贝诺酯的生产工艺
贝诺酯的生产工艺原理
本项目是表明禁止应用该药品的人群或疾病情况，并尽量阐明其原因。
8. 注意事项 此项包括内容较多，如影响药物疗效的因素(食物、烟、酒、饮料、病史等)， 需要慎用的情况（肝、肾功能等），用药过程中需观察的情况(过敏反应、定 期查血象、肝、肾功能等)，以及用药对于临床检验的影响等。 9. 孕妇及哺乳期妇女用药，药物相互作用，两项不可缺少，如缺乏可靠实验 或文献依据，应注明“尚不明确”字样，其他项如“儿童用药”，“老年患 者用药”，“药物过量”若缺乏可靠文献或实验数据，可以不写，说明书中 不再保留该项标题。
孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 儿童用药：小儿除幼年型类风湿性关节炎患 者外尽量不用。 老年患者用药：老年人用药时剂量应减少，疗程不宜长于5天。 药物相互作用：尚不明确。 药物过量：用量过大时，有些患者可发生耳鸣或耳聋。 贮藏：遮光，密闭保存。 包装：0.5g 有效期：
药品说明书的主要术语：
1. 药品名称
化学药品使用字母“H”，中药使用字母“Z”，通过国家药品监督管理局 整顿的保健药品使用字母“B”，生物制品使用字母“s”，体外化学诊断试剂 使用字母“T”,药用辅料使用字母“F”，进口分装药品使用字母“J”. 麻醉药品处方用粉红色，急诊处方用淡黄色，普通处方用白色。
二、贝诺酯生产工艺原理
1. 贝诺酯结构
6. 不良反应 药品不良反应是指药品在用于预防、诊断、治疗疾病、调节生理机能的过程 中，正常用法用量的情况下出现对人体有害或与使用目的无关的反应。药物 不良反应是药品说明书中最重要的组成部分之一，在药品说明书中应客观、 公正、实事求是、全面地列出药品可能发生的不良反应以及其发生的严重程 度，发生的频率、补救措施。避免只强调药物“治病”的一面，忽视药物 “致病”的另一面，这样才能最大程度地减少对人类的不利影响，为药物的 安全性提供强有力的保证。 7. 禁忌
贝诺脂的合成实验原理
贝诺脂的合成实验原理
贝诺脂（Benzoic anhydride）的合成实验原理如下：
1. 原料准备：取一定量的苯甲酸（benzoic acid）和无水醋酸（acetic anhydride）作为合成贝诺脂的原料。
2. 反应条件：反应在适当的温度和反应时间下进行。
3. 反应步骤：将苯甲酸和无水醋酸按照化学计量比例加入反应容器中。
在搅拌的同时，加热反应容器中的反应混合物至反应温度。
4. 反应机理：贝诺脂的合成是通过苯甲酸和无水醋酸的缩合反应来完成的。
在反应过程中，无水醋酸分子中的一个酰基（acetyl）和苯甲酸分子中的羧基（carboxyl）反应形成贝诺脂分子，并释放出一分子的水。
反应方程式如下：
苯甲酸+ 无水醋酸→贝诺脂+ 水
C6H5COOH + (CH3CO)2O →(C6H5CO)2O + H2O
5. 离心和纯化：将反应结束后的混合物进行离心，分离出贝诺脂。
为了获得更纯净的产物，贝诺脂还可以通过结晶或者蒸馏的方法进行纯化。
总之，贝诺脂的合成是通过苯甲酸和无水醋酸的缩合反应在适当的条件下进行，生成贝诺脂和水。
最新年产500吨贝诺酯生产工艺设计
年产500吨贝诺酯生产工艺设计一、 生产任务说明1.设计项目：贝诺酯生产工艺设计；2.设计规模：年产430吨，纯度99%的贝诺酯（扑炎痛）。
二、 产品简介及应用1、产品简介贝诺酯，又名扑炎痛、苯乐莱、解热安，化学名:2 - 乙酰氧基苯甲酸对乙酰氨基苯酯,结构式为：分子式：C 17H 15NO 5，分子量：313.31，是一种很好的非甾体类消炎镇痛药，环氧酶抑制剂。
本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味；在沸乙醇中易溶，在沸甲醇中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶；本品的熔点为177 ～181 ℃。
【药理毒理】本品为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物。
属非甾体类抗炎解热镇痛药，具解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。
作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。
急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为10000mg/Kg ，腹腔注射LD50为1830mg/Kg ；小鼠经口LD50为2000mg/Kg ，腹腔注射LD50为1255mg/Kg 。
【药代动力学】口服后以原形吸收，吸收后很快代谢成为水杨酸和对乙酰氨基酚。
原形药的T1/2约为l 小时。
进一步在肝中代谢，主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿中排出，极小量从粪便排出。
水杨酸的T1/22～3小时，对乙酰氨基酚T1/21～4小时。
【适应症】用于感冒引起的鼻塞流涕、头痛、发热、关节痛。
2、产品的应用本品利用阿司匹林、扑热息痛经化学法拼合制备而成。
该药通过对中枢神经系统环加氧酶的抑制, 减少前列腺素伊G)合成, 并直接作用于受体部位" 因阻止了疼痛介质前列腺素的形成, 可降低肾血流量和尿量, 降低了肾孟输尿管内压, 使肾绞痛得以缓解或消失.此外,该药尚有抑制抗原)抗体形成, 抑制组织胺、缓激肽等形成, 降低炎症组织中血管通透性, 消除水肿等一系列抗炎作用,故疗效显著。
肾脏、输尿管内因结石或血块移动等原因, 可致肾绞痛, 且疼痛剧烈并易反复发作贝诺醋系由阿司匹林与对乙酞氨基酚两者羚基化合而成。
500吨贝诺酯生产工艺设计
