最新4第三章 药物效应动力学
[教学]临本：第3章药物效应动力学
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50%
半数有效量 (EC50或ED50) 引起50%阳性反应 最小有效 浓度（阈 浓度）
50%最大效应的量
0 药物浓度
量效曲线的意义
4.药物安全性的评价指标：
治疗指数（therapeutic index，TI） LD50 / ED50，表示药 物的安全性，其值较大者比较小者安全。 安全范围 ED95与LD5之间的剂量距离，越大越安全，有 时用ED99与LD1之间的距离表示。
药物作用的两重性 后遗效应(residual effect) 停药后血药浓度已降至最低治疗浓 度（阈浓度）以下时残存的药理效应。 有些是短暂的 如巴比妥类催眠药在次晨引起的宿醉现象； 有些是持久的 如肾上腺皮质激素类药物停药后引起肾上腺皮质功能减 退。 停药反应 指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应，如 可乐定降压。
心理依赖性，它使人产生 • 3. 与连续用药相关类 一种愉快满足或欣快的感觉， 反复用药所造成的一种 并且在精神上驱使该用药者具 适应状态，中断用药后产生 • 耐受性（tolerance）、耐药性（ drug 有一种要周期的或连续用药欲 一种强烈的躯体方面的损害， 望，产生强迫性用药行为，以 resistance ） 即戒断综合征，它使人非常 便获得满足或避免不适感。 痛苦，甚至有生命危险 • 精神依赖性（习惯性）
加低浓度拮抗药
高浓度拮抗药
激动药浓度（对数刻度）
药物作用的受体机制 竞争性拮抗参数（ pA2 ）： 当激动药与拮抗药并用时，拮抗药能使加倍浓度的激动 药仅引起原浓度激动药的反应水平，此时该拮抗药的摩尔 浓度的负对数值即为pA2。 pA2值可表示拮抗药与相应受体的亲和力，此值愈大， 其亲和力愈大，对相应激动药的拮抗作用也越强。
第三章 药物效应动力学
药理学 第3章 药物效应动力学
结语
谢谢大家！
44
G蛋白偶联受体结构示意图 45
46
配体门控离子通道受体 47
酪氨酸激酶受体
胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨 酸蛋白激酶的活性,称为酪氨酸激酶受体 (tyrosine kinase receptor)。
48
细胞核激素受体
类固醇激素等在细胞核内有相应的受体，称为细胞核激素受体(cell nuclear hormone receptor)。 所形成的激素受体复合物，在细胞核中产生作用。
38
竞争性拮抗药 (competitive antagonist) E
Log C 39
竞争性拮抗药与受体的亲和力 E
log C 在实验系统中加入拮抗药后，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时 激动药引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度(mol/L)的负对数称为pA2值。
40
非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist) E
药理学 第3章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 1. 药物作用（drug action）：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
有其特异性（specificity） 2. 药理效应（pharmacological effect）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用
12
量效曲线(dose-effect curve)
E 100
E 100
50
50
0
0
10
20
30
C
0.2
0.4
0.8 Log C
13
（一）药物剂量
作用强度
无 效 量
第03章 药物效应动力学
第三章药物效应动力学一、选择题：A 型题1、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应A 中毒量B 治疗量C 无效量D 极量E 致死量2、可用于表示药物安全性的参数：A 阈剂量B 效能C 效价强度D 治疗指数E LD503、药物的最大效能反映药物的：A 内在活性B 效应强度C 亲和力D 量效关系E 时效关系4、拮抗参数pA2的定义是：A 使激动剂的效应增加 1 倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B 使激动剂的剂量增加 1 倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C 使激动剂的效应增加 1 倍时激动剂浓度的负对数D 