阿比多尔 是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物全新
预防和治疗儿童流感、急性病毒性呼吸道感染的化学药物——阿比朵尔
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预防和治疗儿童流感、急性病毒性呼吸道感染的化学药物——阿比朵尔流感是由流感病毒引起的急性呼吸道疾病,可严重危害病人的健康,并造成高额经济损失。
世界卫生组织的报告显示,流感的发病率占总人口的5%~15%,按此测算,我国每年感染流感的人数高达6 500万到1.9亿,相当于每天有18万~53万人感染流感。
儿童是流感的高发群体,流感和急性病毒性呼吸道感染是严重危害儿童健康,甚至危及其生命的疾病,可使中枢神经系统受损,甚至可造成重度大脑损害。
主要并发症有支气管炎、肺炎、急性中耳炎、心肌炎、惊厥、脑膜炎等。
儿童越年幼,发生并发症的可能性就越大。
因此,寻找安全、有效防治儿童流感的药物,一直是广大医药工作者努力的目标。
核苷酸类抗病毒药利巴韦林由于不良反应已于2006年被国家食品药品监督管理局下令修改该品颗粒剂的说明书,目前只有成人用药剂量,儿童用药尚缺乏详细的研究资料;金刚烷胺和金刚乙胺由于对乙型流感无效并有较大的耐药性和不良反应,其疗效和安全性在医药界也备受争议;已被美国、欧盟和我国批准用于治疗儿童流感的神经氨酸酶抑制剂奥司他韦(商品名:达菲),服用后也有发生自我伤害和谵妄事件的报告,国家食品药品监督管理局已于2007年6月下令修改该胶囊剂说明书。
研究发现,由俄罗斯药物化学研究所药物化学中心研制的抗病毒药阿比朵尔(Arbidol)具有抗病毒谱广、疗效确切、安全性好等特点,可用于预防和治疗儿童流感。
1 阿比朵尔的药理学性质1.1 药效学本品是抗病毒药,是甲型流感病毒和乙型流感病毒的专属性抑制剂,对严重的急性呼吸道疾病综合征有特效。
本品能抑制病毒脂质膜和机体细胞膜的融合,阻碍病毒与机体细胞接触,阻止病毒进入机体细胞内。
本品有干扰素诱导作用,能促进体液免疫和细胞免疫,提高巨噬细胞的吞噬活力,增强机体对病毒性感染的抵抗力,降低与病毒性感染有关的并发症的发生频度,并能降低慢性细菌性疾病恶化的程度,使临床症状减轻、病程缩短。
阿比多尔化学结构
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阿比多尔化学结构阿比多尔(Abidor)是一种有机化合物,其化学式为C6H7NO3。
它是一种白色固体,在常温下呈无臭的结晶体。
在化学结构上,阿比多尔属于尿素类化合物。
阿比多尔的分子结构包括一个带有氮原子的五元环,其中的氮与一个酰胺基团相连。
酰胺基团由一个羰基氧和一个胺基组成。
此外,阿比多尔的五元环上还连接着一个羟基和一个甲基。
这种结构使得阿比多尔具有一定的化学活性。
阿比多尔主要用作酮糖类化合物的合成中间体,尤其是用于合成麦芽糖(maltose)、乳糖(lactose)等复杂的酮糖分子。
酮糖是一类含有合成阿比多尔的结构基糖,其分子中包含一个环状的酮糖单元。
阿比多尔与其他有机物反应,可通过改变胺基和羟基上的取代基来合成不同的酮糖。
除了酮糖的合成,阿比多尔还可用于某些有机反应中的保护基团。
将阿比多尔引入目标分子结构中,可保护一些活性基团,使其不参与反应,以避免产生副反应。
在需要时,可以通过适当的反应条件将阿比多尔保护基团去除,恢复活性基团参与反应。
阿比多尔具有一定的稳定性,在常温下可以存放较长时间而不发生明显分解。
但在特定条件下,例如强酸或强碱存在的情况下,阿比多尔可能会发生水解反应。
此外,由于阿比多尔中包含氮原子,它还可能与一些金属离子发生配位反应,形成金属络合物。
总之,阿比多尔是一种带有酰胺基团的尿素类化合物,具有特定的分子结构和化学活性。
它在有机合成中具有重要的应用价值,可用作酮糖的合成中间体和保护基团,为有机化学研究和工业生产提供了有力的支持。
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2020模拟题
![2020模拟题](https://img.taocdn.com/s3/m/5930f07abcd126fff6050b12.png)
2020高考模拟题1:李兰娟院士试验药物“阿比朵尔”(Arbidol)的合成试题“阿比朵尔”(如图1所示)就是一种抗病毒药物,由前苏联药物化学研究中心研制开发,主要适应症就是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒,同时对其她一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。
它就是市面上常见的一种感冒药——盐酸阿比朵尔(如图2)的主要成分。
