神经系统用药 ppt课件
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中枢神经系统用药ppt课件
Cl
N
Cl
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Me O N
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Cl
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HO N
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Cl
N
15
Temazepam ( 替马西泮)
H -1,4-
10
命名：指示氢 (Indicated Hydrogen)
H N
1
N
N2
N
N
3
N
1H -benzodiazepine 2 H -benzodiazepine 3 H -benzodiazepine
1、含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累积双键的环系 作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上
不良的生活习惯、压力过大、长期心理压抑等原因 ,常
年受着入睡困难、易醒、多梦、早醒、醒后不易入睡
等失眠问题的困扰。
6
Classification
? Barbiturates: 1900s 巴比妥类 :异戊苯巴比妥
? Benzodiazepines (BZD ): 1960s
苯二氮?类 :地西泮
? Other types: 1990s 非苯二氮氮?类 GABAA受体激动
5
睡眠不足已成为现代文明病 ,当代人夜间睡眠时间比上 世纪平均要少一个半小时。睡眠不足使免疫力和抵抗 力降低,诱发高血压、溃疡病等疾病 ,严重时加重原发 疾病,最终引发更严重的健康问题。
据统计30%~35% 美国成人患有失眠症 ,全美50%的严重
车祸均因睡眠不足造成。我国近 3亿人受到失眠困扰。
失眠者中大多为从事脑力劳动的白领人士，由于个人
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CH2Cl
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Cl
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CH2NHCH 3
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神经系统疾病的药物治疗(临床药物治疗学课件)
药物治疗原则
出血性脑血管病的治疗一般以手术止血为主，辅以药物 治疗，目的是防止血肿扩大、降低颅内压、控制脑水肿和促 进神经机能恢复。临床上通常选用脱水药、抗纤溶药、扩血 管药及神经保护药等作为辅助治疗。
出血性脑血管病以手术为主，药物治疗为辅
发病后6小时 若怀疑有持续性出血：24小时后
抗凝，溶栓治疗为主
抑制血栓素A2生成，抑制磷 酸二酯酶活性，促进前列环素 生成，选择性干扰ADP介导的 血小板活化，而抑制血小板的 聚集和粘附
通过灭活凝血酶或对抗维生素k， 发挥抗凝作用和防治缺血性脑血 管病的作用
通过激活纤溶酶原，降解纤维蛋 白，而发挥溶栓作用和治疗缺血 性脑血管病的作用。
若为TIA上述症状和体征在24小时内消失。
第一节 脑血管病
治疗目标
早期治疗、早期康复、早期预防再发，降低 疾病致残率，提高卒中患者的生活质量，延长患 者的寿命。
治疗
药物治疗 预防治疗 康复治疗
溶栓药，组织型纤溶酶原激
活剂，联合支持疗法
治疗抑郁，肢体痉挛状态， 神经性膀胱功能障碍及自我 阿司保匹护林等、氯吡格雷、阿司 匹林/双嘧达莫
各种栓子经血液循环流入脑动 脉并造成血管阻塞。 心源性栓子：风湿性心瓣膜病 非心源性栓子：羊水栓塞、癌 性栓子
第一节 脑血管病
临床表现
急性者呈突然起病，可能会出现偏瘫、偏身 感觉障碍，若病变在优势半球常有失语，还可出 现眼球震颤、构音障碍、饮水呛咳、吞咽困难等 。病变范围较大时可出现昏迷及完全偏瘫。
第一节 脑血管病
➢超早期：指发病6小时以内，采用溶栓治疗，尤其在发病3小 时内根据适应证严格筛选，尽快静脉给予t-PA溶栓治疗。 ➢动脉内溶栓 ➢超过时间窗溶栓不会增加治疗效果，会增加再灌注损伤和出 血并发症，不宜溶栓。 ➢溶栓前：静滴右旋糖酐或20%甘露醇。
出血性脑血管病的治疗一般以手术止血为主，辅以药物 治疗，目的是防止血肿扩大、降低颅内压、控制脑水肿和促 进神经机能恢复。临床上通常选用脱水药、抗纤溶药、扩血 管药及神经保护药等作为辅助治疗。
出血性脑血管病以手术为主，药物治疗为辅
发病后6小时 若怀疑有持续性出血：24小时后
抗凝，溶栓治疗为主
抑制血栓素A2生成，抑制磷 酸二酯酶活性，促进前列环素 生成，选择性干扰ADP介导的 血小板活化，而抑制血小板的 聚集和粘附
通过灭活凝血酶或对抗维生素k， 发挥抗凝作用和防治缺血性脑血 管病的作用
通过激活纤溶酶原，降解纤维蛋 白，而发挥溶栓作用和治疗缺血 性脑血管病的作用。
若为TIA上述症状和体征在24小时内消失。
第一节 脑血管病
治疗目标
早期治疗、早期康复、早期预防再发，降低 疾病致残率，提高卒中患者的生活质量，延长患 者的寿命。
治疗
药物治疗 预防治疗 康复治疗
溶栓药，组织型纤溶酶原激
活剂，联合支持疗法