500吨贝诺酯生产工艺设计贝诺酯是一种用作合成聚氨酯、涂料、树脂和塑料的重要化学品。
本文将对贝诺酯的生产工艺进行详细设计，并探讨其中的重要参数和工艺条件。
1.原料准备贝诺酯的合成原料包括己二醇、己二酸和异氰酸酯。
己二醇和己二酸按摩尔比1：1混合，在反应釜中加热至150℃，搅拌均匀后冷却至室温。
异氰酸酯将在另一个容器中预先加热至60℃。
2.缩聚反应将混合好的己二醇和己二酸倒入缩聚釜中，加热至180℃，开始搅拌。
将预热的异氰酸酯缓慢滴入缩聚釜中，同时继续加热和搅拌反应物。
保持反应温度在180-200℃范围内，并控制滴加速度，使反应物的黏度逐渐增加。
反应时间约为2-4小时，直到反应物完全缩聚为贝诺酯。
3.中和反应贝诺酯的缩聚反应会生成一些废弃物，需要通过中和反应进行处理。
将已经缩聚的贝诺酯倒入中和釜中，加入适量的水或其他中和剂，并进行充分的搅拌。
中和反应可以在室温下进行，持续搅拌约1小时。
4.精馏回收经过中和反应后，贝诺酯溶液中还会存在一些杂质和未反应的原料。
为了提纯产物，需要进行精馏回收。
将中和后的溶液倒入精馏釜中，加热至100℃，开始蒸馏。
通过逐渐升高的温度，逐步蒸发掉杂质、未反应的原料和过剩的中和剂。
5.精馏产物处理精馏后获得的贝诺酯产品还需要进行处理，以提高纯度和质量。
可采用溶剂洗涤、真空脱气和冷凝处理等方法。
首先，将精馏产物用溶剂进行洗涤，去除残余的杂质和不纯物。
然后，采用真空脱气来除去产品中的气体和挥发性成分。
最后，通过冷凝处理冷却产物，并将其收集到储罐中。
6.储存和包装经过处理得到的纯净贝诺酯产品需要储存和包装。
将产物转移至专用储罐中，并使用密封盖进行封闭。
储存过程中，应避免阳光直射和高温。
贝诺酯产品应进行适当的包装，以免受到外界污染和氧化。
综上所述，贝诺酯的生产工艺设计包括原料准备、缩聚反应、中和反应、精馏回收、精馏产物处理以及储存和包装。
在生产过程中需要控制反应温度、滴加速度和反应时间等参数，以获得高纯度和优质的贝诺酯产品。
贝诺酯的制备
贝诺酯的制备2篇贝诺酯的制备（上）贝诺酯是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、化妆品和涂料等领域。
本文将介绍两种常见的贝诺酯制备方法。
第一种方法是通过酯化反应制备贝诺酯。
酯化反应是一种将醇和酸进行酯化生成酯的化学反应。
首先，选取一种适合的醇和酸，加入反应容器中，然后加入酯化催化剂，如硫酸等。
催化剂可以加速反应速度，提高产率。
反应过程中，需要控制反应温度和反应时间。
一般来说，温度较高和反应时间较长会有利于反应的进行。
当反应完成后，通过蒸馏等方法，可以得到目标产物贝诺酯。
第二种方法是通过酮醇缩合反应制备贝诺酯。
酮醇缩合反应是一种酮和醇经过缩合反应生成酯的过程。
首先，选择适当的酮和醇，加入反应容器中，然后加入缩合剂，如酸性催化剂或碱性催化剂。
催化剂可以促进反应的进行。
反应温度和反应时间也是影响反应的关键因素。
通过调节反应条件，可以控制酮醇缩合反应的进行。
反应结束后，利用萃取、结晶等方法，可以得到目标产物贝诺酯。
贝诺酯的制备（下）贝诺酯是一种常见的有机合成中间体，在医药、化妆品和涂料等领域有广泛的应用。
除了上文中介绍的两种方法，还有其他一些方法可以用来制备贝诺酯。
例如，贝诺酯还可以通过酮的氧化反应制备。
酮的氧化是一种将酮氧化为酮酸或酮醇的化学反应。
首先，将酮溶于适当的溶剂中，加入氧化剂，如过氧化氢或金属过氧化物。
反应过程中需要控制反应温度和反应时间。
当反应完成后，通过蒸馏或结晶等方法，可以得到贝诺酯。
另外，贝诺酯还可以通过罗氏酯化反应制备。
罗氏酯化反应是一种将底物羧酸与醇酸酯化生成制品的化学反应。
首先，将羧酸和醇溶于适当的溶剂中，加入酯化剂，如醇酸溶液。
酯化剂可以加速反应速度和提高产率。
反应过程中需要控制反应温度和反应时间。
通过反应后的分离、蒸馏等操作，可以得到贝诺酯。
综上所述，贝诺酯的制备方法有多种，其中包括酯化反应、酮醇缩合反应、酮的氧化反应和罗氏酯化反应等。
通过调节反应条件和选择适合的催化剂，可以获得较高的产率和较纯的贝诺酯产物。
贝诺酯片剂生产车间工艺设计分析
贝诺酯，又称扑炎痛、苯乐莱、解热安，它的化学名称: 2－乙酰氧基苯甲酸对乙酰氦基苯酯，分子式: C17H15NO5，是一种良好的非甾体类消炎镇痛药以及环氧酶抑制剂［1－4］。
贝诺酯片剂是由阿司匹林和扑热息痛合成的一种亲脂性化合物，不仅具有显著的镇痛、抗炎、强解热的作用，还克服了阿司匹林突然降压的弊端，且具有很好的脂溶性，在血液中逐步溶解成为一种与阿司匹林、扑热息痛完全不同的代谢物，因此效果、适应性较好［5－6］。
贝诺酯片剂是乙酰氨基酚和阿司匹林的酯化产物，其作用机理为通过抑制前列腺素( PG) 的合成而产生相应的作用。
与阿司匹林、乙酰氨基酚相比，它的作用持续时间更长。
经口服后，可通过抑制中枢神经系统环氧加酶，降低PG 的合成，从而达到解热效果; 经外周组织PG 合酶的抑制，可产生镇痛效果; 在炎症反应中，PG 的合成受到抑制，可以达到相应的效果［7－9］。
贝诺酯片剂能有效地降低人体温度中心的病理性亢奋状态，从而降低人体的温度; 使皮肤血管膨胀、出汗增多、散热加速，达到良好的解热效果; 也可以通过抑制前列腺素，组织胺等化学物质的生成，并抵抗它的刺激性，使溶酶体膜稳定，达到良好的抗炎效果; 还可以减少炎症组织的通透性，改善微循环，提高抗炎作用。
采用阿司匹林、扑热息痛经化学方法进行配制，适用于感冒所致的流涕、头痛、发热、关节疼痛。
因为在体内无胃肠道的分解，所以可以有效地避免阿司匹林对胃肠道的刺激，同时可以避免用药所引起的一些副作用，对于风湿、类风湿性关节炎、神经痛、头痛、感冒等疾病有一定的治疗作用［10－11］。
