初级药师考试药物化学考点串讲：人工合成的镇痛药
初级药师考试专业知识—药理学复习讲义：第二十三章镇痛药
第二十三章镇痛药
阿片生物碱类：吗啡、可待因
人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多
非麻醉性镇痛药：罗通定、布桂嗪、高乌甲素
一、吗啡
[药动学]
(1)吸收：口服首关效应显著，生物利用度低。
皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr
(2)分布：全身分布，少量可通过血脑屏障—镇痛。
也可通过胎盘屏障
(3)排泄：肝脏代谢——活性产物：吗啡-6-葡萄糖苷酸。
肾脏排泄，少量可经乳腺和胆汁排出
[作用机制]
(1)疼痛
快痛(锐痛)、慢痛(钝痛)
(2)内源性的镇痛系统
【吗啡药理作用、应用、不良反应】
药理作用
临床应用
不良反应
1.中枢神经系统
（1）镇痛镇静欣快
急性剧烈疼痛：锐痛重外伤癌性剧痛复合麻醉
止泻
嗜睡→昏迷耐受性、依赖性=成瘾性
（2）抑制呼吸
心源性哮喘
呼吸抑制
2.外周作用
扩血管
体位性低血压、颅内压增高平滑肌（1）胃肠
止泻
便秘
（2）胆道
胆绞痛
（3）子宫
延长产程
（4）膀胱
排尿困难
3.免疫系统
免疫抑制作用
2.吗啡禁忌症：
分娩止痛、哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤所致的颅内压升高者等等3.阿片类药物滥用及其治疗
(1)阿片类药物滥用——吸毒
二、可待因
镇痛作用是吗啡的1/12
镇咳作用是吗啡的1/4
无明显镇静作用
几乎不产生欣快感，很少成瘾
临床用作各种镇痛药，也可作为中枢性镇咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。
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药物化学7- 镇痛药
12
吗啡的性质
（1） 化学性质
3位有酚羟基，呈弱酸性，易氧化； 6位醇羟基，中性，酸性条件下易脱水 醚桥键，中性，对酸不稳定，易失水 7，8位双键，易还原 17位的叔氮原子呈碱性；
－酸碱两性，临床上常用其盐酸盐
吗啡的性质
（2） 稳定性 3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置 过程中，受光催化易被空气中的氧化变色，生成毒性大的 双吗啡(或称伪吗啡)和N-氧化吗啡。
风湿性关节炎。过量服用导致肝坏死。
325 mg/片
对乙酰氨基酚
250 mg/片
125 mg/片
105 mg/片
200 mg/袋
325 mg/片
成年人一次不能超过10g，婴幼儿不推荐使用复合型感冒药。
水杨酸类
水杨酸
阿司匹林 Pka = 3.5
阿司匹林具有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，是风湿的首选药物 阿司匹林对胃黏膜有刺激，甚至引起胃出血、胃穿孔
-Cl
将水杨酸的羟基替换为氨基 用于治疗风湿性及类风湿性关节炎 胃肠道刺激，粒细胞缺乏症，血小板减少性紫癜，临床上的应用已大大减少
1,2-苯并噻嗪类药物
吡罗昔康
舒多昔康
美洛昔康
❖药物结构中含有烯醇羟基，不含羧基，但具有酸性，pKa 4~6， 较一般非甾体抗炎药，胃肠道刺激小 ❖研究表明，该类药物对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定 的选择性。
贝诺酯
贝诺酯口服对胃无刺激，老年人和儿童使用
二、非甾体抗炎药
非甾体抗炎药：主要用于风湿疾病的治疗
甾体抗炎药
作用机制
磷脂酶 磷脂 非甾体抗炎药
花生四烯酸（AA）
非甾体抗炎药
前列腺素（PGs） 血管扩张，血管通透性增加
药物化学绪论合成镇痛药课件PPT
改变基团的电性
基团的变换可通过诱导效应和共轭效应引起分子电荷分布的改变，从而影响其理化性质和活性
芳环引入卤素可产生3种效应：立体效应、电性效应和阻断效应。F、Cl、Br、I
F、Cl占据苯环的对位，阻滞苯环的环氧化和羟基化，降低毒性及延长作用时间
“神奇的氟原子” 10-15%的新上市药物含有“氟”
18
一、药物设计的策略基础
01多样性原理
02互补性原理
03相似性原理
药物靶点大都是生物大分子,结构复杂多样,功能各异。在药物作用专一性前提下,要求与不同靶点作用的药物结构必须存在多样性。
相似的化学结构具有相近或相关的活性(结构特异性药物
药物与机体内的某一种或多种分子靶点发生互补性结合
19
药物设计的策略基础
苯并庚氧二嗪
喹喔啉氮氧化合物
分子内亲核并扩环
27
天然产物中获得
阿司匹林(Aspirin)来源于柳树
28
以生物化学为基础发现
