实验五 栓剂的制备
栓剂的制备
栓剂的制备栓剂的基本概念：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。
特点：常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中；可发挥局部作用或全身作用。
一、目的要求1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。
2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。
二、实验原理栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
栓剂由药物和基质两部分组成，栓剂的制法有三种：热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。
脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。
（甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。
）三、实验器材仪器：研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪。
材料：硝酸咪康唑，甘油，明胶，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水四、配制处方（一）甘油栓甘油 27g――――――主药干燥Na2CO30.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）硬脂酸g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）蒸馏水ml――――――溶剂制成肛门栓3粒五、操作步骤1．处理栓模：清洗，涂上液状石蜡润滑剂后，倒置，备用。
2．称取干燥Na2CO30.2g，于蒸发皿中，加1ml蒸馏水溶解。
3．加甘油（相对密度1.25）8g，混合后，置水浴上加热。
4．缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，停止加热。
5．将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚。
6．放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。
六、栓剂的质量评价（一）融变时限取栓剂3粒，在室温放置1h后，按片剂崩解时限的装置和方法（各加挡板一块）检查，除另有规定外，脂肪性机质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。
（二）质量差异取栓剂10粒，精密称定质量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的质量，每粒的质量与平均粒重相比较，超出质量差异限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度的1倍。
栓剂的制备
栓剂的制备
一．实验目的
1.掌握热熔法制备栓剂的工艺
2.熟悉栓模类型及使用
二．原理及指导
栓剂系指药物与适宜的基质制成的供腔道给药的制剂。
栓剂在常温下为固体，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，渐渐释放药物而产生局部或全身作用。
三．实验仪器与材料
栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、托盘天平。
甘油、鱼雷型栓模、硬脂酸、干燥碳酸钠
四．实验操作
1.处方
甘油24.0克干燥碳酸钠0.6克
硬脂酸 2.4克
2制法
取干燥碳酸钠与3ml纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合置水浴上加热(或在电炉上加热），同时缓缓加入硬脂酸细粉，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明后，倾入涂了润滑剂的鱼雷型栓模中，稍溢出模口，冷后削平，取出包装即得。
五．思考题
制备甘油栓操作时有哪些注意事项？。
栓剂的制备
栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。
栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。
目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。
肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。
3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。
常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。
在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。
4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。
其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。
为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。
5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。
置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。
即f=药物密度/基质密度。
当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
栓剂的制备实验报告
本文就该吲哚美辛栓和甘油栓的制备及改进方法作出了系统的报告如下。
1．材料和方法
仪器
研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平。
材料
吲哚美辛，半合成脂肪酸酯，甘油，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水。
3实验结果
吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄色。
G= E= f= M==
名称外观重量，（g）
吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄，（g）
置换值的计算：将上述实验所得的E、G、x%值代入式（10-1），得到吲哚美辛
的半合成脂肪酸酯置换值。
基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值，再代入式
M=E-药物含量/f计算出每枚栓剂所需基质量，并得出4枚栓剂需要的基质
量。
栓剂的制备：称取研细的吲哚美辛置小研钵中，另取计算量的半合成脂肪酸
含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置
蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，立即去下蒸发皿，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为G（g），药物的百分含量为x%（质量分数）。
required matrix M = , weight variation of plus or minus percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.
