抗心律失常药物的研究进展 PPT
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抗心律失常药物PPT课件

抗心律失常药物用法
β受体阻滞剂--用于控制房颤和房扑的心室 率,也可减少房性和室性期前收缩,减少 室速的复发 口服起始剂量如美托洛尔25 mg、bid,或 普萘洛尔10 mg、tid,根据治疗反应和心率 增减剂量
抗心律失常药物用法
胺碘酮:适用于室上性和室性心律失常的治疗, 可用于器质性心脏病、心功能不全者,促心律失 常反应少 静注负荷量150mg(3-5 mg/kg),10min注入, 10-15min后可重复,随后1-1.5mg/min静滴6 h, 以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min 24h总量一般不超过1.2g,最大可达2.2g 主要副作用为低血压(往往与注射过快有关)和心 动过缓 口服胺碘酮负荷量0.2g 、tid、共5 -7d,0.2g、 bid、共5 -7d,以后0.2(0.1-0.3)g、qd维持, 但要注意根据病情进行个体化治疗
抗心律失常药物的选择
抗心律失常药物的疗效(以疗效递增为顺序)
房性过速性心律失常 常
Ia类 索他洛尔 Ic类
胺碘酮
房室结参与的过速性心律失常 室性过速性心律失
Ia类 地高辛 II 类 维拉帕米 (p.o) 索他洛尔 Ic类 胺碘酮 维拉帕米(i.v) 腺苷
II 类 Ib类 Ia类 Ic类
房性和室性心律失常的药物选择(依首选至次选顺序)
抗心律失常药物分类及作用机制
Ⅳ类药物:为 L型钙通道阻滞剂,主要阻 滞心肌细胞的兴奋收缩偶联,减慢窦房结 和房室结构的传导。 Ⅳ类药物--维拉帕米和地尔硫卓,
抗心律失常药物用法
奎尼丁:在房颤与房扑的复律、复律后窦律的维持 和危及生命的室性心律失常。
首先给0.1g试服剂量,观察2h无不良反应,可以 两种方式进行复律:(1)0.2g、q8h,连服3d左右, 其中有30%左右的患者可恢复窦律; (2)第一天 0.2g、q2h、共5次,第二天0.3g、q2h、共5次, 第三天0.2g、q2h、共5次。每次给药前测血压和 QT间期,一旦复律成功,以有效单剂量作为维持 量,每6-8h给药一次。
2023版抗心律失常药物临床应用中国专家共识解读PPT课件

随着医学科学的不断发展和进步,新的抗心律失常药物不断涌现,临床应用经 验也不断积累。因此,有必要对原有的抗心律失常药物临床应用指南进行更新 ,以更好地指导临床实践。
提高抗心律失常药物治疗水平
通过解读新版共识,加强临床医生对抗心律失常药物的认识和理解,提高抗心 律失常药物治疗的水平和效果,减少药物的不良反应和并发症。
滞剂、钙通道阻滞剂等。
心房扑动
首选直流电复律,药物首选胺碘酮。
室性期前收缩
无器质性心脏病患者无需药物治疗, 有症状者可选用β受体阻滞剂、非二 氢吡啶类钙通道阻滞剂等。
个体化治疗方案制定原则
根据患者心律失常类型、症状及合并疾病 情况制定个体化治疗方案。
遵循安全、有效、经济、简便易行的原则 选择抗心律失常药物。
生活建议
避免过度劳累和剧烈运动,保持情绪 稳定,戒烟限酒,保证充足的睡眠时 间。同时,应定期监测心电图和血压 等指标,及时调整治疗方案。
06
临床实践指南与推荐意见总结
心律失常类型与首选药物推荐
室上性心动过速
首选腺苷,无效时改用静脉注射维拉帕 米或地尔硫䓬。
心房颤动
节律控制首选胺碘酮、多非利特、决 奈达隆等,心室率控制首选β受体阻
临床应用范围
心房颤动/心房扑动
对于阵发性或持续性心房颤动/心房扑动患者,抗心律失常药物可用 于控制心室率、预防复发及维持窦性心律。