5-羟色胺是炎症反应的化学致痛物质，其生物来源与色氨酸有关，且风湿患者的色氨酸代谢水平较高
29
药物的副作用发现
30
随机筛选与高通量筛选
随机筛选
在完全未知的化合物群中寻找某一生理活性化合物的方式方法。
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基于生物转化发现
保泰松
羟布宗
酮基保泰松
非那西汀
对乙酰氨基酚
33
药物合成的中间体发现
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三、先导化合物优化的一般方法
剖裂物（结构简化）
类似物
前药.软药.硬药.孪药
链烃同系化、环的大小改变 引入双键合环和开环大基团的引入、去除或置换改变基团的电性生物电子等排体
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药综备考药物化学知识点 阿片样镇痛药
第一节吗啡及相关的阿片样激动剂★★★★分类阿片生物碱：吗啡、可待因合成镇痛药吗啡喃类：左啡诺苯吗喃类：喷他佐辛、非那佐辛哌啶类：哌替啶、芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼氨基酮类：美沙酮氨基四氢萘类：地佐辛环己烷衍生物：曲马朵高效μ激动剂：埃托啡、二氢埃托啡★★★★阿片生物碱类04年选择：盐酸吗啡的氧化变色问题06年填空：酸性（酚羟基）、碱性（叔氮原子）两性2011年填空：吗啡镇痛作用的主要部位是3位游离酚羟基2012年选择：结构（-）左旋吗啡分子的5个手性中心（5R，6S，9R，13S，14R），B/C环呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈顺式。
两性（PKa9.9，8.0），能溶于水（1：17.5），极易溶于沸水（1：0.5）。
酚羟基在光的催化下氧化生成毒性更大的伪吗啡（双吗啡），颜色变深问：写出吗啡和可待因（Codeine）的化学结构，根据两者的结构讨论它们在酸碱性、稳定性方面异同和药理活性的差异。
R、R2=CH3；R1=H（1）酸碱性：可待因是吗啡的3-甲基醚，两者不同处仅在3位上。
吗啡3位有游离的酚羟基，具弱酸性，可与强碱成盐；17位有叔胺氮原子显碱性，可与强酸成盐，因此吗啡呈两性。
可待因3位无游离的酚羟基，仅显碱性。
（2）稳定性：吗啡3位有游离的酚羟基，易被氧化，日光、紫外线、重金属离子可催化氧化反应，氧化初步产物为伪吗啡，反应机理为自由基反应。
而可待因3位无游离酚羟基，较吗啡稳定，但遇光仍易变质，应避光保存。
（3）药理活性：吗啡为强的μ受体激动剂，镇痛作用强，有镇痛、催眠作用，但有呼吸抑制等不良反应，成瘾性强。
可待因活性仅为吗啡的十分之一，为弱的μ受体激动剂，临床上主要用于中枢性镇咳。
问：如何区分吗啡和阿扑吗啡，吗啡和可待因？（1）阿扑吗啡分子中具有邻二酚羟基结构，更易被氧化生成邻醌式（在NaHCO3碱性条件下加碘液生成），溶于乙醚显宝石红色，水层显绿色。
（2）吗啡在酸性条件下与亚硝酸钠反应，生成2-亚硝基吗啡，加入氨水至碱性时显黄棕色，可待因无此反应。
初级药师考试复习笔记——药理学 镇痛药、解热镇痛抗炎药
药理学镇痛药、解热镇痛抗炎药一、阵痛药
、
二、解热镇痛抗炎药
1.药理作用与作用机制
PEG）合成和释放增加，使体温定点升高，引起发热。
解热镇痛抗炎药（NSAIDs）只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。
NSAIDs通过抑制外周病变部位的花生四烯酸代谢过程中的环氧酶（COX），使PGs合成减少而减轻疼痛。
阵痛作用部位主要在外周，对慢性钝痛有效，对急
性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。
长期应用一般不产生欣快感和成瘾性。
NSAIDs可抑制炎症部位COX，使PGs合成减少，炎症减轻。
并间接发挥抑制炎症反应中白细胞游走、聚集；减少缓激肽形成；稳定溶酶体膜并抑制溶酶体
酶释放等多种作用。
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
人工合成镇痛药
人工合成镇痛药【摘要】人工合成镇痛药是指通过人工合成方法制备的用于缓解疼痛的药物。
历史上，人们通过植物提取物开发出了许多天然镇痛药，但随着科技的进步，人工合成镇痛药逐渐成为主流。
根据不同的作用机理，人工合成镇痛药可以分为阿片类和非阿片类两大类。
它们通过调节中枢神经系统的信号传导来达到镇痛的作用。
常见的副作用包括恶心、头晕等问题。
目前，人工合成镇痛药被广泛应用于手术后疼痛、癌症疼痛等领域。