阿比朵尔”就是抗击新型冠状病毒潜在用药,其合成路线如下:回答下列问题:(1)有机物A的名称就是____________。
(2)反应②、⑥反应类型分别就是_________、______________。
(3)F中含氧官能团的名称就是_______________;G的分子式为_______________。
(4)请写出反应③的化学反应方程式。
(5)M就是B的一种同分异构体,满足下列条件的同分异构体有________种;其中核磁共振氢谱为有4组峰,峰面积之比为2:2:2:1的结构简式为_________。
①苯环上有3个取代基②能发生银镜反应③能发生水解反应,且1 mol M水解消耗4mol NaOH 。
2020高考模拟题2:有关卡莫氟合成的有机大题卡莫氟具有抑制病毒复制的效果,可能用于治疗感染新型冠状病毒的患者。
下面就是其前体之一P的合成路线:12、A的分子式为C8H11O5F,B中含有与P一致的环结构,其分子式为C9H11N2O4F。
3、羰基化合物存在以下互变异构:(其中A=CH、N)(1)C2H4的名称为___________;(COOC2H5)2的名称为_____。
(2) ClCH2COOC2H5在碱性条件下水解的方程式为________________________。
(3) FCH2COOC2H5→A的反应类型就是______________。
(4) 关于A,下列说法中正确的就是_________。
a、A可以发生水解反应、加成反应、消去反应b、A的官能团就是酯基、氟原子c、A在碱性条件下水解产物酸化后在浓硫酸催化下加热反应过程中,可以发生分子内反应生成稳定物质(不考虑酸酐的生成)d、A可以与水形成氢键(5) B的结构简式就是_____________。
老药新用的玄机
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21世纪商业评论50疫情严峻,确诊人数累计数万。
新冠病毒前所未见,又无特效药,每一个人都着急抓住一根稻草,筛选治疗药物是优先事项。
抗疫药物的讨论多次更迭,进入临床的新药瑞德西韦一度大热,最终入选的却是两款常见处方药。
2月19日,第六版《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行)》公布,其中删除“没有确认有效的抗新型冠状病毒治疗方法”的说法,在一般治疗试用药物中,增加“阿比朵尔(成人200mg,每日3次)”和“磷酸氯喹(成人500mg,每日2次)”两款抗病毒试用药物。
两款试用药物的确定,燃起了患者和大众的希望,也凝聚着一线医务和研究人员的努力,既有疗效的验证,也有成本和可及性的现实考量。
老药新用在抗疫一线上,临床已有多款已上市药物,比如有抗艾滋病毒的克力芝(洛匹那韦/利托那韦片), 磷酸氯喹也是常见处方药。
阿比朵尔为一款抗病毒老药,由苏联药物化学研究中心研制,适应于流行性感冒,对其他呼吸道病毒也有作用。
2月4日,其由国家卫健委高级别专家组成员李兰娟推荐纳入诊疗方案。
关于磷酸氯喹,更广为人知的药品,其实是奎宁,以抗疟疾起家。
1934年,根据奎宁的结构,德国拜耳优化改造,人工合成氯喹,相比化学结构相近的奎宁,安全性更佳,用于疟疾的预防和治疗,只是,依然有病患会产生眼疾的副作用。
其后,科学家们权衡疗效与毒性,不断修改和优化化合物,研发了毒副作用明显减轻的氯喹衍生物:羟氯喹和磷酸氯喹,两者在体内代谢为同样的4-氨基喹啉类有效成分。
抗疟一线用药后转向青蒿素,失之东隅收之桑榆,基于氯喹的广谱抗病毒和免疫系统调节作用,临床接连发现可用于多种适应症,尤其在免疫类疾病上,比如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等。
近两年,其在艾滋病、MERS 和肿瘤抑制等方面多有斩获,有人戏称其为阿司匹林般的“万用神药”。
一下是感冒药,一下是万能药物,为何会有如此多的试验药物更迭?这与新型冠状病毒为单链RNA 结构有关,其由一条RNA 和蛋白质外壳构成,复制能力强,以外壳包膜和人体细胞膜结合,释放单链RNA,合成RNA 复制酶,再产生更多RNA 和蛋白质,病毒数不断增长。
抗病毒药盐酸阿比多尔
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抗病毒药盐酸阿比多尔片用药教育发布日期:2010-05-21 16:06:26 浏览次数:758盐酸阿比朵尔是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药,对流感病毒甲型和乙型均有效,兼具治疗和预防作用。
1993年,该品在俄罗斯首次上市。
2006年,SFDA正式批准在中国上市,它是一种防治甲型和乙型流感及其它急性呼吸道病毒感染的高效药物,具有较强的抗流感病毒活性,对甲型和乙型流感病毒复制的抑制率分别为80%和60%,有关处方内容如下。
