天然产物化学综述.(乌头碱)
天然产物化学成分的分类及理化性质
OH HO
OH
（-）表儿茶素OH
H O
OH H
OH OH
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第七十五页
黄烷-3，4-二醇类这类化合物在植物界分布 很广，在含鞣质的木本植物和蕨类植物中更 为多见，如:无色矢车菊素。
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六、橙酮类
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六、橙酮类
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七、双苯吡酮类
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七、双苯吡酮类
天然产物化学成分的分类及理化性 质
1
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一、生物碱概述
含义:
指天然产的一类含氮的有机化合物； 多数具有碱性且能和酸结合成盐； 大部分为杂环化合物且氮原子在杂环内； 多数有较强的生理活性。
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第二页
HO
O N CH3
HO
吗啡(镇痛)
N CH3
H CH2OH OCOCH
莨菪碱(解痉)
H3CO
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第二十三页
吗啡
24
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与小檗碱和原小檗碱的区别是C-N键裂解成 三环体系，且多具14-酮基。
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吲哚 N
30
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第三十三页
H
单吲哚类 (靛青甙)
N
O N H
H H3COOC
N H
四氢吡咯
N COO
H3C
CH3
水苏碱
O
N
N
CH3
CH3
天然产物化学生物碱
O
四氢黄连碱 tetrahydrocoptisine
MeO MeO
N OMe
OMe
延胡索乙素 Corydalis B
23
二、分类 吗啡烷型
CH3 N
N 16 10 9
1 11 14
8
12
2
13 15 7
吗啡烷 morphinane
34
56
CH3 N
HO
O
OH
吗啡碱 morphine
OMe
MeO OH
酸性溶液——右旋光性 多数左旋体呈显著生理活性。
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三、理化性质（一）一般性质
6.溶解度 (1)游离碱
类别 非酚性
极性 溶解性 H2O CHCl3 H+ OH较弱 脂溶性 — + + —
季铵碱
强 水溶性 + — + +
氮氧化物 半极性 中等水溶 + ± + +
两性: Ar-OH 较弱 脂溶性 — -COOH 强 水溶性 +
H
H
19
二、分类
莨菪碱是由莨菪醇（tuopine）与莨菪酸（tuopic acid）缩合而生成的酯：
H N CH3
OH
莨菪醇
CH2OH
+
HOOC C H
缩合 莨菪酸
H N CH3
OCO
CH2OH C H
莨菪碱（阿托品） 20
二、分类
㈤喹啉衍生物
O
5 6 7
8
N
O
N
O
OH
喜树碱 camptothecine 治白血病和直肠癌
+ ++ — ++
天然产物-生物碱
2.生物碱的发展历史
1806年，德国学者F.W.Sertrner从鸦片中分离出吗啡碱（morphine ），在狗身上实验证明了其具有麻醉作用。 此后的数十年间发掘了大量民间药中的活性成分，如土根碱、奎 宁、辛可宁、咖啡因、阿托品、毒毛旋花苷、蟾蜍等，以生物碱 居多，都具有显著的生理活性，可以代表其原生药，多数至今仍 用作药物。 1818年德国化学家米斯纳提出了“生物碱”的概念，建议 将植物 中的弱碱性的成分命名为生物碱。
3.溶解度与碱性
溶解度
碱性
生物碱一般都具有碱性，只是碱 性强弱不同而已，因为其分子中氮原 子上的孤电子对能接受质子而显碱性 。碱性基团的pKα 值的大小顺序一般
生物碱及其盐类的溶剂度 与其分子中N原子的存在形式 、极性基团的类型与数目以及 溶剂等密切相关。 绝大多数仲胺和叔胺 生物碱具有亲脂性，溶于有机
二.生物碱的性质与鉴别
1.性状
绝大多数生物碱由C、H、O、N几种元素组成，极少数分子含有Cl 、S等元素 生物碱大多为结晶体固体，有一定的熔点，少数为非晶体粉末； 液体生物碱在常压下可以蒸馏或随水蒸气蒸馏而不被破坏。固体 生物碱有极少数如麻黄碱可以做到； 生物碱一般为无色或白色的化合物，只有少数具有高度共轭体系 结构的生物碱显其他颜色。
生物碱的提取
（2）离子交换树脂法 将水或酸溶液提取液通过强酸性阳离子交换树脂进行交换，以便于非生物 碱成分分离。将酸溶液提取液通过阳离子交换树脂柱，生物碱被树脂吸附，杂 质随溶液流出。交换后的树脂用10%氨水碱化，再用乙醚、氯仿、甲醇等洗脱， 浓缩得总生物碱。 树脂多用强酸性且是磺酸型，交联度十分重要，以3%-8%为宜。 （3）沉淀法 季铵盐类生物碱极易溶于水，用碱化或盐析的方法一般不易得到沉淀。又 由于它在有机溶剂中的溶解度不大，亦不便应用溶剂提取法，因此常用沉淀法 进行提取。常用雷氏铵盐为沉淀试剂，使之与生物碱结合为雷氏复盐，因难溶 于水而沉淀析出。 （4）其他方法 挥发性生物碱（如麻黄碱）可用水蒸气蒸馏法提取，易升华的生物碱可用 升华法提取（如吗啡碱），某些亲水性生物碱常用与水不相混溶的有机溶剂提 取。
乌头属 化学成分 药理作用
乌头属化学成分药理作用乌头属植物是一类古老、神秘和危险的毒草，传统上被用作民间草药和中草药，被广泛用于治疗风湿病、痛经和头痛等病症。
然而，乌头属植物中含有多种致命的毒素，如乌头碱和乌头醇等，因此应谨慎使用，以免产生严重的中毒反应。
本文将围绕乌头属的化学成分和药理作用进行分步骤的阐述，以便读者更好地了解该植物。
一、乌头属的化学成分乌头属植物中含有多种有毒的化学成分，其中最主要的是乌头碱和乌头醇。
乌头碱是一种强烈的神经毒素，其在体内可以影响神经末梢和肌肉收缩，引起呼吸麻痹和心律不齐等症状，如果摄入过量，则可能导致中毒甚至死亡。
乌头醇则是一种强烈的心脏毒素，它可以影响心脏的传导和收缩功能，引起心律不齐和心脏骤停等严重症状。
二、乌头属的药理作用尽管乌头属植物中含有多种有毒的化学成分，但它们也具有一定的药理作用。
其中包括以下几个方面：1. 镇痛作用：乌头属植物中的乌头醇可以抑制中枢神经系统的活动，从而具有镇痛和止痛的作用。