未来，人们将继续研究新的合成药物以改善疼痛治疗效果。
尽管人工合成镇痛药在医学领域发挥着重要作用，但其局限性也不可忽视，如成瘾性和耐受性问题。
未来发展应当注重在提高镇痛效果的同时减少副作用的研究。
【关键词】人工合成镇痛药，定义，历史，分类，作用机理，常见副作用，应用领域，研究进展，未来发展方向，医学领域影响，局限性1. 引言1.1 人工合成镇痛药的定义人工合成镇痛药是指通过化学合成方法合成的具有镇痛作用的药物。
这类药物通常是在实验室中通过合成有机化合物的方法制备而成，其分子结构和药效特性经过精密设计和调整。
人工合成镇痛药相对于天然来源的镇痛药物具有更高的纯度和稳定性，可以更准确地控制药效和副作用。
人工合成镇痛药在治疗疼痛疾病方面发挥着重要作用，可以帮助患者缓解疼痛感并提高生活质量。
这些药物通常通过口服、注射等方式给药，作用于中枢神经系统或周围神经系统，抑制神经递质的释放或调节神经传导，达到镇痛效果。
人工合成镇痛药的研究与开发已经取得了许多进展，不断涌现出新的药物和新的治疗方式。
未来，随着科学技术的不断发展和完善，人工合成镇痛药的研究方向将更加多样化和精细化，为疼痛疾病的治疗提供更多选择和可能性。
1.2 人工合成镇痛药的历史人工合成镇痛药的历史可以追溯到19世纪。
当时，医学界对于疼痛的处理一直比较被动，局限于使用一些天然植物或动物提取的药物来缓解疼痛。
直到19世纪中期，随着化学合成技术的发展，科学家们开始尝试人工合成一些具有镇痛作用的药物。
药物化学课件讲义镇痛药
S
D-Ala 2
O
CH3 O
H
N
N
H2N
N H
N COOH H
O CH3
O
CH2OH
氨肽 酶
脑 啡肽 酶（羧 肽 二肽 酶）
⑤脑啡肽存在分子内氢键，脑啡肽是一个柔性分子，其构象决 定于分子周围的环境，它可以用不同的构象与不同的阿片受体 和受体亚型相结合。
H O
O
N H N HH
H N O
O N H
型中应突出于平面前方，以便与受体空穴部
分相契合。
4、芳环与一个季碳原子相连，通过季碳原
子与叔胺N原子之间的距离相隔二个碳
5、分子中其它部位可与受体结合（如氢键
）可增加镇痛效力。
（二）内源性阿片肽类构效关系
内源性阿片样肽类有以下共同特点：
①所有内源性阿片样肽类的前5个氨基酸序列与亮氨酸脑啡肽或 甲硫氨酸脑啡肽相同。
C CH2
CH3 CHCH2N CH3 CH3
H3C
CH3
O
N
O CCH2CH3
H3C
CH2
右丙氧芬
右丙氧芬构象
也称达尔丰，其右旋体具有活性， 镇痛作用为吗啡的1／15
3、吗啡喃类（Morphinans）
NCH3 H
N9 H3C
H
14
13
R
R=H N-甲基吗啡喃 R=OH 左啡诺
B／C环呈顺式，C／D环呈 反式，与吗啡立体结构相同
OCH3
二氢埃托啡
镇痛作用强于埃托啡，动物实验结果其戒断症状及精 神依赖性潜力均明显的轻于吗啡，但在临床使用中发现有 较强的精神依赖性和躯体依赖性，耐受性形成快，成瘾性 强，滥用潜力很大
初级药师资格考试药物化学知识点总结
1.盐酸普鲁卡因：在PH3-3.5最稳定，水溶液呈酸性，含有酯键和芳伯胺基，可发生重氮化-偶合反应。
2.抗癫痫药物分类：①巴比妥类：苯巴比妥②乙内酰脲类：苯妥英钠③1.4-苯二氮卓类：地西泮，艾司唑仑④1.5-二苯并氮杂卓类：卡马西平⑤二丙基乙酸钠：丙戊酸钠3.硫喷妥钠：在体内脱硫代谢——戊巴比妥4.地西泮：在体内C1去甲基，C3-OH化成奥沙西泮（体内活性代谢产物），1,2酰胺基，和4，5位亚胺键可发生水解开环，在酸性条件下4.5位开环，在中性或碱性条件下闭环。
5.阿米替林：三环类抗抑郁药，去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制剂6.对乙酰氨基酚：此类药物中酸性最差，不溶于碳酸氢钠。
7.吡罗昔康：不含羧基，具有酸性，因为含有磺酰基。
还具有碱性，故有两性。
8.盐酸美沙酮：左旋体有效，药用是外消旋体。
镇痛类药物基本上都是左旋体有效。
9.吗啡的结构特征：①含有N-甲基哌啶环②呋喃环③含有酚羟基和醇羟基④含有五个手性中心10.硝酸异山梨酯，尼可刹米：不含酯键11.能直接发生重氮化-偶合的药物：普鲁卡因，苯佐卡因，盐酸克伦特罗，奥沙西泮12.需要经过水解后发生重氮化偶合的药物：氢氯塞嗪，对乙酰氨基酚13.含吡啶环：尼可刹米，奥美拉唑含吡咯环：吡拉西坦，舒必利片14．苯乙酸类：氯贝丁酯，甲氯芬酸，吲哚美辛15．糖皮质激素抗炎活性改造：①双键：C1-C2之间的双键，如地塞米松，泼尼松②卤素：C9-F，如地塞米松（8个手性中心）③羟基：16α-OH④甲基：16α，β-CH3，如地塞米松，倍他米松16．米非司酮：17α为丙炔基，11β位含4-二甲氨基苯基17．甲氧卞啶：可增加庆大霉素的抗菌活性。
