第十章抗生素

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药物化学第10章抗生素题库

第10章抗生素选择题，每题1分(a) 头孢哌酮(b) 氯碳头孢(c) 头孢曲松(d) 拉他头孢哪个药物与下列药物在结构上类似_______(a) 替吉莫南(b) 舒巴坦(c) 舒他西林(d) 克拉维酸Penicillin G在碱性条件下生成_______第10章抗生素填空题1 每空1分青霉素G（青霉素钠）提高活性并影响药物代谢动下面药物中文通用名为_______，英文通用名为_______。

克拉维酸又称_______，为第一个用于临床的填空题2 每空1分填空题3 每空1分答案，明显改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质；；3-位含有带正电荷的季铵基团，7-位侧链含噻唑肟；头孢呋辛结构式：链霉胍，链霉糖，N-甲基葡第10章抗生素概念题每题2分是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。

在细菌细胞壁的合成中，首先由N-乙酰胞壁酸，N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线型高聚物，然后在粘肽转肽酶的催化下，经转肽（交联）反应形成网状的细胞壁。

-内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶，使其催化的转肽反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。

是针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。

-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。

-内酰胺酶抑制剂对-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。

第10章抗生素问答与讨论题每题4分第10章抗生素合成/代谢/反应/设计题每题6分在强酸性或氯化汞作用下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸，青霉醛酸不稳定，生成青霉醛。

写出相应的化学反应式。

1. 2分2. 2分3. 2分请写出在稀酸溶液中，青1 (3分)，2(3分）引起头孢菌素C容易失活的主要原因是在3-位存在一个乙酰氧基，在受到亲核试剂时发生了β-内1. 2分酰胺环分解反应和在体内酶作用下发生环合反应，写出分解产物与酶作用时发生反应。

