气雾剂粉雾剂与喷雾剂
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气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
4、喷射总揿次与喷射主药含量检查
取供试品4瓶，分别除去帽盖，精密称重 （w1），充分振摇，在通风橱内，向含适 量吸收液的容器内弃去最初10喷，用溶剂洗 净套口，充分干燥后，精密称重（w2）；
振摇后向上述容器内揿压阀门连续喷射 10次，用溶剂洗净套口，充分干燥后，精密 称重（w3）；
在铝盖上钻一小孔，待抛射剂气化后， 弃去药液，用溶剂洗净容器，干燥后，精 密称重（w4），按下式计算每瓶总揿次：
1、氟氯烷烃类
又称氟利昂，是药用气雾剂中使用最广 的一类抛射剂，其沸点低，常温下蒸气压 略高于大气压，性质稳定，不易燃，毒性 较小。
F11(CCl3F)、F12(CCl2F2)、
F114(CClF2-CClF2)
但因破坏大气中臭氧层，在2010年前 淘汰。
抛射剂的分类
2、碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。
平均年泄漏率应小于3.5%，并不得有1 瓶大于5%。
年泄漏率=365×24×72×
(w1- w2)/( w1- w3)×100%
2、装量与异物检查
3、喷射速率和喷出总量检查 喷射速率
这是外用气雾剂要作的质量评价。 取供试品4瓶，除去帽盖，分别揿压阀 门喷射数秒后，擦净，精密称定，将其浸 入恒温水浴（25℃±1℃）中半小时，取 出，擦干。
（二）气雾剂的制备工艺
气雾剂应在避菌环境下配置，各种 器具、容器等须用适宜的方法清洁、灭 菌，在整个操作过程中应注意防止微生 物的污染。
1、容器与阀门系统的处理与装配
容器的处理 洗净烘干玻璃瓶，预热至120～130℃，
趁热浸入塘塑液中，使瓶颈以下粘附一层 浆液，倒置，在150～170℃烘干约15分 钟。
此类抛射剂虽然稳定，毒性不大，密度低， 沸点较低，但易燃、易爆，不宜单独应用， 常与氟氯烷烃类合用。
《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂
皮肤用粉雾剂是指通过皮肤吸收发挥治疗作用的粉雾剂，主要用 于治疗皮肤病、疼痛等病症。
粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ，通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度，以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时，应先摇动容器，然后对准所需部位按压阀门，将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰，并保持平静呼吸，以免药物进入口腔或鼻腔。
02
气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性，以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时，药物应无刺激性和腐蚀 性，以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ，使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器，然后对准 患处按压喷头，使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子，将药物 粉末吸入即可，使用最为方便。
06
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物，如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时，应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性，以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象，影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂，替代传统的推进剂，降低对环 境的污染。
THANKS
粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ，通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度，以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时，应先摇动容器，然后对准所需部位按压阀门，将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰，并保持平静呼吸，以免药物进入口腔或鼻腔。
02
气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性，以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时，药物应无刺激性和腐蚀 性，以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ，使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器，然后对准 患处按压喷头，使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子，将药物 粉末吸入即可，使用最为方便。
06
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物，如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时，应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性，以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象，影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂，替代传统的推进剂，降低对环 境的污染。
THANKS
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特殊装置给药，经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一类制剂。
该类制剂的用药途径分为吸入、非吸入和外用。
吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂可以单剂量或多剂量给药。
该类制剂应对皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
气雾剂气雾剂系指含药溶液、乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
按用药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。
按处方组成可分为二相气雾剂（气相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。
按给药定量与否，气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
气雾剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
☑一、根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附加剂。
吸入气雾剂中所有附加剂均应对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
