2019执业药师药剂学复习:液体制剂基本知识
液体制剂知识点
第九章
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
分散相:固体、半固体、液体、气体。
药物存在形式:离子态,分子态、胶粒、颗粒、液滴等从而可以制备混悬剂,溶液剂和乳剂注意:液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚至毒性等均与药物粒子的大小有紧密关系。
一液体制剂的特点和质量要求:
第二节液体制剂的溶剂和附加剂
注意:溶剂与分散介质的差异:均相体系中为溶剂和溶媒,非均相中为分散介质。
一、液体制剂常用溶剂
防腐措施:
三、低分子溶液剂
低分子溶液剂:系指低分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供
六、混悬剂:
八、其他液体制剂:。
执业药师第五节 液体制剂
五、乳浊液型液体制剂
(一)乳浊液型液体制剂的特点与分类
乳剂由水相(W)、油相(O)和乳化剂组成,三者缺一不可。根据乳 化剂的种类、性质及相比形成水包油(0/W)型或油包水(W/0)型, 也可制备复乳,如W/0/W型或0/W/0型;
根据乳滴粒径大小不同,乳剂可分为普通乳、亚微乳和纳米乳。
(4)温度的影响:温度影响药物微粒的溶解与结晶过程,可能 引起结晶长大、晶型转变。因此混悬液一般应贮藏于阴凉处。
七、液体制剂的质量要求 (一)液体制剂生产与贮藏的有关规定 用适宜的量具以小体积或以滴计量的口服溶剂、口服混悬 剂或口服乳剂称为滴剂。
口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂在生产、贮藏期间 应符合以下要求:
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第五节 液体制剂
大纲要求
同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝作用,如枸橼酸盐、枸 橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及一些氯化物等。
(三)影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施
混悬型液体制剂为动力学不稳定体系及热力学不稳定体系。
稳定化措施:微粒间的排斥力与吸引力、混悬粒子的沉降、微粒增长 与晶型的转变、温度的影响
(二)液体制剂的分类 根据分散介质中药物粒子大小不同,液体制剂分为溶液剂、胶体溶液、乳浊液、混悬液型四种分散 体系,其中,胶体溶液型又分为高分子溶液剂和溶胶剂,其微粒大小与特征见表6-5。
执业药师第五节-液体制剂
(2)混悬粒子的沉降:在一定条件下,混悬液中微粒的沉降速度遵循Stokes定 律。
式中,V—微粒沉降速度(cm/s);r—微粒半径(cm);ρ1、ρ2—微粒
和介质的密度(g/ml);η—分散介质的黏度(g/ml/s);g—重力加速度
溶胶因分散质点小、分散度大、布朗运动强,分散相质点能克服重力 作用而不下沉,具有动力学稳定性。溶胶外观澄明,但具有乳光,属 于高度分散的热力学不稳定体系。溶胶因布朗运动强,具有动力学稳 定性。
(二)胶体溶液型液体制剂的分类
1.高分子溶液剂
定义:高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体 制剂,属于热力学稳定体系。
(一)液体制剂生产与贮藏的有关规定
用适宜的量具以小体积或以滴计量的口服溶剂、口服混悬 剂或口服乳剂称为滴剂。
口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂在生产、贮藏期间 应符合以下要求:
除另有规定外,口服溶液剂的溶剂,口服混悬剂的分散介 质常用纯水。
口服乳剂的外观应呈均匀的乳白色,以半径为10cm的离心 机每分钟4000转的转速离心15分钟,不应有分层现象。乳 剂可能会出现分层的现象,但经振摇应易再分散。
加入电解质后使ζ电位升高,阻碍微粒之间碰撞聚集的现象称为反絮 凝,能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂,加入适宜的反絮凝剂也 能提高混悬剂的稳定性。
同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝作用,如枸橼酸盐、枸 橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及一些氯化物等。
(三)影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施
当两微粒逐渐靠近,吸引力略大于排斥力时,可形成疏松的聚集体, 呈絮状结构,稍加振摇即被分散。
带相同电荷微粒间产生的排斥力随着离子间距离缩小逐渐 增强,当达到一定距离时排斥力达到最大值。但这并非混 悬剂的最佳稳定条件,这是因为若因振摇或微粒的热运动 等而使离子间距再略微缩小,微粒间则产生强烈吸引而结 成较难被分散的硬块。
药剂学:液体制剂
第二章 液体制剂
一、液体制剂的特点和质量要求
• 优点 • 吸收快、作用迅速、生物利用度高 • 服用方便、易于分剂量 • 减少某些药物的刺激性 • 油性药物制成乳剂后吸收好 • 增加某些药物的稳定性和安全性 • 给药途径广泛
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第一节 概述
第二章 液体制剂
一、液体制剂的特点和质量要求
• 缺点 • 易发生化学及物理学稳定性问题 • 液体制剂体积较大,携带、运输、贮存不方便 • 水性溶剂-易霉变(防腐剂),非水溶剂-药理作用
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第一节 概述
第二章 液体制剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一.
