医学气雾剂喷雾剂和粉雾剂ppt培训课件
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气雾剂-精品医学课件
3．按医疗用途
• （1）呼吸道吸入用气雾剂 指用时将内容物呈雾 状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺 部，吸收后发挥局部或全身作用的一类制剂，如硝 酸甘油气雾剂。
• （2）皮肤或粘膜用气雾剂 系指直接喷到腔道粘 膜的气雾剂，如治疗治疗阴道炎的复方甲硝唑气雾 剂
• （3）空间消毒用气雾剂 如空间消毒气雾剂。
不高，而气化产生的动力又足以达到要求，化学性质 稳定，毒性较小，基本无臭无味。
• 常用F11、F12和F112三种。以F12为基本抛射剂， 加一定比例的F11和F112，以达到不同产品的基本要 求。
• 注意氟里昂在大气层受紫外线照射可分解出高活性的 元素氯，并与臭氧反应而破坏臭氧层。目前已全面禁
•
止使用氟氯烷烃抛射剂。
气雾剂
• （1）具有速效和定位作用 药物可以直接到 达作用部位或吸收部位，具有十分明显的速度作 用与定位作用，在呼吸道给药方面具有其他剂型 不能替代的优势。
• （2）药物密封于耐压容器内，可以保持清洁和无 菌状态，减少药物受污染的机会，有利于提高药 物的稳定性。
•
第二节 气雾剂
• （一）气雾剂的特点
吸入性气雾剂使用示意图
3．药物的性质
• 药物在肺部的吸收属于被动扩散，药物分子的 脂溶性在其中起着重要作用，油/水分配系数 大的脂溶性药物吸收迅速。
• • 肺部的吸收还与分子量有关，一般分子量小的
药物吸收较快。若药物吸湿性大，微粒通过湿 度很高的呼吸道时会聚结，妨碍药物的吸收。
第二节
• （一）气雾剂的特点
呼吸器官的生理特征
• 呼吸器官由口、鼻、咽喉、气管、支气管、 肺组成
• 从气管到肺泡，气道逐级分支，直径变小， 气体交换表面积增加；
气雾剂、喷雾剂、粉雾剂-精品医学课件
雾剂。稳定，沸点低，但易燃、易爆。 (3)压缩气体类 主要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，在
气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。 (4)混合抛射剂
2、药物与附加剂
药物：有液体、半固体或固体粉末 附加剂：根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂
脂溶性： 直接溶解 二相型气雾剂：溶液型 水溶性 ： 加潜溶剂
呼出
0.5~5um
四、影响药物肺部吸收的因素
❖ 生理因素：呼吸道直径、纤毛的运动、黏膜 表面的黏液层、酶等
❖ 药物因素： 相对分子量（100~1000D）、脂溶性 /水溶性、药物的溶解度与溶出速度、 吸湿性
❖制剂因素：气雾剂处方组成、吸入装置构造、使 用方法、气雾粒子喷出的初速度等
五、气雾剂
局部治疗药——云南白药气雾剂止痛 沙丁醇胺气雾剂——支气管哮喘 胰岛素气雾剂 疫苗和其他生物制品
药物+抛射剂
药物微粉+抛射剂
溶液型
气雾剂
混悬型
乳剂型 药物+抛射剂+乳化剂
2、按相的组成分类
❖ 二相气雾剂：（溶液型） 容器内存在着气体和液体 两相。
❖ 三相气雾剂： （混悬型或乳剂型）
容器内存在着气-液-固 或气-液-液三相。
3、按医疗用途分类
❖ 呼吸道吸入用气雾剂 ❖ 皮肤和粘膜用气雾剂 ❖ 空间消毒和杀虫用气雾剂
2、抛射剂的种类 抛射剂可分为氟氯烷烃类、碳氢化合物及压缩
气体三类。 (1)氟氯烷烃类：亦称氟里昂(freon)。 氟里昂在大气层受紫外线照射可分解出高活性的
元素氯，并与臭氧反应而破坏臭氧层。—已禁止使用。 氟利昂代替品——氢氟烷烃。
(2)碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，局部用气
气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。 (4)混合抛射剂
2、药物与附加剂
药物：有液体、半固体或固体粉末 附加剂：根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂
脂溶性： 直接溶解 二相型气雾剂：溶液型 水溶性 ： 加潜溶剂
呼出
0.5~5um
四、影响药物肺部吸收的因素
❖ 生理因素：呼吸道直径、纤毛的运动、黏膜 表面的黏液层、酶等
❖ 药物因素： 相对分子量（100~1000D）、脂溶性 /水溶性、药物的溶解度与溶出速度、 吸湿性