这也是乌头属在东亚传统医学中被广泛用于治疗头痛和痛经的原因之一。
2. 抗炎作用：乌头属植物中的乌头碱可以抑制炎症反应和免疫系统的活动，从而具有一定的抗炎和抗过敏的作用。
这也是乌头属在中医中被用于治疗风湿病和痛风等疾病的原因之一。
3. 抗癌作用：近年来的研究表明，乌头属植物中的乌头碱具有一定的抗癌作用，可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而对某些肿瘤具有一定的治疗作用。
这也是目前研究乌头属植物的热点之一。
总之，乌头属植物是一类含有多种有毒化学成分的毒草，虽然具有一定的药理作用，但需要谨慎使用，以免产生中毒反应。
在处理乌头属植物时，一定要遵循正确的方法和技术，避免皮肤接触和误食，以免产生不必要的危险。
天然产物化学单体
天然产物化学单体Name 中⽂Cas No PuritAconitine 乌头碱302-27-2 98%Ailanthone 臭椿酮981-15-7 98%Alantolactone ⼟⽊⾹内酯546-43-0 98%Albiflorin 芍药内酯苷39011-90-0 0.98Alisol B,23-acetate 23-⼄酰泽泻醇B 19865-76-0 0.98 Allomatrine 槐定碱641-39-4 0.98Amentoflavone 穗花杉双黄酮1617-53-4 0.98 Andrographolide 穿⼼莲内酯5508-58-7 0.98Anwuligan 安五脂素107534-93-0 0.98Atractylenolide I ⽩术内酯I 73069-13-3 0.98Atractylenolide Ⅲ⽩术内酯Ⅲ73030-71-4 98%(-)-Asarinin 细⾟脂素133-04-0 98%Atractylodin 苍术素55290-63-6 98%Arenobufagin 沙蟾蜍精464-74-4 98%Adenosine 腺苷58-61-7 98%Arctigenin ⽜蒡⼦苷元7770-78-7 98%Arctiin ⽜蒡⼦苷20362-31-6 98%Astilbin 落新妇苷29838-67-3 98%Akebia saponin D ⽊通皂苷D 39524-08-8 98%Atractylodin 西贝母碱61825-98-7 98%Astragalin 紫云英苷480-10-4 98%Baohuoside I 宝藿苷I 113558-15-9 98%Bengenin 岩⽩菜素477-90-7 98%Benzoylpaeoniflorin 苯甲酰芍药苷38642-49-8 98%Beta-boswellic acid beta-乳⾹酸631-69-6 98%Beta-boswellic acid,11-keto 11-酮基乳⾹酸17019-92-0 98% Bilobalide ⽩果内酯33570-04-6 98% Bisdemethoxycurcumin 双去甲氧基姜黄素33171-05-0 98% Britannilactone 旋覆花内酯33627-41-7 98%1-O-acetyl Britannilactone 1-氧-⼄酰旋覆花内酯681457-46-5 98% Bufalin 蟾毒灵465-21-4 98%Bufotalin 蟾蜍他灵471-95-4 98%Betulin ⽩桦酯醇473-98-3 98%Betulinic acid ⽩桦酯酸472-15-1 98%Carnosic acid ⿏尾草酸6537-80-8 98%Carnosol ⿏尾草酚5957-80-2 98%Catechin gallate ⼉茶素没⾷⼦酸酯130405-40-2 98%Celastrol 雷公藤红素34157-83-0 98%Catechin（C）⼉茶素154-23-4 98%Chlorogenic acid 绿原酸327-97-9 98%Cichoric acid 菊苣酸70831-56-0 98%Cinobufagin 华蟾酥毒基470-37-1 98%cimifugin 升⿇素37921-38-3 98%Cordycepin ⾍草素73-03-0 98%Corosolic acid 科罗索酸4547-24-4 98%(+)-corynoline 紫堇灵18797-79-0 98%Corynoxine 去氢钩藤碱6877-32-3 98%Costunolide ⽊⾹烃内酯553-21-9 98% Cryptochlorogenin Acid 隐绿原酸905-99-7 98% Cucurbitacin B 葫芦素B 6199-67-3 95% Cucurbitacin E 葫芦素E 18444-66-1 95% Cinobufotalin 华蟾毒它灵1108-68-5 98%Curcumol 莪术醇4871-97-0 98%Cynarin 洋蓟素1182-34-9 98%Chelerythrine chloride ⽩屈菜红碱34316-15-9 98% Corilagin 柯⾥拉京23094-69-1 98%Cardamonin ⼩⾖蔻明19309-14-9 98%Cistanoside A ⾁苁蓉苷A 93236-42-1 98% Curcumin 姜黄素458-37-7 98%Echinacoside 松果菊苷82854-37-3 98% Epicatechin 表⼉茶素490-46-0 98%Epicatechin gallate ECG 1257-08-5 98% Epigallocatechin 表没⾷⼦⼉茶素970-74-1 98% Epimedin A 朝藿定A 110623-72-8 98%Epimedin B 朝藿定B 110623-73-9 98%Epimedin C 朝藿定C 110642-44-9 98% Ecdysterone 蜕⽪激素5289-74-7 98%4F of perissemipinnatal 半边旗4F 98%5F of perissemipinnatal 半边旗5F 98%Eupatilin 异泽兰黄素22368-21-4 98% Forsythiaside 连翘酯苷79916-77-1 98% Fangchinoline 防⼰诺林碱/汉防已⼄素436-77-1Daidzein ⼤⾖苷元486-66-8 98%Daidzin ⼤⾖苷552-66-9 98% Dehydrocostuslactone 去氢⽊⾹烃内酯477-43-0 98% Demethoxyyangonin 去甲氧基醉椒素15345-89-8 98% Desacetylcinobufagin 去⼄酰华蟾毒精95% Desacetylcinobufotalin 去⼄酰华蟾毒它灵95% Dictamnine ⽩鲜碱484-29-1 98% Demethoxycurcumin 去甲氧基姜黄素33171-16-3 98% Dendrobine ⽯斛碱2115-91-5 98%Ginkgolic