液体制剂的常用溶剂
二.
液体制剂的常用附加剂
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第二章 液体制剂
一、液体制剂的常用溶剂
• 溶剂的选择依据
• 医疗用途、药物性质
• 溶剂的要求
• 稳定性(物理及化学稳定性)
• 安全性(机体损害,毒性,刺激性)
• 病人顺应性(无臭味,适口)
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
第二章 液体制剂
一、液体制剂的常用溶剂——非极性溶
剂 • 脂 肪 油 ( f a t t y o i l s )
• 常用的非极性溶剂 • 能溶解多种脂溶性化合物 • 外用制剂多用,内服较少(气味差) • 注意:酸——酸败,碱——皂化变质
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
第二章 液体制剂
一、液体制剂的常用溶剂——ylene glycol, PEG)
常用者聚合度为300~400
• 液体,中等粘度、无色、微臭、略具吸湿性,化学性质稳定 • 有强亲水性,能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合 • 溶解范围广 • 对一些易水解药物有稳定作用 • 在外用制剂中能增加皮肤的柔润性
药剂学-《液体制剂》执业药师考试复习知识点
第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
药物以分子状态分散在介质中,可形成均匀分散的液体制剂,制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。
药物以微粒状态分散在介质中,则形成非均匀分散的液体制剂,这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态,如胶溶剂、乳剂、混悬剂。
液体制剂品种多,临床应用广泛,在药剂学中占有重要地位,下面分别予以介绍。
一、液体制剂的特点和质量要求(一)液体制剂的特点在液体制剂中,药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速发挥药效;给药途径广泛,可以内服,服用方便,易于分剂量,特别适用于婴幼儿和老年患者;也可以外用,如用于皮肤、黏膜和人体腔道等;能减少某些药物的刺激性,有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。
制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性;某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。
但液体制剂药物分散度大,又受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。
(二)液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液;非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀,液体制剂浓度应准确;口服的液体制剂应外观良好,口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性;液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程不应发生霉变。
二、液体制剂的分类(一)按分散系统分类1.均匀相液体制剂为均匀分散体系,在外观上是澄明溶液。
包括以下几类:(1)低分子溶液剂:也称溶液剂,是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。
(2)高分子溶液剂:是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。
2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系,包括以下几种:(1)溶胶剂:又称疏水胶体溶液。
药剂学笔记(液体制剂全)
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。
按分散系统分类:按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:➢具有良好的溶解性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;❖季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一.矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包括天然和合成二大类。
2.芳香剂(香料与香精)天然香料包括植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂:有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药的厌恶感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法:以量代称取,服有方便。
初级药师考试-药剂学—液体制剂
药剂学——液体制剂一、药物溶液的形成理论(一)药物溶剂的种类及性质1.药用溶剂的种类(1)水:水是最常用的极性溶剂,其理化性质稳定,有很好的生理相容性,根据制剂的需要可制成注射用水、纯化水与制药用水来使用。