❖制剂因素：气雾剂处方组成、吸入装置构造、使 用方法、气雾粒子喷出的初速度等
五、气雾剂
局部治疗药——云南白药气雾剂止痛 沙丁醇胺气雾剂——支气管哮喘 胰岛素气雾剂 疫苗和其他生物制品
药物+抛射剂
药物微粉+抛射剂
溶液型
气雾剂
混悬型
乳剂型 药物+抛射剂+乳化剂
2、按相的组成分类
❖ 二相气雾剂：（溶液型） 容器内存在着气体和液体 两相。
❖ 三相气雾剂： （混悬型或乳剂型）
容器内存在着气-液-固 或气-液-液三相。
3、按医疗用途分类
❖ 呼吸道吸入用气雾剂 ❖ 皮肤和粘膜用气雾剂 ❖ 空间消毒和杀虫用气雾剂
2、抛射剂的种类 抛射剂可分为氟氯烷烃类、碳氢化合物及压缩
气体三类。 (1)氟氯烷烃类：亦称氟里昂(freon)。 氟里昂在大气层受紫外线照射可分解出高活性的
元素氯，并与臭氧反应而破坏臭氧层。—已禁止使用。 氟利昂代替品——氢氟烷烃。
(2)碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，局部用气
17章气雾剂粉雾剂和喷雾剂PPT课件
– 非定量气雾剂 – 不得少于标示装量 的 85%。
• 4喷射速率 • 5、雾滴(粒)分布
– 吸入气雾剂应检查雾滴(粒)大小分布。
• 6、无菌检查
– 用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂按无菌检查法检查
• 7、微生物限度
20
四、制备举例
• 硫酸沙丁胺醇气雾剂 • 【处方】硫酸沙丁胺醇24.4g 卵磷脂 4.8g
• 【用途】本品为抗病毒药，用于流行性感冒。
无水乙醇 1.2kg 四氟乙烷16.5kg 制成1000 支 • 本品市场上很少见
21
第二节 喷雾剂
22
一、概述
• (一）喷雾剂的含义及特点 • 含义：
– 借助手动泵的压力将内容物呈雾状物喷出 – 不用于肺部吸入 – 直接喷至腔道、皮肤、空间消毒
• 特点:
– ①生产处方和工艺简单; – ②无须抛射剂作动力，无大气污 染; – ③产生的雾粒直径较大，以局部应用为主; – ④随着使用次数的增加，内容物的减 少，容器压力也
• 粒径：5um左右，书中1〜0.5um错误。
8
(三）气雾剂的组成
• 抛射剂 • 药物 • 附加剂 • 耐压容器 • 阀门系统
9
1、抛射剂
• 抛射剂多为液化气体。 • 抛射剂的种类
– 氟氯烷烃 – 氢氟烷烃 – 碳氢化合物 – 压缩气体
10
（1）氟氯烷烃类
• 氟利昂(freon) • 不易燃烧，液化后密度大，无味，基本无
氯化钠 0.83g
• 卡波普
0.3g 5%苯扎溴铵0.2ml
• 氢氧化钠溶液适量 加水至100ml
• 【制法】将卡波普加适量蒸馏水，用搅拌机高速搅拌至完全溶解，加 入利巴韦林、 苯扎溴铵、氯化钠继续搅拌至完全溶解，滴人氢氧化钠 溶液适量，以调节pH至5.5〜6.5， 加水至100ml，灌装于喷雾瓶中。
• 4喷射速率 • 5、雾滴(粒)分布
– 吸入气雾剂应检查雾滴(粒)大小分布。
• 6、无菌检查
– 用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂按无菌检查法检查
• 7、微生物限度
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四、制备举例
• 硫酸沙丁胺醇气雾剂 • 【处方】硫酸沙丁胺醇24.4g 卵磷脂 4.8g
• 【用途】本品为抗病毒药，用于流行性感冒。
无水乙醇 1.2kg 四氟乙烷16.5kg 制成1000 支 • 本品市场上很少见
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第二节 喷雾剂
22
一、概述
• (一）喷雾剂的含义及特点 • 含义：
– 借助手动泵的压力将内容物呈雾状物喷出 – 不用于肺部吸入 – 直接喷至腔道、皮肤、空间消毒
• 特点:
– ①生产处方和工艺简单; – ②无须抛射剂作动力，无大气污 染; – ③产生的雾粒直径较大，以局部应用为主; – ④随着使用次数的增加，内容物的减 少，容器压力也
• 粒径：5um左右，书中1〜0.5um错误。
8
(三）气雾剂的组成
• 抛射剂 • 药物 • 附加剂 • 耐压容器 • 阀门系统
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1、抛射剂
• 抛射剂多为液化气体。 • 抛射剂的种类
