 改 变 ， 表现
［ 要］ 将 ３ 摘 ５只 昆明 种 小 鼠随 机 分 为 空 白对 照 组 、 荷 醇 组 、 片 组 、 酮 组 、 片 ＋ 薄荷 醇 组 、 片 ＋ 氮酮 薄 冰 氮 冰 冰 组 、 合 组 各 ５只 ， 于 实验 前 １ｈ行腹 部 脱毛 处 理 ： 毛处 皮 肤 分 别 滴 加 含 不 同 透 皮 吸 收 促 进 剂 的柴 胡解 热 方 混 均 脱
［ 中图分类号］ Ｒ ８ ２３
［ 文献标识码］ Ｂ
［ 文章编号］ １ ０—６ Ｘ（０ ７ １－０ ００ ０ ２２６ ２０ ） １０ ３— ２
目前关 于透 皮 吸收促 进剂 促进 药物 透皮 吸 收 的 微 观机制报 道较 少 。２ ０ ０ ６年 １ ６ ， ～ 月 我们对 几种 不
２ ５ 戊 二醛溶液 中 固定 。１ ． ２ｈ后 用磷酸 缓 冲液 （Ｈ ｐ 值 ７ ４ 清洗 ３次 ， １ 锇 酸 固定 ２ｈ 酒精 梯 度 脱 ．） 用 ， 微 镜观察 超微结 构 。
维普资讯
山东 医药 ２ ０ ９ ７年第 ７ 第 ＿ 期 Ｉ卷 』 ｌ
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基础研 究 ・
几种 透 皮 吸收促进 剂 的作 用 机理 探 讨
西药执业药师药学专业知识(二)药剂学部分分类真题(十四)含答案
西药执业药师药学专业知识(二)药剂学部分分类真题(十四)一、最佳选择题1. 口服缓、控释制剂的特点不包括A.可减少给药次数B.可提高患者的服药顺应性C.可避免或减少血药浓度的峰谷现象D.有利于降低肝首过效应E.有利于降低药物的毒副作用答案：D[解答] 本题考查口服缓、控释制剂的特点。
口服缓、控释制剂的特点包括：①可减少给药次数；②可提高患者的服药顺应性；③可避免或减少血药浓度的峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，但不能降低肝首过效应。
故选项D错误。
2. 下列制备缓、控释制剂的工艺中，基于降低溶出速度而设计的是A.制成包衣小丸或包衣片剂B.制成微囊C.与高分子化合物生成难溶性盐D.制成不溶性骨架片E.制成亲水凝胶骨架片答案：C[解答] 本题考查缓、控释制剂的制备工艺。
降低、控释制剂扩散速度的方法有：①制成包衣小丸或包衣片剂；②制成微囊与高分子化合物生成难溶性盐或酯；③制成不溶性骨架片；④制成亲水凝胶骨架片等。
本题降低溶出速度，A、B、D、E均是降低扩散速度。
故本题选C。
3. 测定缓、控释制剂的体外释放度时，至少应测A.1个取样点B.2个取样点C.3个取样点D.4个取样点E.5个取样点答案：C[解答] 本题考查缓、控释制剂释放度试验方法。
缓、控释制剂释放度试验方法可用溶出度测定第一法(转篮法)与第二法(桨法)的装置，第一法100r/min，第二法50r/min，25r/min(混悬剂)。
此外还有转瓶法、流室法等用于缓释或控释制剂的试验。
取样点的设计与释放标准：缓释、控释制剂的体外释放度至少应测三个取样点，第一个取样点，通常是0.5～2小时，控制释放量在30%以下。
这个取样点主要考察制剂有无突释效应。
第二个取样点控制释放量约50%。
第三个取样点控制放量在75%以上，说明释药基本完全。
故本题选C。
4. 利用溶出原理达到缓(控)释目的方法是A.包衣B.制成微囊C.制成不溶性骨架片D.将药物包藏于亲水性高分子材料中E.制成药树脂答案：D[解答] 本题考查缓(控)释制剂的释药原理和方法。
透皮吸收促进剂与透皮吸收
透皮吸收促进剂与透皮吸收凡是能帮助药物穿过皮肤角质层和表皮扩散的物质即为透皮促进剂及吸收促进剂，总称为促进剂。
它是现代TTS研究中最活跃的成分之一。
Kontturi研究认为透皮促进剂似乎是通过打开新的渗透途径，增进类脂骨架无序性而增加皮肤的非均匀性，从而促进药物渗透。