(2)非水溶剂:醇与多元醇类,如乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇-200(400、600)、丁醇和苯甲醇等;醚类,如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚等;酰胺类,如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等;酯类,如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯和肉豆蔻酸异丙酯等;植物油类,花生油、玉米油、芝麻油、红花油等;亚砜类,如二甲基亚砜,能与水和乙醇混溶。
2.药用溶剂的性质溶剂的极性直接影响药物的溶解度。
溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。
(1)介电常数:介电常数大的溶剂极性大,介电常数小的溶剂极性小。
(2)溶解度参数:溶解度参数是表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。
溶解度参数越大,极性越大。
(二)药物的溶解度与溶出度1.药物溶解度的表示方法溶解度系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标。
溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml 溶液)溶解溶质的最大克数来表示。
2.溶解度的测定方法各国药典规定了溶解度的测定方法。
《中国药典》2015年版规定了详细的测定方法,参见药典有关规定。
溶解达平衡的时间也因溶质分子与溶剂分子结合能力的不同而不同,从几秒钟到几十小时不等。
在实际测定中要完全排除药物解离和溶剂的影响是不易做到的,尤其是酸、碱性药物。
(1)药物的特性溶解度及测定方法:对于弱酸性药物和弱碱性药物,应分别在酸性和碱性溶液中测定,一般情况下测定的溶解度多为平衡溶解度或称表观溶解度。
特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定的。
在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下,将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡,离心或过滤后,取出上清液并做适当稀释,测定药物在饱和溶液中的浓度。
药剂学-第08章液体制剂
(1)甜味剂 (2)芳香剂 (3)胶浆剂 (4)泡腾剂
天然 蔗糖、单糖浆、甜菊苷等 合成 糖精钠、阿司帕坦等
香料和香精,如苹果香精等
阿拉伯胶、CMCNa、MC等 有机酸 + 碳酸氢钠,产生CO2麻痹味 蕾
7、着色剂
(1)天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。 (2)合成色素
一、溶液剂
例:复方碘溶液
[处方]
碘 碘化钾 蒸馏水
50g
100g 适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾,加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液,加入碘 搅拌使溶,再加入蒸馏水适量至1000ml,即得。
二、芳香水剂
➢芳香水剂:芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。《中国 药典》(2015)称为露剂。
➢露剂:含挥发性成分的饮片用水蒸汽蒸馏法制成的芳香水剂。 ➢浓芳香水剂:用乙醇和水的混合溶剂制成的含大量挥发油的
第八章 液体制剂
第一节 概 述
一、液体制剂的特点和质量要求 二、液体制剂的分类
概念
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内 服或外用的液体形态的制剂。
分散介质----液体(水、乙醇、油等) 分散程度----微粒、液滴、分子、离子或其混合形式
一、液体制剂的特点和质量要求
(一)特点
❖分散度大,吸收快,能迅速发挥药效 ❖给药途径广泛 ❖易于分取剂量,服用方便 ❖减少某些药物的刺激性 ❖稳定性差(物理、化学、微生物学) ❖携带、运输、贮存不方便
主要特性
应用及注意事项
可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合, 最常用。易霉变,不宜久贮。 并能溶解大多数无机盐、生物碱类、糖类、 蛋白质等多种极性有机物。
《药学专业知识一》液体制剂内容总结
《药学专业知识一》液体制剂内容总结药剂学是执业药师考试《药学专业知识一》中的重要考试科目。
所涉及到的知识点多而杂容易记混。
学习药剂学有一定难度。
以下是帮大家总结液体制剂题目中出现比较多的一些内容,希望对大家学习理解有帮助。
一、液体制剂常用附加剂因制备各种类型液体制剂的需要,需选择各类附加剂,起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿,以及矫味(嗅)、着色等作用。
(1)增溶剂:增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
(2)助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。
助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或胺类化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,形成的络合物多为大分子。
(3)潜溶剂:潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。