Acid C13:0 银杏酸C13:0 20261-38-5 98% Ginkgolic Acid C15:1 银杏酸C15:1 22910-60-7 98% Ginkgolic AcidC17:1 银杏酸C17:1 111047-30-4 98% Glycitein 黄⾖黄素40957-83-3 98%Glycitin 黄⾖黄苷40246-10-4 98%Ginsenoside Rb1 ⼈参皂苷Rb1 41753-43-9 98%Ginsenoside Rb2 ⼈参皂苷Rb2 11021-13-9 98% Ginsenoside Rb3 ⼈参皂苷Rb3 68406-26-8 98% Ginsenoside Rg1 ⼈参皂苷Rg1 22427-39-0 98% Ginsenoside Rg2 ⼈参皂苷Rg2 52286-74-5 98% Ginsenoside Rg3 ⼈参皂苷Rg3 14197-60-5 98% Ginsenoside Rh1 ⼈参皂苷Rh1 63223-86-9 98% Ginsenoside Rh2 ⼈参皂苷Rh2 78214-33-2 98% Ginsenoside Rh3 ⼈参皂苷Rh3 105558-26-7 98% Ginsenoside Rc ⼈参皂苷Rc 11021-14-0 98%Ginsenoside Re ⼈参皂苷Re 52286-59-6 98%Ginsenoside Rd ⼈参皂苷Rd 52705-93-8 98%Ginsenoside CK ⼈参皂苷CK 39262-14-1 95% Ginsenoside- Rf ⼈参皂苷-Rf 52286-58-5 98% Gamabufotalin 和蟾蜍他灵465-11-2 98%Genistein 染料⽊甙529-59-9 98%Ginsenoside F1 ⼈参皂苷F1 53963-43-2 98%Genkwanin 芫花素437-64-9 98%genipin 京尼平6902-77-8 98%Gelsemine 钩吻碱509-15-9 98%Genipin-1-b-D-gentiobioside 京尼平－龙胆双糖苷98% Geniposide 京尼平苷24512-63-8 98%Geniposidic acid 京尼平苷酸"27741-01-1" 98%Gypenoside XVII 七叶胆苷XVII 80321-69-3 98% Hinokiflavone 扁柏双黄酮19202-36-9 98% Hmoharringtonine ⾼三尖杉酯碱26833-87-4 98% Homoorientin 异荭草苷4261-42-1 98%Honokiol 和厚朴酚35354-74-6 98%Hydroxy safflor yellow A 羟基红花黄⾊素A 78281-02-4 98% Hypaconitine 次乌头碱6900-87-4 98%Hypericin ⾦丝桃素548-04-9 98%Hyperoside ⾦丝桃苷482-36-0 98%hydroxygenkwanin 羟基芫花素20243-59-8 98%Icariin 淫⽺藿苷489-32-7 98%Imperatorin 欧前胡素482-44-0 98%Ikarisoside F ⼤花淫⽺藿苷F 113558-14-8 90% Isoalantolactone 异⼟⽊⾹内酯470-17-7 98%(+)-isocorynoline 右旋异紫堇定475-67-2 98% Iisoimperatorin 异欧前胡素482-45-1 98% Isorhynchophylline 异钩藤碱6859-01-4 98% Isochlorogenic acid A 异绿原酸A 2450-53-5 98% Isochlorogenic acid B 异绿原酸B 14534-61-3 98% Isorhamnetin 异⿏李素480-19-3 98%Koumine 钩吻素⼦1358-76-5 98%L-4-Hydroxyisoleucine L-4羟基异亮氨酸6001-78-8 98% Liquiritigenin ⽢草素578-86-9 98%Luteoloside ⽊犀草苷5373-11-5 98%Levistilide A 欧当归内酯A 88182-33-6 98% Madecasoside 羟基积雪草苷34540-22-2 98%Matrine 苦参碱519-02-8 98%(±)-Maackiain 马卡因19908-48-6 98%Mesaconitine 新乌头碱2752-64-9 98%Methysticin ⿇醉椒苫素20697-20-5 98%Mollugin ⼤叶茜草素55481-88-4 98%Morroniside 莫诺苷25406-64-8 98%Nochlorogenic acid 新绿原酸906-33-2 98% Neogambogic acid 新藤黄酸93772-31-7 98% Nuciferine 荷叶碱475-83-2 98% (R)Notoginsenoside R2 三七皂苷R2(R型）98% Notoginsenoside Fe 三七皂苷Fe 98% Notoginsenoside Fe 三七皂苷Ft1 98% Neomangiferin 新芒果苷64809-67-2 98%Neferine 甲基莲⼼碱2292-16-2 98%Oridonin 冬凌草甲素28957-04-2 98%Osthol 蛇床⼦素484-12-8 98%Oxymatrine 氧化苦参碱16837-52-8 98% Oxypaeoniflorin 羟基芍药苷39011-91-1 98%Ononin 芒柄花苷486-62-4 98%Orcinol glucoside 苔⿊酚葡萄糖苷21082-33-7 98% Pillyrin 连翘苷487-41-2 98%Plydatin 虎杖苷27208-80-6 98%Paeruptorin B ⽩花前胡⼄素81740-07-0 98% Pseudolaric acid B ⼟荆⽪⼄酸82508-31-4 98%Prim-o-glucosylcimifugin 升⿇素苷80681-45-4 98% Peoniflorin 芍药苷23180-57-6 98%Psoralen 补⾻脂素66-97-7 98%Phloretin 根⽪素60-82-2 98%Phloridzin 根⽪甙60-81-1 98%Pseudoginsenoside F11 伪⼈参皂苷F11 69884-00-0 98% Protopanoxadiol 原⼈参⼆醇7755-01-3 98% Protopanaxatriol 原⼈参三醇1453-93-6 98% Panaxadiol ⼈参⼆醇19666-76-3 98%Panaxatriol ⼈参三醇32791-84-7 98%Polyphyllin I 重楼皂苷I 50773-41-6 98%Polyphyllin II 