气雾剂粉雾剂与喷雾剂

（3）压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
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2 抛射剂的用量
（1）溶液型气雾剂 抛射剂用量一般在20～70％，抛射剂
比例大时，雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大，而 皮肤用气雾剂液滴可大些，用量一般6%-10%。
（2）混悬型气雾剂 除主药微粉化（<2μm ）外，吸入型
用量较大，可达99%，而腔道给药一般30%-45%。
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四 气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 气雾剂的制备工艺 气雾剂的质量评价
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（一）气雾剂的处方类型
溶液型气雾剂：加入乙醇或丙二醇作潜溶剂。 混悬型气雾剂：需加入表面活性物质作为润湿剂、
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（三）耐压容器
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价格适当等
玻璃容器类Fra Baidu bibliotek
玻璃瓶需外裹塑料防护层
金属容器类 聚乙烯
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
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（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮 位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
（2）混悬型气雾剂 药物的固体微粉分散在抛射剂中形成混
悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒达到作用部位。
（3）乳剂型气雾剂 药物水溶液与抛射剂形成乳剂，O/W型
在喷射时随着内相抛射剂的气化而以泡沫形成喷出（又称泡沫 气雾剂），W/O型在喷射时随外相抛射剂的气化形成液流。
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2 按气雾剂组成 （容器中存在的相数）
一般雾滴小于50um。 可用于呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身
治疗作用。
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一 气雾剂的特点
1．气雾剂的主要优点
（1）具有速效和定位作用 药物可以直接到达作用
部位或吸收部位
（2）药物密封于耐压容器内，可以保持清洁和无 菌状态，减少药物受污染的机会，有利于提高 药物的稳定性。
（3）使用方便, 可避免胃肠道破坏及肝脏的首过 效应。
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3 按医疗用途
（1）呼吸道吸入用气雾剂：指用时将内容物呈雾
状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺部， 吸收后发挥局部或全身作用的一类制剂，如硝酸甘油气 雾剂。
（2）皮肤和粘膜用气雾剂
系指直接喷到皮肤或腔道粘膜（口腔、鼻腔、阴道等） 的气雾剂
（3）空间消毒用气雾剂
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三 气雾剂的组成
气雾剂是由抛射剂、 药物与附加剂、耐 压容器和阀门系统 组成。
呼吸的气流 微粒的大小 较粗微粒吸收慢，太细的微粒大部
分被排出。一般大小在0.5～5uM适宜。
药物的性质 分子大小：小分子易透过肺泡壁，吸收快。 脂溶性药物：脂溶性大吸收快 吸湿性：吸湿性大，经过呼吸道会聚集，影响吸收
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第二节 气雾剂
气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈 雾状喷出的制剂。
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气雾剂
喷雾剂
粉雾剂
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一 气雾剂的肺部吸收特点
吸收速度快：不亚于静脉注射，
如异丙肾上腺素气雾剂每次喷射一个 剂量，吸入后1-2分钟即起平喘作用。
肺部吸收面积巨大：肺部具
有巨大的可供吸收的表面积， 约为70m2
肺泡囊是气体与血液交换 部位
肺部酶活性较低，可避免 首过效应
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二 影响药物在呼吸系统分布的因素
第一节 概述
气雾剂（aerosols）、粉雾剂(powder aerosols)与 喷雾剂 (sprays)是药物经特殊的给药装置给药后， 药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
区别： 气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷 出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
（1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射
剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。
（2）三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。
有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是 抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末； 气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。
（3）乳剂型气雾剂 一般为8～10％。产生泡沫的形状取决
于抛射剂的用量，抛射剂蒸气压高且用量大时，产生有粘稠 性和弹性的干泡沫，若抛射剂蒸气压低而用量少时，产生柔 软的湿泡沫。
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（二）药物与附加剂
药物：可以是液体、半固体、固体粉末
附加剂：（主要根据药物与抛射剂的分散情况）
溶液型气雾剂 潜溶剂 混悬型气雾剂 固体润滑剂，助悬剂 乳剂型气雾剂 乳化剂 抗氧剂、防腐剂、润湿剂等
受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层。
由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛 射剂不断研制出来，其中比较好的就是氢氟 烷烃类。
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（2）碳氢化合物
主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境
保护问题，最大缺点是易燃易爆。
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1 分类
（1）氟氯烷烃类:又称氟立昂
地位：最常用，各国药典均有收载 性能：常温下蒸汽压大小适当；化学性能稳 定；不易燃；无味无臭 常用品种：F11、F12、F114 使用方式：常以F12为基础，用F11、F114进行 稀释
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均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副作 用；多少顺序：F11〉F12〉F114。
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（一） 抛射剂
抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物 的溶剂。
抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温， 装入耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门开 放时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛 射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。
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抛射剂的基本要求
① 在常温下其蒸气压力应大于大气压。 ② 无毒、无致敏性和刺激性。 ③ 惰性，不与主药和容器发生反应。 ④ 不易燃、不易爆。 ⑤ 无色、无臭、无味。 ⑥ 价廉易得。
（4）有定量阀门系统，给药剂量准确。
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2.缺点
生产成本高：需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备 引起皮肤不适与刺激：抛射剂具有制冷效应 对心脏患者不适宜：氟氯烷烃类抛射剂可致心律失
常
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二、气雾剂的分类
1．按分散系统
（1）溶液型气雾剂 药物溶解在抛射剂中形成溶液，在喷射
时抛射剂挥发，药物以液体或固体形式释放到作用部位的制剂。