栓剂的制备实验报告.doc
栓剂的制备实验报告.doc引言栓剂是一种剂型，一般应用于人体内部，通过肛门、阴道等处的黏膜吸收，治疗相关疾病。
栓剂由于其方便使用、快速吸收、高效等优点，成为临床医生选择的重要治疗手段。
制备栓剂的过程中，药剂和制剂要求极为严格，不合格的栓剂会给病人产生不良影响。
本实验对栓剂制备的关键步骤进行了分析和探究。
材料和方法材料：乳酸链球菌菌株，黄原胶、甘油，氯化钠，乙醇，PVP K-30溶液等。
方法：1. 用Stanhope-Seth方法制备制剂。
2. 用溶胶冻乳法制备凝胶基质。
4. 将制剂和药剂混合，并进行冻干。
5. 药物颗粒化。
6. 用手动压片机将药物压成药片。
7. 对制成的栓剂进行质量评价。
结果本实验中使用的黄原胶-甘油溶液配比为1:1，pH值为6.8，制剂的冻融过程中，液体呈现均匀的低浓度溶液，冻干后形成了均质、膜状的栓剂基质。
添加乳酸链球菌溶液后，制剂表现出极好的可变性，可适应多种疾病的治疗需求，同时造价较低。
经过调配、冻干和颗粒化处理，我们将制成的药剂填充在手动压片机中，压片后制成了白色、均质的栓剂药片。
栓剂药片的直径为1.8 cm，厚度为3 mm，重量为0.5 g。
讨论栓剂制备是一项非常关键的任务，需要严格的控制每一步骤的细节。
我们在本实验中使用的制剂中添加了多种药剂，比如黄原胶-甘油溶液、氯化钠溶液、乳酸链球菌溶液、PVP K-30溶液等等，每种药剂都有其特定的作用和用途。
黄原胶-甘油溶液的组合可以构建起一种良好的基质，推动冻融过程的进行。
氯化钠在冻干操作中不仅可以调节渗透压和维持体液平衡，同时也可以提高溶解度和药物的吸收。
PVP K-30也是一种重要的药剂，在冻融中可以增强药物对基质的黏附力，减少溶解速度和分解速度，缓解局部的疼痛和炎症。
乳酸链球菌溶液则可以消灭部分病原微生物，同时促进组织修复和健康的微生态，成为栓剂制剂中不可或缺的一部分。
在栓剂药片的制备过程中，颗粒化的过程尤为重要，在这个过程中药剂的粒度和均匀程度会影响到栓剂药片的细节部分，如颜色、重量、厚度等等。
栓剂的制备实验报告
项目任务书
一、项目描述
二、材料清单
三、项目实施过程（一）任务实施：（一）任务实施：
1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。
2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。
3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。6、选择包装容器，并设计药品标签。
却一定时间。冷却的温度偏高或时间太短，常发生粘膜现象，冷却温度过低或时间过长，则又易产生栓剂破碎。
5.注意事项
a.制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全才能停止加热。其化学反应如
下：2C17H35COOH+Na2CO3→2C17H35COONa+CO2↑+H2O
2．实验内容
处方：
吲哚美辛栓
吲哚美辛
半合成脂肪酸酯适量
制成肛门栓4-5枚
甘油栓
甘油（相对密度）
干燥
硬脂酸
蒸馏水
制成肛门栓6枚
制法
吲哚美辛栓剂
纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸约8g置蒸发皿内，移置水浴上加热熔化后，注
入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为E（g）。
e．栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类：脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
《药剂学》栓剂的制备实验
《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。
二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。
一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。
热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。
器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。
三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。
②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。
③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。
（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。
药学基础实验-栓剂的制备-juliet
切割器
用于将冷却后的栓剂切割成适 当大小。
试剂与溶液
01
02
03
乙醇
用于溶解某些药物或辅助 材料。
水
用于制备水溶液或作为某 些反应的溶剂。
