青蒿的化学成分研究
天然化学品(青蒿素)
青蒿素研究进展及合成方法摘要青蒿素(artemisinin)是我国自主开发的强效、低毒、无抗性抗疟特效药,尤其是治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的特效药。
青蒿中的青蒿素含量在0.4%~1.0%之间,从天然青蒿中提取青蒿素难以满足市场需求,而青蒿素化学合成的工艺复杂、成本高、毒性大、产率低,至今未能实现工业化生产。
目前。
本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。
内容包括:中药青蒿和青蒿素的发现,青蒿素的来源,青蒿素的药理作用,青蒿素的全合成,青蒿素的生物合成,青蒿素衍生物以及植物组织培养生产青蒿素。
关键词青蒿素;青蒿素衍生物;合成青蒿素(artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。
青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。
目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾(Artemisia annua L.)中分离获得的。
由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。
因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。
本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论述。
1.中药青蒿和青蒿素的发现奎宁和氯喹这类药物对疟疾治疗的成功没有延续太久, 20世纪60年代开始出现了抗药性的疟原虫, 尤其是在东南亚和非洲地区, 甚至已到了无有效药物可用的地步。
而当时的越南战争则更凸显这一问题的严重性, 热带丛林地区疟疾肆虐, 成为部队大量减员的主要原因。
越南方面向中国提出了协助解决疟疾困扰的要求, 中国领导人接受了这一要求, 确立了由全国多部门参加, 以疟疾防治药物研究为主要任务, 代号为“523”的紧急军工项目。
青蒿的化学成分及其药理作用
一、化学成分青蒿中含有多种倍半萜内酯,如青蒿素为抗疟的主要活性成分,此外,还有青蒿酸、青蒿醇等;另外还含有黄酮类化合物,如槲皮素、中国蓟醇等;此外还含有香豆素类、挥发油类等成分以及豆甾醇、β-谷甾醇和棕榈酸,青蒿中所含的活性成分是青蒿药理作用的基础。
二、药理作用1.抗疟作用:青蒿乙醚:提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显著抗疟作用。
体内试验表明,青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,而对红细胞外期和红细胞前期无效。
青蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用。
蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂,是治疗凶险型疟疾的理想剂型。
青蒿琥酯不同浓度对治疗猴疟均有不同程度疗效。
加入适量促透氮酮,可提高抗疟作用。
脱羰青蒿素和碳杂脱羰青蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫体外试验表明,青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长,有直接杀伤作用。
青蒿素蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫有不同程度杀伤作用。
青蒿素酯钠对恶性疟原虫6个分离株有抑制作用。
2.抗菌作用:青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。
青蒿挥发油在0.25%浓度时,对所有皮肤癣菌有抑菌作用,在1%浓度时,对所有皮肤癣菌有杀菌作用。
青蒿素有抗流感病毒的作用。
青蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌、甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。
青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。
3.抗寄生虫作用:青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。
体外培养提示,青蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。
青蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点,尤其适于抢救凶险性疟疾,但复燃率高。
此外,青蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用。
4.解热作用:用蒸馏法制备的青蒿注射液,对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。
青蒿与金银花组方,利用蒸馏法制备的青银注射液,对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家兔,有比单味青蒿注射液更为显著的退热效果,其降温特点迅速而持久,优于柴胡和安痛定注射液对照组。
青蒿中青蒿琥酯_概述及解释说明
青蒿中青蒿琥酯概述及解释说明1. 引言1.1 概述青蒿(Artemisia annua L.)是一种常见的多年生草本植物,被广泛应用于传统中药领域。
它以其独特的化学成分而闻名,其中包括青蒿琥酯。
青蒿琥酯是一种天然产物,具有广泛的生物活性和医学应用价值。
1.2 文章结构本文将全面介绍青蒿中青蒿琥酯的概述及解释说明。
首先,我们将详细描述青蒿的起源和特点,为读者提供必要的背景信息。
随后,我们将重点关注青蒿中青蒿琥酯的含量和作用,并深入探讨其化学成分和制备方法。
接着,我们将探索青蒿琥酯在抗疟疾和抗癌研究领域的应用,并展望其他可能的应用领域及未来发展方向。
最后,我们将对青蒿中青蒿琥酯进行解释说明与实验验证结果讨论,并对实验存在的局限性进行评估与讨论。
文章最后将给出结论与展望,总结青蒿中青蒿琥酯的重要性,并探讨进一步研究和发展的方向,以及对读者的启示。
1.3 目的本文旨在全面介绍青蒿中青蒿琥酯,并解释其含义和作用。
