第三章药物代谢动力学

药动学

一、名词解释：

1．药酶2．微粒体酶3．药酶诱导剂4．药酶抑制剂5．吸收6．分布7．代谢(生物转化) 8．排泄9．肝肠循环10．首过效应〔第一关卡效应) 11．血浆半衰期(T i/2) 12.坪值13. —室开放模型14.二室开放模型15. —级动力学16.零级动力学17．一级动力学消除18．零级动力学消除19．血脑屏障20．胎盘屏障21 .生物利用度22.被动转运23.生物半衰期

二、填空题

1 .药物必须穿透血脑屏障，才能对__________________ 起作用。

2.__________________________________ 药物的生物转化要靠的促进，主要是

3.________________ 有的药物经_________ 随排入后，被肠腔再吸收，形成肝肠循环。

4.____________________ 药物的消除包括、。

5.大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们以_______ 转运方式通过胃肠道粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的________ 和______ 及胃肠道的 ______ 有关。

碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄，使水杨酸钠从肾脏排泄。

6.______________________ 多数药物在肝脏受的催化而发生化学变化。

7.__________________ 生物利用度是与的比例。

8._______________________________ 影响药物体内分布的因素有 ___ 、、、____________________________________ 。

9._____________________________________________ 药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_______________________________ 、______ 。

10. __________________________________ 药物药理作用基本上取决于药物在

_________________________________________ 的浓度，而药物的_______ 对此有决定性的影响。

11. _________________________________ 欲加快药物的排泄速度可采取和的方法。

13．药物消除的主要器官是______ 、________ 。

14. 药物与血浆蛋白结合后具有________ 、 ______ 和______ 的特点。

15．药物经肝药酶转化后一般其药理作用_________ ，极性_____ 。

16．______ 和________ 是导致药物作用消除的主要原因。

17．按—级动力学消除药物的特点是其T1/2 __________ ，单位时间内消除的百分率

_______ ，单位时间内消除量与血浆药物浓度_______ 。

18．药物代谢动力学基本过程包括______ 、 ______ 、______ 、_____ 。

19. 药物简单扩散的特点是______ 、_____ 、______ 、______ 、 ____ 。

三、是非题

1.在生理情况下，细胞内液的PH恒为7.0,细胞外液pH值为7.4,因此弱酸性药物在细胞内的分布浓度较低。

2.药物的给药间隔如果小于该药半衰期，则能很快达到血浆坪值。

3.药物经生物转化后，均失去了药理活性。

4．同一药物相同制剂在同样剂量时，能被机体吸收利用所发挥的疗效可能不同。

5.吸收到血中的药物如和蛋白结合，可加速转运到组织中去。

6．药物的血浆半衰期是指血药浓度下降一半的时间，其长短取决于原血浆浓度。

7．由于药物半衰期不同，所以每日给药三次的方法并不适用于所有药物。

8．口服药物都会发生第一关卡效应。

9．当肝药酶诱导剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情增加剂量。

10.增加用药剂量可缩短到达坪值的时间。

11.急症静脉给药的目的是为了缩短潜伏期

12．口服硝酸甘油治疗心绞痛疗效可靠。

12.大于药物半衰期间隔时间给药，可使血药浓度迅速达到坪值。

13.药物经肝脏代谢后，药理活性均降低，极性升高。

14.凡有肝肠循环的药物，其半衰期相对较长。

15.在药酶抑制剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情减少剂量。

16.主要通过肾小管同一个转运系统主动分泌排泄的药物（弱酸或弱碱）之间存在排泄竞争抑制作用。

17.药物的量效关系随着剂量增加而加强，两者始终保持平衡。

18.大多数药物是以被动转运方式吸收的。

19.一级动力学消除药物半衰期的长短取决于血药浓度高低。

21．药物在体内生物转化后，其毒性都将降低。

四、选择题：

A 型题

1．大多数药物在体内通过细胞膜的方式是

A •主动转运

B •简单扩散

C•易化扩散D •膜孔滤过

E.胞饮

2．药物被动转运的特点是

A .带要消耗能量

B.有饱和抑制现象

C.可逆浓度差转运

D.需要载体

E.顺浓度差转运

3．药物主动转运的特点是：

A .由载体进行，消耗能量

E.由载体进行，不消耗能量

C.不消耗能量，无竞争性抑制

D.消耗能量，无选择性

E.无选择性，有竞争性抑制

4.药物的pKa 值是指其：

A. 90％解离时的PH 值

B. 99％解离时的pH 值

C. 50%解离时的pH值

D.不解离时的PH值

E.全部解离时的pH值

5 .某弱酸性药在pH = 4的液体中有50%解离.其pKa值约为:

A. 2

B. 3

C.4

D. 5

E. 6

A .解离多，再吸收多，排泄慢

6.阿司匹林的pKa 是3.5，它在pH 为

7. 5 肠液中，按解离情况计，可吸收约: