作用于血液及造血系统药
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
作用于血液与造血器官的药物
作用于血液与造血器官的药物血液和造血器官是人体中至关重要的组成部分，负责输送氧气和营养物质、维持体温、保护免疫系统等重要功能。
然而，由于各种原因，血液系统可能会发生功能障碍或疾病。
在这种情况下，药物的使用可以发挥重要作用，帮助血液和造血器官恢复正常功能或治疗相关的疾病。
以下是一些作用于血液和造血器官的药物。
1.抗凝血药物：抗凝血药物可以防止血液过于凝结，预防血液栓塞的发生。
常用的抗凝血药物包括华法林、肝素和新型口服抗凝血剂如阿比加酮等。
2.血小板抑制剂：血小板是血液中的一种细胞成分，参与血栓形成。
血小板抑制剂可以减少血小板的数量或抑制其功能，从而预防血栓的产生。
常用的血小板抑制剂包括阿司匹林和氯吡格雷等。
3. 造血生长因子：造血生长因子可以促进造血器官产生更多的血细胞，用于治疗因骨髓功能不全、放疗或化疗引起的血细胞缺乏症。
常用的造血生长因子包括重组人造血干细胞生长因子（rhG-CSF）和红细胞生成素（EPO）等。
4.铁剂：铁是红细胞合成的重要成分，而缺铁会导致贫血。
铁剂可以补充体内的铁元素，促进红细胞的合成。
常用的铁剂包括二价铁盐和葡萄糖酸亚铁等。
5.免疫抑制剂：免疫抑制剂可以抑制免疫系统的活性，适用于治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥反应。
常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和硫唑嘌呤等。
6.补体调节剂：补体是免疫系统中的一种重要蛋白质系统，参与炎症和免疫反应。
补体调节剂可以调节补体系统的活性，用于治疗与补体异常相关的疾病。
常用的补体调节剂包括厄罗培南、丙种球蛋白和肾上腺儿茶酚胺等。
7.治疗白血病的药物：白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，治疗白血病的药物可以通过抑制白血病细胞的生长或诱导其凋亡来实现。
常用的治疗白血病的药物包括化疗药物（如环磷酰胺和长春新碱）、靶向药物（如伊马替尼和达沙替尼）和免疫治疗药物（如帕珠单抗和尼白格雷等）等。
总而言之，血液和造血器官的药物主要包括抗凝血药物、血小板抑制剂、造血生长因子、铁剂、免疫抑制剂、补体调节剂和白血病治疗药物等。
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
抗血小板药
抗凝血药
总结词
干扰血液凝固过程，预防血栓形成。
详细描述
这类药物通过干扰血液凝固过程中的不同环节，预防血栓形成，主要用于治疗深静脉血栓、肺栓塞等疾病。常见的抗凝血药物包括肝素、华法林等。
总结词
溶解已形成的血栓，恢复血液流通。
详细描述
这类药物主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，通过溶解已形成的血栓，恢复血液流通。常见的溶栓药物包括链激酶、尿激酶等。
分类
作用于血液和造血系统药的定义和分类
通过抑制凝血酶、凝血因子或纤维蛋白等物质，阻止血液凝固，主要用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
抗凝血药
通过抑制血小板聚集或释放，降低血栓形成的风险，主要用于预防和治疗动脉粥样硬化、心肌梗死等心血管疾病。
抗血小板药
通过促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白，加速血液凝固，主要用于止血和治疗出血性疾病。
监测血常规指标
在使用抗贫血药期间，应定期监测血常规指标，以确保药物的有效性和安全性。
抗贫血药的用药注意事项
在使用抗血小板药期间，应定期监测血小板计数，以确保药物的有效性和安全性。
监测血小板计数
抗血小板药可能会与其他药物相互作用，影响药效或产生不良反应。在使用过程中，应避免与其他药物同时使用。
注意药物相互作用
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
目录
作用于血液和造血系统药概述 作用于血液和造血系统药的种类 作用于血液和造血系统药的适应症和禁忌症 作用于血液和造血系统药的副作用及处理方法 作用于血液和造血系统药的用药注意事项
01
CHAPTER
作用于血液和造血系统药概述
血液负责运输氧气、营养物质和激素等物质，维持人体正常生理功能。
在使用抗凝血药期间，应定期监测凝血指标，以确保药物的有效性和安全性。
作用于血液和造血系统药物
作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。
这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分，抑制或促进造血过程，对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。