18．氯霉素：1R，2R，D（-）-苏阿糖型19．青霉素钠（β内酰胺环），环磷酰胺（磷酰胺），氢氯噻嗪（碱性条件）以上化合物均易被水解。
20．青霉素的结构改造①耐酶青霉素：侧链引入空间位阻较大的基团②耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团③广谱青霉素：侧链引入极性基团21.新斯的明：季铵类化合物，口服难吸收，容易被水解22.拉米夫定：含S元素的抗病毒药物23．麻黄碱：含有两个手型碳，四个旋光异构体，活性最强（1R，2S），而多巴胺：不含手性碳。
镇痛药(药理学重点)
禁忌症同吗啡
4.能提高膀胱括约肌导致尿潴留，大剂量吗啡能收缩支气管
1.中枢神经系统作用，与吗啡相似，可镇静，镇痛，持续时间比吗啡短，镇痛效力弱于吗啡，成瘾性较吗啡弱
2.能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，但不引起便秘，也无止泻作用，大剂量使支气管收缩，对子宫无兴奋作用，不延缓产程。
3.可致直立性高血压，由于抑制呼吸，也能使CO2蓄积，致颅内压升高
临床应用
1.镇痛：久用成瘾，用于癌症晚期和其他镇痛药无效的剧痛，心肌梗死的剧痛可用吗啡
2.心源性哮喘：作用机制是吗啡扩张外周血管，降低阻力，同时镇静作用有利于消除患者焦虑情绪，可减轻心脏负荷，还能降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解
3.止泻：用于急，慢性消耗性腹泻
1.镇痛，对各种剧痛（创伤性疼痛，术后疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛）都有止痛效果，但对慢性钝痛则不宜适用。
生物碱类镇痛药吗啡
人工合成镇痛药哌替啶(杜冷丁)
体内过程
口服首关消除明显，故常注射
口服易吸收注射起效更快故常注射
作用机制
镇痛药的作用是激动阿片受体，激活脑内“抗痛系统”，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用。
药理作用
1.中枢神经系统
⑴镇痛镇静:对各种疼痛都有最有效镇痛部位是导水管周围灰质
⑵抑制呼吸：使呼吸频率减慢，潮气量降低，可降低呼吸中枢对CO2的敏感性，对脑桥呼吸中枢也有抑制作用
⑶抑制咳嗽中枢，能镇咳
⑷可缩瞳，还可引起恶心呕吐
2.消化道：吗啡可提高胃肠平滑肌张力，从而止泻及致便秘。
可使胆总管括约肌痉挛性收缩，导致胆绞痛，阿托品可部分缓解之
初级药士考试药物化学考前复习资料：镇痛药
概论
1.作用机制：作用于阿片受体
2.副作用：麻醉、抑制呼吸中枢
称麻醉性镇痛药
有成瘾性和耐受性
麻醉药物管理条例(麻)
3.与非甾体抗炎药镇痛作用机制(抑制前列腺素合成)有区别
4.按来源分三类：吗啡类生物碱、半合成、合成类
一、作用于阿片受体的镇痛药
(一)吗啡类生物碱
盐酸吗啡(麻)
化学名：17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物
1.结构特点
1)部分氢化菲，5个环稠合，刚性结构
2)含有5个手性碳原子(5，6，9，13，14)
3)天然来源吗啡左旋体
2.性质
1)两性化合物(盐酸盐),3位酚羟基，呈弱酸，17位的叔胺呈碱性
2)性质不稳定(3-OH)，光照下易氧化变质
碱性、铁离子、日光催化易氧化制剂和贮存
酸性条件稳定(pH3～5)，抗氧剂(亚硫酸氢钠)
3)酸性脱水并分子重排，生成阿扑吗啡
阿扑吗啡(催吐)
4)吗啡生物碱特有的呈色反应
Marquis反应：甲醛硫酸紫色
Frōhde 反应：钼硫酸→紫色→兰色、绿色
3.麻醉药物管理条例管理
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第十八章 第二节 人工合成镇痛药
哌替啶哌替啶（pethidine）又名度冷丁（dolantin），为苯基哌啶衍生物，是临床常用的人工合成镇痛药，其结构虽与吗啡不同，但它仍具有与吗啡相同的基本结构，即哌啶环中的叔氮，与叔氮相隔两个碳原子的季碳和与季碳相连的苯环（环A）。
「体内过程」口服易吸收，皮下或肌内注射后吸收更迅速，起效更快，故临床常用注射给药。
血浆蛋白结合率约60%，主要在肝代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。
去甲哌替啶有中枢兴奋作用，中毒时发生惊厥可能与此有关。
哌替啶血浆t1/2约3小时。
「药理作用」 1.中枢神经系统与吗啡相似，作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。
皮下或肌内注射后10分钟可产生镇静、镇痛作用，但持续时间比吗啡短，仅2～4小时。