非吸入气雾剂及外用气雾剂中所有附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性。
☑二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后，按规定量分装。
三相气雾剂应将微粉化（或乳化）药物和附加剂充分混合制得稳定的混悬液或乳液，并抽样检查，符合要求后分装。
在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、用具的含水量，防止水分混入；易吸湿的药物应快速调配、分装。
吸入气雾剂的雾滴（粒）大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下。
☑三、气雾剂常用的抛射剂为适宜的低沸点液体。
根据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。
☑四、气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各组成部件均不得与药物或附加剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性必须符合要求，每揿压一次，必须喷出均匀的细雾状雾滴（粒）。
定量气雾剂应释出准确的主药含量。
☑五、制成的气雾剂应进行泄漏和爆破检查，确保安全使用。
☑六、气雾剂应置凉暗处贮存，并避免曝晒、受热、敲打、撞击。
药剂学-气雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南
第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点一、概述（一）气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（二）肺部吸入药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，几乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数目多，药物吸收表面积巨大。
2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
2. 微粒大小：粒径0.5-5μm范围内适宜。
较粗的微粒＞10μm，大部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5μm，随呼气排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
二、气雾剂（一）概述1. 定义气雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使用方便一揿喷，胃肠破坏可避免，首过效应可绕行，定量阀门控剂量，外用机械刺激小。
缺点：生产成本比较高，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，手按吸气需协调，老人小儿顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂(2) 按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂(3) 按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。
（二）气雾剂的组成气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作用：喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。
(2) 性状：多为液化气体，常压下沸点低于室温。
(3) 类型：1) 氢氟烷烃类（HFA）：最合适的氟利昂替代品。
第八章气雾剂粉雾剂与喷雾剂详解
27
乳剂型气雾剂： 由药物、抛射剂与乳化剂构成。O/W型，抛射剂
为内相，喷出剂为泡沫状。W/O型，抛射剂为外 相，喷出剂为雾状。O/W型较常用，常用的乳化 剂有聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦、月桂醇硫酸钠 等。
28
（二）气雾剂的制备工艺
制备过程可分为：容器与阀门系统的处理和 装配，药物的配制与分装，充填抛射剂三部 分，最后经质量检查合格包装为成品。
21
22
23
24
25
四 气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 气雾剂的制备工艺 气雾剂的质量评价
26
（一）气雾剂的处方类型
溶液型气雾剂：加入乙醇或丙二醇作潜溶剂。 混悬型气雾剂：需加入表面活性物质作为润湿剂、
分散剂和助悬剂。主要控制以下环节：
1，水分含量要极低；2，粒度极小，不得超过10μm；3，选 用溶解度小的药物衍生物；4，两相的密度尽量相等；5， 添加助悬剂
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
1
第一节 概述
气雾剂（aerosols）、粉雾剂(powder aerosols)与 喷雾剂 (sprays)是药物经特殊的给药装置给药后，药 物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤体表发挥全身或 局部作用的一种给药系统。
区别： 气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷 出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
喷雾剂的质量评价
与气雾剂类似，包括总喷次、总揿次与喷射主药含 量检查、装量、微生物限度、无菌检查等。
38
第四节 吸入粉雾剂
吸入粉雾剂是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊 或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由 患者主动吸入至肺部的制剂，亦称干粉末吸入剂。
乳剂型气雾剂： 由药物、抛射剂与乳化剂构成。O/W型，抛射剂
为内相，喷出剂为泡沫状。W/O型，抛射剂为外 相，喷出剂为雾状。O/W型较常用，常用的乳化 剂有聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦、月桂醇硫酸钠 等。
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（二）气雾剂的制备工艺
制备过程可分为：容器与阀门系统的处理和 装配，药物的配制与分装，充填抛射剂三部 分，最后经质量检查合格包装为成品。
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四 气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 气雾剂的制备工艺 气雾剂的质量评价
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（一）气雾剂的处方类型
溶液型气雾剂：加入乙醇或丙二醇作潜溶剂。 混悬型气雾剂：需加入表面活性物质作为润湿剂、
分散剂和助悬剂。主要控制以下环节：
1，水分含量要极低；2，粒度极小，不得超过10μm；3，选 用溶解度小的药物衍生物；4，两相的密度尽量相等；5， 添加助悬剂
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
1
第一节 概述
气雾剂（aerosols）、粉雾剂(powder aerosols)与 喷雾剂 (sprays)是药物经特殊的给药装置给药后，药 物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤体表发挥全身或 局部作用的一种给药系统。
区别： 气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷 出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
