多巴胺受体激动剂
多巴胺受体激动剂治疗帕金森病
22 应用 D . A受体激动药不利 的一面 ①单独应 用控 制 症状 不 如 L多 巴类 药 物疗 效 显 著 , 用 也 较 广 费 高 。② 副作 用 也 较多 , 4 % 一6 %患 者 出现 程 度 约 0 0
不 同 的副作 用 , 消 化道 不 良反 应 和溃 疡 、 立性 低 如 直
收 稿 日期 :0 一0 2 8一l 2
作者 简介 : 孙斌 , ,9 3年生 , 男 14 山东 省 荷泽 市 人 , 主任 医师 , 从 事帕金森病 的临床研究 。
针 对 左 旋 多 巴 的 时效 性 和 副 作 用 , 目前 许 多 学
能够 延 长患 者 的可 工作 时 间 和提 高生 存质 量 。在 应
用左旋多巴替代疗法取得可喜 的效果后 ,A受体激 D 动剂 治 疗 P D才 得 到 迅 速 发 展 。当 前 对 P D的 所 有
治疗 都 只能 改善 或缓 解 其 症状 , 而不 能根 除 ; 于延 至
替代 疗 法 ; 用 D 应 A激 动 剂 兴 奋 突 触 后 膜 的 D 受 A
血压 、 精神症状 、 红斑性肢痛 、 血管收缩作用 、 肺及腹
膜后 纤 维化 及 缩 窄性 心包 炎 等 。③ 连 续大 量 应用 激
体; 促进 D A神 经元 释放 D A和 阻止 D A的降解 代
谢 。针 对左 旋 多 巴的 时 效 性 和 副 作 用 , 目前 已有 许 多 作者 提 出新 的 主 张 , 在 P 即 D病 程 的早 期使 用 D A
维普资讯
解放军保健医学杂志 20 年筮 鲞筮 O2
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多 巴胺 受 体 激 动 剂 治 疗 帕 金 森 病
孙 斌 10 5 ) 0 83
卡比多巴和左旋多巴合用的原理
卡比多巴和左旋多巴合用的原理引言:卡比多巴和左旋多巴是常用的抗帕金森病药物,它们分别属于多巴胺受体激动剂和多巴胺前体药物。
卡比多巴和左旋多巴合用可以提高疗效,并减少副作用。
本文将探讨卡比多巴和左旋多巴合用的原理及其临床应用。
一、卡比多巴和左旋多巴的作用机制1. 卡比多巴的作用机制:卡比多巴是一种多巴胺受体激动剂,通过激活多巴胺D2受体,增加多巴胺在中枢神经系统中的水平。
它可以直接刺激多巴胺受体,从而增加多巴胺的活性,并改善帕金森病患者由于多巴胺缺乏引起的运动障碍。
2. 左旋多巴的作用机制:左旋多巴是多巴胺的前体药物,可通过血脑屏障进入中枢神经系统,被转化为多巴胺。
多巴胺是帕金森病患者缺乏的一种神经递质,它能够补充多巴胺,改善帕金森病患者运动功能障碍。
二、卡比多巴和左旋多巴合用的原理卡比多巴和左旋多巴合用可以相互协同作用,提高疗效,并减少副作用。
1. 卡比多巴增强多巴胺合成:左旋多巴作为多巴胺的前体药物,可以增加多巴胺的合成。
卡比多巴与左旋多巴合用,可以提高多巴胺的合成速率,从而增加多巴胺在中枢神经系统中的水平。
这样可以更好地补充多巴胺缺乏,改善帕金森病患者的运动功能障碍。
2. 卡比多巴增强多巴胺受体激活:卡比多巴作为多巴胺受体激动剂,可以直接刺激多巴胺受体,增加多巴胺的活性。
左旋多巴与卡比多巴合用,可以增强多巴胺受体的激活效果,进一步提高多巴胺的水平。
这样可以增加多巴胺在中枢神经系统中的传递效果,改善帕金森病患者的运动功能障碍。
3. 减少副作用:左旋多巴与卡比多巴合用可以减少副作用,使药物更安全有效。
左旋多巴可以增加多巴胺的合成,并提高多巴胺在中枢神经系统中的水平,减少卡比多巴的用量,从而减轻卡比多巴的副作用。
同时,卡比多巴作为多巴胺受体激动剂,可以增加多巴胺的活性,降低左旋多巴的副作用。
三、卡比多巴和左旋多巴合用的临床应用卡比多巴和左旋多巴合用已成为帕金森病的常规治疗方案。
1. 提高疗效:卡比多巴和左旋多巴合用可以提高帕金森病患者的疗效。
2021年多巴胺受体激动剂戒断综合征—神经科医生不可不知的用药陷阱(全文)
2021年多巴胺受体激动剂戒断综合征—神经科医生不可不知的用药陷阱(全文)多巴胺受体激动剂是帕金森病早期的一线治疗药物,然而,鉴于其幻觉、认知功能改变和冲动控制障碍等副作用,一些患者可能需要减少药物剂量或停药。
关于多巴胺激动剂应当如何停药,目前没有具体的指导原则。
然而,有研究显示,近1/5的帕金森病患者在药物减量中会出现多巴胺激动剂撤药综合征(DAWS)。
尽管DAWS具有一定的普遍性,但相关文献很少,目前仍然未能得到人们的广泛认识。
本文将综合介绍DAWS的现有知识要点,并为具体管理提出建议。
概述多巴胺受体激动剂是帕金森病早期的一线治疗药物,然而,鉴于其幻觉、认知功能改变和冲动控制障碍等副作用,一些患者可能需要减少药物剂量或停药。
关于多巴胺激动剂应当如何停药,目前没有具体的指导原则。
不同患者在药物减量时表现出的耐受性也有所不同。
一些患者在调整用药中没有任何异常,有些患者会出现短暂的运动症状恶化,这时加入另一种药物可能有所帮助。
还有一部分患者出现躯体和精神症状,如激动、焦虑、多汗和药物渴求,而只有在给予多巴胺激动剂后,这种症状才会缓解。
最后这种情况在2010年首次提出,被称为多巴胺受体激动剂戒断综合征(DAWS)。
DAWS的流行病学1. 发生率据既往文献报道,在多巴胺激动剂减量或停药的帕金森病患者中,DAWS的发生频率大约在15%~19%之间。
有趣的是,DAWS的发生频率似乎与多巴胺受体激动剂减量的速率无关。
到目前为止,DAWS主要在帕金森病患者中出现,在不宁腿综合征中目前仅有1例报道。
2. 危险因素一些研究已经证实,冲动控制障碍的存在和高剂量多巴胺激动剂是DAWS的重要危险因素。
据推测,这些患者可能对各种成瘾综合征的易感性有所增加。
目前认为,多巴胺激动剂≥150 mg左旋多巴等效日剂量(LEDD)与DAWS风险较高有关,相当于普拉克索≥1.5 mg/d,罗匹尼罗≥7.5 mg/d,罗替戈汀≥5 mg/d。