执业药师药理学第十章人工合成抗菌药习题及答案

第十章人工合成抗菌药一、A1、目前不良反应最小的喹诺酮类药物是A、诺氟沙星B、环丙沙星C、氧氟沙星D、左氧氟沙星E、依诺沙星2、属非氟喹诺酮类药物的是A、培氟沙星B、诺氟沙星C、环丙沙星D、依诺沙星E、吡哌酸3、体外抗菌活性最强的药物是A、环丙沙星B、氧氟沙星C、诺氟沙星D、洛美沙星E、氟罗沙星4、不属于氟喹诺酮类药物的共同特点的是A、口服吸收好B、细菌对其不产生耐药性C、抗菌谱广D、抗菌作用强E、不良反应少5、喹诺酮类药物不宜应用于A、溃疡病患者B、肝病患者C、婴幼儿D、老年人E、妇女6、喹诺酮类药物抗菌作用机制是A、抑制细菌转肽酶B、抑制细菌DNA回旋酶C、抑制细菌二氢叶酸还原酶D、抑制细菌蛋白质合成E、抑制细菌二氢叶酸合酶7、对氟喹诺酮类最敏感的是A、革兰阳性球菌B、革兰阳性杆菌C、厌氧菌D、革兰阴性球菌E、革兰阴性杆菌8、不属于第三代氟喹诺酮的是A、环丙沙星B、吡哌酸C、依诺沙星D、洛美沙星E、氧氟沙星9、不符合氟喹诺酮类的叙述是A、多口服吸收良好B、口服吸收受多价阳离子影响C、血浆蛋白结合率高D、可进入骨、关节等组织E、大多主要以原形经肾排出10、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、促进分布B、促进吸收C、抗菌谱相似D、双重阻断细菌蛋白质合成E、双重阻断细菌的叶酸代谢11、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶12、磺胺类药物的抗菌机制是A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制四氢叶酸还原酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、改变细菌胞浆膜通透性13、对甲氧苄啶的叙述中，错误的是A、有较强的抗菌作用B、能增强磺胺药的作用C、能增强某些抗生素的作用D、抑制细菌二氢叶酸合酶E、常与SMZ合用14、服用磺胺时，同服碳酸氢钠是为了A、减少不良反应B、增强抗菌活性C、扩大抗菌谱D、促进磺胺药的吸收E、延缓磺胺药的排泄15、可对抗磺胺药抗菌作用的物质是A、TMPB、叶酸C、PABAD、GABAE、单胺氧化酶16、磺胺类药物不具有的特点是A、可供口服B、性质稳定C、价格低廉D、对某些感染性疾病(如流行性脑膜炎、鼠疫)有特效E、过敏反应少17、不符合磺胺类药物的叙述是A、进入体内的磺胺多在肝中乙酰化B、抗菌谱较广，包括革兰阳性菌、革兰阴性菌等C、可用于衣原体感染D、可用于立克次体感染E、抑制细菌二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸合成二、B1、A.甲氧苄啶B.环丙沙星C.磺胺嘧啶D.呋喃唑酮E.萘啶酸<1> 、抗菌增效剂<2> 、对铜绿假单胞菌无效的喹诺酮类<3> 、对铜绿假单胞菌活性良好的药物2、A.环丙沙星B.左氧沙星C.司帕沙星D.磺胺嘧啶银E.磺胺异噁唑<1> 、可用于耐异烟肼、耐利福平的结核病患者<2> 、生物利用度极好，组织穿透力强，以原形经尿排泄<3> 、常与抗菌增效剂合用3、A.磺胺嘧啶B.磺胺米隆C.柳氮磺吡啶D.磺胺甲噁唑E.磺胺醋酰钠<1> 、可用于烧伤及伤后感染<3> 、用于眼部感染如沙眼、结膜炎和角膜炎<4> 、口服难吸收，用于治疗溃疡性结肠炎的药物4、A.环丙沙星B.磺胺嘧啶银C.甲氧苄啶D.诺氟沙星E.磺胺异噁唑<1> 、体外抗菌作用强，适用于预防烧伤感染的是<2> 、在尿中不易析出结晶，适用于泌尿道感染的磺胺药是<3> 、抗菌谱与磺胺药相似，可增强磺胺药疗效的是三、X1、第四代喹诺酮类药物的特点是A、体内分布广B、不良反应较轻C、半衰期相对较长D、抗菌谱广E、对厌氧菌有效2、喹诺酮类不良反应包括A、神经系统反应B、胃肠道反应C、肝损害D、变态反应和光毒性反应E、肌肉骨骼系统反应3、喹诺酮类药物具有如下特点A、抗菌谱广，抗菌力强B、口服吸收好 C组织浓度高 D与其他抗菌药物有交叉耐药性 E不良反应较少4、磺胺类药物的抗菌谱包括A、溶血性链球菌B、脑膜炎球菌C、立克次体D、疟原虫E、沙眼衣原体5、关于磺胺类药物的叙述，下列哪些是正确的A、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血B、与甲氧苄啶合用可延缓耐药性的产生C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性D、对人体细胞叶酸代谢物无不良影响E、中效磺胺易致泌尿系统损害6、甲氧苄啶的特点是A、单用易引起细菌耐药性B、与磺胺药合用，使细菌叶酸代谢遭双重阻断C、常与SMZ或SD合用D、毒性较小可以引起叶酸缺乏症E、抗菌谱和磺胺类药相似7、磺胺类药物的不良反应为A、肝脏损害B、溶血性贫血C、过敏反应D、泌尿系统损害E、消化道反应答案部分一、A1、【正确答案】 D【答案解析】左氧氟沙星不良反应远低于氧氟沙星，是目前已上市氟喹诺酮类中最小者，主要不良反应是胃肠道反应。

第十章抗生素资料讲解

图麦芽酚(Maltol)反应式
色谱法鉴别
（1）薄层色谱法《中国药典》（2010年版）采用该法对本类抗生素进行鉴别。
如对硫酸庆大霉素的鉴别方法：取供试品与标准品，分别加水制成每1ml中含2.5mg的溶液，照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板（临用前于105℃活化2小时）上；另取三氯甲烷-甲醇-氨溶液(1:1:1)混合振摇，放置1小时，分取下层混合液为展开剂，展开后，取出薄层板，于20-25℃晾干，置碘蒸气中显色，供试品溶液所显主斑点数、位置和颜色应与标准品溶液主斑点数、位置和颜色相同。
2.光谱法
（1）红外吸收光谱法(IR) 红外吸收光谱是一种专属性较高的鉴别方法，反映了分子固有的结构特征。各国药典对收载的β-内酰胺类抗生素几乎均采用了本法进行鉴别。
（2）紫外分光光度法(UV) 通常利用最大吸收波长鉴别法，即将供试品溶液配成适当浓度的水溶液，测定紫外吸收光谱，根据其最大吸收波长或最大吸收波长处的吸收度进行鉴别。
本类药物的鉴别试验，现版药典采用的方法主要为IR、HPLC 和TLC法。
1.色谱法利用比较供试品与对照品主峰的保留时间（tR）或斑点的比
移值（Rf）是否一致进行鉴别。HPLC法一般都规定在含量测定项下的色谱图中，供试品与对照品主峰的保留时间应一致。
2010版药典对抗生素药物的鉴别试验一般都设立了HPLC法和TLC法两种方法，规定可在两种鉴别方法中任选一种。
测定法取供试品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml约含1 mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢噻肟对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C16H16N5O7S2的含量。

第十章细菌学概论4

• 2、蛋白质的分解
• （1）脱氨作用： • （2）脱羧作用 • （3）转氨作用
• （二）合成代谢（不讲）
• 四、细菌的重要代谢产物
• 细菌通过合成代谢与分解代谢产生大量的代谢产物，这些产物有的可被细菌直接吸收利用、有些可用于鉴别细菌、有些则与细菌的致病性有关。
• （一）分解代谢产物和相关的生化反应
•
细菌的生化反应主要用于肠道细菌的鉴别。将靛基质
（I）、甲基红（M）、VP（V）、枸椽酸盐利用（C）四
种试验合称为IMViC。如大肠埃希菌为＋＋－－；产气肠
杆菌为－－＋＋。
糖发酵试验
阴性
阳性
VP 试验
大肠杆菌：— 产气杆菌：+
枸橼酸利用试验
大肠杆菌：— 产气杆菌：+
吲哚试阳性验
强水和粪便的管理，是预防和控制肠道传染病的重要环
节。
•
细菌在污染水源的同时，随着时间的推移，必将与
水之间建立起一种平衡关系，参与水体中物质循环、食
物链的建立。由于水体中有微生物，故常含有热原质。
所以注射制剂用水必需采用新鲜的蒸馏水；制备口服制剂至少采用新鲜冷开水。
• （三）空气中的细菌
•
空气中缺乏营养物质和水分，又受日光照射，故细菌
•
第三节细菌的新陈代谢
• 细菌的新陈代谢可分为
• 分解代谢：是指将复杂的有机物分解为简单化合物的过程，同时伴有能量的释放。
• 合成代谢：通过消耗能量将简单小分子物质合成复杂的大分子和细胞结构物质的过程。
• 二者同时存在，相互关联。分解代谢为合成代谢提供能量与原料，合成代谢又为分解代谢提供物质基础。
• 2、毒素与侵袭性酶

抗生素课件

耐药机制研究
深入研究细菌耐药机制，为开发新型抗菌药物提供理论依据
。
替代治疗策略
研究替代治疗策略，如噬菌体疗法、益生菌疗法等，以减轻
对传统抗生素的依赖。
03
临床合理用药原则与实践
选择合适药物和剂量方案
药物选择
根据感染类型、病原体种类、患者状况等因素，选择最有效的抗生素。
剂量方案
根据药物的药代动力学特点、感染严重程度、患者肝肾功能等，制定合适的剂量和用药频次。
预防和治疗感染策略
预防感染
加强医院感染控制，严格执行无菌操作，减少医源性感染的发生。
治疗感染
在明确病原体和感染类型后，尽早使用有效抗生素进行治疗，同时注意改善患者免疫状况，提高治疗效果。
联合使用或替代方案考虑
联合使用
对于严重感染、混合感染或单一抗生素治疗效果不佳的情况，可考虑联合使用两种或多种抗生素，以提高治疗效果。
严重过敏反应识别与处理
严重过敏反应表现
突然出现胸闷、气急、喉头水肿、呼吸困难、心率增快、血压下降等，甚至发生过敏性休克。
处理措施
立即停药，就地抢救，给予吸氧、肾上腺素、糖皮质激素等治疗。
药物相互作用和配伍禁忌
药物相互作用：如红霉素与阿司匹林合用可增加耳毒性，氨基糖苷类抗生素与利尿药合用可增加
正确使用宣传资料制作
内容科学准确
宣传资料应基于权威医学指南，确保信息科学、准确、易懂。
形式多样
制作海报、折页、动画等多种形式的宣传资料，满足不同人群需求。
更新及时
定期更新宣传资料，反映最新研究成果和临床实践经验。
社会普及活动和培训项目开展
定期开展讲座
邀请专家为公众讲解抗生素知识，提高合理使用意识。