重楼皂苷II 76296-72-5 98% Paeruptorin A ⽩花前胡甲素73069-25-7 98% Pedunculoside 具栖冬青苷42719-32-4 98% Protodioscin 原薯蓣皂苷55056-80-9 98%Peimisine 贝母⾟19773-24-1 98%Peimine 贝母甲素23496-41-5 98%Peiminine 贝母⼄素18059-10-4 98%Phellodendrine 黄柏碱6873-13-8 98%Quercitrin 槲⽪苷522-12-3 98%Resibufogenin 酯蟾毒配基465-39-4 98%Rhmannioside D 地黄苷D 81720-08-3 98%Resveratrol ⽩藜芦醇501-36-0 98%Rhynchophylline 钩藤碱76-66-4 98%Rhmannioside A 地黄苷A 81720-05-0 98%Rosavin 洛塞维84954-92-7 98%Ruscogenin 鲁斯可皂苷元472-11-7 98%Salvianolic acid B 丹酚酸B 115939-25-8 98%Sanggenon C 桑根酮C 80651-76-9 98%Secoisolariciresinol Diglucoside 亚⿇⽊酚素(SDG) 148244-82-0 98% Sennoside A 番泻苷A 81-27-6 98%Sennoside B 番泻苷B 128-57-4 98%Sesamin 芝⿇素607-80-7 98%Shikonin 紫草素517-89-5 98%Schisandrin A 五味⼦素甲61281-38-7 98%Schisandrin B 五味⼦素⼄61281-37-6 98% Schisantherin A 五味⼦酯甲58546-56-8 98% schizandrol B 五味⼦醇⼄58546-54-6 98% Shionone 紫苑酮10376-48-4 98% Sagittatoside A 箭藿苷A 118525-35-2 98% Sagittatosdie B 箭藿苷B 118525-36-3 98% Sophocarpidine 氧化槐果碱26904-63-3 98% Sophocarpine 槐果碱145572-44-7 98% Syringin 紫丁⾹苷118-34-3 98% Sanguinarine ⾎根碱2447-54-3 98% Solasodine 澳洲茄胺126-17-0 98% Senegenin 远志皂苷元2469-34-3 98% Tabersonine 它波宁4429-63-4 98% Tetrahydropalmatine 延胡索⼄素2934-97-6 98% Tiliroside 银椴苷20316-62-5 98% Turkesterone ⼟克甾酮41451-87-0 98% Tectoridin 射⼲苷611-40-5 98%Taraxerol 蒲公英萜醇98%Vitexin 牡荆素3681-93-4 98%vitexicarpin 蔓荆⼦黄素479-91-4 98% wedelolactone 蟛蜞菊内酯524-12-9 98% yangonin 甲氧醉椒素500-62-0 98% Telocinobufagin 远华蟾蜍精472-26-4 98%第⼀版前⾔缩写表第⼀章概论第⼆章天然产物的提取分离第三章结构研究中常⽤的波谱技术第四章⽣物碱第五章单萜第六章倍半萜类第七章昆⾍激素与信息素第⼋章⼆萜类化合物第九章银杏萜内酯第⼗章皂苷第⼗⼀章氨基酸、肽、蛋⽩质第⼗⼆章碳⽔化合物第⼗三章黄酮类化合物第⼗四章葸醌类化合物第⼗五章⾹⾖素类化合第⼗六章⽊脂体类化合物第⼗七章碳环芳⾹族酸酚性化合物第⼗⼋章强⼼苷类化合物第⼗九章其他⽣物活性天然化合物第⼆⼗章海洋天然产物第⼆⼗⼀章天然产物的结构修饰第⼆⼗⼆章天然产物的化学合成第⼆⼗三章天然化合物的⽣物合成。
乌头碱的概念
乌头碱的概念乌头碱是一种天然生物碱，主要存在于乌头植物中，如乌头、附子等，是一种典型的细胞毒素。
乌头碱因其对中枢神经系统、心血管系统以及呼吸系统的作用而引起人们的关注。
本文将从乌头碱的来源、化学结构、药理作用、毒理研究以及临床应用等方面进行探讨。
乌头碱的来源主要是一些乌头科植物，如乌头、附子、白附子等，其中以附子中的乌头碱含量较高。
乌头是一种多年生草本植物，根部呈传统的中药“乌头”形态，茎直立，叶片宽大，花序排列成长长的穗状。
乌头植物中的乌头碱主要存在于根部以及根茎等地下部位，是乌头植物中的主要有效成分之一。
乌头碱的化学结构是一种多环有机碱化合物，其主要的化学结构特点是含有多个环状结构，并伴有多个非常活跃的化学官能团，如酮基、氨基等。
乌头碱的化学结构使其具有部分碱性以及很强的亲脂性，这使得乌头碱能够很容易地穿过细胞膜进入细胞内部，并对细胞产生直接的影响。
乌头碱的药理作用主要是通过与中枢神经系统、心血管系统以及呼吸系统的作用来产生的。
乌头碱主要通过抑制中枢神经系统来产生镇静、催眠、抗抑郁等作用，同时还能够通过激活心血管系统来增强心肌收缩力和心率，使心血管系统得到有效的改善。
此外，乌头碱还具有一定的抗炎、抗氧化、抗肿瘤以及镇痛等作用。
乌头碱的药理作用是多种多样的，但它的毒理作用同样不容忽视。
乌头碱在一定剂量下对机体是有一定的毒性的，它主要通过对中枢神经系统、心血管系统以及呼吸系统的多种作用来引起中毒症状。
乌头碱的主要毒理作用包括：中枢神经系统抑制、心肌抑制、呼吸抑制以及循环功能紊乱等。
乌头碱的临床应用主要体现在对一些疾病的治疗方面。
例如，在传统中医中，乌头碱被广泛用于治疗中风、头痛、癫痫等病症。
此外，乌头碱还被用于改善中枢神经系统功能，提高认知能力，并且具有一定的抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用。
然而，由于乌头碱的毒性较大，其使用需谨慎，必须在医生的指导下进行。
综上所述，乌头碱是一种天然生物碱，主要存在于乌头植物中，具有多种药理作用，但同时也具有较大的毒性。
唐古特乌头化学成分的研究
唐古特乌头化学成分的研究唐古特乌头（Aconitum tanguticum）是一种常见的中草药材，被广泛应用于中医药领域。
乌头属植物的根、茎和叶都含有丰富的活性成分，其中最重要的化学成分是乌头碱。
本文将以唐古特乌头化学成分的研究为主题，介绍乌头碱及其它相关成分的特点和研究进展。
一、乌头碱的特点乌头碱是一种具有强烈毒性的生物碱，属于萜类化合物。
它的化学结构复杂，含有多个环和杂环结构。
乌头碱在自然界中主要以L型和D型两种异构体存在，其中L型乌头碱具有更强的毒性。
乌头碱具有神经抑制作用，能够影响中枢神经系统和心脏功能，因此在中医药中被用作镇痛、麻醉和治疗心脏病等疾病的药物。
二、乌头碱的提取与分离乌头碱的提取与分离是乌头化学研究的重要环节。
一般采用水提-有机溶剂萃取法来提取乌头碱。
首先将唐古特乌头的根、茎或叶粉碎，并加入适量的水进行浸泡，然后用有机溶剂（如乙醇、甲醇等）萃取乌头碱。
提取得到的混合溶液可以通过蒸馏、浓缩和结晶等步骤进行分离纯化，最后得到乌头碱的结晶体。
三、乌头碱的药理活性乌头碱具有多种药理活性，主要包括镇痛、麻醉、抗炎和抗肿瘤等作用。
研究表明，乌头碱能够拮抗神经递质的释放，抑制神经传导，从而达到镇痛和麻醉的效果。
此外，乌头碱还具有抗炎作用，可以抑制炎症介质的产生和炎症反应的发生。
最近的研究还发现，乌头碱对某些肿瘤细胞有抑制作用，对于某些癌症的治疗具有潜在的应用价值。
四、其它化学成分的研究进展除了乌头碱，唐古特乌头还含有一些其它重要的化学成分。
其中包括乌头酮、乌头酸和乌头内酯等。
乌头酮是一种酮类化合物，具有镇痛和抗炎作用。
乌头酸是一种三萜类化合物，具有抗菌、抗病毒和抗肿瘤的活性。
乌头内酯是一种内酯类化合物，具有抗菌和抗病毒作用。
这些化学成分的研究，为进一步探索唐古特乌头的药理活性和应用价值提供了重要的基础。
唐古特乌头化学成分的研究已经取得了一定的进展。
乌头碱作为唐古特乌头中最重要的成分，具有强烈的毒性和多种药理活性。
记载了提炼纯白结晶乌头碱的著作
记载了提炼纯白结晶乌头碱的著作标题：纯白结晶乌头碱的研究与应用价值一、引言提炼纯白结晶乌头碱一直以来都是医学和化学领域的重要课题，其独特的药理作用和潜在的应用价值备受关注。
在过去的研究中，关于纯白结晶乌头碱的著作和文献内容丰富，但整体来说缺乏一篇系统性的总结和评价。
本文将全面评估纯白结晶乌头碱的研究和应用现状，深入探讨其潜在的医学和化学价值，并对其未来的发展方向进行展望。
二、纯白结晶乌头碱的历史和研究现状1. 纯白结晶乌头碱的提取和分离纯白结晶乌头碱是从乌头科植物中提取得到的一种生物碱，具有显著的药理活性。
其提取和分离的技术在过去几十年中得到了极大的改进，为纯白结晶乌头碱的研究和应用奠定了基础。
2. 纯白结晶乌头碱的药理作用纯白结晶乌头碱在药理作用上具有多种特点，包括抗肿瘤、抗炎、抗菌等多种效应。
其在药物治疗和药物合成中的应用潜力巨大，但目前仍需深入研究。
三、纯白结晶乌头碱在医学和化学领域的应用1. 纯白结晶乌头碱在药物治疗中的应用纯白结晶乌头碱在抗肿瘤、抗炎、抗菌等方面的作用已得到初步验证，并在临床上取得了一定的成效。
不过，其在药物治疗中的具体应用仍需进一步研究和验证。
2. 纯白结晶乌头碱在有机合成中的应用纯白结晶乌头碱在有机合成和药物合成领域具有重要意义，可以作为合成特定化合物的重要原料。
其在有机合成中的特殊结构和反应性为新药物的研究和开发提供了新思路和可能性。
四、纯白结晶乌头碱的未来发展方向1. 深入研究其药理作用机制纯白结晶乌头碱在药理作用上的多样性和复杂性需要进一步深入研究，以揭示其作用机制和潜在的临床应用价值。
2. 探索其在有机合成中的新应用纯白结晶乌头碱在有机合成领域的应用潜力巨大，未来可以重点探索其在新药物和功能材料的合成中的应用。
五、总结通过对纯白结晶乌头碱的研究和应用现状的全面评估，我们可以看到其在医学和化学领域的巨大潜力和发展空间。
未来需要加大研究力度，深入挖掘其药理作用和应用价值，为新药物的研发和合成提供新的思路和可能性。
天然产物化学(第九章)生物碱
_
C： -OH
C CH N
曼尼希碱
在生物碱中，尤其是苄基异喹啉和吲哚生物碱的生物 合成中，许多一级环合都是通过曼尼希反应生成的。
天然产物化学
陕西理工学院生工院
⑶酚的氧化偶联反应 为次级环化反应。 反应过程为含酚羟基化合物在植物体内经酶作用形
成自由基，两个自由基经偶联，形成新键。如在由苄基 四氢异喹啉形成各类异喹啉生物碱中，则是由酚的氧化 偶联反应生成的。 2.碳-氮键的裂解 较重要的裂解为Hofmann降解和von Braun（冯·布劳恩）降解。
一叶萩碱为淡黄色，是因为氮原子上孤电子对与共轭 系统形成跨环共轭。
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4.挥发性与升华性 少数液体状态及个别小分子固体生物碱如麻黄碱、烟碱
等具挥发性，可用水蒸汽蒸馏提取。咖啡因等个别生物碱具 有升华性。 （二）旋光性
生物碱结构中如有手性碳原子或本身为手性分子即有旋 光性。
CH3
N
HO
吗啡
O
CH3
N
HO
可待因
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四、色氨酸系生物碱2012/12/7 第十四周 化学
本类生物碱也称吲哚类生物碱，是类型较多、结构较 复杂、化合物数目最多的一类生物碱。主要分布于马钱科、 夹竹桃科、茜草科等几十个科中。
（一）简单吲哚类 结构特点为只有吲哚母核，而无其 它杂环。代表化合物如存在于蓼蓝中的靛青苷。
1.胆甾烷碱类 2.异胆甾烷碱类
N
H
H
OH
H
HH
HH
HO H OH
浙贝甲素 verticine
天然产物化学
陕西理工学院生工院
本类生物碱都具有甾体母核，但氮原子均不在甾体母核内。
乌头碱的提取、分离及表征
D].长春:吉林大学,2011,
4.
图 9 新乌头碱的 1HNMR 谱图
3.
5 化合物 5 的结构鉴定
化合 物 5(白 色 粉 末 )的 1NMR 中,
J].山 东 化 工,
-160.
[
]
26 胡 智 强,王骞 .
TRIZ 的 40 创 新 原 理在《煤 化
学》课程改革中的应用[
J].内蒙古石 油 化 工,
工,
2020,
49(
07):
230,
232.
[
24] 袁 天 义 .TRIZ 创 新 理 论 在 分 析 化 学 教 学 实
训中的 应 用 [
J].河 南 科 技,
内,已有 76 种乌头属植物应用于中草药处方中。主
提取法可 以 多 次 使 用 纯 的 溶 剂 提 取 有 效 成 分 乌 头
要为次乌 头、草 乌、附 子。 其 中 草 乌 的 根 和 块 茎 普
碱,该方法具有提 取 操 作 方 便,提 取 率 高,反 复 利 用
遍地应用 于 治 疗 多 种 疾 病,例 如 肠 炎、胃 炎、风 湿
提取法、醇提法、半 仿 生 提 取 法 (
SBE)、超 临 界 CO2
乌头 碱。 展 开 剂 选 用 了 乙 酸 乙 酯—石 油 醚—氨 水
混合液。
2 实验部分
2.
1 实验药品
[
21] 陈 志 斌 .TRIZ 创 新 理 论 在 有 机 化 学 实 训 教
(
N-CH2 -CH3)信号,
δH1.
37(
3H)是 乙 酰 基 的 甲
基(-COCH3)质子信号。δH3.
99(
1H)为 H-6 质
乌头碱 PPT课件
2、抗肿瘤作用 乌头碱抑瘤及抗肿瘤转移研究始于 20世纪 80年代,药理 研究表明,乌头有抗癌作用。用中药乌头提取精制的乌头注射 液进行动物和胃癌病人的临床研究表明, 肌注乌头注射液 2mL /d (总生物碱 0.18mg)有抑制癌瘤生长和癌细胞自发转 移的作用, 临床用于治疗晚期胃癌等消化系统恶性肿瘤均收 到一定效果。乌头注射液对肝癌也有 一定疗效,对在体小鼠 腹水型肝癌抑制率为 47.8 %～ 57.4 %,能抑制癌细胞的有丝 分裂,临床应用于原发性肝癌,效果较好,可改善临床症状,增加 食欲,延长存活期。