室性心动过速
对于无器质性心脏病的室性心动过速患者,抗心律失常药物可用于终 止发作及预防复发。
心室颤动/室性心动过速风暴
对于心室颤动/室性心动过速风暴患者,抗心律失常药物可用于控制 心室率、预防复发及降低死亡率。
奎尼丁、普鲁卡因胺、丙 吡胺等。
临床应用
主要用于治疗室性心律失 常,如室性早搏、室性心
提高抗心律失常药物治疗水平
通过解读新版共识,加强临床医生对抗心律失常药物的认识和理解,提高抗心 律失常药物治疗的水平和效果,减少药物的不良反应和并发症。
滞剂、钙通道阻滞剂等。
心房扑动
首选直流电复律,药物首选胺碘酮。
室性期前收缩
无器质性心脏病患者无需药物治疗, 有症状者可选用β受体阻滞剂、非二 氢吡啶类钙通道阻滞剂等。
个体化治疗方案制定原则
根据患者心律失常类型、症状及合并疾病 情况制定个体化治疗方案。
遵循安全、有效、经济、简便易行的原则 选择抗心律失常药物。
生活建议
避免过度劳累和剧烈运动,保持情绪 稳定,戒烟限酒,保证充足的睡眠时 间。同时,应定期监测心电图和血压 等指标,及时调整治疗方案。
06
临床实践指南与推荐意见总结
心律失常类型与首选药物推荐
室上性心动过速
首选腺苷,无效时改用静脉注射维拉帕 米或地尔硫䓬。
心房颤动
节律控制首选胺碘酮、多非利特、决 奈达隆等,心室率控制首选β受体阻
临床应用范围
心房颤动/心房扑动
对于阵发性或持续性心房颤动/心房扑动患者,抗心律失常药物可用 于控制心室率、预防复发及维持窦性心律。
室性心动过速
对于无器质性心脏病的室性心动过速患者,抗心律失常药物可用于终 止发作及预防复发。
心室颤动/室性心动过速风暴
对于心室颤动/室性心动过速风暴患者,抗心律失常药物可用于控制 心室率、预防复发及降低死亡率。
奎尼丁、普鲁卡因胺、丙 吡胺等。
临床应用
主要用于治疗室性心律失 常,如室性早搏、室性心
最新实验性心律失常动物模型及药物的抗心律失常作用ppt课件

解释普萘洛尔的抗心律失常作用 机理,其临床适应症有哪些?
实验中为什么给予阿托品?应用 阿托品后再次给予肾上腺素,家 兔心电图有何改变?该结果说明 了什么?
再 见!
B-420生物信号传导系统操作介绍
双击软件图标 点击实验项目--循环实验--全导联心电
图 按照提示连接导联线,设置通道 将导联连接到麻醉兔的相应位置,右上肢连
功能
居住功能 医疗护理功能 生活休闲功能 化沟通功能 精神与价值诉求
© Copyright Centaline Group, 2010
设施
多元化、现代的住宅,关注 人性化的细节
完整的、可应对紧急情况医 疗服务系统
丰富的、满足不同需求的运 动娱乐配套
方便学习交流的、跟上时代 节奏的环境和设施
志愿者服务计划,满足自我 价值的实现,带来年轻感觉
生活配套
© Copyright Centaline Group, 2010
Code of this report | 22
住宅无障碍设计
方便和安全:所有的住宅设施都以方便老人为第一宗旨,并在尽可 能考虑细节的情况下保障老人安全
住宅高度 门
地面 卫生间、
厨房
房间
平房或者别墅,不用爬楼,4层以上配备电梯 楼梯道加宽,以便安装升降椅 面积适当增大,地面平坦,便于轮椅通过 阳角抹圆,长柄门锁
文化配套
学习和交流:提供学习和交流的机会——生命的最后,梦想 的再实现
老年学校 进修班
学
俱乐部
习
交
流
场
图书馆
所
博物馆
艺术室
交流中心
亦教亦学 烹饪班 木工坊 缝纫坊 美发沙龙
画廊 教堂 舞会
© Copyright Centaline Group, 2010
实验中为什么给予阿托品?应用 阿托品后再次给予肾上腺素,家 兔心电图有何改变?该结果说明 了什么?
