受体概念及基本特性
受体的特性的名词解释
受体的特性的名词解释受体是众多领域中一个重要的概念，在生物学、化学、心理学等学科中都有广泛的应用。
受体的特性包括结构、功能和特异性等方面，下面我将从这些角度来进行解释。
一、受体的结构特性受体的结构特性是指受体的组成和形态特征。
在生物学中，受体通常是蛋白质，在细胞膜上或细胞质内起作用。
它们通常由多个氨基酸残基组成，形成特定的三维结构。
这种特定的结构使得受体能够与特定的信号分子进行结合，从而触发相关的生物反应。
不同受体的结构特性也存在显著差异。
有些受体是单一的蛋白质，例如细胞膜上的G蛋白偶联受体（GPCR），它们具有七个跨膜结构域以及胞内和胞外的结构域。
而有些受体则是由多个亚单位组成的复合物，例如在神经系统中起重要作用的离子通道受体，它们含有多种蛋白亚基。
二、受体的功能特性受体的功能特性是指受体在生物体内起到的作用。
受体通常被分为激动型受体和抑制型受体，它们分别在不同的细胞信号传递过程中发挥作用。
激动型受体受到信号分子的结合后，会触发一系列的生物反应，例如细胞内信号转导通路的激活、基因表达的调控等。
而抑制型受体则具有相反的功能，当信号分子结合到抑制型受体上时，会抑制特定的生物反应。
受体的功能特性也与其结构密切相关。
不同的受体在结构上存在差异，导致它们与不同的信号分子能够发生特异性的结合，并引发不同的生物反应。
例如，在免疫系统中，细胞表面的受体可以识别特定的抗原，从而激活免疫细胞产生免疫反应。
三、受体的特异性特性受体的特异性特性是指受体对特定信号分子的选择性结合能力。
这种特异性是受体与信号分子之间的互作关系的基础，使得受体能够识别特定的信号分子，从而发挥其功能。
受体的特异性通常是通过受体与信号分子之间的分子相互作用来实现的。
这种相互作用可以通过亲和力和特定的结合位点来发生。
受体通常具有一定的空间构象和电荷分布，而信号分子则具有相应的结构特征。
当它们之间的结构和电荷分布互补时，才能够实现相互作用，并发生选择性结合。
受体——百度百科
受体——百度百科2014-5-1 摘编受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。
与受体结合的生物活性物质统称为配体（ligand）。
受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。
中文名受体外文名 receptor药理学概念糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子存在位置细胞膜、胞浆或细胞核内功能识别特异的信号物质等特征结合的特异性、高度的亲和力等目录1简介 2功能 3特征 4分类 5概括 6本质 7特性 8与生理学和医学的关系 9药理1简介受体（receptor）受体细胞受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。
不同的受体有特异的结构和构型。
受体在细胞生物学中是一个很泛的概念，意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。
在细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体(ligand)。
在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
2功能受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而激活或启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质特定的生物效应。
通常受体具有两个功能：1、识别特异的信号物质--配体，识别的表现在于两者结合。
配体，是指这样一些信号物质，除了与受体结合外本身并无其他功能，它不能参加代谢产生有用产物，也不直接诱导任何细胞活性，更无酶的特点，它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。
药物的特异性作用机制(1)
(4)同种调节 配体作用于其特异性受体，使自身的受体发生变化称为同种调节。 如β-肾上腺素受体、胰岛素受体、生长激素受体、促甲状腺素释放 激素受体、血管紧张素Ⅱ受体等肽类配体的受体都存在同种调节。
(5)异种调节 配体作用于其特异性受体，对另一种受体产生的调节作用称为异种 调节。如β-肾上腺素受体可被甲状腺素、糖皮质激素和性激素所调 节。
(1)受体功能的生理性变化 细胞膜受体的数量，亲和力等随机体和细胞功能的需要不断变化。
(2)受体上调(up-regulation) 受体长期受阻断剂作用时可使其数目增加，称为向上调节，表现为 该受体对该生物活性物质的敏感性增高，出现超敏或高敏性，停药 症状或“反跳”现象。
(3)向下调节(down regulation) 受体周围的生物活性物质浓度高或长期受激动剂作用时可使受体数 量减少，称为向下调节。表现为该受体对激动剂的敏感性降低，出 现脱敏或耐受现象。
4、受体激动与信号转导
配体门控性离子通道信号转导 G蛋白偶联受体 配体调节的跨膜酶的信号转导 核受体信号转导
4、受体激动与信号转导
配体门控性离子通道信号转导
G蛋白偶联受体信号转导
G蛋白偶联受体信号转导
配体调节的跨膜酶的信号转导 核受体信号转导
细胞内信号转导
第一信使
第二信使： 环磷酸腺苷（cAMP） 环磷酸鸟苷（cGMP） 肌醇磷脂 肌醇磷脂代谢产物（IP3、DAG） 钙离子
第二节：药物的特异性作用机制
1 受体的概念
2