一种多巴胺受体激动剂类药物的缓释制剂[发明专利]
专利名称:一种多巴胺受体激动剂类药物的缓释制剂专利类型:发明专利
发明人:李军,孙丽芳
申请号:CN201110127009.5
申请日:20110517
公开号:CN102784111A
公开日:
20121121
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明涉及一种多巴胺受体激动剂类药物的缓释制剂,包括多巴胺受体激动剂类药物、生物可降解的药用高分子辅料和去突释附加剂,其中生物可降解的药用高分子辅料包括低分子量的可降解的药用高分子辅料和高分子量的可降解的药用高分子辅料。
采用本发明制备的缓释制剂克服了现有技术中多巴胺受体激动剂类药物缓释制剂存在的突释问题和给药后1-4天释药量低的技术问题。
申请人:山东绿叶制药有限公司,南京绿叶思科药业有限公司
地址:264003 山东省烟台市莱山区宝源路9号
国籍:CN
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多巴唑的作用与功能主治多
多巴唑的作用与功能主治多引言多巴唑(Dopazol)是一种常用的药物,它主要用于治疗多种疾病和症状。
多巴唑属于多巴胺受体激动剂,可影响中枢神经系统的多巴胺传递,从而起到治疗和缓解症状的作用。
本文将详细介绍多巴唑的作用和功能,以及其主治多种疾病的能力。
多巴唑的作用多巴唑具有以下几种主要作用:1.刺激和增加多巴胺的合成:多巴唑通过增加多巴胺的合成,有效提高多巴胺在中枢神经系统中的水平。
这种作用有助于改善多巴胺能系统的功能,从而对多种疾病和症状产生积极影响。
2.促进多巴胺的释放:多巴唑可促进多巴胺的释放,增加多巴胺在神经细胞之间的传递。
这种作用可以改善神经传导功能,缓解一些神经系统相关的病症。
3.激活多巴胺受体:多巴唑能够激活多巴胺受体,特别是D2受体。
这种作用可以起到类似多巴胺的效果,帮助治疗多种疾病和症状。
4.抑制多巴胺的降解:多巴唑还可以抑制多巴胺的降解,使得多巴胺在神经系统中的持续时间更长。
这种作用有助于增强多巴胺的效果,改善相应疾病的症状。
功能主治多种疾病多巴唑的多种作用使得它可以用于治疗多种疾病和症状,下面是一些主要的应用:1.帕金森病:多巴唑是帕金森病治疗的基础药物,能够提高多巴胺在大脑中的水平,改善帕金森病患者的运动功能。
2.帕金森综合症:多巴唑也可用于治疗帕金森综合症,改善患者的运动功能和生活质量。
3.注意力缺陷多动障碍(ADHD):多巴唑可以增加多巴胺的活性,改善神经传递功能,对ADHD患者的症状有明显缓解作用。
4.抑郁症:多巴唑可以增加多巴胺在脑部的水平,提高情绪稳定性,辅助治疗抑郁症。
5.阿尔茨海默病:多巴唑可以激活多巴胺受体,改善阿尔茨海默病患者的认知功能和行为症状。
6.偏头痛:多巴唑可减少偏头痛发作的频率和强度,帮助缓解偏头痛的症状。
7.管状扩张性心肌病:多巴唑可改善心脏功能,减轻症状,对管状扩张性心肌病患者有益。
结论多巴唑是一种功能多样的药物,它通过刺激多巴胺的合成、增加释放、激活多巴胺受体,以及抑制降解等多种作用,对多种疾病和症状产生积极影响。
多巴胺受体激动剂课件
优化药物作用机制
目前的多巴胺受体激动剂还存在 一些副作用和局限性,未来将通 过优化药物作用机制,提高疗效
和降低副作用。
拓展临床应用领域
随着对多巴胺受体激动剂的药理 作用机制的深入了解,未来其临 床应用领域将进一步拓展,用于 治疗更多神经系统相关疾病和其
他疾病。
临床试验与新药研发
不良反应的处理与预防
01
对于失眠和焦虑等不良 反应,可以尝试调整药 物使用时间,避免在晚 上使用。
02
对于胃肠道不适,可以 在饭后使用药物,减少 对胃肠道的刺激。
03
对于明显的心率加快和 血压升高,应立即停药 并就医。
04
为预防不良反应的发生, 应从小剂量开始使用多 巴胺受体激动剂,逐渐 增加剂量。
通过激动多巴胺受体,多巴胺受体激动剂可以模拟多巴胺的作用,刺激神经传导, 缓解帕金森病的症状,如肌肉僵硬、震颤和运动障碍等。
常用的多巴胺受体激动剂包括普拉克索、罗匹尼罗和阿扑吗啡等。
注意力缺陷多动障碍的治疗
注意力缺陷多动障碍(ADHD) 是一种精神疾病,表现为注意力 不集中、多动和冲动等行为问题。
药物动力学
01
02
03
04
吸收
多巴胺受体激动剂的吸收速度 和程度受药物剂型、给药途径
和个体差异等因素影响。
分布
药物进入体内后,会分布到不 同的组织器官中,其分布量和 组织亲和力因药物特性而异。
代谢
多巴胺受体激动剂在体内经过 代谢转化,形成活性代谢物或
无活性代谢物。
排泄
药物及其代谢物通过排泄途径 排出体外,主要通过肾脏和肠
药理作用机制
激动多巴胺受体
多巴胺受体激动剂通过与多巴胺 受体结合,刺激多巴胺受体的活
多巴胺受体激动剂普拉克索治疗帕金森病非运动症状的效果评价
DOI:10.16662/ki.1674-0742.2023.22.140多巴胺受体激动剂普拉克索治疗帕金森病非运动症状的效果评价叶云江苏省如皋博爱医院神经内科,江苏南通226500[摘要]目的探讨帕金森病患者使用多巴胺受体激动剂普拉克索治疗对其非运动症状的治疗效果。
方法选取2019年12月—2022年10月江苏省如皋博爱医院收治的50例帕金森病患者为研究对象,以随机数字表法分成两组,25例接受多巴丝肼片治疗为对照组,25例使用多巴丝肼片联合普拉克索治疗为观察组,且均治疗3个月。
比较两组治疗后临床疗效,治疗前后非运动症状评价量表(Non-motor Symptoms Scale, NMSS)、简易精神状态评价量表(Mini Mental Status Examination, MMSE)评分、疾病相关因子及氧化应激指标水平。