贝诺酯片剂具有见效快、溶出度高、生物利用率好、副反应发生率较低等特点，且在胃肠道中不会被水解，因此能有效地消除普通解热止痛对胃肠道的刺激作用，且长期使用没有成瘾性和依赖性［12］。
其不影响正常温度的中枢神经，适用于人体温度调节中心以及还没有完全发育的婴儿，效果更理想、更安全。
贝诺酯片剂在缓解病人发烧、止痛等方面起到了很好的效果，具有很好的市场和社会效益［13］。
贝诺酯片的制备[整理版]
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贝诺酯片的制备工艺流程贝诺酯片的制备工艺：水杨酸—阿司匹林—贝诺酯—贝诺酯片1.阿司匹林的生产方法：水杨酸乙酰化得到，在反应罐中加乙酐（加料量为水杨酸总量的0.7889倍），再加入三分之二量的水杨酸，搅拌升温，在81-82℃反应40-60min。
降温至81-82℃保温反应2h。
检查游离水杨酸合格后，降温至13℃，析出结晶，甩滤，水洗甩干，于65-70℃气流干燥，得乙酰水杨酸。
阿司匹林学名为乙酰水杨酸,是白色晶体,易溶于乙醇,氯仿和乙醚,微溶于水.因具有解热,镇痛和消炎作用,可用于治疗伤风,感冒,头痛,发烧,神经痛,关节痛及风湿病等,也用于预防心脑血管疾病.常用退热镇痛药APC中A即为阿司匹林.实验室通常采用水杨酸和乙酸酐在浓硫酸的催化下发生酰基化反应来制取.反应式如下:水杨酸乙酸酐乙酰水杨酸乙酸反应温度应控制在75～80℃左右,温度过高易发生下列副反应:生成的阿司匹林粗品,用35%的乙醇溶液进行重结晶将其纯化.其操作流程如下:【仪器药品】锥形瓶(100mL) 量筒(10mL,25mL) 温度计(100℃) 烧杯(200mL,100mL) 吸滤瓶布氏漏斗小水泵水浴锅电炉水杨酸乙酸酐硫酸(98%) 乙醇水溶液(35%)【实验步骤】⑴酰化在干燥的锥形瓶[1]中加入4.3g水杨酸和6mL乙酸酐,再滴入7滴浓硫酸[2],立即配上带有100℃温度计的塞子(温度计插入物料之中).混匀后置于水浴中加热,在充分振摇下缓慢升温至75℃.保持此温度反应15min,期间仍不断振摇.最后提高反应温度至80℃,再反应5min,使反应进行完全.⑵结晶抽滤稍冷后拆下温度计.在充分搅拌下将反应液倒入盛有100mL水的烧杯中,然后冰水冷却,待结晶完全析出后,进行抽滤.用少量冷水洗涤滤饼两次,压紧抽干后转移到100mL 烧杯中.⑶重结晶在盛有粗产品的烧杯中加入25mL35%乙醇,置于45～50℃水浴中加热,使其迅速溶解[3].若产品不能完全溶解,可酌情补加35%的乙醇溶液.然后静置到室温,冰水冷却,待结晶完全析出后,进行抽滤.用少量冷水洗涤滤饼两次,压紧抽干.将结晶转移至表面皿中,自然晾干后称量,计算产率.【注意事项】⑴酰化反应时,要用手压住瓶塞,以防反应蒸气冲出.并不断振摇,确保反应进行完全.⑵控制好酰化反应温度,否则将增加副产物的生成.⑶将反应液转移到水中时,要充分搅拌,将大的固体颗粒搅碎,以防重结晶时不易溶解.⑷乙酸酐具有强烈刺激性,要在通风橱内取用,并注意不要粘在皮肤上.【1】若制备阿司匹林的量较大,可采用带电动搅拌器的回流装置.三颈瓶中口安装电动搅拌器,一侧口安装球形冷凝管,另一侧口安装温度计.【2】水杨酸分子内存在氢键,阻碍酚羟基的酰基化反应.反应需加热至150～160℃才能进行.若加入少量浓硫酸,可破坏水杨酸分子内氢键,使反应温度降低到80℃左右,从而减少副产物的生成.【3】溶解时,加热时间不宜太长,温度不宜过高,否则阿司匹林发生水解.阿司匹林的制备方法1）称取水杨酸1.98g于锥形瓶（150mL）；在通风条件下用吸量管取乙酸酐5mL，加入锥形瓶，滴入5滴浓流酸，摇动使固体全部溶解，盖上带玻璃管的胶塞，在事先预热的水浴中加热约10-15min[2]水浴装置：500mL烧杯中加100mL水、沸石，用温度计控制85℃-90℃。
消炎镇痛药贝诺酯的合成
消炎镇痛药贝诺酯的合成一、本文概述消炎镇痛药贝诺酯是一种非甾体抗炎药，广泛应用于临床，主要用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、牙痛、肌肉痛等，同时具有一定的消炎和退热作用。
由于其良好的疗效和较低的副作用，贝诺酯在临床上受到广泛欢迎。
本文旨在介绍贝诺酯的合成方法，包括原料选择、反应条件优化、产物分离提纯等步骤，以期为贝诺酯的工业化生产提供理论指导和技术支持。
通过深入研究贝诺酯的合成工艺，我们可以更好地理解其化学性质和生物活性，从而进一步改进生产工艺，提高产品质量，以满足医疗市场的需求。
二、贝诺酯的合成原理贝诺酯的合成主要基于酯化反应原理。
酯化反应是一种有机化学反应，通常指的是醇和羧酸在酸或碱的催化下生成酯和水的过程。
在贝诺酯的合成中，我们选取适当的醇和羧酸作为原料，通过酯化反应将二者连接起来，生成贝诺酯。
具体来说，我们首先选择一种含有适当官能团的醇，如对乙酰氨基酚（扑热息痛），它含有羟基，可以与羧酸进行酯化反应。
接着，我们选取一种具有药用价值的羧酸，如苯甲酸，它含有羧基，可以与醇进行酯化反应。
在酯化反应中，我们通常会使用催化剂来促进反应的进行。
常用的催化剂包括无机酸（如硫酸、盐酸等）或有机酸（如乙酸等）。
催化剂可以降低反应的活化能，使反应在较低的温度和压力下就能进行。
在酯化反应的过程中，醇的羟基与羧酸的羧基发生亲核取代反应，生成酯键和水。
这个过程是一个可逆反应，因此我们需要通过控制反应条件（如温度、压力、催化剂种类和浓度等）来推动反应向生成酯的方向进行。
通过酯化反应，我们可以将对乙酰氨基酚和苯甲酸连接起来，生成贝诺酯。
贝诺酯作为一种消炎镇痛药，具有良好的药理活性和临床应用价值。
通过对其合成原理的深入了解，我们可以更好地掌握贝诺酯的合成方法，为药物研究和开发提供有力支持。
三、贝诺酯的合成方法酯化法是最常用的合成贝诺酯的方法。
其基本原理是将水杨酸与相应的醇在酸催化剂的存在下进行酯化反应，生成贝诺酯。