受体的特性
3
受体的命名、分类
4
ห้องสมุดไป่ตู้
受体功能的调节
5
膜受体信号转导的分子机理
4
其它药物靶点
一、受体的概念
《药理学》第3章药效学
二、量效曲线中的特定位点： 最小有效量（minimal effective dose）Leabharlann slope17 50
50%Emax
最大效应（maximal effect, Emax） 半最大效应浓度 （concentration for 50% of maximal effect, EC50）
0 0
0
•c 7 min 14potency 21
logEC 28 35 50
42 logC 49
效价强度（potency）
效能(efficacy)
第二节 药物剂量与效应关系
三、效价强度和效能的比较
A、B、C、D四种药物的效能与效价比较
第二节 药物剂量与效应关系
四、剂量概念 无效量 最 小 有 效 量 常用治疗量 中毒量 极 最 量 小 中 毒 量 致死量
新概念：反向激动药
第三节 药物与受体
六、受体类型 G-蛋白偶联受体 配体门控离子通道受体 酪氨酸激酶受体 细胞内受体 其他酶类受体
第三节 药物与受体
Receptors as Enzymes
六 、 受 体 类 型
Ion Channels G Protein-Coupled
Receptor
G Protein-Coupled receptor systems
激动药 (agonist)： >0
完全激动药 (full agonist）： =1
部分激动药 (partial agonist）： <1 拮抗药 (antagonist） =0 竞争性拮抗药（competitive antagonist）: 拮抗参数: pA2 非竞争性拮抗药（ noncompetitive antagonist ）
第五章 受体概念及基本特性
第二节 抗体分子的结构与功能
抗体是高等脊椎动物获得性免疫反应的效 应分子，就其化学本质而言，所有的抗体 均属球蛋白。但球蛋白并非都是抗体，抗 体是球蛋白中的一部分，在血清蛋白电泳 中主要表现为移动较慢的γ-球蛋白，也有少 量存在于β-或α2-球蛋白的慢悠悠移动区 （图5-1）。 免疫球蛋白（immunoglobulin，Ig）是世界 卫生组织（WHO）建议采用的各类抗体的 统一名称。
木瓜酶从绞链区的第224位残基切断两重链， 一个IgG分子可裂解成两个Fab（fragments of antigen binding）片段和一个Fc（fragment of crystallization）片段， 包含在Fab片段中的重链部分称为Fd片段， 进一步的酶反应位点在第341和433位残基， 两位点间的肽段称为Fc’。
受体的分类 （1）神经递质受体：这是人们通过药理学 和生理学方法最早认识的受体，例如乙酰 胆碱受体，γ-氨基丁酸受体、5-羟色胺受体、 多巴胺受体等。
（2）激素受体：这类受体除了经典的激素，如胰 岛素、甲状腺素等外，所有新近发现的主要作用 于局部，但也可作用到远隔部位和种类繁多的化 学信息分子的受体都包括在这一类中，如前列腺 素受体（花生四烯酸代谢产物）、白三烯类受体、 嘌呤受体、腺苷和腺苷酸受体、细胞因子（白介 素、干扰素、肿瘤坏死因子）受体等。 （3）摄取血浆蛋白或转运物质的受体：如低密谋 脂蛋白受体、肝细胞的去唾酸糖蛋白受体等。
二、Ig重链 Ig分子中的相对较长而且完全相同的另外两 条肽链称之为重链（heavy chains，H），约 含450个氨基酸残基，几乎是轻链的两倍， 而且具有糖基化位点。Ig重链一般区分为 γ(IgG)、μ(IgM)、α(IgA)、δ(IgD)和ε(IgE)五类，
受体和配体的名词解释
受体和配体的名词解释受体和配体是生物学中常用的两个概念，用于描述分子之间相互作用的关系。
在细胞生物学中，这种分子之间的相互作用对于细胞的生理活动和体内平衡至关重要。
这篇文章将对受体和配体的概念进行详细解释，并探讨它们在生物体内的功能和意义。
一、受体的概念受体可以理解为一种蛋白质或其他分子，它能够与特定的配体结合并产生相应的生物学效应。
受体在细胞膜、细胞质和细胞核中广泛存在，并参与多种信号传导通路。
受体通过与配体结合，激活细胞内的信号传导系统，从而调节细胞的功能和行为。
二、配体的概念配体是指与受体结合的分子，它可以是蛋白质、小分子药物、激素等。
配体通过与受体结合，触发信号传递和生物化学反应，从而影响细胞的行为和生理功能。
在细胞信号传导中，配体扮演着重要的角色，帮助受体传递信息和调控细胞内的生理过程。
三、受体的分类根据受体的位置和功能，可以将受体分为多种不同类型，包括离子通道受体、酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和核受体等。
离子通道受体是一类能够打开或关闭细胞膜上的离子通道的受体，通过调节细胞内的离子浓度来传递信号。
酪氨酸激酶受体是一类能够通过酪氨酸激酶活化的受体，它在多种生物学过程中发挥重要作用。
G蛋白偶联受体是一类与G蛋白结合并参与信号传导的受体，它们广泛存在于细胞膜上。
核受体是一类在细胞核中发挥作用的受体，它通过与DNA结合来调控基因的转录和翻译。
四、配体与受体的结合配体与受体之间的结合是一个高度选择性和特异性的过程。
配体会通过特定的结构和化学特性，与受体表面的结合位点发生相互作用。
这种相互作用包括静电相互作用、氢键、范德华力和疏水作用等。
一旦配体与受体结合，它们之间会形成一种稳定的配位复合物，从而引发一系列的分子变化和信号传导事件。
五、受体-配体系统的重要性受体-配体系统在生物体内扮演着至关重要的角色。