喷雾剂的质量评价
与气雾剂类似，包括总喷次、总揿次与喷射主药含 量检查、装量、微生物限度、无菌检查等。
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第四节 吸入粉雾剂
吸入粉雾剂是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊 或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由 患者主动吸入至肺部的制剂，亦称干粉末吸入剂。
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
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（2）药物的配制与分装
溶液型气雾剂
药物+附加剂 潜溶剂
药物+ 抛射剂；附加剂 + 潜溶剂 混溶
混悬型气雾剂
药物微粉化+ 附加剂 加入部分抛射剂混匀
环境的湿度、原辅料、用具和容器的含水量
乳剂型气雾剂
药物+附加剂
乳剂
41
分装 分装 分装
分装
（3）填充抛射剂
压灌法和冷灌法二种，压灌法较常用
1．压灌法 压灌法是在药液分装后，将阀门系统安装在耐压容器上， 并用封帽扎紧，然后用压装机进行抛射剂的填充。
塑料粘液可由高分子材料、增塑剂(如苯二甲酸二丁酿成 苯二甲酸二辛酯)、润滑剂(如硬脂酸钙或硬脂酸锌)和 色素等组的塑料和尼龙制品洗净后用95％的乙醇浸
泡、备用 不锈钢弹簧先在1%—3%的碱液中煮沸10-30min，用水
洗至无油腻，然后再用95％的乙醇浸泡、备用 橡胶制品用75%的乙醇浸泡24h，干燥、装配
36
乳剂型气雾剂 局部用 口服用泡沫型气雾剂 儿童和老年病人用 止咳药、补钙剂、抗酸药、维生素
将药物溶解于或混悬于植物油中，选用一种食用乳化剂 如单硬脂酸甘油酯
抛射剂可用碳氢化合物或压缩气体，以获得稳定的泡沫
37
药物
局部用乳剂型气雾剂的典型组成 溶于脂肪酸、植物油或甘油
乳化剂 其他附加剂
皂类(如三乙醇胺硬脂酸酯)、吐温类、 可乳化腊类，其他表面活性剂
3.使用方便，避免胃肠破坏 和肝首过效应；
4.定量准确（定量阀门）
1.需特殊装置及设备，成本高；
2.受伤皮肤多次使用可引起不 适和刺激；
3.有一定危险性和毒性。
8
（二）分类
按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型
（2）药物的配制与分装
溶液型气雾剂
药物+附加剂 潜溶剂
药物+ 抛射剂；附加剂 + 潜溶剂 混溶
混悬型气雾剂
药物微粉化+ 附加剂 加入部分抛射剂混匀
环境的湿度、原辅料、用具和容器的含水量
乳剂型气雾剂
药物+附加剂
乳剂
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分装 分装 分装
分装
（3）填充抛射剂
压灌法和冷灌法二种，压灌法较常用
1．压灌法 压灌法是在药液分装后，将阀门系统安装在耐压容器上， 并用封帽扎紧，然后用压装机进行抛射剂的填充。
塑料粘液可由高分子材料、增塑剂(如苯二甲酸二丁酿成 苯二甲酸二辛酯)、润滑剂(如硬脂酸钙或硬脂酸锌)和 色素等组的塑料和尼龙制品洗净后用95％的乙醇浸
泡、备用 不锈钢弹簧先在1%—3%的碱液中煮沸10-30min，用水
洗至无油腻，然后再用95％的乙醇浸泡、备用 橡胶制品用75%的乙醇浸泡24h，干燥、装配
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乳剂型气雾剂 局部用 口服用泡沫型气雾剂 儿童和老年病人用 止咳药、补钙剂、抗酸药、维生素
将药物溶解于或混悬于植物油中，选用一种食用乳化剂 如单硬脂酸甘油酯
抛射剂可用碳氢化合物或压缩气体，以获得稳定的泡沫
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药物
局部用乳剂型气雾剂的典型组成 溶于脂肪酸、植物油或甘油
乳化剂 其他附加剂
皂类(如三乙醇胺硬脂酸酯)、吐温类、 可乳化腊类，其他表面活性剂
3.使用方便，避免胃肠破坏 和肝首过效应；
4.定量准确（定量阀门）
1.需特殊装置及设备，成本高；
2.受伤皮肤多次使用可引起不 适和刺激；
3.有一定危险性和毒性。
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（二）分类
按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
（二）气雾剂的制备工艺
避菌环境下配制，各用具、容器须清洁和消毒
抛射剂的充填
1. 压灌法：药液室温分装→安装阀门→抽气→压入定量 抛射剂
2. 冷灌法：药液、抛射剂低温灌装，立即安装阀门并扎紧 。
半自动灌封机
全自动灌封机
例:
1.溶液型气雾剂
例1 盐酸异丙肾上腺素气雾剂
处方： 盐酸异丙肾上腺素 2.5g
二、吸入粉雾剂的组成
（一）药物与附加剂 一般要求
粒径<10um, 大多在5um左右，； 粉雾剂需注意防止吸潮（阴暗处保存）， 必要时加入适宜附加剂
常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、木糖醇等； 常用润滑剂：硬脂酸镁和胶体二氧化硅等
（二）给药装置
(1)胶囊型吸人粉雾剂给药装置
主体结构：雾化器主体、扇叶推进器(3)、口吸器(4)三部分
（一）气雾剂的特点
优点
不足
1.具速效和定位作性好； 3.使用方便； 4.避免胃肠破坏和肝首过效应； 5.对创面机械刺激小
2.易因抛射剂渗漏而失效； 3.有一定危险性和毒性。
4.吸入气雾剂使用不当影响 吸入量
（二）气雾剂分类
1.按分散系统分 （1）溶液型气雾剂——二相气雾剂（气、液） （2）混悬型气雾剂——粉末气雾剂 （3）乳剂型气雾剂——泡沫气雾剂（O/W型）
★肺部吸收面积巨大，70-100m2，体表25倍
★血流量大，细胞壁薄（0.5~1μm）
★吸收速度快，几乎与静注相当，速效
三、影响药物肺部吸收的因素
• 呼吸的气流 • 微粒的大小
• 药物的性质
沉积率与呼吸量成正比，而与呼 吸频率呈反比。通常缓慢而长时 间的吸气可获得较大的肺泡沉积 率。
较粗——吸收少且慢； 太细——肺沉积率低 ；
气雾剂喷雾剂与粉雾剂
11
§7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂
§7.2 Aerosols的组成 抛射剂；药物与附加剂；耐压容器；阀
门系统 一、Propellents：抛射剂 1、定义
是喷射药物的动力，有时兼作溶剂，多 为常压下沸点低于室温的液化气体。
40
干粉式吸入器的特点
• 直接吸入药品，无附带其他化学品 • 可大剂量的吸入药品 • 可控制剂量 • 体积小，使用方便，价钱便宜 • 药品制作复杂
41
目前干粉式吸入器的发展状况
• 气溶胶药品制作工艺的发展使得颗粒大大 减小，药物可进入肺的深部。
• 多剂量吸入器已发展到一次可装200个剂量 以上，并做成了一次性药盒性质的包装， 病人自己换药简便易行。
一、Propellents：抛射剂
4、用量与喷射能力的关系 用量多，喷射能力强，雾滴粒径小
• 全身作用吸入气雾剂 雾滴要求1-5µm以内，抛用量多
• 皮肤局部用吸入气雾剂 雾滴要求50-200µm，抛用量少
• 混悬型吸入气雾剂：抛用量也多 吸入给药：抛占99% 腔道给药：抛占30-45%
16
二、药物与附加剂 1、药物 可为固体，半固体或液体 2、附加剂 1）溶液型aerosol 抛射剂本身为溶剂，可适当加 乙醇，丙二醇或（液体 的）PEG做 潜溶剂，局部应用的还有防腐剂。
9
§7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂
四、Aerosol的吸收 2、影响吸收的因素（3个方面） 3）药物性质：
①小分子化合物吸收快，大分子化合物 难吸收
②脂溶性药物，即油/水分配系数大的药 物吸收快
§7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂
§7.2 Aerosols的组成 抛射剂；药物与附加剂；耐压容器；阀
门系统 一、Propellents：抛射剂 1、定义
是喷射药物的动力，有时兼作溶剂，多 为常压下沸点低于室温的液化气体。
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干粉式吸入器的特点
• 直接吸入药品，无附带其他化学品 • 可大剂量的吸入药品 • 可控制剂量 • 体积小，使用方便，价钱便宜 • 药品制作复杂
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目前干粉式吸入器的发展状况
• 气溶胶药品制作工艺的发展使得颗粒大大 减小，药物可进入肺的深部。
• 多剂量吸入器已发展到一次可装200个剂量 以上，并做成了一次性药盒性质的包装， 病人自己换药简便易行。
一、Propellents：抛射剂
4、用量与喷射能力的关系 用量多，喷射能力强，雾滴粒径小
• 全身作用吸入气雾剂 雾滴要求1-5µm以内，抛用量多
• 皮肤局部用吸入气雾剂 雾滴要求50-200µm，抛用量少
• 混悬型吸入气雾剂：抛用量也多 吸入给药：抛占99% 腔道给药：抛占30-45%
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二、药物与附加剂 1、药物 可为固体，半固体或液体 2、附加剂 1）溶液型aerosol 抛射剂本身为溶剂，可适当加 乙醇，丙二醇或（液体 的）PEG做 潜溶剂，局部应用的还有防腐剂。
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§7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂
四、Aerosol的吸收 2、影响吸收的因素（3个方面） 3）药物性质：
①小分子化合物吸收快，大分子化合物 难吸收
②脂溶性药物，即油/水分配系数大的药 物吸收快
7-药剂学-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
抛射剂分类
氟氯烷烃类 又称氟里昂（Freon），是气雾剂常用的抛射剂，特点是沸点 低，常温下蒸气压略高于大气压，易控制，性质稳定，不易燃 烧，液化后密度大，无味，基本无臭，毒性较小。不溶于水，可 作脂溶性药物的溶剂，至今仍是医用气雾剂选择抛射剂的主要对 象。常用有 F11，F12 和 F114 碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷 压缩气体类 二氧化碳、氮气和一氧化氮
吸收速率 分子量 脂溶性
第二节 气雾剂
(Aerosol )
指药物与适宜的抛射剂封装 于具有特制阀门系统的耐压 密封容器中而制成的制剂 呼吸道 皮肤 腔道 局部治疗 平喘、抗菌、抗病毒 全身治疗 蛋白类、肽类、疫苗
气雾剂的优点
作用速效和定位 增加药物的稳定性 使用方便 药物可避免胃肠道的破坏 和肝脏首过作用 准确控制剂量
3.按医疗用途分类
呼吸道吸入用 药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。 皮肤和粘膜用 保护创面，清洁消毒、局部麻醉、止血消炎等 空间消毒和杀虫用 杀虫驱蚊、空气消毒等
三、气雾剂的组成
抛射剂 药物 附加剂 耐压容器 阀门系统
（一）抛射剂 Propellents
多为液化气体 药液动力，药物溶剂 沸点＜ 室温 (常压) 蒸气压＞大气压 装入耐压系统，定量阀门控制 喷射能力的大小直接受其种类 和用量的影响
粉末雾化器
①药物胶囊 ②弹簧杆 ③扇叶推进器 ④口吸器 ⑤不锈钢弹簧节
抛射剂用量
溶液型 吸入气雾剂 雾滴 1～5 μm，抛射剂 ＞ 50 ％
皮肤用气雾剂 雾滴 50～200μm，抛射剂6 ～10 ％ 混悬型 药物 ＜ 2 μm 腔道给药 吸入给药 乳剂型 抛射剂 8～10 % 有的25 % 抛射剂30 ～45 ％ 抛射剂 99 ％
气雾剂喷雾剂和粉雾剂
▪ (2)碳氢化合物 ▪ 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用。 ▪ (3)压缩气体类 ▪ 主要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，在气
雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。
▪ 3、抛射剂的用量与蒸气压
▪ 一般说来，用量大，蒸气压高，喷射击能 力强，反之则弱。
▪ 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸 气压来达到调整喷射能力的目的。
药物的性质
▪ 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物， 对呼吸道产生刺激。
▪ 药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子质量及 脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔， 因而吸收快。
▪ 脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，故 脂/水分配系数大的药物，吸收速度也快。
▪ 2、体内评价
▪ 模型动物为雄性豚鼠，禁食12h以上，自由饮水，通过 测定不同时间点血药浓度来评价药效。
第二节 喷雾剂与吸入粉雾剂
▪ 一、概念 ▪ 1、喷雾剂(nebula)系指应用压缩空气、氧气、惰性气体
等作为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物 的制剂，也称气压剂。 ▪ 抛射药液的动力压缩在容器内的气体，但并未液化。 ▪ 内服气压剂常用压缩氮气或二氧化碳为抛射药液的动力。
▪ 3、喷射总量：取供试品4瓶，喷尽，数次，每瓶喷出 量不得少于标示装量的85%。
▪ (五)喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 ▪ 取供试品1瓶，在5cm处垂直向清洁干燥的载玻片喷射1
次，用2ml四氯化碳小心次洗载玻片上的喷射物，吸干 多余的四氯化碳，待干后，盖上盖玻片，在显微镜下 检视25个视野，计数粒子应在5m左右，大于10m粒 子不得超过10个。
不透水，所以能增加药物的稳定性 ； ▪ ③使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂要点：1.气雾剂：概念、特点、分类、组成2.喷雾剂3.粉雾剂气雾剂的概念概念：药物和附加剂与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
使用时，借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出，药物喷出多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。
气雾剂的特点1.优点①速效、定位，如治疗哮喘，药物粒子直接吸入肺部，2min见效；②容器密闭保持药物清洁无菌，容器不透明，避光且不与空气中的氧或水分直接接触，增加了药物的稳定性；③使用方便，可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用；④可以用定量阀门准确控制剂量。
2.缺点①气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，生产成本高；②抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。
气雾剂的分类①按分散系统：溶液型、混悬型、乳剂型气雾剂的组成1.抛射剂——喷射的动力，兼药物溶剂抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温，加压状态下才为液体。
阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内药液以雾状喷出达到用药部位。
