执业药师药物化学所有药物总结(无结构式)
执业药师药物化学笔记8页word
第一章麻醉药第一节全身麻醉药1.吸入麻醉药2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，，全麻及诱导麻醉性质：1.氧瓶燃烧2.加入硫酸，沉入底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2.静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-（20氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。
-OH1. 三氯化铁红色2. 硝酸铈橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1.苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2.苯环上氨基的烃以烷基取代，增强拒马作用（丁卡因）3.改变侧链氨基的取代基，有些作用增强（布他卡因）4.羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子代替（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（氨基）乙酯盐酸盐不易表面麻醉性质：1.加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。
2.酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3.叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4.芳伯胺反应：盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
酰胺类：盐酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
二、氨基酮类及氨基醚类第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常第一节镇静催眠药一、苯并二氮杂卓类：地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮1.水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化2.溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支，研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子，改进已有药物的性质，提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构：1.天然药物结构：天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如：华法林（Warfarin）是一种抗凝药物，其结构中含有香豆素环并有杂原子（柳树苷结构）。
2.合成药物结构：合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如：阿司匹林（Aspirin）是一种常用的非处方药，其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团：药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架，而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团，以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用：药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如，引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一，它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型：1.pH敏感药物：pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如，肠溶片是一种常见的pH敏感药物，它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物：离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子，它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度，因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物：靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征，能够与靶点发生相互作用，并发挥治疗作用。
例如，酪氨酸激酶抑制剂普利都巴（Imatinib）是一种靶向白血病细胞的药物，其结构能够与癌细胞的激酶结合，从而抑制细胞生长。
执业药师《药学专业知识一》药物化学重点内容
执业药师《药学专业知识一》药物化学重点内容：1.药物的生物药剂学分类系统分类特征归属体内吸收决定因素代表药Ⅰ高水溶性、高渗透性两亲性胃排空速率普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬Ⅱ低水溶性、高渗透性亲脂性溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康Ⅲ高水溶性、低渗透性水溶性渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔Ⅳ低水溶性、低渗透性疏水性难吸收特非那定、酮洛芬、呋塞米巧记：水溶性代表药物水溶性(药物先要溶解于以水为主体的体液中);渗透性代表药物脂溶性(药物转运要能穿透若干层以磷脂双分子层为主的细胞膜);哪种性质差，就是限速步骤，体内吸收的快慢就取决于该性质。
可以联想“短板效应”一只木桶能盛多少水，并不取决于最长的那块木板，而是取决于最短的那块木板。
生物药剂学分类系统的排序先是两亲，再是单一亲脂、单一亲水，最后是疏水(两不亲，不光不亲脂，还疏水)。
2.药物的吸收情况分类吸收特点举例弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮肠液中(pH高)呈非解离型，易吸收碱性极弱药物胃中解离少，易吸收咖啡因和茶碱强碱性药物胃肠中多离子化，吸收差胍乙啶完全离子化胃肠中多离子化，吸收差季铵、磺酸【巧记：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄】注解：酸性药物在酸性环境中解离少，吸收增加，在碱性环境中解离多，排泄增加;碱性药物在碱性环境中解离少，吸收增加，在酸性环境中解离多，排泄增加。
3.药物代谢/生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化(药物的官能团化反应)，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。
第Ⅱ相生物结合，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合。
4.药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律代谢规律：总体趋势由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。