它们参与多种生理过程，包括细胞信号传导、免疫应答、药物作用等。
了解受体和配体的结构、功能和相互作用机制，对于药物研发和治疗疾病具有重要意义。
执业药师专业知识一药物作用与受体
执业药师专业知识一考试重点：药物作用与受体一：作用与受体要点内容受体的概念和性质①受体 : 一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，并首先与之结合，通过中介的信思放大系统，触发后续的药理效应或生理反应，如细胞内第二信使的放大、分化、整合②配体Cligand):指能与受体特异性结合的物质③受体对相应的配体具有极高的识别能力。
受体主要为细胞膜或细胞内的生物大分子如脂质、核酸、蛋臼质等目前己经分离和鉴定出几十种受体，受体具有以下性质 :①持异性 C specificity )②饱和性 ( saturability )③灵敏性 C sensitivity )④可逆性 C reversibility )⑤多样性 C multiple -variation )药物与受体相互作用学说1.占领学说：药物必须占领受体才能发挥作用，药物的效应不仅与被占领的受体数量成正比，也与药物-受体之间的亲和力和药物的内在活性相关2.速率学说：药物的作用主要取决于药物与受体结合及分离速率，而与药物占领受体量无关3.二态模型学说：受体构型存在两种状态，活化态和失活状态，两者可以相互转化，处于动态平衡受体的类型1.G 蛋白偶联受体：G 蛋白偶联受体 C G-protein coupled receptors ) : 与鸟昔酸结合调节蛋白相偶联的受体。
其主要特点是，在受体与激动剂结合后，只有经过G 蛋白的转导，才能将信号传递至效应器， G 蛋白是细胞外受体和细胞内效应分子的偶联体2.配体门控的离子通道受体：按生理功能可分为电压门控离子通道和配体门控离子通道3.酶活性受体：酶活性被激活后直接调节蛋白磷酸化。
这类受体主要有酶氨酸激酶受体 ( tyrosine kinase receptor ) C 如膜岛素受体和表皮生长因子受体)和非酶氨酸激酶受体(如干扰素受体和生长激素受体〉4.细胞核激素受体：维 A 酸、维生素 A 、维生素D、肾上腺皮质激素、甲状腺激素等在细胞核上有相应的受体，这些位于细胞核的受体，称为细胞核激素受体 C cell nuclear hormone receptor ) ，也称细胞内受体受体作用的信号转导第一信使：指神经递质、细胞因子、多肤类激素及药物等细胞外信使物质。
受体的名词解释
受体的名词解释受体是生物学中一种重要的概念，它分为多种不同的类型，可以在多种不同的系统中发挥作用。
受体是一种非常常见的生物元素，它可以与其他一些蛋白质及分子联系在一起，发挥重要的作用。
受体（ Receptor是一种调节生物学过程的分子，它可以结合特定的物质，监测生物体内发生的变化，进行反应，而以受体为中心的过程叫做受体调节。
受体的主要作用是生物体内的分子特异结合，其特异性是如何形成的仍未完全搞清楚，但是受体的本质是一种特异性结合，该结合可以使受体与其他活性的分子物质或对立的物质相互作用，以及特异性发挥不同的作用。
受体分为多种类型，如荷尔蒙受体、酶受体、细胞表面受体及分子受体。
荷尔蒙受体（Hormone Receptor）是由一类蛋白质所构成的，它们可以与荷尔蒙特异性结合，并调节生物体内的生理活动，这些蛋白质分子的形式和特性均特异性不同。
一般来说，荷尔蒙受体都是在细胞内形成的，但它们也可以在细胞外发挥作用；荷尔蒙受体不仅可以检测外界信号，而且还可以调节内部系统，如细胞代谢等。
酶受体（Enzyme Receptor）是一类特定的蛋白质，它可以与酶特异性结合，在生物体内起着主要的作用。
它们主要有两种形式：一种是具有可逆结合作用的group-specific受体，另一种是具有不可逆结合功能的monospecific受体。
酶受体的主要作用是与相应的酶分子结合，发挥调节生物过程的作用，如催化酶的活性，促进特定反应的进行，以及调节活性物质的产生。
细胞表面受体（Cell Surface Receptor）是一类膜蛋白质，它们主要分布在细胞表面上，参与生物体内外的信号传递，细胞内发生正常的生物学过程，如细胞增殖，基因表达，细胞分化，细胞功能等。
细胞表面受体主要由多肽链组成，其中一部分可以与其他细胞表面蛋白结合，而另一部分可以与细胞外分子特异性结合，引起细胞内的变化，从而影响细胞的活性。
分子受体（Molecular Receptor）是一类低分子量的蛋白质，它们可以与低分子量的分子特异性结合，发挥其特异的功能。
主管药师专业知识讲义-药理学——第二节 药效学
药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
⑧依赖性：心理依赖性（觅药行为）、生理依赖性（戒断综合征）。
〖药物不良反应的分类和特点〗例题A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心苷所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象1.毒性反应是2.后遗效应是3.继发反应是4.特异质反应是5.副反应是『正确答案』B、E、C、A、D二、受体理论■1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。
药理精品题库第三章药物效应动力学
第三章药物效应动力学一.教材精要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。
熟悉：受体占领学说，跨膜信息传递。