早期的研究多限于有机溶剂如丙二醇、二甲基甲酸肢、二甲基亚砜等，其中以二甲基亚砜。
但毒性和皮肤的刺激性限制了它的临床应用。
目前研制和使用的透皮促进剂以月桂氮卓酮（azone）．可以说是透皮促进剂的一个典型代表。
近来研究认为月挂氮卓酮促进渗透作用强．有效浓度低，性质稳定，毒性低．无副作用．可广泛用于透皮给药系统。
已证明月挂氮卓酮对药物的透皮促进作用，只有在浓度时才发挥的促进作用，有研究认为月挂氮卓酮产生渗透作用的浓度在2％-6％之间，但因药而异。
潘旭初利用简单小室法，以蛇皮为透皮屏障，使用不同浓度的月挂氮卓酮测定奥沙普秦的透皮吸收量，结果0.5％-3.0％月挂氮卓酮均能促进奥沙普秦的透皮吸收，其中以含0.5的月挂氮卓酮效果，郭庆东等研究表明1％-3％的月挂氮卓酮对阿片类镇痛药二氢埃托啡的渗透有很强的促进作用。
值得注意的是，透皮吸收促进剂配合使用有协调作用的药物即可减少促进剂的使用量，降低不必要的毒副作用，又可使主药量少而效倍。
张奇等根据《伤寒论》中经典有效方小青龙汤，利用添加透皮促进剂改制成青龙贴剂，对月挂氮卓酮丙二醇、冰片、薄荷油等4种透皮促进剂单独和任意2种合用考察其促渗效果，结果表明月挂氮卓酮和丙二醇合用促渗效果，药物透皮速度大于不同透皮促进剂单独应用时的促渗效果。
高玉升等的研究也表明多元促进剂的使用较单一使用效果好。
目前，从中药中寻找新的透皮促进剂是研究方向之一，研究较多的是油酸、薄荷油、桉叶油、冰片等。
陈森等通过对尼莫地平吸收贴剂的体外试验．对几组不同浓度的油酸和月挂氮卓酮为渗透促进剂的处方进行了筛选，结果表明10％的油酸处方渗透性。
透皮吸收促进剂名词解释
透皮吸收促进剂名词解释1. 透皮吸收促进剂呀，简单来说就是能帮助其他成分更好地透过皮肤被吸收的东西！就好比你想给皮肤送个“快递”，它就是那个能帮“快递”更快送达的好帮手！比如一些护肤品里添加了透皮吸收促进剂，就能让营养成分更快地进入皮肤啦！2. 透皮吸收促进剂啊，你可以把它想象成打开皮肤通道的“钥匙”！它能让那些对皮肤好的成分更容易进去发挥作用呀。
就像你开门需要钥匙一样，透皮吸收促进剂就是开启皮肤吸收大门的关键呢！像一些药物贴剂里就有它，能让药物更好地被吸收哦！3. 嘿，透皮吸收促进剂呢，其实就是让皮肤吸收变得更容易的小助手呀！这就好像跑步的时候有人在后面推了你一把，让你跑得更快一样。
比如说一些减肥霜里有透皮吸收促进剂，就能帮助有效成分更好地发挥作用啦！4. 透皮吸收促进剂呀，不就是那个能助力成分“穿透”皮肤的神奇存在嘛！就如同给成分装上了翅膀，让它们能快速飞到皮肤里去。
像一些精油添加了透皮吸收促进剂，不就更容易被皮肤吸收了嘛！5. 哇哦，透皮吸收促进剂呀，那可是帮助其他物质顺利进入皮肤的大功臣呢！好比是给成分搭了一座桥，让它们能轻松过河到达皮肤。
一些祛疤膏里有它，就能让祛疤成分更好地起作用啦，你说神奇不神奇！6. 透皮吸收促进剂啊，就是能让皮肤吸收变得轻而易举的魔法剂呀！这不就像给皮肤开了个特别通道嘛。
比如一些生发液里加入透皮吸收促进剂，那头发不就更容易吸收营养，长得更好啦！7. 哎呀呀，透皮吸收促进剂，不就是让成分在皮肤上“畅行无阻”的小能手嘛！就跟在马路上有了专用车道一样。
像一些美白产品里有它，美白成分就能更好地被皮肤接纳啦！8. 透皮吸收促进剂呢，其实就是助力皮肤吸收的好伙伴呀！可以把它想成是给成分加了个推进器。
一些眼部护理产品有了它，营养成分就能更好地滋润眼睛周围的皮肤啦！9. 嘿哟，透皮吸收促进剂呀，那可是能让皮肤大口“吃”进好东西的神助攻呀！就好像给皮肤喂饭的小勺。
像一些抗皱面霜里有它，抗皱成分就能更好地发挥功效咯！10. 透皮吸收促进剂啊，就是让皮肤吸收效率大大提升的秘密武器呀！这不就类似给成分坐了个快速电梯嘛。
熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂
熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂1解表药1．1薄荷薄荷主含挥发油，油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。
其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
在1990年，FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由，宣布取缔在外用非处方药中使用。
但在众多的实验研究中证实，薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。
王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用，尤其对后者的作用更强；且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较，发现含2％薄荷醇和2％氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0．01)，两者的透过率没有显著差异(P>0．05)，但薄荷醇价格比氮酮低廉，且薄荷醇为纯中药提取物，安全性大，外用还有清凉感，因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。
朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用，结果与空白组比较，3％薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量，且从6h开始有显著性(P<0．01)，至24h透过量为空白组透过量的2．16倍，提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。
此外，王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用；吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。
1．2细辛细辛含挥发油，其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。
沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的影响，并与氮酮作比较，发现1％、2％细辛油的增渗倍数为6．55和8．82，效果较差。
2清热药2．1黄连黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱，并含黄柏酮、黄柏内酯等。
有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的作用，发现它们均能有效地促进5－氟尿嘧啶的透皮吸收，增加极物在皮肤中的浓度，与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。
透皮吸收促进剂_药剂学_理论说明
透皮吸收促进剂药剂学理论说明1. 引言1.1 概述透皮吸收促进剂是一种重要的药剂学研究领域，它被广泛应用于药物透皮给药系统中。
通过使用透皮吸收促进剂，可以增强药物在皮肤层中的吸收能力，提高治疗效果，同时降低副作用和毒性。
随着对透皮给药系统的需求不断增加，人们对于透皮吸收促进剂的研究也日益深入。
1.2 文章结构本文主要分为五个部分进行阐述。
首先，在第二部分中我们将介绍透皮吸收促进剂的定义、原理以及其分类和应用领域。
接着，在第三部分中我们将探讨与该主题相关的药剂学基础知识，包括药物透皮吸收过程、药物分子在皮肤层中的扩散原理以及影响透皮吸收的因素。