再 见!
B-420生物信号传导系统操作介绍
双击软件图标 点击实验项目--循环实验--全导联心电
图 按照提示连接导联线,设置通道 将导联连接到麻醉兔的相应位置,右上肢连
功能
居住功能 医疗护理功能 生活休闲功能 化沟通功能 精神与价值诉求
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设施
多元化、现代的住宅,关注 人性化的细节
完整的、可应对紧急情况医 疗服务系统
丰富的、满足不同需求的运 动娱乐配套
方便学习交流的、跟上时代 节奏的环境和设施
志愿者服务计划,满足自我 价值的实现,带来年轻感觉
生活配套
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住宅无障碍设计
方便和安全:所有的住宅设施都以方便老人为第一宗旨,并在尽可 能考虑细节的情况下保障老人安全
住宅高度 门
地面 卫生间、
厨房
房间
平房或者别墅,不用爬楼,4层以上配备电梯 楼梯道加宽,以便安装升降椅 面积适当增大,地面平坦,便于轮椅通过 阳角抹圆,长柄门锁
文化配套
学习和交流:提供学习和交流的机会——生命的最后,梦想 的再实现
老年学校 进修班
学
俱乐部
习
交
流
场
图书馆
所
博物馆
艺术室
交流中心
亦教亦学 烹饪班 木工坊 缝纫坊 美发沙龙
画廊 教堂 舞会
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抗心律失常药(药理学课件)

在一个APD中,ERP的比值增大 就意味着有较多的冲动落入ERP, 即心肌对冲动不起反应的时间延长 不易发生快速性心律失常。
第一节 心律失常的电生理学基础
一、冲动形成异常 (1)自律性增高
4相自动除极速度加快,最大舒张电位水平上移或阈 电位水平下移,均使从最大舒张期电位到达阈电位的时 间缩短,自律性增高。反之,自律性降低。
ⅠC类--普罗帕酮(心律平)
【药理作用】 ➢ 显著阻滞Na+通道,降低自律性,减慢传导。 ➢ 阻断β受体、钙拮抗作用 【临床应用】 ➢ 室上性、室性心律失常,心房颤动。 【不良反应】 ➢ 心脏毒性大(一般不与其他抗心律失常药合用,以
免加重不良反应。)
Ⅱ类 β受体阻断药--普萘洛尔
【药理作用】
➢ 抗心律失常作用部位主要在窦房结和房室结 1.阻断β1受体,4期自动除极速率↓,自律性↓ 2.抑制0期Na+内流,除极速度↓,传导速度↓ 3.延长ERP :高浓度
(二)兴奋性 ➢ 心肌细胞受刺激后产生反应的能力。其高低与
兴奋阈值成反比。 ➢ 影响因素:膜静息电位、阈电位的水平,及4期
离子通道的状态(Na+、Ca2+通道 静息态、激活态、
失活态)。
二、心肌电生理特性
(三)传导性 ➢ 心肌细胞具有传导兴奋的能力。 ➢ 影响因素:心肌细胞的直径,0期去极速度和幅
普萘洛尔
【用 途】 ➢ 主要治疗室上性心律失常,尤其对交感兴奋、
甲亢及嗜铬细胞瘤等引发的窦性心动过速可作 为首选药。 ➢ 治疗室性心律失常也有效,尤其对运动或情绪 激动诱发的室性心律失常效果良好;
Ⅲ类 延长ERP药--胺碘酮
药理作用
➢阻滞K+通道,Na+通道,Ca2+通道; ➢非竞争性阻断α、β受体。
第一节 心律失常的电生理学基础
一、冲动形成异常 (1)自律性增高
4相自动除极速度加快,最大舒张电位水平上移或阈 电位水平下移,均使从最大舒张期电位到达阈电位的时 间缩短,自律性增高。反之,自律性降低。
ⅠC类--普罗帕酮(心律平)
【药理作用】 ➢ 显著阻滞Na+通道,降低自律性,减慢传导。 ➢ 阻断β受体、钙拮抗作用 【临床应用】 ➢ 室上性、室性心律失常,心房颤动。 【不良反应】 ➢ 心脏毒性大(一般不与其他抗心律失常药合用,以
免加重不良反应。)
Ⅱ类 β受体阻断药--普萘洛尔
【药理作用】