了解：受体其他学说，受体药物反应动力学。
药物作用(action):药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。
药物效应(effect):药物作用所引起的机体原有功能的改变。
药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。
药物的局部作用与全身作用。
药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。
药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。
药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。
药物的不良反应(untoward effects):包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。
量效关系(dose-effect relationship):在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。
量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。
质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。
半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。
半数致死量(LD50):指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。
药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。
治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50),数值越大越好。
安全界限：(LD I)/ED99构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
药物作用机制：通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用；作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗；影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活性物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。
受体——百度百科
受体——百度百科2014-5-1 摘编受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。
与受体结合的生物活性物质统称为配体（ligand）。
受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。
中文名受体外文名receptor药理学概念糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子存在位置细胞膜、胞浆或细胞核内功能识别特异的信号物质等特征结合的特异性、高度的亲和力等目录1简介2功能3特征4分类5概括6本质7特性8与生理学和医学的关系9药理1简介受体（receptor）受体细胞受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。
不同的受体有特异的结构和构型。
受体在细胞生物学中是一个很泛的概念，意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。
在细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体(ligand)。
在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
2功能受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而激活或启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质特定的生物效应。
通常受体具有两个功能：1、识别特异的信号物质--配体，识别的表现在于两者结合。
配体，是指这样一些信号物质，除了与受体结合外本身并无其他功能，它不能参加代谢产生有用产物，也不直接诱导任何细胞活性，更无酶的特点，它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。
配体与受体的结合是一种分子识别过程，它靠氢键、离子键与范德华力的作用，随着两种分子空间结构互补程度增加，相互作用基团之间距离就会缩短，作用力就会大大增加，因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素。
受体
受体受体是一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质(糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子)。
与受体结合的生物活性物质统称为配体（ligand)。
受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。