结构的变化：多数药物是增加羟基，和/或减少极性小的基团。
药物化学重点掌握的药物结构_98个
药物化学重点掌握的药物结构_98个药物化学是研究药物的组成成分、结构、合成方法和性质等的学科。
掌握药物结构是药物化学的基础，对于药物的理解和研发具有重要意义。
以下是一些药物化学中重点掌握的药物结构，总计98个。
1. 左旋多巴（Levodopa）2. 普萘洛尔（Propranolol）3. 贝那普利（Benazepril）4. 丙吡胺（Amiloride）5. 维拉帕米（Verapamil）6. 氨硫脲（Hydrochlorothiazide）7. 卡托普利（Captopril）8. 氨基水杨酸（Aspirin）9. 伊马替尼（Imatinib）10. 莫西沙星（Moxifloxacin）11. 青霉素（Penicillin）12. 甲磺酸西替利嗪（Cetirizine）13. 佐米曲普坦（Zolmitriptan）14. 莫尔西汀（Molseidomine）15. 世隆（Selegiline）16. 左旋咪唑烷（Levomilnacipran）17. 克林霉素（Clindamycin）18. 甲基单磺酰胺（Methanesulfonyl chloride）19. 洛哌丁胺（Loperamide）20. 赖氨酰胺（Lysine）21. 氟尿嘧啶（Fluorouracil）22. 耐氯西林（Cefazolin）23. 去乙酰化黄昏病毒素（Deacetyl-vinblastine）24. 地虫草素（Paclitaxel）25. 丙酸酯（Acrylic acid）26. 辅酶A（Coenzyme A）27. 氟哌酸（Fluvoxamine）28. 苷尿苷（Guanylate）29. 酮康唑（Ketoconazole）30. 唑硫唑（Thiabendazole）31. 阿莫西林（Amoxicillin）32. 二聚物（Dimer）33. 红霉素（Erythromycin）34. 勒硫替丁（Reserpine）35. 肼屈嗪（Hydralazine）36. 美洛昔康（Meloxicam）37. 左旋氨丁三醇（Levodropropizine）38. 托拉塞米（Torasemide）39. 磷酸氢钾（Potassium dihydrogen phosphate）40. 氨甲环酸（Methoxyacetic acid）41. 氧加呋喃（Tetrahydrofuran）42. 卡马西平（Carbamazepine）43. 丙戊酸钠（Sodium valproate）44. 阿司匹林（Aspirin）45. 环庚酸（Cyclohexane）46. 磺胺嘧啶（Sulfadimidine）47. 环丙酮（Cyclopropyl）48. 速查乙酰胺（Acetazolamide）49. 丙炔（Propyne）50. 西咪替丁（Cimetidine）51. 歧化咖啡因（Theobromine）52. 丙烯二酸（Acrylic acid）53. 氨基酸（Amino acid）54. 环己烷（Cyclohexane）55. 丁基磺酰氯（Butane sulfonyl chloride）56. 五氟磺酸（Sulfur tetrafluoride）57. 乙胺（Ethylamine）58. 丙氨酸（Alanine）59. 环己烯（Cyclohexene）60. 维生素C（Vitamin C）61. 谷氨酸（Glutamate）62. 三氟氯甲烷（Chlorotrifluoromethane）63. 乙基胺（Ethylamine）64. 吡咯烷（Pyrrolidine）65. 吡咯吨（Pyrrolidone）66. 环丙烯（Cyclopropene）67. 丙二酸（Malonic acid）68. 脯氨酸（Proline）69. 环己醇（Cyclohexanol）70. 乙基碘（Ethyl iodine）71. 邻苯二甲酸二正辛酯（Di-2-ethylhexyl phthalate）72. 天门冬胺（Vinblastine）73. 特拉唑嗪（Trazodone）74. 地诺酸（Dienoic acid）75. 阿尼林（Aniline）76. 环丁烷（Cyclobutane）77. 苯甲酸甲酯（Methyl benzoate）78. 乙酸铝（Aluminium acetate）79. 卵磷脂（Lecithin）80. 茚咪酮（Indomethacin）81. 氯甲酸酯（Ethyl chloroformate）82. 羟苯丙胺（Hydroxyamphetamine）83. 甲磺酸酰胺（Methanesulfonamide）84. 亚胺基丙醇（Iminopropanol）85. 苯甲醛（Benzaldehyde）86. 环丙烷（Cyclopropane）87. 苯甲酸苄酯（Benzyl benzoate）88. 酚醛（Phenylaldehyde）89. 氧化钇（Yttrium oxide）90. 甲酸氧化酯（Formates）91. 羟基丁酸（Hydroxybutanoic acid）92. 甲苯（Toluene）93. 软膏水（Pgae）94. 苯甲酸（Benzoic acid）95. 乳酸酯（Lactates）96. 间甲酚（Cresol）97. 苯甲酰胺（Benzamide）98. 丁酸甲酯（Methyl butyrate）这些药物结构包括了一些重要的药物和化合物。
药物化学药物总结归纳
药物化学药物总结归纳近年来，随着医疗技术的迅速发展，药物化学研究取得了长足的进步。
药物化学是一门研究药物的合成、性质和作用机制的学科，它为药物设计和发现提供了重要的理论基础。
本文将对药物化学的一些重要概念和药物总结进行归纳，以期为药物研究和开发提供参考。
一、药物化学的基本概念1. 药物化学的定义药物化学是研究药物的合成、性质和结构与活性关系等问题的学科。
它涉及有机合成、药物分析、药物代谢等多个领域。
2. 药物分子的构成药物分子由原子构成，其中包括元素符号、原子序数和原子价数。
药物分子的结构决定了其化学性质和药理活性。
3. 药物的分类药物可根据其化学结构、作用方式、疗效和应用范围来进行分类。
常见的分类方法有化学分类、药理学分类和治疗用途分类等。
4. 药物化学与药物研发药物化学为药物研发提供了理论和实践基础。
药物研发涉及分子设计、合成优化、构效关系研究和药物代谢等。
药物化学为研究人员提供了工具和技术，加速了新药物的发现和开发过程。
二、药物化学的研究领域1. 药物分子设计与合成在药物研发的过程中，药物分子设计和合成是主要环节之一。
研究人员通过设计和合成不同结构的药物分子，寻找具有良好活性和选择性的化合物。
2. 构效关系研究构效关系研究是药物化学的核心内容之一，它通过改变药物分子的结构来探索药物的生物活性和作用机制。
这些研究为药物的优化提供了理论指导。
3. 药物合成路线开发药物合成路线开发是指通过合成化学方法合成药物分子的过程。
研究人员需要考虑反应选择性、产率、环境友好性等因素，制定高效可行的合成路线。
4. 药物分析与物性研究药物分析和物性研究旨在确定药物化学结构、纯度、溶解度等特性。
通过分析药物的物性，可以评估药物的质量和药效。
三、药物化学的应用与发展1. 新药物的发现与开发药物化学为新药物的发现和开发提供了理论和技术支持。
通过药物化学的研究，研究人员可以合成和优化具有良好活性的化合物，为疾病的治疗提供新的药物选择。
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
执业药师专业知识一-常用药物结构