使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E 使激动剂的效应增加 1 倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数5、药理效应是：A 药物的初始作用B 药物作用的结果C 药物的特异性D 药物的选择性E 药物的临床疗效6、pD2是：A 解离常数的负对数 B拮抗常数的负对数 C 解离常数 D拮抗常数 E平衡常数7、质反应的累加曲线是：A 对称 S 型曲线B 长尾 S 型曲线C 直线D 双曲线E 正态分布曲线8、从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小的是：A 1B 2C 4D 5E 69、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是：A 0.1B 0.5C 1.0D 1.5E 1.610、某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为：A 变态反应B 停药反应C 后遗效应D 特异质反应E 毒性反应11、下列关于激动药的描述，错误的是：A 有内在活性B 与受体有亲和力C 量效曲线呈 S 型D pA2值越大作用越强E 与受体迅速解离12、下列关于受体的叙述，正确的是：A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B 受体都是细胞膜上的蛋白质C 受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的13、药物产生副作用主要是由于：A 剂量过大B 用药时间过长C 机体对药物敏感性高D 连续多次用药后药物在体内蓄积E 药物作用的选择性低14、LD50是：A 引起 50%实验动物有效的剂量B 引起 50%实验动物中毒的剂量C 引起 50%实验动物死亡的剂量D 与 50%受体结合的剂量E 达到 50%有效血药浓度的剂量15、在下表中，安全性最大的药物是：药物 LD50（mg/kg） ED50（mg/kg）A 100 5B 200 20C 300 20D 300 10E 300 4016、药物的不良反应不包括：A 副作用B 毒性反应C 过敏反应D 局部作用 E特异质反应17、某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，表明：A 作用点改变B 作用机理改变C 作用性质改变D 效能改变E 效价强度改变18、量反应与质反应量效关系的主要区别是：A 药物剂量大小不同B 药物作用时间长短不同C 药物效应性质不同D 量效曲线图形不同E 药物效能不同19、药物的治疗指数是：A ED50/LD50B LD50/ED50C LD5/ED95D ED99/LD1E ED95/LD520、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：A 药物是否具有亲和力B 药物是否具有内在活性C 药物的酸碱度D 药物的脂溶性E 药物的极性大小21、竞争性拮抗剂的特点是：A 无亲和力，无内在活性B 有亲和力，无内在活性C 有亲和力，有内在活性D 无亲和力，有内在活性E 以上均不是22、药物作用的双重性是指：A 治疗作用和副作用B 对因治疗和对症治疗C 治疗作用和毒性作用D 治疗作用和不良反应E 局部作用和吸收作用23、属于后遗效应的是：A 青霉素过敏性休克B 地高辛引起的心律性失常C 呋塞米所致的心律失常D 保泰松所致的肝肾损害E 巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象24、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？A 药物的安全范围B 药物的疗效大小C 药物的毒性性质D 药物的体内过程E 药物的给药方案25、药物的内在活性（效应力）是指：A 药物穿透生物膜的能力B 药物对受体的亲合能力C 药物水溶性大小D 受体激动时的反应强度E 药物脂溶性大小26、安全范围是指：A 有效剂量的范围B 最小中毒量与治疗量间的距离C 最小治疗量至最小致死量间的距离D ED95与LD5间的距离E 最小治疗量与最小中毒量间的距离X 型题：27、有关量效关系的描述，正确的是：A 在一定范围内，药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关B 量反应的量效关系皆呈常态分布曲线C 质反应的量效关系皆呈常态分布曲线D LD50与ED50均是量反应中出现的剂量E 量效曲线可以反映药物效能和效价强度28、质反应的特点有：A 频数分布曲线为正态分布曲线B 无法计算出ED50C 用全或无、阳性或阴性表示D 可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示E 累加量效曲线为 S 