通过深入探讨其化学成分、制备方法以及应用领域,我们希望能够增加对青蒿琥酯在医学和药物研究中的认识,并为未来的研究提供参考和启示。
2. 正文:2.1 青蒿的起源和特点青蒿是一种常见的药用植物,又称为黄花蒿。
它原产于中国云南地区,并逐渐传播至其他地区。
青蒿具有一些独特的特点,包括生长迅速、适应性强、耐寒耐旱等。
它通常生长在海拔较高、土壤排水良好的环境中。
2.2 青蒿中青蒿琥酯的含量和作用青蒿中含有一种重要的成分,称为青蒿琥酯。
青蒿琥酯在青蒿中的含量较高,并且具有多种药理活性。
它被广泛研究和应用于医学领域。
青蒿琥酯具有抗疟疾作用,可有效治疗恶性疟原虫感染引起的疟疾。
该药物通过抑制寄生虫体内血红素分解过程,从而阻断寄生虫体内氨基酸和核苷酸合成路径,导致寄生虫死亡。
此外,青蒿琥酯还具有抗癌活性。
它能与细胞内的DNA相互作用,引起DNA 断裂并诱导细胞凋亡。
这使得青蒿琥酯成为一种潜在的抗癌药物,并且在肿瘤治疗领域引起了广泛的兴趣。
青蒿中青蒿素提取工艺研究进展
青蒿中青蒿素提取工艺研究进展青蒿素是一种由青蒿植物提取的天然化合物,具有出色的抗疟疾活性。
自1972年青蒿素被发现以来,其提取工艺的研究不断深入。
本文将介绍青蒿素的分类、特点,以及从传统到现代的提取工艺研究进展。
青蒿素属于倍半萜类化合物,包括青蒿素、青蒿素甲、青蒿素乙、青蒿素丙等。
这些化合物具有相同的四环结构,但侧链不同。
青蒿素具有出色的抗疟疾活性,其作用机制是通过干扰疟原虫的表膜和线粒体功能,从而起到抗疟作用。
传统的青蒿素提取方法包括溶剂萃取法、水蒸气蒸馏法、升华法等。
这些方法主要是利用青蒿素在不同溶剂或不同温度下的溶解度或挥发性的差异,将其从植物中分离出来。
但这些方法的提取效率较低,且可能造成环境污染。
为了提高青蒿素的提取效率,人们不断改进提取方法。
例如,超声波辅助提取法、微波辅助提取法、酶辅助提取法等。
这些方法利用先进的物理或化学手段,加速青蒿素从植物中的溶出,从而提高提取效率。
近年来,一些新型的提取技术,如超临界流体萃取、离子液体萃取、加速溶剂萃取等也逐渐应用于青蒿素的提取。
这些技术具有提取效率高、环保性能好等优点,为青蒿素的提取工艺研究开辟了新的途径。
随着科学技术的发展,青蒿素提取工艺的研究将更加深入。
结合当前市场需求和应用前景,以下优化策略和未来发展方向值得:结合新型技术和传统工艺:将新型提取技术与传统工艺相结合,可以充分发挥各自的优势,提高青蒿素的提取效率。
例如,将超临界流体萃取技术与溶剂萃取法相结合,可以实现高效、环保的青蒿素提取。
绿色环保:随着环保意识的提高,开发绿色环保的青蒿素提取工艺成为未来的研究重点。
通过选用环保型溶剂、降低能耗和减少废物排放等措施,实现青蒿素提取的绿色可持续发展。
多元化资源利用:除了从青蒿植物中提取青蒿素,还可以考虑从其他资源中发掘含有青蒿素的化合物。
例如,真菌和微生物次生代谢产物中可能含有与青蒿素结构相似的化合物,为青蒿素类化合物的开发提供新的资源。
工业化生产:优化青蒿素提取工艺,提高生产效率,实现工业化生产是未来的重要方向。
蒿中化学成分的研究
柳蒿中化学成分的分离与鉴定摘要:柳蒿是一种菊科蒿属多年生的草本植物,又是一种多功能性的绿色植物,有清热解毒,化痰镇咳,养胃健脾等作用,植物柳蒿中含有丰富的黄酮类化合物,可以抗氧化,抗衰老,对高血压,高血脂,糖尿病,心脑血管疾病等有很高的疗效和预防效果。
柳蒿又因与达斡尔族人们结下的不解之缘,被他们称为达斡尔菜,该植物本身的营养成分和药用价值也十分丰富。
近年来针对植物中有效成分的研究广泛受到人们的关注,特别是天然产物中的有效的生物活性成分的提取分离的研究。
诺贝尔生理学或医学奖的得主中国科学家屠呦呦研究员,从青蒿中提取分离得到可以治疗疟疾疾病的青蒿素,从而降低了疟疾患者的死亡率,解决了医学界的难题,同时该项重大发现无疑大大增加了研究者们对蒿属植物更多的研究提取、开发和利用。
本实验选择蒿属植物中的柳蒿作为研究对象,样品采于辽宁省东北部八月时期,该地区该时节雨量充沛,土地肥沃,适合柳蒿植物生长。
本实验将采集到的柳蒿晒干,剪碎,浸泡后,采用多种溶剂萃取法,凝胶柱色谱法、硅胶柱色谱法、薄层层析法,高效液相色谱法等分离手段,对柳蒿中化学成分进行了分离鉴定。
通过红外光谱分析和核磁共振氢谱碳谱等表征手法,分析所得到物质的结构,并结合其物理化学性质和现代波谱学特征,从而分析判断出从三种溶剂萃取物中所分离得到的物质种类及结构名称。
一共得到17种化合物,其中从乙酸乙酯提取物中分离得到了9种化合物,分别鉴定为:对香豆酸十二酯(1),5-羟基-6,7,3’,4’-四甲氧基黄酮(2),5,7-二羟基-6,3’,4’-三甲氧基黄酮(泽兰替灵,3),5,4’-二羟基-6,7,3’-三甲氧基黄酮(4),4’-羟基-5,6,7,3’-四甲氧基黄酮(5),3’-羟基-5,6,7,4’-四甲氧基黄酮(6), 6-羟基-5,7,3’4’-四甲氧基黄酮(7),东莨菪内脂(8),邻苯二甲酸二丁酯(9),邻苯二甲酸2-甲基丁基丙酯(10),二十五醇(11),二十六醇(12),豆甾醇(13),β-谷甾醇(14),麦角甾-5,7,22E-三烯-3-醇(15)。
青蒿 成分研究
青蒿成分研究青蒿,又称为苦艾、青艾,是一种常见的中药材,被广泛应用于中医药领域。
青蒿中含有多种活性成分,其中最重要的成分是青蒿素。
青蒿素是一种独特的化合物,具有强大的抗疟疾活性,被认为是目前世界上最有效的抗疟疾药物。
青蒿素是一种萜烯内酯类化合物,其结构包含一个内酯环和一个氧杂环。
青蒿素具有良好的溶解性和稳定性,可经口、静脉或肌肉注射等途径给药。
青蒿素在体内可迅速吸收,广泛分布于组织器官,并能够迅速穿透红细胞进入寄生虫体内。
青蒿素通过与寄生虫体内的铁离子相互作用,产生氧自由基,从而杀死寄生虫。
青蒿素对疟原虫的杀灭作用是高度选择性的,几乎不对人体正常细胞产生毒性作用。
这使得青蒿素成为一种安全、有效的抗疟疾药物。
除了抗疟疾作用外,青蒿素还具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种药理活性。
研究发现,青蒿素可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,诱导肿瘤细胞凋亡,同时增强化疗药物的疗效。
这使得青蒿素在肿瘤治疗领域具有很大的潜力。
青蒿中还含有多种其他成分,如挥发油、黄酮类化合物、多糖等。
这些成分具有抗氧化、抗炎、抗菌等作用,对人体健康具有积极影响。
青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物,已被广泛应用于世界范围内的疟疾防治工作中。
中国科学家屠呦呦因其在青蒿素研究中的突出贡献,于2015年获得诺贝尔生理学或医学奖。