能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
(4)防腐剂:常用的防腐剂有:苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵(又称新洁尔灭)、其他防腐剂:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。
(5)矫味剂:甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料与香精)、胶浆剂、泡腾剂等。
(6)着色剂:着色剂分为天然色素和合成色素两大类。
①天然色素:常用的植物性色素中:黄色的有胡萝卜素、姜黄等;绿色的有叶绿酸铜钠盐;红色的有胭脂红、苏木等;棕色的有焦糖;蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。
常用的矿物性色素是棕红色的氧化铁。
②合成色素:胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。
二、表面活性剂分类类别乳化剂阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐(通式为(RCOO-)nMn+)碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂碱土金属皂W/O型乳化剂硫酸化物(通式为ROSO3-M+)十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)磺酸化物(通式为RSO3-M+)二辛基琥珀酸磺酸钠(商品名为阿洛索-OT)、二己基琥珀酸磺酸钠(商品名为阿洛索-18)、十二烷基苯磺酸钠阳离子表面活性剂苯扎氯铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴铵(商品名为新洁尔灭)两性离子表面活性剂卵磷脂氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦类(司盘)、聚山梨酯(吐温)、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)三、混悬剂 1、质量要求(1)沉降容积比:沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。
药剂学液体制剂
药物的溶解度
影响药物溶解度的因素:
1.药物和溶剂的性质:
药物在溶剂中的溶解性符合“极性相近”原则,即极性相似者相溶。极性大的药物溶解于极 性大的溶剂中;极性小的药物溶解于极性小的溶剂中;药物和溶剂的极性越相近,药物越易溶解。
2.温度:
温度对药物溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热。若溶解过程是吸热的,溶解度 随温度升高而升高;固体药物溶解时,由于需要拆散晶格而必须吸收热量,所以大多数固体药物在液体 中的溶解度通常随温度的升高而增加;反之,若溶解过程为放热的,溶解度则随温度升高而降低。热 不稳定的药物,溶解温度不宜太高。
性;;包装材料要求高: • 化学性质不稳定的药物制成液体制剂较易 Nhomakorabea解失效。
液体制剂的质量要求
(1)均相液体制剂外观应澄明,非均相液体制剂如乳浊液型或混悬液型制剂应保证分散相粒径均匀;振 摇后可重新均匀分散。 (2)有效成分浓度准确、稳定、久储不变。 (3)分散介质最好用水,其次是稀乙醇或乙醇,或其他毒性较小的有机溶媒如甘油。 (4)根据需要可加人适宜的附加剂,如防腐剂、分散剂、助悬剂、增稠剂、助溶剂、润湿剂、缓冲剂、 乳化剂、稳定剂、矫味剂以及色素等,其品种与用量应符合国家标准的有关规定,不影响产品的稳定性, 并避免对检验产生干扰。 (5)制剂应具有一定的防腐能力,不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象, (6)制剂应适口、无刺激性。 (7)包装容器应方便携带和便于患者用药。
三.非均相液体制剂 为热力学不稳定的多相分 散体系。
1. 溶胶剂 又称疏水胶体溶液。
② 混悬剂 由不溶性固体药物以粒子状态分散在 分散介质中形成的不均匀分散体系。
③ 乳剂 一种液体以小液滴的形式分散在另一种 与它不互溶的液体连续相中所构成的不均匀分 散体系。
药剂学-第08章液体制剂
特
征
以小分子或离子状态分散,均相 澄明溶液,体系稳定
高分子化合物以分子状态分散, 均相澄明溶液,体系稳定
以胶粒分散,形成多相体系,热 力学不稳定
以小液滴状态分散,形成多相体 系,热力学和动力学不稳定
以固体微粒状态分散形成多相体 系,热力学和动力学不稳定
第二节 液体制剂的辅料
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂
香料和香精,如苹果香精等
阿拉伯胶、CMCNa、MC等 有机酸 + 碳酸氢钠,产生 CO2麻痹味蕾
7、着色剂
(1)天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。 (2)合成色素
主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝等。
第三节 低分子溶液剂
低分子溶液剂:是指小分子药物以分子或离子状态
浓芳香水剂:用乙醇和水的混合溶剂制成的含 大量挥发油的溶液。
二、芳香水剂
制备方法:
1.溶解法 取挥发油或挥发性药物细粉,加 蒸馏水溶解。
2.稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。 3.蒸馏法 适合于药材。