气雾剂的喷射能力：取决于抛射剂的用量及其蒸气压——用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱2.抛射剂的类别①氢氟烷烃类（新型抛射剂）②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷③压缩气体：CO2、N2、NO氟氯烷烃（氟里昂）：破坏臭氧层、心脏致敏，已禁用。
《保护臭氧层维也纳公约》：2010年前淘汰喷雾剂与粉雾剂1.喷雾剂：原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出的制剂。
2.吸入粉雾剂：微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或以多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置（粉末雾化器），由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
适奠孜研菲椽段异莹繁衣徒齿听叫硕潮夜迈游脊危孔缉畸卉梨谓田涂旭夺第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
2.缺点 生产成本高 引起皮肤不适与刺激 对心脏患者不适宜
锥溉抡快飞跺笛游兜海烤遮导串早斤赂徐担匪汽偿篱浮石梅针丰稼槐炼邮第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
按分散系统（药物与抛射剂的分散状态） 溶液型 药物与溶解在抛射剂中，以液体或固 态微粒形式达到作用部位 乳剂型 药物与抛射剂形成乳剂，以泡沫形式 释放 混悬型 药物分散在抛射剂中形成混悬液，药 物以烟雾状喷出
3.抛射剂的填充
压灌法 常用 冷灌法 特点为速度快、对阀门无影响，成品压力较稳定。需制冷设备和低温操作，抛射剂损失较多。
壹咳舟难逞月泼漓觉羚慷汽记臆扬比拖碱春吏兔疵虏拇躺抑睫蛙褪痴昔斯第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
安全、漏气检查 装量与异物检查 喷射速度与喷出总量检查 每掀主药含量与总揿次 取1瓶，进行喷射剂量检查，试喷后，正式揿压10次或20次，计算平均每揿含药量，应为规定的80%～120%。 总揿次测定时取供试品4瓶，检查喷射总次，每瓶不得少于标示揿次。
第七章 气雾剂、粉雾剂 与喷雾剂
药 剂 学 pharmaceutics
昼跑做钨绑猜陀瞎磊上坞颊纹采颂想梧速临躁安纤温拈饥盎祈瘫咙屹岳栽第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
坍求碳等屯芜淫廊塘殃捷葱均芜遭絮钨粱蓝孝副如呐戈痊哭效溅暴年奶膜第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
二、气雾剂的分类
比囊榔浴怠西痊鹿易锁铺痪揉瘤推婶马怂杀朴件帛庇冰房竿滨舱挡枣铡虹第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
按相组成分为 二相气雾剂 溶液型气雾剂 由均匀相和部分挥发气相组成 三相气雾剂 乳剂型和混悬型 由混合相和部分挥发气相组成 W/O、O/W乳剂型和混悬型
2.缺点 生产成本高 引起皮肤不适与刺激 对心脏患者不适宜
锥溉抡快飞跺笛游兜海烤遮导串早斤赂徐担匪汽偿篱浮石梅针丰稼槐炼邮第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
按分散系统（药物与抛射剂的分散状态） 溶液型 药物与溶解在抛射剂中，以液体或固 态微粒形式达到作用部位 乳剂型 药物与抛射剂形成乳剂，以泡沫形式 释放 混悬型 药物分散在抛射剂中形成混悬液，药 物以烟雾状喷出
3.抛射剂的填充
压灌法 常用 冷灌法 特点为速度快、对阀门无影响，成品压力较稳定。需制冷设备和低温操作，抛射剂损失较多。
壹咳舟难逞月泼漓觉羚慷汽记臆扬比拖碱春吏兔疵虏拇躺抑睫蛙褪痴昔斯第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
安全、漏气检查 装量与异物检查 喷射速度与喷出总量检查 每掀主药含量与总揿次 取1瓶，进行喷射剂量检查，试喷后，正式揿压10次或20次，计算平均每揿含药量，应为规定的80%～120%。 总揿次测定时取供试品4瓶，检查喷射总次，每瓶不得少于标示揿次。
第七章 气雾剂、粉雾剂 与喷雾剂
药 剂 学 pharmaceutics
昼跑做钨绑猜陀瞎磊上坞颊纹采颂想梧速临躁安纤温拈饥盎祈瘫咙屹岳栽第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
坍求碳等屯芜淫廊塘殃捷葱均芜遭絮钨粱蓝孝副如呐戈痊哭效溅暴年奶膜第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
二、气雾剂的分类
比囊榔浴怠西痊鹿易锁铺痪揉瘤推婶马怂杀朴件帛庇冰房竿滨舱挡枣铡虹第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂第七章气雾剂粉雾剂与喷雾剂
按相组成分为 二相气雾剂 溶液型气雾剂 由均匀相和部分挥发气相组成 三相气雾剂 乳剂型和混悬型 由混合相和部分挥发气相组成 W/O、O/W乳剂型和混悬型
第八章气雾剂、粉雾剂与喷雾剂详解
6
第二节
气雾剂
气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈 雾状喷出的制剂。 一般雾滴小于50um。 可用于呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身 治疗作用。
7
一
气雾剂的特点
药物可以直接到达作用
1．气雾剂的主要优点 （1）具有速效和定位作用
16
均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副作 用；多少顺序：F11〉F12〉F114。 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层。
由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛 射剂不断研制出来，其中比较好的就是氢氟 烷烃类。
17
（2）碳氢化合物
主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境 保护问题，最大缺点是易燃易爆。
第八章
气雾剂、粉雾剂与喷雾剂
1
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
2
第一节 概述
气雾剂（ aerosols）、粉雾剂 (powder aerosols) 与 喷雾剂 (sprays) 是药物经特殊的给药装置给药后， 药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤体表发挥全身 或局部作用的一种给药系统。
玻璃容器类
金属容器类 聚乙烯
玻璃瓶需外裹塑料防护层
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
21
（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量
组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮
位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
22
23
第二节
气雾剂
气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈 雾状喷出的制剂。 一般雾滴小于50um。 可用于呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身 治疗作用。
7
一
气雾剂的特点
药物可以直接到达作用