青蒿素的发现和应用,大大提高了疟疾的治愈率和生存率,对全球公共卫生事业具有重要意义。
青蒿中的主要成分青蒿素具有强大的抗疟疾活性,同时还具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种药理作用。
青蒿素的发现和应用,带来了重大的医学突破,对于疟疾和其他相关疾病的治疗具有重要意义。
未来的研究还应该进一步深入探索青蒿素的作用机制和药理特性,以期发现更多的药物应用领域,为人类健康事业做出更大的贡献。
青蒿成分药理及应用
青蒿成分药理及应用青蒿[有效成分]倍半萜类:青蒿素、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素等挥发性成分【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用清热解毒、除蒸、截疟(l)抗病原体①抗疟原虫青蒿素是青蒿的抗疟有效成分,具有高效、速效、低毒等特点。
青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用,对鼠疟、猴疟和人疟均有明显的抑制作用。
体内试验证明,青蒿素对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用,但对红细胞前期和外期无影响。
抗疟机理:影响疟原虫的膜结构,首先是抑制疟原虫表膜、线粒体膜,其次是核膜、内质网膜。
对核内染色质也有一定的影响。
其作用方式主要是影响了表膜--线粒体的功能,阻断以宿主红细胞浆为营养的供给。
青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。
另外,青蒿素对血吸虫成虫具有明显的杀灭作用。
②抗菌、抗病毒青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌抑制作用最强;青蒿挥发油对皮肤真菌有杀灭作用。
对流感、流行性出血热病毒有明显抑制。
(2)抗炎莨菪亭是其抗炎成分之一。
(3)解热、镇痛(4)对免疫功能的影响对正常的无影响。
但对皮质激素所致免疫功能低下的动物,可使降低的淋巴细胞转化率增高,使升高的cAMP降低。
(5)抗癌小结与青蒿清热解暑,除蒸功效相关的药理作用为抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、解热、镇痛、免疫调节等作用。
与青蒿截疟功效相关的药理作用为抗疟原虫作用。
青蒿主要有效成分是青蒿素。
【现代应用】1.疟疾青蒿素制剂及青篙素治疗间日疟、恶性疟有良好疗效,特别是对抗氯喹疟疾和脑型恶性疟疗效突出。
在疗效、低毒方面优于氯喹和其他抗疟药。
缺点是复发率高。
2.高热;3.皮肤真菌病和神经性皮炎。
从青蒿中提取青蒿素的主要原理和方法
从青蒿中提取青蒿素的主要原理和方法青蒿素是一种治疟疾的有效药物,可以从植物青蒿中提取。
本文将介绍从青蒿中提取青蒿素的主要原理和方法,并对其进行详细的描述。
一、植物青蒿的简介青蒿(Artemisia annua L.)又称黄花蒿、甜蒿、苦艾蒿,是一种常见的中草药。
在中国的云南、贵州、广西、四川、陕西等地都有分布。
青蒿株高约1-2米,呈绿色,茎和叶都含有挥发性油脂。
青蒿中含有青蒿素,是一种治疟疾的有效药物。
二、主要原理从青蒿中提取青蒿素主要的原理是:青蒿中含有青蒿素,并且青蒿素是一种极性较强的天然药物,可以通过多种方法进行提取,包括水提法、有机溶剂提法、超声波提法、微波加热提法等。
水提法是最常用的方法,因为它不仅简单易行,而且成本较低。
水提法的原理是将青蒿的有效成分溶解于水中,并通过蒸馏和浓缩、结晶等步骤将青蒿素纯化。
三、水提法水提法是从青蒿中提取青蒿素的主要方法,以下将对水提法进行详细的描述。
1.准备材料首先需要准备的是青蒿,青蒿的采收时间一般在花期后,树叶的品质最佳。
青蒿采摘后,需要晒干或烘干,以降低含水率,方便后续的研磨。
2.研磨将干燥的青蒿研磨成细粉末,以增加提取青蒿素的表面积,提高提取的效果。
研磨可以使用电动研磨机、搅拌器等设备。
3.浸泡将青蒿粉末放入大型容器中,加入适量的水,根据需要可以加入一些酸或碱来调整pH 值。
将其浸泡一段时间,一般在30分钟到1小时之间,并经常搅拌,以利于药材中青蒿素分子的充分溶解。
4.蒸馏和浓缩将浸泡后的青蒿液进行蒸馏和浓缩处理,去除水分。
这一过程可以通过真空干燥、水浴或其他的方法来进行。
5.结晶纯化将浓缩后的浸膏进行结晶处理,溶液中的青蒿素分子可以通过降低温度的方式结晶,从而进一步提高纯度。
可以利用其他离子交换树脂或吸附树脂将青蒿素进一步纯化。
6.干燥和储存将得到的青蒿素晶体进行干燥,将水分尽可能的去除。
然后将青蒿素进行密封、防潮、防光的包装,储存在干燥、阴凉的地方。
青蒿主要药用成分青蒿素的衍生物是目前疗效最好、抗药性最低
广西青蒿(黄花蒿)产业发展规划广西壮族自治区农业厅二○○年五月目录青蒿主要药用成分青蒿素的衍生物是目前疗效最好、抗药性最低、应用前景最好的抗疟药物,而且青蒿素在深度开发方面也有很好的市场前景。
广西是全国2个青蒿素产品主要产地之一,随着全球市场对青蒿素的需求量不断扩大,青蒿产业面临良好的发展机遇。
抓住机遇,加大工作力度,把广西壮族自治区建设成为青蒿生产基地的意义非常重大。
按照自治区主要领导同志提出的“把广西建设成为青蒿生产基地”指示,充分发挥广西壮族自治区优势和特色,把握机遇,加快发展,培植国民经济新的增长点,探索中草药现代化产业开发新途径,制订本规划。
一、青蒿产业的现状及发展前景(一)WHO改变用药配方,青蒿素需求强劲据世界卫生组织(WHO)统计报告,全世界每年急性疟疾患者达3亿人,每年死于该病的人数约200-300万,90%的死亡病人发生在非洲,其中5岁以下儿童超过90%。
曾是抗疟疾特效药的奎宁,长期使用后会产生广泛抗药性。
而青蒿素类药物经多方试验,证明其在抗氯喹原虫耐药株恶性疟等方面有特殊疗效,1990年在越南疟疾患区使用,治愈率达97%,受到患区当地政府和患者的普遍欢迎。
2001年12月中旬,WHO的一份公报指出“治疗疟疾的最大希望来自中国”,肯定青蒿类药物为治疗疟疾的“首选药物”。
2004年2月,WHO确定将青蒿琥酯、蒿甲醚等青蒿素类药物作为全球新一代抗疟药,同时针对青蒿类药物半衰期短,治疗期较长(7天),价格较高的问题,推荐治疗期较短(3天)、相对便宜的以青蒿类药物为基础的联合用药(简称ACTs疗法),逐步取代传统的治疗疟疾方案。
目前全球已有40个国家选择了ACT作为官方治疗疟疾用药,其中有36个国家用其作为一线治疗药物,4个国家作为二线药物,其它还有14个以上国家最近正考虑改换成ACT药物。
据WHO统计,2003年全球抗疟药销售额约15亿美元,青蒿类药物销售额约为其1%,青蒿类药物市场空间巨大,发展前景看好。