➢ 抗心律失常作用部位主要在窦房结和房室结 1.阻断β1受体,4期自动除极速率↓,自律性↓ 2.抑制0期Na+内流,除极速度↓,传导速度↓ 3.延长ERP :高浓度
(二)兴奋性 ➢ 心肌细胞受刺激后产生反应的能力。其高低与
兴奋阈值成反比。 ➢ 影响因素:膜静息电位、阈电位的水平,及4期
离子通道的状态(Na+、Ca2+通道 静息态、激活态、
失活态)。
二、心肌电生理特性
(三)传导性 ➢ 心肌细胞具有传导兴奋的能力。 ➢ 影响因素:心肌细胞的直径,0期去极速度和幅
普萘洛尔
【用 途】 ➢ 主要治疗室上性心律失常,尤其对交感兴奋、
甲亢及嗜铬细胞瘤等引发的窦性心动过速可作 为首选药。 ➢ 治疗室性心律失常也有效,尤其对运动或情绪 激动诱发的室性心律失常效果良好;
Ⅲ类 延长ERP药--胺碘酮
药理作用
➢阻滞K+通道,Na+通道,Ca2+通道; ➢非竞争性阻断α、β受体。
【医学课件】抗心律失常药物分类及应用的最新理念和策略 101p

10/21/2020
8
Vanghan Williams分类
• (4)分类是基于药物对正常离体心肌组织的 作用,未考虑到药物对受损或病态心肌组 织可有不同的电生理作用。
• (5)分类不便于指导治疗,因为该分类没有 反映不同类型心律失常选用何种药物最有 效、最合理。
• 可见vanghanwilliams分类的最大缺点是 没有把心律失常机制--药物作用环节--临床 疗效作统一考虑。
• SicilianGambit的名称即为会议召开地地名, 国际象棋中皇后的Gambit(开始的行动)意味 着战略上的序幕拉开。
• 第1次会议论述了合理使用抗心律失常治疗 的基本概念,提出取代Vanghan Williams分 类的新分类方案。
10/21/2020
12
SicilianGambit分类
• 1996年第3次会议上虽然没能推出特定方向 的药物开发,但讨论了以房颤为中心的新的 研究进展,使电重构概念用于治疗。
• 电重构从分子、细胞水平进行解释,明确了 抑制靶分子并以此为目标进行了药物的开 发。
10/21/2020
14
SicilianGambit分类
• 2000年10月第4次会议召开 • 新的见解出台 • 各种因子(血管紧张素Ⅱ、儿茶酚胺、醛固
酮、细胞因子、自由基等)在重构修复过程 中得到证实。 • 特别是重构生成的通道、间隙结合、受体 分子水平的异常如何纠正也做了讨论。
10/21/2020
15
新分类的设想
• 抗心律失常药物可从不同角度加以分类,如根据 药物作用靶点,从分子水平上加以分类。但临床 医生需要有一个实用的分类,即根据心律失常机 制,按其发病的薄弱环节选择药物治疗。
学的因素当中,特别是容易治疗的因素(受攻击因素
抗心律失常药物的合理应用ppt课件

的发作情况和患者的其他情况进行调节 • 静脉胺碘酮的使用最好不要超过3~4天
血流动力学稳定的宽QRS心动过速
抗心律失常药物的应用
• 普鲁卡因胺: ——心功能正常时稳定单形室速的可选药物之一
• 索他洛尔: ——非首选药物 ——可用于持续单形室速 ——1-1.5mg/kg静注后10mg/min静脉维持 ——Tdp发生率0.1%,因需缓慢输注应用受到限 制
长期处理原则
• 原发疾病和诱因的治疗 • 重点从长期预后的角度处理:根据循证
医学的证据预防各种事件的发生,包括 恶性心律失常事件 • 有所为有所不为
病例1
患者男性,65岁。2003年因胸痛诊为急性广泛前 壁心肌梗死。发病后7天于某医院行介入治疗 成功,述放入支架一枚。以后患者一直感觉尚 可,偶有胸闷和气短。今日在家看电视时突然 心悸,呼叫急救中心后经救护车送来医院。
• 给药时不要中断CPR
病例1
经再次除颤,患者转为窦性心律。以后 虽然一直使用胺碘酮,但用药早期患者 仍有反复的室速发作。需要电转复或追 加静脉负荷量才可恢复窦律。
问题
下一步如何处理?