1．气雾剂的主要优点 （1）具有速效和定位作用
16
均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副作 用；多少顺序：F11〉F12〉F114。 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层。
由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛 射剂不断研制出来，其中比较好的就是氢氟 烷烃类。
17
（2）碳氢化合物
主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境 保护问题，最大缺点是易燃易爆。
第八章
气雾剂、粉雾剂与喷雾剂
1
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
2
第一节 概述
气雾剂（ aerosols）、粉雾剂 (powder aerosols) 与 喷雾剂 (sprays) 是药物经特殊的给药装置给药后， 药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤体表发挥全身 或局部作用的一种给药系统。
玻璃容器类
金属容器类 聚乙烯
玻璃瓶需外裹塑料防护层
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
21
（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量
组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮
位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
22
23
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
皮肤上可引起不适与刺激； （3）氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又
致敏性，造成心律失常。
二、气雾剂的分类
按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型
按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为： （1）两相气雾剂（气相和液相）； （2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）
按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和粘膜用气雾剂；要求坚固、耐用、结构稳定；阀 门材料对内容物为惰性，其加工应精密。
气雾剂的制备工艺
容器、阀门系统的处理与装配→药 物配制和分装→充填抛射剂（压灌 法和冷灌法）→质量检查
气雾剂的质量评定
1. 安全、漏气检查； 2. 装量与异物检查； 3. 喷射速度和喷出重量检查； 4. 喷射总揿次与喷射主药含量检查； 5. 喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定； 6. 有效部位药物沉积量检查； 7. 微生物限度； 8. 无菌检查。
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
气雾剂 (aerosol)系指将药物与适宜的 抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密 闭容器中制成的制剂。使用时借抛射剂 的压力将内容物定量或非定量地喷出， 药物喷出多为雾状气胶剂，其雾滴一般 小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起 局部和全身作用。
P为混合抛射剂的总蒸气压，Pa和Pb分别 为抛射剂A和B的分压，Pao和Pbo分别为纯 抛射剂A和B的饱和蒸气压，N和n分别表 示摩尔分数和摩尔数。
（二）抛物剂的用量
1.溶液型气雾剂 抛射剂在处方中用量比一般为20%~70%
（g/g)，可根据所需粒径调节用量。 2.混悬型气雾剂 用于腔道给药，抛射剂用量为30%~45%
第二节 气雾剂的组成
气雾剂
抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统
致敏性，造成心律失常。
二、气雾剂的分类
按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型
按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为： （1）两相气雾剂（气相和液相）； （2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）
按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和粘膜用气雾剂；要求坚固、耐用、结构稳定；阀 门材料对内容物为惰性，其加工应精密。
气雾剂的制备工艺
容器、阀门系统的处理与装配→药 物配制和分装→充填抛射剂（压灌 法和冷灌法）→质量检查
气雾剂的质量评定
1. 安全、漏气检查； 2. 装量与异物检查； 3. 喷射速度和喷出重量检查； 4. 喷射总揿次与喷射主药含量检查； 5. 喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定； 6. 有效部位药物沉积量检查； 7. 微生物限度； 8. 无菌检查。
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
气雾剂 (aerosol)系指将药物与适宜的 抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密 闭容器中制成的制剂。使用时借抛射剂 的压力将内容物定量或非定量地喷出， 药物喷出多为雾状气胶剂，其雾滴一般 小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起 局部和全身作用。
P为混合抛射剂的总蒸气压，Pa和Pb分别 为抛射剂A和B的分压，Pao和Pbo分别为纯 抛射剂A和B的饱和蒸气压，N和n分别表 示摩尔分数和摩尔数。
（二）抛物剂的用量
1.溶液型气雾剂 抛射剂在处方中用量比一般为20%~70%
（g/g)，可根据所需粒径调节用量。 2.混悬型气雾剂 用于腔道给药，抛射剂用量为30%~45%
第二节 气雾剂的组成
气雾剂
抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统
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11
（一） 抛射剂
抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物 的溶剂。
抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温， 装入耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门开 放时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛 射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。
12
抛射剂的基本要求
① 在常温下其蒸气压力应大于大气压。 ② 无毒、无致敏性和刺激性。 ③ 惰性，不与主药和容器发生反应。 ④ 不易燃、不易爆。 ⑤ 无色、无臭、无味。 ⑥ 价廉易得。
（3）压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
16
2 抛射剂的用量
（1）溶液型气雾剂 抛射剂用量一般在20～70％，抛射剂