盐酸阿比朵尔胶囊(Arbidol Hydrochloride),商品名称恩尔欣,石家庄四药有限公司,规格包装:0.1*12粒/盒,价格44.58元,自费。
药理毒理:本品为预防和治疗流行性感冒药,通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。
研究显示,本品体外细胞培养可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制,体内动物试验可降低流感病毒感染小鼠的死亡率。
本品尚有干扰素诱导作用。
药代动力学:健康受试者单剂量口服盐酸阿比朵尔200mg,约1.63小时血浆中阿比朵尔浓度达峰值417.8±240.7ng/ml,阿比朵尔半衰期为10.55±4.01h,AUC0-t为2725.8±1181.0ng·h/ml,AUC0-∞为2857.4±1311.3ng·h/ml。
另据动物药代动力学,大鼠灌胃给予本药后吸收迅速,血浆tmax为20min;150mg/kgCmax为 5.9μg/ml,t1/2为 6.7h;300mg/kgCmax为12.9μg/ml,t1/2为15.0h,绝对生物利用度为35.6%。
本药全身分布,肝脏中浓度最高,其次是胸腺、肾脏和脑。
给药后48h,40%药物以原形排出体外,其中粪便中排出38.9%,尿中排出不足0.12%。
适应症:治疗由A、B型流感病毒引起的上呼吸道感染。
用法与用量:口服。
成人一次2粒(0.2g),一日3次,服用5日。
国家药品监督管理局关于修订阿比多尔制剂说明书的公告-国家药品监督管理局2022年第5号
![国家药品监督管理局关于修订阿比多尔制剂说明书的公告-国家药品监督管理局2022年第5号](https://img.taocdn.com/s3/m/bb7d38e0951ea76e58fafab069dc5022aaea46cd.png)
国家药品监督管理局关于修订阿比多尔制剂说明书的公告正文:----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------国家药监局公告2022年第5号关于修订阿比多尔制剂说明书的公告为进一步保障公众用药安全,根据药品不良反应评估结果,国家药品监督管理局决定对阿比多尔制剂(包括盐酸阿比多尔片、盐酸阿比多尔分散片、盐酸阿比多尔颗粒、盐酸阿比多尔胶囊)说明书内容进行统一修订。
现将有关事项公告如下:一、上述药品的上市许可持有人均应依据《药品注册管理办法》等有关规定,按照阿比多尔制剂说明书修订要求(见附件),于2022年4月12日前报国家药品监督管理局药品审评中心或省级药品监督管理部门备案。
修订内容涉及药品标签的,应当一并进行修订;说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。
在备案之日起生产的药品,不得继续使用原药品说明书。
药品上市许可持有人应当在备案后9个月内对已出厂的药品说明书及标签予以更换。
二、药品上市许可持有人应当对新增不良反应发生机制开展深入研究,采取有效措施做好药品使用和安全性相关问题的宣传培训,指导医师、药师合理用药。
三、临床医师、药师应仔细阅读上述药品说明书修订内容,在选择用药时,应根据新修订说明书进行充分的风险/获益分析。
四、患者用药前应仔细阅读药品说明书,处方药应严格遵医嘱。
五、省级药品监督管理部门应当督促行政区域内上述药品的药品上市许可持有人按要求做好相应说明书修订和标签、说明书更换工作,对违法违规行为依法严厉查处。
特此公告。
附件:阿比多尔制剂说明书修订要求国家药监局2022年1月12日——结束——。
非核苷类抗病毒药—盐酸阿比朵尔
![非核苷类抗病毒药—盐酸阿比朵尔](https://img.taocdn.com/s3/m/716437ae8662caaedd3383c4bb4cf7ec4bfeb644.png)
非核苷类抗病毒药—盐酸阿比朵尔张钰;王艳芳;刘锡鲁【期刊名称】《疾病监测与控制》【年(卷),期】2011(5)5【摘要】流感是由流感病毒引起的一种危害人类健康的急性呼吸道传染病,发病率占有所呼吸道传染病的首位,往往造成季节性全球或局部地区大流行。
流感还可引起很多合并症,如继发细菌感染,引起咽喉炎、中耳炎、鼻窦炎和支气管炎。
严重感染者可引起病毒性肺炎,尤其是对老年人、慢性病人和小孩。
流感还可使原有的慢性病加重,包括心脏病、肺病、肾脏疾病和糖尿病,可导致相应器官功能的衰竭。
盐酸阿比朵尔(Arbidol)是前苏联药物化学研究中心(ALL—RussianChem.Pharm.Res.lnst莫斯科)研制的抗病毒新药,成为治疗流感的"重磅炸弹"。
盐酸阿比朵尔是用于治疗和预防由A、B型流感病毒引起的流感及急性呼吸道病毒感染,且具有抗病毒、呼吸道合胞病毒的新型抗病毒药物。