二、芳香水剂
注意事项:
1.芳香水剂浓度一般都很低,常作为矫味、 矫臭和分散剂使用。
2.芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变,故 不宜大量配制和久贮。
例:复方碘溶液
[处方]
碘 碘化钾 蒸馏水
50g
100g 适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾,加入蒸馏水100ml溶解配成浓 溶液,加入碘搅拌使溶,再加入蒸馏水 适量至1000ml,即得。
二、芳香水剂
芳香水剂:芳香挥发性药物的饱和或近饱和水 溶液。《中国药典》(2015)称为露剂。
露剂:含挥发性成分的饮片用水蒸汽蒸馏法制 成的芳香水剂。
药剂学笔记(液体制剂全)
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。
优点:给药途径广泛,便于分取剂量,服用方便。
药物分散度大,奏效迅速;缺点:化学稳定性较差,水性药剂易霉败,非均相液体药剂存在不稳定的倾向;非水性溶剂多有一定的药理作用,药物之间较易发生配伍变化;携带、运输、贮存不方便。
易于控制浓度而减少刺激性。
按分散系统分类:特征液体类型(均相)粒径大小低分子溶液剂﹤1nm 以小分子或离子分散,无界面,均相澄明溶液。
高分子溶液剂1~高分子化合物以分子分散,无界面,均100nm 相溶液。
液体类型(非均相)粒径大小特征溶胶剂1~100nm 以胶粒分散形成多相体系,有界面,可聚结而具有不稳定性。
混悬剂﹥500nm 以固体粒子分散形成多相体系,有界面,由于聚结和重力而具有不稳定性。
乳剂﹥100nm 以液滴分散形成多相体系,有界面,由于聚结和重力而具不稳定性。
按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:➢具有良好的溶解性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。
溶剂的分类极性溶剂1.纯化水无药理作用,能溶解无机盐和有机物,药材中的生物碱特点:许多药物在水中不稳定,水性药剂易霉变:2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。
内服,外用。
对药物的刺激性具缓和作用。
对皮肤有保湿、滋润作用,黏性可使药物在局部滞留而延长药效。
●无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用。
●10%无刺激●含甘油12%以上,可带甜味且防止鞣酸析出。
●含甘油30%以上有防腐作用3.二甲亚砜(DMS O)●有大蒜臭味及较强的吸湿性“万能”溶剂。
药剂学液体药剂
粒度:0.5~10 m
分散介质:水、植物油
热力学不稳定
动力学不稳定
非均匀分散体系 液体混悬剂和干混悬剂
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按混悬剂的要求将药物 制成粉末状或颗粒状制 剂,临用前加水振摇即 迅速分散成混悬剂
制成混悬剂的条件
①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用
②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应 用时
③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或 产生难溶性化合物时
[制法] 取纯化水500ml煮沸,加入蔗糖与尼泊
金乙酯,搅拌溶解,过滤,滤液中加入枸橼酸
哌嗪,搅拌溶解,放冷,加矫味剂与适量水,
使全量为1000ml,搅匀,即得。
含药糖浆剂,主药枸 橼酸哌嗪,尼泊金
讨论:
乙酯为防腐剂,蔗糖 为单糖浆
(1)说出本糖浆剂的类型,并分析其组成。
药用糖浆,
(2)说明本制法适用于什么类型的药物适。用于对热
值等。
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例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备
[处方]
枸橼酸哌嗪 蔗糖 尼泊金乙酯 矫味剂 纯化水
160g 650g 0.5g 适量 加至 1000ml
[作用与用途] 驱肠虫药,用于蛔虫病、蛲虫病。
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配制过程
枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或
半透明结晶性颗粒,微有引湿性, 在水中易溶,5%水溶液pH值为 5~6。
+
++
--- -
+
+ -阿拉伯胶- +
+
----
++
+
1.荷电性
因结构中的某些基团解离而带电,具双电层结构。 带负电荷:海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉 磷脂、酸性染料(伊红、靛蓝等)、鞣酸等 带正电荷:琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料(亚甲蓝、
执业药师《中药药剂学》章节解析:液体药剂
执业药师《中药药剂学》章节解析:液体药剂执业药师《中药药剂学》章节解析:液体药剂液体药剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。
可供内服或外用。
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液体药剂第一节概述一、液体药剂的含义与特点含义:是液体分散体系,按分散方式(溶解、胶溶、乳化、混悬等)按分散程度(离子、分子、胶粒、液滴、微粒等)特点:吸收快、作用迅速,浓度可控,易分剂量、便于服用,稳定性差、运输不便。