– 氟氯烷烃 – 氢氟烷烃 – 碳氢化合物 – 压缩气体
10
（1）氟氯烷烃类
• 氟利昂(freon) • 不易燃烧，液化后密度大，无味，基本无
氯化钠 0.83g
• 卡波普
0.3g 5%苯扎溴铵0.2ml
• 氢氧化钠溶液适量 加水至100ml
• 【制法】将卡波普加适量蒸馏水，用搅拌机高速搅拌至完全溶解，加 入利巴韦林、 苯扎溴铵、氯化钠继续搅拌至完全溶解，滴人氢氧化钠 溶液适量，以调节pH至5.5〜6.5， 加水至100ml，灌装于喷雾瓶中。
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 ppt课件
稳定的泡沫 优点喷射的面积容易控制 快速破裂的泡沫 喷射于皮肤表面后可较快地形成液膜
乳剂型气雾剂处方设计 表面活性剂的选用是关键：
• 可选单一、混合表面活性剂 • 在泡沫型的配方选非离子型表面活性剂
聚山梨酯类 脂肪酸山梨坦类 脂肪酸酯类
乳剂型气雾剂
局部用 口服用泡沫型气雾剂 儿童和老年病人用
止咳药、补钙剂、抗酸药、维生素
（二）气雾剂的制备工艺
避菌环境下配制，各用具、容器须清洁和消毒 （1）容器与阀门系统的处理和装配 1．玻璃瓶的搪塑 将玻璃瓶洗净、烘干，并预热到125±5℃，浸入预先配
好的塑料粘液中，使瓶颈以下均匀地粘上一层塑料液， 倒置后于116±10℃干燥15min，备用。
塑料粘液可由高分子材料、增塑剂(如苯二甲酸二丁酿成 苯二甲酸二辛酯)、润滑剂(如硬脂酸钙或硬脂酸锌)和 色素等组成。
推动钮
装配 好的 阀门 系统
定量阀门系统的结构与组成：
封帽 阀门杆(轴芯)
▪ 内孔(出药孔) ▪ 膨胀室 橡胶封圈 弹簧 定量杯(室) 浸入管
推动钮
三、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
（一）气雾剂的处方设计
1. 溶液型气雾剂
• 如果药物能够溶解于抛射剂中可制成溶液型气雾剂
3.使用方便，避免胃肠破坏 和肝首过效应；
4.定量准确（定量阀门）
1.需特殊装置及设备，成本高；
2.受伤皮肤多次使用可引起不 适和刺激；
3.有一定危险性和毒性。
（二）分类
按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型
按相组成：二相气雾剂、三相气雾剂 按给药剂量：定量气雾剂、非定量气雾剂
借助抛射剂的压 力将内容物呈雾 状物喷出，吸入
气体制剂—气雾剂、喷雾剂、粉雾剂(药剂学课件)
①患者主动吸入药粉，不存在给药协同配 合问题，顺应性好，特别适用于原需进行 长期注射治疗的患者； ②药物可以胶囊或泡囊形式给药，剂量准 确； ③无抛射剂，可避免对大气环境的污染； ④不含防腐剂及乙醇等溶剂，对病变黏膜 无刺激性； ⑤药物呈干粉状，稳定性好，尤其适用于 多肽和蛋白类药物的给药。
吸入粉雾剂的特点 RESEARCH BACKGROUNDS
2.泡囊型给药装置 (Diskhaler) 药物分装于铝箔上的 水眼泡中，使用时针 刺破铝箔，吸气时药 粉即可释放。
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
2.泡囊型给药装置 (Diskus)
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
3.贮库型给药装置（Turbuhaler） 将多个剂量的药物分别装入统一装置中，用时只需旋转装置， 单剂量的药物即可释出。
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
（二）供吸入用的干粉 1.微粉化药物：粒度小于10μm，大多数应小于5μm。 2.载体：药物微粉化后，粉粒易聚集，为得到流动性、分散性 很好的粉末，常加入载体如乳糖、木糖醇等，从而提高计量准 确度。 3.其他附加剂：润滑剂、助流剂、抗静电剂
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
（一）干粉吸入装置
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
1.胶囊型给药装置 针刺破硬胶囊，吸气时药粉从孔中释放， 或是从分开的胶囊中释放。 结构：雾化器的主体、扇叶推进器、口 吸器
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
喷雾装置
RESEARCH BACKGROUNDS