A. 继续用静脉胺碘酮,等待其发挥作用 B. 停用胺碘酮,改换利多卡因 C. 在胺碘酮的基础上加用利多卡因 D. 在胺碘酮的基础上加用β-阻滞剂
查体:发现脉率155次/分,律齐
立即吸氧,行心电监测
急诊心律失常处理程序
血流动力学评价
稳定
不稳定
房颤
窄QRS心动过速
宽QRS心动过速
单形或多形室速
准备电转复
进一步评价和治疗 进一步评价和治疗
鉴别诊断
室上速
诊断不清
室速
进一步评价和治疗
心功能好
电转复
血流动力学稳定的宽QRS心动过速
抗心律失常药物的应用
• 普鲁卡因胺: ——心功能正常时稳定单形室速的可选药物之一
• 索他洛尔: ——非首选药物 ——可用于持续单形室速 ——1-1.5mg/kg静注后10mg/min静脉维持 ——Tdp发生率0.1%,因需缓慢输注应用受到限 制
长期处理原则
• 原发疾病和诱因的治疗 • 重点从长期预后的角度处理:根据循证
医学的证据预防各种事件的发生,包括 恶性心律失常事件 • 有所为有所不为
病例1
患者男性,65岁。2003年因胸痛诊为急性广泛前 壁心肌梗死。发病后7天于某医院行介入治疗 成功,述放入支架一枚。以后患者一直感觉尚 可,偶有胸闷和气短。今日在家看电视时突然 心悸,呼叫急救中心后经救护车送来医院。
• 给药时不要中断CPR
病例1
经再次除颤,患者转为窦性心律。以后 虽然一直使用胺碘酮,但用药早期患者 仍有反复的室速发作。需要电转复或追 加静脉负荷量才可恢复窦律。
问题
下一步如何处理?
A. 继续用静脉胺碘酮,等待其发挥作用 B. 停用胺碘酮,改换利多卡因 C. 在胺碘酮的基础上加用利多卡因 D. 在胺碘酮的基础上加用β-阻滞剂
查体:发现脉率155次/分,律齐
立即吸氧,行心电监测
急诊心律失常处理程序
血流动力学评价
稳定
不稳定
房颤
窄QRS心动过速
宽QRS心动过速
单形或多形室速
准备电转复
进一步评价和治疗 进一步评价和治疗
鉴别诊断
室上速
诊断不清
室速
进一步评价和治疗
心功能好
电转复
射频消融术后抗心律失常药物的应用PPT课件

评估结果
药物治疗后心律失常的发 作频率和持续时间明显减 少,症状得到缓解。
药物治疗的优缺点分析
优点
药物治疗具有方便、快捷、经济等优 点,对于某些心律失常类型效果较好 。
缺点
药物治疗可能存在副作用、耐药性等 问题,对于某些心律失常类型效果不 佳。
适用人群
药物治疗适用于症状较轻、心律失常 类型较单一的患者。
临床试验进展
要点一
临床试验的开展
目前已有多个新型抗心律失常药物进入临床试验阶段,通 过严格的临床试验来评估药物的安全性和有效性。
要点二
试验结果分析
根据临床试验结果,医生可以对新型抗心律失常药物的疗 效和安全性做出评估,为药物上市提供依据。
研究前景展望
未来研究方向
随着科技的不断进步,对抗心律失常药 物的研究将更加深入,未来可能将出现 更多新型、高效、安全的抗心律失常药 物。
拟交感神经类药物
如肾上腺素、麻黄碱等,这些药物可能会增加心肌细胞的兴奋性,加重心律失常。
04
CATALOGUE
射频消融术后抗心律失常药物的副作用及 处理
药物的副作用
恶心、呕吐
一些患者在服用抗心律 失常药物后可能出现恶 心、呕吐等不适症状。
头晕、乏力
药物可能引起头晕、乏 力等不适感,影响患者
的生活质量。
射频消融术的定义
01
射频消融术是一种治疗心律失常 的介入手术,通过导管将射频电 流导入心脏组织,以消除心律失 常的起源或异常传导路径。
02射频消ຫໍສະໝຸດ 术是一种非药物治疗方 法,适用于多种心律失常的治疗 ,如房颤、房扑、室上速、室速 等。
射频消融术的原理