烟酰胺催化合成贝诺酯的生产工艺流程
烟酰胺催化合成贝诺酯的生产工艺流程1. 引言1.1 概述烟酰胺催化合成贝诺酯是一种重要的化工生产工艺方法。
贝诺酯是具有广泛应用前景的有机物，其在医药领域和化工领域都有重要的应用价值。
因此，为了提高贝诺酯的产量和质量，寻找一种高效的合成工艺流程变得至关重要。
1.2 背景和意义贝诺酯作为一种具有抗氧化性能和生物活性的物质，在医药领域被广泛应用。
它可以作为维生素B3、抗白血病药物以及皮肤抗衰老剂等方面的原料。
另外，在化工领域，贝诺酯也可作为溶剂、添加剂和润滑剂等使用。
目前，很多合成方法都已经被提出来制备贝诺酯，但是其中大部分方法存在反应时间长、产率低、废弃物产生多等缺点。
因此，发展高效率、环境友好和经济可行的烟酰胺催化合成贝诺酯工艺流程具有重要的现实意义。
1.3 目的和重要性本文旨在研究和探讨烟酰胺催化合成贝诺酯的生产工艺流程。
通过分析烟酰胺的化学性质、介绍其在医药领域和化工领域的应用情况，以及概述贝诺酯合成反应机理与常见的催化机制等内容，希望可以提供一个全面而清晰的贝诺酯制备方法。
该研究对于提高贝诺酯产量、改进合成方法和推动贝诺酯在各个领域中更广泛的应用具有重要意义。
通过寻找高效率、环境友好且经济可行的生产工艺，可促进贝诺酯行业快速发展并为社会经济发展做出积极贡献。
2. 烟酰胺及其应用2.1 烟酰胺的化学性质烟酰胺，也被称为维生素B3或烟酸，是一种维生素类化合物。
它是无色结晶性粉末，在水中溶解度较高。
烟酰胺在常温下稳定，但受热或光照作用时会分解。
它具有弱酸性和抗氧化性质。
2.2 烟酰胺在医药领域的应用由于烟酰胺具有多种重要的生理活性，因此在医药领域有广泛的应用。
首先，烟酰胺是维生素B3家族中最主要的成员之一，它在体内参与能量代谢，并对神经系统、皮肤以及消化道等方面起着重要作用。
其次，烟酰胺还可通过提供足够的NAD和NADP来发挥抗氧化效果，从而减少自由基损伤并保护身体免受潜在的疾病侵害。
此外，研究表明摄取适量的烟酰胺可降低心血管疾病和癌症的风险，并提高细胞DNA修复能力。
8 贝诺酯的生产工艺ppt课件
8.1 概述 8.2 阿司匹林的生产工艺 8.3 对乙酰氨基酚生产工艺 8.4 贝诺酯生产工艺
1
8.1 概述
贝诺酯化学名为2-(乙酰氧基)苯甲酸-4-(乙酰氨基)苯酯 「2-(Aetyloxy)benzoic acid 4-(acety lamino)phenyl ester]:
贝诺酯保留了阿司匹林和对乙酰氨基酚两者原有的解热镇 痛功能，很少引起胃肠出血，不良反应小。它日服后吸 收较阿司匹林或对乙酰氨基酚慢，从口腔黏膜吸收较快。
3
贝诺酯的作用特点: 开始退热时间较阿司匹林慢，一般在服药后1.5～3h开始;
体温下降缓慢，作用温和，持续降温时间较阿司匹林长， 体温复升率也较阿司匹林低。 贝诺酯是由阿司匹林和对乙酰氨基酚形成的酯， 研究贝诺酯的生产工艺时，必须首先研究阿司匹林和对 乙酰氨基酚的生产工艺。
对硝基氯苯
对硝基苯酚
对氨基酚
对乙酰氨基酚
(6)乙酸对氨基苯酯与仲丁醇和乙醇的混合物共加热，再
减压蒸馏得到粗结晶，将此粗结晶在乙酸乙酯液中重蒸馏
，即可得到纯度较好的产品对乙酰氨基酚。
乙酸对氨基苯酯
6
8.2.1 水杨酸的合成 在苛性钠溶液中，酚形成钠盐，成为酚的负离子
再发生羧基化反应(130℃;0.6MPa)。
我国科技工作者研究出羧基化的改进工艺。 特点:①多加笨酚与水形成二元共沸混合物带水，
减少酚钠浓缩的时间; ②苯酚与酚钠形成2分子苯酚与1分子酚钠疏松针状 的复合物，容易吸收CO2，缩短羧化时间，
使羧化生产能力提高一倍。7
改进的工艺分成两步: ① 形成苯酚和酚钠的复合物; ② “复合物”吸收二氧化碳发生羧化。
主要原料的配料比(按改进的工艺计): 苯酚:氢氧化钠:二氧化碳=1:0.13:0.7
年产16亿贝诺酯片剂车间工艺设计
贝诺酯片剂是一种常用的药物，用于治疗高血压和心绞痛等心脏疾病。
为了满足市场需求，年产16亿贝诺酯片剂的车间工艺设计至关重要。
下面是一个关于年产16亿贝诺酯片剂车间工艺设计的简要介绍。
1.原料准备：贝诺酯片剂的主要原料包括贝诺酯、辅料等。
原料的采购和检验需要遵循严格的规范，确保原料的质量和稳定性。
同时，需要为原料准备一个合适的存储区域，以确保原料的安全和易于使用。
2.配料和混合：根据药物配方，将原料称量，并将其放入混合机中进行固体混合。
为了保持混合的均匀性，可以使用适当的方法和工艺参数来进行混合。
一般来说，采用两个或更多个步骤的混合工艺可以提高混合的均匀性。
3.制粒：在制粒过程中，混合后的原料通过制粒机进行初次颗粒化处理。
这个步骤旨在改善制剂的物理性质并提高制剂的成型性。
制粒后的颗粒通过筛分机筛分，以分离出不合格的颗粒。
4.干燥：在制粒后，颗粒需要进行干燥以去除多余的水分。
干燥的目标是获得一定的含水率，以便在后续的工序中更好地进行造粒和压片。
5.造粒和压片：干燥后的颗粒通过造粒机进行二次颗粒化处理，以获得整齐颗粒的形式。
然后，颗粒通过压片机进行压制，以形成贝诺酯片剂的最终产品。
在这个过程中，可以根据需要添加润滑剂和细粉剂来改善压片的性能和成品品质。
总之，年产16亿贝诺酯片剂车间工艺设计需要遵循严格的标准和规范，确保药品质量和生产效率。
通过合理的原料准备、配料和混合、制粒、干燥、造粒和压片、包装等工艺步骤的安排和优化，可以实现高质量的贝诺酯片剂的生产。
这样的工艺设计将有助于满足市场需求，并提高企业的竞争力。
贝诺酯的制备
N ONa
COCl
+
OCOCH3
HCl +
SO2
NHCOCH3
NHCOCH3
COCl
+
OCOCH3
ONa NHCOCH3
OCOCH3
COOBiblioteka NHCOCH三、主要实验仪器与试剂 （一）实验仪器