然后，在第四部分中我们将详细讨论目前已有的透皮吸收促进剂作用机制与方法的研究进展，并按照化学增渗法、物理增渗法和生物技术增渗法这三种方法进行分类介绍。
最后，在第五部分中我们将对研究成果进行总结与归纳，分析存在的问题和挑战，并探讨未来透皮吸收促进剂领域的发展方向和研究重点。
1.3 目的本文旨在全面阐述透皮吸收促进剂的药剂学理论知识，提供关于透皮吸收促进剂作用机制与方法的研究进展的详细分析，并对该领域未来的发展方向和研究重点进行探讨。
通过深入了解透皮吸收促进剂的相关知识，有助于指导合理应用该技术，以进一步推动药物透皮给药系统的发展，提高治疗效果并改善患者的生活质量。
2. 透皮吸收促进剂2.1 定义和原理:透皮吸收促进剂是一类能够提高药物经皮肤吸收的化合物或技术。
其作用机制通常通过改变皮肤的屏障特性，增加药物在皮肤层中的渗透，从而促进药物的吸收。
2.2 分类和应用:根据作用机制和来源，透皮吸收促进剂可以分为以下几类:- 化学增渗法: 这类促进剂通过改变药物的溶解度、降低角质层的阻力或破坏细胞之间的连接来提高药物经皮肤吸收。
例如，十二烷基硫酸钠（SDS）是一种常用的表面活性剂，可通过破坏角质层间脂质结构来增加药物的渗透。
- 物理增渗法: 这类促进剂利用物理手段如电流、超声波、微针等来改变皮肤层的结构和通透性，从而提高药物吸收。
透皮给药制剂
主要包含含量测定、体外释放度检验，体外经皮 透过性测定及粘着性能检验等。
2、体内评价
主要是指生物利用度测定和体内外相关性研究
透皮给药制剂
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(二)其它一些质量控制
粘性是TDDS制剂主要性质之一。
1、粘附力测定
粘附力指是贴剂与皮肤或与基材充分接触后产生 抵抗力。
通常采取测定剥离力方法，普通使用剥离角度为 180°。
药品释放是先溶解在水溶性聚合物中，继而向骨 架分配，扩散经过骨架到达皮肤表面。
透皮给药制剂
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三、经皮吸收制剂分类
包囊储库型：
将药品制成微型胶囊后分散在胶粘剂中，涂布在 背衬膜上，加保护膜而成。亦能够将经皮吸收促 进剂制成微型胶囊，与药品一起分散在压敏胶或 聚合物骨架中，促进剂释放速率控制药品经皮吸 收速率。
透皮给药制剂
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三、经皮吸收制剂分类
充填封闭型：
与复合膜型不一样是其药品储库是液体或软膏和 凝胶等半固体充填封闭于背衬膜与控释膜之间。
透皮给药制剂
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三、经皮吸收制剂分类
多储库型：
该类系统能够有经皮吸收促进剂和药品两个储库， 二者之间用控释膜隔开，控释膜用于控制经皮吸 收促进剂释放速度进而控制药品经皮吸收速度。 该类系统适合用于药品与促进剂长久接触会产生 相互作用或促进剂需控制释放情况。
透皮给药制剂
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三、经皮吸收制剂分类
使用者活化型：
有些药品制成经皮给药系统在存放过程中不稳定， 为克服这个问题，有些人设计了(UATS)，这种系 统含有没有渗透活性药品及活化剂，二者之间由 隔膜分隔开，无渗透活性药品在存放过程中较稳 定，应用前使用者稍施压力使隔离膜破裂，无渗 透活性药品与活化剂混合转变成具渗透活性药品。
透皮吸收促进剂在皮肤外用制剂中的应用考虑
透皮吸收促进剂在皮肤外用制剂中的应用考虑摘要：透皮吸收促进剂均可通过不同机制降低皮肤阻滞力，促进药物透过皮肤，因此目前常被申请人用于皮肤外用制剂。
然而对于常见局部用药局部起效制剂，透皮吸收促进剂的应用是否合理，是否会因渗透量的变化影响产品的安全有效性，常缺乏相应研究。