结果观察组临床治疗效果(96.00%)明显高于对照组,差异有统计学意义(χ2=4.878,P<0.05);治疗后,观察组非运动症状评价量表评分、简易精神状态评价量表评分、疾病相关因子及氧化应激指标水平均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。
结论多巴胺受体激动剂普拉克索可显著改善帕金森病患者的非运动症状,缓解患者氧化应激反应,且对患者神经功能具有保护作用,能够改善患者的精神状况,且疗效显著。
[关键词]帕金森病;普拉克索;美多芭;多巴胺受体激动剂[中图分类号]R742 [文献标识码]A [文章编号]1674-0742(2023)08(a)-0140-04Evaluation of the effect of dopamine agonist pramexol on non-motor symptoms of Parkinson's diseaseYE YunDepartment of Neurology, Boai Hospital, Rugao, Jiangsu, Nantong, Jiangsu Province, 226500 China[Abstract] Objective To investigate the therapeutic effect of Pramipexole, a Dopamine receptor agonist, on non motor symptoms in patients with Parkinson´s disease.Methods A total of 50 patients with Parkinson´s disease admitted to Rugao Boai Hospital in Jiangsu Province from December 2019 to October 2022 were included in this study. They were randomly divided into two groups using a random number table method. 25 patients received treatment with Medobar as the control group, and 25 patients received treatment with Medobar combined with Pramipexole as the observation group, all of whom were treated for 3 months. Compared the clinical efficacy of two groups after treatment, including the scores of the Non Motor Symptoms Scale (NMSS), Mini Mental Status Examination (MMSE), disease related fac‐tors, and oxidative stress indicators before and after treatment.Results The clinical treatment effect of 96.00% in the observation group was significantly higher than that of the control group, the difference was statistically significant (χ2= 4.878, P<0.05); After treatment, the observation group´s scores on the non motor symptom evaluation scale, the simpli‐fied mental state evaluation scale, disease related factors, and oxidative stress indicators were better than those of the control group, the difference was statistically significant (P<0.05).Conclusion Pramipexole, a Dopamine receptor ago‐nist, can significantly improve the non motor symptoms of patients with Parkinson´s disease, alleviate the oxidative stress reaction of patients, protect the neurological function of patients, and improve the mental status of patients with significant efficacy.[Key words] Parkinson disease; Pramexol; Metoba; Dopamine agonist[作者简介] 叶云(1972-),女,本科,副主任医师,研究方向为运动障碍、认知障碍。
多巴胺受体激动剂-早期帕金森病治疗的合理选择
溴隐亭
早期单用治疗PD,第1-2年内效果良好,3年以后
疗效开始减退,一般能维持5年 大剂量(>20mg/日)时,疗效不如小剂量 (剂量过大可以同时激动D2,抑制D1受体小 剂量仅激动D2受体,抑制D1受体较轻) 严重心脏病、胃溃疡、周围血管病和重症精神 病者-慎用 常用副作用:恶心、呕吐、食欲减退、体位性 低血压、精神症状(幻觉、妄想)、头晕、头 痛、嗜睡及下肢水肿等
D 1
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D 2 446 477
D 3 443
D 4