治疗抑郁，肢体痉挛状态， 神经性膀胱功能障碍及自我 阿司保匹护林等、氯吡格雷、阿司 匹林/双嘧达莫
各种栓子经血液循环流入脑动 脉并造成血管阻塞。 心源性栓子：风湿性心瓣膜病 非心源性栓子：羊水栓塞、癌 性栓子
第一节 脑血管病
临床表现
急性者呈突然起病，可能会出现偏瘫、偏身 感觉障碍，若病变在优势半球常有失语，还可出 现眼球震颤、构音障碍、饮水呛咳、吞咽困难等 。病变范围较大时可出现昏迷及完全偏瘫。
第一节 脑血管病
➢超早期：指发病6小时以内，采用溶栓治疗，尤其在发病3小 时内根据适应证严格筛选，尽快静脉给予t-PA溶栓治疗。 ➢动脉内溶栓 ➢超过时间窗溶栓不会增加治疗效果，会增加再灌注损伤和出 血并发症，不宜溶栓。 ➢溶栓前：静滴右旋糖酐或20%甘露醇。
中枢神经系统药及合理用药 ppt课件
A
27
（二） 巴比妥类
【注意事项】
1.苯巴比妥具有肝药酶诱导作用，与其他药物合用要 注意调整剂量。 2.因抑制中枢，服药期间不可从事驾车、操作机器或 登高作业等。 3.严重肺功能不全、支气管哮喘和颅脑损伤所致的呼 吸抑制等患者禁用，肝肾功能不良者慎用。
A
28
（二） 巴比妥类
4.急性中毒处理：
主要是排除毒物、支持和对症治疗。
硝西泮、艾司唑仑、奥沙西泮
• 短效T1/2＜6h ：三唑仑 • 失眠—睡前口服 • 抗惊厥—静脉给药
A
8
地西泮【作用及应用】
1.抗焦虑
地西泮有良好的抗焦虑作用， 小剂量可显著改善患者的紧张忧郁、恐惧、烦躁不安
和失眠等症状。
临床主要用于治疗焦虑症及各种原因引起的焦虑状态，
常作为首选药。
A
9
地西泮【作用及应用】
引起呼吸、循环抑制，甚至昏迷，急性中毒时除对症治疗外， 还应选用苯二氮卓类受体拮抗药氟马西尼解救。
A
14
地西泮【注意事项】
1.地西泮多采用口服给药，肌内注射吸收慢而不规则，静脉
注射速度应缓慢，以每分钟不超过5mg为宜；静脉注射应密切观 察患者的血压、呼吸、脉搏，必要时采取吸氧、给升压药等。
2.地西泮使用剂量应个体化，宜从小剂量开始；长期服用应
A
31
镇静催眠药用药指导
3.对病人进行宣教。 告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性； 饮酒会增加药物毒性，烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响
睡眠；
提醒病人用药后不要从事驾车、操作机器或登高作业； 长期用药突然停药会引起戒断症状，应逐渐减量停药。 因可透过胎盘屏障和随乳分泌，孕妇和哺乳期妇女禁用。
A
神经系统药物—中枢神经系统药物(动物药理学课件)
特拉唑尔、舒泰）、异丙酚、依托咪酯、速眠新等。
一、概述
（四）麻醉方式
麻醉前给药（补救不足，增强效果，减少副作用） 基础麻醉（为深麻打基础） 配合麻醉（局麻药或其他药物配合全麻药） 诱导麻醉（使诱导期缩短） 混合麻醉（氟烷与乙醚，减毒/协同）
一、概述
（五）注意事项
麻醉前检查: 对动物要有全面的了解，体质、呼吸、心脏等，适合与 否？
二、常用药物
哌替啶
作用：比吗啡镇痛作用较弱，对呼吸的抑制作用时间较短，能缓解 平滑肌痉挛。
应用：主要用于猫的镇静和镇痛、马痉挛性疝痛的止痛，犬和猫的 麻醉前给药。
注意事项：能兴奋催吐化学感受区，易引起恶心、呕吐。
小结
镇痛药是一类能消除或缓解痛觉的药物
麻醉性镇痛药可选择性地消除或缓解痛觉，但 反复应用易成瘾
常用麻醉性镇痛药物有吗啡、哌替啶等
中枢兴奋药
一、概述
（一）概念
中枢兴奋药是指能选择性的兴奋中枢神经系统，提高其机 能活动的一类药物，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
一、概述
（二）分类 大脑皮层兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促 进脑细胞代谢，改善大脑机能。如咖啡因等。 延髓兴奋药(呼吸兴奋药): 能兴奋延髓呼吸中枢，增加呼 吸的频率和呼吸深度。如尼可刹米等。 脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。小剂量提高脊髓 反射兴奋性，大剂量导致强直性惊厥。如士的宁等。
降低时，禁用肾上腺素解救，可选用去甲肾上腺素。
二、常用药物
地西泮
作用：小剂量可明显缓解狂躁不安等症状。 较大剂量时可产生镇静、中枢性肌松、抗癫痫作用。
应用：各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫，如治疗 犬破伤风、士的宁中毒、防止野生动物的攻击等。
一、概述
（四）麻醉方式
麻醉前给药（补救不足，增强效果，减少副作用） 基础麻醉（为深麻打基础） 配合麻醉（局麻药或其他药物配合全麻药） 诱导麻醉（使诱导期缩短） 混合麻醉（氟烷与乙醚，减毒/协同）
一、概述
（五）注意事项
麻醉前检查: 对动物要有全面的了解，体质、呼吸、心脏等，适合与 否？
二、常用药物
哌替啶
作用：比吗啡镇痛作用较弱，对呼吸的抑制作用时间较短，能缓解 平滑肌痉挛。
应用：主要用于猫的镇静和镇痛、马痉挛性疝痛的止痛，犬和猫的 麻醉前给药。
注意事项：能兴奋催吐化学感受区，易引起恶心、呕吐。
小结
镇痛药是一类能消除或缓解痛觉的药物
麻醉性镇痛药可选择性地消除或缓解痛觉，但 反复应用易成瘾
常用麻醉性镇痛药物有吗啡、哌替啶等
中枢兴奋药
一、概述
（一）概念
中枢兴奋药是指能选择性的兴奋中枢神经系统，提高其机 能活动的一类药物，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