药物化学教案-抗生素

药物化学教案-抗生素一、教学目标1. 了解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。

2. 掌握常见抗生素的结构特点和合成方法。

3. 了解抗生素的药效评价和不良反应。

4. 能够分析抗生素的药理作用和临床应用。

二、教学内容1. 抗生素的定义和分类抗生素的定义：抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌、真菌、放线菌等微生物的药物。

抗生素的分类：根据抗生素的作用机制和化学结构，将其分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类等。

2. 抗生素的作用机制抑制细菌细胞壁合成：β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的关键酶，导致细菌细胞壁破裂而死亡。

抑制蛋白质合成：大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成的起始和延伸过程，从而抑制细菌生长。

抑制核酸合成：氨基糖苷类抗生素通过抑制细菌核酸合成的关键酶，导致细菌遗传物质无法复制而死亡。

其他作用机制：如抑制叶酸代谢、抑制蛋白质折叠等。

3. 常见抗生素的结构特点和合成方法β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等，具有β-内酰胺环结构。

大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素等，具有大环内酯结构。

氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、链霉素等，具有氨基糖苷结构。

四环素类抗生素：如四环素、多西环素等，具有四环素结构。

4. 抗生素的药效评价和不良反应药效评价：根据抗生素的抗菌谱、最小抑菌浓度（MIC）、药动学特性等因素进行评价。

不良反应：如过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。

三、教学方法1. 讲授法：讲解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。

2. 案例分析法：分析具体抗生素的药理作用和临床应用。

3. 小组讨论法：讨论抗生素的药效评价和不良反应。

四、教学评价1. 课堂提问：检查学生对抗生素的定义、分类和作用机制的理解。

2. 练习题：要求学生分析具体抗生素的结构特点和合成方法。

3. 小组报告：要求学生对抗生素的药效评价和不良反应进行讨论和报告。

五、教学资源1. 教材：药物化学教材或相关教学资料。

抗生素 PPT课件

19
青霉素的结构特征可从两个角度来分析：可以认为它是由β-内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成。也可以看成由Cys、Val及侧链构成。
20
临床应用及特点
青霉素 G 是第一个用于临床的抗生素，由青霉菌
Penicillium notatum等的培养液中分离而得。游离的benzylpenicillin是一个有机酸(pKa 2.652.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂(乙酸丁酯) 。临床上主要用于革兰氏阳性球菌例如链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌等引起的全身或严重的局部感染。
17
天然青霉素类
从青霉菌培养液和头孢菌素发酵液中得到共七种。青霉素G (青霉素, Penicillin)含量最高，最具临床应用价值，第一个临床应用的抗生素。
青霉素G
青霉素F
双氢青霉素F
18
青霉素G (Benzylpenicillin)
本品是青霉素G的钠盐。 (2S, 5R, 6R)-3, 3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠 Monosodium(2S, 5R, 6R)-3 , 3-dimethyl-7-oxo-6[(phenylacetyl)amino]-4-thia-1azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 由β-内酰胺环、四氢噻唑环及酰胺侧链构成。
4. 易引起过敏反应，严重时会导致死亡(须皮试)
5. 耐药性：长期使用过程中，细菌逐渐产生一些分解酶，如β-内酰胺酶，产生耐药性。
22
青霉素G的稳定性
青霉素类化合物的母核是由四元的β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成，两个环的张力都比较大。另外，青霉素 G 结构中 β- 内酰胺环中羰基和氮原子的孤对电子不能共轭，易受到亲核性或亲电性试剂的进攻，使 β- 内酰胺环破裂，当进攻试剂来