于1993年在俄罗斯首次上市,用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感。
【总页数】2页(P278-279)【关键词】非核苷类抗病毒药物;盐酸阿比朵尔【作者】张钰;王艳芳;刘锡鲁【作者单位】包钢医院药剂科【正文语种】中文【中图分类】R978.7【相关文献】1.核苷类抗病毒药物脱氧核苷酸注射液的临床效果分析 [J], 米娜瓦尔•达吾提2.核苷(酸)类抗病毒药物治疗乙肝病毒感染所致慢加急性肝衰竭的临床疗效及安全性评价 [J], 史纳3.核苷类抗病毒药物研究进展 [J], 孙彦莹;康东伟;高升华;展鹏;刘新泳4.转运体介导的核苷类抗病毒药与其他药物联合应用的相互作用研究 [J], 赵世媛;孙文学;杨梦琦;江沛5.嘌呤类核苷类抗病毒药缬更昔洛韦(valganciclovir) [J], 钟倩因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
《阿比多尔》课件
![《阿比多尔》课件](https://img.taocdn.com/s3/m/3b07cda3162ded630b1c59eef8c75fbfc67d9458.png)
在某些情况下,阿比多尔可作为预 防措施,降低感染风险,如在接触 感染源后及时使用,减少疾病传播 。
阿比多尔在工业领域的应用
01
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病毒灭活
阿比多尔可用于工业生产 中的病毒灭活,确保产品 安全无病毒污染。
生物安全
在涉及病毒研究的实验室 中,阿比多尔可用于生物 安全防护,降低实验人员 感染风险。
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阿比多尔的相关问题解答
如何正确使用阿比多尔?
用法用量
阿比多尔主要用于预防和 治疗流行性感冒,建议成 人一次500mg,一日3次 ,疗程5-10天。
药物相互作用
阿比多尔可能与某些药物 发生相互作用,如抗凝药 、华法林等,使用时应咨 询医生。
特殊人群用药
孕妇、哺乳期妇女、儿童 、老年人等特殊人群应在 医生指导下使用阿比多尔 。
使用方法
阿比多尔一般采用口服给药,剂量和用药时机需根据具体病情和医嘱来确定。
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阿比多尔的应用案例
阿比多尔在医疗领域的应用
抗病毒治疗
阿比多尔作为一种广谱抗病毒药 物,在医疗领域中常用于治疗流 感、呼吸道合胞病毒等感染性疾
病。
辅助治疗
阿比多尔可以与其他药物联合使用 ,辅助治疗某些癌症、肝炎、肺炎 等疾病,提高治疗效果。
阿比多尔的主要特点
阿比多尔通过抑制病毒的复制 来发挥作用,从而减轻症状和 缩短病程。
与其他抗病毒药物相比,阿比 多尔具有广谱抗病毒的特性, 对多种病毒都有一定疗效。
阿比多尔的不良反应相对较少 ,安全性较高。
阿比多尔的应用领域
阿比多尔主要用于治疗流感、COVID-19等呼吸道病毒感染。
阿比多尔也可以用于预防病毒感染,例如在接触病毒后使用阿比多尔可以降低感染 风险。
盐酸阿比多尔片在治疗急性呼吸道病毒感染中的安全性与有效性观察
![盐酸阿比多尔片在治疗急性呼吸道病毒感染中的安全性与有效性观察](https://img.taocdn.com/s3/m/fe511df0b9f67c1cfad6195f312b3169a451ea83.png)
盐酸阿比多尔片在治疗急性呼吸道病毒感染中的安全性与有效性观察曹瑜【摘要】目的观察盐酸阿比多尔片对急性呼吸道病毒感染的临床安全性与有效性.方法 96例急性呼吸道病毒感染患者,随机分为对照组和研究组,各48例.对照组给予利巴韦林片进行治疗,研究组给予盐酸阿比多尔片进行治疗,比较两组患者的临床效果及不良反应发生率.结果研究组总有效率为93.75%,显著高于对照组的79.17%,差异有统计学意义(P<0.05).研究组不良反应发生率为6.25%(3/48),显著低于对照组的20.83%(10/48),差异有统计学意义(P<0.05).结论盐酸阿比多尔片治疗急性呼吸道病毒感染疗效显著,不良反应少,值得临床广泛应用.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2018(012)017【总页数】3页(P101-103)【关键词】盐酸阿比多尔;呼吸道病毒感染;安全性;有效性【作者】曹瑜【作者单位】215000 苏州市立医院东区呼吸科【正文语种】中文急性呼吸道病毒感染是因流感病毒感染机体引起的急性呼吸道疾病, 也称流行性感冒(流感), 咽、喉、支气管等部位常伴有炎症[1]。
该病发病率高, 具有季节性(多发于冬春季)爆发的特点, 多发生于小儿[2]。
若治疗不及时, 容易引发肺炎, 从而产生呼吸窘迫综合征, 危害患者健康, 同时也增加了患者的经济负担。