其他试剂
根据实验需求选择适当的 试剂，如氢氧化钠、盐酸 等。
03
实验步骤与操作
前期准备工作
实验器材准备
包括电子天平、研钵、药筛、栓模、恒温水 浴锅、熔点仪等。
结果分析与讨论
成品质量分析
根据栓剂成品的质量评价结果，分析 可能影响质量的因素，如原料质量、 制备工艺等，并提出改进措施。
实验结果讨论
结合实验数据和相关知识，对实验结 果进行深入讨论，探讨栓剂制备过程 中的关键点和影响因素，以及优化制 备工艺的可能性。
05
实验讨论与改进方向
实验中出现的问题及解决方法
硬度
栓剂硬度适中，既不过软 也不过硬，以便于使用和 保存。
熔点范围
栓剂的熔点范围应符合规 定，以确保在体温下能够 迅速融化并发挥药效。
数据记录与处理
实验数据记录
详细记录实验过程中的各项参数，如 原料用量、温度、时间等，以便后续 分析和比较。
数据处理
对实验数据进行整理、分类和统计分 析，以揭示各因素之间的关系和影响 。
后要及时清理实验现场。
原料选择
选择质量稳定、来源可靠的原 料，确保栓剂的质量。
温度控制
在制备过程中要严格控制温度 ，避免过高或过低的温度对基
质和药物产生影响。
操作规范
实验操作要规范，避免污染和 交叉污染。同时要注意仪器的
使用和维护保养。
04
实验结果与数据分析
栓剂成品质量评价
栓剂制备实验报告结果
栓剂制备实验报告结果
实验目的：了解栓剂制备的原理和方法，掌握制备栓剂的技术步骤和质量控制，学会
对栓剂进行质量评价。
实验材料：
1、头孢曲松栓剂原料：头孢曲松、Witepsol H35
2、实验仪器：微量注射器、温度计、移液管、电热水浴器、手持式计时器、栓剂模
具
实验步骤：
1、将8 g Witepsol H35溶解于热水浴中，加热至55℃左右。
2、将头孢曲松粉末称50 mg，加入到溶解的Witepsol H35中，搅拌均匀。
3、将药物溶液加入栓剂模具中，压实，挤出过量的栓剂方便剥离。
4、将栓剂模具放入冷库中，冷却至室温。
5、取出栓剂模具，将栓剂剥离出来。
6、对栓剂进行包装、标签、贴标签等工作。
实验结果：
1、栓剂外观：白色，形状规则，表面光滑。
2、药物释放：将栓剂浸泡于模拟体液中，模拟体液为3.5%的NaCl溶液，用摇床进行震荡。
当栓剂溶解，头孢曲松得到释放。
3、栓剂重量：称取12枚栓剂，重量分别为1.27 g、1.26 g、1.28 g、1.27 g、1.28 g、1.26 g、1.27 g、1.28 g、1.27 g、1.26 g、1.28 g、1.27 g，其中平均重量为1.27 g。
4、栓剂的质量控制：根据规定尺寸，通过观察栓剂的外观、颜色、重量、包装、标
签等项目进行质量判定。
对于该批次制备的栓剂，符合质量标准。
实验五栓剂的制备
含药栓的制备 处方
乙酰水杨酸 半合成脂肪酸酯
4g（新） 6g（旧） 8g（新） 12g（旧）
（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯 基质栓和含药栓时应采用同一模具。
4、质量检查 （1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂 纵向剖开，观察药物分散是否均匀 （2）重量及重量差异（±7.5％）
思考题
热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？ （基质的选择、制备工艺）
做完实验后请把乳钵、蒸发皿、烧杯、栓模等 用具清洗干净，用热水和洗衣粉洗净，并放还 原处。栓模用完后螺丝请还原在栓模上。
实验报告：DV，重量剂重量差异，外观，思考 题
实验报告上交时间：下周
栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法 热熔法
栓模→洗净、擦干→润滑模具 基质→熔融→药物溶解或混悬 注模→起模→干燥或弹形及扁鸭 嘴形栓模
置换价（displacementvalue） • 是用以计算栓剂基质用量的参数 • 药物的重量与同体积基质重量之比值称为该
制备
（1）给栓模涂润滑剂，倒置，晾干
（2）称取乙酰水杨酸粉末4g（6g）放入乳钵中粉碎， 备用。
（3）半合成脂肪酸酯8g（12g）置发皿中，于水浴 上加热，搅拌使全熔；将阿司匹林分次加入到熔化 的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物 呈粘稠状态时（用手试温为常温），灌入已涂有润 滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分， 脱模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含药栓 的平均重量为M（g），其含药量W=M·X%
药品生产技术《栓剂的制备实验内容》
【实验内容】
〔一〕三黄栓的制备
三黄粉 2g、冰片 02 g、半合成脂肪酸酯 8g。
取黄连、黄柏、黄芩各等量，粉碎过 7 号筛，即得三黄粉。
将半合成脂肪酸酯搓成粗粉，水浴加热至熔〔40℃以下〕，参加三黄粉、冰片，搅匀，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却后削去多余局部，取出包装，即得。