型量效曲线29、药物作用包括：A 引起机体功能或形态改变B 引起机体体液成分改变C 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫D 改变机体的反应性E 补充体内营养物质或激素的不足30、药物与受体结合的特性有：A 高度特异性B 高度亲和力C 可逆性D 饱和性E 高度效应力31、下列正确的描述是：A 药物可通过受体发挥效应B 药物激动受体即表现为兴奋效应C 安慰剂不会产生治疗作用D 药物化学结构相似，则作用相似E 药效与被占领的受体数目成正比32、下列有关亲和力的描述，正确的是：A 亲和力是药物与受体结合的能力B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力C 亲和力越大，则药物效价越强D 亲和力越大，则药物效能越强E 亲和力越大，则药物作用维持时间越长33、药效动力学的内容包括：A 药物的作用与临床疗效B 给药方法和用量C 药物的剂量与量效关系D 药物的作用机制E 药物的不良反应和禁忌症34、竞争性拮抗剂的特点有：A 本身可产生效应B 降低激动剂的效价C 降低激动剂的效能D 可使激动剂的量效曲线平行右移E 可使激动剂的量效曲线平行左移35、可作为用药安全性的指标有：A TD50/ED50B 极量C ED95-TD5之间的距离D TC50/EC50 E常用剂量范围二、名词解释：1、不良反应2、效能3、LD504、ED505、治疗指数6、pA27、pD28、竞争性拮抗剂9、副作用10、毒性反应 11、后遗效应 12 停药反应 13、变态反应14、安全范围 15、向下调节 16、向上调节 17、向下调节18、治疗作用 19、药物作用选择性 20、效价三、简答题：1、举例说明药物可能发生哪些不良反应？2、简述竞争性拮抗剂的特点。
03药物效应动力学
扩瞳
视力模糊 检查眼底
（一）治疗作用
对因治疗
用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对 因治疗，或称治本。如抗生素对病原体的抑制和\或杀灭 作用。
对症治疗
用药目的在于改善症状，减轻病人痛苦称为对症治疗，或 称治标。如高热时，应用解热镇痛药阿司匹林解除发热给 病人带来的痛苦。
（二）不良反应
副反应
三、量效关系
治疗指数 （TI） 药物的半数致死量与半数有效量的比值。
TI ＝ LD50 ED50
课堂互动
如图所示，同一药物相同剂量的ABC3种制剂，在口服 后分别测得的3条药-时曲线（Ⅰ、大血药浓度不相等。
最小中毒量
课堂讨论： 三种制剂的疗效哪个最好？为什么？
四、药物作用机制
药物的分类
拮抗剂
指虽与受体有较强的 亲和力，但无内在活 性的药物。
四、药物作用机制
部分激动药
指与受体有一定亲和力，但内在活性较弱的药物。单 独应用时，其与受体结合后只能产生较弱的效应，即 使浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大效应。 相反，当与激动药合用时，却因占据受体而能拮抗激 动药的部分效应。
参考答案
B药疗效最好。因为A药峰浓度已在最小中 毒量以上，可以引起中毒，C药峰浓度还没 有达到最小有效量，不能引起有效的效应。
课堂互动
如某药k=0.5h-1，表明该药每小时消除体内药 量的50%。 课堂讨论： 这种说法是否正确？为什麽？
参考答案： 不正确。按t1/2=0.693/k计算，t1/2=1.39h，
C、药物作用强度随剂量、时间变化的规律
D、机体对药物处置过程及血药浓度随时间消长的规律
7.治疗指数是指( )
A、LD50／ED50 B、ED50／LD50
第三章 药物效应动力学
特异质反应（idiosyncratic reaction）
指个体对一种药物发生有别于常人的特殊反应。
俗称蚕豆病 初始症状，头晕，头痛，食欲减退， 恶心，呕吐等；继而发热，黄疸，血 红蛋白尿，尿色改变。 同时出现进行性贫血。
引起该疾病的药物： 1.抗疟药：伯氨喹等 2.磺胺类药物：磺胺吡啶等 3.解热镇痛药：氨基比林，保泰松等
受体的命名和分类
命名：兼用药理学和分子生物学命名法
分类：（1）细胞膜受体，如血管紧张素受体，多巴胺受体
（2）胞质受体，如肾上腺皮质激素受体 （3） 胞核受体，如过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）
药理学受（第体9版的） 调节
耐受性：连续用药后药效递减的现象 受体脱敏：由于受体原因而产生的的耐受性 受体调节：受体与配体作用过程中，受体数目和亲和力的变化
第三节 药物的非特异性作用机制
非特异性作用机制分类
渗透压作用：甘露醇的脱水作用 脂溶作用：硫喷妥钠 化学性作用：碳酸氢钠片，铝碳酸镁咀嚼片 结合作用：重金属离子中毒的解救 吸附作用：活性炭 抗氧化作用：抗氧化剂
第四节 药物作用的量化关系
一、药物量效关系中的激动与拮抗
作用于受体的药物
药物作用机制：进入体内的药物分子对
体内靶点的原发作用。
NE