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400 387 ÔÄ Ä ÚÖ Øቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ ª² ¿Î »Î Æ× ´Ì å Î Æ× ´Ì å Î Æ× ´Ì å ¶ îÒ ¶Æ ¤ã ² ¶ îÒ ¶Æ ¤² ã ßÔ ± µÏ µ³ Í ± ßÔ µÏ µ³ Í ± ßÔ µÏ µ³ Í Ö ÐÄ Ô ÂÇ Ï ðÄ Ô î¶ ¶ ÒÆ ¤² ã Ï Âð ÇÄ Ô Ï Âð ÇÄ Ô Ñ ÓË è £Â º í ü¸ · ôº Ë · ü¸ ôº Ë · ü¸ ôº Ë ÓÈ Ð Êº Ë º ÚÖ Ê
国际标准帕金森病治疗方案
功能受损 否 药物治疗 是 开始神经保护治疗? 多巴胺受体激动剂 抗氧化剂、司来吉林
明显震颤 是 金刚烷胺 抗胆碱能药 否 年龄<70岁 否 年龄>70岁
多巴胺受体激动剂, 合并用药(左旋多巴) ,小剂量L-dopa
复方左旋多巴 金刚烷胺
治疗效果
治疗效果
疗效良好 疗效不佳 剂末现象 出现多动
溴隐亭(1974年应用于临床)
激动D2 受体,抑制 D1受体 每片剂量2.5mg 起效快,作用时间较L-dopa长 开始小剂量激动D2受体,抑制D1受体 服用:0.625mg(1/4片)每日一次 缓慢递增,每1-2周加量一次 一般有效剂量:3.75-15mg/日,最大剂量 <30mg/日 . 对僵直、少动效果好于震颤
多巴胺受体激动剂治疗对帕金森病患者非运动症状的影响
多巴胺受体激动剂治疗对帕金森病患者非运动症状的影响摘要帕金森病患者常伴发非运动症状,会对患者的生活质量造成不良影响。
临床研究显示,多巴胺受体激动剂治疗能在一定程度上改善或缓解帕金森病患者的部分非运动症状,如抑郁、焦虑、快感缺失、失眠、不明原因的痛感和膀胱功能失常等,但也会带来一些非运动症状性不良反应,如精神异常、组织纤维化、日间过度嗜睡和冲动强迫行为等。
因此,临床医生应善用多巴胺受体激动剂,避免严重不良反应的发生。
ABSTRACT Non-motor symptoms are common in Parkinson’s disease (PD)and can significantly affect the quality of life in those patients. Dopaminergic agonists are able to alleviate some non-motor symptoms in PD including depression,anxiety,anhedonia,insomnia,pain etc. On the other hand,adverse effects such as psychosis,fibrotic reactions,daytime excessive sleepiness,impulse control syndrome may occur with the treatment,therefore,clinicians should make good use of dopaminergic agonists so as to avoid the occurrence of serious adverse reactions.KEY WORDS dopaminergic agonists;Parkinson’s disease;non-motor symptoms;dopaminergic agonist withdrawal syndrome多巴胺受体激动剂可分为麦角类和非麦角类两类。
多巴胺受体激动剂在治疗不宁腿综合征中的临床应用
多巴胺受体激动剂在治疗不宁腿综合征中的临床应用摘要不宁腿综合征主要表现为肢体感觉异常及难以控制的肢体活动,多在休息、睡眠时加重而在活动后缓解,患者还常伴有失眠等睡眠障碍。
不宁腿综合征的发生与多巴胺能系统异常密切相关,使用左旋多巴和多巴胺受体激动剂治疗有效。
其中,多巴胺受体激动剂是治疗不宁腿综合征的一线用药,治疗中、重度不宁腿综合征的疗效较好,患者的耐受性也佳,但长期使用时需注意患者症状加重、反跳等不良反应。
关键词不宁腿综合征多巴胺受体激动剂治疗Abstract Restless legs syndrome (RLS)is characterized by uncomfortable sensations and irresistible urges to move one’s legs,which is usually worse during the rest or sleep and can be relieved by movement. The pathophysiologic mechanism of RLS may be closely related to dopaminergic system and the use of levodopa and dopaminergic agonists for its treatment is effective,in which the first choice is dopaminergic agonists. Dopaminergic agonists are well tolerant in moderate and severe RLS,however,the adverse reactions such as augmentation and rebound should be taken into consideration in long-term treatment.Key Words restless legs syndrome;dopaminergic agonists;treatment不宁腿综合征(restless legs syndrome,RLS)是一种与睡眠密切相关的感觉运动性疾病,主要表现为腿部或上肢深部的异常不适感觉。