手动泵和容器组成。 喷雾制剂的阀门系统与气雾剂相似,但阀杆的内孔一般三个, 并且比较大,以CH BACKGROUNDS
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.ppt
四、气雾剂的制备
（二）制备工艺
1）工艺流程
容器、阀门系统的处理和装配 填充抛射剂 质检 包装
药物配制与分装 成品
应避菌操作，各种用具、容器等须清洁、消毒
四、气雾剂的制备
2）容器、阀门系统的处理和装配 玻璃瓶的搪塑：瓶颈以下粘上一层塑料液。
（洁净玻璃瓶→ 120-130℃趁热浸入搪塑液粘附→倒 置130-170 ℃烘干15min.）
泡囊型：药物分装于铝箔上水泡眼中，用 时针刺破铝箔，吸气时药粉即可释出
贮库型：多个剂量药物分别装入同一装置 中，用时只需旋转装置，单剂量的药物即 可释出
第三节 粉雾剂
莫米松（混悬型）气雾剂
处方：
主药
莫米松糠酸酯
注射用水
3g 适量
表面活性剂
聚山梨酯 80 适量
制备： 药物粉碎成细粉加入表面活性剂，搅匀，加防腐剂，
加聚山梨酯 80 水溶液。 给药：鼻腔给药。
第三节 粉雾剂
1.粉雾剂定义
吸入粉雾剂：微粉化的药物或胶囊、泡囊 形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者 主动吸入至肺部的制剂。
吸入、口腔、鼻腔用：可选择芳香剂
局部用时：可选择防腐剂
四、气雾剂的制备
2、混悬型气雾剂
药物不溶，没有合适的潜溶剂时， 可制成混悬型气雾剂
1）药物的稳定性 需加入表面活性剂，分散剂
2）制备的难点
颗粒粒度变大 聚集 结块 堵塞阀门系统
2、混悬型气雾剂
3）注意的问题
水分含量：制剂含水须在200-300ppm（水分＜ 0.03％）以下，阀门、容器、组成成分要干燥
药物水溶性，需要潜溶剂，使药物溶于 抛射剂与潜溶剂的混合溶液中。
潜溶剂用乙醇较多， 局部用品种更多
17章气雾剂粉雾剂和喷雾剂PPT课件
15
3、耐压容器
• 铝罐 • 马口铁罐 • 不锈钢罐 • 玻璃瓶
16
4、阀门系统
• 定量阀门
– 图17-1所示
• 非定量阀门
17
(四）气雾剂的质量要求
• 气雾剂各组成部件不得与药物或附加剂发生理化作用，其 尺寸精 度与溶胀性必须符合要求。
• 二相气雾剂应澄清 • 三相气雾剂应将微粉化(或乳化)药物和附加剂充分混合制
干粉吸入装置，由患者主动吸入。
30
粉雾剂的主要特点
• ①无抛射剂，可避免对环境的污染; • ②药物呈干粉状，稳定性高，尤其适合多肽、蛋
白质类药物; • ③不含防腐剂及溶剂，无刺激性; • ④药物以胶囊或泡囊形式给药，剂量准确。
31
粉雾剂的发展
• 布地奈德粉雾剂 • 色甘酸钠粉雾剂等 • 降钙素 • 胰岛素
33
34
(三）粉雾剂的质量要求
•略
35
二、粉霉剂的制备
• 工艺流程:
– 药物原料—微粉化—与载体等添加剂混合— 装 入胶囊、泡囊或装置中—抽样质检—包装—成 品。
• 药物的微粉化是关键
36
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
臭，毒性较小。 • 不溶于水。 • 常用氟利昂
– F11 – F12 – F114
• 破坏臭氧层，还在用，不审批。
11
（2）氢氟烷烃(HFA)
• 不破坏臭氧层 • 主要有
– HFA-134a – HFA-227ea
• 化学稳定性较差，极性比氟利昂小
12
3、耐压容器
• 铝罐 • 马口铁罐 • 不锈钢罐 • 玻璃瓶
16
4、阀门系统
• 定量阀门
– 图17-1所示
• 非定量阀门
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(四）气雾剂的质量要求
• 气雾剂各组成部件不得与药物或附加剂发生理化作用，其 尺寸精 度与溶胀性必须符合要求。
• 二相气雾剂应澄清 • 三相气雾剂应将微粉化(或乳化)药物和附加剂充分混合制
干粉吸入装置，由患者主动吸入。
30
粉雾剂的主要特点
• ①无抛射剂，可避免对环境的污染; • ②药物呈干粉状，稳定性高，尤其适合多肽、蛋
白质类药物; • ③不含防腐剂及溶剂，无刺激性; • ④药物以胶囊或泡囊形式给药，剂量准确。
31
粉雾剂的发展
• 布地奈德粉雾剂 • 色甘酸钠粉雾剂等 • 降钙素 • 胰岛素
33
34
(三）粉雾剂的质量要求
•略
35
二、粉霉剂的制备
• 工艺流程:
– 药物原料—微粉化—与载体等添加剂混合— 装 入胶囊、泡囊或装置中—抽样质检—包装—成 品。
• 药物的微粉化是关键
36