二、液体药剂的分类分散体系类型微粒(nm)特征溶液剂<1真溶液;热力学稳定体系;扩散快,能透过某些滤纸和半透膜胶体溶液高分子溶液1~100真溶液;热力学稳定体系;扩散慢,能透过滤纸,不能透过半透膜溶胶胶体溶液;热力学不稳定体系;扩散慢,能透过滤纸,不能透过半透膜乳浊液>100热力学不稳定体系;扩散很慢或不扩散,显微镜可见混悬液>500热力学和动力学不稳定体系;扩散很慢或不扩散,显微镜可见。
第二节表面活性剂一、表面活性剂的含义与特点含义:显著降低两相间表面张力的物质特点:表面活性剂的分子结构都同时含有亲水基团和亲油基团,且两部分分处两端,具有“两亲性”。
两亲性:低浓度——降低表面张力高浓度——形成胶团二、表面活性剂的基本性质(一)胶束和临界胶束浓度表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后,尽管其浓度继续增加,但其降低表面张力的能力已不再明显增强。
表面活性剂在溶液中依靠自身范德华力相互聚集,形成亲油基团向内,亲水基团向外,在水中稳定分散,大小在胶体粒子范围内的胶束。
开始形成胶束时的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。
临界胶束浓度的大小与其结构和组成有关,同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。
(二)亲水亲油平衡值(HLB值)指表面活性剂分子中两种基团的亲水性和亲油性的强弱的平衡值。
常用亲水亲油平衡值来表示(简称为HLB值)。
表面活性剂的HLB 值愈高,其亲水性愈强;HLB值愈低,其亲油性愈强。
中药药剂学:第九章 液体药剂
聚山梨酯类(吐温)
非离子型表面活性剂 聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽)
聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽)
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(普流罗尼克)
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(一) 阴离子型表面活性剂
1. 肥皂类:高级脂肪酸的盐,(RCOO)n-M+,阴离子部分起
表面活性作用
硬脂酸钠(钾)
钠、钾盐:如 油酸钠(钾) →O/W型乳剂
一价皂
月桂酸钠(钾)
肥皂类
有机胺盐:如硬脂酸三乙醇胺→O/W型乳剂
二价皂(钙、镁盐):如油酸钙→W/O型乳剂
易被酸碱破坏
碱金属皂还可被钙盐、镁盐等破坏
多应用于皮肤用药剂
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2. 硫酸化物:硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类,通式: R·O·SO3M+.高级醇烃链R在C12~C18之间。 常用:硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)十 六烷基硫酸钠(鲸蜡醇硫酸钠)、十八烷基硫酸钠(硬脂醇硫 酸钠). 乳化性能强,较肥皂类稳定,用作软膏的乳化剂。 可作为挥发油或水不溶药物的载体。
增溶:药物在水中因加入表面 活性剂而溶解度增加的现象。
增溶剂: 具有增溶作用的表面 活性剂称为增溶剂。
增溶的原理:表面活性剂在水 中形成胶束,吸附或包藏难溶 性药物,使溶解度增大.
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增溶在中药药剂中的应用
(1) 增加难溶性成分的溶解度
难溶性成分如乌头中提取的乌头碱、丹参酮及挥发油成分,
原因: 含聚氧乙烯基的表面活性剂的分子中的醚键与水呈氢键 结合,溶解度增大,温度升高达到昙点后,氢键破坏,亲水 性降低,溶解度下降,出现混浊。
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三、表面活性剂的基本性质
肥皂类
阴离子型表面活性剂 硫酸化物 磺酸化物
离子型表面活性剂 阳离子型表面活性剂:季铵类物
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2019执业药师药剂学复习:液体制剂基本知识
2019执业药师药剂学复习:液体制剂基本知识
1、剂型分类
(1)根据药物分散情况分类:均相液体制剂、非均型液体制剂;
(2)根据分散相质点的大小分类:分子分散体系、胶体分散系统、粗分散系统;
(3)根据给药途经和应用方式分类:口服溶液剂、耳用溶液剂、眼用溶液剂、外用溶液剂等。
2、特点
优点:
(1)分散度大,吸收快;
(2)给药途径多,可以内服,外用;
(3)易于分剂量,服用方便;
(4)减少某些药物的刺激性;
(5)某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。
医学|教育|
缺点:
(1)化学稳定性差;
(2)以水为溶剂者易发生水解或霉败,而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题;
(3)携带、运输、贮存不便等。
3、质量要求
(1)溶剂型液体制剂应澄清透明,乳浊液型或混悬液型制剂要保证其分散相粒子小而均匀,振摇时可以均匀分散;
(2)浓度准确、稳定、长期贮存不变化;
(3)分散介质zui好用水,其次是乙醇、甘油和植物油等;
(4)制剂应无刺激性;
(5)液体制剂应具有一定的防腐能力;
(6)包装容器大小适宜,便于病人使用。