多巴胺药理知识点总结
多巴胺药理知识点总结多巴胺的合成、释放和再摄取是通过多种受体和途径来调节的,因此多巴胺药物可以通过不同的作用机制来影响多巴胺系统的功能。
根据其作用机制不同,多巴胺药物可以分为多巴胺受体激动剂、多巴胺合成酶抑制剂、多巴胺再摄取抑制剂和多巴胺降解酶抑制剂。
多巴胺受体激动剂主要包括针对D1受体和D2受体的药物。
激动D1受体的药物可以增加多巴胺在中枢神经系统的浓度,从而提高运动功能、认知功能和情绪稳定性。
激动D2受体的药物则可以抑制多巴胺释放,从而减少多巴胺在中枢神经系统的作用,适用于治疗精神分裂症和运动障碍等疾病。
多巴胺合成酶抑制剂主要针对多巴胺β-羟化酶,通过抑制多巴胺的合成来达到治疗目的。
多巴胺再摄取抑制剂主要通过阻断多巴胺再摄取途径,增加多巴胺在突触间隙的浓度,从而增加多巴胺的作用。
多巴胺降解酶抑制剂则通过抑制多巴胺的降解来增加多巴胺在中枢神经系统的浓度,从而增加多巴胺的作用。
多巴胺药物在临床应用中主要用于治疗帕金森病、多动症、注意力缺陷障碍、精神分裂症等疾病。
然而,多巴胺药物也存在一些不良反应,包括运动障碍、焦虑、躁狂和依赖等。
因此,在使用多巴胺药物时需要慎重考虑其益处和风险,并在医生的指导下进行治疗。
总的来说,多巴胺药物在临床上有着广泛的应用,对多种疾病和症状都有明显的疗效。
然而,对于多巴胺药物的使用和剂量,还需要进行更深入的研究和临床实践,以确保其安全性和有效性。
希望未来能有更多的研究成果为多巴胺药物的临床应用提供更好的指导。
在实际临床应用中,多巴胺药物的使用需要根据患者的具体病情和症状进行个体化治疗。
同时,对于多巴胺药物的不良反应和副作用也需要引起足够的重视,及时进行监测和处理。
希望未来能有更多的研究成果为多巴胺药物的临床应用提供更好的指导,实现更好的治疗效果。
多巴胺外渗的处理方法
多巴胺外渗的处理方法多巴胺是一种重要的神经递质,它在中枢神经系统中起着重要的调节作用,参与了许多生理活动,如运动控制、情绪调节、奖赏机制等。
然而,多巴胺的外渗问题却给人们的健康带来了困扰。
多巴胺外渗会导致一系列的神经系统疾病,如帕金森病、多动症等。
因此,处理多巴胺外渗问题至关重要。
首先,对于患有多巴胺外渗问题的患者,及时就医是非常关键的。
医生会根据患者的症状和病情,制定相应的治疗方案。
例如,对于帕金森病患者,医生可能会采用多巴胺受体激动剂来帮助调节多巴胺水平,从而减轻症状。
其次,日常生活中的饮食和运动也对多巴胺外渗有一定的影响。
饮食上,一些富含酪氨酸的食物,如鸡肉、鱼类、坚果等,可以帮助增加多巴胺的合成,有助于缓解外渗问题。
同时,适量的运动也可以帮助调节多巴胺水平,提高大脑的多巴胺释放,从而改善症状。
此外,心理治疗也是处理多巴胺外渗问题的重要手段之一。
通过心理治疗,患者可以学会更好地应对压力和情绪,从而减轻多巴胺外渗带来的不良影响。
心理治疗还可以帮助患者建立积极的生活态度,更好地适应疾病的影响。
最后,药物治疗也是处理多巴胺外渗问题的重要手段之一。
除了常规的多巴胺受体激动剂外,还有一些新型的药物在治疗多巴胺外渗问题上取得了一定的成效。
例如,一些新型的抗精神病药物可以通过调节多巴胺水平来帮助患者减轻症状。
综上所述,处理多巴胺外渗问题需要综合运用医疗、饮食、运动、心理治疗和药物治疗等多种手段。
只有综合考虑患者的病情和生活习惯,才能更好地帮助患者缓解症状,提高生活质量。
希望通过不懈的努力,能够找到更多更有效的处理多巴胺外渗问题的方法,让患者能够更好地应对这一困扰。
16.[简答题]普萘洛尔与多巴胺(区别)
16.[简答题]普萘洛尔与多巴胺(区别)
普萘洛尔和多巴胺是两种药物,用于不同的临床情况,并具有不同的作用机制和效果。
1. 作用机制:
- 普萘洛尔:普萘洛尔属于β受体阻滞剂,通过选择性阻断β受体的作用,减慢心率、降低血压和抑制心脏的收缩力。
它主要作用于心血管系统,用于治疗高血压、心律失常等心脏疾病。
- 多巴胺:多巴胺是一种多巴胺能受体激动剂,通过与多巴胺能受体的作用,增加心脏收缩力和心输出量,扩张冠状动脉,增加肾脏血流等。
它主要作用于心血管和肾脏系统,用于治疗心力衰竭、休克等疾病。
2. 临床应用:
- 普萘洛尔:普萘洛尔常用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死等心血管疾病,通过减慢心率和降低血压来改善心脏功能和减少心脏负荷。
- 多巴胺:多巴胺常用于治疗急性心力衰竭、休克和低血压等情况,通过增加心脏收缩力和心输出量来改善心脏功能和血液循环。
3. 副作用:
- 普萘洛尔:普萘洛尔的常见副作用包括乏力、头晕、低血压、心动过缓等。
长期使用可能导致睡眠障碍、抑郁等不良反应。
- 多巴胺:多巴胺的常见副作用包括心悸、恶心、呕吐、高血压等。
长期使用可能导致耐药性和心律失常等问题。
总结而言,普萘洛尔是一种β受体阻滞剂,主要用于心血管系统疾病的治疗,通过降低心率和血压来改善心脏功能;而多巴胺是一种
多巴胺能受体激动剂,主要用于心力衰竭和休克等疾病的治疗,通过增加心脏收缩力和血液循环来改善病情。
在使用这些药物时,应根据具体的疾病情况和医生的建议进行选择和用药。
多巴胺受体部分激动剂的临床应用评价
多巴胺受体部分激动剂的临床应用评价吉中孚(北京回龙观医院,北京市 100096)中图分类号 R971+141 文献标识码 A 文章编号 1672-2124(2005)02-0089-03摘 要 目的:评价多巴胺受体部分激动剂临床应用的疗效与安全性。
方法:复习国内外近年文献,对多巴胺受体部分激动剂的研究进展与临床试验作一概述。
结果与结论:多巴胺受体部分激动剂治疗精神分裂症是有效、安全的。
具有D2和5-HT1A受体部分激动活性的阿立哌唑的发展,证实了部分激动剂治疗精神分裂症的价值。