盐酸阿比多尔片是最先由前苏联药物化学研究中心开发的一种非核苷类抗病毒药, 对多种有包膜和无包膜病毒包括流感病毒、呼吸道合胞病毒及乙、丙型肝病毒、非典型性肺炎病毒等均具有一定程度抑制作用, 临床多项研究表明该药对急性呼吸道病毒感染的预防和治疗作用显著[3]。
本文将通过实例对比研究, 探讨和评价盐酸阿比多尔片对急性呼吸道病毒感染的临床安全性与有效性。
具体报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选取本院2016年11月~2017年5月收治的96例急性呼吸道病毒感染的患者为研究对象, 年龄18~50岁, 随机分为对照组和研究组, 各48例。
盐酸阿比朵尔的药理及临床应用评价
![盐酸阿比朵尔的药理及临床应用评价](https://img.taocdn.com/s3/m/452ddc0a4afe04a1b171de4d.png)
盐酸阿比朵尔的药理及临床应用评价盐酸阿比朵尔为非核苷类抗病毒药,其抗病毒作用有多种途径,疗效显著,无明显副作用,高效低毒,具有巨大的研究潜力和发展前景。
本文检索国内外相关文献,进行归纳、整理和评价,对近年来国内外报道的盐酸阿比朵尔的作用机制、临床应用及研究进展作一综述。
标签:盐酸阿比朵尔;抗病毒药;临床应用根据抗原性不同,流感病毒分为甲、乙、丙三型。
由于流感病毒抗原性变异较快,所以人类无法获得持久的免疫力。
对于流感的治疗,临床上多数是针对症状及预防继发感染,而缺乏病因治疗药物。
国内外的研究方向有三种:疫苗、干扰素和抗病毒药物。
由于流感病毒抗原的易变性和急性呼吸道病毒感染的多重性,造成开发疫苗难以逾越的障碍。
而干扰素由于来源、给药剂量、副作用等原因,限制了它在流感防治上的应用。
因此,开发抗病毒药物是防治流感的重要方向。
盐酸阿比朵尔(Arbidol Hydrochloride)是用于治疗和预防由A、B型流感病毒引起的流感及急性呼吸道病毒感染,且具有抗流感病毒、呼吸道合胞病毒的新型抗病毒药物[1]。
盐酸阿比朵尔是5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类抗病毒药,其化学名为6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐,1993年在俄罗斯首次上市。
1 药代动力学研究在国内健康受试者(n=12)中进行的药代动力学研究表明,单次口服阿比朵尔个体间吸收差异较大。
阿比朵尔单剂量给药后的血浆消除半衰期(t1/2)为17~21 h[2],同剂量组间的tmax、t1/2、Ke和MRT均相近,差异无统计学意义;在200 mg 组与400 mg组间的Cmax、AUC呈剂量倍比性增加趋势;600 mg组Cmax、AUC 虽高于400 mg组,但无剂量倍比性增加趋势。
动物药代动力学研究显示,大鼠灌胃给予本药后吸收迅速,绝对生物利用度为35.6%。
刘晓等[3]结合平衡透析法考察了阿比朵尔的人血蛋白结合率:在低、中、高3种浓度(20、50、250 μg/L)下,阿比朵尔的血浆蛋白结合率分别为90.1%、91.1%和89.8%,阿比朵尔的平均血浆蛋白结合率为(90.4±1.2)%。
阿比朵尔临床应用与研究进展
![阿比朵尔临床应用与研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/53a98932b6360b4c2e3f5727a5e9856a561226d8.png)
Strait Phaunaceaticgt Jouvial Vol33Nog2001归运算,求得直线回归方程为Y=0.022X+0.033,r= 0.9985,证明线性关系良好,线性范围为4~30mg•L-。
2.3精密度和回收率考察配置替考拉宁低、中、高三个浓度(分别为8、40、80mg•L-;)质量控制样品,按“2.2”项下方法操作,测得峰面积,每一浓度进行”样本分析,连续测定3天,并与标准曲线同时进行,计算测得浓度,并与配制浓度比较,计算日内、日间精密度和方法回收率。
另取三个浓度的标准品溶液直接进样测定峰面积(三次测定的平均值、,以相应浓度的峰面积之比计算提取回收率,结果(见表1)。
表1精密度和回收率结果浓度RSD(%)提取回收率方法回收率(mg•L";-日内精密度日间精密度(%)(%) 88911092859096994059279888911009980690991879598922.7稳定性试验血清样品提取处理后室温放置2h测得低、中、高三个替考拉宁浓度的RSD分别为7.3%、2.4%、5.;%。
血清样品于-22t冷冻放置;天后处理测得低、中、高三个浓度的RSD分别为9.7%、2.9%、5.6%。
血清样品经三次冷冻-解冻循环后处理测得低、中、高三个浓度的RSD分别为5.8%、5.3%、3.0%,结果表明替考拉宁血样在上述条件下稳定性良好。