-R
血管收缩 心率加快 血压升高
药物 效应
二、药物的治疗作用
药理效应（pharmacological effect）：指药物的作用结果。
药物在机体内产生各种效应的概略图
二、药物的治疗作用
治疗作用：指药物对机体组织发挥的有利作用。
根据药物对疾病、症状治疗的针对性： 1.对因治疗 （Etiological treatment）：消除疾病的原发治病因子，中医称 为治本，如抗菌药物杀灭病原微生物以控制感染性疾病 2.对症治疗（Symptomatic treatment）：药物的作用在于改善疾病症状， 中医称为治标，如感冒的对症治疗 治疗原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治
中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学
药物效应动力学涉及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，以及药物对生 物体产生的效应的关系与规律。
药物效应动力学定义
药物效应动力学研究药物的剂量-效应关系以及影响药物效应的动力学过程。
D-R曲线及其含义
D-R曲线显示药物剂量与药物效应之间的关系，可以评估药物的药效和毒性。
亚最大有效剂量和最大逆转剂量
亚最大有效剂量是在不产生最大效应的情况下仍能产生一定效应的剂量。 最大逆转剂量是能够使病人从中毒状态恢复到正常状态的剂量。
在剂量–响应关系中可能现的 问题
拟合问题：部分剂量点不符合预期的D-R曲线，可能需要重新评估药物效应。 个体差异：个体对药物剂量的反应有所不同吸收和消除速度相等的状态，而全麻过程则是通过给药途径将患者带入麻醉状态。
两种特殊D-R曲线
正态分布曲线：药物效应随着剂量的增加呈正态分布，大多数患者表现为中等效应。 双相曲线：药物在低剂量下产生正常药物效应，但在高剂量下却产生相反的效应。
相关参数
EC50：百分之50响应所需的药物剂量。 ED50：百分之50患者产生所需的药物效应。 TD50：百分之50患者发生不良反应所需的药物剂量。 LD50：百分之50患者死亡所需的药物剂量。
药效学原理对临床的重要性
药效学原理可以指导药物的合理使用，提高临床疗效和减少不良反应。
药理学第3章药物效应动力学PPT课件
药物的时效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要的指导意义。
时效关系的表现形式
快速起效
延迟起效
持久作用
某些药物在短时间内即 可产生明显的药理效应， 如麻醉药、镇痛药等。
有些药物需要较长时间 才能发挥药效，如免疫 调节剂、抗肿瘤药物等。
一些药物在体内持续作 用较长时间，如长效抗 生素、长效避孕药等。
物代谢能力存在差异。
在临床用药时，需要根据患者的 年龄特点，选择合适的药物剂量 和给药方式，以确保安全有效。
性别差异
性别差异是指男性和女性对同一药物 的反应存在差异。
在临床用药时，需要考虑性别因素对 药物反应的影响，针对不同性别制定 个性化的用药方案。
女性的生理特征和荷尔蒙水平与男性 不同，可能影响药物的吸收、分布、 代谢和排泄。
药物效应的预测与评估
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said."olf.鸣.Y摇头 PCML and st and K by ( with, said
in: said said has C when", declared" ( a,
药物效应的预测与评估
不同剂型和给药途径会影响药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄，从而影响量效关系。
3
机体因素
年龄、性别、遗传因素、生理状态和病理状态等 机体因素也会影响药物的量效关系。
04
药物效应的时效关系
时效关系的概念
药物效应的时效关系是指药物 在体内作用的时间与药效之间 的关系。
药物的作用时间取决于药物的 吸收、分布、代谢和排泄等过 程。
• ory said said said (aster hasist
药理学第三章药物效应动力学PPT课件
量效关系和构效关系在药物研发中的应用
在药物研发过程中，量效关系和构效 关系是重要的药理学研究内容。
通过构效关系的研究，可以预测新化 合物的药理作用，优化现有药物的结 构，提高的研究，可以确定药物 的剂量范围和最佳剂量，为临床用药 提供依据。
量效关系和构效关系的研究有助于加 速新药的研发进程，提高药物的疗效 和安全性。
选择性作用
指药物只对某些组织器官发生明显作 用，而对其他组织器官则无明显影响 或作用很小。
药物效应的影响因素
药物的理化性质
药物的剂量
药物的理化性质如脂溶性、解离度、分子 量等，可影响药物的吸收、分布、代谢和 排泄，从而影响药物效应。
药物的剂量是影响药物效应的重要因素， 在一定范围内，随着药物剂量的增加，药 物的效应也会相应增强。