1简介受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。
不同的受体有特异的结构和构型。
受体在细胞生物学中是一个很泛的概念，意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。
在细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体(ligand)。
在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
2功能受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而激活或启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质特定的生物效应。
通常受体具有两个功能：(1)．识别特异的信号物质--配体，识别的表现在于两者结合。
配体，是指这样一些信号物质，除了与受体结合外本身并无其他功能，它不能参加代谢产生有用产物，也不直接诱导任何细胞活性，更无酶的特点，它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。
配体与受体的结合是一种分子识别过程，它靠氢键、离子键与范德华力的作用，随着两种分子空间结构互补程度增加，相互作用基团之间距离就会缩短，作用力就会大大增加，因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素。
同一配体可能有两种或两种以上的不同受体，例如乙酰胆碱有烟碱型和毒蕈型两种受体，同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应。
受体药理学
根据通道对离子的选择性，我们可以将离子通道型 受体区分为具有内在阳离子通道的受体和阴离子通 道受体两类前者如nAChR，谷氨酸受体，后者如
GABAR和甘氨酸受体等。两类离子通道的形成可能
与各亚基靠近通道出口处的氨基酸组成有关。一般 来讲，阳离子通道该处的氨基酸多带有负电荷而阴 离子通道则多带有正电荷。
变构学说考虑到了药物与受体的占位结合以及药物与 受体间相互作用导致的受体活性改变，更接近于实际的 药物与受体反应状况，近年来借助电子计算机技术已可 分析其间关系。
第三节 受体的分类
药理学分类——传统的分类是根据受体占领学说，以 药物的药理效应和配体受体结合实验结果为依据。
优点：
（1）能够较好地解释药物的作用及其机理； （2）定量测定激动剂效能； （3）预测机体对药物的反应。 缺点：
极化或超极化，故这类受体又称之为直接配体门控通 道型受体。
属于此类受体的主要有N型乙酰胆碱受体（nAChR）、
γ-氨基丁酸受体（GABAR）、甘氨酸受体、谷氨酸受 体等。
nAChR是此类受体中研究得较为清楚的一 种。它是神经突触后膜上的一种整合蛋白，负 染法电镜观察，它呈环形颗粒状，外形不对称， 似一朵玫瑰花瓣，其直径约80-90A°，中心有 一个浓染区，直径6-7A°。即为受体的离子通 道区。nAChR单体是由4种亚基组成的5聚体 （α2βγδ）的钠离子通道，各亚基分子都在5.5KD 左右。
根据受体占领学说推导的药物剂量-反应曲线
1954年Ariens发现有些低效的激动剂虽有很高浓度， 但其最大效应（Em）始终低于高效的生理激动剂的最大效 应（Emax）。为此Ariens修改了Clark的学说，提出了内在
活性（intrinsic activity）的概念。所谓内在活性是指某化
受体名词解释生理学
受体名词解释生理学受体（Receptor）是生物体内的结构，它负责接受外部化学刺激，转换成细胞内的分子生物学反应。
它是生理学中一个非常重要的概念，有助于揭示有关细胞内和组织功能的机理。
生物体中的受体可以分为两类：分子受体和细胞受体。
分子受体分子是有规律的空间结构，它可以结合特定的分子，如激素、荷尔蒙或营养物质，从而调节细胞内的代谢反应和通信机制。
它们在细胞内外以不同的形式存在，如激酶链反应系统、G蛋白偶联受体系统、离子通道和转运蛋白等。
细胞受体是在细胞膜表面的受体蛋白，它们可以通过与表面抗原（抗体）相互作用来调节细胞外信号对细胞发育和功能的影响。
细胞受体可分为两种：内质网受体和结核病毒（Membrane）受体。
内质网受体是把大量的抗原物质从细胞外汇集到细胞内部的受体，它们具有特定的功能。
例如，细胞外信号分子，如抗原抗体复合物，也可以结合这些受体。
在细胞内，这些结合的物质会触发一系列的信号通路，引起一系列的生物学反应。
记忆T细胞受体（Memory T Cell Receptor）是细胞受体的一种，它们能够识别抗原物质，从而发挥免疫记忆功能。
它们通常分布在记忆T细胞中，它们能够高效地识别不同种类的抗原，不但能够抵抗病原体，而且还能够识别自身细胞，从而避免自身免疫反应。
受体在生理学上起着至关重要的作用，它们是信号转导及有效地识别病原体的重要分子结构。
它们具有灵活的特性和深刻的功能，并可以响应多种多样的信号，从而改变细胞的行为，调节机体的综合功能。
因此，研究受体的结构、功能和作用机制对生理学的发展和认识至关重要。
通过近几十年来的研究，人们对受体的结构、功能和相互作用机制有了深入的了解。
从抗体和激素受体到G蛋白偶联受体、分子受体和记忆T细胞受体等，人们探究了受体的多种复杂形态。
这些研究为进一步深入了解受体的结构和功能，设计新的药物抗体提供了重要的实验基础。
综上所述，受体是生理学过程中不可或缺的结构，它起着重要的调节作用。