生物碱—乌头碱及其衍生物的 研究
1
乌头属植物的研究
乌头属（Aconitum L.）毛茛科多年生、二年生或一年生 草本开花植物，本属有250多个种。
乌头属植物药材的主要活性物质是生物碱，近年来已经 分离鉴定了900 多种二萜类生物碱，其中从乌头属植物中分 离得到的有 400 多种。
2
乌头类生物碱大都属于四环或五环二萜类衍生物， 都在C18、C19 和C20 位上与一个胺基氮原子相连，按 化合物的母核结构可以分为：
18
构效关系
1、镇痛活性的构效关系 二萜生物碱的镇痛活性与中枢神经系统细胞膜的Na+通道有关，具有 镇痛活性的主要是C18及C19型二萜生物碱，且双酯型的镇痛活性最强， 单酯型其次，胺醇型最弱，8位、14位酯基对活性的影响很大。有研究通 过对乌头碱、3-乙酰乌头碱和草乌甲素的镇痛活性比较发现，3位羟基的 引入使镇痛活性增大，同时也使毒性增大，而此羟基乙酰化后又可降低 其毒性，即3位羟基乙酰化可提高此类生物碱的镇痛指数。C-14 位连接 芳酰基或芳酯基的镇痛活性强于 C-4 位连接芳酯基的活性，且芳香环的 C-5 位的反应活性系数对于镇痛活性来说是一个最重要的因子。C18和 C19型二萜生物碱的镇痛作用的必需基团为: A 环的三价N; C-8 位的乙酰 氧基或乙氧基取代; C-14 位的芳基取代; D 环处于饱和状态，且3α-羟基 或5 位羟基能增强化合物的镇痛活性。
乌头碱的水解过程以及检测方法的研究进展（1）
乌头碱的水解过程以及检测方法的研究进展蔡安瑞1 李琼2 武晓剑2 崔俭杰21.上海应用技术学院，上海市，20352.上海香料研究所，上海市，2032摘要：乌头属植物是传统的中草药材，加入到化妆品中，可以起到抗炎镇痛的作用。
乌头碱是其主要的活性成分，同时也是毒性成分，它属于双酯型二萜类生物碱，毒性很大，通过水解生成单酯型二萜类生物碱可以有效的降低其毒性。
研究水解产物和水解规律，可以很好的为化妆品中乌头碱的检测提供保障。
乌头碱有很多检测方法，针对不同的样品，应选择合适的检测方法。
关键词：乌头碱；水解；检测;研究进展A d v a n c e s i n A c o n t i n e H y d r o l y s i a n dD e t r m i n a o M e t h o d r e s a c hC a i A n-r u i1L i Q i o n g2W u X i a o-j i a n2C u i J i a n-j e21.S h a n g i I n s t i u e o f T e c h n o l g y,S h a n g i20352.S h a n g i R e s a r c h I n s t i u e o f F r a g n c e&F l a v o r I n d u s t r y,S h a n g i203A b s t r a c t: A c o n i t u m L p l a n t s i s a t r a d i t i o n a l C h i n e s e h e r b a l m e d i c n e.I t c a n b e A n t ii n f l a m a t o r ya n d a n a l g e s i ci n c o s m e t i c s. A c o n i t i n e i s t h e m a i na c t i v ei n g r e d i e n ta n d t o x i cc o m p o n e n t s.I t i s t h ed ie s t r d i t e r p e n o i d a l k a o i d s a n d v e r y t o x i c.I t c a n b e h y d r o l y z e d i n t oM o n e s t r d i t e r p e n o i d a l k a l o i d s f o r l o w i n g t o x i c t y.S t u d y i n g t h e h y d r o l y s i p r o d u c t s a n d t h e l a w1．前謇毛莨科(Rantmculaceae)乌头属(Aconitum L)植物是传统的中草药材，乌头碱是其主要活性成分，具有镇痛、消炎、强心和抗癌等药理作用【1，2’射，但同时又具有较强的毒性，《化妆品卫生规范》(2007版)中将其列为禁用成分，一方面，它能刺激人体神经系统，表现出先兴奋，后麻痹的症状，对迷走神经有强烈的兴奋作用，可引起窦房结抑制，房室传导阻滞，进而导致心律缓慢或心律失常，另一方面，也可直接作用于心肌，增高心肌应激性，引起早博，心跳过速以及呼吸麻痹致死州。
乌头碱、新乌头碱和次乌头碱代谢产物研究进展
乌头碱、新乌头碱和次乌头碱代谢产物研究进展
翟兴英;杨文博;李洋;李佳;曹浩时;李冰涛
【期刊名称】《江西中医药》
【年(卷),期】2024(55)6
【摘要】乌头类中药(川乌、附子和草乌等)被广泛地应用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛及麻醉止痛等。
然而此类中药有大毒,其毒性成分主要为乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,这些成分也是有效成分。
为了对乌头类中药潜在的毒副作用与药效机制进行更深入的研究,通过查阅相关资料对乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的代谢产物进行综述。
【总页数】5页(P71-75)
【作者】翟兴英;杨文博;李洋;李佳;曹浩时;李冰涛
【作者单位】江西中医药大学
【正文语种】中文
【中图分类】R284
【相关文献】
1.乌头碱、中乌头碱、次乌头碱及水解产物的电喷雾质谱裂解机制研究
2.UPLC-MS/MS方法研究次乌头碱在大鼠肝微粒体CYP450中的体外代谢产物及代谢酶亚型
3.高效液相色谱-串联质谱法测定植物药酒中新乌头碱、乌头碱和次乌头碱
4.乌头碱、新乌头碱、次乌头碱及其代谢物在中毒家兔体内的死后再分布研究
5.苗药川乌配伍地榆前后新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量研究
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乌头类中药化学成分及其生物碱含量测定方法的研究概况