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
臭，毒性较小。 • 不溶于水。 • 常用氟利昂
– F11 – F12 – F114
• 破坏臭氧层，还在用，不审批。
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（2）氢氟烷烃(HFA)
• 不破坏臭氧层 • 主要有
– HFA-134a – HFA-227ea
• 化学稳定性较差，极性比氟利昂小
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气雾剂喷雾剂粉雾剂ppt
三、气雾剂得吸收
(一)肺部得吸收
气雾剂主要通过肺部吸收,吸收得速度很 快,不亚于静脉注粒射子。大小就是影响药物能否
(二)影响药物在呼吸深吸系入入肺气统囊雾分泡剂布得得得主微因要粒素因大素小以,通在常0、 1、呼吸得气流5药～物5μ从m肺范部围吸内收最就适是宜被。动
扩散,吸收速率与药物得
2、微粒得大小分子量及脂溶性有关。 3、药物得性质
第二节 气雾剂得组成
气雾剂
抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统
一、抛射剂
抛射剂(propellents)就是喷射药物得动力, 有时兼有药物得溶剂作用。
抛射剂得要求:在常温下得蒸气压应大于 大气压;应无毒、无致敏反应与刺激性;惰 性,不与药物等发生反应;不易燃烧、不易 爆炸;无色、无臭、无味;价廉易得。
大家学习辛苦了，还是要坚持继续保持安静源自混合抛物剂得蒸气压得计算:
根据Raoult定律与Dalton气体分压定律: Pa=NaPao=naPao/(na+nb), Pb=NbPao=nbPbo/(na+nb), P=Pa+Pb
P为混合抛射剂得总蒸气压,Pa与Pb分别为 抛射剂A与B得分压,Pao与Pbo分别为纯抛射 剂A与B得饱与蒸气压,N与n分别表示摩尔 分数与摩尔数。
二、药物与附加剂
根据药物得理化性质与临床治疗要求决定 配制适宜类型得气雾剂,从而决定某些潜溶 剂或附加剂得使用。
三、耐压容器 (玻璃或金属容器)
气雾剂容器必须不与药物与抛射剂起作用、 耐压、轻便、价廉等。
四、阀门系统
阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定;阀门 材料对内容物为惰性,其加工应精密。
气雾剂得制备工艺
(二)抛物剂得用量
1、溶液型气雾剂
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂64页PPT
•
29、在一切能够接受法律支配的人类 的状态 中，哪 里没有 法律， 那里就 没有自 由。— —洛克
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
•
30、风俗可以造就法律，也可以废除 法律。 ——塞·约翰逊
46、我们若已接受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游 48、书籍把我们引入最美好的社会，使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
•
26、我们像鹰一样，生来就是自由的 ，但是 为了生 存，我 们不得 不为自 己编织 一个笼 子，然 后把自 己关在 里面。 ——博 莱索
•
27、法律如果不讲道理，即使延续时 间再长 ，也还 是没有 制约力 的。— —爱·科 克
•
28、好法律是由坏风俗创造出来的。 ——马 克罗维 乌斯
第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
适奠孜研菲椽段异莹繁衣徒齿听叫硕潮夜迈游脊危孔缉畸卉梨谓田涂旭夺第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
2.缺点 生产成本高 引起皮肤不适与刺激 对心脏患者不适宜
锥溉抡快飞跺笛游兜海烤遮导串早斤赂徐担匪汽偿篱浮石梅针丰稼槐炼邮第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
按分散系统（药物与抛射剂的分散状态） 溶液型 药物与溶解在抛射剂中，以液体或固 态微粒形式达到作用部位 乳剂型 药物与抛射剂形成乳剂，以泡沫形式 释放 混悬型 药物分散在抛射剂中形成混悬液，药 物以烟雾状喷出
3.抛射剂的填充
