抗菌药物的合理应用汇总培训课件

2/27/2021
抗菌药物的合理应用汇总
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需要进行TDM的抗菌药物
药物毒性大，其治疗浓度与中毒浓度接近者（氨 基糖苷类）
新生儿期使用易发生严重毒性反应者（氯霉素） 肾功能减退时易发生毒性反应者（氟胞嘧啶等） 某些特殊部位的感染，确定感染部位是否达有效
药物浓度，或浓度过高有可能导致毒性反应发生 （如青霉素在脑脊液中浓度）
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排泄：大部分经肾排泄
尿药浓度高的抗菌药物：青霉素、多数头孢菌素类、 氨基糖苷类。
胆汁中药物浓度高的抗菌药物：大环内酯类、林可霉 素、克林霉素、利福平、四环素、氨苄西林等需进行 肝肠循环；四环素、红霉素、利福平经粪便排泄较多。
透析后需要加量的抗生素：氨基糖苷类、大部分青霉 素类和头孢菌素类、磺胺药。
尽量避免局部用药。
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抗菌药物体内过程对临床用药的指导意义
特殊人群用药： 氨基糖苷类、四环素类和喹诺酮 类等易透过胎盘屏障，并可能损害胎儿，妊娠期不 宜使用。
尿路感染的用药： ❖ 单纯性尿路感染：选用毒性低、价廉且可口服药物
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定义
❖ 治疗药物监测（therapeutic drug mornitoring， TDM），是在药代动力学原理的指导下，应用现 代先进的分析技术，测定血液中或其他体液中药 物浓度，用于药物治疗的指导与评价。
❖ 对药物治疗的指导，主要是指设计或调整给药方 案。因此，又称为临床药代动力学监测（clinical pharmacokinetic mornitoring，CPM）。
括：①预防性用药；②局部用药；③联合用药
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Байду номын сангаас
抗菌药物的临床应用
β-内酰胺类
包括青霉素类、头孢菌素类及其他β-内酰胺 类 ，均具有β-内酰胺环。
母核中β-内酰胺环是抗菌作用所必需，侧链 则决定此类抗生素的抗菌及药理作用特点。
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抗菌药物体内过程对临床用药的指导意义
药物选择：需根据病原菌对抗菌药物的敏感情况，选 用在相应组织或体液中分布良好的抗菌药物（尤其是 特殊部位感染，如脑组织、骨、前列腺等）
用药途径：口服吸收良好的药物可用于治疗敏感菌所 致的轻、中度感染时，不必用注射剂；但处理严重感 染时，静脉给药保证疗效。
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临床应用
主要用于治疗以下感染性疾病：
➢ 溶血性链球菌感染 ➢ 肺炎双球菌感染 ➢ 化脓性链球菌感染 ➢ 脑膜炎双球菌感染 ➢ 草绿色链球菌感染 ➢ G+杆菌感染 ➢ 淋球菌感染 ➢ 螺旋体感染
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。 不良反应
1、过敏反应（发生率3～10％）
皮肤过敏、血清病样反应多见，过敏性休克：5-10/10万， 死亡率1/10万。
回归热螺旋体、牛放线杆菌等。
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体内过程
口服吸收少，遇胃酸易分解。肌注吸收迅速而 完全，约30分钟血药浓度达峰值，t1/2约为0.5~1小 时，有效血浓度维持4~6小时。主要分布于细胞外 液，不易透过血脑屏障，大部分原形经肾排泄。
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生理屏障：血脑屏障、胎盘屏障。 骨组织中以克林霉素、林可霉素、磷霉素和氟喹诺酮的浓
度较高。 前列腺中以碱性脂溶性药物较易进入：大环内酯类、磺胺
类、喹诺酮类、四环素类。 浆膜腔和关节腔：约为同期血药浓度的50％-100％。
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代谢：多经肝脏代谢
原形代谢：氨基糖苷类 头孢菌素类（大部分）
治疗感染时应根据药物吸收程度和速率的不 同合理选用。（轻、中度感染和重度感染时宜采 取不同的给药途径）
药物
体内
游离状态（具抗菌活性） 与血浆蛋白结合（无抗菌活性）
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分布
一般血流丰富的组织（肝、肾、肺）中抗菌药物浓度较高， 在血供相对较差的部位（脑、骨、前列腺）浓度较低。
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抗菌作用机制
青霉素类和头孢菌素类与细菌胞浆膜上的青 霉素结合蛋白（PBPs）结合，进而抑制转肽酶 的转肽作用，导致细菌细胞壁缺损。水分不断向 高渗的胞浆内渗透，致使细菌膨胀、变形，在自 溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡。
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一、青霉素类 （一）青霉素G
青霉素G的抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌， 较高浓度杀菌。对下列细菌有高度抗菌活性：
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药效学、药动学与疗效的关系
根据药敏试验中抗菌药对细菌的MIC值结合药物 在常用剂量时的血药浓度判断该菌对某抗菌药敏 感或耐药，从而指导临床选用合适抗生素。
抗菌药的体内杀菌活性：抗菌药物依照药效学特 征可分为浓度依赖型和时间依赖型两大类。
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抗菌药物的治疗药物监测
抗菌药物的临床药代动力学
抗菌药物的体内过程
任何抗菌药物，除口服或局部应用不吸收者外，在 体内均有ADME过程，即抗菌药物的体内过程。
➢ A：absorption ➢ D：distribution ➢ M：metabolism ➢ E：excretion
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吸收：包括吸收程度和吸收速率
1、大多数G+球菌 如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色 链球菌、不耐药的金葡菌和表皮葡萄球菌等；
2、G+杆菌 如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、 破伤风杆菌、乳酸杆菌等；
3、G-球菌 如脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌等； 4、少数G-杆菌 如流感杆菌、百日咳鲍特菌等； 5、螺旋体、放线杆菌 如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、
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抗菌药物临床应用的基本原则
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基本原则
1. 细菌性感染者才可使用抗菌药 2. 尽早查明病原体，根据病原种类和药敏试验结
果选用抗菌药
3. 根据药物的抗菌作用、适应证、体内过程和不 良反应选择抗菌药
4. 结合患者生理、病理状况制定给药方案 5. 抗菌药使用中应严格控制或尽量避免的情况包