本文介绍了一些透皮吸收促进剂的应用考虑，供研发参考。
关键词：透皮吸收促进剂皮肤外用制剂透皮吸收促进剂系能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的物质。
应能可逆地降低皮肤的屏障性能，而又不损害皮肤的其他功能。
主要分为月桂氮卓酮及其同系物、表面活性剂、有机溶剂类、有机酸及酯、萜烯类、角质保湿及软化剂等，常用于透皮给药系统（Transdermal Drug Delivery Systems，TDDS）。
但在近期的技术审评中，我们发现部分研发者对透皮吸收促进剂应用的范畴有不同认识，除常规的透皮吸收制剂外，一些研发单位在部分局部用药局部起效的皮肤外用制剂处方设计中也开始逐渐使用这些辅料，但并没有在申报资料中说明其应用的合理性，存在研发上的不足。
为此前期我部曾撰写了“浅谈透皮吸收促进剂的合理使用”一文意图给予一定引导，但随后的一些申报资料仍然显示此方面研究不足，为更好地引导研发，提高注册效率，我们进行信息收集整合，通过多层次的讨论交流，制订出透皮吸收促进剂在不同类型皮肤外用制剂中的应用原则，希望为外用制剂研发者提供研发帮助，生产出高质量的皮肤外用制剂，真正达到保障国民用药健康。
我们在掌握申报资料情况的基础上，通过CNKI和EMCC等文献数据库对近期国内外文献进行了充分调研，并与多家皮肤科药物生产厂的相关技术人员进行了交流，根据交流内容对以下三个问题有了进一步的认知：（一）不同类别透皮吸收促进剂的透皮作用机制、国外新的透皮吸收促进剂的应用情况理想的透皮吸收促进剂应具备以下条件：1、对皮肤和肌体无药理作用、无毒、无刺激性及无过敏反应。
2、应用后立即其作用，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能。
5透皮促进剂解析
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【药理作用临床应用】
1. 透皮促进作用 对多种亲水性和亲脂性药物 的透皮吸收均有显著作用。作用机制与破坏角 质层细胞的空隙和可逆性破坏细胞间脂质结构 有关。 2. 具有清凉、止痛作用 在药剂学上可作为防 腐剂，亦作为化妆品中的香料以及在食品中用 于生产糖果。 【不良反应和注意事项】 不良反应轻微， 外用对皮肤有轻度的刺激。
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冰片
冰片（borneol） 为多种挥发油所含有 的成分，亦可用普通 樟脑经初生态氢还原 而得。本品为白色半 透明块，香如樟脑而 味辛灼。能溶于醇及 醚，极微溶于水。本 品为一种小分子脂溶 性单萜类物质。
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【药理作用和临床应用】
1. 透皮促进作用 对水杨酸、双氯灭痛等多种药物
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三、萜烯类
存在于中草药中。具有起效快、效果好、副 作用小等优点。研究较多的有薄荷醇、柠檬 烯、冰片等单萜化合物以及桉叶油、薄荷油、 冬青油、藏茴香油、丁香油和松节油等精油，
它们穿透力强，能与角质层中脂质发生相互
作用，使细胞间微孔增加，促进药物的扩散，
产生较好的促渗作用。
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薄荷醇
薄荷醇（menthol） 为无色结晶，香如薄 荷，能溶于醇、醚、 氯仿、石油醚、冰醋 酸，石蜡油、脂肪油 及挥发油，微溶于水。 本品为萜烯类促透剂 中应用最广泛者，以 其高安全性被FDA称 为公认的安全药物”
主要采用透皮促进剂，来促进药物透皮吸收。
其中透皮促进剂法最为方便而有效的方法.