一、概述
（二）分类 大脑皮层兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促 进脑细胞代谢，改善大脑机能。如咖啡因等。 延髓兴奋药(呼吸兴奋药): 能兴奋延髓呼吸中枢，增加呼 吸的频率和呼吸深度。如尼可刹米等。 脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。小剂量提高脊髓 反射兴奋性，大剂量导致强直性惊厥。如士的宁等。
降低时，禁用肾上腺素解救，可选用去甲肾上腺素。
二、常用药物
地西泮
作用：小剂量可明显缓解狂躁不安等症状。 较大剂量时可产生镇静、中枢性肌松、抗癫痫作用。
应用：各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫，如治疗 犬破伤风、士的宁中毒、防止野生动物的攻击等。
第二章--传出神经系统药物ppt课件
§2-4 拟肾上腺素药
肾上腺素 【不良反应及注意事项】
常见心悸、烦躁、头痛、血压升高、血糖升高
严格掌握剂量和给药途径， 并观察血压、脉搏等变化
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病、甲状腺功能亢进症等禁用
1/16/2024
一、α、β受体激动药
§2-4 拟肾上腺素药
多巴胺（dopamine）
【作用】 激动、1和多巴胺受体并促NA释放
学习内容 1 α、β受体激动药 2 α受体激动药 3 β受体激动药
1/16/2024
一、α、β受体激动药
§2-4 拟肾上腺素药
肾上腺素（adrenaline）
【作用】 激动、受体 1.兴奋心脏
避光保存 口服无效 皮下或肌内注射 必要是静脉或心内注射
2.舒缩血管
皮肤、黏膜、内脏血管收缩; 骨骼肌、冠脉血管扩张
1.兴奋心脏
内脏血管扩张 （肾、肠系膜、冠脉）
2.舒缩血管 内脏血管扩张
皮肤黏膜血管收缩
3.影响血压 小剂量：收缩压 /舒张压±
大剂量：收缩压 /舒张压
4.改善肾功能 肾血管扩张 排钠利尿
1/16/2024
一、α、β受体激动药
பைடு நூலகம்
§2-4 拟肾上腺素药
多巴胺 【用途】
1.用于各种休克
2.急性肾功能衰竭
阿托品（atropine）
【不良反应与注意事项】 因作用广泛，不良反应较多
1.副作用
口干、皮肤干燥 视近物模糊、畏光 便秘、排尿困难 心悸、体温升高
用药前解释药物副作用 并嘱咐患者多喝水 室外需佩戴太阳镜 体温升高时注意物理降温 青光眼、前列腺肥大者禁用
2.毒性反应
大剂量应用若出现躁动不安、体温偏高等多 提示中毒，可用毛果芸香碱对抗，惊厥时用 抗惊厥药地西泮
中枢神经系统药物PPT优秀课件
03 中枢神经系统药物的研发 和临床试验
药物设计和筛选
药物设计和筛选是中枢神经系统药物研发的重要环节，主要涉及确定药物作用靶点 、设计并合成候选药物、筛选具有药效和安全性的候选药物。
药物作用靶点可以是中枢神经系统内的受体、酶、离子通道等，通过调节这些靶点 来发挥治疗作用。
候选药物的合成和筛选通常基于计算机辅助药物设计和高通量筛选技术，以提高效 率和成功率。
功能
中枢神经系统是身体的控制中心 ，负责处理感知、思考、运动和 情绪等活动，以及协调身体各部 分的功能。
中枢神经系统疾病的分类和症状
分类
中枢神经系统疾病包括脑部疾病（如 脑瘤、脑血管疾病）和脊髓疾病（如 脊髓炎、脊柱裂）等。
症状
症状因疾病类型而异，可能包括头痛 、恶心、呕吐、瘫痪、感觉障碍、语 言障碍、认知障碍等。
热点
针对神经退行性疾病、神经精神障碍、疼痛等领域的创新药物研究。
难点
如何克服中枢神经系统药物穿透血脑屏障的难题，提高药物在脑内的浓度和治疗效果。
新型给药方式和制剂技术
要点一
新型给药方式
如靶向给药、缓控释给药等，以提高药物的生物利用度和 减少副作用。
要点二
制剂技术
如纳米制剂、脂质体制剂等，以改善药物的溶解度和稳定 性。
临床试验是中枢神经系统药物研 发的关键环节，涉及多个阶段的 试验，如Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床
试验。
临床试验设计应根据试验目的和 前期研究结果来确定，包括试验 人群、给药方案、剂量选择、疗
效评估等。
实施过程中需遵循伦理原则，确 保受试者的权益和安全，同时要 保证试验数据的真实性和可靠性
。
药物审批和上市后监测
抗精神病药
总结词
中枢神经系统用药 (Central Nervous System Drugs) 课件
10
若在分子中的氮原子上引入甲 基也同样降低解离度并增加脂溶性， 使药物起效快，作用时间短，易代 谢，属超短时间巴比妥类，若在二 个氮原子都引入甲基，则产生惊厥 作用。
11
苯巴比妥 Phenobarbital 化学名为5-乙基-5-苯基-2，4， 6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮(5Ethyl-5- phenyl-2，4，6-(1H， 3H，5H)-pyrimidinetrione)， 又名鲁米那(Luminal)。
第二章中枢神经系统用药
(Central Nervous System Drugs)
1
第一节 镇静催眠药 (sedative-hypnotics) 镇静药(sedatives)使中枢
神经受到轻微抑制，使患者平静， 安宁。催眠药（hypnotics）使患 者思睡。二者无明显区别，这类 药物小剂量时镇静；中剂量可引 起催眠(hypnotic)；大剂量可产 生麻醉，惊厥作用。