中药青蒿化学成分与种植研究现状
中药青蒿化学成分与种植研究现状青蒿主要化学成分有黄酮类、香豆素类、萜类、苯丙酸类和挥发油。
研究表明不同的播种期、播种量、栽培方式、施肥水平、光照和采收期对青蒿的生长及化学成分会产生影响。
本文对青蒿化学成分和青蒿生长过程中的各种影响因子进行综述,以期为青蒿的标准化种植提供全面可靠的参考。
[关键字] 青蒿;化学成分;GAPResearch progress on chemical composition and cultivation of TCM QinghaoZHANG Qiuhong1, ZHU Ziwei1, LI Jin1, CHANG Yanxu1,21.Key Laboratory of Pharmacology of Traditional Chinese Medical Formulae,Ministry of Education (Tianjin Key Laboratory of Chemistry and Analysis of TCM), Tianjin 300193, China;2.Postdoctoral workstation, Jiangsu Kanion Pharmaceutical Ltd., Jiangsu Province, Lianyungang 222001, China[Abstract] The main chemical composition of Artemisia annua L. included flavonoids, coumarins, terpenoids, phenylpropanoid acids and volatile oils. Different sowing date, seeding quantity, the cultivation method, fertilizer level, light and harvesting time could affect the growth and chemical component of Artemisia annua L.. In order to provide standardized, comprehensive and reliable evidence for the good agriculture practice of Artemisia annua L., chemical composition and factors of cultivation were reviewed in this paper.[Key words] Artemisia annua L.; Chemical constituent; Growth青蒿是菊科一年生草本植物黄花蒿(Artemisia annua L.)的干燥全草,具有清热解毒、抗疟等功效。
野生青蒿中青蒿素的提取和条件优化分析
野生青蒿中青蒿素的提取和条件优化分析摘要:野生青蒿是一种常见的药用植物,且具备很高的药用价值以及易于取得的特性而被应用,由于70年代青蒿素的对抗疟疾的药用价值备受重视,目前根据青蒿素不溶于水的特性而一般采用乙醇等醇类以及乙醚等醚类进行提取,另外会根据青蒿素在光下呈现出的特性而进行定性的分析,采用一系列的分离过程在最大限度上将青蒿素从野生青蒿中提取出来。
通过对比以及分析能够将分析出野生青蒿各个部位的青蒿素含量,便于提取,采用紫外线下的光谱分析能够更好的进行提取。
关键词:野生青蒿;青蒿素;提取;条件优化前言:2015年,中国药学家屠呦呦因发现青蒿素及其衍生物双氢青蒿素能够对抗疟疾,而获得当年诺贝尔生理学或医学奖,成为第一个摘得诺贝尔科学奖的中国本土科学家。
目前,我国对于青蒿素的研究又有了新的突破,青蒿作为一种常见的药用植物,所能提取出的青蒿素成为一种有价值的治疗性药物。
目前采集野生青蒿,并区分茎叶和种籽两类,以乙醇和石油醚作为提取液,采用不同的浸提方法进行了青蒿素的浸提实验。
青蒿从古代起就作为一种能够祛热驱寒且能够祛疟疾寒热以及黄疸等疾病的药物而被广泛应用,青蒿的生命力顽强,对环境的适应能力强,而且能够大面积的生长,且野生的青蒿在自然界中广泛存在易于采集,20 世纪70年代初,我国科学家从中药青蒿中发现了抗疟药青蒿素,引起了世界各国科学家的极大兴趣,目前青蒿素是世界卫生组织推荐的疟疾治疗药物。
然而不同来源的青蒿所能提取的青蒿素的含量也是不同的,由于品种的差异,有的青蒿中甚至不能够提取出青蒿素,因此对于青蒿品种的鉴别,针对其能够提取出青蒿的量也需要进行比对研究。
屠呦呦提出了用乙醚提取青蒿中有效成分的关键性方法。
根据她2009年出版的《青蒿及青蒿素类药物》一书记载,当时他们共筛选了两百多种中药,并终于在1971年10月从中药青蒿中获得具有100%疟原虫抑制率的提取物,取得中药青蒿抗疟的突破。
后来又经去粗取精,于1972年11月8日得到抗疟单体——青蒿素。
青蒿素的研究进展
青蒿素的研究现状1 前言青蒿素是一种倍半萜内脂类化合物[1],分子式为C15H22O5,有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和抑制肿瘤细胞毒性等作用[2]。
目前,青蒿素用于疟疾防治的价值已被人类认识和接受,世界卫生组织已把青蒿素的复方制剂列为国际上防治疟疾的首选药物。
青蒿素因其在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,传统提取方法一般采用有机溶剂法,后来又出现了超临界CO2萃取技术、超声提取技术、大孔吸附树脂提取技术、微波辅助萃取技术、快速溶剂萃取技术以及联用技术。
青蒿分布地域狭窄, 青蒿素含量低(0.01%~0.5%). 化学合成青蒿素产率不理想, 成本高. 随着全球疟疾发病率(3.8 亿人/年)和死亡率(4600 万人/年)逐年升高[3], 青蒿素类抗疟药需求量迅猛增长, 导致青蒿素原料药供不应求, 市场价格飙升[4]。
近10 年来,为了从根本上解决青蒿素的供需矛盾, 国内外争相开展了青蒿素合成生物学及代谢工程研究, 一方面尝试在微生物体内重建青蒿素生物合成途径[5], 另一方面对青蒿中原有的青蒿素生物合成途径进行遗传改良[6]。
我国在“九五”期间开展青蒿素的开发研究将具有可观的经济效益和社会效益。
本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论述。
2青蒿素的发现及历史青蒿入药, 最早见之于马王堆三号汉墓出土( 公元前168 年左右) 的帛书《五十二病方》,其后在《神农本草经》, 《大观本草》及《本草纲目》等均有收录。
从历代本草及方书医籍的记载, 青蒿入药治疗疟疾是经过长期的临床实践经验所肯定的。