分类根据药物的作用和特点，血液和造血系统药物可以分为以下几类：血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。
这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等，常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。
补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。
这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等，常用于治疗贫血相关疾病。
血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。
这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等，常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。
免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。
这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。
常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。
肝素肝素是一种血液凝固阻断剂，可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。
利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。
它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。
重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙，可以促进红细胞的生成和释放。
它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。
注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用，因此使用这些药物时需要注意以下事项：•在使用血液凝聚抑制剂时，易出现出血的情况，应当密切监测病患的病情。
•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。
•在使用血液促进剂时，会增加心血管疾病的发生率，应当定期检查心电图和血压。
•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生，应当密切监测病情并定期检查。
作用于血液及造血器官药(定)
g-羧化酶
凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa
氢醌型维生素K
维生素K环氧化 环氧型维生素K 还原酶
－－ K3 脑室内注射有明显镇痛作用，能被纳洛酮拮抗
•
作用于血液及造血器官药 【临床应用】--- 用于维生素K缺乏引起的出血
1.低凝血酶原血症（吸收和利用障碍）。如阻塞性黄疸、胆 瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手术后患者 2. 长期口服广谱抗生素、新生儿出血 3. 口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血
•
作用于血液及造血器官药 【临床应用】
血栓栓塞性疾病 、急性心肌梗死、静脉血栓形成、肺
栓塞、动脉血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等
【不良反应】
1. 出血 对羧基苄胺对抗 2. 过敏反应
•
作用于血液及造血器官药 尿激酶（Urokinase） 【药理作用】 溶栓 直接激活纤溶酶原
纤溶酶原 尿激酶 （＋） 纤溶酶
形成；
（2）大剂量：抑制血管壁中COX－1，使PGI2生成减少，促进血
栓形成。 目前认为每日剂量＜ 325mg，用于心肌梗塞、脑 成倾向的病人。 血栓形
•
25
作用于血液及造血器官药 2.TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药
利多格雷 ridogrel，匹可托安 picotamide
临床用于血栓病的治疗尤其对新形成的血栓
水蛭素 hirudin
直接与凝血酶的催化点和阴离子外位点结合，抑制其活性。
是迄今为止最强的凝血酶特异性抑制药
•
作用于血液及造血器官药
（四）血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 血小板膜表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的配体有纤溶酶原、 血管性血友病因子和内皮诱导因子。血小板之间借助这些配 体联结，形成聚集。