射频电流是一种高频交流电,通过导 管电极产生热能,使局部心肌组织发 生凝固性坏死,从而消除心律失常的 起源或异常传导路径。
胺碘酮抗心律失常(共50张PPT)

率时阻滞作用加强),但没有Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作 用。(2)阻断钾通道(Ⅲ类作用)。胺碘酮可同时抑制慢、快成分 的延迟整流钾电流(IKs、IKr),特别是开放状态的IKs。此外,胺碘
酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流(IKur)和内向整流钾电流 (IKl)。(3)阻滞L型钙通道(Ⅳ类作用),抑制早期后除极和延
迟后除极。(4)非竞争性阻断α和β受体,扩张冠状动脉,增加其血
流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。
胺碘酮的电生理作用
❖ 主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性,减慢心房、 房室结和房室旁路传导,延长心房肌、心室肌的动作电位 时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期。因 此它有广泛的抗心律失常作用,可抗心房颤动(房颤)和 心室颤动(室颤),可治疗房性心动过速(房速)和室速, 也可治疗房室结折返性心动过速和房室折返性心动过速等。
❖ 2.用于房颤后维持窦律:目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律 的最常用的药物。由于临床试验中所选房颤的类型、年龄、心脏 病等情况及病程不同,胺碘酮在房颤复律后维持窦律结果的可比 性差。多项临床试验及荟萃分析显示,胺碘酮在维持窦律方面优 于其他抗心律失常药物。国内研究亦显示,胺碘酮维持窦律的1年
有效率为67.5%~71.8%。
胺碘酮抗心律失常
药理与电生理作用机制
❖ 胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、 Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。包括:(1)轻度阻断 钠通道(Ⅰ类作用),与静息态和失活态钠通道亲和力较大,与激活
态钠通道亲和力小,使其从失活态恢复显著延长,通道开放概率减 少,表现电压和使用依赖阻滞(在较小负向钳制电压、较快除极频
颤者,可选用静脉胺碘酮。血流动力学稳定、已超过48h的房颤,可 选胺碘酮口服。房颤已超过7d以上者,药物转复成功率降低,此时
酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流(IKur)和内向整流钾电流 (IKl)。(3)阻滞L型钙通道(Ⅳ类作用),抑制早期后除极和延
迟后除极。(4)非竞争性阻断α和β受体,扩张冠状动脉,增加其血
流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。
胺碘酮的电生理作用
❖ 主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性,减慢心房、 房室结和房室旁路传导,延长心房肌、心室肌的动作电位 时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期。因 此它有广泛的抗心律失常作用,可抗心房颤动(房颤)和 心室颤动(室颤),可治疗房性心动过速(房速)和室速, 也可治疗房室结折返性心动过速和房室折返性心动过速等。
