抗动脉粥样硬化药89768 PPT课件
合集下载
抗动脉粥样硬化药PPT课件
1 4 2 肝、肠 逆向转运Ch
12
LDL
CM
VLDL
HDL
13
3. 高脂蛋白血症分型
名称
过多的脂蛋白 血脂的相对含量
TC TG TC/TG
Ⅰ 高乳糜微粒血症
CM
+ +++ <0.2
Ⅱa 高胆固醇血症
LDL
++~+++ 正常~+ >1.5
Ⅱb 高胆固醇和
高甘油三酯血症 LDL+VLDL ++ ++ 可变
新型他汀类药物
贝伐他汀（bervastatin） 尼伐他汀 (nisvastatin) 匹伐他汀（pitavastatin） 瑞舒伐他汀（rosuvastatin）
24
构效关系
25
药理作用及机制
1．调血脂作用： ↓LDL-C＞TC＞TG, 略↑HDL-C。
特点： 2周疗效明显，4～6周达高峰，长期
15
4．调脂的目标水平
我国人群血脂水平分类(mg/dl)
16
高脂血症患者开始治疗标准值及治疗目标值
17
胆固醇与冠心病的相关性:流行病学研究
多重危险因素干预试验
(MRFIT) (n=361,662)
10年冠心病死亡率 (死亡数/1000)
50
40
30
20
10
150
200
250
300
血清胆固醇 (mg/dl)
血脂与AS的关系： 1．血脂的组成与含量
9
10
我国人群血脂的年龄和性别分布
血脂水平（mg/dl ）
250 男性
12
LDL
CM
VLDL
HDL
13
3. 高脂蛋白血症分型
名称
过多的脂蛋白 血脂的相对含量
TC TG TC/TG
Ⅰ 高乳糜微粒血症
CM
+ +++ <0.2
Ⅱa 高胆固醇血症
LDL
++~+++ 正常~+ >1.5
Ⅱb 高胆固醇和
高甘油三酯血症 LDL+VLDL ++ ++ 可变
新型他汀类药物
贝伐他汀（bervastatin） 尼伐他汀 (nisvastatin) 匹伐他汀（pitavastatin） 瑞舒伐他汀（rosuvastatin）
24
构效关系
25
药理作用及机制
1．调血脂作用： ↓LDL-C＞TC＞TG, 略↑HDL-C。
特点： 2周疗效明显，4～6周达高峰，长期
15
4．调脂的目标水平
我国人群血脂水平分类(mg/dl)
16
高脂血症患者开始治疗标准值及治疗目标值
17
胆固醇与冠心病的相关性:流行病学研究
多重危险因素干预试验
(MRFIT) (n=361,662)
10年冠心病死亡率 (死亡数/1000)
50
40
30
20
10
150
200
250
300
血清胆固醇 (mg/dl)
血脂与AS的关系： 1．血脂的组成与含量
9
10
我国人群血脂的年龄和性别分布
血脂水平（mg/dl ）
250 男性
抗动脉粥样硬化药ppt课件
思考题：
24
1.HMA-CoA还原酶抑制剂（他汀类）的作用、作 用机制、 应用及不良反应 2.胆酸结合树脂的调血脂机制。 3.贝特类的作用、作用机制。 4.烟酸的主要不良反应有哪些？
以上作用使血浆胆固醇水平降低，代偿性地增加了肝 细胞上LDL受体的数目，通过LDL受体途径使肝脏从 血浆摄取LDL增多，降低血浆LDL水平
结果：考来烯胺可使血中LDL和胆固醇水平下降。
（-）
︱
考来烯胺
12
考来烯胺的应用：
13
主要用于治疗以TC和LDL-C升高为主的高胆固醇血 症，如杂合子家族性Ⅱa 型高脂蛋白血症，但对纯 合子家族性高脂血症无效。
略降低或无影响。
吉非贝齐1的6 临床应用：
临 Ⅱb床、用Ⅳ于型治高疗脂以血T症G或VLDL升高为主的高脂血症，如 对家族性高乳糜微粒血症的患者通常无效。
吉非贝齐的不良反应：
可致腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应，一般短暂，多 数耐受性良好。
少数患者出现过敏反应。
可见轻度一过性肝脏转氨酶的升高，用药早期应监测 肝功能。
脂质代谢紊乱 动脉壁功能障碍 动脉内膜的损伤 凝血机制失常 脂质过氧化等诸多因素有关
血脂包括： 3
游离胆固醇(free chole-sterol,FC) 胆固醇酯(cholesterolester,CE) 甘油三酯(triglyceride,TG) 磷脂(phospholipid,PL)等 血浆脂蛋白分为六种
升高HDL 促进胆固醇经胆汁排泄，并阻碍胆固醇酯化，使血浆胆
固醇↓ 此果，外，可抑对制抗血TX小A板2、聚增集加和PG产I生2合扩成张血二管者作共用同。作用的结 结果：使VLDL、LDL、TG、TC水平↓，HLD水平↑。
抗动脉粥样硬化药物PPT医学课件
43
【用法】 口服0.2~0.4g/次，每日3次，饭 后服。
【注意事项】 本品仅有轻度至中度降脂作用， 不宜单独用于治疗明显的高脂血 症。
返回
44
硫酸软骨素A （康得灵）
Chondroitine Sulfate A
【临床用途】