通过药物诱导或基因工程手段建立动物疾病模型，模拟人类疾病 状态。
药物处理与观察指标
给予动物不同剂量的药物，观察其生理、生化、行为等指标的变 化。
离体实验方法
1 2
器官灌流
将器官从动物体内取出后置于灌流系统中，保持 器官的正常生理功能。
药物作用机制研究
通过离体实验研究药物对器官功能的影响及其作 用机制。
感谢观看
某些药物在用药后短时间内即可 产生药理效应，如麻醉药、镇痛
药等。
短时程效应
一些药物在用药后数分钟至数小 时内产生药理效应，如抗组胺药、
平喘药等。
长时程效应
一些药物在用药后数小时至数天 甚至更长时间内产生药理效应，
如抗生素、免疫抑制剂等。
药物的残留作用和撤药反应
药物的残留作用
指药物在体内消除后，其效应仍然存在一段时间的现象。残留作用可能导致药物 过量的症状或戒断症状。
药理精品题库第三章药物效应动力学
第三章药物效应动力学一.教材精要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。
熟悉：受体占领学说，跨膜信息传递。
了解：受体其他学说，受体药物反应动力学。
药物作用(action):药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。
药物效应(effect):药物作用所引起的机体原有功能的改变。
药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。
药物的局部作用与全身作用。
药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。
药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。
药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。
药物的不良反应(untoward effects):包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。
量效关系(dose-effect relationship):在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。
量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。
质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。
半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。
半数致死量(LD50):指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。
药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。
治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50),数值越大越好。
安全界限：(LD I)/ED99构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
药物作用机制：通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用；作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗；影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活性物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。
第03章药物效应动力学
（三）、不良反应 （adverse reaction、 untoward reaction）
药物所引起的与用药目的无关的生理、生化的 功能紊乱、甚至器质性变化称为不良反应。
1、副作用 在治疗剂量下，产生的与用药目的无关，
对人体危害不大的反应。 属于药物本身所固有的，可以预知，不能消除。
药物作用范围广，选择性差。
唾液分泌
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对心 脏的抑制
内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳 心率 解痉
5
2. 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。 可以预知和避免。
药理作用的延伸：
与药物的药理作用无因果关系
速率；Kd代表药物的解离常数。
受体结合量与效应的关系：
D+R
DR E
反应平衡时： KD (解离常数) =
[D][R] DR
KD越大,表示药物与受体的亲和力（affinity）越小,
成反比.