考点1：镇静与催眠药1.苯二氮卓类①7位引入吸电子基团：硝西泮、氯硝西泮②3位引入羟基：奥沙西泮（地西泮活性代谢物）③5位苯环-2’位引入吸电子基团（F、Cl）——氟西泮、氟地西泮④1,2位并上三氮唑（稳定性↑）：艾司唑仑、三唑仑2.非苯二氮类镇静催眠药①咪唑并吡啶结构药物-唑吡坦②吡咯酮结构-佐匹克隆注：佐匹克隆右旋体有效——艾司（S-）佐匹克隆考点2：抗癫痫药1.苯巴比妥（巴比妥类）【构效关系】①丙二酰脲/嘧啶三酮②5位必须双取代③代谢：5位-芳香烃或饱和烃：苯巴比妥（长效）;5位-支链烃或不饱和烃：戊巴比妥、司可巴比妥（中/短效）④2位“O”→“S”：硫喷妥（脂溶性高，短效）2.苯妥英钠（乙内酰脲类）①代谢：两个苯环只有一个氧化②具“饱和代谢动力学”特点③前药：磷苯妥英（水溶性更好）3.卡马西平（二苯并氮䓬类）卡马西平①该类中第一个上市药物②作用：三精制药，卡马西平（三—三叉神经痛；精—精神运动型发作）③同类：奥卡西平（氧代卡马西平）考点3：抗精神病药物1.吩噻嗪类【吩噻嗪类共性】①锥体外系反应；光毒反应（自由基，避免日光照射）②吩噻嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂（对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）③10位侧链氮杂环（哌嗪最强）：（氟）奋乃静④长链脂肪酸酯类前药：庚氟奋乃静（作用时间↑）2.其他三环类药物①氯普噻吨（噻吨类）Z型>E型；对精神分裂症和神经官能症疗效较好②氯氮平（二苯并二氮卓类）3.利培酮、齐拉西酮（骈合原理设计的抗精神病药，“齐力骈合”）考点4：抗抑郁药1、抗抑郁药分类①去甲肾上腺素和5-HT双重摄取抑制剂②5-HT重摄取抑制剂2.抗抑郁药的代谢①O-去甲基，有活性——文拉法辛②不发生去烷基代谢——帕罗西汀（“不怕你”）③N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰（除去①②的其他抗抑郁药）考点5：镇痛药考点6：解热、镇痛、抗炎药1.阿司匹林（水杨酸类）①活性必需基团：羧基（显酸性）②酯键可水解——乙酰＋水杨酸③机制：非选择性COX抑制剂④作用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抑制血栓形成（小剂量）2.对乙酰氨基酚（乙酰苯胺类）①杂质：对氨基酚，毒性大②代谢物：乙酰亚胺醌，肝肾毒性③中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸④发热首选，轻中度骨性关节炎首选3.双氯芬酸（芳基乙酸类）①非甾抗炎药中剂量最小②既能抑制COX，又能抑制脂氧合酶4.美洛昔康（烯醇结构）5.塞来昔布①COX-2选择性抑制剂，可避免胃肠道损害②有心血管风险考点7：抗痛风药①丙磺舒：可竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头抱菌素）在肾小管的分泌②秋水仙碱：天然产物；有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用考点8：镇咳药1.可待因：吗啡3位甲醚衍生物；代谢物——吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因；有成瘾性，特殊管理2.同类：右美沙芬——吗啡喃结构；主要用于干咳；无镇痛作用（不成瘾）；左旋美沙芬镇痛，不镇咳考点9：祛痰药1.乙酰半胱氨酸：巯基（易氧化，用于对乙酰氨基酚解毒）2.羧甲司坦：机制与乙酰半胱氨酸不同（巯基不游离）考点10：平喘药1.沙丁胺醇（苯乙胺类）2.色甘酸钠（肥大细胞稳定剂）①凯琳结构的苯并吡喃的双色酮（色酮是必需结构）②气雾剂给药，预防支气管哮喘3.噻托溴铵（M胆碱受体阻断剂）4.茶碱①黄嘌呤衍生物②治疗窗窄，须监测血药浓度（TDM）考点11：抗溃疡药1.西咪替丁（组胺H2受体阻断剂）极性大，口服好有首过；A型晶效果最好2.奥美拉唑（质子泵抑制剂）①奥美拉唑：前药循环②埃索美拉唑（奥美拉唑S异构体）考点12：解痉药考点13：促胃肠动力药1.甲氧氯普胺①苯甲酰胺类，结构类似普鲁卡因胺②具有促动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药③有锥体外系副作用2.莫沙必利为强效、选择性5-HT4受体激动剂考点14：抗心律失常药1.奎尼丁（ⅠA类）①来源：金鸡纳树皮中提取的生物碱②对映异构体：奎宁（抗疟药）③喹啉环上N原子碱性强2.普罗帕酮（ⅠC类-强度阻滞）结构类似普萘洛尔；抗心律失常及阻断β受体——S异构体＞R异构体3.β受体阻断剂4.胺碘酮（钾通道阻滞剂）①结构类似甲状腺素，含有碘原子，影响甲状腺素代谢②碘原子：难以进一步代谢，易蓄积，中毒，引起心律失常考点15：抗心绞痛药1.硝酸甘油①具爆炸性：不宜纯品形式放置或运输②易耐受性：与受体巯基耗竭有关③又名：三硝酸甘油酯④舌下含服起效快：避免首过效应⑤代谢：甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油2.硝苯地平①构效：1,4-二氢吡啶（必需药效团）；N1上无取代，4位苯环，6位甲基；3,5位羧酸酯（药效团）②光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶（有毒）③相互作用：不宜与柚子汁同服（影响地平代谢）④有首过效应（除尼索地平外）3.维拉帕米①右旋体作用强，现用外消旋体②化学稳定性好,但甲醇溶液紫外线2h可分解50%③代谢：N-脱甲基（去甲维拉帕米）考点16：抗高血压药1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）考点17：调血脂药1.他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂）①必需结构：3，5-二羟基羧酸（内酯结构必须水解才能生效）②典型副作用：肌肉疼痛或横纹肌溶解③前药：洛伐他汀、辛伐他汀（“星落”）④天然或半合成（六氢萘环）——洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀合成（中心杂环、氟苯）——氟伐他汀（吲哚环）、阿托伐他汀（吡咯环）、瑞舒伐他汀（嘧啶环）2.苯氧乙酸类药物（活性必须基团：羧酸或潜在的羧酸）考点18：甾体激素类药【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷1.雌激素①基本结构：A环芳环，3位酚羟基，无19-甲基，17位羟基或羰基②天然雌激素（雌二醇、雌酮、雌三醇）③缺点：口服无效，作用时间短④改造目的：口服有效、延长时间⑤改造产物：苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇，尼尔雌醇2.雄性激素及蛋白同化激素①基本结构：3，17位——羟基或羰基；18，19位——两个角甲基②天然雄激素（睾酮、雄烯二酮）③改造目的：延长作用时间，可口服④同类：甲睾酮（可口服）、丙酸睾酮（前药，延长时间）⑤蛋白同化激素：苯丙酸诺龙、羟甲烯龙3.孕激素①基本结构：4位双键；3，20-二酮②缺点：口服无效（只能肌注、栓剂）③改造目的：口服有效、增强活性④炔诺酮：睾酮改造——去掉19-甲基，17位增加乙炔基；避孕药（孕+雌）4.肾上腺糖皮质激素①此类基本结构属孕甾烷②4位双键；3，20-二酮（同孕激素）③11,17α,21-三羟基（或羰基）④改造结果：抗炎作用↑，水钠潴留作用↓⑤相互转化考点19：降血糖药1.黄酰脲类（格列~~）格列本脲2.非磺酰脲类（~~列奈）①结构：含氨基羧酸结构（酰胺、羧基）②速效，短效—对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用③被称为“餐时血糖调节剂”3.双胍类考点20：调节骨代谢与形成药物考点21：β内酰胺类抗菌药物1.