对动脉粥样硬化、冠心病、心 绞痛有一定疗效。较大剂量下明 显改善缺血性心电图改变，血脂 亦有所降低。此外也用于关节痛、 神经痛、偏头痛、链霉素所致听 觉障碍及肝炎的辅助治疗。
7
表-1 高脂蛋白血症的分型 分 型 脂蛋白变化 血脂变化
I
CM
TG
TC
IIa
LDL
TC
IIb VLDL及LDL TG
TC
III
IDL
TG
TC
IV
VLDL
TG
V CM及VLDL TG
TC
8
一、HMG-CoA还原酶抑制药
（他汀类，statin） 例:洛伐他汀（lovastatin）
普伐他汀（pravastatin） 辛伐他汀（simvastatin） 氟伐他汀（fluvastatin）
。
9
【药理作用】
1. 抑制HMG-CoA还原酶，阻 断HMG-CoA向甲羟戊酸转化； 2. 使三酰甘油和VLDL下降， 而HDL和apo A1增高，对Lp(a) 则无影响。
10
3. 抑制肝脏胆固醇的合成，肝 脏LDL受体表达增加，加速LDL和 IDL的廓清，使血胆固醇及LDL和 Apo B下降； 4.抑制细胞分裂及免疫抑制作用。
返回
54
洛伐他汀（美维诺林，美降脂，乐瓦停，
脉温宁）
Lovastatin 【临床用途】
用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa、 Ⅱb），也用于合并有高胆固醇 血症和高甘油三酯血症，而以高 胆固醇血症为主的患者。
【用法】 口服0.2~0.4g/次，每日3次，饭 后服。
【注意事项】 本品仅有轻度至中度降脂作用， 不宜单独用于治疗明显的高脂血 症。
返回
44
硫酸软骨素A （康得灵）
Chondroitine Sulfate A
【临床用途】
对动脉粥样硬化、冠心病、心 绞痛有一定疗效。较大剂量下明 显改善缺血性心电图改变，血脂 亦有所降低。此外也用于关节痛、 神经痛、偏头痛、链霉素所致听 觉障碍及肝炎的辅助治疗。
7
表-1 高脂蛋白血症的分型 分 型 脂蛋白变化 血脂变化
I
CM
TG
TC
IIa
LDL
TC
IIb VLDL及LDL TG
TC
III
IDL
TG
TC
IV
VLDL
TG
V CM及VLDL TG
TC
8
一、HMG-CoA还原酶抑制药
（他汀类，statin） 例:洛伐他汀（lovastatin）
普伐他汀（pravastatin） 辛伐他汀（simvastatin） 氟伐他汀（fluvastatin）
。
9
【药理作用】
1. 抑制HMG-CoA还原酶，阻 断HMG-CoA向甲羟戊酸转化； 2. 使三酰甘油和VLDL下降， 而HDL和apo A1增高，对Lp(a) 则无影响。
10
3. 抑制肝脏胆固醇的合成，肝 脏LDL受体表达增加，加速LDL和 IDL的廓清，使血胆固醇及LDL和 Apo B下降； 4.抑制细胞分裂及免疫抑制作用。
返回
54
洛伐他汀（美维诺林，美降脂，乐瓦停，
脉温宁）
Lovastatin 【临床用途】
用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa、 Ⅱb），也用于合并有高胆固醇 血症和高甘油三酯血症，而以高 胆固醇血症为主的患者。
抗动脉粥样硬化药课件
防。
冠心病二级预防
02
对于已经确诊为冠心病的患者，使用他汀类药物进行二级预防
，降低复发风险。
其他动脉粥样硬化疾病的预防和治疗
03
对于其他动脉粥样硬化疾病，如脑梗死、下肢动脉硬化等，使
用他汀类药物进行预防和治疗。
他汀类药物的副作用与注意事项
01
02
03
04
肝功能异常
他汀类药物可能导致肝功能异 常，表现为肝功能酶学指标升
07
抗动脉粥样硬化药的研发进展
研究现状与发展趋势
当前研究状态
目前，全球的科研机构和制药公司都在积极开展抗动脉粥样 硬化药物的研究，并取得了一些突破性的进展。
发展趋势
随着生物学、分子生物学和基因组学等学科的发展，对动脉 粥样硬化的发病机制有了更深入的了解，为抗动脉粥样硬化 药物的研发提供了更多的机会和挑战。
抗动脉粥样硬化药的分类与选择
• 抗动脉粥样硬化药主要分为他汀类、贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂类、抗血小 板药类和中药类等。
• 他汀类：主要降低低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平，是抗AS治疗的首选 药物；贝特类：主要降低甘油三酯水平，同时也能升高高密度脂蛋白胆固醇水 平；烟酸类：具有降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇水平的作用；胆酸 螯合剂类：主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平；抗血小板药类：抑 制血小板聚集和抗血栓形成；中药类：具有综合调节血脂、抗AS作用。