O
NaO
R1 N OAg
R2 N O
AgO
R1 N OAg
R2 N O
18
O
R1
NH
O
R2
N
RX:
O O
R1
NH
S
R2
N
O
purple green
RX
Py
Cu
RX
Py
19
SAR (P 14-5): a. 5,5-双取代有效,且R1+R2=4-8， 而大于8时则致惊厥。
b. 5-位可以是烷基、烯基或芳香 基。
12
本品分子可互变异构为烯醇式而呈 现一定酸性。本品溶于氢氧化钠或碳酸 钠溶液，形成苯巴比妥钠。易溶于水。 水溶液呈碱性，可作注射用药。苯巴比 妥钠与酸性药物接触或吸收空气中的CO2， 可析出苯巴比妥沉淀。因分子中具有酰 脲结构，水溶液放置易水解，产生苯基 丁酰脲沉淀而失去活性。苯巴比妥钠露 置于空气中易吸潮发生同样的水解现象， 加热还可进一步分解放出氨。
若在分子中的氮原子上引入甲 基也同样降低解离度并增加脂溶性， 使药物起效快，作用时间短，易代 谢，属超短时间巴比妥类，若在二 个氮原子都引入甲基，则产生惊厥 作用。
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苯巴比妥 Phenobarbital 化学名为5-乙基-5-苯基-2，4， 6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮(5Ethyl-5- phenyl-2，4，6-(1H， 3H，5H)-pyrimidinetrione)， 又名鲁米那(Luminal)。
第二章中枢神经系统用药
(Central Nervous System Drugs)
1
第一节 镇静催眠药 (sedative-hypnotics) 镇静药(sedatives)使中枢
神经受到轻微抑制，使患者平静， 安宁。催眠药（hypnotics）使患 者思睡。二者无明显区别，这类 药物小剂量时镇静；中剂量可引 起催眠(hypnotic)；大剂量可产 生麻醉，惊厥作用。
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19
SAR (P 14-5): a. 5,5-双取代有效,且R1+R2=4-8， 而大于8时则致惊厥。
b. 5-位可以是烷基、烯基或芳香 基。
12
本品分子可互变异构为烯醇式而呈 现一定酸性。本品溶于氢氧化钠或碳酸 钠溶液，形成苯巴比妥钠。易溶于水。 水溶液呈碱性，可作注射用药。苯巴比 妥钠与酸性药物接触或吸收空气中的CO2， 可析出苯巴比妥沉淀。因分子中具有酰 脲结构，水溶液放置易水解，产生苯基 丁酰脲沉淀而失去活性。苯巴比妥钠露 置于空气中易吸潮发生同样的水解现象， 加热还可进一步分解放出氨。
药物化学第二章中枢神经系统药PPT课件
总结词
主要用于治疗双相障碍和抑郁症。
详细描述
抗抑郁药是一类能够改善情绪的药物，主要用于治疗双相障碍 和抑郁症。这些药物通过调节神经递质如5-羟色胺、去甲肾上 腺素等的作用，改善患者的情绪状态，缓解抑郁症状。常见的 抗抑郁药包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等。
总结词
主要用于缓解焦虑症状。
详细描述
抗焦虑药是一类用于缓解焦虑症状的药物，主要用于治疗焦 虑症、强迫症等焦虑相关障碍。这些药物通过抑制神经递质 的作用，减轻患者的焦虑和紧张情绪，常见的抗焦虑药包括 阿普唑仑、氯硝西泮、地西泮等。
抗癫痫药的联合应用
1 2
卡马西平与苯妥英钠联合应用
可以增强抗癫痫效果ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ减少不良反应的发生。
丙戊酸钠与拉莫三嗪联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
3
奥卡西平与加巴喷丁联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
04
抗帕金森病药
多巴胺类药物
直接补充多巴胺
多巴胺类药物是治疗帕金森病的主要药物，通过直接补充大脑中的多巴胺来缓解 症状。常见的多巴胺类药物有多巴胺、溴隐亭和卡麦角林等。
药物发展历程
古代
在古代，人们已经开始使用一些 具有中枢神经系统作用的药物，
如鸦片、大麻等。
近代
随着科学技术的发展，人们开始 对中枢神经系统药进行深入研究， 发现了许多具有治疗作用的药物。
现代
随着分子生物学和基因工程技术 的不断发展，人们对于中枢神经 系统药的作用机制和药物设计有 了更深入的了解，为新药研发提
新型抗癫痫药物
拉莫三嗪
通过抑制电压依赖性钠离子通道 来降低神经元兴奋性，主要用于 治疗简单部分发作和复杂部分发
神经内科常用药物 ppt课件
PPT课件
4
3.抗凝、溶栓药
抗凝剂主要是通过抗凝血酶作用、对抗血小板作用， 促纤维蛋白溶解作用等延缓和阻止纤维蛋白形成；溶 栓剂是一类通过激酶纤维蛋白溶解酶将已形成的血栓 溶解的药物。
PPT课件
5
（1）低分子肝素钙注射液（速碧林）
药理作用：本药具有高比例的抗Xa和抗Ⅱa活性，具 有快速和持续的抗血栓形成作用。
临床应用：临床多用于预防和治疗血栓栓塞性疾病， 在血液透析中预防血细胞凝集块形成。常用0.4ml于腹 壁前外侧皮下注射，每天1~2次，以10日为1个疗程。
PPT课件
6
护理注意事项：
1)药品应于30℃以下室温保存，避热，条件允许时可 置于冰箱冷藏室。
2）本药过敏者、急性细菌性心内膜炎、出血性脑血管 病、活动性消化道溃疡、血小板减少和有出血倾向、 活动性出血史者禁用；严重肝、肾衰竭和严重的动脉 性高血压、近期手术史者应慎用或不用；妊娠期及哺 乳期妇女一般不用。