❖ 2.用于房颤后维持窦律:目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律 的最常用的药物。由于临床试验中所选房颤的类型、年龄、心脏 病等情况及病程不同,胺碘酮在房颤复律后维持窦律结果的可比 性差。多项临床试验及荟萃分析显示,胺碘酮在维持窦律方面优 于其他抗心律失常药物。国内研究亦显示,胺碘酮维持窦律的1年
有效率为67.5%~71.8%。
胺碘酮抗心律失常
药理与电生理作用机制
❖ 胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、 Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。包括:(1)轻度阻断 钠通道(Ⅰ类作用),与静息态和失活态钠通道亲和力较大,与激活
态钠通道亲和力小,使其从失活态恢复显著延长,通道开放概率减 少,表现电压和使用依赖阻滞(在较小负向钳制电压、较快除极频
颤者,可选用静脉胺碘酮。血流动力学稳定、已超过48h的房颤,可 选胺碘酮口服。房颤已超过7d以上者,药物转复成功率降低,此时
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一、选择性抑制作用
抗心律失常药物主要是选择性地作用于已经出现可诱 致心律失常发生的病态(如缺血、牵拉等)组织细胞,而 对正常组织细胞作用偏弱。
二、受体调节作用
药物与可兴奋膜的通道受体(如钠通道)结合的亲和力以及 其后所产生的效应,受到跨膜电位或影响离子流量的闸门位置所 调节。以钠通道为例,它在整个心动周期中呈现备用(静息)、 开放(激活)及关闭(失活)三种不同状态,这三种不同状态随 着心动周期的改变而循环变化着。
二、膜反应效应法
它是Arnsdorf于1976年提出的。将抗心律失常药分为五类,第 Ⅰ类为钠内流抑制剂,以奎尼丁为代表,主要是抑制膜反应性, 使传导减慢。第Ⅱ类为钾外流促进剂,以利多卡因等为代表,主 要通过增强钾电导性,提高膜反应性,改善传导。第Ⅲ类为β阻 滞剂,如普萘洛尔等,兼有第Ⅰ、Ⅱ类的作用,但主要仍是抑制 膜反应性。第Ⅳ类是动作电位延长剂如溴苄胺、胺碘酮等,一般 认为对膜反应性无明显影响。第Ⅴ类是钙拮抗剂如维拉帕米等, 亦被认为对膜反应曲线无明显影响。
例如,一位阵发性室上性心动过速病人,必须明确是何种机制,如为 房室结折返性心动过速者,其发生部位可以是房室结(慢通道)或旁路 (快或慢通道),其易纠正参数在于改变房室结动作电位,“治疗靶” 是L型Ca2+通道(Ica-L)因而Ca2+拮抗剂或β阻滞剂便可被选用。
三、西西里策略
这个策略要求临床医生必须有丰富的电生理学和药理学知 识。而实际上,由于这些知识很复杂,所以至今Sicillian Gambit 仍未能控制定出一个分类法。在临床实践中,许多心律失常很难 确定具体发病机制,亦很难找出其易纠正参数,因此这一策略的 理论性较强,而实用性受很大的限制,临床医生必须花大力气才 能掌握,它的最终完善更有待于临床电生理诊断学的发展。
一般地说, ①药物(如膜稳定剂等)在钠通道开放时,与受 体的结合能力最强,因此这时所呈现的钠通道阻滞作用最强; ② 当钠通道受体处于失活时(相当于动作电位的平台期),药物与 受体的结合能力亦很强; ③在舒张期时,钠通道受体处于备用状 态,药物对受体的亲和力明显下降,药物从受体上解脱出来。
二、受体调节作用
由于钠通道阻滞的作用机制主要是抑制INa,故称其为膜稳定 剂或快通道阻滞剂或局麻剂,他们抑制心肌细胞动作电位振幅及 超射幅度,使其传导速度减慢,应激阈值升高,延长有效有应期。 此外抑制几乎所有自律细胞的舒张期自动除极化,对自律性抑制 作用是药物具有广谱抗心律失常的必需条件之一。