亲和力 (Affinity)
与受体结合的能力
KD反映亲和力大小 KD与亲和力成反比
效价强度
内在活性 (Intrinsic activity, )
Effect
0
0
Log Drug Concentration
Penicillin: A Large Therapeutic Index
100 Desired Therapeutic Effect
50
Unwanted Adverse
Effect
Percent of Patients
药理学 第三章 药物效应动力学
➢ 受体 ➢酶 ➢ 离子通道 ➢ 核酸
➢ 载体 ➢ 免疫 ➢ 基因 ➢ 理化反应
一、受体研究的历史
受体的发现可以追溯到20世纪初，1878年，Langley从事药物的某些细胞成分之间相 互作用的研究时，观察到阿托品和毛果芸香碱对猫唾液分泌存在拮抗作用。他认为在 神经末稍或腺体细胞中有一种或一些物质，能分别与该二药形成化合物，而这种化合 物的形成取决于阿托品或毛果芸香碱的相对质量和它们对该物质的亲和力。这是受体 概念的雏形。后来，他在研究菸碱作用时，发现菸碱使鸟类的某些肌肉呈强直性收缩 状态，而且即使切断通向该肌肉的所有神经收缩仍可出现，说明菸碱的作用不是通过 神经。当时认为箭毒必须通过神经末稍才发生麻痹作用，所以他推想菸碱造成的肌肉 收缩作用应不被箭毒拮抗，然而实验结果却表明箭毒能明显拮抗菸碱所引起的肌肉收 缩效应。这说明这两种物质均可直接作用于肌肉细胞，与其中某些成分相结合，他称 这些成分为“接受物质”（receptive-substance）。这些“接受物质”后来被定义 为受体。
二、受体的概念和特性
受体概念
➢ 受体 receptor ➢ 配体 ligand
受体的五大特性
➢ 灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性
三 = EC50 亲和力指数：pD2 = -log KD
内在活性 （intrinsic activity） ：0≤α≤1
药理学
第三章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物与受体
掌握 熟悉 了解
1.药理效应、治疗效果、不良反应的基本概念 2.药物量-效曲线的基本参数； 3.受体激动药、拮抗药概念及主要参数含义。
药物安全性评价指标及剂量的概念。
受体类型、细胞内信号转导、受体调节。
药理学第三章 药物效应动力学
第三章 药物效应动力学
§1 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
➢ 药物作用（drug action）： 指药物对机体 的初始作用。如adr与α-R（+）相互反应。
➢ 药理效应（pharmacological effect）：指药 物作用的结果。如adr引起血管收缩，血压 升高。
❖ 二重性: ⑴ 治病 ⑵ 不良反应(致病)
四、治疗效果 ➢ 治疗效果（therapeutic effect治疗作用）即符合
用药目的，达到防治效果的作用。分为：
对因治疗（etiological treatment）
用药的目的在于消除原发致病因子，彻 底治愈疾病（治本）如:抗生素
对症➢ 可靠安全系数：即LD1/ED99 ，LD1/ED99＞1， 说明药物安全。
➢ 安全范围:5%致死量与95%有效量之间的距离。
➢ 极量（最大治疗量）：能引起最大效应而又发生 中毒的剂量，除特殊需要，一般不用。
用药的目的在于改善症状（治标）如: 镇痛、退热、抗休克
原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。
❖ 五、不良反应（adverse reaction）凡不符合 用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反 应。难以恢复的严重不良反应称为药源性疾 病。如链霉素——耳聋。
❖ 1.副反应（side reaction）：指药物在治疗量 时出现与治疗目的无关的作用，较轻。原因 药物选择性低，是药物本身所固有的，可预 料，有时可与治疗作用互变。
各种利尿药的效价强度及最大效应比较
三、质反应的量效曲线
100
50
0
5
7
10
20
100
累加量 80 效曲线
药理学课件第三章药物效应动力学
目
CONTENCT
录
• 药物效应动力学概述 • 药物的作用机制 • 药物的治疗作用与不良反应 • 药物的量效关系与构效关系 • 药物的作用时程与耐受性
01
药物效应动力学概述
药物效应的定义
80%
药物效应
指药物与机体相互作用所引起的 各种药理效应，是评价药物对机 体作用性质和作用方式的客观指 标。
身体依赖性
某些药物在长期使用后，身体会 对它们产生依赖，一旦停止使用， 会出现戒断症状，如尼古丁、酒 精等。
药物的依赖性
生理依赖性
由于药物对身体的生理功能产生影响，导致 身体对药物产生依赖，如镇静催眠药、镇痛 药等。
心理依赖性
某些药物在使用后可以产生愉悦、兴奋等心理效应 ，使患者对其产生心理上的依赖，如兴奋剂、致幻 剂等。
