第五章消化系统药物-2019
消化系统药物
前列腺素衍生物
米索前列醇(misoprostol)
作用机制
• 前列腺素受体→AC↓→ cAMP↓→ H+/K+ ATPase↓
• 胃黏液↑ • HCO3-↑ • 胃黏膜血流量↑ • NSAIDS引起的黏
临床应用 NSAIDS所致胃黏膜 损伤、溃疡 （复发率较高）
膜损伤 ↓
不良反应 腹泻、腹痛(30%) 流产(子宫收缩↑ ）
1.2 质子泵抑制剂
（proton pump inhibitors，PPIs）
奥美拉唑 omeprazole
特点：
（一线药物，1988年上市） 兰索拉唑等
作用机制 1. 抑制H+-K+ -ATPase 2. 抗幽门螺杆菌(弱)
1 治愈率90%以上，胃酸 减少95%，对出血性溃 疡效果强
2 复发率低于其他抗酸药 3 药效持久（结合力长，
黏膜表面组织局部性缺损累及粘膜下层
症状：90 % 以上有反复发生的上腹痛。有时伴有出血。
胃的基本生理功能
“天平学说”
(1961年 Shay, Sun，多次修正)
侵
防
袭 胃酸
因
胃蛋白酶
御 因
子
碳酸氢盐
子
前列腺素
血液循环
危险因素：
幽门螺旋杆菌 药物（NASIDs, 酒精等） 精神压力 营养不良
消化性溃疡 药物有效率 达90%以上
临床：抗生素降低胃溃疡 复发风险
假设：微生物导致溃疡复发？
离出幽门螺杆菌（H. pylori）。
•
证明其感染与消化性溃疡的关系。 文献检索：有无胃液中微生
物存在的报道？
验证假设：分离该微生物， 证实其能导致消化性溃疡
消化系统用药裘一秋
医学ppt
23
❖ 颠茄
❖ 具有阿托品样作用，但较弱，主要用于胃肠痉挛， 胆结石绞痛，输尿管结石，胃酸过多、盗汗、流涎、 恶心、呕吐等。
❖ 副作用：同阿托品，但较轻。前列腺肥大，青光眼、 哺乳期禁用。妊娠期、高血压。
❖ 剂型和剂量：心脏病、返流慢食管炎，甲亢、溃结 者慎用。
❖ 复方颠茄片：每片含颠茄浸膏10mg，苯巴比妥 15mg。口服每次1-2片，一日3-4次。
❖ 2、对化疗、放疗、手术、颅脑损伤，脑外伤后遗 症、海空作业引起的呕吐。
❖ 3、反流性食管炎，胆汁反流性胃炎、功能性胃滞 留、胃下垂等。残胃排空延迟等。
❖ 4、糖尿病性胃轻瘫、硬皮病等胶原性疾病所致胃 排空障碍。
❖ 用法和剂量：10mg/片，一日3次。餐前半小时服用， 肌注每次10mg-20mg肾功能不全者减半。 1
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❖ 胃粘膜保护剂： ❖ 枸橼酸钠钾（两珠得乐、果胶铋得诺等） ❖ 铋剂与溃疡面的粘蛋白形成螯合剂，覆盖于胃粘膜
上发挥治疗作用，促使胃粘膜分泌粘液，保护胃粘 膜，干扰HP的代谢，使药物与粘膜失去粘液作用， 有杀灭HP的使用，与质子泵抑制三联或四联根治 HP感染。4周愈合率63-91%。使用期不宜超过4周。 降低胃蛋白酶活性，促进前列腺素分泌。
嚼。 ❖ 副作用：可导致糊状便和便次增多。肾功能
不全者避免长期大量使用。可影响四环素、 环丙沙星、氧氟沙星等药物的吸收。
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❖ 复方庆大霉素普鲁卡因 ❖ 该成份为庆大霉素，维生素B12，普鲁卡因
联合制剂。治疗慢性胃炎，有消炎、止痛作 用。具有杀幽门螺杆作用及治疗萎缩性胃炎。 ❖ 规格：24粒/包，2#一日3次。 1
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消化系统药物课件
消化系统药物课件一、概述消化系统药物是治疗消化系统疾病的重要一类药物，包括抗酸药、抗溃疡药、促胃肠动力药、止泻药、利胆药等。
这些药物的作用机制各不相同，但都是通过调节消化系统的生理功能，达到治疗疾病的目的。
二、抗酸药抗酸药是一类能够中和胃酸的化学药物，主要作用是降低胃内酸度，缓解疼痛，促进溃疡愈合。
常用的抗酸药包括碳酸钙、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝等。
三、抗溃疡药抗溃疡药是一类能够促进胃黏膜修复的药物，主要作用是抑制胃酸分泌，保护胃黏膜，促进溃疡愈合。
常用的抗溃疡药包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。
四、促胃肠动力药促胃肠动力药是一类能够促进胃肠蠕动、促进消化液分泌的药物，主要作用是改善胃肠蠕动功能，促进食物消化吸收。
常用的促胃肠动力药包括多潘立酮、莫沙必利等。
五、止泻药止泻药是一类能够缓解腹泻症状的药物，主要作用是抑制肠道蠕动，减少水分吸收，缓解腹泻症状。
常用的止泻药包括思密达、易蒙停等。