PPT课件
9
护理注意事项：
1）药晶应置于冰箱冷藏、这光保存：药液应现配现用， 余浓应弃去，不能再用。
2）有出血、出血倾向或出血史、近期大手术或创口未 愈，严重高血压、活动性演疡、严重肝肾功能不全、 空洞型肺结核及分娩后的患者均禁忌使用。
3）主要不良反应有变态反应（如发热、寒战、皮肤过 敏及过敏性休克）和出血（包括皮肤黏膜出血、便血、 尿血、颅内出血及其他部位出血）。因此注射药物前 后应注意判断患者神志，询问大便情况，仔细检查全 身皮肤，注意注射部位和手术后创口有无渗血等，并 如实记录。如发现异常情况应立即报告医生停药、并 积极配合医生做好相应处理。
6）告诉患者静脉滴注速度过快可引起低血压、休克、 心脏停搏等心血管系统反应和中枢神经系统抑制等不 良反应。
中枢神经系统药物 ppt课件
2. 过敏反应：偶可引起剥脱性皮炎。
3. 耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒：用量过大或静注过快引起。
救治原则：
1.排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
ppt课件
12
不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
ppt课件
13
第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸
（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。
ppt课件
4
地西泮（安定、苯甲二氮）
口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
第七章 中枢神经系统药物
ppt课件
1
对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类：镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
ppt课件
2
第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
பைடு நூலகம்量致死
常用有：
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
3. 耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒：用量过大或静注过快引起。
救治原则：
1.排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
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不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
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13
第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸
（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。
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4
地西泮（安定、苯甲二氮）
口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
第七章 中枢神经系统药物
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1
对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类：镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
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第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
பைடு நூலகம்量致死
常用有：
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
《周围神经系统药物》PPT课件
药物的作用机制和药理作用
局部麻醉药
通过抑制钠离子通道的活性，阻 止神经冲动的传递，产生局部麻
醉作用。
抗胆碱药
通过拮抗胆碱受体，抑制乙酰胆 碱的作用，从而抑制神经冲动的 传递，产生抗痉挛、抗抽搐和抗
神经痛等作用。
抗抑郁药
通过抑制单胺氧化酶的活性，减 少神经递质的降解，同时抑制突 触前膜对神经递质的摄取，增加 突触间隙中神经递质的浓度，从
注意事项
抗帕金森药物的使用需在医生指导下进行，患者需注意药物的副作用和 相互作用，如恶心、呕吐、直立性低血压等。
抗炎镇痛药物
总结词
抗炎镇痛药物是一类用于缓解疼痛和抗炎的药物，通过抑制炎症反 应和疼痛传递来发挥作用。
详细描述
常见的抗炎镇痛药物包括阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚等，这 些药物通过抑制前列腺素和其他炎症介质的合成来缓解疼痛和抗炎 。