药物效应的影响因素
01
02
03
04
药物的理化性质
药物的溶解度、脂溶性、解离 度等理化性质影响药物的吸收 和分布，从而影响药物效应。
药物的剂型和给药途径
不同剂型的药物在体内的吸收 、分布、代谢和排泄过程不同 ，给药途径也会影响药物的吸 收速度和程度，从而影响药物 效应。
机体因素
年龄、性别、遗传因素、生理 状态、病理状态等机体因素会 影响机体对药物的吸收、分布 、代谢和排泄过程，从而影响 药物效应。
药物的亲和力指药物与受体结合 的能力，内在活性指药物与受体 结合后引发的生物效应强度。
药物作用的信号转导
信号转导途径
药物与受体结合后，通过信号转导途径将信息传递 至细胞内，引发生物效应。
酶促反应
一些药物通过酶促反应发挥药理作用，如抑制酶活 性或激活酶活性。
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质反应
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➢ 质反应：药物的药理效应以阳性或阴性（全或 无）表示者，称为质反应，如生存或死亡、惊 厥或不惊厥。质反应的量效曲线以反应出现的 频数为纵坐标，以剂量为横坐标作图，可呈常 态分布曲线。如纵坐标改成累加阳性频数或百 分率，则反应的量效曲线为长尾型S型曲线， 如改用对数剂量表示，则曲线呈对称的S型。
1、剂量：
剂量：药物的用量 无效剂量：剂量过小不产生效应的剂量 阈剂量：剂量增加到效应开始出现，也称为最小有
效剂量 有效剂量：剂量增加，效应也随之增加，达到疗效
而又不引起毒性的剂量，又称为治疗量。 中毒量：超过有效剂量并能引起毒性反应的量 致死量：剂量增加，因中毒而引起死亡的量
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4第三章 药物效应动力 学
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药物效应动力学
简称药效学，它是研究药物对机体的作用及其 作用机理的一门科学。它重点研究药物的生化 和生理效应及其机理以及药物剂量与效应之间 的关系。
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第一节 药物的基本作用
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➢ 药物作用与药理效应
➢ 治疗作用：凡是符合用药目的或能达到防 治效果的作用
3. 后遗作用：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以 下时残存的生物效应。这种效应有时是非常短暂 的（如巴比妥引起的“宿醉”），也可以是比较 长久的（如长期应用肾上腺皮质激素，由于对垂 体前叶的负反馈作用，引起肾上腺皮质萎缩，一 旦停药，肾上腺功能低下，数月内难以恢复）。
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不良反应 2020/11/18
➢ 对症治疗：用药的目的在于改善疾病症状 （治标）。治标虽不能消除病病因，但能解 除病人的痛苦，在某些情况下甚至是必不可 少的。
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不良反应
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1. 副作用：药物固有的作用，是指药物在治疗量下 出现与治疗目的无关的作用，可给病人带来不适 或痛苦，但一般都较轻微，可预测。如阿托品。
2. 毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时发生的危 害性反应。毒性反应可能立即发生，称为急性毒 性；也可以在长期蓄积后逐渐产生称为慢性毒性。 此外，有些药物还具有“三致”作用：致癌、致 畸、致突变。
4.停药反应：长期用药突然停药后原有疾病加剧， 又称为反跳反应。如长期使用可乐定降压， 停药次日血压可剧烈回升。
5.变态反应：机体在药物的刺激下所发生的不正 常的免疫反应。它包括了免疫学上的所有四 型速发和迟发变态反应，这种反应与药物的 剂量无关，反应性质各人不同。如青霉素引 起的过敏性休克。
6.特异质反应：少数特异质病人对某些药物敏感
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构效关系
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药物பைடு நூலகம்构效关系：
多数药物是通过化学反应而引起药理效应的。 药理作用的特异性取决于化学反应的专一性， 而专一性又取决于药物的化学结构（包括基本 骨架、立体构形、活性基团及侧链长短等）， 这就是构效关系。
构效关系是药物作用特异性的物质基础。