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透皮促进剂 :
是指能够促进药物制剂中的主药更 快或更多地透入皮肤内或透过皮肤
进入循环系统，从而发挥局部或全 身治疗作用的一大类物质。
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一、透皮促进剂的特点
透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用
透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用李琳,侯玉艳,谢景文,赵斌(兰州军区总医院药剂科,730050) 医药导报2001年6月第20卷第6期[关键词] 透皮促进剂;透皮吸收制剂;透皮速率[中图分类号] R962;R969.4 [文献标识码] B [文章编号] 100420781(2001)062038320皮给药是一个新兴的领域,具有许多优点而受到药学工作者的重视。
其理论基础为给药后药物能迅速穿透皮肤,被吸收进入血液循环而产生疗效。
因此,研究经皮给药制剂首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
安全、有效、作用强的透皮促进剂的开发应用,已成为药学工作者的研究重点。
1 新型促渗剂①目前使用最多的是氮酮(Azone),对亲水性或疏水性药物都能显著增强透皮速率。
Michniak 等[1]合成了22吡咯烷酮212醋酸及其各种酯类、N2环庚基酰胺类同系物和Azone的11个同系物,以考察其对氢化可的松的促渗作用。
结果氢化可的松被动扩散24h累积渗透量(Q24)为(0.27±0.25)mmol,采用Azone作为促渗剂可使Q24提高到(28.84±4.62)mmol,采用22吡咯烷酮2十二烷酯可使Q24达到(136±20.5)mmol,比Azone的作用强4.7倍。
②Chatterjee等[2]考察了甲氨蝶呤通过无毛小鼠皮的转运,采用丙二醇(PG)、异丙醇(IPA)和聚乙二醇(PEG400)分别作为溶剂,发现药物经皮稳态流率IPA>PG>PEG400。
另外,癸基甲基亚砜(DCMS)得到FDA批准使用,在低浓度即有促渗活性,对极性药物的促渗效果大于非极性药物。
③促渗剂42癸基唑222酮(DermacSR238)与皮肤相容性好,无刺激性和过敏性,含量1%～10%时对利多卡因、匹鲁卡因、双氯芬酸、氢化可的松、吲哚美辛、可乐定、硫氮酮、硝酸异山梨酯、吗啡和黄体酮等均有促渗作用[3]。
促进透皮吸收的中药材(三)
·６４·置对蛇床子挥发油和氮酮的促透作用进行透皮吸收实验和贮库效应的研究比较。
结果显示：蛇床子挥发油和氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有促进作用，增渗倍数分别为２．４８和２．２ｌ；两者合用时促透作用显著增强。
另外还有蛇床子挥发油能促进双氯芬酸钠经皮渗透和促进其他药物经皮吸收的报道。
草果挥发油：云南中医学院中药学院马云淑老师等取草果３００ｇ加１０倍量水，水蒸气同流５ｈ分离草果挥发油。
用改进的Ｆｒａｎｚ扩散池和小自鼠裸皮进行透皮吸收试验，做草果挥发油对颅痛定的体外经皮渗透影响。
结果显示：草果挥发油使颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定增加。
厚朴：厚朴系木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、根皮或枝干皮，因含较高的挥发油又称之为油朴或烈朴。
油中主要成分为桉醇ａ一柠檬烯酸、芳樟醇、榄香醇等物质。
中国药科大卢露老师等按照《药典》２０００版一部附录ＸＤ挥发油测定中甲法和乙法提取厚朴挥发油，做对苦杏仁苷膜剂的促透作用的试验，与二甲基亚砜、氮酮组相对照。
结果显示：对苦杏仁苷的促透作用，比二甲基亚砜和氮酮组，促透作用显著。
药理试验厚朴提取物对横纹肌具有肌肉松弛作用，这可能是厚朴促透作用的机理。
小茴香：小茴香为伞性科植物茴香的干燥成熟果实、果实含挥发油约３％一５％，主要成分为茴香醚，尚含ａ一蒎烯、茴香酮、茴香脑、茴香醛、油酸等，小茴香挥发油对５一氟脲嘧啶有促进作用。
杜香萜烯：杜香萜烯是从杜鹃花科植物杜香属狭叶杜香中提取的一种新的天然透皮吸收促进剂。
延边大学药学院朱铉老师采用双室扩散模型，以大白鼠离体皮肤为渗透屏障，研究了不同浓度的杜香萜烯对安定的体外透皮的促进作用，发现不同浓度的杜香萜烯对安定均有透皮吸收作用，但以其５０ｍＬ／Ｌ杜香萜烯组，促进作用最强，与８ｍＬ／Ｌ氮酮组比较时没有显著差异。