药理学基础知识
药理学基础知识一、药物的基本作用（一)药理作用与药理效应1.药物作用指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
2.药理效应药物作用的结果,是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。
最基本的药理学效应包括兴奋和抑制。
3。
药理效应的选择性即药理效应的专一性,是药物引起机体产生效应的范围.是药物分类的依据，又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。
药物的选择性与药物本身的化学结构有关。
4.药物作用具有两重性(1）治疗作用：指药物所引起的符合用药目的作用。
（2）不良反应：指那些不符合药物治疗目的、并给患者带来痛苦或危害的反应。
（二）药物的治疗作用1。
定义凡符合用药目的或达到防治效果的作用称为治疗作用.2.分类按治疗目的分为：(1)对因治疗：针对病因治疗称为对因治疗，也称治本。
用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病.（2）对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，称对症治疗,也称治标。
用药目的在于改善症状。
（三）药物的不良反应凡不符合药物治疗目的并给患者带来病痛或危害的反应称为不良反应。
一般是可以预知的，且停药后可以自行恢复.1.副作用药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般不严重，难以避免。
2.毒性反应用药剂量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应，一般比较严重,可以预知和可避免的。
分为：（1）急性毒性：短期内过量用药而立即发生的毒性.(2）慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性。
致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。
3。
后遗效应指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。
4.停药反应突然停药后原有疾病的加剧，义称反跳反应.5.变态反应（过敏反应) 是药物引起的免疫病理反应。
6。
特异质反应某些药物町使少数患者出现特异性的不良反应,是一种遗传性生化缺陷.7.继发反应由于药物治疗作用引起的小良反应,又称治疗矛盾。
二、药物的量效关系(一）剂量的概念1。
细胞生物学：受体
5.3.1一般特性 ◆概念： ◆存在部位： ●膜受体 ●胞内受体 ◆膜受体的主要功能是:
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5.3.2 细胞表面受体
主要类型∶ ◆离子通道偶联受体(ion-channel linked
receptor)； ◆G-蛋白偶联受体(G-protein linked
receptor)； ◆酶联受体(enzyme-linked receptor)。
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离子通道偶联受体: 乙酰胆碱受体与信号传递
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G蛋白偶联受体与信号转导
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G-蛋白: ◆组成:
一般由三个亚基组成, 分别叫α、β、γ, β、 γ两亚基通常紧密结合在一起, 只有在蛋白 变性时才分开。 ◆功能位点: α亚基具有三个功能位点：①GTP结合位点; ②鸟苷三磷酸水解酶(GTPase)活性; ③ ADP-核糖化位点。
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5.3.4 受体与信号分子 相互作用特点
表面受体跨膜方式
◆单次跨膜受体家族: ◆7次跨膜家族： ◆多亚单位跨膜家族:
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不同的跨膜受体
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受体的作用特性
◆专一性 ◆高亲和力
受体与配体结合的能力称为亲和力。
◆饱和性
即有限的结合能力。
◆可逆性
配体与受体的结合是可逆的。 ◆ 特定的组织定位
受体在体内的分布、种类和数量均随组 织的不同而不同。
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又称分辨部, 即识别部位或调节亚单位。
◆转换器(transducer):
又称传导部, 将分辨部接受的信号转换为蛋白质 构型的变化, 传给效应部。
◆效应器(effector)∶
又称催化部, 是朝向细胞质的部分。一般具有酶 的活性, 如腺苷酸环化酶、鸟苷酸环化酶等。
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信号级联反应（Signaling cascade）
03受体的放射配体(基)结合分析(RBA)
第四节受体分析原理 1、简单单位点系统的定义：