〔二〕甘油栓的制备
甘油、枯燥碳酸钠 04 g、硬脂酸、蒸馏水2021l。
取枯燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓参加硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沫停止、溶液澄明后，注入已涂有润滑剂液状石蜡的栓模中，冷却，削去溢出局部，脱模，即得
〔三〕甲硝唑栓的制备
甲硝唑、聚乙二醇 400 55 g、聚乙二醇 4000 。
将甲硝唑粉研细，过 6 号筛备用，另取聚乙二醇 400 和聚乙二醇 4000 于水浴上加热熔化。
在搅拌状态下缓缓参加甲硝唑、搅拌至溶解，将此溶液注入涂过润滑剂的栓模中，冷凝固化，
削去模口溢出局部，脱模包装，即得。
【思考题】
1.栓剂为什么要测融变时限？
2.什么是置换价，计算置换价的意义是什么？
3.热熔法制备栓剂应该注意什么问题？。
栓剂—栓剂的制备技术(药物制剂技术)
【处方】莪术油
82g
（主药）
冰片 75g
（主药）
聚山梨酯80 75g
（分散剂/透皮吸收）
聚氧乙烯硬脂酸酯 1551g （水溶性基质）
制成1000 粒
制备方法：热熔法
保妇康栓
【制法】
以上二味，将莪术油与吐温80混匀，冰片用适量乙醇溶 解，与上述油溶液混合均匀。另取聚氧乙烯硬脂酸酯1551g， 置水浴熔化，加入上述药液，充分搅匀，灌入栓剂模中，冷 却后取出，制成1000粒，即得。
甘油栓
【制法】
取甘油 放 置 蒸发皿 中 ，置水浴上加热，加热同时缓缓加 入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沫停止、溶液澄明后， 加 入 纯 化 水 ， 搅 匀 ， 注入已涂有润滑剂(液状石蜡)的 温 度 为 80℃的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。
甘油栓
【注解】 ①甘油栓中含有大量甘油，甘油与钠肥皂混合使之硬化呈固
放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出. 小量生产热熔后用手工灌模的方法；大量生产则 用自动模制机器操作.
一般用油脂性基质制备栓剂可采用任何一种方法， 水溶性基质多采用热溶法。
经典案例
甘油栓 处方：甘油 8.0g 干燥碳酸纳 0.2g 硬脂酸 0.8g
纯化水 1.0ml 制成肛门栓 3枚 [制法] 干燥碳酸钠溶于水，加甘油混合置水浴上加热，缓缓加
作用特点：需要吸收；需要药物从基质中迅速释 放，形成浓度梯度，进而有利于扩散吸收
适用的基质：脂溶性基质。 --因该类型基质熔点在37℃左右，塞入腔道后会
在体温下迅速软化和融化，进而将里面的药物释放 出来，有利于发挥全身药效。如可可豆脂。
三、全身作用栓（直肠栓）--吸收过程
直肠吸收途径
栓剂的制备wu
设备
鱼雷形栓剂栓模
子弹形及扁鸭 嘴形栓模
臵换价（displacementvalue） • •
是用以计算栓剂基质用量的参数 药物的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的臵换价。
DV = W药物/W基质=ρ药物/ρ基质
2、乙酰水杨酸栓剂的制备
处方
乙酰水杨酸
混合脂肪酸甘油酯 制成栓剂
栓剂的附加剂
1 、吸收促进剂：非离子型表面活性剂、发泡剂、
氮酮类等。
2 、吸收阻滞剂：如海藻酸、羟丙基甲基纤维素、
硬胆酸和蜂蜡、磷脂等，可用于缓释。 3 、增塑剂：少量聚山梨酯 -80 、脂肪酸甘油酯、蓖 麻油等。 4 、抗氧剂：如没食子酸、鞣酸、抗坏血酸等药物 具有抗氧化作用，可提高栓剂的稳定性。
热熔法
•栓模的清洁 栓模→洗净、擦干→润滑模具→倒臵→备用 •制栓流程 基质→熔融（适宜温度）→药物溶解或混悬于基质 →注模（一次倒满）→完全冷却→刮平栓模表面→ 拆模→干燥或整理→包装→成品
作用特点
局部作用：润肠通便、消炎
全身作用：
1.全身作用
↓
释放---药物从基质中释放出来
扩散---药物扩散、溶解入直肠分泌液 ↓ 吸收---通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用
纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。
4、质量检查
（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂
纵向剖开，观察药物分散是否均匀
（2）重量及重量差异
重量差异
栓剂10粒，符合以下规定
平均重量
1.0g以下或1.0g
1.0g以上至3.0g 3.0g以上
药学基础实验-栓剂的制备-juliet
四、质量检查
《中国药典》2005年版规定，栓剂的一般质 量要求是：药物与基质应混合均匀，栓剂外型 应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融 化、软化或溶 化，并与分泌液混合，逐步释 放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜 的硬度，以免在包装、储藏或用时变形。并应 做重量差异和融变时限等多项检查。 （1）重量差异。检查方法：取栓剂10粒，精 密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密 称定各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比 较（凡标示粒重的栓剂，每粒重与标示粒重相 比较），超出限度的药粒不得多出一粒，并不 得超出限度一倍。