抗生素基础知识培训资料

皮肤和软组织感染
针对皮肤和软组织感染，应选用对常见病原体如葡萄球菌、链球菌敏感的抗生素，如青霉素、头孢菌素等。
泌尿生殖道感染
泌尿生殖道感染时，应选用对大肠杆菌、变形杆菌等常见病原体敏感的抗生素，如氨基糖苷类、头孢菌素等。
葡萄球菌感染时，可选用苯唑西林、头孢唑林等对葡萄球菌敏感的抗生素进行治疗。
葡萄球菌感染
抗生素的合理使用
02
在抗生素使用前，应通过详细询问病史、体查和必要的实验室检查，确诊感染性疾病，避免滥用抗生素。
准确诊断
根据感染的具体病原体类型，选择敏感、有效的抗生素，避免使用广谱抗生素。
针对病原体选择抗生素
确保抗生素的使用剂量和疗程足够，以彻底清除病原体，避免产生耐药性。
按疗程足量用药
除特定情况外，一般不推荐预防性使用抗生素，以减少耐药性的产生。
链球菌感染时，可选用青霉素、红霉素等对链球菌敏感的抗生素进行治疗。
链球菌感染
支原体感染时，可选用阿奇霉素、罗红霉素等大环内酯类抗生素进行治疗。
支原体感染
对于严重感染的患者，应选用广谱抗生素或联合使用多种抗生素进行治疗，以确保有效控制感染。
严重感染
免疫缺陷患者感染时，应选用对病原体敏感且具有免疫调节作用的抗生素，以提高治疗效果并减少不良反应。
谢谢您的观看
THANKS
04
遵循抗生素使用原则，避免滥用抗生素。
加强公众对抗生素耐药性的认识，提高自我保护意识。
建立耐药性监测系统，加强抗生素使用监管。
研发新型抗菌药物，对抗耐药菌。
抗生素的合理选用
05
下呼吸道感染
对于下呼吸道感染，如肺炎等，应选用对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等常见病原体敏感的抗生素，如大环内酯类、氟喹诺酮类等。

药物化学复习题(第十～十七章)

药物化学复习题第十章抗寄生虫药一、选择题（一）A型题1、临床用作血吸虫病防治的药物是（D)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、吡唑酮2、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是（C）A、其为广谱驱肠虫药B、白色或类白色的针状结晶，具有左旋性C、其为抗血吸虫病药D、水溶液显氯化物的性质反应3、临床用作抗滴虫病的药物（B)A、枸橼酸哌嗪B、甲硝唑C、阿苯达唑D、吡喹酮4、驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中具有的共同母核是（D）A、苯并噻唑环B、苯并噻嗪环C、苯并吡唑环D、苯并咪唑环5、吡唑酮属于（B）A、抗真菌药B、抗血吸虫病药C、抗疟药D、抗职校米巴病和滴虫病药6、抗疟药磷酸伯氨喹的化学结构属于（C）A、2,4-二氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、8-氨基喹啉衍生物D、4-氨基喹啉衍生物7、下列药物不属于抗疟药的是（A）A、吡喹B、乙胺嘧啶C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹8、抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型（D）A、为2-氨基喹啉衍生物B、为6-氨基喹啉衍生物C、为8-氨基喹啉衍生物D、为4-氨基喹啉衍生物9、青蒿素加氢氧化钠试液加热后，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是因化学结构中含有（D ）A、羧基B、羟基C、醚键D、内酯结构10、水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝酸基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的驱肠虫药是（C）A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、甲苯咪唑11、磷酸伯氨喹为（D）A、解热、镇痛药B、麻醉药C、抗菌药D、抗疟药12、下列哪种性质与甲硝唑的性质相符合（B）A、为黄色油状液体B、加氢氧化钠溶液并温热后，立即显紫红色，加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再加过量的氢氧化钠试液则溶液变成橙红色C、能发生重氮化偶合反应，显橘红色D、具有酸性，能与碱成盐13、下列哪种抗疟药加入碘化钾试液，再加入淀粉指示剂，显紫色（A）A、青蒿素B、磷酸氯喹C、乙胺嘧啶D、奎宁14、阿苯达唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中（C ）A、含杂环B、有丙基C、含丙巯基D、含苯环15、阿苯达唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀，是因为本品含有（B ）A、硫原子B、叔胺基C、酰胺结构D、含苯环（二）X型题（多项选择题）16、以下哪些叙述与青蒿素相符（ABD）A、我国发现的新型抗疟药B、分子结构中有过氧键C、分子结构中具有羧基D、分子结构中具有内酯键17、下列药物不属于驱肠虫药的是（BD）A、盐酸左旋咪唑B、甲硝唑C、阿苯达唑D、枸橼酸乙胺嗪18、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑的特点相符的是（A BC D）A、化学结构中含有咪唑环B、化学结构中含有噻唑环C、化学结构中含有一个手性碳原子，具有光学活性，药用品通常用左旋体D、其为广谱驱肠虫药19、加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即不显紫色的抗疟药是（ABD）A、乙胺嘧啶B、磷酸氯喹C、青蒿素D、头羟基哌嗪20、下列叙述内容与磷酸伯氨喹的特点不相符的是（BD）A、临床上用作抗疟药B、为4-氨基喹啉的衍生物C、为8-氨基喹啉的衍生物D、为伯氨喹与磷酸1：1形成的盐21、下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是（ABC）A、2，4-二氨基嘧啶的衍生物B、为二氢叶酸还原酶抑制剂，抑制细胞核的分裂，使疟原虫繁殖受到抑制C、结构中含对-氯苯基D、4-基嘧啶的衍生物22、有关青蒿素的化学结构特点，说法不正确的是（BD）A、含有过氧桥键B、无内酯键C、属于倍半萜类化合物D、环上取代有羟甲基23、下列叙述内容与青蒿素的特点不相符的是（CD）A、为高效、速效的抗疟药B、为倍半萜内酯的衍生物C、遇碘化钾试液被氧化析出碘，加淀粉指示剂，即显紫色D、能发生重氮化偶合反应24、有关甲硝唑的化学结构特点，说法不正确的是（CD）A、结构中含有母核咪唑环B、5-位取代硝基C、2-位取代硝基D、4-位取代甲基25、下列哪些与磷酸氯喹相符合（BD）A、结构中有一个手性碳原子B、易溶于水，水溶液显碱性C、易溶于水，水溶液显酸性D、为控制疟疾症状的首选药物二、填空题1、盐酸左旋咪唑遇碱不稳定，噻唑环被破坏，其产物与亚硝基铁氰化钠听亚硝酰基结构结合，生成红色配位化合物。

