天然药物化学：总论

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研究内容：
各类天然药物的化学成分结构特征、理化 性质、提取分离方法、结构测定以及生物 合成途径。并根据已阐明结构的成分，按 植物亲缘关系在植物界中探询同类成分， 以扩大植物的药用资源，发掘新的有效成 分；研究有效成分在植物体中随生长季节、 时间的变化情况，以便掌握中草药品质的 规律。还包括化学成分在体外及生物体内 的代谢和动力学研究，以及构效关系、化 学分类学等内容。
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第一章 总论
卫生部规划教材. 全国高等学校教材 主审：姚新生 主编：吴立军 （沈阳药科大学） 人民卫生出版社 2003年5月
第一章 总论 第一节、绪论 第二节、 生物合成 第三节、提取分离方法 第四节、结构研究
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【目的要求】 1. 掌握天然药物化学的学科性质、天然药物 化学学习和研究的内容、研究对象 2. 掌握相关的概念如单体、有效成分、无效 成分、有效部位、有效部位群、一次代谢产 物、二次代谢产物、有效成分和无效成分的 关系。 3.掌握天然药物化学成分的一般研究方法
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举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：
OH O OH 苷元名称 R1
R2
大黄酸 -COOH
H
大黄素
-CH3
-OH
R2
R1 芦荟大黄素 -CH2OH H
O
大黄素甲醚 -CH3
-OCH3
大黄酚
-CH3
H
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天然药物化学的发展和未来
在我国，明代《医学入门》(公元1575年） 中就有用发酵法从五倍子中得到没食子 酸的记载。1711年由洪遵所著《集验方》 一书，记载了用升华法制备纯化樟脑的 过程。
随着红外光谱，核磁共振，质谱等 新技术问世，结构研究工作趋向微 量，快速和准确。新技术的应用使 研究天然药物化学成分的周期大大 缩短。
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近些年来二维和多维核磁共振、质 谱、X-射线单晶衍射等技术在天然 药物化学研究中得到广泛的应用， 并且随着设备性能及测试技术方面 的大幅度改善，结构测定更加趋向 于微量、快速、准确，有力地推动 了天然药物化学的快速发展。
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4. 熟悉天然药物化学成分类型。 5.熟悉天然药物化学成分的主要生物合成
途径 6.掌握中药有效成分的提取方法 。 7. 了解天然药物化学在中医药现代化和中
药产业化中的意义和作用。
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一概述
第一节 绪论
天 然 药 物 化 学 (natural pharmaceutical chemistry)：天然药 物化学是运用现代科学理论与方法 研究天然药物中化学成分的一门学 科。
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研究对象:天然药物主要来自于植物、 动物、矿物、微生物和海洋生物， 以植物来源为主。种类繁多。
因此天然药物化学有以下名称：中 草药化学成分、植物化学、中药化 学、天然药物化学。
天然药物资源丰富，研究潜力巨大。
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天然药物化学成分的复杂性：中药中的 化学成分是十分复杂的。某一种中药可 能含有几种类型的成分，而每一个类型 又可能含有少则几种、多则十几种、几 十种化学成分。一种中药如此，复方中 药就更复杂了。
人民卫生出版社，2001 3 陆蕴如等 中药化学 北京：学苑
出版社，1995
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4.徐任生等 天然产物化学 北京：科学出版 社，1997
5.姚新生等 有机化合物波谱解析 北京：中国 医药科技出版社，1997
6.于德泉、杨峻山 分析化学手册 第七分册： 核磁共振波谱分析 北京：化学工业出版 社，1999
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我国天然药物资源丰富，并且天然 药物的应用有着悠久的历史。加强 天然药物的研制是缩小与国际先进 水平的差距、减少入世给我国制药 产业带来的影响的重要选择。
从天然药物中筛选并开发出具有我 国自己知识产权的新药的潜力是巨 大的。
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二 、相关概念
（1）单体： 即化合物。指具有一定分子量、
分子式、理化常数和确定的化学结构式的
1769年舍勒从酒石当中分离制得酒石酸。 1805年德国人塞图尔从鸦片中分离得到
吗啡。
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20世纪50年代先后自印度萝芙木中 获得降压活性成分利血平，从长春 花中获得抗癌活性 成分长春花碱。
最初只能用分馏和重结晶来纯化单 体成分。到了二十世纪六十年代， 各种层析方法兴起，使微量天然新 成分的分离纯化简便易行。近些年 来各种色谱分离以及膜分离等新技 术更加扩大了天然药物化学分离工 作的广度和深度。
天然药物化学
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第一章 总论 第二章 糖和苷 第三章 苯丙素类 第四章 醌类化合物 第五章 黄酮类化合物 第六章 萜类和挥发油 第七章 三萜及其苷类 第八章 甾体及其苷类 第九章 生物碱
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主要参考书目： 1 肖崇厚等 中药化学 上海：上海
科学技术出版社，1997 2 姚新生等 天然药物化学 北京：
化学物质 。 （2）有效成分：具有生物活性、能起防病
治病作用的化学成分。 （3）无效成分：没有生物活性和防病治病
作用的化学成分。
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（4）有效部位：在天然药物化学中，常将含 有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成 分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总 皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。（5） 有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的 中药提取或分离部分。
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由于生源途径的关系，一种中药中往往 存在母核相同、取代基不同的同一类型 成分，也有不同类型的成分，例如，中 药人参中就含有20余种三萜皂苷类成分， 其都有相同或类似的母体，同时人参中 又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。 中药中成分的复杂性及多种中药的配伍 应用，即构成了中药功效的多样性,是中 药常具有多方面功效或多种药理作用的 物质基础。
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（6）一次代谢产物：也叫营养成分。指存在于生物体 中的主要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、 脂肪等，对维持植物生命活动来说是必不可少 （Primary Metabolites）。
（7）二次代谢产物：也叫次生成分。指由一次代谢 产物代谢所生成的物质，对维持植物生命活动来说不 起重要作用（Secondary Metabolites），次生代谢是 植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源中药的主 要有效成分。
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过去在测定一个化合物结构时，往 往需要用化学的方法进行降解或制 成适当的衍生物进行比较才有可能 予以确认，一般需要至少几百毫克 或甚至几克的纯物质，这给含量普 遍很低的天然化合物的研究带来了 很大的不便。
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Байду номын сангаас
到了1930年，由于微量元素分析法 的导入，试样量降至毫克水平，推 进了天然成分的分析工作 。