镇痛药PPT课件
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➢ 脂溶性高于morphine，更易进入中枢 ➢ 经肝脏代谢，约10%脱甲基形成
morphine而发挥镇痛作用 ➢ 镇痛作用约为morphine的1/101/12，
二、 兴奋平滑肌
◇ 胃肠道：张力↑，蠕动↓，引起便 秘； ◇ 胆道：收缩（Oddi氏括约肌）， 引起胆绞痛； ◇ 支气管：平滑肌痉挛，支气管哮 喘禁用； ◇ 膀胱：括约肌张力↑，引起尿潴留； ◇子宫：抑制子宫收缩，延长产程。
三、心血管系统：
◇扩张动脉和静脉，引起体位性低血压 △ 促进组胺释放 △ 抑制血管运动中枢
酸脑啡肽、β－内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。
镇痛机制
镇痛机制：
吗啡特异性与阿片受体结合， 模拟内源性阿片样物质，激活 体内的抗痛系统，阻断痛觉冲 动的传导，发挥中枢性镇痛作 用。
• 吗啡类外源性阿片类药物通过作用于脊髓胶质区、 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质，模拟内源性阿 片肽而发挥镇痛作用。
• 作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体，则可减缓疼痛 所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快。
后者表现为躯体依赖性（physical dependence），停药后出现戒断症状 （withdrawal syndrome），甚至意识丧失， 患者出现病态人格，有明显强迫性觅药行为， 即出现成瘾性。
认为与神经组织对吗啡产生适应性有关。 一旦停用吗啡，阿片受体既无吗啡占领， 又无阿片肽（长期应用反馈抑制，内源性 阿片肽减少）结合
眩晕、嗜睡、呼吸抑制；
☆ 耐受性及依赖性： ◇ 身体依赖性和精神依赖性 ◇ 成瘾机制
◇ 戒断症状 ◇成瘾的治疗：停药；美沙酮和 二氢埃托啡序贯交替使用
长期使用morphine等阿片类镇痛药物易产生 耐受性和依赖性。
前者表现为morphine使用剂量逐渐增大和用 药间隔时间缩短。其原因可能与血脑屏障中 一种P-糖蛋白表达增加、使morphine更难通 过血脑屏障以及孤啡肽生成的增加对抗了阿 片类药物的作用有关。
3.镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽 反射减轻或消失，从而产生镇咳作 用。
4.抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸 中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制 脑桥呼吸调整中枢。是吗啡急性中 毒致死的主要原因。
5.缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神 经。中毒时瞳孔缩小，针尖样为其 中毒特征。 6. 其他: 兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。 抑制下丘脑释放：促性腺释放激素、 促肾上腺皮质激素释放因子
• 主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强， 用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，其它感觉 不受影响，但能成瘾，称麻醉性镇痛药, 属本章叙 述范围。
• 作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝 痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有解热、抗炎作 用——解热、镇痛、抗炎药，属第十九章内容。
阿片生物碱类镇痛药
临床应用
1. 镇痛：用于各种原因的疼痛。 • 因易成瘾，一般仅用于其它镇痛药
无效时。 • 急性锐痛，如严重创伤、烧伤、手
术后伤口痛、 骨折、晚期肿瘤等。 • 对心肌梗塞性心前区剧痛（血压正
常者）有效。
2. 心源性哮喘辅助治疗:机制 ① 吗啡扩张血管，减少回心血量， 减轻心脏负担。 ② 镇静作用，消除患者焦虑恐惧 情绪。 ③ 抑制呼吸，降低呼吸中枢对二 氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快 变深慢。
戒断症状产生（流涕、哈欠、惊厥、BP↑、 大小便失禁等）。
☆急性中毒
中毒表现 昏迷、瞳孔针尖样、 呼吸 高度抑制、血压↓、休克。
急救 人工呼吸、给氧、纳洛酮。 （死因：呼吸麻痹）
禁忌症
分娩及哺乳期妇女 支气管哮喘 肺心病 颅内压升高 肝功能严重损害的病人
可待因 Codeine
➢ Codeine为morphine第3位酚羟基的甲 基取代物
◇ 间接扩张脑血管，引起颅内高压 △ 抑制呼吸，体内CO2蓄积，脑血流 量增加
四.其他 抑制免疫系统和HIV
诱导的免疫反应
疼痛的感觉传入
与疼痛传导有关的神经递质和调质