a. 受体与配基的结合只存在一个位点， 亦即各个受体分子表现出完全相同的结合 特性和生物效应。 b.R和L的结合是1：1关系结合 c.各受体分子间不表现出明显的正负合 作。
技术概念：
正、负合作的定义：在某些RL反应中，当一 部分受体与相应的配基结合后可使相邻的受 体的亲和力增高或降低，分别称正合作或负 合作现象，其本质可能系引起邻近受体分子 构型的改变。 上调或下调：如果某些因素如疾病使受体数 量或密度改变称为上调或下调 增敏和失敏：如果不仅使受体数量改变而且 亲和力也改变了称为增敏和失敏
第三节受体、配基的作用原理
1、受体的分类（国际药学联盟）： 膜受体 其配基为水溶性，包括蛋白类，多肽及胺类激素 以一些药物，化学物等。目前又分为四大类： 1） 单跨膜区段（有酶）；2）单跨膜区段（无酶）； 3）G蛋白偶联七跨膜区段；4）配基门控离子通道 核受体 其配基均为脂溶性，如性激素、肾上腺皮质激 素及1，25—（OH）2D3，也成为胞内受体。
2）传导信号； 3）产生生物效应。
同时受体还具有如下基本特征： 1）可饱合性 2）可逆性 3）特异性 4）生理效应一致性 现代受体新概念，还需有如下补充：
1）具有蛋白的性质：强酸、强硷 2）须找到内源性配体的存在 3）具有组织专一性或特定的组织分布 4）量少但亲和力高：一般10-9M
第二节 受体研究发展史
受体理论总结
受体理论一、受体的概念：存在于细胞膜、细胞质、细胞核内的大分子蛋白质，能识别、结合特异性配体并产生特定效应。
二、受体的特性（1）特异性：一种特定受体只与它的特定配体结合，产生特定的生理效应，而不被其他生理信号干扰（2）灵敏性：受体对配体的结合具有高度亲和力，微量的配体就能够与配体结合而产生明显的效应。
（3）饱和性：受体的数量是有限的，当配体达到一定浓度时，受体可能全部被结合，此时再增加配体浓度也不会增加与受体的结合量，作用于同一受体的不同配体检存在着竞争性拮抗作用。
（4）可逆性：配体与受体的结合是可逆的。
从配体一受体结合物中解离出的配体仍为原来形式，且配体与受体的结合可被其他特异性配体置换。
（5）可调节性：细胞和受体蛋白都在不断地更新，其合成和降解速率影响着受体的数目和构象，生理和病理情况的改变，也可对其发生影响。
受体与配体作用，其有关的受体数目和亲和力的变化称受体调节。
根据受体调节的效果，可分为向下调节（衰减性调down regulation）和向上调节（上增性调节， up regulation）。
长期使用激动剂，如用异丙肾上腺素治疗哮喘，可使受体向下调节，其疗效逐渐下降。
长期使用拮抗剂，如用普萘洛尔突然停药，可出现肾上腺素能受体向上调节，而引起反跳现象，表现敏感性增高。
三、作用于受体的药物（1）受体激动剂：较强亲和力和内在活性（2）受体拮抗剂：较强亲和力，但无内在活性①竞争性拮抗剂②非竞争性拮抗剂四、药物的作用机制（一）非特异性作用机制：与药物理化性质有关（二）特异性作用机制：与药物化学结构有关1、影响酶活性2、参与干扰细胞代谢3、影响细胞膜离子通道4、影响活性物质的释放5、影响核酸代谢6、影响免疫功能7、作用于受体。
受体的特性名词解释
受体的特性名词解释受体是指在生物学、医学和化学等领域中，对外界物质或刺激做出响应的一种分子或细胞结构。
受体的不同特性及其作用机制对于我们理解生命现象和开发药物具有重要意义。
在本文中，我们将探讨几个与受体相关的特性名词，并解释其含义和意义。
选择性：受体的选择性是指受体对于特定物质的选择性相对性。
一个选择性的受体会与某种化合物或物质结合并引发特定的效应，而对其他物质则不产生反应。
选择性的受体可以通过其在结构上的特异性与特定的配体结合，形成稳定的复合物。
这种选择性为药物的研发提供了重要线索，因为我们可以利用选择性受体与特定药物结合的特性来设计治疗特定疾病的药物。
亲和力：亲和力是指受体与配体之间结合的强度或紧密程度。
亲和力的大小对于配体与受体结合的稳定性和强度产生影响。
高亲和力意味着配体与受体结合更加稳定，从而更能激活受体并发挥效应。
药物的研发过程中，亲和力是一个重要的参数，因为它可以帮助我们判断药物与受体的结合稳定性，并预测药物的疗效和安全性。
激动剂：激动剂是指能够激活受体并引发一系列生物效应的化合物或物质。
激动剂可以与受体结合，并改变受体的构象，从而激活其内部信号传导路径。
不同类型的受体激动剂可以引起不同的生物效应，例如调节细胞的代谢过程、改变细胞的膜电位等。
在药物研发中，激动剂常被用于寻找治疗某些疾病的药物，通过调节受体的激活程度来恢复正常的生理功能。
拮抗剂：拮抗剂是指能够与受体结合且阻断配体的效应的化合物或物质。
拮抗剂可以竞争性地结合受体，阻止激动剂结合并激活受体。
这种阻断可以抑制或减弱受体介导的生理效应。
在临床应用中，拮抗剂常被用于治疗过度活跃的受体所引起的疾病，通过阻断受体的激活来调节疾病的症状。
下游效应：下游效应是指激活受体后产生的一系列生物效应。
当激动剂与受体结合并激活受体后，受体会通过特定的信号传导路径转导信号，并触发一系列的下游效应。
下游效应可以包括细胞内的信号传导，如启动细胞的基因转录、调节细胞内的蛋白合成等。
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（3）可逆性：一般地讲，受体与配体的结 合，绝大多数是通过氢键、离子键和范德 华力等非共价健结合的，因此受体与配体 的结合是可逆的。
在放射性配体结合实验中，当标记配体与 受体的结合达到平衡时，加入高浓度的非 标记配体，可取代标记配体，表现出受体 配体结合的可逆性。