压灌法 常用 冷灌法 特点为速度快、对阀门无影响，成品压力较稳定。需制冷设备和低温操作，抛射剂损失较多。
壹咳舟难逞月泼漓觉羚慷汽记臆扬比拖碱春吏兔疵虏拇躺抑睫蛙褪痴昔斯第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
安全、漏气检查 装量与异物检查 喷射速度与喷出总量检查 每掀主药含量与总揿次 取1瓶，进行喷射剂量检查，试喷后，正式揿压10次或20次，计算平均每揿含药量，应为规定的80%～120%。 总揿次测定时取供试品4瓶，检查喷射总次，每瓶不得少于标示揿次。
第七章 气雾剂、粉雾剂 与喷雾剂
药 剂 学 pharmaceutics
昼跑做钨绑猜陀瞎磊上坞颊纹采颂想梧速临躁安纤温拈饥盎祈瘫咙屹岳栽第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
坍求碳等屯芜淫廊塘殃捷葱均芜遭絮钨粱蓝孝副如呐戈痊哭效溅暴年奶膜第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
二、气雾剂的分类
比囊榔浴怠西痊鹿易锁铺痪揉瘤推婶马怂杀朴件帛庇冰房竿滨舱挡枣铡虹第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
按相组成分为 二相气雾剂 溶液型气雾剂 由均匀相和部分挥发气相组成 三相气雾剂 乳剂型和混悬型 由混合相和部分挥发气相组成 W/O、O/W乳剂型和混悬型
2.缺点 生产成本高 引起皮肤不适与刺激 对心脏患者不适宜
锥溉抡快飞跺笛游兜海烤遮导串早斤赂徐担匪汽偿篱浮石梅针丰稼槐炼邮第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
按分散系统（药物与抛射剂的分散状态） 溶液型 药物与溶解在抛射剂中，以液体或固 态微粒形式达到作用部位 乳剂型 药物与抛射剂形成乳剂，以泡沫形式 释放 混悬型 药物分散在抛射剂中形成混悬液，药 物以烟雾状喷出
3.抛射剂的填充
压灌法 常用 冷灌法 特点为速度快、对阀门无影响，成品压力较稳定。需制冷设备和低温操作，抛射剂损失较多。
壹咳舟难逞月泼漓觉羚慷汽记臆扬比拖碱春吏兔疵虏拇躺抑睫蛙褪痴昔斯第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
安全、漏气检查 装量与异物检查 喷射速度与喷出总量检查 每掀主药含量与总揿次 取1瓶，进行喷射剂量检查，试喷后，正式揿压10次或20次，计算平均每揿含药量，应为规定的80%～120%。 总揿次测定时取供试品4瓶，检查喷射总次，每瓶不得少于标示揿次。
第七章 气雾剂、粉雾剂 与喷雾剂
药 剂 学 pharmaceutics
昼跑做钨绑猜陀瞎磊上坞颊纹采颂想梧速临躁安纤温拈饥盎祈瘫咙屹岳栽第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
坍求碳等屯芜淫廊塘殃捷葱均芜遭絮钨粱蓝孝副如呐戈痊哭效溅暴年奶膜第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
二、气雾剂的分类
比囊榔浴怠西痊鹿易锁铺痪揉瘤推婶马怂杀朴件帛庇冰房竿滨舱挡枣铡虹第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
按相组成分为 二相气雾剂 溶液型气雾剂 由均匀相和部分挥发气相组成 三相气雾剂 乳剂型和混悬型 由混合相和部分挥发气相组成 W/O、O/W乳剂型和混悬型
第气雾剂喷雾剂与粉雾剂PPT课件
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
定 义：
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药系统。
.
1
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
区 别：
aerosols：借助抛射剂产生的压力sprays：借助手动机械泵powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
.
5
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积
十分丰富的毛细血管
肺泡到毛细血管转运距离极短
肺部的酶活性较胃肠道低
无胃肠道苛刻的酸、碱环境
直接入血，可避开首过效应
.