比例大时，雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大，而 皮肤用气雾剂液滴可大些，用量一般6%-10%。
（2）混悬型气雾剂 除主药微粉化（<2μm ）外，吸入型
用量较大，可达99%，而腔道给药一般30%-45%。
（1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射
剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。
（2）三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。
有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是 抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末； 气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。
18
（三）耐压容器
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价格适当等
玻璃容器类
玻璃瓶需外裹塑料防护层
金属容器类 聚乙烯
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
19
（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮 位置：用铝制封帽固定在耐
粉雾剂
2
一 气雾剂的肺部吸收特点
吸收速度快：不亚于静脉注射，
如异丙肾上腺素气雾剂每次喷射一个 剂量，吸入后1-2分钟即起平喘作用。
肺部吸收面积巨大：肺部具
有巨大的可供吸收的表面积， 约为70m2
肺泡囊是气体与血液交换 部位
肺部酶活性较低，可避免 首过效应
3
二 影响药物在呼吸系统分布的因素
13
1 分类
（1）氟氯烷烃类:又称氟立昂
地位：最常用，各国药典均有收载 性能：常温下蒸汽压大小适当；化学性能稳 定；不易燃；无味无臭 常用品种：F11、F12、F114 使用方式：常以F12为基础，用F11、F114进行 稀释
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均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副作 用；多少顺序：F11〉F12〉F114。
第一节 概述
气雾剂（aerosols）、粉雾剂(powder aerosols)与 喷雾剂 (sprays)是药物经特殊的给药装置给药后， 药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
区别： 气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷 出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层。
由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛 射剂不断研制出来，其中比较好的就是氢氟 烷烃类。
15
（2）碳氢化合物
主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境
保护问题，最大缺点是易燃易爆。
一般雾滴小于50um。 可用于呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身
治疗作用。
5
一 气雾剂的特点
1．气雾剂的主要优点
（1）具有速效和定位作用 药物可以直接到达作用
部位或吸收部位
（2）药物密封于耐压容器内，可以保持清洁和无 菌状态，减少药物受污染的机会，有利于提高 药物的稳定性。
（3）使用方便, 可避免胃肠道破坏及肝脏的首过 效应。
呼吸的气流 微粒的大小 较粗微粒吸收慢，太细的微粒大部
分被排出。一般大小在0.5～5uM适宜。
药物的性质 分子大小：小分子易透过肺泡壁，吸收快。 脂溶性药物：脂溶性大吸收快 吸湿性：吸湿性大，经过呼吸道会聚集，影响吸收
4
第二节 气雾剂
气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈 雾状喷出的制剂。
（2）混悬型气雾剂 药物的固体微粉分散在抛射剂中形成混
悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒达到作用部位。
（3）乳剂型气雾剂 药物水溶液与抛射剂形成乳剂，O/W型
在喷射时随着内相抛射剂的气化而以泡沫形成喷出（又称泡沫 气雾剂），W/O型在喷射时随外相抛射剂的气化形成液流。
8
2 按气雾剂组成 （容器中存在的相数）
20
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24
四 气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 气雾剂的制备工艺 气雾剂的质量评价
25
（一）气雾剂的处方类型
溶液型气雾剂：加入乙醇或丙二醇作潜溶剂。 混悬型气雾剂：需加入表面活性物质作为润湿剂、
（3）乳剂型气雾剂 一般为8～10％。产生泡沫的形状取决
于抛射剂的用量，抛射剂蒸气压高且用量大时，产生有粘稠 性和弹性的干泡沫，若抛射剂蒸气压低而用量少时，产生柔 软的湿泡沫。
17
（二）药物与附加剂
药物：可以是液体、半固体、固体粉末
附加剂：（主要根据药物与抛射剂的分散情况）
溶液型气雾剂 潜溶剂 混悬型气雾剂 固体润滑剂，助悬剂 乳剂型气雾剂 乳化剂 抗氧剂、防腐剂、润湿剂等
9
3 按医疗用途
（1）呼吸道吸入用气雾剂：指用时将内容物呈雾
状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺部， 吸收后发挥局部或全身作用的一类制剂，如硝酸甘油气 雾剂。
（2）皮肤和粘膜用气雾剂
系指直接喷到皮肤或腔道粘膜（口腔、鼻腔、阴道等） 的气雾剂
（3）空间消毒用气雾剂
10
三 气雾剂的组成
气雾剂是由抛射剂、 药物与附加剂、耐 压容器和阀门系统 组成。
（4）有定量阀门系统，给药剂量准确。
6
2.缺点
生产成本高：需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备 引起皮肤不适与刺激：抛射剂具有制冷效应 对心脏患者不适宜：氟氯烷烃类抛射剂可致心律失
常
7
二、气雾剂的分类
1．按分散系统
（1）溶液型气雾剂 药物溶解在抛射剂中形成溶液，在喷射
时抛射剂挥发，药物以液体或固体形式释放到作用部位的制剂。
（一） 抛射剂
抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物 的溶剂。
抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温， 装入耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门开 放时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛 射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。
12
抛射剂的基本要求
① 在常温下其蒸气压力应大于大气压。 ② 无毒、无致敏性和刺激性。 ③ 惰性，不与主药和容器发生反应。 ④ 不易燃、不易爆。 ⑤ 无色、无臭、无味。 ⑥ 价廉易得。
（3）压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
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2 抛射剂的用量
（1）溶液型气雾剂 抛射剂用量一般在20～70％，抛射剂
比例大时，雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大，而 皮肤用气雾剂液滴可大些，用量一般6%-10%。