圆底烧瓶、三口烧瓶、恒压滴液漏斗、温度 计、球形冷凝管、石棉网、铁环、铁架台、调 压器、加热套、磁力搅拌器。
（二）试剂
吡啶、阿司匹林、氯化亚砜、丙酮、扑热息 痛、氢氧化钠溶液、95% 乙醇、活性碳。
四、实验操作 （一）乙酰水杨酰氯的制备
（二）贝诺酯的制备 （三）精制 （四）结构确证
五、特殊提醒 • 1. 注意安全。 • 2. 实验过程与结果同等重要。
实验五 贝诺酯的制备
一、实验目的 • 1. 通过乙酰水杨酰氯的制备，了解氯化
试剂的选择及操作中的注意事项。 • 2. 通过本实验了解拼合原理在化学结构
修饰方面的应用。 • 3. 通过本实验了解Schotten-Baumann酯化
反应原理。
二、实验原理
COOH
+ SOCl2
OCOCH3
OH NaOH
贝诺酯的生产工艺
乙酰水杨酸
水杨酰水杨酸
12
⑤ 水解反应
乙酰水杨酸
水杨酸
⑶ 主要原料配料比： 水杨酸：乙酐=1∶0.7
13
⑷ 注意事项： ① 生产阿司匹林所用水杨酸须经升华精制，
以保证产品质量； ② 反应体系中可加入上批酰化母液套用，以降低单耗； ③ 为促进反应的进行，
反应中可适当加热（70℃～75℃）； ④ 工艺过程中可能带入未反应的水杨酸及反应生成的杂 质（醋酸苯酯、乙酰水杨酸苯酯、水杨酸苯酯、阿司匹林 及水杨酸的聚合物等），针对这种情况，将反应液在醋酸 溶液中保温，聚合物可酸解为阿司匹林，苯醋类物质可经 离心洗涤除去，便杂质残留符合质量要求（在限度内）。14
尽量保证结晶质量，减少副产物较少。26
2)对硝基酚用铁屑还原成对氨基酚
主要原料配料比: 对硝基酚:盐酸(36% ):铁粉(70～80目):
母液(上批):亚硫酸氢钠:活性炭 =1:0.31:1.28:0.15:0.041:0.09(质量比)
27
注意事项: ① 原料对硝基酚 如为厂内合成，
可用湿品投料，不必干燥。 ② 铁粉颗粒不可太粗，要求在60～80目。
29
注意事项: ① 酰化剂可用醋酸，生产成本低，但反应温度高，副产
物多(亚胺醌及其聚合物等);酰化剂亦可用醋酐，反应 可在较低温度下进行，容易控制副产物，但醋酐价格较 贵;还可用混合酰化剂，“醋酐-醋酸”可在80℃反应， “醋酐-吡啶”可在100℃以下反应;如用酰氯酰化，反 应活性更高，“乙酸氯-吡啶-甲苯”可在60℃以下反应。 ② 用醋酸作酰化剂，应采用合适分馏装置，严格控制蒸 馏速度和脱水量，把反应生成的水蒸出，使乙酰化完全。 ③ 使对乙酰氨基酚结晶，调节溶液PH5～5.5，
精制时，先把对氨基酚制成盐酸盐，于水溶液中用活性炭 脱色，还可添加亚硫酸钠、保险粉和EDTA等，
实验一贝诺酯的合成
实验一贝诺酯的合成文稿归稿存档编号：[KKUY-KKIO69-OTM243-OLUI129-G00I-FDQS58-实验一贝诺酯的合成贝诺酯为一种新型非甾体类抗风湿，解热镇痛抗炎药，是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成，它既保留了原药的解热镇痛功能，又减小了原药的毒副作用，并有协同作用。
适用于急慢性风湿性关节炎，风湿痛，感冒发烧，头痛及神经痛等。
药物名称：贝诺酯英文名：Benorilate别名：扑炎痛，百乐来，苯乐莱，解热安，对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯外文名：Benorilate，Benasprate，BENORAL，BENORTAN，Win-11450化学名为：2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰氨基苯酯化学结构式为：本品为白色结晶性粉末，无嗅无味。
Mp.174-178℃，不溶于水微溶于乙醇，溶于氯仿、丙酮。
药理作用：本品为白色，无臭，无味稳定结晶性化合物，几乎不溶于水。
为非甾体类抗炎、抗风湿、解热镇痛药，不良反应小，患者易于耐受。
口服后在胃肠道不被水解，在肠内吸收并迅速在血中达有效浓度，在肝中代谢半衰期约1小时。
适应症：主用于类风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。
用量用法：类风湿、风湿性关节炎：口服每次４ｇ，每日早晚各１次；或每次２ｇ，１日３～４次。
一般解热、镇痛：每次０．５～１．５ｇ，１日３～４次。
儿童：３个月～１岁，每千克体重２５ｍｇ，１日４次；１～２岁每次２５０ｍｇ，１日４次；３～５岁，每次５００ｍｇ，１日３次；６～１２岁，每次５００ｍｇ，１日４次。
幼年类风湿性关节炎，每次１ｇ，１日３～４次。
注意事项：1.可引起呕吐、灼心、便秘、嗜睡及头晕等。
用量过大可致耳鸣、耳聋。
2.肝、肾功能不全病人和乙酰水杨酸过敏者禁用。
3.不满3个月的婴儿忌用。
规格：片剂：每片０．２ｇ; ０．５ｇ。
类别：解热镇痛药风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。
贝诺酯的生产工艺原理
用法用量：疗程不超过5天。口服，成人一次0.5~1.5 g(1~3片)，一日三次。老年 人用药一日不超过2.6g(5片) 不良反应：（1）胃、肠道反应较轻微，可有恶心、胃烧灼感、消化不良、便 秘，也有报道引起腹泻者。 （2）可引起皮疹。 （3）嗜睡、头晕、定向障碍等神经精神症状。 （4）小儿急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿有引起Reye’s综 合症的危险，中国尚不多见。 （5）长期用药可影响肝功能，并有引起肝细胞坏死的报道。 （6）长期应用有可能引起镇痛药性肾病。 禁忌症：严重肝肾功能不全，非甾体抗炎药过敏者禁用。 注意事项：（1）交叉过敏：对非甾体抗炎药过敏者对本品也过敏。 （2）肝肾功能损害及严重胃、肠溃疡病史者慎用。 （3）本品仅为对症药物，因此在服本品3天后仍发热或服本品10天后 仍疼痛者，必须就医检查。 （4）必须在医生医嘱下方能作为抗风湿药物较长期应用。
