阿司匹林肠溶片说明书

阿司匹林肠溶片

以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。妊娠：C

哺乳：L2

阿司匹林肠溶片说明书

【药品名称】

阿司匹林肠溶片

【英文名】

Aspirin Enteric-coated Tablets

【汉语拼音】

Asipilin Changrong Pian

【成份】

本品主要成份为阿司匹林。

【性状】

本品为肠溶包衣片、除上包衣后显白色。

【药理毒理】

药理学抑制血小板凝集的作用：是通过抑制前列腺素环加氧酶，减少血小板中血栓烷A2的生成而起作用。

【药代动力学】

口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道PH值有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢、本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65％～90％。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15～20分钟；水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿PH值，一次服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5～18小时。一次口服阿司匹林0.65g后，在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8～12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicylurlc acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1～2小时达血药峰值。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸排泄增多。个体间可有很大的区别。尿液PH值对排泄速度有影响，在

碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

【适应症】

抗血栓：本品对血小板凝集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动，人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

【用法用量】

口服，成人常用量一日25～50mg(1片～2片)。

【不良反应】

1.偶见有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3％～9％)，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。

2.中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300mg／L后出现。

3.过敏反应：出现于0.2％的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。

4.肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血

药浓度达250μg／ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

5.逾量或中毒表现：①轻度，即水杨酸反应(salicylism)，多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸加快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等；②重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。

【禁忌】

1.对本品过敏者禁用；

2.下列情况应禁用：①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板减少症：③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

【注意事项】

1.交叉过敏反应：对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。

2.对诊断的干扰：1)每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；2)可干扰尿酮体试验；3)当血药浓度超过130μg／ml时；用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响：4)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰；5)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；6)由于本品抑制血小板凝集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（＜150mg/日＝引起出血的报道；7）肝功能试验，当血药浓度＞250μg/mL时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氡酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常；8）大剂量应用，尤其是血药浓度＞300μg／ml 时凝血时间可延长；9）每天用量超过5g，血清胆固醇降低；10）由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；11）大剂量血用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果；12）由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP

排泄试验)

3.下列情况应慎用：1)有哮喘及其他过敏性反应时；2)葡萄糖-6-磷酸脱氧酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)；3)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用，于小剂量时可能引起尿酸滞留)；4)肝功能碱退时可加重肝脏毒性反应，加重出

血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应：5)心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；7)血小板减少者。

4.长期大量用药时血定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险，在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汗中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度可达173～483μg／ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。