（2）混悬型气雾剂 除主药微粉化（<2μm ）外，吸入型
用量较大，可达99%，而腔道给药一般30%-45%。
（1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射
剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。
（2）三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。
有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是 抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末； 气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。
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（三）耐压容器
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价格适当等
玻璃容器类
玻璃瓶需外裹塑料防护层
金属容器类 聚乙烯
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
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（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮 位置：用铝制封帽固定在耐
粉雾剂
2
一 气雾剂的肺部吸收特点
吸收速度快：不亚于静脉注射，
如异丙肾上腺素气雾剂每次喷射一个 剂量，吸入后1-2分钟即起平喘作用。
肺部吸收面积巨大：肺部具
有巨大的可供吸收的表面积， 约为70m2
肺泡囊是气体与血液交换 部位
肺部酶活性较低，可避免 首过效应
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二 影响药物在呼吸系统分布的因素
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1 分类
（1）氟氯烷烃类:又称氟立昂
地位：最常用，各国药典均有收载 性能：常温下蒸汽压大小适当；化学性能稳 定；不易燃；无味无臭 常用品种：F11、F12、F114 使用方式：常以F12为基础，用F11、F114进行 稀释
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均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副作 用；多少顺序：F11〉F12〉F114。
第一节 概述
气雾剂（aerosols）、粉雾剂(powder aerosols)与 喷雾剂 (sprays)是药物经特殊的给药装置给药后， 药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
区别： 气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷 出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层。
由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛 射剂不断研制出来，其中比较好的就是氢氟 烷烃类。
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（2）碳氢化合物
主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境
保护问题，最大缺点是易燃易爆。
一般雾滴小于50um。 可用于呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身
治疗作用。
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一 气雾剂的特点
1．气雾剂的主要优点
（1）具有速效和定位作用 药物可以直接到达作用
部位或吸收部位
（2）药物密封于耐压容器内，可以保持清洁和无 菌状态，减少药物受污染的机会，有利于提高 药物的稳定性。
（3）使用方便, 可避免胃肠道破坏及肝脏的首过 效应。
呼吸的气流 微粒的大小 较粗微粒吸收慢，太细的微粒大部
分被排出。一般大小在0.5～5uM适宜。
药物的性质 分子大小：小分子易透过肺泡壁，吸收快。 脂溶性药物：脂溶性大吸收快 吸湿性：吸湿性大，经过呼吸道会聚集，影响吸收
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第二节 气雾剂
气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈 雾状喷出的制剂。
（2）混悬型气雾剂 药物的固体微粉分散在抛射剂中形成混
悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒达到作用部位。
（3）乳剂型气雾剂 药物水溶液与抛射剂形成乳剂，O/W型
在喷射时随着内相抛射剂的气化而以泡沫形成喷出（又称泡沫 气雾剂），W/O型在喷射时随外相抛射剂的气化形成液流。
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2 按气雾剂组成 （容器中存在的相数）
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四 气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 气雾剂的制备工艺 气雾剂的质量评价
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（一）气雾剂的处方类型
溶液型气雾剂：加入乙醇或丙二醇作潜溶剂。 混悬型气雾剂：需加入表面活性物质作为润湿剂、
（3）乳剂型气雾剂 一般为8～10％。产生泡沫的形状取决
于抛射剂的用量，抛射剂蒸气压高且用量大时，产生有粘稠 性和弹性的干泡沫，若抛射剂蒸气压低而用量少时，产生柔 软的湿泡沫。
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（二）药物与附加剂
药物：可以是液体、半固体、固体粉末
附加剂：（主要根据药物与抛射剂的分散情况）
溶液型气雾剂 潜溶剂 混悬型气雾剂 固体润滑剂，助悬剂 乳剂型气雾剂 乳化剂 抗氧剂、防腐剂、润湿剂等
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3 按医疗用途
（1）呼吸道吸入用气雾剂：指用时将内容物呈雾
状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺部， 吸收后发挥局部或全身作用的一类制剂，如硝酸甘油气 雾剂。
（2）皮肤和粘膜用气雾剂
系指直接喷到皮肤或腔道粘膜（口腔、鼻腔、阴道等） 的气雾剂
（3）空间消毒用气雾剂
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三 气雾剂的组成
气雾剂是由抛射剂、 药物与附加剂、耐 压容器和阀门系统 组成。
（4）有定量阀门系统，给药剂量准确。
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2.缺点
生产成本高：需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备 引起皮肤不适与刺激：抛射剂具有制冷效应 对心脏患者不适宜：氟氯烷烃类抛射剂可致心律失
常
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二、气雾剂的分类
1．按分散系统
（1）溶液型气雾剂 药物溶解在抛射剂中形成溶液，在喷射
时抛射剂挥发，药物以液体或固体形式释放到作用部位的制剂。