ｌ 乌 头类中药化学成分 的研 究概 况 附 子 来 源 于 毛 莨 科 乌 头 属 植 物 乌 头 Ａ ｏｒ ｍ ｃｎｔ ｕ ｃ ｒ ｉ ａ ｌ ｅ ｘ的侧 生子根及加工 ， ａｍ ｃ ｅ ｉ ｂ ． ｈ ｉＤ 是众 多乌头类 中药中最 常用 的一类 ；川乌 为毛茛科植物乌头 Ａ ｏ ｒ ｍ ｃｎｔ ｕ ｃ ｒ ｉ ａｌ ｅｘ的干燥 母根 ；草乌 为毛茛科植物北乌 ａｍｃ ｅ ｉＤ ｂ ． ｈ ｉ 头 Ａ ｏ ｉ ｍｋ ｓｅｏ ｉ ｅｃｂ的干燥块根Ｌ。 ｃｎｔ ｎｚ ｉ ． ｕ ｕ ｉ ｆ Ｒ ｈ ２ Ｊ 附子 、川乌及草乌 中共同的化学成分有：双酯型生物 碱 ，如乌头碱 （ ｏｉｎ ） Ａｃｎｔ ｅ 、新乌头碱 （ ｓ ｏｉｎ ） ｉ Ｍｅａ ｎｔ ｅ 、次 ｃ ｉ 乌头碱（ ｙ ａｏｉｎ）胺醇类生物碱 ， Ｈ ｐｃｎｔ ｅ； ｉ 如尼奥灵（ 新乌宁碱 ， Ｎ ｏｉ ） ｅｌ ｅ、塔拉乌头胺 （ ａ ｔ ａ ｎ ） ｎ Ｔ ｌｉ ｍｉ ；二萜类生物碱 ，如 ａｚ ｅ 北乌碱 （ ｅ ｕｉ ） Ｂ ｉ ｔ ｅ 、去氧乌头碱 （ ｏｙ ｃｎ ｉ ） ｗ ｎ Ｄｅｘａｏ ｉ ｅ 。 ｔ ｎ 从毒性角度来看 ，乌头类 中药 中的主 要毒性成分为 双酯 型生物碱 ，单酯型生物碱和胺基 醇型生物碱 。其 中 双酯 型生物碱的毒性最大 ，主要有 乌头碱 、新乌头碱和 次乌 头碱 三种 ，属 于难溶于水 的脂溶 性成分 ；单酯型生 物碱 是双 酯型生物碱 ｃ ８位上的 乙酰基水解 失去一分子 乙酸后 的产 物 。属 于亲水性成分 ，毒性较 小 ，为双酯型 生物碱 的 １ ０ ；胺 基醇型生物碱 是酯型生物碱 Ｃ１ ／ ００ ２ ４ 位上苯 甲酯 酰基水解失去一 分子苯 甲酸后 的产物 ，属强 亲水性成分 ，毒性甚微 ， 是双酯型 生物碱 的 １ ０ 仅 ／０ ０ ２ １ ０ 。 常认为这三类 生物碱 既是乌头类 中药 的有效 ／００ 通 ４ 成分 ，也是 它们 的毒性成分 。 Ｊ ２ 乌头总生物碱含量测定方法的研究概况 ２１ 酸碱 中和 法 原理：利用生物碱 的碱性 ，用酸直接 ． 滴定或加入定量酸液及指 示剂 ，用氢氧化钠液 回滴定 ， 根据 消耗 碱液 的 体积计 算 出乌 头类 总 生物碱 的含量 。 １９ 年版 、１９ ９０ ９ ５年版、２ ０ ０ ０年版 、２ ０ 年版 、２ １ ０５ ０ ０年 版 《 中国药典 》一 部中对 制川乌、制草乌 中乌头类 总生 物碱 的含量测定均采用此方法 。 方法：取本品中粉 １ｇ ０ ，精密称定 ，加 乙醚． 三氯 甲 烷 （ ：）的混合液 ５ ｍｌ ３１ ０ 与氨试液 ４ ，密塞 ，摇 匀 ， ｍｌ 放 置过夜 ，滤过 ，药渣加 乙醚一 三氯 甲烷 ５ ｍｌ ０ ，连续振摇 ｌ， ｈ 滤过 ， 药渣用 乙醚一 三氯 甲烷洗涤 ３ ～４次， 每次 １ｍｌ ５ ， 滤过 ，洗 液与滤 液合并 ，低温 蒸干 。残 渣加 乙醇 ５ ｍｌ ０ 使溶解， 精密加入硫酸滴定液 （ ．１ ｌ １ｍｌ水 １ｍｌ ０ ｍｏ Ｌ） ５ ， ５ ０ ／
乌头 属 化学成分 药理作用
乌头属化学成分药理作用
乌头属是一种植物，其化学成分和药理作用已经被广泛研究。
这篇
文章将根据其不同的化学成分，对乌头属的药理作用进行分类概述。
一、毒素类（阿坤素、乌头碱）
乌头属含有大量的毒素，其中最为突出的便是阿坤素和乌头碱。
这些
毒素可以导致肝脏和肾脏损伤，引起中毒，甚至危及生命。
因此，乌
头属的毒素被广泛用于护肝药的研究中。
二、化合物类（芫花酸、乌头醇、乌头烯醇）
乌头属含有多种化合物，其中芫花酸、乌头醇和乌头烯醇是其中最为
引人注目的化合物。
这些化合物具有显著的抗菌、抗病毒、抗癌和抗
炎作用。
芫花酸可以用于治疗荨麻疹、脑炎、钩端螺旋体病等疾病；
乌头醇和乌头烯醇则可以用于治疗肝癌、食道癌和胃癌等肿瘤。
同时，这些化合物还具有良好的免疫调节作用。
三、花青素类
乌头属中的花青素具有抗氧化、抗衰老和抗癌作用。
研究表明，花青
素可以提高人体的免疫力并改善心脑血管功能。
这些特性使得花青素
成为抗老化药物的研究热点。
四、多糖类
乌头属中的多糖具有显著的免疫调节作用，能够有效地提高人体的免
疫力并抑制癌细胞的生长。
多糖在医学研究和临床实践中应用广泛，
是一种非常重要的药物成分。
总的来说，乌头属中的化学成分在医学上有着广泛的应用前景。
通过深入的研究和开发，乌头属化学成分不仅可以发挥自身的药理作用，还可以与其他药物组合并用，发挥更大的疗效。
但是需要注意的是，乌头属毒素对人体的伤害也很大，因此在使用时需要格外慎重。
天然产物化学课件资料
第一章绪论天然产物是指在大自然界中生物体内存在的或由代谢产生的有机化合物。
天然产物化学是研究生物样品中有机分子的分离纯化、理化性质、结构表征、生源途径、生物活性、化学合成、结构修饰改造和构效关系的化学。
鸦片中镇痛成分研究——吗啡；金鸡纳树皮中抗疟成分——奎宁。
应用：医药业，农业、食品工业等先导化合物(Lead compound)，是指具有特征结构和生理活性并可通过结构改造优化其生理活性的化合物。
精密、准确的色谱分离方法用于天然产物的分离研究：柱色谱、快速色谱、逆流液滴分溶色谱、离心色谱、超临界流体层析、毛细管电泳、气相色谱、高效液相色谱等经典的结构研究：化学降解方法，再按照化学原理逻辑地推断其结构，最后经合成方法证明。
现代的结构研究：核磁共振二维技术，各种1H-1H与1H-13C相关谱等，质谱中的快原子轰击技术，次级电离质谱技术，场解吸质谱技术等，结合紫外与红外光谱，能很快地确定化合物的结构。
天然产物化学的研究成果已在农业和工业生产中得到运用，如除虫菊酯类系列化合物农药，昆虫保幼激素已用于蚕业增产，甜叶菊中的甜叶菊苷及其他天然甜味剂已开始逐步替代糖精，瓜豆中的一种瓜胶多糖已用于石油工业作压裂液等。
利用植物细胞组织培养方式来大量生产天然产物，这是一种可靠、有效、并值得研究开发的方法。
利用紫草细胞生产红色萘醌类的染料shikonin，后者可用作口红原料和治疗痔疮。
微生物及酶作为生物催化剂具有很高的催化功能、底物特异性和反应特异性。
仿生有机合成就是模拟生物体内的反应来进行有机合成，以制取人们需要的物质。
青蒿素-----作用部位主要是膜系结构，其抗疟作用机理认为是干扰了疟原虫的表膜——线粒体的功能。
第二章天然产物的提取分离和结构鉴定天然产物的分离提纯是有目的地单个分离提纯生物体内存在的天然产物或排泄出的代谢产物。
主要有生物碱、黄酮类、萜类、甾体等。
定性试验检测各种成分：生物碱—碘化铋钾，黄酮—乙醇+镁粉+盐酸，皂苷，强心苷，甾体—乙醇+浓硫酸，氨基酸，肽—印三酮，蛋白质—双缩脲，有机酸—溴酚蓝，酚类—氯化铁，糖和苷—菲林试剂（具体和分离流程图见书本P11-P13）提取分离主要有以下八种方法：(1) 溶剂法（小檗碱、细辛素、川楝素、七叶苷和七叶苷内酯、山道年）常见溶剂的极性度强弱顺序可表示如下：石油醚(低沸点~高沸点)＜二硫化碳＜四氯化碳＜三氯乙烷＜苯＜二氯甲烷＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜乙腈＜水＜吡啶＜乙酸。
乌头碱药理作用及毒性研究进展
正常代谢造成 影响 ］ 。本综述对 附子 中乌头碱的药理作用 以及 室颤 等 。当患者 出现 乌头碱 中毒症 状后 ， 往往会伴随 出现心