在现代临床上用于对恶性疟疾、发热、血吸虫病、腔黏膜扁平苔藓、红斑狼疮、心律失常的治疗[7],并且对类风湿性关节炎的免疫有显著疗效[8]。
1971 年以来, 中医研究院青蒿素研究小组通过整理有关防治疾病的古代文献和民间单验方, 结合实践经验, 发现中药青蒿乙醚提取的中性部分具有显著的抗疟作用。
青蒿 化学成分
青蒿化学成分青蒿是一种常见的草本植物,也被称为艾蒿。
它的化学成分非常丰富,包括挥发油、萜类化合物、苦味成分等。
本文将从这些方面详细探讨青蒿的化学成分。
1. 挥发油是青蒿中最主要的化学成分之一。
挥发油是指在常温下具有挥发性的油状液体,它含有许多具有特殊香味的化合物。
青蒿中的挥发油主要成分是蒿类素(Artemisinin),它是一种具有强烈苦味和独特香气的化合物。
蒿类素是青蒿的主要药用成分,具有抗疟疾、抗肿瘤等药理活性。
2. 萜类化合物也是青蒿中的重要成分之一。
萜类化合物是一类含有多个异戊二烯基单元的有机化合物,具有多种生物活性。
青蒿中的萜类化合物主要有青蒿素、二氢青蒿素等。
青蒿素是一种具有抗疟疾药理活性的化合物,广泛应用于抗疟疟药物的研发和生产中。
3. 苦味成分是青蒿中的另一个重要成分。
苦味成分是指具有苦味的化合物,它们对人体具有一定的刺激作用,可以促进消化液的分泌,增加食欲。
青蒿中的苦味成分主要是苦菜碱、苦菜酮等。
苦菜碱具有镇痛、抗炎等药理活性,对缓解疼痛和抗炎作用有一定的帮助。
除了以上主要成分外,青蒿还含有多种其他化学成分,如黄酮类化合物、蛋白质、维生素等。
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎等生物活性,对预防心血管疾病、抗衰老有一定的作用。
蛋白质是人体必需的营养物质,可以提供身体所需的氨基酸。
维生素是维持人体正常生理功能所必需的营养物质,青蒿中的维生素含量较高,有益于维持身体的健康状态。
总结起来,青蒿的化学成分非常丰富,包括挥发油、萜类化合物、苦味成分、黄酮类化合物、蛋白质、维生素等。
这些成分赋予了青蒿抗疟疾、抗肿瘤、镇痛、抗炎等药理活性,使其成为一种重要的药用植物。
研究青蒿的化学成分,有助于深入了解其药理作用机制,为青蒿的应用和开发提供科学依据。
希望未来能进一步挖掘和利用青蒿的化学成分,为人类健康作出更大的贡献。
青蒿中青蒿素及其衍生物的研究
青蒿中青蒿素及其衍生物的研究青蒿为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分,其有效成分青蒿素具有清热解暑,除蒸,截疟的作用。
青蒿素是一种含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物,具有毒性低、抗疟性强等特点。
近代研究发现,青蒿素类药物不仅是一种抗疟疾药物,而且具有一定的抗肿瘤细胞活性和抑制肿瘤的作用,现对青蒿的化学成分和抗肿瘤作用进行概述。
标签:青蒿;青蒿素;衍生物1 青蒿的发现青蒿,又名黄花蒿,是菊科蒿属一年生草本植物,在我国主要分布于吉林、辽宁、河北等省区。
为我国的传统中药,主要用于清热解暑,补气养阴,除蒸截疟。
青蒿入药主要为地上部分,文字记载最早见于先秦医方书《五十二病方》(公元前168 年左右),且在《神农本草经》,《时后备急方》及《本草纲目》等均有收录[1]。
李时珍在《本草纲目》中提到,青蒿一直被尊为正品,为双子叶植物纲、菊目、菊科、蒿属、青蒿种、大头蒿亚种,一年生草本植物。
味苦、辛、性寒,归肝、胆经。
青蒿入药治疗疟疾是长期的临床实践经验所肯定的,其有效成份青篙素用于治疗各种疟疾有独特疗效。
近年研究发现青蒿素及其衍生物具有抗肿瘤作用,德国、美国等国的科学家结合体外试验研究表明青蒿素类药对55个肿瘤细胞系有明显的抑制作用,因此有希望被开发成为新型植物抗肿瘤药物。
2 青蒿的化学成分2.1青蒿素及其衍生物青蒿素(Artemisinin)是从复合花序植物黄花蒿中提取得到的一种无色针状晶体,分子式C15H22O5,是一种含有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物,具有过氧键和δ-内脂环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三呃烷结构单元,这在自然间中是十分罕见的,他的分子中包括有7个手性中心,它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青蒿素中A环碳架被一个氧原子打断。
青蒿素为最早发现的抗耐药疱疾药物单体,其青蒿素是一种无色针状晶体,味苦。
在丙酮、乙酸乙脂、三氯甲烷或苯中易溶,在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。
青蒿挥发油化学成分的气相色谱质谱分析
青蒿挥发油化学成分的气相色谱-质谱分析【摘要】目的分析青蒿挥发油的主要化学成分。
方法采用水蒸气蒸馏法从青蒿中提取挥发油。
用气相色谱-质谱联用法对其化学成分进行鉴定,用归一法计算各组分的相对百分含量。
结果分离得51个化学组分峰,并确定出其中43个化学成分,占挥发油总数的98.9%。
结论青蒿挥发油主要成分为甜没药萜醇(Bisabolol,23.47%)、甜没药萜醇氧化物B (Bisabolol oxide B,11.31%)、甜没药萜醇氧化物A (Bisabolol oxide A,6.27%)、反-橙花叔醇 (Trans-Nerolidol,10.04%)等。
【关键词】青蒿挥发油气相色谱-质谱联用Abstract:ObjectiveTo analyze chemical constituents of the volatile oil from Artemisia annua L. MethodsThe volatile oil was extracted from Artemisia annua L. by steam distillation.The components of the volatile oil were separated and identified by GC-MS. The relative content of each component was determined by area normalization. ResultsFifty-one kinds of components were separated. Among them, forty- three components were identified, accounting about 98.9% of the total volatile oil. ConclusionThe main components in the volatile oil of Artemisia annua L. are Bisabolol(23.47%),Bisabolol oxide B(11.31%),Bisabolol oxide A (6.27%) and Trans-Nerolidol(10.04%) ect.Key words:Artemisia annua L.; Volatile oil; GC-MS中草药青蒿,学名黄花蒿Artemisia annua L.,属菊科春黄菊族蒿属植物,为一年生草本植物,临床上常以全草入药,有清热解暑、除蒸截疟等功效,用于治疗暑邪发热,阴虚发热,夜热早凉,骨蒸劳热,湿热黄疸等疾病。