镇痛效力弱于吗啡，注射80～100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。
约10%～20%患者用药后出现欣快。
哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等。
对延脑CTZ有兴奋作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩晕、恶心、呕吐。
2.平滑肌能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。
能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。
治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则引起收缩。
对妊娠末期子宫，不对抗催产素兴奋子宫的作用，故不延缓产程。
3.心血管系统治疗量可致体位性低血压，原因同吗啡。
由于抑制呼吸，也能使体内CO2蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力升高。
「临床应用」 1.镇痛哌替啶对各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果。
但对慢性钝痛则不宜使用，因仍有成瘾性。
新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感，故产妇于临产前2～4小时内不宜使用。
2.麻醉前给药及人工冬眠哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量；与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。
「不良反应」治疗量哌替啶与吗啡相似，可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而发生晕厥等。
人工合成镇痛药
人工合成镇痛药【摘要】人工合成的镇痛药在医学领域扮演着重要的角色，能够有效缓解疼痛。
根据作用机制和结构特点，人工合成的镇痛药可以分为阿片类、非阿片类和局部麻醉药等几类。
虽然能有效缓解疼痛，但人工合成的镇痛药也会带来一定的副作用，因此在使用时需注意事项。
最新研究表明，人工合成的镇痛药在神经疼痛和术后镇痛中有广泛应用前景。
在缓解疼痛方面，人工合成的镇痛药至关重要，并且持续的发展对医学界具有深远意义。
展望未来，人工合成镇痛药的研究应该着重于提高药物疗效、减少副作用以及个体化治疗，以更好地服务于患者的需求和提高治疗效果。
【关键词】人工合成，镇痛药，医学领域，分类，作用机制，药物，副作用，注意事项，研究进展，应用前景，缓解疼痛，持续发展，医学界，发展方向。
1. 引言1.1 介绍人工合成镇痛药的背景人工合成镇痛药是指通过化学合成而非提取自植物或动物的方式制备出的具有镇痛作用的药物。
随着现代医学技术的不断发展，人工合成镇痛药在临床中扮演着重要的角色。
人工合成镇痛药的背景可以追溯到19世纪，当时化学家们开始尝试通过合成制备出具有镇痛作用的化合物，以替代传统的植物提取物。
这些化学家们在努力的过程中，不断改进合成方法，提高药物的效力和纯度。
随着科学技术的进步，人工合成镇痛药的研究取得了长足的进展，为临床镇痛治疗提供了更多的选择。
人工合成镇痛药的出现，极大地改变了医学领域对疼痛的处理方式。
相比于传统的植物提取物，人工合成镇痛药具有更高的纯度和更精确的作用机制，能够更有效地缓解各种类型的疼痛。
人工合成镇痛药在临床治疗中得到了广泛的应用，并成为医生和患者不可或缺的药物之一。
随着科学技术的不断进步，人工合成镇痛药的研究和开发将继续取得新的突破，为疼痛患者带来更好的治疗效果。
1.2 人工合成镇痛药在医学领域的重要性人工合成镇痛药在医学领域的重要性可以从多个角度来认识。
随着社会的发展和人们生活水平的提高，疼痛问题已经成为临床医学中常见的症状之一。
2020年初级药师考试《药物化学》章节练习题：镇痛药