作用于血液和造血系统药物
贫血
2
血小板减少症
3
白血病
缺乏红细胞或血红蛋白，
血小板数量不足，可能
白血病是骨髓中白血病
可导致疲劳、头晕和心
导致易出血和血小板功
细胞异常增生导致的一
悸。
能异常。
类血液恶性肿瘤。
作用于血液与造血系统药物的分类
抗贫血药物
抗凝血药物
抗白血病药物
促进红细胞形成和提高血红
用于阻止血液凝结和减少血
对白血病细胞进行选择性的
作用于血液和造血系统药
物
血液与造血系统的重要性
Transportation
Protection ☂️
Regulation ⚖️
血液通过运输氧气和营养
白细胞和抗体帮助身体抵
血液通过平衡体内的水分
物质为身体各部分提供能
御感染和疾病，维持免疫
和化学物质维持稳定的内
量和养分。
系统的正常功能。
部环境。
血液与造血系统的常见问题
攻击白血病细胞中特定的分子，抑制其增殖和生存能力。
3
骨髓移植抗排斥药物
预防或减少骨髓移植后的免疫排斥反应。
药物3：用途与作用机制
红细胞生成素
提高红细胞生成和增加氧运输能力。
白细胞去嗜酸性活化剂
降低过多嗜酸细胞的数量，治疗过多嗜酸性
综合征。
凝血因子替代剂
替代缺乏的凝血因子，促进血液凝结和止血。
结论和总结
蛋白水平。
栓形成的风险。
毒性作用。
药物1：用途与作用机制
铁剂
骨髓刺激剂
抗凝血药物
用于缓解缺铁性贫血，促进红
通过刺激骨髓增加血液中的造
防止凝血和减少பைடு நூலகம்栓形成的风
作用于血液及造血系统的药物
血液流动性能或造血功能的改变可导致多种疾病： 1.凝血亢进或纤溶能力不足可引发血管内凝血，并形成血；
3.铁、铜、多种维生素及造血因子等造血必需物质的缺乏，将导致造血功能障碍而出现贫血； 4.各种原因引起大量失血造成的血容量降低，可导致休克，危及生命。
【体内过程】
【作用】 叶酸缺乏导致DNA代谢障碍，造成巨幼红细胞性贫血。 维生素B12参与叶酸的循环利用和维持有鞘神经纤维功能，缺乏时出现贫血＋神经损害。
【应用】 1、巨幼红细胞性贫血：叶酸＋ VitB12 叶酸对抗药所致的巨幼红细胞性贫血需用甲酰四氢叶酸钙（亚叶酸钙）（二氢叶酸还原酶受抑制，四氢叶酸的生成障碍） 2、恶性贫血： VitB12＋叶酸
Heparin因最初得自肝脏，故名肝素,存在于哺乳动物的许多脏器中，但以肺和肠粘膜的含量最高。 普通heparin的相对分子质量为(3－30) 103，平均相对分子质量约12 103 。强酸性，带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。
肝素（heparin）
Heparin是高极性大分子物质，不易通过生物膜，故口服和直肠给药均无效。皮下注射血浆浓度低。肌内注射可发生局部血肿。临床多采用静脉给药的方式。静脉注射后，80%与血浆蛋白结合。
Epoprostenol又称前列环素，为PGI2的制剂，具有较强的抗血小板聚集和松弛血管平滑肌的作用，是最强的抗凝血药。 可用于体外循环和某些心血管疾病的患者防止血栓的形成。
依前列醇（epoprostenol）
1. 抑制磷酸二酯酶活性→cAMP破坏↓ → cAMP↑→抑制血小板聚集 2. 促进血管内皮细胞PGI2的生成。原 为血管扩张药。 3. 抑制腺苷脱氢酶→腺苷分解及再摄 取↓→腺苷↑
水蛭素(hirudin)
机制：间接或直接使纤溶酶原转变为纤溶酶，后者迅速水解纤维蛋白和纤维蛋白原，导致血栓溶解，故又称血栓溶解药。 应用：急性血栓栓塞性疾病
作用于血液与造血系统的药物
不良反应
1.自发性出血 2. 发生率约10%，任何部位
均可发生，如泌尿道、胃肠 道、各种粘膜、关节积血、 伤口甚至颅内出血等。需密 切观察出血的症状和体征。 3.过量出血用硫酸鱼精蛋白解
硫酸鱼精蛋白( )
是肝素拮抗药，分子中含 大量精氨酸，带强碱性，能 与强酸性的肝素结合，使其 失去抗凝能力，用于治疗肝 素过量引起出血。
禁忌证 有出血倾向、肝肾功能
不全、溃疡病、严重高血 压、脑出血、孕妇、先兆 流产、手术后等患者。
2.血小板减少症
中度 常见,血小板聚集所致。
重度 少见,形成抗血小板抗 体，应停药，改用口服抗凝药。
治疗前及治疗过程中经常检 查血小板计数。
3. 长期应用可致骨质疏 松，产生自发性骨折、 短暂脱发和过敏反应等。
肝素从肝素Ⅲ -凝血酶复合 物中解离，游离肝素再与Ⅲ 结合继续发挥作用
2. 抗动粥作用
降血脂作用 小剂量肝素能 促使附着毛细血管壁上脂蛋 白脂酶和肝脂肪酶释放，使 血液中甘油三酯分解 ，使 乳糜微粒和分解代谢加 速， ，游离脂肪酸 。
保护血管内皮细胞 抑制血小 板的粘附聚集
抗血管平滑肌增生作用
3.其它作用
是一类干扰凝血 因子，阻止血液凝固 的药物。
肝素
化学结构
肝素为硫酸化的糖胺聚糖混合物。由 葡萄糖胺和葡萄糖醛酸双糖单位交替 组成的粘多糖硫酸酯，其中硫酸根占 40%，带大量阴电荷，-
O
O
O 3-
O
3 乙酰葡糖胺
3葡萄糖醛酸
分子量 3000～30000， 平均15000
来源 药用肝素从猪、牛、 羊等动物的肠粘膜 或牛肺中提取
药物相互作用
1.与碱性药配伍禁忌
如抗组胺药、奎尼丁、 氯丙嗪、庆大霉素、头孢 菌素等。