青霉素（β内酰胺类之青霉素类）【青霉素类母核】β-内酰胺＋四氢噻唑①β内酰胺环——酸碱下易裂解（忌与氨基糖苷类等碱性药合用）；易水解（钠盐/钾盐粉针剂）②合用丙磺舒，青霉素排泄↓③交叉过敏反应：共同抗原决定簇——青霉噻唑高聚物④三大缺点：不耐酸（不能口服）、不耐酶、抗菌谱窄①基本母核：β内酰胺环＋氢化噻嗪②β内酰胺环稳定性＞青霉素类③抗菌谱决定基团——7位酰胺取代基，3位取代基④特点：抗菌谱广、活性强、毒副作用低、可口服⑤分代及结构（需要认识各个药物3位基团）3.其他类考点22：氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类抗菌药物1.氨基糖苷类①结构：氨基糖＋氨基醇形成的苷②显碱性（含多氨基）③水溶性高（含多羟基），脂溶性低④旋光性（含多个手性碳）⑤耳毒性、肾毒性（原型经肾排泄）⑥细菌易产生耐药性（产生钝化酶）2.大环内酯类①14-16元大环内酯②缺点：水溶性小，只能口服，酸中不稳定③与乳糖醛酸成盐可注射；成酯提高稳定性（5位糖2”位）④半合成类改造：6-OH→克拉霉素；9-羰基→罗红霉素⑤环内含氮的15元大环内酯→阿奇霉素3.四环素类考点23：合成抗菌药1.喹诺酮类抗菌药2.磺胺类抗菌药考点24：抗病毒药1.核苷类抗病毒药2.非核苷类抗病毒药考点25：抗肿瘤药1.直接影响DNA结构和功能的药物①膀胱癌首选：塞替派②第一个显现对结肠癌有效的铂类：奥沙利铂③小细胞肺癌首选：依托泊苷④脑瘤首选：替尼泊苷2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药3.抑制蛋白质合成与功能药物①长春碱类：长春碱、长春新碱②紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛4.放疗与化疗的止吐药（司琼类，拮抗5-HT3受体）。
初级药师资格考试药物化学知识点总结
1.盐酸普鲁卡因：在PH3-3.5最稳定，水溶液呈酸性，含有酯键和芳伯胺基，可发生重氮化-偶合反应。
2.抗癫痫药物分类：①巴比妥类：苯巴比妥②乙内酰脲类：苯妥英钠③1.4-苯二氮卓类：地西泮，艾司唑仑④1.5-二苯并氮杂卓类：卡马西平⑤二丙基乙酸钠：丙戊酸钠3.硫喷妥钠：在体内脱硫代谢——戊巴比妥4.地西泮：在体内C1去甲基，C3-OH化成奥沙西泮（体内活性代谢产物），1,2酰胺基，和4，5位亚胺键可发生水解开环，在酸性条件下4.5位开环，在中性或碱性条件下闭环。
5.阿米替林：三环类抗抑郁药，去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制剂6.对乙酰氨基酚：此类药物中酸性最差，不溶于碳酸氢钠。
7.吡罗昔康：不含羧基，具有酸性，因为含有磺酰基。
还具有碱性，故有两性。
8.盐酸美沙酮：左旋体有效，药用是外消旋体。
镇痛类药物基本上都是左旋体有效。
9.吗啡的结构特征：①含有N-甲基哌啶环②呋喃环③含有酚羟基和醇羟基④含有五个手性中心10.硝酸异山梨酯，尼可刹米：不含酯键11.能直接发生重氮化-偶合的药物：普鲁卡因，苯佐卡因，盐酸克伦特罗，奥沙西泮12.需要经过水解后发生重氮化偶合的药物：氢氯塞嗪，对乙酰氨基酚13.含吡啶环：尼可刹米，奥美拉唑含吡咯环：吡拉西坦，舒必利片14．苯乙酸类：氯贝丁酯，甲氯芬酸，吲哚美辛15．糖皮质激素抗炎活性改造：①双键：C1-C2之间的双键，如地塞米松，泼尼松②卤素：C9-F，如地塞米松（8个手性中心）③羟基：16α-OH④甲基：16α，β-CH3，如地塞米松，倍他米松16．米非司酮：17α为丙炔基，11β位含4-二甲氨基苯基17．甲氧卞啶：可增加庆大霉素的抗菌活性。
18．氯霉素：1R，2R，D（-）-苏阿糖型19．青霉素钠（β内酰胺环），环磷酰胺（磷酰胺），氢氯噻嗪（碱性条件）以上化合物均易被水解。
20．青霉素的结构改造①耐酶青霉素：侧链引入空间位阻较大的基团②耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团③广谱青霉素：侧链引入极性基团21.新斯的明：季铵类化合物，口服难吸收，容易被水解22.拉米夫定：含S元素的抗病毒药物23．麻黄碱：含有两个手型碳，四个旋光异构体，活性最强（1R，2S），而多巴胺：不含手性碳。
执业药师考试--药物化学--表格总结版
利福喷汀
哌嗪上的环戊基
碱性
合成药
异烟肼
4-吡啶甲酰肼肼基强还原性，可被氧化剂氧化与醛缩合生成异烟腙与重金属离子络合
乙胺丁醇
[2R,2R]-（+）-2, 2′-（1, 2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇与金属络合
右旋大
对氨基水杨酸钠
排泄快，剂量大，和其他抗结核药联合使用
两性
吡嗪酰胺
水解生成吡嗪羧酸，降低环境pH值结核杆菌不能生长
执业药师考试--药物化学--表格总结版
类别
化学名称
旋光性
消旋±
手性
酸碱性
左旋
右旋
左旋大
右旋大
手性中心
异构体
酸性
β-内酰胺类
青霉素钠（钾）
（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠
3
酸性
氨苄西林
6-[D（－）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸α氨基酸结构肽键
酸性
头孢克洛
（6R,7R）-3-氯-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
酸性
头孢哌酮
（6R,7R）-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-7-[（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟苯-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
酸性
亚胺培南
烯类二氢吡咯非经典
酸性
氨曲南
单环第一个全合成N上连有强吸电子磺酸基2位甲基，增加对酶稳定性不发生交叉过敏非经典
酸性
执业药师考试药物化学复习重点：解热镇痛药和非甾体抗炎药
解热镇痛药和非甾体抗炎药
1、分类：①、水杨酸类：乙酰水杨酸②、苯胺类：对乙酰氨基酚③、吡唑酮类：安乃近④、3， 5-吡唑烷二酮：羟布宗⑤、邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸⑥、芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠⑦、1 , 2-苯并噻嗪类：吡罗昔康 8、 C OX-2 抑制剂：塞来昔布
2 、阿司匹林合成、杂质、鉴别理化性质：①、水解及产物的氧化②、鉴别反应
3 、对乙酰氨基酚合成、杂质、鉴别
杂质成分:对氨基苯酚；杂质来源:合成及储存；鉴别：对氨基苯酚在碱性条件下与亚硝基铁氰化钾生成蓝色配合物
4 、吲哚美辛稳定性：水解，强酸强碱易水解产物进一步氧化。
5 、布洛芬理化性质：①、酸碱性——易溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液②、鉴别反应——异羟肟酸铁盐反应
布洛芬手性代谢问题：布洛芬目前以消旋体给药。
其活性成分是S（+ ）,R（- ）无效，但在消化道吸收过程中酶的作用下，转变成活性的S 体
6 、吡罗昔康理化性质：①、酸碱性②、鉴别③、本品的三氯甲烷溶液加三氯化铁，显玫瑰红色。
执业药师西药药物化学分子式总结资料
第一章抗生素：1.β - 内酰胺类（克制细菌细胞壁的合成）；2.大环内酯类（扰乱蛋白质的合成）；3.氨基糖苷类（扰乱蛋白质的合成）；4.四环素类（扰乱蛋白质的合成）。
青霉素 G3.过敏源的抗原决定簇：青霉噻唑基。
4.青霉素半衰期短，排泄快：与丙磺舒（抗菌增效剂）合用。
