药理期末复习资料

第二章药物代谢动力学

1. 首过效应：指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。

2. 肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入十二指肠，再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏、肝静脉重新进入体循环的过程。

3. 生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。

4.药时曲线下面积：是指由坐标横轴与药-时曲线围成的面积。它代表一段时间内，血液中的药物的相对累积量，AUC与吸收后体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的相对量。

5.半衰期与稳态血药浓度的关系：假定按半衰期给药，则经过相当于5个半衰期后血药浓度基本达到稳态。①首次加倍剂量，可加快到达平均稳态血药浓度Css的时间。②给予稳态所需浓度最大剂量。

6. 尿液的酸碱性对药物排泄的影响：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少；而在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。

第三章药物效应动力学

1.效价：药物产生一定效应所需的剂量会浓度。

2.效能：指药物产生的最大效应。

3.半数有效量ED50：产生最大效应的50%时所需的剂量。

4.药物效应：指药物原发作用所引起的机体器官组织能够被观察、记录、测定到的功能、代谢等。

5.耐受性：在连续用药的过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，需加大剂量才能显效，称耐受性。

6.耐药性：在化疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性或耐药性。

7.二重感染：长期使用四环素类等广谱抗生素后，由于敏感菌株被抑制，而使肠道内菌群间的相对平衡被破坏，一些不敏感的细菌大量繁殖引起的继发性感染称为二重感染

8.竞争性拮抗剂：指拮抗剂和激动剂可相互竞争相同的受体，其药理效应强弱取决于两者的浓度和亲和力。

第四章传出神经系统药理概论

1.胆碱能神经的递质，受体是什么？

答：递质是乙酰胆碱；受体是两大类：M型胆碱受体（M1、M2、M3、M4、M5受体）和N型胆碱受体（N N、N M受体）

2.肾上腺素能神经的递质，受体是什么？

答：递质是去甲肾上腺素；受体是α受体（α1和α2受体）和β受体（β1和β2受体）

第五章胆碱受体激动药和阻断药

1.新斯的明对哪里的作用最强

答：对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。（对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱）2.肌松药的分类，去极化型肌松药的作用机制。

答：肌松药分为除极化肌松药和非除极化型肌松药。去极化型肌松药，又称非竞争型肌松药。以琥珀胆碱为代表，其与N2受体结合后，产生Ach样作用，使得神经肌肉接头除极化。但与Ach不同，Ach被AChE快速分解，而除极化型肌松药在突触间隙保持高浓度，可与受体持续结合，从而产生持续兴奋受体效应。随后受体失去兴奋性产生肌松。其肌松作用包括两个时相：I相阻断（去极化）、II相阻断（脱敏）。

第六章肾上腺素受体激动药和阻断药

1.儿茶酚胺类药物包括哪几个药物？

答：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺。

2.肾上腺素受体激动药的基本结构是什么？

答：β-苯乙胺，若苯环的3、4位碳上都有羟基时即含有儿茶酚结构。

3.过敏性休克为何首选肾上腺素？

答：Adr通过激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌、降低毛细血管通透性，升高血压，并减轻支气管黏膜水解；通过激动β受体，改善心功能，解除支气管痉挛，抑制过敏物质释放、扩张冠状动脉。

4.多巴胺剂量不同对受体的兴奋作用

答：①低剂量，多巴胺激动血管D1受体，使血管舒张（使肾脏、肠系膜和冠状动脉的多巴胺（D1-R）兴奋）。

②高浓度：激动心脏β1受体，促使NA释放，使心肌收缩力加强；高浓度激动血管α1受体，导致血管收缩。

5.去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方式

答：用于食管静脉扩张破裂出血及胃出血等。将1~3mg的NA适当稀释后口服，可使食管和胃黏膜血管收缩，达到局部止血。

6.酚妥拉明的临床应用

答：①治疗外周血管痉挛性疾病：如雷诺病，也用于血管闭塞性脉管炎。

②NA滴注外漏：以防止组织缺血性坏死，用酚妥拉明作局部浸润注射。③嗜铬细胞瘤：缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量Adr所引起的高血压及高血压危害。④高血压。⑤抗休克：感染性、心源性神经性休克。⑥抗心力衰竭。⑦充血性心力衰竭的辅助药物。⑧治疗勃起的功能障碍。

7.肾上腺素与去甲肾上腺素作用的受体

答：肾上腺素兴奋α受体和β受体，

8.麻黄碱发挥药理作用的机制

答：与Adr相比具有以下特点：①. 化学性质稳定，口服有效，也可皮下、肌注给药；

②. 升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA；

③．中枢兴奋作用较明显，因能透过血脑屏障；

④. 易产生快速耐受性，停药1周后可恢复。

药理作用如下：

（１）心血管系统：心脏兴奋，加强心肌收缩力，增加排出量

（２）支气管平滑肌：松弛支气管平滑肌，作用较Adr弱且起效慢，但维持时间长。（３）中枢神经系统：与Adr不同，麻黄碱具有明显的中枢兴奋作用，较大剂量能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，可引起不安及失眠等症状。

9.肾上腺素升压作用的翻转

答：预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。第十章镇静催眠药

1.巴比妥类随剂量增加一次出现哪些作用？

答:巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。

2.苯二氮卓类镇静催眠药与巴比妥类相比较有哪些优点？

答:①对FWS（快波睡眠）影响小，停药后出现“反跳”性FWS延长较巴比妥类轻，故减少噩梦发生；

②治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；

③对肝药酶无诱导作用，不影响其他药物代谢；

④依赖性、戒断症状轻；

3.苯二氮卓类的不良反应有哪些？