29-作用于血液与造血系统药物
特点： 易进入血块与纤维蛋白结合。 用于急性心梗和其他血栓性疾病。 可引起长时间血液低凝状态。
重组葡激酶 staphylokinase
与血栓中的纤溶酶原亲和力较高，在血 栓部位与纤溶酶原结合，使之转变为纤 溶酶，溶解血栓。 用于急性心梗等血栓性疾病，不良反 应同链激酶。
机制：加速抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)对多种凝血因 子（II 、IX 、X、XI、XII等含丝氨酸残基 的蛋白酶）的灭活
〔应用〕
1.防治血栓形成和栓塞；
2.心梗、脑梗、心血管手术及外周静脉术后血 栓的防治； 3.各种原因所致的 DIC（弥散性血管内凝血） 4.体外抗凝 心导管手术，血液透析等。
〔不良反应〕
1)抗凝血因子Ⅹa活性/抗凝血活性＝1.5～4，肝素为1， 故LMWH出血的不良反应小。 2)抗Ⅹa活性的 t1/2长 3)对血小板聚集的影响小于肝素。
相同处：出血，血小板减少，过敏，禁忌证， 过量解救药。 常用制剂：依诺肝素 enoxaparin 替地肝素 tedelparin 弗西肝
在体内转化为四氢叶酸，是一碳单位的传 递体，参与多种生化反应。叶酸缺乏最明显 影响胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成，导致DNA合 成障碍，细胞有丝分裂减少，出现巨幼红细 胞性贫血。 叶酸用于治疗各种巨幼红细胞性贫血。
对缺乏VB12所致的“恶性贫血”，叶酸只能 纠正异常血象，不能改善神经损害症状，治 疗以VB12为主，叶酸为辅。对缺铁性贫血无 效。 叶酸对抗药甲氨碟呤、乙氨嘧啶所致的巨幼 红细胞贫血需用甲酰四氢叶酸钙治疗。因这 些药抑制二氢叶酸还原酶，使四氢叶酸生成 障碍。
作用于血液及造血系统的药物
作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体重要的生理系统之一，负责携带氧气和养分到达身体各个部位，并将产生的废物和二氧化碳排出体外。
因此，血液及造血系统的正常功能对人体健康至关重要。
然而，由于各种原因，这个系统有可能受到疾病的侵袭。
幸运的是，现代医学提供了许多药物来治疗和预防与血液和造血系统相关的疾病。
以下是一些作用于血液及造血系统的药物的介绍。
1.抗血小板药物：血小板在止血过程中起着关键作用，但过多的血小板聚集可能导致血栓形成和心血管疾病。
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，能够抑制血小板的聚集，预防心脑血管疾病的发生。
2.抗凝药物：抗凝药物用于延缓或阻止血液凝固，预防血栓形成。
最常用的抗凝药物是肝素和华法林，通过抑制凝血因子的活性来防止血栓形成。
3.造血促进剂：造血系统的功能不足可能导致贫血、再障和免疫功能低下等问题。
造血促进剂，如重组人造血促进因子（例如促红细胞生成素和促血小板生成素）能够刺激骨髓中血细胞的生产，治疗和预防贫血等相关疾病。
4.抗贫血药物：贫血是血红蛋白或红细胞数量减少的疾病。
治疗贫血的药物包括铁剂、维生素B12和叶酸等。
铁剂补充血液中的铁元素，维生素B12和叶酸参与红细胞的生成过程。
5.血栓溶解剂：血栓溶解剂可用于溶解血栓。
最常用的血栓溶解剂是组织型纤溶酶原激活剂（tPA）和尿激酶，它们能够通过激活纤溶酶原来溶解血栓，用于急性心肌梗死和脑卒中的治疗。
6.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，减少自身免疫性疾病的病理过程。
常用免疫抑制剂包括环孢霉素和甲氨蝶呤等，用于治疗自身免疫性溶血性贫血和再障等疾病。
7.白细胞促进剂：白细胞是人体免疫系统的关键部分，对抵抗感染起着重要作用。
白细胞促进剂包括粒细胞集落刺激因子和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子等，它们能够促进骨髓中白细胞的生成，增强免疫功能，预防感染。
8.红细胞替代剂：红细胞替代剂包括血红蛋白基因修饰技术制备的血红蛋白制剂，能够替代丧失功能的红细胞，提供氧气运输功能，治疗重度贫血。
第二十九章作用于血液及造血器官药物
【药理作用】
抗凝特点：
1、作用缓慢、持久 2、体内抗凝，体外无效
作用机制：
香豆素类是维生素K拮抗剂，抑制维生素K由 环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素K的反复 利用，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留在无活 性的前体阶段，从而影响凝血过程。
Department of pharmacology, Anhui medical university
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香豆素类（coumarins) 口服抗凝药 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因 口服有效，又称口服抗凝药。 代表药：