与安慰剂相比,阿立哌唑对阳性和阴性症状更有效,其疗效与氟哌啶醇和利培酮相当。
此外,其安全性和耐受性较好,很少引起锥体外系反应和催乳素水平升高。
关键词 多巴胺受体部分激动剂;阿立哌唑;精神分裂症;临床评价Evaluation of Clinical Usage of P artial Dopamine R eceptor AgonistJ I Zhong fu(Beijing Huilongguan H ospital,Beijing 100096)ABSTRACT OB J ECTI VE:T o evaluate the efficiency and safety of partial dopamine receptor ag onist in clinical application. METH ODS:By reviewing recent literatures at home and abroad and writing about research progress and clinical trial of partial dopamine receptor ag onist.RES U LTS&C ONC LUSI ON:Partial dopamine receptor ag onist is effective and safe for schizophrenia.Development of aripiprazole with partial ag onist activity at both D2and5-HT1A receptors has con firmed the value of the partial ag onist in the treatment of schizophrenia.C om pared with placebo,aripiprazole shows m ore efficient for positive and negative sym ptoms,its efficiency is corresponding to that of haloperidol and risperidone.In addition,its safety and tolerance are quite g ood,seldom causes rising of the levels of EPS and prolactin.KE Y WOR DS partial dopamine receptor ag onist;aripiprazole;schizophrenia;clinical evaluation 回顾过去30年抗精神病药作用机制研究,治疗精神分裂症最成功的靶点仍是多巴胺2(D2)受体的阻断。
多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床疗效及安全性
多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床疗效及安全性吴俊霖【期刊名称】《临床合理用药杂志》【年(卷),期】2018(11)3【摘要】目的探讨多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的有效性。
方法选取浦北县人民医院2014年3月—2016年7月收治的76例帕金森病患者,按照随机数字表法分为对比组(n=36)和观察组(n=40)。
对比组患者给予多巴丝肼治疗,观察组患者在对比组基础上加用吡贝地尔缓释片治疗。
比较两组患者的临床疗效、治疗前后帕金森综合评分表(UPDRS)评分及Webster评分,观察患者治疗期间药物不良反应发生情况。
结果观察组患者治疗总有效率为92.5%,高于对比组的80.6%(P<0.05)。
治疗前,两组患者UPDRS评分、Webster评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组患者UPDRS评分、Webster评分低于对比组(P<0.05)。
观察组患者药物不良反应率为7.5%,低于对比组的16.7%(P<0.05)。
结论采用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床疗效确切,可有效改善患者的临床症状及体征,且用药安全性高。
【总页数】2页(P75-76)【作者】吴俊霖【作者单位】广西钦州市浦北县人民医院【正文语种】中文【中图分类】R742.5【相关文献】1.美多巴与多巴胺受体激动剂合用治疗帕金森病的疗效和安全性2.单用美多巴及与多巴胺受体激动剂合用治疗帕金森病的疗效和安全性研究3.美多芭单用及与多巴胺受体激动剂合用治疗帕金森病的临床疗效观察4.多巴胺受体激动剂普拉克索治疗帕金森病的临床效果及其安全性分析5.多巴丝肼片合用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床疗效观察因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
多巴胺受体激动剂是什么
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多巴胺受体抑制剂,它是一种生成的肾上腺激素,它可以立即功效于身体,在临床医学层面的运用十分的普遍,针对身体的身心健康功效十分的好。
尤其是在推动心肾层面的神经交感调整层面的功效,十分的显著,自然它也是有一定的副作用,非常容易造成消化系统出現恶心想吐,呕吐等症状表现,此外还非常容易造成一些皮肤病症状。
1、多巴胺受体抑制剂的归类、遍布、作用多巴胺受体抑制剂分成五个种类,可梳理为两类,d1和d5归属于一类,此外三种归属于另一类(D2)。
两类的差别取决于当遭受刺激性后腺苷酸环化酶特异性的转变,D1类推动其特异性上升,D2类不改变或减少其特异性。