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➢ 化学结构完全相同的物质的光学异构体，其 作用可能完全不同，如奎宁为左旋体，有抗 疟作用；而其右旋体奎尼丁，则有抗心律失 常作用。多数药物的左旋体具有药理作用， 而右旋体则无作用。如左旋咪唑、左旋氯霉 素、左旋多巴等。也有少数右旋体药物具有 较高的药理活性，如右旋苯丙胺对中枢具有 较强的兴奋作用。
的反应，反应性质可能与常人不同，可能与
药物固有的药理作用引发的生化异常有关。
如抗疟药伯安喹，少数特异质病人可发生急
性溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。这是由
于遗传性生化缺陷，这些特异质病人红细胞
内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶。
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第二节 药物剂量与效应关系
1. 什么是量效关系？ 2. 如何反映量效关系？ 3. 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。
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图2-1 药物作用的量效关系曲线
量效曲线是一条先陡后平的曲线，随剂量或浓度的增加，效应相应增加直至达 到最大效应（Emax）——效能
图2-3 各种利尿药的效价强度及最大效能比较
效价强度：表示某药达到一定的效应时所需的剂量。
对数剂量-效应曲线---- 表示效价强度和效能的区别 A.表示两药效价强度不同，效能一样；B. 表示两药效价强度和效能都不同
药物的量效关系
半数有效量（ED50）：能引起50%的动物或实 验标本产生反应的浓度或剂量。
半数中毒量（TD50）：能引起50%的动物或实 验标本产生中毒反应的浓度或剂量。
半数致死量（LD50）：能引起50%的动物或实验 标本死亡的浓度或剂量。
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2、剂量-反应曲线
质反应 量反应
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药物的量效关系
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➢ 量反应： 药物的效应可以用数或量分级表 示者，称作量反应，如心率、血压等。量 反应的量效关系曲线是以效应强度为纵坐 标，以剂量或浓度为横坐标，作图后可获 得长尾型S型曲线；如将剂量或浓度改对数 剂量或对数浓度表示，则成对称型的S型曲 线。
➢ 不良反应：不符合用药目的，甚至给病人 带来痛苦的反应
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药物作20用20/1与1/18药理效应
药物作用（drug action）：药物与机体细胞间的 初始作用。
药物的效应（drug effect）：药物作用所引起机体
生理生化的继发性改变，也称为药理效应
（pharmacological effect）。 药物的效应，实际上是机体器官原有功能水平 的改变。功能的提高称作为兴奋、亢进；功能 的降低称作为抑制、麻痹。 药物作用的选择性：药物在适当的剂量下，只对 某一种组织或器官发生作用，而对其它组织或 器官几乎不发生作用（阿托品特异性作用于M 受体，但选择性不高，对机体的大部分器官均 有作用）
➢ 药物作用的性质虽然取决于药物的基本骨架 结构，但其侧链也常常能影响其作用强弱、 快慢、长短，如巴比妥类药物。
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药物的剂量-效应关系 指在一定范围内同一药物的剂量（或浓度） 增加或减少时药物效应也相应增加或减少， 简称量效关系。 相关性 非相关性
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药物的量效关系
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药物的作用与效应（举例）
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肾上腺素 肾上腺素
血压上升 激动血管平滑肌受体（作用）
血管平滑肌收缩
血压上升（效应）
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治疗效果
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➢ 对因治疗：用药的目的在于消除原发致病因 子（治本）。如抗生素杀灭体内的致病微生 物。补充体内营养或代谢物质不足的称为补 充治疗，也可以纠正发病原因，但引起缺乏 症的原发病灶并未去除，因此严格说来与对 因治疗还有一定的差别。