该类药物药理作用相同。
Department of pharmacology, Anhui medical university
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低分子量肝素
普通肝素降解后分离得到. 作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活性, 对凝血 酶和其他凝血因子影响小,在发挥抗凝血作用时, 较少发生出血. 常用制剂:依诺肝素,替地肝素等.
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第一节 抗凝血药
抗凝血药：指通过影响凝血因子，抑制血 液凝固的一类药物。
肝素 药物分类 香豆素类
枸橼酸钠 用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。
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B
Active clotting factors
作用于血液及造血系统药
作用特点: 优点:在于不可逆行地抑制血小板环氧化酶, 从而长期抑制血小板功能和血小板依赖TXA2的形成。 缺点：在一定浓度, 不加选择地抑制了环氧化酶的所有形式,使得晚期动脉粥样硬化患者体内的PGI2的生成减少。
双嘧达莫（潘生丁） 作用：cAMP↑ 抑制磷酸二酯酶，使cAMP破坏↓。 抑制腺苷摄取→激活AC，使cAMP↑， 抗血小板粘附、聚集，作用弱。 应用：防止血栓形成，常与华法林合用。
第三节 抗血小板药 是一类可以抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。 根据药物作用机制分类 抑制血小板代谢药物（阿司匹林） 阻碍ADP介导的血小板活化药物 （噻氯匹定） 凝血酶抑制药（阿加曲斑，水蛭素） 血小板膜糖蛋白受体阻断药 （阿昔单抗）
抑制血小板代谢药物 阿司匹林（aspirin） 又名乙酰水杨酸 抗血小板聚集作用机制：不可逆地抑制血小板环氧酶的活性，抑制花生四烯酸的代谢，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小板的聚集和血栓形成。
阿尼普酶
应用：急性心肌梗死（可大剂量静注，作用），含链激酶，具抗原性。
作用： 无血栓时作用很弱，有血栓时催化纤溶酶→纤溶酶，溶栓。
尿激酶（urokinase,UK） 来源：肾细胞合成，人尿中提取。 作用、用途与链激酶相同，无抗原性，用于链激酶过敏者。 组织纤溶酶原激活物（t- PA） 由血管内皮产生，DNA重组技术制备，选择性作用于血栓，对循环中纤溶酶原弱，相差数百倍。 应用：急性心肌梗死（静滴），过量出血。
抑制
膜磷脂
花生四烯酸
LT 白三烯
PGI2
PGF2
PGE2
TXA2
前列环素 合成酶 (血管内皮)
前列腺素 合成酶
血栓素 合成酶 (血小板)
收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症
作用于血液及造血系统的药物
第14章血液和造血系统药物第1节促凝血药、抗凝血药和溶栓药一．促凝血药（止血药）㈠促进凝血因子生成药维生素K （VitK）来源：天然：K1：存在于植物中，脂溶K2：肠道细菌合成、腐败鱼粉提取，脂溶人工合成：K3、K4，水溶【药理作用】维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
【临床应用】1．维生素K缺乏引起的出血：梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血；新生儿出血；长期应用广谱抗生素；香豆素类、水杨酸类药物等所致出血。
2．敌鼠钠过量中毒3．止痛：胆绞痛等。
[不良反应] 毒性低K1 不良反应最少，但iv过快时，可产生面红、呼吸困难、血压下降，甚至发生虚脱，故一般以im为宜。
K3、K4常致胃肠道反应，引起恶心、呕吐等。
较大剂量K3可致新生儿、早产儿溶血性贫血，高胆红素血症及黄疸。
对G-6-PD缺乏的患者也可诱发急性溶血性贫血。
肝功能不良者慎用，或选用K1而不用K3。
㈡抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸与氨甲环酸：竞争性抑制纤溶酶原激活因子→纤溶酶原不能转变为纤溶酶→抑制纤维蛋白溶解→止血。
主要用于治疗各种纤溶亢进所致的出血:如肺、肝、胰、前列腺等手术所致的出血，产后出血、上消化道出血等(这些脏器及尿内有较大量纤溶酶原激活因子)。
对抗链激酶过量引起的出血。
不良反应少，但过量可致血栓，并可诱发心梗。
抑肽酶：主要用于治疗纤溶亢进所致的出血，还可用于防治胰腺炎。
㈢血管收缩药垂体后叶素：使小A、小V、毛细血管收缩。
用途：1.肺咯血2.肝门静脉高压引起的上消化道出血3．产后大出血4.尿崩症㈣局部止血药凝血酶：1．局部止血：适用于结扎止血困难的小血管、毛细血管及实质脏器出血的止血。