（一）氨苄西林（2）含游离氨基拥有亲核性，极易生成聚合物（共性，如阿莫西林）；（3）对酸稳固，爽口服给药。
第一个广谱青霉素，不耐β- 内酰胺酶。
（二）阿莫西林1.苯环 4 位酚羟基；2.同氨苄西林，四个手性碳，R 右旋体；3.性质同氨苄西林，可分解和聚合，聚合速度快；4.同氨苄西林，不耐β- 内酰胺酶。
（三）哌拉西林1.是氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸的衍生物；2.可抗假单孢菌；3.对酸不稳固，口服给药易被胃酸损坏，注射给药。
（四）替莫西林6 位有甲氧基，对β - 内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性。
（二）头孢羟氨苄1.头孢氨苄的苯环对位羟基；2.口服汲取好，排泄慢，作用长。
（三）头孢克洛1.头孢氨苄的 3 位Cl 取代；2.氯原子亲脂性比甲基强（四）头孢呋辛1.3 位氨基甲酸酯；2.7 位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β- 内酰胺酶有高度的稳固作用，所以耐酶，对耐药菌作用强。
（五）头孢克肟1.3 位乙烯基；2.7 位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；3.侧链氨基噻唑是第三代头孢菌素构造特色；4.不良反响为肠道功能杂乱，需停药。
（六）头孢曲松1.7 位顺式的甲氧肟基，耐酶； 7 位氨基噻唑是第三代； 3 位 1,2,4- 三嗪 -5,6- 二酮，酸性强的杂环，产生独到的非线性剂量依靠性药代动力学性质。
2.能够经过脑膜，单剂可治疗纯真性淋病头孢哌酮1.3 位硫代甲基四氮唑杂环；2.7 位氨基上哌嗪二酮（同哌拉西林）；。
（八）硫酸头孢匹罗1.7 位同头孢曲松；2.3 位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能快速穿透细菌的细胞壁，3.季铵，故口服不汲取，注射。
三、 b- 内酰胺酶克制剂非经典的 b- 内酰胺类：碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烷类、单环b- 内酰胺类。
执业药师考试西药药物化学笔记
大类药物特点青霉素2S 5R 6R,代谢青霉酸，青霉噻唑基为过敏原非奈西林、丙匹西林苯唑西林、氯唑西林、双氯西林氨苄西林（含氨基）、阿莫西林（含酚羟基）、哌拉西林（含哌嗪酸酮基团）、替莫西林（c-6甲基）氨苄和阿莫西林水溶液中含有磷酸盐、山梨醇、硫酸锌时，发生内环反应，生成2,5-吡嗪二酮。
头孢氨苄（c-7氨基、c-3甲基）头孢羟氨苄（酚羟基）头孢克洛（c-3含氯元子）头孢呋辛（甲氧肟基、呋喃）头孢克肟（含乙烯基、氨基噻唑）头孢曲松（含三嗪二酮、氨基噻唑）头孢匹罗（含季铵基团、氨基噻唑）头孢哌酮（含哌嗪二酮、四氮唑）克拉维酸钾（第一个用于临床的β-内酰胺类抑制剂）舒巴坦钠、他唑巴坦沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南沙纳霉素第一个碳青霉烯化合物氨曲南第一个全合成单环β-内酰胺类大环内酯类抗生素c-9肟四环素类四环素脱去c-6甲基和c-6羟基氨基糖苷类依替米星我国拥有自主知识产权。
该类药物有氨基糖与氨基醇形成；水溶性高，有旋光性；有肾毒，听神经损害；产生钝化酶（磷酸转氨酶、核苷酸转移酶、乙酰转移酶）导致耐药。
诺氟沙星（c-1乙基、3羧4酮、7哌嗪）环丙沙星(c-1环丙、3羧4酮、7哌嗪）稳定性好左氧氟沙星（含氧杂环）毒副作用最小司帕沙星（c-1环丙、3羧4酮、5氨基、7哌嗪、8氟）t1/2达18h，光毒性，Q-T间期延长加替沙星（c-8甲氧基）R和S异构体抗菌活性相同为社区获得性呼吸道感染及尿路感染首选药物，Q-T间期延长磺胺类磺胺甲噁唑+甲氧苄啶=复方新诺明抗菌增效剂链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀链霉素是第一个发现的氨基糖苷类抗生素，有三个碱性中心；利福平为酶诱导剂，作用靶点：抑制细菌DNA依赖RNA聚合酶DDRP。
异烟肼、水解生成异烟酸和游离肼，毒性较大，与铜离子或其他金属离子络合形成有色螯合物，代谢N-乙酰异烟肼，是产生肝毒性的原因异烟腙、是异烟肼和香草醛所和生产的腙乙胺丁醇两个手性碳，三个旋光异构体，药用右旋。
药物化学重点药物总结
一种常用的抗高血压药，通过抑制Ca²⁺通道来扩 张血管。
氯噻酮
一种利尿剂类抗高血压药，通过减少血容量来降 低血压。
调血脂药
调血脂药
用于调节血脂水平的药物，主要通过降低血脂水平来预防心血管 疾病。
洛伐他汀
一种常用的调血脂药，通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水 平。
非诺贝特
一种常用的调血脂药，通过抑制脂肪酶来降低甘油三酯水平。
04
神经系统药物
中枢兴奋药与镇静药
中枢兴奋药
这类药物能够提高中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗中枢抑 制和神经衰弱。例如，苯丙胺、 莫达非尼等。
镇静药
这类药物能够抑制中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗焦虑、 失眠等症状。例如，地西泮、氯 硝西泮等。
抗癫痫药
传统抗癫痫药
这类药物通过抑制神经递质的释放来 控制癫痫发作。例如，苯妥英钠、卡 马西平等。
杂环类
如噻替派，用于治疗乳腺癌、 卵巢癌等。
抗代谢药
01
02
03
嘧啶拮抗剂
如氟尿嘧啶，用于治疗乳 腺癌、卵巢癌、宫颈癌和 膀胱癌等。
嘌呤拮抗剂
如巯嘌呤，用于治疗白血 病、绒毛膜上皮癌和恶性 葡萄胎等。
叶酸拮抗剂
如甲氨蝶呤，用于治疗急 性淋巴细胞白血病和恶性 葡萄胎等。
抗生素类
蒽环类抗生素
如阿霉素，用于治疗急性 淋巴细胞白血病、恶性淋 巴瘤和乳腺癌等。
抗心律失常药
抗心律失常药
用于治疗心律失常的药物，主要 通过改变心脏电生理特性来纠正
心律失常。
利多卡因
一种常用的抗心律失常药，通过 抑制Na⁺通道来降低心肌细胞的
兴奋性。
胺碘酮
药物化学知识点归纳总结
药物化学知识点归纳总结一、药物的概念：具有一种以上的药理学活性，并能特异地影响机体生理功能，发挥治疗作用的化学物质称为药物。
二、药物的分类：1、按药物作用的靶点分类：①中枢神经系统药物：如吗啡、甲基苯丙胺、哌替啶、二氢埃托啡、哌醋甲酯、二苯胺、芬太尼等。
②镇痛药：如哌替啶、甲基吗啡、哌醋甲酯、芬太尼等。
③镇静催眠药：如巴比妥类、水合氯醛、氯丙嗪等。
④麻醉止痛药：如芬太尼、二氢埃托啡等。
⑤呼吸系统药物：如普鲁卡因、水合氯醛等。
⑥心血管系统药物：如乙酰胆碱、氯丙嗪等。
⑦平喘药：如沙丁胺醇等。
⑧消化系统药物：如西咪替丁、吗丁啉、奥美拉唑等。
⑨泌尿生殖系统药物：如氨苄西林、氨苄青霉素、吲哚美辛等。
二、药物的分类： 2、按药物作用的机制分类：①抗菌药物：β-内酰胺类（青霉素、头孢菌素）、大环内酯类（红霉素）、四环素类（四环素）、氯霉素类（氯霉素）、林可霉素类（林可霉素）、磺胺类（磺胺甲噁唑）等。
②抗寄生虫药物：包括驱线虫药、杀吸虫药、杀绦虫药、抗滴虫药、杀疟药等。
③解热镇痛药：如水杨酸盐、阿司匹林、消炎痛、非那西丁等。
④抗痛风药：如别嘌呤醇等。
⑤维生素类：如维生素B1、 B12、 B12、烟酸等。
⑥酶抑制剂：如苯巴比妥等。
⑦利尿药：如双氢克尿噻、安体舒通等。
⑧降糖药：如格列本脲等。
⑨呼吸兴奋剂：如尼可刹米等。
⑩镇咳祛痰药：如氯化铵、氨溴索、氢溴酸右美沙芬等。
11胃肠解痉药：如阿托品、普鲁本辛等。
12泻药：如蓖麻油等。
13中枢兴奋药：如咖啡因等。
14其他药：如金霉素、硫酸亚铁、补骨脂等。
三、影响药效的主要因素： 1、药物剂量：药物的剂量是指在正常情况下每日用药一次时，所给予的药量。