辣椒：辣椒为茄科植物辣椒的果实，其中所含的辣椒碱对骨关节病的治疗效果已得到肯定，在临床上用于治疗关节炎，关节痛外，还可治疗肌肉酸痛、带状疱疹、后遗神经痛、三叉神经痛等，为美国药典２４版收载。
透皮促进剂
2.理想的透皮制剂应具备的主要特点：
(1)优良的生物相容性 (2)优良的理化性质
(3)速效、长效性 (4)可逆性
(5)单向性
(6)经济性
目前应用的每一种透皮促进剂都各有其优、缺点，应
根据药物化学结构和物理化学性质有针对性地选择透皮 促进剂。
透皮促进剂作用机制
1、影响皮肤角质层结构
2 、形成微细孔道
【不良反应及其防治】本品毒性极低，外用极少产生不良 反应，即使浓度高达50％也不会对皮肤产生刺激性和致 敏性。
【注意事项】本品不宜与强酸或凡士林配伍，强酸可使其 分解，凡士林与其有较强的亲和性，从而减弱其促渗作 用。
常用的透皮促进剂
二甲基亚砜
【药理作用及临床应用】 1、促进药物透皮吸收。5％以下浓度的溶液无透皮作用，5％
【药理作用及临床应用】 本品属于阴离子型表面活性剂
1、透皮促进作用 2、抗菌作用 3、改善皮肤的血液供应，促进毛发生长
常用的透皮促进剂
薄荷醇
【药理作用及临床应用】 1、透皮促进作用。对多种亲水性和亲脂性药物的透
皮吸收均有显著促进作用，对后者的作用更强， 其效果与氮酮相似，且时滞明显缩短。薄荷醇以 其突出的安全性被称为“公认的安全药物”，即 GRAS药物(FDA)。 2、清凉、止痛作用。
常用的透皮促进剂
十四烷基硫酸钠
学习目标
1．掌握透皮促进剂的概念、常用药(月桂氮卓酮 类，二甲基亚砜类、薄荷醇，冰片)的药理作用 和临床应用。
2．熟悉透皮促进剂的作用机制。 3．了解松节油、十四烷基硫酸钠、油酸的药理作
用和临床应用。
第中的主药更快或更多
地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部 或全身治疗作用的大类物质。
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一、药物的透皮吸收过程与途径 药物的透皮吸收过程：包括释放、穿透及吸收进入血液循环 药物透皮吸收的途径 • 表皮途径：药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织 • 皮肤附属器途径
二、影响皮肤吸收的各种因素 1、影响皮肤吸收的病理因素 （1）皮肤损伤:破坏了皮肤结构，不同程度地损伤了角质层的屏障
发展沿革 汉代张仲景的《金贵要略》记载有制法和作用； 传统上使用豚脂、羊脂、麻油、淀粉、甘油、凡士林等； 19世纪后采用乳剂基质、水溶性基质。
二、 软膏基质
基质是软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键，
分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W）
基质要求： 润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； 性质稳定，与主药不发生配伍变化； 具有吸水性，能吸收伤口分泌物； 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性； 易洗除，不污染衣物。
第六讲 外用膏剂
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第一节 概述
外用膏剂：采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体近似固体的 一类剂型。
透皮吸收制剂(TDDS):又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。系指经 皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身 血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类 制剂。
外用膏剂分类：按基质及形态分为： 软膏剂(ointments) 乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂 硬膏剂(plasters)
(一)油脂性基质 1.共同特点： ① 促进皮肤水合作用，软化、保护表皮（较其它基质强）； ② 润滑、无刺激性、稳定性较好，可与多种药物配伍； ③ 释药性差，油腻性大，不易与水性液体混合，不易洗除； ④ 主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂；不适用于有渗出液的皮
损 ⑤ 一般不单独用于制备软膏剂，为克服疏水性常加入表面活性剂或
制成乳剂型基质来应用。