2．口服或灌肠用于上消化道出血。
二.抗凝血药抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻止血液凝固的药物。
临床主要用于防止血栓形成和阻止已形成的血栓进一步发展。
不能溶栓。
肝素：[化学结构]强酸性，带有大量负(阴）电荷且与其抗凝作用有关【药理作用】－1.抗凝作用抗凝血机制①肝素分子带大量负电荷,能激活血浆中的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ),并促使后者灭活多种凝血因子(Ⅱa、Ⅸa、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ)②抑制血小板聚集的作用抗凝血特点:①体内、体外均有强大抗凝作用；②作用迅速、强大;③大分子，口服不吸收，肌内注射可发生局部血肿，常i.v给药2.抗动脉粥样硬化作用【临床应用】1．防治血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞等。
作用于血液及造血器官的药物介绍
一、名词解释1．促凝血药2．抗血小板药3．纤维蛋白溶解药4．血容量扩充药二、填空题1．只用于体内的抗凝血药有等，只用于体外的抗凝血药有，常用于体内外的抗凝血药有。
2．铁剂用于治疗贫血，叶酸类主要用于治疗贫血，与合用效果更好，维生素B主要用于治疗贫血。
123．铁剂急性中毒可迅速以洗胃，并用特殊解毒剂解救。
4．服用铁剂天后，可观察治疗效果。
5．一般缺铁性贫血服用铁剂月后血红蛋白可恢复正常。
6．叶酸对抗药引起的贫血，应选用。
7．输注含有枸橼酸钠的血过快出现的出血倾向可静脉注射治疗。
8．组织型纤溶酶原激活剂仅激活的纤溶酶原，对中的纤溶酶原无作用。
三、是非题1. 铁剂不宜与抗酸药合用,否则会妨碍铁的吸收。
2. 硫酸亚铁为二价铁,其口服吸收不如三价铁枸橼酸铁铵。
3. 维生素B治疗“内因子”缺乏导致的“恶性贫血”必须注射给药。
12四、选择题：A型题1. 促进凝血因子在肝合成的止血药是A．维生素KB．氨甲环酸C．垂体后叶素D．氨甲苯酸E．肝素2. 维生素K的作用机制是A．抑制抗凝血酶ⅢB．促进血小板聚集C．抑制纤溶酶D．作为羧化酶的辅酶参与凝血因子的合成E．竞争性对抗纤溶酶原激活因子3．关于维生素Ｋ的叙述哪项是错误的A．参与凝血酶原的形成B．用于阻塞性黄疸的治疗，可有良效C．治疗严重的肝硬化出血D．治疗新生儿出血E．治疗胆绞痛4．氨甲苯酸的作用机制是A．对抗纤溶酶原激活因子作用B．激活纤溶酶原C．对抗凝血酶原激活因子的作用D．促进凝血因子的合成E．抑制抗凝血酶Ⅲ的活性5．氨甲苯酸的最佳适应证是A．手术后伤口渗血B．肺出血C．新生儿出血D．纤溶亢进所致的出血E．胆瘘所致出血6．前列腺、肝、胰手术的各种出血宜选A．维生素KB．止血敏C．氨甲苯酸D．垂体后叶素E．维生素C7．作用于血管的止血药A．酚磺乙胺B．维生素KC．氨甲苯酸D．垂体后叶素E．氨甲环酸8．肺咯血应首选A．维生素KB．止血敏C．氨甲苯酸D．垂体后叶素E．链激酶9．抗凝作用最强、最快的药物是A．肝素B．华法林C．链激酶D．噻氯匹啶E．枸橼酸钠10. 肝素的抗凝血作用是A．仅在体内有效B．仅在体外有效C．体内、外均有效D．仅口服有效E．以上都对11. 肝素体内抗凝最常用的给药途径为A．口服B．肌肉注射C．皮下注射D．静脉注射E．皮内注射12．肝素具有下列哪项作用A．降血压B．降血糖C．降血脂D．降血钙E．降血钠13．肝素最常见的不良反应是A．变态反应B．消化性溃疡C．血压升高D．自发性出血E．血小板减少14．华法林的抗凝机制是A．促进抗凝血酶Ⅲ的作用B．阻止凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ谷氨酸残基的羧化C．阻止凝血因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ谷氨酸残基的羧化D．激活纤溶酶E．以上都不是15．关于华法林的叙述，下列哪项是错误的A．口服有效B．对已合成的凝血因子无对抗作用，故起效慢C．抗凝作用持久，停药后尚可维持数天D．体内、外均有抗凝作用E．体内有效16．华法林的对抗药是A．鱼精蛋白B．氨甲苯酸C．维生素KD．垂体后叶素E．酚磺乙胺17．不能用于防治血栓栓塞性疾病的药物是A．肝素B．链激酶C．阿司匹林D．枸橼酸钠E．华法林18. 枸橼酸钠可用于A．血栓栓塞性疾病的治疗B．胃肠出血C．预防血栓形成D．输血时防止血液在体外凝固E．以上均可19. 噻氯匹啶的作用机制是A．阻止维生素K的作用B．增强抗凝血酶Ⅲ的作用C．激活纤溶酶D．抑制血小板聚集E．以上都不是20. 前列环素的作用机制是A．阻止TXA合成酶2B．抑制环加氧酶C．抑制磷酸二酯酶D．激活腺苷酸环化酶，使CAMP增加E．以上都不是21．能促进铁剂吸收的药物是A．维生素CB．四环素C．浓茶D．钙剂E．抗酸药22．关于铁剂的叙述，下列哪项是错误的A． Fe2+需在胃内转变为Fe3+方能被吸收B．同服稀盐酸，促进吸收C．同服维生素C，有利于铁的吸收D．浓茶妨碍铁的吸收E．