以上三点都是基于放射性配体结合分析实验，并 不是鉴定受体的唯一和最后的手段。由这种方法 所检测到的只是放射性配体的结合部位，还应进 一步确定结合部分与功能的相关性以及受体分子 的结构。确切地说，作为检定受体的指标，应包 括三个部分的研究结果，一是放射配基结合分析； 二是受体结合与功能相关，即某一特定类型的受 体与配体结合反应能观察到相应的效应，例如腺 苷酸环化酶活性的激动或抑制，磷酰肌醇代谢的 消长，以及阴离子或阳离子通道的开放与关闭等 等；三是受体结构的确定，即它的氨基酸组成和 顺序及三维结构等。
H C*
三点接触
OH H CH3 HO
C* C N+ - H
H HH HO
D-肾上腺素
C* H
二点接触
L-肾上腺素分子上带正电荷的原子，以离子 键的方式与受体结合部位中的阴离子部分 相结合；其羟基的氢与受体结合部位中可 以提供电子对的部分以氢键相结合，而苯 环则以范德华力与受体结合，即肾上腺素 分子中的H原子以及不对称C原子（C*）所 结合的三个基团的空间排列，恰恰能与受 体中的三个点相契合，故可以相互作用， 产生生物学效应。D-肾上腺素只有两点与 受体契合，因而难以与受体结合产生肾上 腺素的生物学效应。
专一性除了指受体对配体的选择性以外，还表现 为受体与配体结合的立体专一性，著名的肾上腺 素与其受体的三点结合理论，形象地表现出受体 对配体的立体结构选择性（如下图）。
H H CH3 HO
C* C N + H+ OH H H HO
H H CH3 HO
C* C N+ - H OH H H HO
L-肾上腺素
受体的分类
（1）神经递质受体：这是人们通过药理学 和生理学方法最早认识的受体，例如乙酰 胆碱受体，γ-氨基丁酸受体、5-羟色胺受体、 多巴胺受体等。
（2）激素受体：这类受体除了经典的激素，如胰 岛素、甲状腺素等外，所有新近发现的主要作用 于局部，但也可作用到远隔部位和种类繁多的化 学信息分子的受体都包括在这一类中，如前列腺 素受体（花生四烯酸代谢产物）、白三烯类受体、 嘌呤受体、腺苷和腺苷酸受体、细胞因子（白介 素、干扰素、肿瘤坏死因子）受体等。
第一节 受体概念及基本特性
概念:受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活 性分子（药物、毒素、神经递质、激素、抗 原和细胞粘附分子等）并与之相结合的生物 大分子。
它们能将生物活性分子产生的信息传递 到效应器，从而引起相应的生物效应。这些 生物大分子多数是蛋白质，个别的是糖脂。
受体的功能：
（1）具有识别和结合的功能：即受体对其相应的配体 应有一特异的识别和结合过程。
（2）传导信号功能：受体与其配体结合后，应能将两 者相互作用产生的信号传递到第二信使或效应器上， 如酶、离子通道等。
（3）产生相应的生物学效应。 配体是能与受体呈特异性结合的生物活性分子。
配体可分为激动剂和拮抗剂两大类。
与受体结合后产生效应者为激动剂，不产生效应或阻 碍激动剂与受体结合产生效应者为拮抗剂。
近年，随着分子生物学的发展，使人们对 受体的本质有了较深刻的认识，从而有可 能根据受体的结构和信号转导机制进行分 类。在介绍驼种分类法前，为了便于叙述， 我们先定义两个概念——受体家庭和受体 超家族。受体家族指分子结构和功能都相 似的一组受体，受体超家族指分子结构相 似而功能不同的一组受体。
从受体激活到产生效应间所需时间差异极 大，有些效应非常迅速，如神经介质介导 的突触传递，常以毫秒计；几茶酚胺类产 生效应需要数秒钟，如甲状腺激素和甾体 激素的效应需数小时。而有些肽类激素产 生效应则需要数天的时间。这是因为受体 与配体结合后所触发的信号转导机制不同。 根据现在对受体结构和信号转导机制的认 识可将受体分为4型（下表）。
（3）摄取血浆蛋白或转运物质的受体：如低密谋 脂蛋白受体、肝细胞的去唾酸糖蛋白受体等。
（4）细胞粘附受体：这类受体介导细胞与 细胞、细胞与间质之间的相互作用。细胞 粘附受体与配体结合后的生物效应主要表 现为细胞内骨架蛋白结构和功能的改变， 以及由此而引起的细胞变形和运动。
（5）化学趋向性物质受体：如细菌的化学 趋向物质受体，高等动物的中性多核白细 胞的甲酰寡肽受体等。
I型拮抗剂：与激动剂结合于受体的同一部 份，但减弱或阻断内源性配体产生的信号。
II型拮抗剂：与内源性配体结合于受体的不 同部份，本身不产生信号或当内源性配体 同时结合于受体时减弱或阻断其产生的信 号，也称别构负调节剂。
受体的性质：
（1）饱和性：也称有限结合力。
受体是细胞的组分之一，不同受体，甚至 同一受体在不同组织细胞中的数量有很大 差异，可从数百（例如每个甲状腺滤泡上 的促甲状腺激素受体约为500个结合部份） 到数十万（每个肝细胞上的胰岛素受体约25 万个结合部位）。
但对某一特定受体来讲，它在特定细胞中 的数目应是有一定限度的。
（2）专一性：这是指受体对配体的选择性。 这种选择性取决于受体和配体两个方面。
绝大多数受体是蛋白质，它们与配体结合的氨基 酸残基以一定的顺序形成特定的空间结构，因而 选择性地以高亲和力与一种或一类的结构上与其 互补的配体分子相结合。
（6）直接参与免疫功能的受体：包括T和B 淋巴细胞上的抗原受体、免疫球蛋白受体、 补体受体等。
（7）药物受体：在药物受体的内源性配体 没有找到之间，这类受体以药物分类，如 苯环利定受体。而吗啡受体，在找到它的 内源性配体阿片样肽后，则称为阿片肽类 受体。
（8）毒素受体。
（9）病原体受体。
激动剂和拮抗剂又分为两型。
I型激动剂：与内源性配体结合于受体的同 一部份，产生与内源性配体同样的信号类 型，其作用强度相当于或大于内源性配体。
II型激动剂：与内源性配体结合于受体的不 同部份，它本身不产生信号或当与内源性 配体同时结合于受体时对其信号有加强作 用，这类激动剂也称别构调节剂。