多巴胺受体遍布于全身,在其中D1类遍布于肾脏功能、肾上腺、心脏和肠系膜主动脉等处。
D2类关键功效于中枢神经节及肾上腺激素能末梢神经,能够根据刺激性腺苷酸环化酶造成cAMP刺激性心、肾、肠系膜主动脉、中枢神经节,推动钾离子排出来,推动近球体细胞代谢肾素,最后释放出来肾上腺和去甲肾上腺激素。
2、多巴胺受体抑制剂的作用机制身体健身运动由纹状体-中脑-皮层环路调节,分成立即通道和间接性通道。
胆碱能够提升D1蛋白激酶神经原特异性,减少D2蛋白激酶神经原特异性,胆碱能够对两根通道开展调整,假如胆碱降低了,下丘脑垂体核与Gpi被出现异常激话。
因而,多巴胺受体抑制剂能够提升对胆碱能刺激性,再次做到平衡状态。
多巴胺受体抑制剂还可以兴奋别的蛋白激酶充分发挥颈静脉功效。
多巴胺受体抑制剂普遍的副作用多巴胺受体抑制剂基本上均有上消化道症状( 食欲不佳、恶心想吐、呕吐等)。
呼吸系统病症和神经中枢病症等,这是由于推动胆碱神经传送作用而造成的副作用,刺激性延髓的呕吐和胃内遍布的胆碱能神经传送的药品多多少少都是有所述副作用。
麦角类化合物胆碱独有的副作用是周边( 下肢、上肢、脸部等) 水肿、肺胸膜增厚、后腹膜后和心脏心脏瓣膜的纤维化工艺等。
多巴胺受体激动剂对帕金森综合征的疗效分析
多巴胺受体激动剂对帕金森综合征的疗效分析目的:探讨多巴胺受体激动剂普拉克索对于不同时期帕金森综合征的临床疗效及安全性。
方法:将本院收治的108例帕金森综合征患者随机分为普拉克索组及美多巴组,分别给予普拉克索及美多巴治疗,分别于治疗前及治疗4周、8周后采用帕金森评定量表第Ⅲ部分(UPDRSⅢ)对两组患者的临床疗效进行评价,并观察两组患者不良反应的发生情况。
结果:两组患者治疗4周UPDRSⅢ评分比较,差异无统计学意义(P>0.05),而普拉克索组中晚期患者治疗8周后UPDRSⅢ评分显著低于美多巴组(P<0.05);普拉克索不良反应发生率显著低于美多巴组(P<0.05)。
结论:对于美多巴疗效较差的中晚期帕金森综合征患者,多巴胺受体激动剂能够达到良好的疗效,且安全性较高,值得临床推广应用。
标签:多巴胺受体激动剂;普拉克索;美多巴帕金森综合征是以震颤麻痹、肌强直、运动障碍、姿势步态异常为主要临床表现的一组疾病的总称,其中帕金森病占绝大多数[1]。
随着老龄化社会的到来,我国帕金森病的发生率不断增加。
帕金森病的发生机制为黑质纹状体多巴胺能神经元减少引起的多巴胺递质水平降低所致。
因此,临床最常采用多巴胺前体物质左旋多巴(美多巴)治疗,但长期应用后,晨僵少动、异动症、开关现象的发生率不断增高。
本研究观察了多巴胺受体激动剂普拉克索与美多巴治疗不同时期帕金森综合征患者的临床疗效及安全性,现报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料本院2008年8月-2011年8月共收治108例帕金森综合征患者,所有患者均符合帕金森综合征的诊断标准[2],并根据症状、病程、治疗时间分为早期患者和中晚期患者。
将108例患者随机分为普拉克索组及美多巴组。
普拉克索组54例,男32例,女22例;年龄52~87岁,平均年龄(72.3±13.2)岁;早期患者24例,中晚期患者30例。
美多巴组54例,男33例,女21例;年龄50~88岁,平均年龄(73.8±14.1)岁;早期患者25例,中晚期患者29例。
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吡贝地尔(泰舒达)
选择性D2 、D3受体激动剂(D2>D3>D4) 缓释片,每片剂量50mg,作用可维持20
小时 开始服用50mg,每日一次,每周加服一片 一般有效剂量:150mg--200mg/日,最
大剂量<250mg 与L-dopa合用时,50mg/日= L-dopa
250mg,吡贝地尔每日维持量:50mg-150mg/日
多巴胺受体分类
—多巴胺受体-鸟核苷酸结合蛋白(G蛋白) 偶联受体(G P C R )
—药理学和生物学分类:(传统分类)
–D1受体-兴奋腺苷酸环化酶活性 – D2受体-抑制腺苷酸环化酶活性
—基因克隆技术分类
–D1类受体-D1、D5受体 – D2类受体-D2、D3、D4受体
多巴胺受体在脑内的分布
浓度的波动 大剂量、少次给药方式比小剂量、多次给药方
式效果好
多巴胺受体激动剂的优点
早期单用可以延缓或推迟L-dopa的应用,延长 PD治疗总有效期
与L-dopa合用时,可以减少 L-dopa的用量,预 防和缓解长期服用 L-dopa所引起的运动障碍
具有神经元的保护作用 1、抑制兴奋性氨基酸和自由基的过度释放 2、减少可引起氧化应激反应的L-dopa需求量 3、刺激DA受体,DA的合成和代谢 4、抑制脂质过氧化反应
多巴胺受体激动剂-早期帕 金森病的合理选择
多巴胺受体激动剂分类
A :麦角衍生物制剂
–1.溴隐亭(溴麦角环肽) – 2.甲黄酸麦角腈 –3.麦角乙脲 –4.培高利特(协良行) –5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner
B :非麦角类衍生物制剂
–1.阿普吗啡
–2.吡贝地尔(泰舒达) –3.米拉帕 –4.Ropinirole –5.Tallpexele –6.Tergurldde
吡贝地尔(泰舒达)
能提高注意力和警觉性 对缓解震颤优于僵直和少动 可以改善PD 精神症状 妊娠妇女-慎用,心衰、心梗者-禁用 常见副作用:恶心、呕吐、食欲减退和
腹胀,嗜睡、体位性低血压
多巴胺受体激动剂的优点
起效较快,在纹状体内作用时间较L-dopa长 在体内不需要转化而直接发挥作用 在肠道吸收不与蛋白质或氨基酸发生竞争作用 可直接通过血脑屏障 选择性作用于多巴胺受体 不依赖于触突末端储存的DA释放而缓解血浆
+
120-24 0
65
- 90 6
++ ++ ++ Pramipexola
?