不同剂型、不同的疾病以及同一疾病的不同病期，对药物剂量均有不同的要求。
执业药师药物化学考点归纳
执业药师药物化学考点归纳关键信息项姓名：＿___________________________考试年份：＿___________________________考试地区：＿___________________________学习进度：＿___________________________11 药物化学基础111 药物的化学结构与药效关系药物的理化性质对药效的影响，包括溶解度、分配系数、解离度等。
电子云密度分布与药效的关系。
官能团对生物活性的影响。
112 药物的化学结构与体内代谢Ⅰ相代谢反应，如氧化、还原、水解等。
Ⅱ相代谢反应，如葡萄糖醛酸化、硫酸化、甲基化等。
药物代谢酶的类型和作用。
12 中枢神经系统药物121 镇静催眠药苯二氮䓬类药物的结构特点、作用机制和代表药物。
非苯二氮䓬类镇静催眠药的特点和药物举例。
122 抗癫痫药巴比妥类抗癫痫药的结构与作用特点。
新型抗癫痫药的结构类型和作用机制。
123 抗精神病药吩噻嗪类药物的结构、作用机制和不良反应。
非典型抗精神病药的特点和代表药物。
13 外周神经系统药物131 拟胆碱药胆碱受体激动剂的结构特点和作用机制。
乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制和药物举例。
132 抗胆碱药M 胆碱受体拮抗剂的结构类型和作用特点。
N 胆碱受体拮抗剂的作用机制和应用。
14 心血管系统药物141 抗心律失常药钠通道阻滞剂的分类和代表药物。
β受体阻滞剂的结构特点和作用机制。
142 抗高血压药作用于肾素血管紧张素醛固酮系统的药物。
钙通道阻滞剂的结构类型和作用特点。
15 解热镇痛药和非甾体抗炎药151 解热镇痛药水杨酸类药物的结构特点和作用机制。
苯胺类解热镇痛药的代表药物和作用特点。
152 非甾体抗炎药芳基丙酸类药物的结构特点和作用机制。
选择性 COX-2 抑制剂的特点和药物举例。
16 抗生素161 β内酰胺类抗生素青霉素类抗生素的结构特点、稳定性和耐药机制。
头孢菌素类抗生素的结构改造和作用特点。
药物化学总结
抗心绞痛：No：硝酸甘油，吗多明，硝普钠β:普萘洛尔，酒石酸美托洛尔；钙：硝苯地平，地尔硫淖抗高血压：AcE卡托普利，AngⅡ氯沙坦，抗心律失常药：K胺碘酮，NaⅠa硫酸奎尼丁，Ⅰb盐酸美西律，Ⅰc普罗帕酮强心药：地高辛抗血栓药：抗血小板：氯吡格雷，阿司匹林；抗凝血药：华法林钠，肝素钠调血脂药:络伐他汀，非诺贝特止血药：抗溃疡药：西咪替丁，雷尼替丁，奥美拉唑止吐药:昂丹司琼，阿瑞匹坦，福沙匹坦促胃动力药：甲氧氯普胺，多潘立酮，盐酸伊托必利，普卡必利，莫沙必利，西沙必利肝胆疾病辅助药物：肝：联苯双酯；胆：熊去氧胆酸解热镇痛药：阿司匹林，对乙酰氨基酚(扑炎痛)，安乃近非甾体药：甲芬那酸，吲哚美辛，双氯灭痛，布洛芬，萘普生，吡罗昔康，塞利西步喹诺酮类抗菌药：诺氟沙星，环丙沙星，左氧氟沙星抗结核药物：异烟肼，链霉素，卡那霉素，利福霉素（利福平）磺胺类药物：磺胺嘧啶，磺胺甲恶唑，甲氧苄啶抗真菌药物：益康唑，氟康唑，咪康唑（康唑类）抗病毒药物：磷酸奥司他韦，阿昔洛韦，利巴韦林，齐多夫定，那韦类抗寄虫药物：驱肠虫药：阿苯达唑；抗血吸虫：吡喹酮；抗疟药：硫酸奎宁，氯喹，青蒿素降糖药：甲苯磺丁脲，格列本脲，格列美脲；盐酸二甲双胍；西他列汀低效：碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺；保钾利尿药：螺内酯，氨苯蝶啶利尿药中效：氢氯噻嗪（补钾）高效：呋塞米，依他尼酸β内酰胺类：阿莫西林，头孢噻肟钠，舒巴坦，亚胺培南抑制细菌细胞壁四环素类：金霉素，土霉素，四环素氨基苷类：链霉素，卡那霉素，庆大霉素抑制蛋白质的合成大环内酰胺类：麦迪霉素，螺旋霉素，红霉素，泰利霉素氯霉素：氯霉素，甲砜霉素氮芥类：盐酸氮芥，氮甲，环磷酰胺乙撑亚胺类：塞替派生物烷化剂亚硝基脲类：卡莫斯丁硝酸酯类：白消安金属配合物：順铂抗代谢药物：氟尿嘧啶，阿糖胞苷，巯嘌呤，溶癌呤，甲氨蝶呤抗生素：放线菌素D，博来霉素，阿霉素植物成分：喜树碱，长春碱，紫杉醇脂溶性维生素：A：夜盲症，干眼症，维生素A醋酸酯；D：佝偻病，软骨症；E：生育酚；K:凝血水溶性维生素：B；C：抗坏血栓苯并二氮卓类：地西泮，奥沙西泮镇静催眠药 巴比妥类：苯巴比妥，硫喷妥钠非苯并二氮卓类：唑吡坦抗癫痫药：卡马西平（二苯并氮杂卓类） 抗精神失常药：氯丙嗪，氯氮平抗抑郁药：丙咪嗪，氟西汀，氯伏沙明镇痛药：吗啡，哌替啶，喷他佐辛，盐酸美沙酮神经退行性疾病治疗药物：左旋多巴，老年痴呆(AD,阿尔海默病)拟胆碱药：氯贝胆碱，溴新斯的明抗胆碱药：M:阿托品，溴丙胺太林；N :苯磺阿曲库铵 肾上腺素受体激动剂：肾上腺素，麻黄碱，沙丁胺醇 抗过敏药（组胺H1）：马来酸氯苯那敏，阿伐斯汀，氯雷他定 局麻药：普鲁卡因，利多卡因；达克罗宁前列腺素：米索前列醇肽类激素：降钙素雌激素：己烯雌酚，他莫昔芬，雷洛昔芬性激素雄激素：丙酸睾酮，苯丙酸诺龙，非那雄胺甾体激素孕激素：黄体酮，左炔诺孕酮，米非司酮糖皮质激素：地塞米松皮质激素盐皮质激素：氢化可得松。
药物化学
药物化学一中枢神经系统药物1镇静催眠药：异戊巴比妥，地西泮，酒石酸唑吡坦2 抗癫痫药物：苯妥英钠，卡马西平，卤加比3 抗精神药物：盐酸氯丙嗪，氯哌啶醇，氯氮平4 抗抑郁药：盐酸丙咪嗪，盐酸氯西汀5 镇痛药：盐酸吗啡，盐酸哌替啶，盐酸美沙酮，喷他佐辛6 中枢兴奋药：咖啡因，吡拉西坦二外周神经系统药物1 拟胆碱药：胆碱受体激动药（氯贝胆碱，毛果芸香碱）乙酰胆碱酯酶抑制剂：（溴新斯的明，盐酸多奈哌齐）2 抗胆碱药：M受体拮抗剂（硫酸阿托品，溴丙胺太林，哌仑西平）N受体拮抗剂（苯磺阿曲库铵，泮库溴铵）3 肾上腺受体激动药：肾上腺素，盐酸麻黄碱，沙丁胺醇4 组胺H1受体拮抗剂：马来酸氯苯那敏，氯雷他定，盐酸西替利嗪咪唑斯汀5 局部麻醉药：盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因，盐酸达克罗宁三循环系统药物1 受体阻滞剂：盐酸普奈洛尔2 钙通道阻滞剂：硝苯地平，盐酸地尔硫卓3 钠钾通道阻滞剂：钠通道阻滞剂（硫酸奎尼丁，盐酸美西律）钾通道阻滞剂（盐酸胺碘酮）4 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：血管紧张素转化酶抑制剂（AC EⅠ）–卡托普利血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂–氯沙坦5 NO供体药物：硝酸甘油6 强心药：地高辛7 调血脂药：羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂（洛伐他汀）影响胆固醇和甘油三脂代谢药物（吉非贝齐）8 抗血栓药：氯吡格雷，华法林钠9 其他心血管系统药物：作用于肾上素受体的药物，作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物（利血平）四消化系统药物1 抗溃疡药：H2受体拮抗剂（西咪替丁，盐酸雷尼替丁）质子泵抑制剂（奥美拉唑）2 止吐药：昂丹司琼，盐酸地芬尼多，马来硫酸乙拉嗪3 促动力药：西沙必利，甲氧氯普胺，多潘立酮4 肝胆疾病辅助治疗药物：肝病辅助治疗药（联苯双脂，水飞蓟宾）胆病辅助治疗药（熊去氧胆酸）五解热镇痛药和非甾体抗炎药1 解热镇痛药：阿司匹林，对乙酰氨基酚2 非甾体抗炎药：羟布宗，甲芬那酸，吲哚美辛，布洛芬，萘普生，双氯芬酸钠，吡罗昔康，塞来昔布六抗肿瘤药1 生物烷化剂：盐酸氮芥，环磷酰胺，卡莫司汀，白消安，顺铂2 抗代谢药物：氟尿嘧啶，盐酸阿糖胞苷，嘌呤，甲氨蝶呤3 抗肿瘤抗生素：放线菌素D，盐酸博莱霉素，盐酸多柔比星，盐酸米托蒽醌4 