注意事项
营养神经药物的使用需在医生指导下进行，患者需注意药物的副作用和相互作用，如过敏 反应、胃肠道不适等。同时，营养神经药物不能替代其他治疗方式，需与其他治疗手段结 合使用。
04 周围神经系统药物的研发 进展
新药研发的进展和趋势
总结词
介绍新药研发的最新进展，包括新药的发现、开发、临床前研究和临床试验等阶段的情 况。
注意事项
抗炎镇痛药物的使用需在医生指导下进行，患者需注意药物的副作用 和成瘾性，如胃肠道出血、肝肾损伤和药物依赖等。
营养神经药物
总结词
营养神经药物是一类用于促进神经再生和修复的药物，通过提供营养支持来改善神经功能 。
详细描述
常见的营养神经药物包括B族维生素、神经节苷酯、胞磷胆碱等，这些药物通过提供神经 再生所需的营养物质来促进神经修复和功能改善。
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神经系统用药
换药原则 如果一种一线药物已达到最大可耐受剂量 仍然不能控制发作，可加用另一种一线或二线药 物，至发作控制或达到最大可耐受剂量后逐渐减 掉原有的药物，转换为单药，换药期间应有5～7 天的过渡期
停药原则 应遵循缓慢和逐渐减量的原则，一般说来， 全面强直-阵挛性发作、强直性发作、阵挛性发作 完全控制4～5年后，失神发作停止半年后可考虑 停药，但停药前应有缓慢减量的过程，一般不少 于1～1.5年无发作者方可停药 。有自动症者可能 需要长期服药
适应证 帕金森病、帕金森综合征.也可用于药 物引起的锥体外系疾病
禁忌证 青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者
神经系统用药
用法和用量 口服 （1）帕金森病、帕金森综合征：开始1～ 2mg/d，以后每3～5日增加2mg，至疗效最 好而又不出现副作用为止；一般一日不超 过10mg，分3～4次服用，极量20mg/d （2）药物诱发的锥体外系疾病：第一日 2～4mg，分2～3次服；以后视需要及耐受 情况逐渐增加至5～10mg
药物相互作用
患者应避免使用的药物有奎宁、奎宁丁、青霉胺、 普萘洛尔、四环素及庆大霉素、链霉素等氨基糖苷 类抗生素，因这类药物可使其肌无力症状加重
用法和用量 皮下注射或肌内注射，一次0.25mg～1mg， 1～3次/d。极量：一次1mg，5mg/d
神经系统用药
抗癫痫药
癫痫治疗仍以药物治疗为主，药物治疗应达到三个的： ◐控制发作或最大限度地减少发作次数 ◐长期治疗无明显不良反应 ◐使患者保持或恢复其原有的生理、心里和社会功能状
不良反应 眩晕、失眠和神经质，恶心、呕吐、厌食、 口干、便秘。偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、 共济失调、头痛，罕见惊厥。少见白细胞减少、中 性粒细胞减少
注意事项
☞有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾
功能不全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者 应在严密监护下使用
☞治疗帕金森病时不应突然停药。 ☞每日最后一次服药时间应在下午4时前，以避免失
国家基本药物临床应用指 南
---神经系统用药
神经内科 教授
神经系统用药
神经系统临床常用药物分类
①抗帕金森病药 ②抗重症肌无力药 ③抗癫痫药 ④脑血管病用药及降颅压药 ⑤镇静催眠药 ⑥其他药物
神经系统用药
抗帕金森病药
金刚烷胺 Amantadine
药理学 金刚烷胺具有抗帕金森病作用和抗病毒作用。 作用机制 促进纹状体多巴胺的合成和释放，减少神 经细胞对多巴胺的再摄取，并有抗乙酰胆碱作用
适应证 ①手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残 留肌松作用；②重症肌无力；③手术后功能性肠 胀气及尿潴留等。
禁忌证
☞过敏体质者
神经系统用药
☞癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌
尿道梗阻及哮喘患者
☞心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张
力升高的患者
注意事项
过量时可给予阿托品对抗、甲状腺功能亢进症和帕 金森病等慎用
本药口服吸收快而安全，2~4h血药浓度达峰值， 每日服药者在2～3d内可达稳态浓度。可通过胎盘及 血脑屏障
适应证 用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥 体外系疾病，一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年 人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也可用于防 治甲型流感病毒所引起的呼吸道感染
禁忌证 对本品过敏者、妊娠期和哺乳期妇女、新生儿 和1岁以下婴儿禁用 神经系统用药
神经系统用药
适应证 ◐癫痫，是部分性发作的首选药，对复杂部分性
发作、简单部分性发作和继发性全身发作均有 效。但可加重失神和肌阵挛发作 ◐三叉神经痛和舌咽神经痛发作，对脊髓痨和多 发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和 外伤后神经痛以及疱疹后神经痛 ◐预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、 抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可 单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用 ◐中枢性部分性尿崩症，可单用或合用氯磺丙脲、 氯贝丁酯。神经内分泌性的多尿和烦渴 ◐酒精癖的戒断综合征