2.3方法学应用用本实验方法测定3;例本院确诊为敏感菌感染并予替考拉宁注射液治疗的住院患者血药谷浓度,根据替考拉宁药品说明书规定,设定有效谷浓度范围为3-34 mg•L-;o其中谷浓度低于的10mg•L-的患者;例,3-30mg•L-;之间的患者O例,超过30mg•L-;的患者0例,达标率4;i9%。
临床检测结果表明,替考拉宁血药谷浓度达标率低,因此,非常有必要开展血药浓度监测,为给药方案调整提供依据。
3讨论替考拉宁是由一组结构相近的化合物组成,主要包括TA3Q、TA0o、TA3Q、TA0O、TA0O等五个成分,其中TA50含量占比超过44%,为主要成分51。
盐酸阿比朵尔体外抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的作用
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盐酸阿比朵尔体外抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的作用张兴权;代军朋;蔡柏蔷【摘要】Objective To detect the in-vitro effects of arbidol hydrochloride against 2009 new influenza virus A (H1N1) . Methods The activity of arbidol hydrochloride against 2009 new influenza virus A (H1N1) was determined in MDCK cell cultures. Hemagglutination assay, observation of cytopathic effects, RT-PCR and quantitative RT-PCR tests were performed for determination of virus titers. Inhibition concentration 50% and cy-totoxic concentration 50% were calculated with Chou's Menu of Dose-Effect Program. Results Arbidol hydrochloride showed low cytotoxicity (cytotoxic concentration 50% > 100 μmol/L) and significant anti-2009 new influenza virus A (H1N1) activity in cell cultures. Inhibition concentration 50% were (5. 5 ±0. 9) , (3. 4 ±0. 8) , and (1. 5 ±0. 2) μmol/L in hemagglutination assay, cytopathic effect test, and quantitative RT-PCR assay, respectively. Conclusion Arbidol has low cytotoxicity and high anti-virus activity and can effectively trigger the activities of interferon and immune response, and therefore can be a valuable anti-influenza virus drug.%目的检测盐酸阿比朵尔体外对2009新型流感病毒A(H1N1)复制的影响.方法采用2009新型流感病毒A(H1N1)感染MDCK细胞系统,检测盐酸阿比朵尔抗流感病毒的活性.血凝实验、细胞病变保护实验、RT-PCR 和定量RT-PCR实验用于病毒滴度确定.使用Chou软件系统计算药物50%抑制病毒浓度和50%毒性浓度.结果盐酸阿比朵尔在MDCK 细胞培养内显示毒性低(50%毒性浓度>100 μmol/L),且明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的复制.在血凝实验、细胞病变保护实验和定量RT-PCR检测中,盐酸阿比朵尔50% 抑制病毒浓度分别为(5.5±0.9)、(3.4±0.8)和(1.5±0.2)μmol/L.结论盐酸阿比朵尔明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)复制活性,而且具有诱生干扰素和免疫激活活性,作为一种抗流感病毒药物,它是有价值的.