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：羟基喜树碱，硫酸长春碱，紫杉醇七抗生素1 -内酰胺抗生素：青霉素类（青霉素钠，苯唑西林钠，阿莫西林）2 头孢菌素类（头孢氨苄，头孢噻钠）非经典的–内酰胺抗生素及–内酰胺抑制剂（克拉维酸钾，氨曲南）2 四环素类抗生素：四环素3 氨基糖苷类抗生素4大环内酯类抗生素：红霉素，泰利霉素5 氯霉素类抗生素：氯霉素八化学治疗药1 奎喏酮类抗菌药（吡哌酸，诺氟沙星，盐酸环丙沙星）2 抗结核药：异烟肼，利福平3 磺胺类药物及抗菌曾效剂：磺胺嘧啶，甲氧苄啶4 抗真菌药：抗真菌抗生素（两性霉素B）唑类抗真菌药物（硝酸益康唑，氟康唑）5 抗病毒药物：盐酸金刚烷胺，利巴韦林，齐多夫定，阿昔洛韦6 抗寄生虫药：驱肠虫药（阿苯达唑）抗血吸虫病药（吡喹酮）抗疟药（硫酸奎宁，青蒿素）九利尿药及合成降血糖药物1 口服降血糖药：甲苯磺丁脲，格列苯脲，盐酸二甲双胍，那格列奈，马来酸罗格列酮2 利尿药：呋塞米，氢氯噻嗪，乙酰唑胺，螺内酯，氨苯蝶啶十激素1前列激素：米索前列醇2 肽类激素：胰岛素，降钙素3 甾体激素：甾体雌激素（雌二醇）非甾体及选着性雌激素受体调节剂（几烯雌酚，枸橼酸他莫昔芬）雄性激素和蛋白同化激素（丙酸睾酮）孕激素（醋酸甲羟孕酮）甾体避孕药（左炔诺孕酮）孕激素拮抗药（米非司酮）肾上腺皮质激素（氢化可的松，醋酸地塞米松）十一维生素1 脂溶性维生素：维生素A醋酸酯维生素D3 维生素E醋酸酯2 水溶性维生素：维生素C 生物素药物稳定性研究1药品的稳定性是指：原料药及其制剂保持其物理，化学，生物学和微生物学性质的能力2稳定性研究目的：是考查原料药或制剂性质在温度，湿度，光线的条件影响下随时间的变化规律，为药品的生产，包装，储存，运输条件和有效期的确定提供科学依据，以保障临床用药的安全有效。
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1.头孢呋辛3位氨基甲酸酯；7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。
头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。
做成酯可口服。
2.头孢克肟3位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；3.硫酸头孢匹罗3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广口服不吸收，肌肉注射。
4.他唑巴坦抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。
5.美罗培南结构：3位吡咯烷杂环；作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。
6.盐酸米诺环素四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点7.斯帕沙星5位氨基，有较强的抗菌活性。
口服吸收好，半衰期长8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同口服吸收好，生物利用度高。
呼吸道感染的首选药物Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用8.伏立康唑广谱三唑类抗真菌药主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染靶器官为肝脏构效关系：药圈1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强2.2.氮唑环1位相连取代基3.3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好4.4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。
R1为醇（氟康唑），深部首选5.有立体化学要求9.扎西他滨2′，3′双脱氧转化为三磷酸酯产生活性耐受性好10.盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。
在体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，毒性很低。
11.更昔洛韦侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强毒性比较大（白细胞及血小板减少）12.喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，侧链氧原子被碳原子取代，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。
喷昔洛韦细胞内浓度更高13.泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物，口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦。
14.阿德福韦酯是阿德福韦的前体，阿德福韦是5′-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物，阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。
阿德福韦酯在体内水解为阿德福韦后发挥抗病毒作用。
15.依发韦仑HIV－1逆转录酶抑制剂，对耐药病毒也有效。
常与其他抗病毒药联合应用。
16.沙奎那韦多肽衍生物，为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂，第一个用于治疗HIV感染的此类药物。
17.奈非那韦非肽类蛋白酶抑制剂药物相互作用：不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利。
18.盐酸金刚乙胺盐酸金刚烷胺的衍生物。
抗A型流感病毒的活性比盐酸金刚烷胺强，对中枢神经的副作用低19.膦甲酸钠结构特点：无机焦磷酸盐的有机类似物作用：可抑制巨细胞病毒（CMV）、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒机制：不需要被磷酸化酶激活药圈20.盐酸林可霉素吡咯烷酸上取代基正丙基，7位R羟基青霉素过敏者或不宜用青霉素者可用盐酸林可霉素替代药物21.奥硝唑第三代硝基咪唑类药物，抗感染优势，持续时间长。
含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低；右旋体是产生神经毒性的主要根源。
开发左旋体为左奥硝唑22.利奈唑胺噁唑烷酮类合成抗菌药作用机制：干扰蛋白质合成起始阶段代谢：吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）作用：用于多重耐药的革兰阳性菌感染23.司莫司汀甲环己基取代氯乙基药圈24.卡培他宾从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是氟尿嘧啶的前体药物。
体内三步代谢生成5-FU。
比5-FU的疗效与毒性比高。