散寒止痛 的作用 ， 并提 出该药物在 心血 管系统、 镇痛等 方面有较 造成 影 响， 若 迷走 神经 或 中枢 神经 长期处 于异 常兴奋 状态 时 ， 高 的应用 价值 ［ １ － ２ ］ ｏ《 五十二病 方》有关于 乌头毒 的记 录。有学 患 者可能伴 随出现休 克症状 ［ １ ４ ］ ｏ双 酯型 生物碱 是乌头 碱 中重 者指 出， 未 经炮 制的附子毒性相对 较高 ， 容易 引起药物 中毒 。乌 要组成 部分 ， 且毒性反 应首先对 中枢神 经造成影 响。相关研究
・
综述 ・ ｌ １ ４ ９
乌头碱药理作用及毒性研究进展
韩旭 ’ ， 侯 娅 婕
（ １河北 医科 大学第三 医院 药剂科 ， ２河北 医科 大学基础 医学院， 河北石 家庄 ０ ５ ０ ０ ５ １ ）
【 摘要 】 乌头碱属于附子 、 乌头类药物 中的有毒成分 ， 若 出现用 药剂量不当的现象 ， 容易刺激迷走神经 ， 引发 中枢神经 以及 胃肠 系统受损等症状
１ ． ２心 血 管 系 统 的作 用
乌头碱 毒性在消 化系统 的毒 副反应 主要表现在 恶心 、 呕吐
乌头碱类药物具有 回阳救逆 、 散寒止痛 的作 用， 临床应用广 等 ， 且 部分患者 乌头碱 中毒后 ， 会 伴随 出现多种毒性 反应 ， 若未
泛于 阳气 虚衰之畏 寒肢冷 、 慢性 心动过缓 、 慢性 心力衰竭 、 慢性 及时进行针对性治疗 ， 会严重影响患者 的预后 生活质量 。目前 ， 低 血压 、 休 克、 慢 性 肾病 等病证 １ 。传统方 剂 中， 乌头碱 类药 物 临床并无 治疗乌 头碱 中毒 的特效药物 ， 常根 据其受损器 官行对 常与人 参合 用 （ 如： 参 附汤 ） 用于 回阳救逆 。现代研 究也 表 明， 症 治 疗 呻］ 。 参 附注 射液具有 心脏保 护作 用， 其 作用机制 有 ： ①抑制 钙超 载； ３总 结
乌头碱的生物合成
乌头碱的生物合成
乌头碱的生物合成是一个复杂的过程，通常涉及多个生物酶的参与。
在生物合成过程中，乌头碱可能由一些简单的前体物质，如苯甲酸或苯乙酸等，经过一系列的生物化学反应而形成。
这些前体物质在特定的酶的作用下，经过氧化、还原、环化、水解等反应，逐步合成乌头碱。
具体来说，乌头碱的生物合成途径可能包括以下几个步骤：首先，由苯甲酸或苯乙酸等前体物质形成苯甲酰或苯乙酰辅酶A；然后，这些酰基辅酶A再与乙酰辅酶A缩合，形成相应的二乙酰化合物；接下来，这些二乙酰化合物在乌头酰酶的作用下生成乌头酮；最后，乌头酮经过一系列的化学反应最终形成乌头碱。
在这个过程中，酶的种类和活性对乌头碱的合成起着关键的作用。
此外，乌头碱的生物合成还可能受到环境因素，如温度、光照、湿度等的影响。
因此，要实现乌头碱的工业化生产，需要深入研究其生物合成机制，了解相关酶的活性、作用机制以及调控方式等，并在此基础上探索更加高效的生物合成途径。
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天然产物化学综述
xxxxxxxx的研究进展
院－系：理学院化学系
专业：化学
年级：2013化学一班
学生姓名：丁顶云
学号：201301020331
2014年11月
乌头碱研究进展
摘要：乌头碱(Aconitine)，别名：附子精，是存在于川乌、草乌、附子等植物中的主要有毒成份。
它主要使迷走神经兴奋，对周围神经损害。
中毒症状以神经系统和循环系统的为主，其次是消化系统症状。
关键词：乌头，提前，检测，简述
一、乌头碱（生物碱）的简述
生物碱是存在于自然界（主要为植物，但有的也存在于动物）中的一类含氮的碱性有机化合物，有似碱的性质，所以过去又称为赝碱。
大多数有复杂的环状结构，氮素多包含在环内，有显著的生物活性，是中草药中重要的有效成分之一。
具有光学活性。
有些不含碱性而来源于植物的含氮有机化合物，有明显的生物活性，故仍包括在生物碱的范围内。
而有些来源于天然的含氮有机化合物，如某些维生素、氨基酸、肽类，习惯上又不属于“生物碱"。
乌头碱(Aconitine)，别名：附子精，是存在于川乌、草乌、附子等植物中的主要有毒成份。
它主要使迷走神经兴奋，对周围神经损害。
中毒症状以神经系统和循环系统的为主，其次是消化系统症状。
临床主要表现为口舌及四肢麻木，全身紧束感等，通过兴奋迷走神经而降低窦房结的自律性，引起易位起搏点的自律性增高而引起各心律失常，损害心肌。
口服纯乌头碱0.2mg 即可中毒，3—5mg可致死。
民间常用草乌、川乌等植物来泡制药酒。
但在此警醒大家它们都具有足以致命的毒性。
乌头属植物的主要活性成分, 但具有较强的毒性,一方面,能刺激人体神经系统, 表现出先兴奋, 后麻痹的症状,对迷走神经有强烈的兴奋作用,可引起窦房结抑制,房室传导阻滞,进而导致心律缓慢或心律失常,另一方面, 也可直接作用于心肌, 增高心肌应激性, 引起早博、心动过速以及呼吸麻痹致死，乌头碱虽然具有毒性,但其有一定的药理性，现代药理研究证实,乌头类及其复方制剂具有抗炎、免疫抑制、麻醉止痛、抗肿瘤等作用,对心血管系统则表现为强心、降血压、扩张血管等作用
二、乌头碱的性质和作用
物化性质：六方形片状结晶。
熔点204℃。
旋光度[α]D+17.3°)。
水溶液对石蕊呈碱性反应，pK5.88。
溶于无水乙醇、乙醚和水，微溶于石油醚。
乌头碱属二元酯类，容易被水解
主要作用：强心剂，免疫抑制，局部麻醉，镇痛。
三、乌头碱的检测方法
中和法：此方法简单易行,不需要昂贵的仪器设备,容易普及,但测定的只是药材或制剂中的总碱的含量,选择性较差
分光光度法：取样量小、准确、重现性好、易普及推广
高效液相色谱法(HPLC)：经适当改进而发展起来的,既具有普通液相层析功能又具有气相色谱的特点, 并具有高温、高速、高灵敏度、高分辨度等优点。
薄层扫描法( TLCS)：设备简单、操作方便、灵敏度高、分辨率强
综上,乌头碱的检测方法较多,每种方法对乌头碱检测的侧重点各异,各有其优缺点,对乌头碱的含量检测都具有重要的意义，因此,在实际的检测中应根据实际情况来选择测定方法。
三、乌头碱的提取和分离
具体流程见上图所示：氯仿部分经薄层层析，点于硅胶G 板，石油醚：氯仿(1：3 )氨熏，展开，K BiI 显色，显示A ，B 部分成分基本相同，合并减压蒸干溶剂，硅藻土拌样，上中性氧化铝柱层析(活度Ⅲ～Ⅳ，150~ 200 目) ，依次以乙醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮洗脱通过薄层层析(条件同上) 观察生物碱洗脱情况，将成分相同部分合并，结果为乙醚洗脱部分得结晶1 ． 5 ％- 氯甲烷乙醚洗脱部分得结晶Ⅱ，15％二氯甲烷乙醚洗脱部分得结晶Ⅲ，过滤、乙醇重结晶红外灯下烘干、称重，分为800ra g 、90m g 、25m g乌头。
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