六、利胆药利胆药是一类能够促进胆汁分泌、缓解胆囊炎症状的药物，主要作用是促进胆汁分泌，减轻胆囊炎症状。
常用的利胆药包括胆酸、熊去氧胆酸等。
七、总结消化系统药物是治疗消化系统疾病的重要药物，不同类型的药物具有不同的作用机制和适应症。
在使用消化系统药物时，应根据患者的具体病情和医生的建议选择合适的药物，并按照规定的剂量和用法使用。
应注意观察药物的副作用和相互作用，避免不良事件的发生。
一、国家基本药物制度概述国家基本药物制度是世界卫生组织提出的一种保障药品供应、保证药品质量、规范药品使用的管理制度。
它旨在通过建立国家基本药物目录、制定基本药物生产供应保障政策、实施基本药物使用规范及监管措施等手段，满足公众基本的医疗卫生需求，同时保障公众的健康权益。
二、国家基本药物目录国家基本药物目录是实施国家基本药物制度的基础，由国家卫生行政部门组织制定和调整。
它包含了各类药品，包括预防、治疗和诊断各类疾病所需的药物。
国家基本药物目录强调选择安全、有效、必需、质量可靠的药品，同时根据国情和经济发展水平进行动态调整。
第五章消化系统药物-2019-文档资料
2、水解
N N H
S
H N N
H N
N
N N H
S
H N N
H N NH2 O
N N H
S
H N
H N N H
3、鉴别反应
胍基的鉴别: ( 硫酸铜＋氨水) 含硫化合物的鉴别： 醋酸铅试纸
西咪替丁
盐酸胍
西咪替丁 空白
体内代谢
������ ������ 口服吸收良好
N N H
S
H N N
H N
C N
生物利用度为静脉注射量的
70% –药物的大部分以原形随尿排出
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
–12小时排除40-50%
N N H
S C H O H 2
H N N
H N
C N
临床作用
治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发 对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡
等均有效
中断用药后复发率高，需维持治疗 可用于增强免疫功能
副作用
与雌激素受体有亲和作用，长期应用可产生男 子乳腺发育和阳萎，妇女溢乳等副作用； –停药后可消失
S N N N
-H2O
O
次磺酰胺的前药 (prodrug)
苯并咪唑环
吡啶环
O N N H S N O
其 它 质 子 泵 抑 制 剂
O
奥美拉唑
O
N O F F F
兰索拉唑
N N H
S
O F F O N N H S
N O O
泮妥拉唑
O N
N O O
雷贝拉唑
S
N H
质子泵抑制剂的缺陷
������ 不宜长期连续使用 –长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制 ������ 导致高胃泌素血症 –可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形 成类癌 ������ 希望得到可逆的质子泵抑制剂 –非共价件键的结合
消化系统药物201911 新
临床观察：抑酸药复发率高， 提示“酸” 不是根本病因
抗幽门螺旋杆菌治疗
临床观察：抗生素降低溃疡复 发风险
1983年，Marshall（临床医学研究
生）和Warren从人胃粘膜中分离出 从抗生素进行批判性反思：微
幽门螺杆菌（H. pylori）。
生物导致溃疡复发？
证明其感染与消化性溃疡的关系。
寻找支撑证据：有无胃液中存 在微生物的报道或证据？
③引起明显的椎体外系症状、抑郁等。 30
2、对胃肠道的作用
阻断肠道D2受体： ①↑静止状态胃肠道括约肌的张力。
②↑贲门括约肌的张力和收缩幅度，防治胃内容物 返流至食管。③↑胃蠕动，松弛幽门，加速胃的 正向排空。
④↑十二指、空肠、回肠的蠕动，↑肠内容物向下 推进。
【临床应用】
广泛用于各种原因所致的恶性、呕吐，包括：
消化性溃疡 药物有效率 达90%以上
抗消化性溃疡药药理机制是什么？ 如何合理选择药物？
药物治疗消化性溃疡的基本原则
抗酸、抗菌、保护胃黏膜
1 抗酸药
19l0年，Schwartz，“No acid, no ulcer”
多数溃疡患者都存在基础酸排量↑、夜间酸分泌↑、 最大酸分泌↑
M1受体拮抗剂 哌仑西平
1. 防治术后、放疗、化疗、急性颅脑损伤、脑外伤 后遗症、脑部肿瘤手术、中枢神经系统疾病等引 起的呕吐。
2. 晕动症、内耳眩晕、迷路障碍等所致的呕吐。
3. 胃肠动力性疾病：糖尿病性胃轻瘫、反流性食管 炎、胆汁反流性胃炎、各种消化功能障碍。
4. 胃肠钡餐造影辅助用药，减少恶性呕吐反应。
【不良反应】
比较安全，一般剂量未见严重不良反应。
转化医学基础研究：分离该微 生物并证实其导致溃疡