含鞣酸药物可妨碍其吸收23．铁剂可用于治疗A．巨幼红细胞性贫血B．溶血性贫血C．小细胞低色素性贫血（缺铁性贫血）D．再生障碍性贫血E．恶性贫血24．口服铁剂最常见的不良反应是A．过敏反应B．高血压C．胃肠道刺激症状D．嗜睡E．出血倾向25．铁剂急性中毒的特殊解毒剂是A．碳酸氢钠B．四环素C．去铁胺D．磷酸钙E．硫酸镁26．巨幼红细胞性贫血首选A．维生素B12B．硫酸亚铁C．叶酸+维生素B12D．维生素CE．叶酸27．应用TMP所引起的巨幼红细胞性贫血可选用A．叶酸B．硫酸亚铁C．甲酰四氢叶酸钙D．维生素CE．维生素B1228．恶性贫血的主要原因是A．营养不良B．叶酸利用障碍C．内因子缺乏D．骨髓红细胞生成障碍E．缺铁29．恶性贫血选用A．铁剂B．叶酸C．维生素B12D．肝素E．维生素C30．纠正恶性贫血的神经症状必须用A．红细胞生成素B．甲酰四氢叶酸C．维生素B12D．叶酸E．铁剂31．叶酸和维生素B的关系是12缺乏引起的血象改变A．叶酸可改善维生素B12缺乏引起的神经症状B．叶酸可改善维生素B12C．叶酸和维生素B无任何关系12竞争叶酸合成酶D．叶酸和维生素B12E．以上都不对32. 红细胞生成素宜用于A．恶性贫血B．缺铁性贫血C．巨幼红细胞性贫血D．慢性肾衰竭性贫血E．以上均可33. 药用的粒细胞集落刺激因子及粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子主要来源于A．血管内皮细胞合成B．动物体内提取C．人工化学合成D．基因重组合成E．以上都不是34. 右旋糖酐的主要临床用途是A．急性肾功能衰竭B．低血容量性休克C．弥散性血管内凝血D．脑血栓形成E．以上都不是B型题A．肝素B．双香豆素C．尿激酶D．氨甲苯酸E．组织型纤溶酶原激活剂1．过量出血可用鱼精蛋白对抗的药物是2．链激酶过量出血可选用的药物是3．对血栓部位有一定选择性的溶栓药是X型题1．维生素K可用于A．新生儿出血B．香豆素类过量所致出血C．梗阻性黄疸所致出血D．肝素过量所致出血E．肝硬化及晚期肝癌的出血2．维生素K参与下列哪些凝血因子生成A．ⅡB．ⅤC．ⅦD．ⅨE．Ⅹ3．肝素的临床用途有A．脑栓塞B．心肌梗死C．DIC晚期D．体外抗凝E．血小板减少性紫癜4．关于肝素的叙述，下列哪些是正确的A．体内外均有抗凝作用B．口服有效，注射无效C．具有强酸性D．过量可用鱼精蛋白解救E．对已形成的血栓有溶栓作用5．肝素的禁忌症是A．脑梗死B．有出血倾向患者C．严重高血压D．活动性溃疡E．孕妇6．过量或长期应用可引起出血的药物有A．肝素B．华法林C．低、小分子右旋糖酐D．链激酶E．氨甲苯酸7．对于抗凝药，以下说法哪些是正确的A．肝素在体内外抗凝B．华法林在体内外抗凝C．枸橼酸钠在体外抗凝D．以上药物均可在体内外抗凝E．以上药物均不可在体内外抗凝8. 能抑制血小板功能的药物有A．阿司匹林B．前列环素C．双嘧达莫D．噻氯匹啶E．华法林9.可用于预防和治疗急性心肌梗死的药物有A．肝素B．华法林C．链激酶D．尿激酶E．维生素K10．下列哪些因素可促进铁剂的吸收A．维生素CB．四环素C．抗酸药D．食物中的果糖E．半胱氨酸11．下列关于铁剂的说法哪些是正确的A．四环素减少铁的吸收B．补铁时血象恢复正常，症状好转即可停药，不应长期服用C．盐酸可减慢铁的吸收D．补铁时同服牛奶可加速铁的吸收E．补铁时同饮茶叶水可减慢铁的吸收12．叶酸不应与下列哪些药同服A．甲氨蝶呤B．乙胺嘧啶C．TMPD．苯妥英钠E．阿司匹林13．维生素B的药理作用是12A．促进叶酸的循环利用B．促进同型半胱氨酸转变成蛋氨酸C．促进甲基丙二酰辅酶A转变成琥珀酰辅酶ＡD．促进鸟氨酸转变为丝氨酸E．以上说法均不正确14. 合理治疗贫血应做到治疗A．恶性贫血用维生素B12B．任何贫血都应用铁剂、叶酸C．缺什么补什么治疗D．巨幼红细胞性贫血用叶酸、维生素B12E．慢性失血性贫血用铁剂治疗15. 右旋糖酐的特点是A．分子量较大B．抑制血小板和红细胞聚集C．渗透性利尿作用D．易渗出血管E．无毒五、思考题1．引起缺铁性贫血的原因是什么？应坚持何治疗原则？2．为何在服用铁剂时常同服维生素C？3．应用铁剂时应该注意哪些问题？4．简述肝素的不良反应及其防治。
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31.3.1治疗缺铁性贫血的药物
缺铁原因：
吸收减少
丢失过多 需求增加
常用铁制剂： 硫酸亚铁 枸橼酸铁胺 右旋糖酐铁
体内过程: 1.吸收 2.转运 3.分布 4.排泄
铁的需要量：
临床应用：
各种原因所致的缺铁性贫血
不良反应：
胃肠道反应，肌注疼痛等
31.3.2.叶酸类
Hale Waihona Puke 体内过程：口服吸收，血浆蛋白结合率高，肝代谢，半衰 期为剂量依赖性。
临床应用：
同肝素，防治血栓栓塞性疾病
不良反应：
出血 解救：大剂量维生素K或输血
禁忌症：同肝素。 药物相互作用：
三、枸橼酸钠 sodium citrate
与Ca2+结合成难解离的络合物
31.1.4 抗栓药
分类：
一、抑制血小板花生四烯酸代谢的药物； 二、阻碍ADP介导血小板活化的药物； 三、凝血酶抑制剂； 四、GpⅡb/Ⅲa受体拮抗剂。