药学专业知识一_药理学第十章人工合成抗菌药_2013年版

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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、习题(9-10章)：下列关于四环素的正确叙述有（） A:是抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素
B:对绿脓杆菌和真菌有效
C:是治疗霍乱弧菌引起霍乱的首选药物
D:长期应用可能导致维生素B 和K 的缺乏
E:妊娠5个月以上的孕妇、哺乳期妇女禁用
答案:A,C,D,E
2、下列有关环丙沙星特点的叙述中错误的选项为（） A:体外抗菌活性在喹诺酮类药物中最强
B:对甲氧西林耐药金葡菌有效
C:对绿脓杆菌、厌氧菌有效
D:对产青霉素酶淋球菌有效
E:可用于治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎
答案:C
3、可替代氯霉素用于治疗伤寒的药物是（）
A:四环素类
B:氨基糖苷类
C:青霉素类
D:氟喹诺酮类
E:大环内酯类
答案:D。

药物化学第10章

第一节 β -内酰胺类抗生素
头孢噻肟钠 cefotaxime sodium
第一个临床使用的第三代头孢菌素类。其7 位侧链的α位是顺式甲氧肟基，同时连有一个2-氨基噻唑基团。甲氧肟基增加对β-内酰胺酶的稳定性，而2-氨基噻唑基团可以增加药物与细菌青霉素结合蛋白的亲和力，从而使本品具有耐酶和广谱的特点。本品对G-菌的抗菌活性高于第一代、第二代头孢菌素类，尤其对肠杆菌作用强。对大多数厌氧菌有强效抑制作用。用于治疗敏感细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎，呼吸道、泌尿道、生殖器等部位的感染。
第一节 β -内酰胺类抗生素
从发酵途径得到的天然青霉素类，除了青霉素G外，主要还有4种：
青霉素X
青霉素K
青霉素V
青霉素N
在青霉素V的侧链结构中，由于引入电负性的氧原子，从而阻止了侧链羰基电子向b-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性。
第一节 β -内酰胺类抗生素
非奈西林（phenethicillin）和丙匹西林（propicillin）也含有取代苯氧乙酸侧链，耐酸，口服吸收良好，持续时间亦比青霉素V长。
第一节 β -内酰胺类抗生素
头孢氨苄（Cefalexin）
从青霉素类的结构改造中得到的经验可用于头孢菌素类的研究，从而得到了许多新的半合成头孢菌素类。将氨苄西林的侧链──苯甘氨酸和7-ACA相接后，得到第一个用于口服的半合成头孢菌素——头孢甘氨（cephaloglycin）。
头孢甘氨能够抑制绝大多数G+菌和奈瑟菌、大肠杆菌及奇异变形杆菌，但头孢甘氨在体内易迅速代谢转化成活性很差的去乙酰氧基代谢产物，因此在临床上已不再使用。
对G-菌的作用远低于青霉素G，但对G+ 菌的效用则优于青霉素G；其侧链氨基是产生对革兰阴性菌活性的重要基团。侧链为对羟基苯甘氨酸，带有氨基，有一个手性碳原子，临床用其右旋体，即R构型。广谱，对G+菌的抗菌作用与青霉素相同或稍低，对G-菌如淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌等的作用较强，但易产生耐药性。