关于中草药青蒿
关于中草药青蒿青蒿(黄花蒿)性味苦寒,无毒,归肝、胆、肾经,具有清热、祛暑、除蒸、截疟等功效。
药理研究证实:青蒿尚有调节免疫、抗血吸虫病、抗病毒、抗菌、抗内毒素及祛痰、镇咳、平喘等作用;近年来越来越多的研究投入到青蒿素类化合物的抗肿瘤研究中。
青蒿中的主要药效成分——青蒿素。
青蒿素的研究发端于六十年代越南战争。
当时面临的一个重大问题:真正倒在枪林弹雨中的士兵远没有因为疟疾而失去战斗力的人数多,而这里的疟原虫已经对当时的特效药氯奎产生了抗药性。
中国应越南的请求,经毛主席、周总理批示,1967年5月23日国家科委、解放军总后勤部在北京饭店召开了“疟疾防治药物研究工作协作会议”,由国家科委、卫生部、化工部、总后勤部、国防科工委和中国科学院组成了全国疟疾防治领导小组,国家部委、军队直属和7个省、市、自治区及有关军区的数十个单位组成了攻关协作组,500多名科研人员参加,项目代号定名为5.23。
项目协作组一开始就把研究重心放在了传统的中医药上,终于在1971 年10月4日,第191次实验中,观察到青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%;经临床试验结果证明:青蒿素能象炸弹一样消灭体内的疟原虫。
被世界卫生组织认定为21世纪替代奎宁的最有效的抗疟疾药。
2011年9月23日,中国中医科学院研究员、青蒿素研究开发中心主任屠呦呦获美国拉斯克医学奖,以表彰她在研发抗击疟疾药物上的贡献。
由此,青蒿素为更多国人所知。
青蒿中有多种药效成分,迄今从青蒿中已分离得到170余个化合物。
临床提示:青蒿清热的适用范围广泛,其解热不仅是解表透邪,而且还与清热降火、凉血解毒、化湿利胆、透络消肿等功能有关。
青蒿药理作用:青蒿在免疫领域具有良好的双向调节作用,即既能降低B细胞高反应性以减少免疫复合物沉积所致的自身免疫性疾病,又可提高T细胞的免疫功能。
能治系统性红斑狼疮、盘状红斑狼疮、甲状腺功能亢进等自体免疫性疾病。
青蒿素有抗流感病毒和抗乙肝病毒作用。
青蒿挥发油化学成分的气相色谱-质谱分析
Ab t a t Ob etv oa ay ec e c l o s te t o h oai i fo Ar mi aa n aL.M eh d h oai i w s s r c : j cie T n lz h mia n tu ns f ev lt eol rm t s n u c i t l e i to s T ev lteol a l
( i b l xd 1. 1 ) 甜 没 药 萜 醇 氧 化 物 A ( i bl xd 6 2 % ) 反 一橙 花 叔 醇 ( rn Bs o l ieB, 1 3 % 、 a oo Bs oo oieA, . 7 、 a l T as—N rl o, eodl i
1 .4 ) 0 0 % 等。
青 蒿挥 发 油化 学成 分 的气 相 色谱 一质 谱 分 析
徐 新建 , 宋 海, 薛国庆 , 付如钢 , 文芳 王
740 ) 3 0 0 ( 西部 资 源环 境化 学重 点 实验 室 ・ 河西 学 院 , 肃 兰州 甘
摘要 : 目的 分析青蒿挥发油的主要化学成分。方法 采用水蒸气蒸馏法从青蒿中提取挥发油。用气相色谱 一 质谱联用
X i-a ,O GH iX EG oqn ,UR —ag W N nfn UXnj n S N a, U u —ig F ugn , A GWe — g i a
( e a oaoyo e ucsa dE v o metC e syo 时C ia D p r et hmir , ei nvr K yL brtr fR s r n ni n n ,hmir o e r t f耽 hn , eat n C e s y H x U i — m o f t e
青蒿化学成分及药理作用研究进展
青蒿化学成分及药理作用研究进展摘要:青蒿为常用中药,主要含有倍半萜、二萜、黄酮、苯丙酸、香豆素、黄酮和挥发油等多种类型化学成分,具有抗疟疾、抗肿瘤、抑菌杀虫、解热抗炎、免疫调节等药理活性。
显著的抗疟活性使青蒿较早就用于疟疾的治疗。
对近年来有关青蒿的化学成分及药理活性进行综述,以期为其进一步的开发与合理利用提供参考。
青蒿为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L. 的干燥地上部分,秋季花盛开时采割,除去老茎,阴干[1-2]。
其味苦、辛,性寒,归肝、胆经,具有清透虚热、凉血除蒸、解暑、截疟的功效,用于温邪伤阴、夜热早凉、阴虚发热、骨蒸劳热、暑邪发热、疟疾寒热、湿热黄疸[3]。
青蒿始载于战国时期《五十二病方》:“青蒿者,荆名曰萩,主疗痔疮”,晋代葛洪《肘后备急方》治疟病方载有:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁尽服之”,以后历代本草均有收录,如明代李时珍称青蒿“制疟疾寒热”,清代《瘟病条辨》用“青蒿鳖甲煎”治“少阳疟”[4-5]。
在“绞汁”治疟理论的启发之下,当时正承担“523”抗疟任务的中国中医科学院屠呦呦等发现并提纯了青蒿中抗疟有效成分青蒿素[6-7]。
这一发现也使屠呦呦获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖[8]。
本文对近年来国内外有关青蒿的化学成分及药理活性的研究进展进行综述,为更好地利用该植物资源及进一步深入研究开发提供依据和参考。
1 化学成分青蒿化学成分多样,包括倍半萜、二萜、黄酮、苯丙酸、香豆素和挥发油等类成分。
其中倍半萜类既是青蒿的主要成分,也是重要的有效成分,具有广泛的药理作用。
1.1 倍半萜类倍半萜是青蒿中的主要化学成分,尤以具有抗疟作用的青蒿素最为著名[9]。
国内外研究人员相继对青蒿中的倍半萜类成分进行了较为系统的研究,陆续从青蒿中分离出来的倍半萜类还有青蒿甲素、青蒿乙素、青蒿丙素、二氢去氧青蒿素B、去氧青蒿素B、青蒿酸等[10-24]。