神经系统用药
不良反应
☞头晕、共济失调、嗜睡和疲劳 ☞因刺激抗利尿激素分泌而引起的水潴留和低
钠血症（或水中毒），发生率约10%～15%
☞ ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱtevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死
溶解症、皮疹、荨麻疹、搔痒；红斑狼疮样 综合征
神经系统用药
注意事项
☞用药期间注意检查：全血细胞检查，尿常
态 药物治疗
1.药物治疗的一般原则 （1）确定是否用药（≥2次/半年） （2）正确选择药物（首次选对，终身获益） （3）药物的用法(药代、剂效、血药浓度) （4）严密观察不良反应（特异性、剂量相关、慢性及致畸性） （5）尽可能单药治疗神经系统用药
（6）合理的联合治疗 （7）增减药物、停药及换药原则： 增减药物 增药可适当的快，减药一定要 慢，必须逐一增减，以利于确切评估疗效 和毒副作用 AEDs控制发作后必须坚持长期服用，除非 出现严重的不良反应，不宜随意减量或停 药，以免诱发癫痫持续状态
神经系统用药
抗重症肌无力药
新斯的明 Neostigmine
药理学 新斯的明可抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟 胆碱作用，并能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱 样受体(N2受体)。主要表现为外周作用。作用特 点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较 弱，对胃肠道和骨骼肌的作用较强，能促进肠平 滑肌和胃收缩
眠
☞老年人慎用
用法和用量 口服 成人：①帕金森病、帕金森综合征，一次100mg，
1～2次/d，一日最大剂量为400mg。②抗病毒，一 次200mg，1次/d；或一神经次系统1用0药0mg，每12h1次
苯海索 Benzhexol
药理学 本药可选择性地阻断中枢神经系统纹 状体的胆碱能神经通路，而对外周神经作 用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑 内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的 帕金森病症状
神经系统用药
常用抗癫痫药
卡马西平(CBZ)
药理学 本品具抗惊厥、抗癫痫、抗神经 性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精 神疾病的症状、抗中枢性尿崩症等作用。 卡马西平阻滞电压及效应依赖性钠通道。 使膜电位稳定性增加，减少神经元的高 频、持续性发放。并可减少突触传递。 卡马西平可诱导其自身代谢，所以用药 数周至数月后应增加剂量
换药原则 如果一种一线药物已达到最大可耐受剂量 仍然不能控制发作，可加用另一种一线或二线药 物，至发作控制或达到最大可耐受剂量后逐渐减 掉原有的药物，转换为单药，换药期间应有5～7 天的过渡期
停药原则 应遵循缓慢和逐渐减量的原则，一般说来， 全面强直-阵挛性发作、强直性发作、阵挛性发作 完全控制4～5年后，失神发作停止半年后可考虑 停药，但停药前应有缓慢减量的过程，一般不少 于1～1.5年无发作者方可停药 。有自动症者可能 需要长期服药
适应证 帕金森病、帕金森综合征.也可用于药 物引起的锥体外系疾病
禁忌证 青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者
神经系统用药
用法和用量 口服 （1）帕金森病、帕金森综合征：开始1～ 2mg/d，以后每3～5日增加2mg，至疗效最 好而又不出现副作用为止；一般一日不超 过10mg，分3～4次服用，极量20mg/d （2）药物诱发的锥体外系疾病：第一日 2～4mg，分2～3次服；以后视需要及耐受 情况逐渐增加至5～10mg
药物相互作用
患者应避免使用的药物有奎宁、奎宁丁、青霉胺、 普萘洛尔、四环素及庆大霉素、链霉素等氨基糖苷 类抗生素，因这类药物可使其肌无力症状加重
用法和用量 皮下注射或肌内注射，一次0.25mg～1mg， 1～3次/d。极量：一次1mg，5mg/d
神经系统用药
抗癫痫药
癫痫治疗仍以药物治疗为主，药物治疗应达到三个的： ◐控制发作或最大限度地减少发作次数 ◐长期治疗无明显不良反应 ◐使患者保持或恢复其原有的生理、心里和社会功能状
不良反应 眩晕、失眠和神经质，恶心、呕吐、厌食、 口干、便秘。偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、 共济失调、头痛，罕见惊厥。少见白细胞减少、中 性粒细胞减少
注意事项
☞有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾
功能不全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者 应在严密监护下使用
☞治疗帕金森病时不应突然停药。 ☞每日最后一次服药时间应在下午4时前，以避免失
国家基本药物临床应用指 南