抗生素课件演示文稿

（四）半合成青霉素
⑴．耐酸青霉素类：品种：
青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧乙青霉素）、叠氮类青霉素、环青霉素。
特点：耐酸可口服，但不耐酶。抗菌谱与青霉素G相同，活性较青霉
素G弱，故不宜用于严重感染。
⑵．耐酸耐酶青霉素类品种：
苯唑西林（oxacillin）、氯唑西林（cloxacillin）、双氯西林（dicloxacillin）、氟氯西林。
２、头孢菌素类（共4代）；３、β-内酰胺酶抑制剂；４、非典型β-内酰胺类。
History
Paul Ehrlich ：建立选择性毒性概念；
In 1928，Sir Alexander Fleming：
苏格兰生物学家，发现 Penicillium notatum可使培养的葡萄球菌裂解、死亡。
但感染创口涂抹、染菌鼠喂食培养物均无效。健康动物注射：仅仅观察了毒性。
抗生素课件演示文稿
三、氨基糖甙抗生素：链霉素、庆大霉素、 (卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素)
四、广谱抗生素：四环素、氯霉素
五、其它：林可霉素、万古霉素、杆菌肽
一、β-内酰胺类抗生素（b-lactam Antibiotics）
β-内酰胺类抗生素分类
１、青霉素类: 天然青霉素（PG）半合成青霉素
停止进一步研究，但在1929年的论文中提及。
Sir Alexander Fleming Fleming’s Petri Dish
抑菌圈（Zone of Inhibition）
在青霉菌周围无细菌生长
抑菌圈无细菌生长是由于青霉菌产生的青霉素扩散造成
Staphylococcus aureus Penicillium notatum

抗生素知识点

抗生素知识点抗生素是一类用于预防和治疗细菌感染的药物。

它们能够杀灭或抑制细菌的生长，从而帮助人体恢复健康。

本文将介绍抗生素的作用机制、分类、使用注意事项以及抗生素耐药性等知识点。

一、抗生素的作用机制抗生素通过以下几种作用机制发挥其抗菌作用：1. 细胞壁的干扰：某些抗生素能够进入细菌，并与其细胞壁合成相关的酶结合，破坏细菌细胞壁的结构，导致菌体膜破裂、溶解和死亡。

2. 蛋白质合成的抑制：抗生素可以与细菌中的核糖体结合，阻碍蛋白质的合成过程，阻断病原菌生长繁殖，从而起到治疗感染的效果。

3. DNA合成的阻断：部分抗生素干扰细菌DNA的合成，使细菌无法合成完整的DNA链，从而阻碍细菌的生长和繁殖。

二、抗生素的分类根据抗生素的作用机制和抗菌谱，抗生素可以分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等，主要通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌作用。

2. 氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、链霉素等，主要通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥抗菌作用。

3. 大环内酯类抗生素：如红霉素、阿奇霉素等，通过干扰细菌的蛋白质合成来杀死细菌。

4. 四环素类抗生素：如土霉素、氧四环素等，通过抑制细菌的蛋白质合成来起到抗菌作用。

5. DNA酶抑制剂类抗生素：如喹诺酮类抗生素，通过阻断细菌DNA的合成来杀死细菌。

三、使用抗生素的注意事项在使用抗生素时，以下几点需要特别注意：1. 依照医生建议使用：抗生素属于处方药物，必须在医生的指导下使用。

使用前要详细告知医生个人病史、过敏史等信息，严格按照医嘱剂量和使用时间进行使用。

2. 不滥用抗生素：滥用抗生素可能导致细菌耐药性的产生。

因此，在感冒、发热等病症中，如果没有医生的指导，不要擅自使用抗生素，以免增加细菌耐药性的风险。

3. 严格按照疗程使用：即使症状缓解，也应严格按照医生建议的疗程使用抗生素，以确保病菌被彻底清除，并预防复发。

4. 注意药物相互作用：一些抗生素可能与其他药物发生相互作用，影响其疗效或产生副作用。