神经肽类: P物质（SP）、神经激肽（NKA、NKB) 经典递质类：Glu、GABA、5－HT、NA、腺嘌呤 阿片肽类（opioid peptides）：亮氨酸脑啡肽、甲硫氨
阿片 （oBaidu Nhomakorabeaium）
是罂粟果浆 汁的干燥物， 含20多种生 物碱,分为：
☆ 菲类(吗啡、可待因等) ☆ 异喹啉类（罂粟碱等）
吗啡 morphine [药理作用]
一、中枢神经系统 1．镇痛 特点：强大，对各种疼痛有
效，特别对慢性钝痛效好。在镇痛的 同时，意识清楚，听觉、视觉及触觉 等不受影响 2．镇静及欣快感 “痛而不苦”
躯体痛（Somatic pain)：快痛、慢痛,对机械性、 化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。
内脏痛（Visceral pain)：对牵张、炎症刺激敏 感。
神经痛 (Neuropathic pain)：多由神经损伤或兴 奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药 无效。
镇痛药（Analgesics)
3. 麻醉前给药和全麻辅助用药 4.止泻 阿片酊——单纯性腹泻 5.镇咳：一般不用
体内过程
☆ 口服给药，首关消除，生物利用 度低；
☆ 皮下或肌内注射吸收好； ☆ 可透过胎盘； ☆ 少量进入脑内 ☆ 肝脏代谢，肾脏排出少量乳汁和 胆汁 (孕妇、哺乳期妇女禁用） 。
不良反应
☆ 治疗剂量下： 恶心、呕吐、便秘、胆绞痛；
第一节 概述
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生 的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和 呼吸方面的变化。
既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处 理伤害，也是临床许多疾病的常见症状。
剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪 反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休 克。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。
第十八章 镇痛药
Analgesics
➢ 掌握吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应、急性中毒、禁忌 症。
➢ 熟悉哌替啶的药理作用、临床应 用和主要不良反应特点。
➢ 了解吗啡的来源、体内过程、成 瘾的治疗，吗啡类药物的作用机 制，其它镇痛药（可待因、喷他 佐辛、纳洛酮、纳曲酮、美沙酮 和芬太尼）的作用特点和用途。
morphine而发挥镇痛作用 ➢ 镇痛作用约为morphine的1/101/12，
二、 兴奋平滑肌
◇ 胃肠道：张力↑，蠕动↓，引起便 秘； ◇ 胆道：收缩（Oddi氏括约肌）， 引起胆绞痛； ◇ 支气管：平滑肌痉挛，支气管哮 喘禁用； ◇ 膀胱：括约肌张力↑，引起尿潴留； ◇子宫：抑制子宫收缩，延长产程。
三、心血管系统：
◇扩张动脉和静脉，引起体位性低血压 △ 促进组胺释放 △ 抑制血管运动中枢
酸脑啡肽、β－内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。
镇痛机制
镇痛机制：
吗啡特异性与阿片受体结合， 模拟内源性阿片样物质，激活 体内的抗痛系统，阻断痛觉冲 动的传导，发挥中枢性镇痛作 用。
• 吗啡类外源性阿片类药物通过作用于脊髓胶质区、 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质，模拟内源性阿 片肽而发挥镇痛作用。
• 作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体，则可减缓疼痛 所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快。
后者表现为躯体依赖性（physical dependence），停药后出现戒断症状 （withdrawal syndrome），甚至意识丧失， 患者出现病态人格，有明显强迫性觅药行为， 即出现成瘾性。
认为与神经组织对吗啡产生适应性有关。 一旦停用吗啡，阿片受体既无吗啡占领， 又无阿片肽（长期应用反馈抑制，内源性 阿片肽减少）结合
眩晕、嗜睡、呼吸抑制；
☆ 耐受性及依赖性： ◇ 身体依赖性和精神依赖性 ◇ 成瘾机制
◇ 戒断症状 ◇成瘾的治疗：停药；美沙酮和 二氢埃托啡序贯交替使用
长期使用morphine等阿片类镇痛药物易产生 耐受性和依赖性。
前者表现为morphine使用剂量逐渐增大和用 药间隔时间缩短。其原因可能与血脑屏障中 一种P-糖蛋白表达增加、使morphine更难通 过血脑屏障以及孤啡肽生成的增加对抗了阿 片类药物的作用有关。
3.镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽 反射减轻或消失，从而产生镇咳作 用。
4.抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸 中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制 脑桥呼吸调整中枢。是吗啡急性中 毒致死的主要原因。