2、分类 ： 烃类， 类脂类， 动、植物油脂等。
1、 烃类 凡士林（vaselin）
•液体烃与固体烃的半固体混合物， •分为黄、白两种， •性质稳定、无刺激性， •仅能吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、 表面活性剂提高吸水性 ）
石蜡（paraffin）
•分固体和液体石蜡两种， •主要用于调节软膏的稠度
铅硬膏 橡胶硬膏 巴布剂 透皮贴剂TDS（TTS）transdermal therapeutic systems
外用膏剂优点 不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏 血药浓度时间图象合理化 提供可预定的和较长的作用时间 避免了多剂量给药,增加顺应性 释放药物的可撤性,允许随时移去药源 降低病人个体之间和个体内的差异 可以自己用药
氢化植物油
植物油催化加氢制得， 稳定性好，不易酸败。
医药白凡士林
医药黄凡士林
（二）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质所组成 1.共同特点： ① 无油腻性，易涂展、易洗除，释药较快； ② 能与水溶液混合并吸收组织渗出液， ③ 较易霉变，常需加入防腐剂，易失水变硬，常需加入保湿剂。 ④ 多用于湿润、糜烂创面；常用作腔道粘膜或防油保护性软膏
可改变皮肤渗透率，提高药物的溶解和扩散程度，导致药物的通 透性增加。在外用药剂中加入前者可明显增加药物的释放、渗透 和吸收。
3、影响皮肤吸收的药剂因素 （1）药物浓度:一般规律为药物浓度越高，经过皮肤吸收愈多 （2）药物剂型：另外水溶性药物则在o/w型乳剂中易透皮吸收；而
油溶性药物则在w/o型乳剂中易于经过皮肤吸收. （3）药物性质：一般脂溶性药物较水溶性药物易于穿透皮肤，另
•淡黄色粘稠半固体， •有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍 左右的水，而形成W/O型乳剂。 •常于凡士林合用
蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti）
具有一定的表面活性作用
不易酸败，常取代乳剂基质中部分脂肪性物质以 调节稠度或增加稳定性。
3 、油脂类（动物、植物） 动物油、植物油
透皮性能好， 易分解、氧化和酸败。
外用制剂。 分类：
按分散系统可分 ：溶液型、混悬型和乳剂型 按基质的性质和特殊用途分：
油膏剂：油脂性基质制备 乳膏剂：乳剂型基质制成 糊剂：含大量的固体粉末（一般25%以上） 凝胶剂： 眼膏剂：
特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收
质量要求: 均匀、细腻， 粘稠性适当，易于涂布， 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性及其他不良反应， 用于溃疡创面的应无菌，
作用，致使吸收的途径敞开，对药物的吸收增加。 （2）炎症:皮肤发生炎症时血流加快，使表皮与深层组织间的药物
浓度差距加大，促使药物更易透入 （3）皮肤水合程度:当含水量增加时，角质层膜孔直径增大，组织
紧密性降低，形成孔隙，使药物的渗透吸收增加。
2、影响皮肤吸收的物理因素 （1）湿度： （2）皮肤渗透促进剂（透皮促进剂）：透皮促进剂作用于皮肤上时，
外用膏剂局限性 有三个方面的限制:皮肤的屏障作用,刺激性,临床需要, 剂量的局限性,不超过5mg为宜 另一方面的限制:赋形剂和用于增加透皮吸收的增渗剂的皮肤刺激作
用或接触性皮炎
由于对细胞膜,细胞质或细胞核的毒 性损伤而引起的,涉及到人的免疫活 性.
第二节 人的皮肤与药物吸收
皮肤是一个组成复杂,多功能的器官.它与环境相互作用并适应环境.它 是一个化学屏障,物理屏障,是温度调节的部位和末端的感觉器官,主要 功能是对环境刺激的反应和适应.它的结构如图所示:
二甲硅油 （俗称硅油dimethicone）
•润滑作用好， •对皮肤无刺激，对眼有刺激。
二甲硅油（聚二甲基硅氧烷） 润滑性、涂展性、疏水性好，无刺激性； 常用于乳剂型基质起润滑作用； 常与其它油脂性成分合用制成防护性软膏。
2、 类脂 ：有乳化作用，可吸收较多量的水
羊毛脂（wool fat）
外药物的颗粒大小也影响吸收，颗粒越小透过皮肤间隙的可能 性越大
第三节 软膏剂
概述（ointmemnts） 软膏基质：油脂性、水溶性、乳剂型 软膏中药物的透皮吸收 软膏剂的制备：研和法、熔和法、乳化法 眼膏剂 质量评定与包装
பைடு நூலகம்
一、 概述 定义：药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状