贝诺酯
通用名：贝诺酯分散片 英文名：BENORILATE DISPERSIBLE TABLETS 药品类别：解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状：本品为橙红色片 药理毒理：本品为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物，属非甾体抗炎解热 镇痛药，其作用机制主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎和解 热作用。对胃肠道的刺激小于阿司匹林，疗效与阿司匹林相似，作用时间 较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。 药代动力学：口服后在胃肠道不被水解，以原形吸收，很快达有效血药浓 度。吸收后很快代谢成为水杨酸和对乙酰氨基酚，原形药T1/2约为1小时。 作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。进一步在肝中代谢，主要以水杨 酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿中排出。极少量从粪便排出。水杨酸的 T1/2约2~3小时，对乙酰氨基酚T1/2约1~4小时。 适应症：适用于急慢性风湿性关节炎、类风湿关节炎、痛风性关节炎以及 发热、头痛、神经痛、手术后疼痛等。
实验一-贝诺酯的合成
实验一贝诺酯的合成贝诺酯为一种新型非甾体类抗风湿，解热镇痛抗炎药，是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成，它既保留了原药的解热镇痛功能，又减小了原药的毒副作用，并有协同作用。
适用于急慢性风湿性关节炎，风湿痛，感冒发烧，头痛及神经痛等。
药物名称：贝诺酯英文名：Benorilate别名：扑炎痛，百乐来，苯乐莱，解热安，对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯外文名：Benorilate，Benasprate，BENORAL，BENORTAN，Win-11450化学名为：2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰氨基苯酯化学结构式为：本品为白色结晶性粉末，无嗅无味。
Mp.174-178℃，不溶于水微溶于乙醇，溶于氯仿、丙酮。
药理作用：本品为白色，无臭，无味稳定结晶性化合物，几乎不溶于水。
为非甾体类抗炎、抗风湿、解热镇痛药，不良反应小，患者易于耐受。
口服后在胃肠道不被水解，在肠内吸收并迅速在血中达有效浓度，在肝中代谢半衰期约1小时。
适应症：主用于类风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。
用量用法：类风湿、风湿性关节炎：口服每次４ｇ，每日早晚各１次；或每次２ｇ，１日３～４次。
一般解热、镇痛：每次０．５～１．５ｇ，１日３～４次。
儿童：３个月～１岁，每千克体重２５ｍｇ，１日４次；１～２岁每次２５０ｍｇ，１日４次；３～５岁，每次５００ｍｇ，１日３次；６～１２岁，每次５００ｍｇ，１日４次。
幼年类风湿性关节炎，每次１ｇ，１日３～４次。
注意事项：1.可引起呕吐、灼心、便秘、嗜睡及头晕等。
用量过大可致耳鸣、耳聋。
2.肝、肾功能不全病人和乙酰水杨酸过敏者禁用。
3.不满3个月的婴儿忌用。
规格：片剂：每片０．２ｇ; ０．５ｇ。
类别：解热镇痛药风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。
一、目的要求1.通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。
2.通过实验了解Schotten-Baumann酯化反应原理。
贝诺酯合成工艺设计
贝诺酯的合成
目录
• 概述 • 合成工艺路线 • 生产工艺操作 • 三废处理方法
2
概述
• 化学名：2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰氨基苯酯；
• 结构式：
醋酸根、酯基、乙酰氨基、苯环
• 废渣处理：化学法、焚烧法、热解法、抛海法、 生物法、填埋法。
• 废气处理：
1、含固体悬浮物废气处理：机械除尘、 洗涤除尘、过滤除尘。
2、含无机废气处理:吸收法、化学法、 催化氧化法、催化还原法、吸附法、燃烧法。
3、含有机物废气的处理：冷凝法、吸收
法、吸附法、燃烧法、生物法。
14
• 注意事项： 1.可引起呕吐、灼心、便秘、嗜睡及
头晕等。用量过大可致耳鸣、耳聋。 2.肝、肾功能不全病人和乙酰水杨酸过
敏者禁用。 3.不满3个月的婴儿忌用。
4
合成工艺路线
贝诺酯的合成路线主要有以下六种： 1.以阿司匹林为原料直接合成法，直接在特
定的溶剂与条件下与对酰氨基酚酯化,生成 贝诺酯，理论收率可达68%。线路如图所示 该法步骤少，产品易分离，但时间较长， 耗材价格昂贵
6
4.以阿司匹林酰氯为原料，在吡啶溶液中利用一种 叔胺使阿司匹林酰氯和对乙酰氨基酚的酯化生成 贝诺酯。该法收率达到90%，但叔胺也是价格昂 贵
5.以含水杨酸的酯为原料，利用R aney镍通氢气催 化水杨酸对硝基苯酯生成水杨酸对氨基苯酯, 然后 再利用乙酐吡啶作催化剂酯化生成贝诺酯。该法 将原本两步乙酰化反应在一步反应完成。
以上六种生产原理各有其优缺点，在此次设计中我们 选择了第六条生产路线，并对其进行改进。