5.缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神 经。中毒时瞳孔缩小，针尖样为其 中毒特征。 6. 其他: 兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。 抑制下丘脑释放：促性腺释放激素、 促肾上腺皮质激素释放因子
• 主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强， 用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，其它感觉 不受影响，但能成瘾，称麻醉性镇痛药, 属本章叙 述范围。
• 作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝 痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有解热、抗炎作 用——解热、镇痛、抗炎药，属第十九章内容。
阿片生物碱类镇痛药
临床应用
1. 镇痛：用于各种原因的疼痛。 • 因易成瘾，一般仅用于其它镇痛药
无效时。 • 急性锐痛，如严重创伤、烧伤、手
术后伤口痛、 骨折、晚期肿瘤等。 • 对心肌梗塞性心前区剧痛（血压正
常者）有效。
2. 心源性哮喘辅助治疗:机制 ① 吗啡扩张血管，减少回心血量， 减轻心脏负担。 ② 镇静作用，消除患者焦虑恐惧 情绪。 ③ 抑制呼吸，降低呼吸中枢对二 氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快 变深慢。
戒断症状产生（流涕、哈欠、惊厥、BP↑、 大小便失禁等）。
☆急性中毒
中毒表现 昏迷、瞳孔针尖样、 呼吸 高度抑制、血压↓、休克。
急救 人工呼吸、给氧、纳洛酮。 （死因：呼吸麻痹）
禁忌症
分娩及哺乳期妇女 支气管哮喘 肺心病 颅内压升高 肝功能严重损害的病人
可待因 Codeine
➢ Codeine为morphine第3位酚羟基的甲 基取代物
◇ 间接扩张脑血管，引起颅内高压 △ 抑制呼吸，体内CO2蓄积，脑血流 量增加
四.其他 抑制免疫系统和HIV
诱导的免疫反应
疼痛的感觉传入
与疼痛传导有关的神经递质和调质
神经肽类: P物质（SP）、神经激肽（NKA、NKB) 经典递质类：Glu、GABA、5－HT、NA、腺嘌呤 阿片肽类（opioid peptides）：亮氨酸脑啡肽、甲硫氨
阿片 （oBaidu Nhomakorabeaium）
是罂粟果浆 汁的干燥物， 含20多种生 物碱,分为：
☆ 菲类(吗啡、可待因等) ☆ 异喹啉类（罂粟碱等）
吗啡 morphine [药理作用]
一、中枢神经系统 1．镇痛 特点：强大，对各种疼痛有
效，特别对慢性钝痛效好。在镇痛的 同时，意识清楚，听觉、视觉及触觉 等不受影响 2．镇静及欣快感 “痛而不苦”
躯体痛（Somatic pain)：快痛、慢痛,对机械性、 化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。
内脏痛（Visceral pain)：对牵张、炎症刺激敏 感。
神经痛 (Neuropathic pain)：多由神经损伤或兴 奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药 无效。
镇痛药（Analgesics)
3. 麻醉前给药和全麻辅助用药 4.止泻 阿片酊——单纯性腹泻 5.镇咳：一般不用
体内过程
☆ 口服给药，首关消除，生物利用 度低；
☆ 皮下或肌内注射吸收好； ☆ 可透过胎盘； ☆ 少量进入脑内 ☆ 肝脏代谢，肾脏排出少量乳汁和 胆汁 (孕妇、哺乳期妇女禁用） 。
不良反应
☆ 治疗剂量下： 恶心、呕吐、便秘、胆绞痛；
第一节 概述
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生 的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和 呼吸方面的变化。
既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处 理伤害，也是临床许多疾病的常见症状。
剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪 反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休 克。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。
第十八章 镇痛药
Analgesics
➢ 掌握吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应、急性中毒、禁忌 症。
➢ 熟悉哌替啶的药理作用、临床应 用和主要不良反应特点。
➢ 了解吗啡的来源、体内过程、成 瘾的治疗，吗啡类药物的作用机 制，其它镇痛药（可待因、喷他 佐辛、纳洛酮、纳曲酮、美沙酮 和芬太尼）的作用特点和用途。