2018年,Qin等[25]从青蒿中分离得到3个新骨架的杜松烷倍半萜衍生物。
青蒿的化学成分及其药理作用
一、化学成分青蒿中含有多种倍半萜内酯,如青蒿素为抗疟的主要活性成分,此外,还有青蒿酸、青蒿醇等;另外还含有黄酮类化合物,如槲皮素、中国蓟醇等;此外还含有香豆素类、挥发油类等成分以及豆甾醇、β-谷甾醇和棕榈酸,青蒿中所含的活性成分是青蒿药理作用的基础。
二、药理作用1.抗疟作用:青蒿乙醚:提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显著抗疟作用。
体内试验表明,青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,而对红细胞外期和红细胞前期无效。
青蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用。
蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂,是治疗凶险型疟疾的理想剂型。
青蒿琥酯不同浓度对治疗猴疟均有不同程度疗效。
加入适量促透氮酮,可提高抗疟作用。
脱羰青蒿素和碳杂脱羰青蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫体外试验表明,青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长,有直接杀伤作用。
青蒿素蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫有不同程度杀伤作用。
青蒿素酯钠对恶性疟原虫6个分离株有抑制作用。
2.抗菌作用:青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。
青蒿挥发油在0.25%浓度时,对所有皮肤癣菌有抑菌作用,在1%浓度时,对所有皮肤癣菌有杀菌作用。
青蒿素有抗流感病毒的作用。
青蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌、甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。
青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。
3.抗寄生虫作用:青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。
体外培养提示,青蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。
青蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点,尤其适于抢救凶险性疟疾,但复燃率高。
此外,青蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用。
4.解热作用:用蒸馏法制备的青蒿注射液,对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。
青蒿与金银花组方,利用蒸馏法制备的青银注射液,对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家兔,有比单味青蒿注射液更为显著的退热效果,其降温特点迅速而持久,优于柴胡和安痛定注射液对照组。
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青蒿的化学成分研究发表时间:2016-11-02T15:36:35.307Z 来源:《系统医学》2016年13期作者:付新张洪财阎雪莹刘永武张洋[导读] 研究青蒿Artemisia annuaL .的化学成分。
黑龙江中医药大学黑龙江哈尔滨 150040 【摘要】目的研究青蒿Artemisia annuaL .的化学成分。
方法采用正向硅胶柱色谱、ODS柱色谱等方法对其化学成分进行分离、纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。
结果从青蒿95%乙醇提取物的二氯甲烷萃取部位分离并鉴定了4个化合物,分别为β-Sitosterol(1),Apigenin(2),4-O-glycosyloxy-2-hydroxy-6-methoxy-acetophenone (3),7-methoxy-coumarin-6-O-β-D-glucopyranoside (4)。
结论所得化合物在该植物中均已发现,但未进行活性研究,将进一步进行细胞活性筛选,寻找先导化合物。
【关键词】青蒿;化学成分【中图分类号】R282.2 【文献标识码】A 【文章编号】2096-0867(2016)13-221-01青蒿为一年生草本植物黄花蒿Artemisia annuaL .的全草。
广布于全国,夏秋两季采收。
主要功效为清虚热、除骨蒸、解暑、截疟。
青蒿与黄花蒿都含有化学成分—青蒿素,可直接杀死疟原虫,既有抗疟特性,并获得诺贝尔奖的殊荣。
青蒿具有将强的抗病毒抗菌作用,被开发成多种新药,其主要功效成分为香豆素、萜类、黄酮类、挥发油类等化合物[1-3]。
本实验从青蒿中分离得到6个化合物,鉴定了4个化合物的结构,分别为β-Sitosterol(1),Apigenin(2),4-O-glycosyloxy- 2-hydroxy-6-methoxy-acetophenone (3),7-methoxy- coumarin-6-O-β-D-glucopyranoside (4)。
下一步将进行细胞活性筛选,寻找先导化合物。
1 仪器与材料Burker-500型超导核磁共振光谱仪(TMS为内标,瑞士Burker公司);Micro TOF-Q 质谱仪(美国Burker公司);Waters 2695-2996型分析型HPLC(美国waters公司);C18 反相色谱柱(250× 4.6 mm,5 μm,德国Marsh 公司);柱色谱用硅胶和薄层色谱用硅胶G(100~200目、200~300目)青岛海洋化工厂有限公司;反向ODS(250× 10mm, 10μm,美国thermo公司);R-3HB小型旋转蒸发仪(印度BUCHI 有限公司);试剂均为分析纯。
青蒿药材购于黑龙江中医药大学附属第一医院,经黑龙江中医药大学中药鉴定学教研室鉴定为菊科植物黄花蒿Artemisia annuaL .的全草。
标本(20150402)保存于黑龙江中医药大学中医药研究院。
2 提取与分离青蒿全草(7 kg),加6倍量的95%乙醇回流提取3次,每次2小时,合并药液,减压浓缩回收溶剂得稠膏。
将稠膏用4L水(低于60℃)分散后,制成水悬液。