部分钠通道阻滞剂可以延长动作电位时程,这一作用被认为 具有抗心律失常作用外,亦可致心律失常(proarrhythmias), 如由Q-T间期年长而产生的尖端扭转型室性心动过速,常见于Ia和 Ib类。
不同的药物对钠通道受体的结合和解脱速率亦不一样。 一般认为以利多卡因代表的Ⅰb类膜稳定剂的动力学速率最快, 约发生在1秒钟左右;而以氟卡尼为代表的Ⅰc类膜稳定剂的动力 学速率最慢,约发生在16秒钟左右;以奎尼丁为代表的Ⅰa类膜稳 定剂则处于中间为5-10秒钟。因此,心搏频率越高则药物发生的 通道阻断作用越强(即所谓药物应用依从性特点),同理,不同 药物所呈现的所谓电压依从性和时间依从性特点也是由此而产生。
一、临床应用分类法
此法主要根据抗心律失常药物在临床上应用针对室上性或室 性心律失常和(或)二者都起作用,而将其分为窄谱及广谱抗心 律失常药物二大类。这样,利多卡因等药物在临床上主要用之治 疗室性心律失常,而维拉帕米等用之治疗室上性心律失常,因此 它们都被称为窄谱抗心律失常药;而奎尼丁、胺碘酮、普萘洛尔 等多数药物则为广谱抗心律失常药物。这种分类法主要的缺点是 未能注意到许多药物的作用范围与剂量成正比,以及某些特殊情 况下药物的作用特点可以改变。例如维拉帕米,临床上虽然多用 于室上性心律失常,但对因迟发后除极所致室性心律失常者,疗 效颇佳。
第二节 抗心律失常药物的分类
当1930年奎尼丁被介绍应用于临床后很长时间里,临 床抗心律失常药物可谓凤毛麟角。60年代以后,随着电生理 学和药理学研究发展,抗心律失常药物的开发突飞猛进,现 已用于临床的抗心律失常药物高达数十种。为了帮助临床医 生更好地认识及掌握这些药物,有必要对其进行分类及归纳。 兹将几种分类法介绍如下。
大家学习辛苦了,还是要坚持Biblioteka 继续保持安静三、西西里策略
Sicillian Gambit原意为国际象棋中的一种开局法,作者引用此 词是为了表示他们提出一种抗心律失常药物分类及治疗学的新概念, 而第一次会议正是在西西里的Taormina城召开。西西里策略的基本 内容即“治病求本”。根据这一策略,当医生治疗心律失常时,必 须先弄清产生该种心律失常的机制和部位(解剖上或功能上的), 找出其易纠正参数(vulnerable factor),再针对此参数给药。
亦有人在此法的基础上加入洋地黄成为第Ⅵ类,以期扩大其适 应范围。其缺点是以膜反应作为分类的基础不科学,绝大多数的 药物(包括利多卡因)只要药物浓度达一定范围,其膜反应均被 抑制。
三、选择性抑制分类法
此法主要根据心律失常的发生机制,将药物的作用分成抑制异常自律 性、减慢传导性、减少复极期异源性、减慢窦房结频率及抗颤动作用五 类。其缺点是单一药物多种作用的特点使这种分类法实际上并不起药物 分类作用。
抗心律失常药物的研究进展 PPT
第一节 抗心律失常药物的作用原理
临床绝大多数的抗心律失常药物均是通过影响心肌电 兴奋时程中的不同时相的离子通道和离子流,使其电生理 特性的兴奋性、传导性等产生变化而起作用。虽然各种药 物所针对的离子通道和离子流,以及其作用强度均有不同, 但是就其总的药理学机制来说,具有如下几个特点:
四、Vaughan Williams 氏分类法
70年代Voughan Williams率先提出的分类法由于具有相当的理论 基础,归纳性强、特点突出、便于临床医生记忆和应用,因此仍 然被国际上公认为一种较好的分类法。它将众多化学结构不相同 药物归纳成四大类。
第二节 各类抗心律失常药物的作用特点
一、 I类 钠通道阻滞剂