贝诺酯的生产工艺原理
贝诺酯的生产工艺原理贝诺酯是一种重要的工业原料，广泛应用于涂料、塑料、纺织品、胶粘剂等领域。
它具有良好的耐候性、粘附性和耐腐蚀性能，因此备受青睐。
本文将介绍贝诺酯的生产工艺原理，包括原材料选择、反应机理和工艺优化等方面。
一、原材料选择贝诺酯的生产主要依赖于两种主要原材料，丙烯酸和苯酚。
丙烯酸是产生贝诺酯的重要基础原料，可以通过丙烯酸酯的加氢得到。
而苯酚则是另一种重要原料，通过对苯酚进行酯化反应可以得到贝诺酯。
在原材料选择方面，需要注意原材料的纯度和质量。
高纯度的丙烯酸和苯酚可以提高贝诺酯生产的效率和质量，减少副产物的产生。
二、反应机理贝诺酯的生产主要通过酯化反应进行。
具体的反应机理如下：1. 加入催化剂：将丙烯酸和苯酚放入反应釜中，加入酯化反应的催化剂。
常用的催化剂有酚酸和硫酸等。
2. 反应进行：催化剂的作用下，丙烯酸和苯酚开始发生酯化反应。
酯化反应是酸催化的醇酸反应，通过酸催化和水剥离反应，生成贝诺酯和水。
3. 分离产品：完成反应后，通过分离器将贝诺酯从反应物、副产物和催化剂中分离出来。
产物经过蒸馏、萃取等工艺步骤，得到高纯度的贝诺酯。
三、工艺优化为了提高贝诺酯的生产效率和质量，需要进行工艺优化。
以下是几个常见的工艺优化方面：1. 反应温度控制：适当调节反应温度可以影响反应速率和产品质量。
高温可以加快反应速率，但也容易产生副反应。
因此，需要选择合适的反应温度以平衡速率和产物纯度。
2. 催化剂选择：催化剂的种类和用量对反应效果有很大影响。
应选用高效的催化剂，并合理控制用量，以提高催化剂的利用率和减少废弃物的生成。
3. 分离工艺改进：合理的分离工艺可以提高产物的纯度和收率。
通过优化蒸馏、萃取等分离步骤，可以去除杂质和副产物，得到高纯度的贝诺酯。
4. 副产物回收利用：贝诺酯生产过程中会产生一些副产物，如水等。
合理的副产物回收利用可以减少资源浪费，降低成本。
总结起来，贝诺酯的生产工艺主要依赖于丙烯酸和苯酚的酯化反应。
贝诺酯的制备
贝诺酯的制备1 [实验目的]① 了解氯化试剂的选择及操作中的注意事项；② 了解酯化反应的原理。
2 [实验原理] COOHOCOCH 3+N COCl OCOCH 3++HCl SO 2NHCOCH 3OHNaOH NHCOCH 3ONa COClOCOCH 3+3ONa OCOCH 3C O O NHCOCH 3SOCl 2贝诺酯是乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚形成的酯。
乙酰水杨酸与氯化亚砜反应，得乙酰水杨酰氯，再于对乙酰氨基酚钠缩合，即得本品。
3 [主要试剂]乙酰水杨酸：10 g （0.055mol ） 丙酮：10 mL氯化亚砜：5.5 mL （9.0g 0.076mol ） 对乙酰氨基酚：10 g （0.066mol ）吡啶：2滴 氢氧化钠：3.6 g （0.09mol ）4 [实验步骤]① 在干燥的50 mL 圆底烧瓶中，依次加入10g 阿司匹林，5.5 mL 氯化亚砜，2滴吡啶，迅速安装顶端安装有氯化钙干燥管并连接氯化氢气体吸收装置的球形冷凝管。
于油浴中加热至70℃，维持油浴温度在70℃左右反应70分钟，冷却，加入10 mL 丙酮，混合均匀，备用。
② 将250 mL 三颈瓶安装到集热式磁力搅拌器中，配置搅拌子、温度计及滴液漏斗，加入10g 扑热息痛，50 mL 水。
冰水浴冷却至10℃左右时，在搅拌下用滴管逐滴加入用3.6g 氢氧化钠加入20mL 水配制的氢氧化钠溶液。
滴加完毕后，安装顶端连接有氯化氢气体吸收装置的球形冷凝管；并且将乙酰水杨酰氯丙酮溶液倾入干燥的100 mL 滴液漏斗中。
在对乙酰氨基酚钠溶液8-12℃之间，在快速搅拌下，慢慢滴加乙酰水杨酰氯丙酮溶液。
滴加完毕后，再滴加20%氢氧化钠溶液直至反应液pH ≥10，控制温度在8-12℃之间继续搅拌反应60分钟，抽滤，产物用水洗涤至中性，即得扑炎痛粗品。
5 [注释]① 二氯亚砜是由羧酸制备酰氯最常用的氯化试剂，不仅价格便宜而且沸点低，生成的副产物均为挥发性气体，故所得酰氯产品易于纯化。
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我国科技工作者研究出羧基化的改进工艺。 特点:①多加笨酚与水形成二元共沸混合物带水，
减少酚钠浓缩的时间; ②苯酚与酚钠形成2分子苯酚与1分子酚钠疏松针状 的复合物，容易吸收CO2，缩短羧化时间，
使羧化生产能力提高一倍。7
改进的工艺分成两步: ① 形成苯酚和酚钠的复合物; ② “复合物”吸收二氧化碳发生羧化。
研究贝诺酯的生产工艺时，必须首先研究阿司匹林和 对乙酰氨基酚的生产工艺。
4
8.2 阿司匹林的生产工艺
阿司匹林又名乙酰水杨酸( aspirin , acetyl salicylic acid )，外观为白色针状或板状结晶，或白色结晶状颗 粒，无臭或微带醋酸臭、味微酸，mp.135～140℃， 微溶于水(1:300)，易溶于醇(1:7),可溶于乙醚(1:20) 、氯仿(1:17)，水溶液呈酸性反应。 化学性质：
相对分子质量151.16。 对乙酰氨基酚为白色或类白色的结晶或结晶性粉末， 无臭，味微苦，在水中微溶，在丙酮。 对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，解热作用与阿司 匹林相似，而镇痛作用较弱适用于缓解轻度或中度疼痛。
18
8.3.1 对乙酰氨基酚的生产工艺路线
须先蒸除水分再升华。 9
水杨酸生产工艺流程
10
8.2.2 水杨酸乙酰化合成乙酰水杨酸
⑴ 主反应-醋化反应：
水杨酸
⑵ 副反应
①
苯酚
酸酐
②
乙酰水杨酸
酸酐
乙酰水杨酸
醋酸苯酚
醋酸
乙酰水杨酸酐
醋酸