分别用等体积的石油醚(60-90℃)、二氯甲烷、乙酸乙酯依次萃取4次,减压回收溶剂。
二氯甲烷部位(42.6g)经硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇(20∶1~1∶1)梯度洗脱,得到7个组分Fr. Ⅰ(2.3 g)、Fr. Ⅱ (5.1 g)、Fr. Ⅲ (6.7 g)、Fr. Ⅳ (5.4 g)、Fr. Ⅴ (4.7g)、Fr. Ⅵ (3.8 g)、Fr. Ⅶ(2.9 g)。
将Fr. Ⅱ段样品,经正相硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇(20∶1)等度洗脱,分离得到化合物1。
将Fr. Ⅲ段样品,经正相硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇(15∶1)等度洗脱,分离得到化合物2。
将Fr. Ⅳ段样品,经正相硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇(10∶1)等度洗脱得到Fr.A、Fr.B、Fr.C。
将Fr.B段样品经ODS柱色谱,以甲醇-水(10:90~90:10)和甲醇梯度洗脱得化合物3和4。
3 结构鉴定化合物1:无色针状结晶,易溶于氯仿。
HR-ESI-MS m/z:413.2641 [M-H]-,分子式为C29H50O,计算其不饱和度为5。
1H-NMR (500 MHz, CDCl3)高场区6个甲基信号分别归属为δ0.65 ( s, H-18)、0.81 (s, H-19)、0.82 (d,6.3, H-21)、0.84(d,6.4, H-26)、0.92(d,6.4,H-27)、1.03 (d,6.7, H-28);δ 5.16(d,4.4,H-7)、5.38(m,H-23)处氢质子归属于双键上质子信号。
在13C-NMR(125 MHz, CDCl3)中碳信号归属如下:δ36.7(C-1)、30.8(C-2)、70.9(C-3)、41.8(C-4)、139.7(C-5)、120.1(C-6)、30.2(C-7)、28.5(C-8)、49.6 (C-9)、35.8(C-10)、20.6(C-11)、38.1(C-12)、41.7 (C-13)、55.6(C-14)、25.5 (C-15)、23.8 (C-16)、55.1 (C-17)、11.7 (C-18)、18.8(C-19)、35.6(C-20)、18.1 (C-21)、32.2(C-22)、27.7 (C-23)、44.1(C-24)、28.6(C-25)、17.2(C-26)、18.6 (C-27)、22.6( C-28)、10.2(C-29)。
综合以上数据与文献[4]对照鉴定该化合物为β-谷甾醇(β-Sitosterol)。
化合物2:淡黄色粉末,易溶于甲醇。
盐酸-镁粉反应阳性。
HR-ESI-MS m/z:269.4382[M-H]-,分子式为C15H10O5,计算其不饱和度为11。
1H-NMR (500 MHz, CD3OD),δ:6.15(d,1.5,H-6),6.43(d,1.5,H-8),6.72(s,H-3),6.96(d,8.5,H-3',5'),7.94 (d,8.5,H-4',6')。
13C-NMR(125 MHz, CDCl3)中碳信号归属如下:δ163.2(C-2)、102.1 (C-3)、180.9(C-4)、161.6(C-5)、98.6(C-6)、163.8(C-7)、94.5(C-8)、153.6 (C-9)、102.9(C-10)、121.7(C-1')、128.1(C-2')、115.3(C-3')、161.5(C-4')、115.1(C-5')、128.2(C-6')。
结合以上数据与文献[4]比对鉴定该化合物为Apigenin。
化合物3:白色无定形粉末,易溶于甲醇。
Molish反应呈阳性。
HR-ESI-MS m/z:343.3047[M-H]-,分子式为C15H20O9,计算其不饱和度为6。
1H-NMR (500 MHz, CD3OD),δ:6.26(d,2.2,H-3),6.19(d,2.2,H-5),4.98(d,7.2,H-1'),3.89(s,-OCH3),3.90(m,H-6a'),3.67(dd,6.1,12.2,H-6b'),3.63-3.69(m,H-2',3',4',5')。
13C-NMR(125 MHz, CD3OD)中碳信号归属如下:δ107.8(C-1)、164.7(C-2)、97.9(C-3)、165.5(C-4)、92.8(C-5)、167.6(C-6)、101.4(C-1')、74.7(C-2')、78.5(C-3')、71.3(C-4')、78.4(C-5')、62.5(C-6')、204.9(-C=O)、33.2(-COCH3)、56.3(-OCH3)。
结合以上与文献[5]比对鉴定该化合物为4-O-glycosyloxy-2-hydroxy-6-methoxy-acetophenone。
化合物4:白色无定形粉末,易溶于甲醇等有机溶剂。
异羟肟酸铁反应呈阳性。
HR-ESI-MS m/z:353.2957[M-H]-,分子式为C16H18O9,计算其不饱和度为8。
1H-NMR (500 MHz, CD3OD),δ:7.88(d,9.5,H-4),7.20(s,H-8),7.17(s,H-5),6.29(d,9.5,H-3),5.05(d,7.5,H-1'),3.90(s,-OCH3),3.91(m,H-6a') ,3.69(dd,5.7,12.2, H-6b'),3.38-3.55(m,H-2',3',4',5')。
13C-NMR(125 MHz, CD3OD)中碳信号归属如下:163.5(C-2)、114.5 (C-3)、145.6(C-4)、110.8(C-5)、148.2(C-6)、151.7(C-7)、102.0(C-8)、150.7 (C-9)、110.8(C-10)、105.2(C-1')、74.7(C-2')、78.4(C-3')、71.2(C-4')、78.4(C-5')、62.4(C-6')、57.0(-OCH3)。
结合以上与文献[6]比对鉴定该化合物为7-methoxy-coumarin-6-O-β-D-glucopyranoside。
基金项目:黑龙江省哈尔滨市科技局项目(编号:2016RAQXJ214);黑龙江省中医药管理局项目(编号:ZHY16-089)黑龙江省教育厅科学技术研究项目(编号:12531657)作者简介:付新(1983-),男,研究实习员,在职博士。
主要从事中药化学研究。
通讯作者:付新(1983-),男,研究实习员,在职博士。
主要从事中药化学研究。