贝特类药物可能会增加肝功能异常和 胆结石的风险，因此在使用过程中需 定期监测肝功能和胆囊超声检查。
在使用贝特类药物时，应同时进行饮 食调整和增加运动量，以增强药物疗 效并减少副作用。
04
烟酸类药物
烟酸类药物的作用机制
抑制脂肪动员，降低 血浆中甘油三酯和低 密度脂蛋白胆固醇水 平
第五章抗动脉粥样硬化药PPT课件
14
目前常用的贝特类： 吉非贝齐（gemfibrazil） 苯扎贝特（benzafibrate） 非诺贝特（fenofibrate）等。
15
【不良反应】
主要为消化道反应，如食欲不振、恶心、腹 胀等其次为乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等。
偶有肌痛、尿素氮加、转氨酶升高，停药后 可恢复。患肝胆疾病、孕妇、儿童及肾功不全者 禁用。贝特类增强口服抗凝药的抗凝活性。
C、餐时血糖调节剂起效快，作用时间短，宜餐前5-20分钟服用。
D、胰岛素虽然安全，但使用后易成瘾。
3
• 动脉粥样硬化发病机制：与血脂异常密 切相关。
• 血脂异常属于代谢性疾病，主要是指总 胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白升高 或同时伴有高密度脂蛋白下降
• 抗动脉粥样硬化的药物，以调血脂药物 为主。
4
一、血脂与脂蛋白 血脂： 包括胆 固 醇 三酰甘油（TG） 磷 脂（PL） 游离脂肪酸（FFA）等 脂蛋白：血脂与载脂蛋白结合形成脂蛋白 脂蛋白可分为 乳糜微粒（CM） 极低密度脂蛋白（VLDL） 低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白（HDL）
5
二、主要降低TC和LDL的药物 （一）他汀类 羟甲基戊二酰辅酶A（3-hydroxy-3methylglutaryl CoA，HMG-CoA）还原酶抑制剂 洛伐他汀（lovastatin） 辛伐他汀（simvastatin） 普伐他汀（pravastatin） 氟伐他汀（fluvastatin） 阿伐他汀（atorvastatin）
11
【不良反应】应用剂量较大时，考来烯胺有 特殊的臭味和一定的刺激性，用后可能有便 秘、腹胀、嗳气和食欲减退等；偶可出现短 时的转氨酶升高、高氯酸血症或脂肪痢等。 【药物相互作用】在肠腔内与他汀类、氯噻 嗪、保泰松、苯巴比妥、洋地黄毒苷、甲状 腺素、口服抗凝药、脂溶性维生素（A、D、E、 K）、 叶酸及铁剂等结合，影响这些药物的 吸收。
目前常用的贝特类： 吉非贝齐（gemfibrazil） 苯扎贝特（benzafibrate） 非诺贝特（fenofibrate）等。
15
【不良反应】
主要为消化道反应，如食欲不振、恶心、腹 胀等其次为乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等。
偶有肌痛、尿素氮加、转氨酶升高，停药后 可恢复。患肝胆疾病、孕妇、儿童及肾功不全者 禁用。贝特类增强口服抗凝药的抗凝活性。
C、餐时血糖调节剂起效快，作用时间短，宜餐前5-20分钟服用。
D、胰岛素虽然安全，但使用后易成瘾。
3
• 动脉粥样硬化发病机制：与血脂异常密 切相关。
• 血脂异常属于代谢性疾病，主要是指总 胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白升高 或同时伴有高密度脂蛋白下降
• 抗动脉粥样硬化的药物，以调血脂药物 为主。
4
一、血脂与脂蛋白 血脂： 包括胆 固 醇 三酰甘油（TG） 磷 脂（PL） 游离脂肪酸（FFA）等 脂蛋白：血脂与载脂蛋白结合形成脂蛋白 脂蛋白可分为 乳糜微粒（CM） 极低密度脂蛋白（VLDL） 低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白（HDL）
5
二、主要降低TC和LDL的药物 （一）他汀类 羟甲基戊二酰辅酶A（3-hydroxy-3methylglutaryl CoA，HMG-CoA）还原酶抑制剂 洛伐他汀（lovastatin） 辛伐他汀（simvastatin） 普伐他汀（pravastatin） 氟伐他汀（fluvastatin） 阿伐他汀（atorvastatin）
11
【不良反应】应用剂量较大时，考来烯胺有 特殊的臭味和一定的刺激性，用后可能有便 秘、腹胀、嗳气和食欲减退等；偶可出现短 时的转氨酶升高、高氯酸血症或脂肪痢等。 【药物相互作用】在肠腔内与他汀类、氯噻 嗪、保泰松、苯巴比妥、洋地黄毒苷、甲状 腺素、口服抗凝药、脂溶性维生素（A、D、E、 K）、 叶酸及铁剂等结合，影响这些药物的 吸收。
(推荐课件)抗动脉粥样硬化药物PPT幻灯片
.