- 60-180 7-9
阿普吗啡 ++ ++ ++ ++ ++
目前国内应用抗帕金森病药物的情况
美多笆
98.0%
1
安坦
63.3%
2
息宁
43.3%
3
金刚烷胺 36.7%
4
溴隐亭
33.3%
5
培高利特 8.3%
6
丙炔苯丙胺 6.7%
7
溴隐亭(1974年应用于临床)
. 激动D2 受体,抑制 D1受体 . 每片剂量2.5mg . 起效快,作用时间较L-dopa长 . 开始小剂量激动D2受体,抑制D1受体 . 服用:0.625mg(1/4片)每日一次 . 缓慢递增,每1-2周加量一次 . 一般有效剂量:3.75-15mg/日,最大剂量
D5
D T T 1
max
1/2
多巴胺 ++ +++ ++ +++ +
溴隐亭 ++ ++ ++ - + 70-100 6
培高利特 ++ ++ ++ + + 60-120 15-27
吡贝地尔 ++ ++ ++ ? ±
2-7
++ ++ ++ Cabergollne
?
++ ++ +&晚期开始?取决于发 病年龄、脑认知状态和生活质量,目前多数人 主张早期应用药物质量-脑保护剂
. 3、脑保护剂-VitC、VitE、司来吉林、DA受 体激动剂、神经节苷脂、神经营养因子 (GDNF)、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA受体激 动剂和兴奋氨基酸受体抑制剂(拉莫三嗪)
. 治疗原则是疾病不同的时期采用的治疗原则各 异
. 1、PD临床前期(一般可持续10-15年)(又称 功能代偿期)-非药物疗法
. 2、PD临床期(又称功能失代偿期)-药物治 疗
任何药物干预治疗的目的:
. 1. 补充或促进脑内DA的合成和释放(L-dopa 和DA受体激动剂),减慢或缓解脑内DA的降 解(酶的抑制剂)
D1 D2 D3 D4 D5 氨基酸数目 446 477 443 400 387 脑内重要部位纹状体 纹状体 纹状体 额叶皮层 额叶皮层
边缘系统 边缘系统 边缘系统 中脑 下丘脑 额叶皮层 下丘脑 下丘脑 延髓 海马 伏隔核 伏隔核 伏隔核 杏仁核 黑质
多巴胺受体激动剂对受体作用的比较
D2
D3
D4
<30mg/日 . 对僵直、少动效果好于震颤
溴隐亭
早期单用治疗PD,第1-2年内效果良好,3年以后 疗效开始减退,一般能维持5年
大剂量(>20mg/日)时,疗效不如小剂量 (剂量过大可以同时激动D2,抑制D1受体小 剂量仅激动D2受体,抑制D1受体较轻)
严重心脏病、胃溃疡、周围血管病和重症精神 病者-慎用
常用副作用:恶心、呕吐、食欲减退、体位性 低血压、精神症状(幻觉、妄想)、头晕、头 痛、嗜睡及下肢水肿等
培高利特(1981年应用于临床)
. 唯一有效的D1、D2受体激动剂 . 剂量:乳白色每片50mg,淡绿色每片250
mg,粉红色每片1000mg . 激动作用较溴隐亭强十倍,维持作用时
间长四倍疗效优于溴隐亭 . 开始小剂量服用:0.0125mg(1/4片),每
多巴胺受体激动剂的缺点
单独应用时,疗效不如L-dopa明显 对药物的反应存在个体差异 某些药物副作用较多-精神症状(幻觉
和妄想)、体位性低血压等较常见 有加重认知障碍的可能性 多数药物未进“公疗”,价格昂贵 注:大约有20-30患者疗效可以维持两
年以上
帕金森病的治疗
. 目前尚未发现能治愈PD的有效方法,所以延缓 疾病的进展是当今治疗的主要目的
日一次 . 逐渐递增,每3-7天加量一次
培高利特
一般有效加量0.15-0.3mg/日,最大剂 量<3-5mg/日
对震颤、僵直和少动均有效 怀孕、妊娠和哺乳期妇女-慎用 常见副作用:恶心、呕吐食欲减退、体
位性低血压、失眠或嗜睡,心律紊乱和 精神症状(幻觉和妄想)等等 副作用基本同溴隐亭相似,但程度较轻, 患者易于耐受