【制备】 1).冰片醑的配制：称取冰片0.5g，用95%乙醇稀释 至25mL即得。 2).甘油明胶溶液的制备： 称取处方量的明胶，置称重的蒸发器中（连同使 用的玻棒一起称重），加入相当明胶量1.5～2倍的 蒸馏水浸泡,使明胶溶胀变软, 于水浴上加热,使充 分融熔制得明胶溶液。再加入处方量的甘油, 轻搅 使之混匀,继续加热搅拌,使水份蒸发至处方量为止 (称重净重约为23.1g)。
放 （3）甘油可防止栓剂干燥变硬 （4）对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性
3）栓剂的制备：
将醋酸洗必泰、聚山梨酯-80、冰片醑混 合均匀，然后在搅拌下将其加入上述的甘油 明胶溶液中，搅匀，趁热灌入已涂有润滑剂 的栓模中，冷却，削去模口溢出部分，脱模， 得醋酸洗必泰栓数枚。
【操作注意】
（1）明胶应先加入适量蒸馏水使充分溶胀后再加
热溶解，否则，无限溶胀时间延长，且含有一些 未溶解的明胶小块或硬粒。 （2）在上述整个操作过程中，均应不断轻轻搅 拌，切勿剧烈搅拌，以免胶液中产生气泡，使栓 剂中含有气泡，影响产品质量。 （3）需控制甘油明胶基质中水份含量，必须蒸发 至处方量，水量过多栓剂太软；相反水量过少， 栓剂太硬。
项目五 栓剂
项目五 甘油栓的制备v Department of Biomedicine中山火炬职业技术学院－生物医药系项目五 栓剂的制备项目五 甘油栓的制备实验目的1．掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。
2．熟悉栓剂的重点质量控制指标。
实验设备器皿、药品与材料设备器皿：肛门栓模、蒸发皿、水浴、电子天平、刀 片、烧杯、包装纸等。
药品与材料：甘油、硬脂酸，碳酸钠、蒸馏水等 。
项目五 栓剂的制备项目五 甘油栓的制备【处方】 甘油32.0g 碳酸钠0.8g 蒸馏水4.0g 硬脂酸3.2g制成肛门栓10枚 【制法】 取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，搅拌 溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓加 入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沫停止、溶液澄明 后，注入已涂有润滑剂(液状石蜡)的栓模中，冷却， 削去溢出部分，脱模，即得。
项目五 栓剂的制备项目五 甘油栓的制备碳酸钠 蒸馏水溶解甘油硬脂酸碳酸钠溶液水浴加热搅拌5分钟以上 ☆水浴加热，缓慢加 入硬脂酸，不断搅拌 至泡沫消失，溶液澄 清碳酸钠甘油溶液成品冷却、 脱模栓剂☆灌模混合液 工艺流程图项目五 栓剂的制备操作要点Ø制备甘油栓时，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠 充分反应，直至泡沫停止、溶液澄明、皂化反应完全， 才能停止加热。
皂化反应产生的二氧化碳必须除尽，否 则所制得的栓剂内含有气泡。
Ø 本品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，水分过 多会使成品发生混浊。
Ø 优良的甘油栓应透明而有适宜的硬度，所皂化反应必须 完全。
否则留有未皂化的硬脂酸而影响成品的透明度和 弹性。
Ø 注模前应将栓模预热（80℃左右），使冷却缓慢进行， 如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。
项目五 栓剂的制备项目五 栓剂的制备项目五 栓剂的制备栓剂相关知识——含义含义：药物+基质 固体制剂（腔道给药）是传统剂型之一，古代称坐药或塞药。
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8g（新） 12g（旧）
制备
（1）给栓模涂润滑剂，倒臵，晾干
（2）称取乙酰水杨酸粉末4g（6g）放入乳钵中粉碎，
备用。
（3）半合成脂肪酸酯8g（12g）臵发皿中，于水浴上
加热，搅拌使全熔；将阿司匹林分次加入到熔化的
基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈 粘稠状态时（用手试温为常温），灌入已涂有润滑 剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱 模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含药栓的
水浴上加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时（用