23
【临床应用】 1.以 TC 和 LDL-c 升高为主的高胆固醇血 症，如杂合子Ⅱa型高脂血症， 3.混合型高脂血症需联合用药， 4.对纯合子（homozygous）家族性高血脂 症，因患者肝细胞表面缺乏LDL受体功能， 本类药物无效。
.
13
【体内过程】 氟伐他汀口服吸收快好，生物利用度高，血
浆蛋白结合率>99%； 洛伐他汀和辛伐他汀口服后在肝脏将内酯环
打开才转化成活性物质，原药和代谢活性物质 与血浆蛋白结合率为95% 左右；
普法他汀具有开环羟基酸形式亲水性较强； 肝脏代谢； 消化道排出，20%由肾脏排出。
.
14
【药理作用和机制】
脂蛋白：血脂与载脂蛋白（apo）相结合，形成脂 蛋白溶于血浆进行转运与代谢。
.
7
人血浆脂蛋白分为：
CM（chylomicron，乳糜微粒）
VLDL（very-low-density lipoprotein， 极低密度脂蛋白）
IDL（intermediatedensity lipoprotein， 中间密度脂蛋白）
抗动脉粥样硬化 药物
1
动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS） 是动脉硬化中最常见及最重要的类型， 主要发生在大、中动脉。病变以损害动 脉内膜为主，呈斑块样增厚，也可累及 动脉中层，最终导致动脉管腔狭窄以致 完全堵塞。
冠状动脉粥样硬化引起的冠心病已成为 我国成人死亡率最高的疾病之一。
.
20
二、胆汁酸结合树脂
为碱性阴离子交换树脂，不溶于水，不 易被消化酶破坏。
共同机制：与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁 酸的肝肠循环和反复利用，大量消耗Ch， 降低血浆TC、LDL-C。
药理学：抗动脉粥样硬化药常用抗动脉粥样硬化药课件
定期监测与调整用药方案
01
定期监测患者的病情和相关指标，评估药物治疗的效果和安全性。根据监测结 果，及时调整用药方案，以达到最佳的治疗效果。
02
监测患者的血脂、血糖、血压等指标，以及肝肾功能、血常规等安全性指标。 对于出现异常指标的患者，应及时调整药物剂量或更换药物种类。
03
在药物治疗过程中，应密切关注患者的主观症状和客观体征。如果患者出现不 适或病情恶化等情况，应及时调整用药方案或停药。同时，应注意观察患者对 药物的反应和耐受性，以便及时发现和处理不良反应。
抗血小板药：抑制血小板聚集，预防 血栓形成，如阿司匹林。
钙通道阻滞剂（CCB）：阻止钙离子 进入细胞，扩张血管，降低血压，如 氨氯地平。
02
常用抗动脉粥样硬 化药物
他汀类药物
总结词
他汀类药物是抗动脉粥样硬化的主要药物之一，通过抑制胆 固醇合成酶来降低血中低密度脂蛋白胆固醇水平，从而延缓 动脉粥样硬化的进程。
药理学：抗动脉粥样 硬化药常用抗动脉粥 样硬化药课件
目录
CONTENTS
• 抗动脉粥样硬化药概述 • 常用抗动脉粥样硬化药物 • 抗动脉粥样硬化药的疗效与副作
用 • 抗动脉粥样硬化药的合理选用与
注意事项 • 新药研发与展望
01
抗动脉粥样硬化药 概述
动脉粥样硬化的定义与危害
定义
动脉粥样硬化是一种慢性、进行 性的血管疾病，特征是动脉内膜 积聚脂肪和小颗粒，形成斑块。
详细描述
他汀类药物广泛应用于临床，如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等 。这些药物能够显著降低心血管事件的风险，改善患者的预 后。他汀类药物的疗效和安全性已得到大量临床试验的证实 。
贝特类药物
总结词
贝特类药物通过激活过氧化物酶体增 殖物激活受体来促进脂蛋白代谢，降 低血中甘油三酯水平，同时也能升高 高密度脂蛋白胆固醇水平。