【期刊名称】《中国医学科学院学报》【年(卷),期】2012(034)002【总页数】4页(P126-129)【关键词】盐酸阿比朵尔;2009新型流感病毒A(H1N1);RT-PCR【作者】张兴权;代军朋;蔡柏蔷【作者单位】美国加州大学圣地亚哥医学院传染病系,拉霍亚,加州92093;石家庄四药有限公司,石家庄,052165;中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院呼吸内科,北京,100730【正文语种】中文【中图分类】R978.7;R373.1+3目前,临床使用的抗流感病毒药物有4种,即金刚烷胺(amantadine)、金刚乙胺(remantadine)、扎那米韦(zanamivir) 和奥司他韦(oseltamivir)[1-2]。
阿比多尔 是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物
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. 阿比多尔是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物,于1993
年在俄罗斯首次上市[1],在俄罗斯用于治疗流行性感冒(流感)已有多年。
目前,阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市。
阿比多尔具有广谱抗病毒活性。
近年来的研究表明,阿比多尔对多种病毒包括流感病毒、呼吸道合胞病毒(RSV)、副流感病毒、人鼻病毒、柯萨奇病毒(CV)、腺病毒(ADV)、非典型性肺炎病毒、汉坦病毒(HTNV)、丙肝病毒(HCV)和乙肝病毒(HBV)等均具有抑制作用。
可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制;既有治疗作用,也有预防作用;兼有直接抑制病毒和诱导产生内源性干扰素的双重作用。
阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市,在中国亦已获准上市。
近年来的实验研究和临床应用研究都表明,阿比多尔在流感病毒和其他急性呼吸道病毒感染的预防和治疗方面均有明显的作用,是有应用前景的抗病毒药物之一。
阿比多尔上位,临床使用需要注意哪些问题?
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阿比多尔上位,临床使用需要注意哪些问题?2020年2月18日:国家卫健委发布了《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第六版)》。
在抗病毒治疗部分,推荐试用α-干扰素、洛匹那韦/利托那韦、利巴韦林、磷酸氯喹、阿比多尔。
阿比多尔终于上位!下一个流感季,你是选择奥司他韦,还是阿比多尔?2020年2月22日:中华传染病杂志发表一篇《洛匹那韦利托那韦和阿比多尔用于治疗新型冠状病毒肺炎的有效性研究》的回顾性研究。
结论是:与仅接受重组人干扰素α2b喷雾治疗相比,未发现洛匹那韦/利托那韦和阿比多尔具有改善症状或缩短呼吸道标本病毒核酸转阴时间的作用,其有效性仍有待进一步临床研究确认。
同一天,在广州市政府新闻办举行科技战“疫”新闻通气会上,广州市第八人民医院透露“阿比多尔与克立芝治疗新冠肺炎随机对照研究”的初步结果:目前,阿比洛尔组入组20例,病毒持续时间4.5±3.7天,好转率100%;克力芝组入组24例,病毒持续时间7.6±6.1天,好转率75%,转重率25%,阿比多尔疗效好于克力芝,可显著减少重症发生率。
我们该相信谁?一、阿比多尔是一种什么药?阿比多尔(曾用名阿比朵尔)是前苏联研制的非核苷类抗抗流感病毒药物,于1993年在俄罗斯首次上市,在俄罗斯用于治疗流行性感冒。
2005年,阿比朵尔在中国获准上市,被批准的适应症是治疗由A、B型流感病毒等引起的上呼吸道感染。
用法用量为,口服,成人一次0.2g,一日3次,服用5日。
阿比多尔已在国内上市十余年,但一直未超越奥司他韦。
新冠病毒横行,奥司他韦无效,阿比多尔成为网红!二、阿比多尔抗流感病毒的机制奥司他韦属于神经氨酸酶抑制剂。
神经氨酸酶是流感病毒表面的一种糖蛋白酶,对已侵入人体细胞并在细胞中复制的子代病毒从细胞中释放至关重要。
奥司他韦的活性代谢产物,通过抑制神经氨酸酶活性,阻止病毒从被感染的细胞中释放,从而减少流感病毒的播散。
新型冠状病毒(SARS-COV-2)缺乏神经氨酸酶,因此奥司他韦对新型冠状病毒无效。
抗病毒的药物之欧阳理创编
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一直以来,抗流感病毒药物市场都以奥司他韦、金刚烷胺、金刚乙胺三足鼎立,但随着盐酸阿比多尔的上市,这种维持多年的格局已被打破,盐酸阿比多尔这位新成员已经成为抗流感病毒药物的中坚之一我国抗感冒药物具有市场容量大、利润高的特点,在处方药和OTC品种的角逐下,市场已超过了50亿元。