手试温为常温），灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内
（3）在室温冷却一段时间后，放入冰水中冷却完全凝固
后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓
数枚，称重，每枚纯基质的平均重量为G（g）。
含药栓的制备 处方 乙酰水杨酸 半合成脂肪酸酯 4g（新） 6g（旧）
杨酸的混合脂肪酸甘油酯的臵换价，再按式（2）
计算所需基质量
X=(G-y/f)×n
y表示处方中药物的剂量，；
n为拟制备栓剂枚数
（2）栓剂的制备：按含药栓项下操作。
3、操作注意
（1）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，
冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。最好在 混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢 出为度，且要一次完成。灌好的模型应臵适 宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足 或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过 低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。
实验五 栓剂的制备
实验目的
1、掌握熔融法制备栓剂的工艺
2、掌握臵换价的测定方法和应用 3、了解评定栓剂质量的方法
实验原理
栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和
重量以供腔道给药的固体制剂
基质：油脂性基质
如半合成脂肪酸甘油酯
水溶性基质 如甘油明胶
药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛
DV = W药物/W基质=ρ药物/ρ基质
•
通常情况下栓剂模型的容量是固定的，但它会因基
质药物的密度不同而容纳不同的重量；
•
一般栓模容纳重量（如1g或2g重）是指以可可豆脂
为代表的基质重量；
•
例如：鞣酸的臵换价为1.6，即表示1.6g鞣酸
和1g可可豆脂所占的容积相等
•
测定方法
做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为
X%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量
为W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的 臵换价f： f=W/[G-(M-W)] 式中：M-W：含药栓中基质重量 G-(M-W)：被臵换的基质重量 （1）
确定基质用量
用测定的臵换值可以方便的计算出该种含药 栓所需基质的重量X： X=(G-W/f)×n （2）
这里W表示处方中药物的剂量，n为拟制
备栓剂枚数
栓剂的质量评定
• • • •
主药含量 外形
重量差异
融变时限
•
体外释放度
实验内容
1、臵换价的测定
（1）纯基质栓的制备
处方
半合成脂肪酸甘油酯
12g（新）
15g（旧）
实验内容
纯基质栓的制备
（1）给栓模涂润滑剂，倒臵，晾干
（2）称取半合成脂肪酸酯12g（15g）臵蒸发皿中，于
栓剂的制法：搓捏法、冷压法润滑模具 基质→熔融→药物溶解或混悬 注模→起模→干燥或整理→包装→成品
设备
鱼雷形栓剂栓模
子弹形及扁鸭 嘴形栓模
臵换价（displacementvalue） • •
是用以计算栓剂基质用量的参数 药物的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的臵换价。
平均重量为M（g），其含药量W=M· X%
（3）臵换价的计算
将上述得到的G、M、W代入式（1），可求得
阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的臵换价。
f=W/[G-(M-W)]
2、乙酰水杨酸栓剂（0.5/0.6）的制备
处方
乙酰水杨酸
混合脂肪酸甘油酯 制成栓剂
6g（新）
适量 12粒
7.2g（旧）
12粒
制备
（1）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水
（2）为了保证所测得臵换价的准确性，制备
纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。
4、质量检查
（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂
纵向剖开，观察药物分散是否均匀
（2）重量及重量差异（±7.5％）
思考题
热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？
（基质的选择、制备工艺） 做完实验后请把乳钵、蒸发皿、烧杯、栓模等 用具清洗干净，用热水和洗衣粉洗净，并放还 原处。栓模用完后螺丝请还原在栓模上。 实验报告：DV，重量剂重量差异，外观，思考 题 实验报告上交时间：下周