6
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加
呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量）
肺部也存在酶
用药时与呼吸的同步程度
药物在呼吸系统分布吸收的影响因素
.
7
B. 影响吸收的制剂因素 （大小）
粒子太粗：沉积上呼吸道黏膜，吸收少而慢（大于10um)
粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低
气雾剂的基本概念
.
8
C. 影响吸收的药物因素
适当溶解度 溶解在呼吸道分泌液，否则产生刺激。
适当的Ko/w
适当的分子量
气雾剂的基本概念
D. 其他因素 处方、给药装置，粒子大小，喷出速度。
.
51
乳剂型气雾剂的处方组成 药物 溶解于脂肪酸、植物油、甘油 乳化剂 脂肪酸皂、聚山梨酯类、乳化 蜡等表面活性剂 其他附加剂 柔软剂、润滑剂、防腐剂 抛射剂 F 12/11、碳氢化物等
3、乳剂型气雾剂
.
52
气雾剂举例
溴化异丙托品气雾剂溴化异丙托品 无水乙醇 （潜溶剂） 柠檬酸 （调节pH) HFA-134a （四氟乙烷）蒸馏水（溶液型气雾剂）沙丁胺醇气雾剂沙丁胺醇 磷脂 （表面活性剂 分散剂） Myri-52 HFA-134a（混悬型）
定 义：
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药系统。
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1
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
区 别：
aerosols：借助抛射剂产生的压力sprays：借助手动机械泵powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
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5
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积
十分丰富的毛细血管
肺泡到毛细血管转运距离极短
肺部的酶活性较胃肠道低
无胃肠道苛刻的酸、碱环境
直接入血，可避开首过效应
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6
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加
呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量）
肺部也存在酶
用药时与呼吸的同步程度
药物在呼吸系统分布吸收的影响因素
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7
B. 影响吸收的制剂因素 （大小）
粒子太粗：沉积上呼吸道黏膜，吸收少而慢（大于10um)
粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低
气雾剂的基本概念
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8
C. 影响吸收的药物因素
适当溶解度 溶解在呼吸道分泌液，否则产生刺激。
适当的Ko/w
适当的分子量
气雾剂的基本概念
D. 其他因素 处方、给药装置，粒子大小，喷出速度。
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51
乳剂型气雾剂的处方组成 药物 溶解于脂肪酸、植物油、甘油 乳化剂 脂肪酸皂、聚山梨酯类、乳化 蜡等表面活性剂 其他附加剂 柔软剂、润滑剂、防腐剂 抛射剂 F 12/11、碳氢化物等
3、乳剂型气雾剂
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52
气雾剂举例
溴化异丙托品气雾剂溴化异丙托品 无水乙醇 （潜溶剂） 柠檬酸 （调节pH) HFA-134a （四氟乙烷）蒸馏水（溶液型气雾剂）沙丁胺醇气雾剂沙丁胺醇 磷脂 （表面活性剂 分散剂） Myri-52 HFA-134a（混悬型）
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一、气雾剂的基本概念
B. 影响吸收的制剂因素
粒子太粗：沉积上呼吸道，吸收少而慢 粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低
一、气雾剂的基本概念
C. 影响吸收的药物因素
适当的吸湿性 剂的组成
药物和附加剂 抛射剂 阀门系统 耐压容器
二、气雾剂的组成
（一）抛射剂（propellants）
二、气雾剂的组成
4、压缩气体：
品种：二氧化碳、氮气、一氧化氮等 优点：化学性质稳定，不燃烧 缺点：蒸气压高，对容器耐压性要求高
二、气雾剂的组成
混合抛射剂：
单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸气压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
二、气雾剂的组成
混合抛射剂： 单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
3）马口铁容器：主要用于局部用气雾剂， 内表面一般都经过处理
三、气雾剂的制备
三、气雾剂的制备
（一）处方设计 溶液型气雾剂 混悬型气雾剂 乳剂型气雾剂
三、气雾剂的制备
溶液型气雾剂
1）药物的溶解度 如药物为脂溶性，能溶于抛射剂中，可直 接制成溶液型气雾剂
药物多为水溶性，需要潜溶剂，使药物溶 于抛射剂与潜溶剂的混合溶液中。
氢氟烷烃类（HFA）
二、气雾剂的组成
2、氯氟烷烃类与氢氟烃类：