不良反应： 过敏。 凝血障碍和出血。 禁忌症： 血小板减少症，出血性疾病等。 心、肾功能不全、肺水肿者慎用。
双密达莫（潘生丁）
药理作用:
抑制磷酸二酯酶 抑制腺苷酸环化酶 轻度抑制环氧酶 增强PGI2活性 促进血管内皮PGI2合成。
临床应用：
血栓栓塞性疾病。
二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物
噻氯吡啶
抗血小板粘附、释放、聚集
三、凝血酶抑制剂 阿加曲斑、水蛭素
四、GPIIb/IIIa 受体拮抗剂
阿昔单抗 不稳定心绞痛、心梗、PTCA
阿尼普酶
前体药物、选择性高
重组葡激酶
与纤维蛋白结合力高
组织型纤维蛋白溶酶原激活剂 t-Pa
选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原 转变为纤溶酶 不良反应少
31.1.6促凝血药
维生素K
药理作用：
参与合成凝血因子Ⅱ，Ⅶ，Ⅸ，Ⅹ，抗凝蛋白C和S， 促使纤维蛋白原转化为纤维蛋白 参与氧化还原过程 明显镇痛作用
扩血容量药：
血浆和全血， 人工合成的血容量扩充剂 生理盐水 维持血液胶体渗透压；排泄较慢、无毒、无抗 原性等。
对血容量扩充药的基本要求
右旋糖酐（dextran）
药理作用:
扩充血容量：时间：中>低>小 改善微循环： 渗透性利尿
临床应用：
低血容量性休克。 还可用于DIC，血栓形成性疾病。
禁忌症：
对肝素过敏 肝肾功能不全 有出血倾向的人
抗凝血酶III：
低分子量肝素：灭活Xa
二、香豆素类(coumarin)： 华法林(warfarin) 双香豆素(dicoumarol) 醋硝香豆素(acenocoumarol)
药理作用：
干扰凝血因子合成 特点： 1体内有效，体外无效 2起效慢，持续时间长 3可口服
一、肝素(heparin)
药理作用：
1 抗凝作用 2 降血脂作用 3 抗炎作用
4 抗肿瘤
体内过程：
高极性大分子，po不吸收,iv给药。 肝代谢，t1/2为剂量依赖性,肾排泄。
临床应用：
1 血栓栓塞性疾病 2 手术抗凝 3 DIC，早期
不良反应： 自发性出血 过敏反应 血小板减少 脱发及骨质疏松
临床应用：
纤溶亢进而引起的出血。
不良反应：
血栓形成、诱发心梗等。
31.2作用于造血系统的药物
造血细胞生长因子 红细胞生成素 骨髓细胞生长因子 粒细胞-巨嗜细胞集落刺激因子 粒细胞集落刺激因子
31.3抗贫血药
贫血分类： 缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 再生障碍性贫血 溶血性贫血等
31.1.5纤维蛋白溶解药
链激酶 streptokinase
药理作用： 催化纤溶酶原转变为纤溶酶。 降解纤维蛋白、纤维蛋白原和因子Ⅴ、Ⅷ。 临床应用： 新鲜血栓和栓塞。 不良反应： 出血，过敏反应。
禁忌症：外科手术，产褥期，溃疡或癌性出血等
尿激酶 urokinase
直接激活纤溶酶原 应用及不良反应同链激酶
体内过程： 空肠近端吸收。被还原为四氢叶酸。经尿和胆汁排出。 药理作用： 一碳单位传递体 嘌呤核苷酸的从头合成 尿嘧啶脱氧核苷酸dUMP→胸腺嘧啶脱氧核苷酸dTMP 某些氨基酸互变：
临床应用： 各种巨幼红细胞性贫血。 营养性巨幼贫血。 抗叶酸药引起巨幼贫血：甲氨喋呤，乙氨 嘧啶，需用四氢叶酸钙治疗。 对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”大剂量 叶酸可纠正血象，但不能改善神经症状。
一、（一）环氧酶抑制剂
阿司匹林
小剂量：不可逆抑制血小板环氧酶→TXA2↓→血小 板聚集↓。 大剂量：抑制血管内皮环氧酶→ PGI2 ↓→血小板聚 集 ↑。 作用持久。 防治血栓栓塞性疾病
一、（二）TXA2合成酶抑制剂及受体阻断剂
利多格雷
TXA2合成酶抑制剂
TXA2受体阻断剂
一、（三）增加血小板内cAMP的药物
31. 作用于血液及造血系统药
包括：
抗凝血药 抗血栓药 纤维蛋白溶解药 促凝血药 抗贫血药 血容量扩充药
31.1.1血液凝固
血栓形成：
（1）心血管内皮损伤
（2）血流状态改变
（3）血液凝固性增加
血小板活化：粘附、释放、聚集
31.1.2 纤维蛋白溶解
31.1.3 抗凝血药
注射用抗凝血药 口服抗凝血药 体外用抗凝血药
临床应用：
用于维生素K缺乏所致出血，预防维生素K缺乏
症
不良反应：
1、iv K1可引起面红、出汗、血压下降、甚至虚脱。
2、胃肠道反应。 3、新生儿、早产儿溶血性贫血。 4、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏 溶血
纤维蛋白溶解抑制药
氨苯甲酸 aminomethylbenzoic acid 药理作用:
竞争性抑制纤溶酶原激活因子
维生素B12
体内过程：
B12与内因子结合在回肠吸收，主要经肾排 出。
药理作用：
主要参与两种生化反应。
临床应用： 巨幼红细胞性贫血 恶性贫血 神经炎，肝病，再生障碍性贫血等辅助治疗。
不良反应： 维生素B12一般无毒性。 轻度腹泻，偶有过敏。
31.4.血容量扩充药