25.氟达拉滨结构特点：阿糖腺苷2-氟代衍生物作用：药理作用与阿糖胞苷相似有活性的是氟达拉滨三磷酸酯26.亚叶酸钙结构：是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐作用：用于甲氨蝶呤中毒，还是抗贫血药27.雷替曲塞新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂主要用于晚期直肠、结肠癌的一线治疗28.培美曲赛多靶点抑制作用的抗肿瘤药物29.柔红霉素多柔比星和柔红霉素的结构差异仅在C-9侧链上为羟乙酰基和乙酰基性质、作用相同用于治疗白血病30.表柔比星是多柔比星在柔红酶糖4′位羟基差向异构化的化合物疗效与多柔比星相似，但骨髓抑制和心脏毒性比多柔比星低31.羟喜树碱：植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱，不溶水，比喜树碱多羟基，活性更高，毒性较小32.盐酸伊立替康：半合成，溶于水，属前药（羟喜树碱的酯）。
33.盐酸拓扑替康：半合成，水溶性喜树碱衍生物，用于转移性卵巢癌的治疗。
34.硫酸长春碱：植物长春花提取的生物碱，分子中有吲哚环结构，极易被氧化、避光保存,具酯,遇热不稳定性。
静脉滴注时应避免日光直接照射。
口服吸收差，用于实体瘤的治疗。
35.硫酸长春地辛：对长春碱结构改造合成的衍生物（酰胺），抗瘤谱较广，骨髓抑制较长36.春碱轻基于肿瘤生物学机制的药物一、蛋白激酶抑制剂37.甲磺酸伊马替尼抑制酪氨酸激酶受体通路药圈用于不能手术的肠胃道肿瘤38.吉非替尼机理：酪氨酸激酶抑制剂含三种类型的N原子晚期非小细胞肺癌最后一道防线39.厄洛替尼40.索拉菲尼作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物；代谢产物为吡啶N氧化物，体外活性与原药相似；用于晚期肾细胞癌的治疗。
二、蛋白酶体抑制剂41.硼替佐米结构：硼酸化合物第一个用于临床的蛋白酶体抑制剂用于治疗多发性骨髓癌第五节激素类药物一、雌激素拮抗剂（一）抗雌激素药物42.枸橼酸他莫昔芬结构特点：三苯乙烯类化合物性质：遇光不稳定代谢产物均有活性抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物43枸橼酸托瑞米芬与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯取代，更强的抗雌激素活性有非雌激素依赖的抗肿瘤作用（其他多种抗癌机制）44.阿那曲唑药圈结构：含三氮唑适用于经他莫昔芬及其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌45.咪达唑仑与三唑仑区别是苯2位氟46.依替唑仑噻吩环取代了苯环作用机制主要是通过对大脑边缘系统尤其是扁桃核，抑制网状结构激活系统47.扎来普隆吡唑并嘧啶作用机制：能与苯二氮卓w1受体作用，形成中枢神经GABAA受体-CL-通道复合物，故副作用低，没有精神依赖性代谢：在肝脏首过代谢，氧化成5-氧代扎来普隆，及N-去乙基扎来普隆，均无活性48.磷苯妥英是水溶性的苯妥英磷酸酯前药，已成为苯妥英的替代品。
49.乙琥胺丁二酰亚胺类，治疗癫痫小发作的首选药物50.扑米酮是将巴比妥类结构中2位羰基以亚甲基替换得到的抗癫痫药物活性代谢物不是前药51.氨己烯酸是GABA的类似物，不可逆抑制GABA氨基转移酶有明显立体特异性，S异构体对GABA氨基转移酶抑制作用强作用：耐受性好，用于治疗顽固性部分性癫痫发作，严重癫痫患儿有效而安全52.托吡酯属于吡喃果糖衍生物作用机制：为GABA再摄取抑制剂作用：难以控制的经常发作的部分癫痫特别有效53.氟奋乃静2位氯被三氟甲基取代代谢：活性代谢物毒性前药：氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯54.三氟拉嗪氟奋乃静的羟乙基用甲基替代活性代谢产物为硫氧化物、N-去甲基和7-羟基代谢物，半衰期长与抗高血压药合用，致体位性低血压。
与舒托必利合用增加室性心律紊乱危险。
与其他阿托品类药物合用，不良反应相加。
55.氯普噻吨药圈结构：吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代与侧链以双键相连，故有几何异构体存在。
顺式（cis，Z型）异构体的活性大于反式（trans，E型）。
顺式与多巴胺受体的构象能部分重叠而有利于与受体的相互作用。
性质：光照和碱性条件下，发生双键的分解。
作用：显著的镇静和止吐作用56.氯哌噻吨硫杂蒽类，是顺式和反式的混合体。
除了有较好的抗精神病作用外，且有抗抑郁和抗躁狂作用。
药物相互作用：增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。
与甲氧氯普胺和哌普嗪合用，增加锥体外系症状的发生。
57.氯氮平结构：二苯并二氮卓类，11位甲基哌嗪作用机制：多巴胺D1～D4受体抑制剂，是非典型精神病药物（较少产生锥体外系副作用）作用：可降低患者自杀的危险。
代谢：去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物58.洛沙平二苯并氮氧杂卓与氯氮平相似的化学结构，但可导致锥体外系反应药物相互作用：加速苯妥英的代谢，增加巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗组胺药和其他抗精神病药等对中枢神经系统的抑制作用。
59.阿莫沙平阿莫沙平是洛沙平的脱甲基代谢物，抗抑郁药。
其代谢产物7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平均有抗抑郁活性。
60.喹硫平氯氮平结构中5位N被S取代。
拮抗多巴胺D2和5-HT2受体而治疗精神分裂症。
生物利用度为100%61.奥氮平看作是氯氮平的生物电子等排体。
对中枢神经系统的多种受体都具有作用，包括：5-HT2A、5-HT3、5-HT6、多巴胺受体D1-D5、毒蕈碱受体M1-M5等，因此对精神病有广泛的疗效。
与盐酸氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁症的惟一药物。
62.利培酮非经典抗精神病药物。
它独特之处是高选择性的5-HT2/DA2受体平衡拮抗剂，减少了锥体外系副作用。
适用于各种精神分裂症。
代谢生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。
63.帕利哌酮是利培酮的活性代谢物，半衰期长64.盐酸齐拉西酮据拼合原理而设计的非经典抗精神病药物65.盐酸硫利达嗪容易由胃肠道吸收，在肠壁进行重要的首过效应，主要代谢产物为美索达嗪，另一代谢产物为甲磺哒嗪也具有生物活性。
66.丙咪嗪为吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体乙撑基-CH2-CH2-取代得到活性代谢物是N-去甲基化的地昔帕明，也是去甲肾上腺素重摄取抑制剂67.多塞平是二苯并噁嗪衍生物两个几何异构体：多塞平是以85：15的E和Z的异构体混合物，Z异构体抑制5-HT重摄取的活性较强。
而E异构体抑制NE重摄取的活性较优。
代谢差异：作为5-HT和NE的重摄取抑制剂，Z-N-去甲基代谢物比E代谢物在药理学上更有活性。
68.瑞波西汀选择性的去甲肾上腺素重摄取抑制剂（对其他神经递质和受体亲和力很小，耐受性好，副作用少）有2个手性碳，S,S-（+）异构体抗抑郁活性是R,R-异构体的二倍。
立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响。
主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀。
69.氟伏沙明非三环类SERT抑制剂70.西酞普兰药圈含有一个手性碳，外消旋体上市。
S异构体阻断5-HT的重摄取没有肝脏首过代谢主要代谢物N--去甲基西酞普兰，效能约为西酞普兰的50%71.艾司西酞普兰西酞普兰的S异构体，且R异构体对S异构体具有拮抗作用。
72.度洛西汀选择性5-HT和NE双重重摄取抑制剂，治疗各种抑郁代谢产物：N去甲基（有活性），萘环4位、5位和6位分别羟基化，4-羟基度洛西汀与其有相似的药理活性。