产生的原因：环保问题 常见的品种：四氟乙烷，七氟丙烷等，主 要用于吸入型气雾剂 进展情况：国外已有10多种含氢氟烃类的 气雾剂产品上市
二、气雾剂的组成
3、碳氢化合物类：
品种：丙烷、正丁烷、异丁烷等 最大的优点：无环保问题 最大的缺点：易燃易爆
一、气雾剂的基本概念
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积 十分丰富的毛细血管 肺泡到毛细血管转运距离极短 肺部的酶活性较胃肠道低 无胃肠道苛刻的酸、碱环境 直接入血，可避开首过效应
一、气雾剂的基本概念
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加 肺部也存在酶 呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量） 用药时与呼吸的同步程度
4 气雾剂的质量评价
5 喷雾剂与粉雾剂
一、气雾剂的基本概念
一、气雾剂的基本概念
1. 气雾剂的定义
气雾剂（aerosols）： 气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适
宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾 状喷出的制剂。
一、气雾剂的基本概念
2. 气雾剂的分类
二、气雾剂的组成
（三）耐压容器
材料：玻璃、金属 要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价 格适当、美学效果等
二、气雾剂的组成
常用的耐压容器 1）搪塑玻璃瓶 化学稳定性好，质轻价廉，可耐压，外观好 透明或有色，吸收紫外线，可观察内容物 多少；目前应用最多 2）铝制容器：质轻惰性，表面有氧化铝层； 整体成型，不泄漏
定义：为气雾剂提供动力，可兼作药物溶剂。 种类：液化气体与压缩气体。 工作原理：液化气体处于一种高压状态，一旦 阀门开放，压力突然降低，急剧气化，喷出。 抛射剂对气雾剂性能的影响：
抛射剂种类：种类不同，蒸汽压不同，喷射能力不 同，喷出液滴的粗细不同
抛射剂用量：用量越大，蒸汽压越高，喷射能力 越强，喷出的液滴就越细
区 别：
气雾剂（aerosols） 喷雾剂（sprays） 粉雾剂（powder aerosols）
aerosols：借助抛射剂产生的压力 sprays：借助手动机械泵 powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
1 气雾剂的基本概念
2 气雾剂的组成 3 气雾剂的制备
Main Points
氟氯烷烃类对心脏的作用以及环保问题 需耐压容器、阀门系统和特殊生产设 备，成本较高 对受伤皮肤的刺激性
一、气雾剂的基本概念
5. 吸入型气雾剂在肺部的吸收
肺 泡 ： 3-4 亿 个 ， 40µm 大 ， 肺总表面积达100m2，体表的 25倍
肺泡上的毛细血管：致密、 肺泡表面到毛细血管内距离 大约为1µm
气雾剂的喷射能力的强弱决定于抛射剂的 用量及自身蒸汽压。
二、气雾剂的组成
混合抛射剂总蒸汽压 = 各抛射剂分压之和
p 混 p a p b N ap a 0 N bp b 0
nananbpa0nanbnbpb0
二、气雾剂的组成
（二）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：推动钮、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、定 量室、浸入管 位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
二、气雾剂的组成
1、氟氯烷烃类（氟里昂）Freon： 地位：最常用，各国药典均有收载 性能：常温下蒸汽压大小适当；化学性能稳 定；不易燃；无味无臭 常用品种：F11、F12、F114 使用方式：常以F12为基础，用F11、F114进行 稀释
二、气雾剂的组成
均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副 作用；多少顺序：F11〉F12〉F114 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层
三、气雾剂的制备
2）气雾剂的用途 局部用：抛射剂用量6%-10%，其它为药物和潜 溶剂；液滴较大，50-200µm 吸入用：抛射剂用量可达70%，液滴可很小， 如1-5µm，甚至更小 吸入、口腔、鼻腔用时可使用芳香剂 局部用时可选择防腐剂 潜溶剂用乙醇较多，局部用品种更多
气雾剂、 喷雾剂和
粉雾剂
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
定 义：
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以 上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼 吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
A suspension of tiny liquid or solid particles or a mixture of both, evenly distributed in a finely divided state through a gas. The mixture is squirting out by vaporousness.
给药途径：吸入、非吸入、空间 阀门系统：定量、非定量 分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型 相的组成：二相、三相
一、气雾剂的基本概念
3. 气雾剂的优点
速效、定位作用 清洁、稳定、不易被污染 使用方便，无需饮水 无胃肠道不适，避免首过效应 剂量准确，可控制粒度 外用时有凉爽感
一、气雾剂的基本概念
4. 气雾剂的主要问题