从重点城市样本医院抗病毒药物统计数据分析,抗流感病毒药物的购入呈如下状况:北京、广州、重庆、郑州、南京、哈尔滨六市购药金额居于前位,购入金额和用药量所占比重较大,六市样本医院购药金额已占抗流感病毒类的90%,其购入金额比重依次为23.73%、16.46%、16.28%、16.24%、8.60%和8.03%,其它地区用药量和用药金额所占比重较少。
盐酸阿比多尔盐酸阿比多尔是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药,对流感病毒甲型和乙型均有效,兼具治疗和预防作用。
1993年,该品在俄罗斯首次上市。
2005年,SFDA批准了河北联合制药有限公司生产盐酸阿比多尔原料药,2006年批准苏州长征-欣凯制药有限公司阿比多尔原料药及片剂,并批准先声药业生产分散片、石家庄四药生产胶囊、江苏涟水制药生产颗粒剂。
2006年,SFDA正式批准了抗流感药物盐酸阿比多尔上市,它是一种防治甲型和乙型流感及其它急性呼吸道病毒感染的高效药物,具有较强的抗流感病毒活性,通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制,对甲型和乙型流感病毒复制的抑制率分别为80%和60%,是一个兼有直接抑制病毒和诱导内源性干扰素的双重作用的非核苷类化合物。
奥司他韦奥司他韦属于抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂药物,是当前世界公认有效的抗流感病毒药物。
该药口服后能阻断流感病毒表面的神经氨酸酶,阻断细胞病毒的释放扩散,感染者早期使用奥司他韦可使流感病程、发热区间得到很好的缓解,从而阻止流感病毒及禽流感病毒感染人体细胞组织。
1996年由Kent等率先合成了奥司他韦,吉尔利德科学公司在药物合成方面取得了进展,开发后进入临床,瑞士罗氏公司与其合作开发获得了经营销售权。
抗病毒新药阿尔比多尔(Arbidole)的合成
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抗病毒新药阿尔比多尔(Arbidole)的合成
丁德生;李振菊
【期刊名称】《山东医药工业》
【年(卷),期】1993(012)004
【摘要】阿尔比多尔(Arbidole)是苏联开发的抗病毒新药(专利号88—00272国家标准),主要用于治疗流感,该药对病毒的A、B型抗原引起的流感均有效,无不良反应。
化学名:6—溴一5一羟基一4一二甲氨甲基一1一甲基一2一苯硫甲基吲哚一3一羟酸乙酯盐酸盐(一分子结晶水)
【总页数】2页(P41-42)
【作者】丁德生;李振菊
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】TQ463.5
【相关文献】
1.抗病毒药物甲磺酸阿比朵尔的合成 [J], 陈龙;余修祥;李曼;李瑛;彭畅;李霞;周震
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3.抗病毒新药阿尔比多尔的合成 [J], 丁德生;李振菊
4.抗病毒新药膦甲酸钠的合成研究 [J], 余瑜;胡湘南;靳红卫
5.俄研制出多用途抗病毒新药——帕纳维尔 [J],
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阿比多尔是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物,于1993年在俄罗斯首次上市[1],在俄罗斯用于治疗流行性感冒(流感)已有多年。
目前,阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市。
阿比多尔具有广谱抗病毒活性。
近年来的研究表明,阿比多尔对多种病毒包括流感病毒、呼吸道合胞病毒(RSV)、副流感病毒、人鼻病毒、柯萨奇病毒(CV)、腺病毒(ADV)、非典型性肺炎病毒、汉坦病毒(HTNV)、丙肝病毒(HCV)和乙肝病毒(HBV)等均具有抑制作用。
可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制;既有治疗作用,也有预防作用;兼有直接抑制病毒和诱导产生内源性干扰素的双重作用。
阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市,在中国亦已获准上市。
近年来的实验研究和临床应用研究都表明,阿比多尔在流感病毒和其他急性呼吸道病毒感染的预防和治疗方面均有明显的作用,是有应用前景的抗病毒药物之一。
生活如意,事业高升。
前程似锦,美梦成真。
百事大吉,万事顺利。
事业有成,幸福快乐。
幸福快乐,与君同在。
以上文字可删。