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③
水杨酸
水杨酰水杨酸
水杨酰水杨酸
乙酰水杨酰水杨酸
④ 当温度超过90℃时，则生成的乙酰水杨酸将反应生成
水杨酰水杨酸，反应不可逆。
对硝基氯苯
对硝基苯酚
对氨基酚
对乙酰氨基酚
(6)乙酸对氨基苯酯与仲丁醇和乙醇的混合物共加热，再
减压蒸馏得到粗结晶，将此粗结晶在乙酸乙酯液中重蒸馏
，即可得到纯度较好的产品对乙酰氨基酚。
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乙酸对氨基苯酯
(7)对氨基酚溶于10%的醋酸中，用连二亚硫酸钠、亚硫酸 钠和活性炭处理，保持95℃,再加入适量连二亚硫酸钠， 滤液中加入乙酸酐反应得到对乙酰氨基酚。
(1)对硝基苯酚经还原得到对氨基酚，先制成盐酸盐，再 于5～20℃, 酰化得到对乙酰氨基酚。
对硝基苯酚
对氨基酚
(2)对亚硝基苯酚与Pd/C，乙酸异丙酯，乙酸和乙酸酐 的混合物反应，同时进行还原和乙酰化，得到对乙酰 氨基酚。
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(3)用对亚硝基苯酚为起始原料，用硫化钠还原成对氨基 酚，再进行乙酰化即可得到对乙酰氨基酚。
(4)醋酸苯酯在氟化氢和乙酸酐中发生Frise重排得到对羟 基苯乙酮，再于乙醇和氨的稀溶液中与盐酸羟胺反应， 得到对羟基苯乙酮肟(wo)，酮肟在二氧化硫中用亚硫酰 氯处理发生贝克曼重排得到对乙酰氨基酚。
20
(5)对硝基氯苯在氢氧化钠中水解，得到对硝基苯酚，此 产物再与硫酸、硼酸和钯混合进行氢化得到对氨基酚，最 后酰化得到对乙酰氨基酚。
8 贝诺酯的生产工艺(简介)
8.1 概述 8.2 阿司匹林的生产工艺 8.3 对乙酰氨基酚生产工艺 8.4 贝诺酯生产工艺
1
8.1 概述
贝诺酯化学名为2-(乙酰氧基)苯甲酸-4-(乙酰氨基)苯酯 「2-(Aetyloxy)benzoic acid 4-(acety lamino)phenyl ester]:
⑸ 工艺流程
图8-1 阿司匹林生产工艺流程示意图
15
⑸ 工艺流程
图8-1 阿司匹林生产工艺流程示意图
16
图8-1 阿司匹林生产工艺流程图 17
8.3 对乙酰氨基酚生产工艺
对乙酰氨基酚又名扑热息痛， 化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺，英文名paracetamol), 英文化学名P-acetamidophenol,分子式为C8H9NO2，
贝诺醋为白色结晶性粉末，无味，mp.177～181℃，
不溶于水，易溶于热醇。
别名:扑炎痛，苯乐来，百乐来等。
外文名:
2
贝诺酯为阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯结构修饰 的产物,具有抗炎、解热、镇痛及抗风湿作用。
口服后在胃肠道不被水解，以原形吸收，很快达到有效血 药浓度。吸收后很快代谢成为阿司匹林和对乙酰氨基酚; 分解前t1/2约为1h，作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基 酚长，主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿中 排除，极小量自粪便中排出。
主要原料的配料比(按改进的工艺计): 苯酚:氢氧化钠:二氧化碳=1:0.13:0.7
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注意事项: ①反应器中先投入苯酚，搅拌下加入氢氧化钠，
使1/3的苯酚成钠盐，有利形成 苯酚和酚钠的复合物;
② 过量的苯酚加热减压回收，可供再利用; ③ 酸析法得到水杨酸粗品，控制pHl～2，并降温
至30℃以下，不然收率会受影响; ④ 水杨酸粗品采用升华法精制,
贝诺酯保留了阿司匹林和对乙酰氨基酚两者原有的解热镇 痛功能，很少引起胃肠出血，不良反应小。它日服后吸 收较阿司匹林或对乙酰氨基酚慢，从口腔黏膜吸收较快。
3
贝诺酯的作用特点: 开始退热时间较阿司匹林慢，一般在服药后1.5～3h开始;
体温下降缓慢，作用温和，持续降温时间较阿司匹林长， 体温复升率也较阿司匹林低。 贝诺酯是由阿司匹林和对乙酰氨基酚形成的酯，
乙酰水杨酸
水杨酰水杨酸
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⑤ 水解反应
乙酰水杨酸
水杨酸
⑶ 主要原料配料比： 水杨酸：乙酐=1∶0.7
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⑷ 注意事项： ① 生产阿司匹林所用水杨酸须经升华精制，
以保证产品质量； ② 反应体系中可加入上批酰化母液套用，以降低单耗； ③ 为促进反应的进行，
反应中可适当加热（70℃～75℃）； ④ 工艺过程中可能带入未反应的水杨酸及反应生成的杂 质（醋酸苯酯、乙酰水杨酸苯酯、水杨酸苯酯、阿司匹林 及水杨酸的聚合物等），针对这种情况，将反应液在醋酸 溶液中保温，聚合物可酸解为阿司匹林，苯醋类物质可经 离心洗涤除去，便杂质残留符合质量要求（在限度内）。14
a.乙酰水杨酸在干燥空气中较稳定，在潮湿空气中缓慢水 解，分解成水杨酸和醋酸。
5
b.乙酰水杨酸能溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中， 同时分解成水杨酸和醋酸钠，水溶液显酸性
乙酰水杨酸 醋酸钠
水杨酸钠
c．乙酰水杨酸水溶液加三氯化铁能显紫色反应。
阿司匹林主要通过两步反应生产:
① 苯酚羧化生成水杨酸;
6
8.2.1 水杨酸的合成 在苛性钠溶液中，酚形成钠盐，成为酚的负离子