2020年初级药师考试《药物化学》章节练习题药物化学镇痛药一、A11、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应2、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基3、下列吗啡的叙述不正确的是A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性B、吗啡为α受体强效激动剂C、结构中含有酚羟基，性质不稳定D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出4、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡D、阿朴吗啡E、可待因5、盐酸吗啡易氧化的部位是A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E、芳伯氨基6、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是A、6-醇羟基B、3-酚羟基C、7-8位双键D、17位的叔胺氮原子E、苯环7、关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D、吗啡结构稳定，不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药8、阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物9、下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为α受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外10、对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低11、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶B、可待因C、氨苯蝶啶D、盐酸哌唑嗪E、阿托品12、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替13、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为β受体激动剂B、本品为μ受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗14、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱15、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清，维静宁)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯16、关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水，水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定，但遇光变质D、主要在肾脏代谢E、属于合成镇痛药17、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的μ受体激动剂B、本品为强的μ受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D、临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性二、B1、A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因<1> 、属于天然生物碱的是A B C D E<2> 、属于内源性镇痛物质的是A B C D E2、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药<1> 、盐酸美沙酮属于A B C D E<2> 、盐酸哌替啶属于A B C D E<3> 、磷酸可待因属于A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】A【答案解析】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。
201X年初级药师考试药物化学考点串讲：人工合成的镇痛药
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人工合成的镇痛药
一、哌替啶（度冷丁）（完全激动剂）
[作用特点]
镇痛作用与吗啡相比：
时间短、作用弱（1/10）、成瘾慢
呼吸抑制作用弱
无止咳作用
胃肠道兴奋作用弱、短，不引起便秘
不对抗催产素作用
[应用]
（1）吗啡代用品（镇痛）
（2）麻醉前给药、人工冬眠
（3）心源性哮喘和肺水肿
二、芬太尼
镇痛作用比吗啡强100 倍
显效快，维持时间短，仅1～2h
与氟哌利多合用于神经松弛镇痛
三、美沙酮
镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当