---神经系统用药
神经内科 教授
神经系统用药
神经系统临床常用药物分类
①抗帕金森病药 ②抗重症肌无力药 ③抗癫痫药 ④脑血管病用药及降颅压药 ⑤镇静催眠药 ⑥其他药物
神经系统用药
抗帕金森病药
金刚烷胺 Amantadine
药理学 金刚烷胺具有抗帕金森病作用和抗病毒作用。 作用机制 促进纹状体多巴胺的合成和释放，减少神 经细胞对多巴胺的再摄取，并有抗乙酰胆碱作用
适应证 ①手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残 留肌松作用；②重症肌无力；③手术后功能性肠 胀气及尿潴留等。
禁忌证
☞过敏体质者
神经系统用药
☞癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌
尿道梗阻及哮喘患者
☞心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张
力升高的患者
注意事项
过量时可给予阿托品对抗、甲状腺功能亢进症和帕 金森病等慎用
本药口服吸收快而安全，2~4h血药浓度达峰值， 每日服药者在2～3d内可达稳态浓度。可通过胎盘及 血脑屏障
适应证 用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥 体外系疾病，一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年 人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也可用于防 治甲型流感病毒所引起的呼吸道感染
禁忌证 对本品过敏者、妊娠期和哺乳期妇女、新生儿 和1岁以下婴儿禁用 神经系统用药
神经系统用药
适应证 ◐癫痫，是部分性发作的首选药，对复杂部分性
发作、简单部分性发作和继发性全身发作均有 效。但可加重失神和肌阵挛发作 ◐三叉神经痛和舌咽神经痛发作，对脊髓痨和多 发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和 外伤后神经痛以及疱疹后神经痛 ◐预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、 抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可 单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用 ◐中枢性部分性尿崩症，可单用或合用氯磺丙脲、 氯贝丁酯。神经内分泌性的多尿和烦渴 ◐酒精癖的戒断综合征
神经系统用药
不良反应
☞头晕、共济失调、嗜睡和疲劳 ☞因刺激抗利尿激素分泌而引起的水潴留和低
钠血症（或水中毒），发生率约10%～15%
☞ ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱtevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死
溶解症、皮疹、荨麻疹、搔痒；红斑狼疮样 综合征
神经系统用药
注意事项
☞用药期间注意检查：全血细胞检查，尿常
态 药物治疗
1.药物治疗的一般原则 （1）确定是否用药（≥2次/半年） （2）正确选择药物（首次选对，终身获益） （3）药物的用法(药代、剂效、血药浓度) （4）严密观察不良反应（特异性、剂量相关、慢性及致畸性） （5）尽可能单药治疗神经系统用药
（6）合理的联合治疗 （7）增减药物、停药及换药原则： 增减药物 增药可适当的快，减药一定要 慢，必须逐一增减，以利于确切评估疗效 和毒副作用 AEDs控制发作后必须坚持长期服用，除非 出现严重的不良反应，不宜随意减量或停 药，以免诱发癫痫持续状态
神经系统用药
抗重症肌无力药
新斯的明 Neostigmine
药理学 新斯的明可抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟 胆碱作用，并能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱 样受体(N2受体)。主要表现为外周作用。作用特 点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较 弱，对胃肠道和骨骼肌的作用较强，能促进肠平 滑肌和胃收缩
眠
☞老年人慎用
用法和用量 口服 成人：①帕金森病、帕金森综合征，一次100mg，
1～2次/d，一日最大剂量为400mg。②抗病毒，一 次200mg，1次/d；或一神经次系统1用0药0mg，每12h1次
苯海索 Benzhexol
药理学 本药可选择性地阻断中枢神经系统纹 状体的胆碱能神经通路，而对外周神经作 用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑 内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的 帕金森病症状
神经系统用药
常用抗癫痫药
卡马西平(CBZ)
药理学 本品具抗惊厥、抗癫痫、抗神经 性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精 神疾病的症状、抗中枢性尿崩症等作用。 卡马西平阻滞电压及效应依赖性钠通道。 使膜电位稳定性增加，减少神经元的高 频、持续性发放。并可减少突触传递。 卡马西平可诱导其自身代谢，所以用药 数周至数月后应增加剂量