在脱毒治疗过程中可替代吗啡
四、曲马多
镇痛作用强度与喷他佐辛相似
镇咳效力为可待因的1/2
镇痛效应并不被纳洛酮完全对抗
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精品。
人工合成镇痛药
人工合成镇痛药摘要镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪疼痛的药物。
包括以吗啡为代表的麻醉性镇痛药和以阿司匹林为代表的解热镇痛抗炎药,在解除患者痛苦方面发挥了巨大作用。
但有些镇痛药反复使用，易产上成瘾性。
凡易成瘾的药物，通称“麻醉性镇痛药”，在药政管理上列为“麻醉药品”，国家颁布《麻醉药品管理条例》，对生产供应和使用都严格加以管理和限制，以保障人民健康。
关键词：镇痛药人工合成麻醉目录摘要 (I)引言 ......................................................................................................... 错误!未定义书签。
I1. 常用的几种人工合成镇痛药的化学结构........................... 错误!未定义书签。
2.人工合成镇痛药药理作用........................................ 错误!未定义书签。
2.1. 中枢神经系统与吗啡相似 ................................. 错误!未定义书签。
2.2. 平滑肌能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力 ............... 错误!未定义书签。
2.3. 心血管系统治疗量可致体位性低血压 ....................... 错误!未定义书签。
3.人工合成镇痛药临床应用 (Ⅳ)4.人工合成镇痛药不良反应 (Ⅴ)5.药理作用和临床应用 (Ⅴ)致谢 (Ⅴ)参考文献 (Ⅵ)引言吗啡镇痛作用虽很强，但易产生依赖性和呼吸抑制。
人工合成镇痛药，如哌替啶、芬太尼、美沙酮等为吗啡较好的代用品，在临床广泛使用。
吗啡易成瘾，是其严重缺点。
为了寻找更好的代用品，合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等药，它们的成瘾性均较吗啡轻。
合成镇痛药的基本结构
合成镇痛药的基本结构
合成镇痛药是一种利用化学合成技术合成出的药物，其基本结构是由苯环、吡啶环和另外一个不同的环组成的。
其中，苯环和吡啶环是镇痛药的核心结构，负责发挥镇痛作用；另外的环则可以改变药物的药代动力学性质，如吸收、分布、代谢和排泄等。
常用的合成镇痛药包括哌替啶、氟哌利多、吗啡、芬太尼等。
这些药物在镇痛作用上有着不同的表现，但其基本结构相似，都由苯环、吡啶环和另外一个不同的环组成。
苯环和吡啶环是合成镇痛药的核心结构，它们通过作用于中枢神经系统或末梢神经系统，抑制疼痛传递，从而发挥镇痛作用。
其中，苯环中的苯基可与受体结合，形成药物与受体的复合物，从而发挥药物效应；吡啶环则可与神经递质受体结合，发挥镇痛作用。
除了核心结构外，另外的环则可以对药物的药代动力学性质进行调整。
例如哌替啶就是一种四环类药物，其四环结构可以增强药物的脂溶性，促进药物通过血脑屏障进入中枢神经系统，发挥镇痛作用。
综上所述，合成镇痛药的基本结构是由苯环、吡啶环和另外一个不同的环组成的。
这种结构通过作用于中枢神经系统或末梢神经系统，发挥镇痛作用。
不同的环可调整药物的药代动力学性质，从而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
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. 人工合成的镇痛药
一、哌替啶（度冷丁）（完全激动剂）[作用特点]
镇痛作用与吗啡相比：
时间短、作用弱（1/10）、成瘾慢
呼吸抑制作用弱
无止咳作用
胃肠道兴奋作用弱、短，不引起便秘不对抗催产素作用
[应用]
（1）吗啡代用品（镇痛）
（2）麻醉前给药、人工冬眠
（3）心源性哮喘和肺水肿
二、芬太尼
镇痛作用比吗啡强100 倍
显效快，维持时间短，仅1～2h
与氟哌利多合用于神经松弛镇痛
三、美沙酮
镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当在脱毒治疗过程中可替代吗啡
四、曲马多
镇痛作用强度与喷他佐辛相似
镇咳效力为可待因的1/2
镇痛效应并不被纳洛酮完全对抗
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