附子二萜生物碱成分研究
附子生物碱类化学成分的研究进展
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50World Latest Medicine Information (Electronic Version)2019 V o1.19 No.98·综述·附子生物碱类化学成分的研究进展斯琴巴特尔,席琳图雅*,青格勒,刘杰,琳娜,张志琴(锡林郭勒盟蒙医医院,内蒙古 呼和浩特)摘要:附子为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx.)的子根。
本文通过查阅国内外文献对附子生物碱类化学成分的研究进展进行了综述,为其今后化学成分的进一步研究提供一定参考。
关键词:附子;生物碱类;化学成分中图分类号:R28文献标识码:A DOI: 10.19613/ki.1671-3141.2019.98.020本文引用格式:斯琴巴特尔,席琳图雅,青格勒,等. 附子生物碱类化学成分的研究进展[J]. 世界最新医学信息文摘, 2019, 19(98):50-51,55.0 引言附子为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx.)的子根,分布于长江中、下游;北至秦岭和山东东部,南至广西北部[1]。
据《四川中药志》记载,它主产于四川省绵阳市江油、平武、北川等县,多为栽培品,是四川道地药材之一,故又名川附子。
附子收载于2010版《中国药典》,其性大热,味辛、甘,有毒,入心、脾、肾,通行十二经络,具有回阳救逆、温里助阳、祛寒止痛的功效,用于亡阳虚脱、肢冷脉微、阳痿、宫冷、心腹冷痛等症[2]。
附子在我国传统医学中应用广泛、历史悠久。
明代医家张仲景将附子与人参、熟地、大黄列为“药中四维”,即是治病保命要药[3]。
国内外的学者对附子的化学成分进行了大量的研究。
11960年至1990年有关附子生物碱类成分研究,在国内最早记载是在 1965 嬿年,陈[4]等报道从川乌附子中分离得到次乌头碱(hypaconitine)、乌头碱(aconitine)、新乌头碱(mesaconitine)、塔拉地萨敏(talatisamine)、川乌碱甲(isotalatizdine)[5]和川乌碱乙(karakoline)[6]。
103.附子不同炮制品化学成分研究进展----张志超
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103.附子不同炮制品化学成分研究进展----张志超1附子不同炮制品化学成分研究进展张志超1,魏雅蕾,杨玉琴,昶国平,李广雷,刘博翾,张宏桂* (北京中医药大学中药学院, 北京朝阳100102)摘要:通过查阅近年关于附子不同炮制品的研究文献,对其不同炮制品中化学成分进行比较。
因其毒性剧烈可致人死亡,以往对附子炮制减毒的研究非常多,但附子在考虑炮制去毒的同时,还要重视有效成分的含量,如附子多糖等,本文就附子不同炮制品的化学成分研究进行整理,希望能对进一步研究提供参考。
关键词:附子;炮制;化学成分Abstract:By reviewing literatures about monkshood in different processed products in recent years,comparison of the chemical constituents in different processed products. Because of its severe toxicity, in the past to the aconite processing very much reduced toxicity studies, but also pay attention to the content of effective components, this paper studies on the chemical constituents of Fuzi, hoping to provide a reference for the further research.Keywords: aconite; processing; chemical constituents附子为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaelii Debx.子根的加工品。
始载于《神农本草经》, 其味辛、甘, 性大热,有毒。
附子化学成分的研究现状
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附子化学成分的研究现状附子是一种传统中药材,具有很高的药用价值。
附子的主要活性成分是毒性强烈的成分,包括皂甙、生物碱和脂肪油等。
附子的主要药理效应是祛风散寒、温经散寒和镇痛等。
随着现代科技的发展,附子的化学成分研究取得了很大的进展。
本文将重点介绍附子化学成分的研究现状。
附子中的活性成分主要包括皂甙、生物碱和脂肪油。
皂甙是附子中重要的药理成分之一,具有降低血脂、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
研究发现,皂甙可抑制肿瘤细胞的增殖和凋亡,具有潜在的抗癌作用。
此外,皂甙还可以促进肌肉松弛和抗炎作用。
生物碱是附子中的另一类重要成分,具有很强的生物活性。
附子中最主要的生物碱是毒舌龙甲碱、附子碱和游走降派碱等。
毒舌龙甲碱是附子中非常重要的成分,具有很强的神经抑制活性,可以用于治疗中风、癫痫和帕金森病等神经系统疾病。
附子碱和游走降派碱也具有较强的活性,可以用于治疗风湿病和中风等。
除了皂甙和生物碱,附子中还含有丰富的脂肪油。
附子中的脂肪油主要由多种脂肪酸组成,如棕榈酸、亚油酸和亚麻酸等。
研究发现,附子中的脂肪油具有调节血脂和抗炎作用。
脂肪油能够降低血液中的胆固醇水平,减少心血管疾病的风险。
此外,附子中的脂肪酸还具有促进细胞生长和修复组织的功能。
在附子的化学成分研究中,典型的方法主要包括色谱-质谱联用技术和核磁共振技术。
色谱-质谱联用技术可以用于分离和鉴定附子中的复杂成分,如皂甙和生物碱等。
核磁共振技术主要用于分析附子中的脂肪酸和其他有机成分。
这些分析方法的应用,对附子成分的研究提供了有力的工具。
总结起来,附子的化学成分研究已经取得了很大的进展。
附子中的皂甙、生物碱和脂肪油等活性成分具有很强的药理活性,可以用于治疗多种疾病。
随着现代科技的发展,附子化学成分的研究将进一步深入,有望发现更多的活性成分,并丰富附子的药理学研究。
附子不同组织中生物碱含量的测定
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Vol. 24 No. 1 M ar. 2009
附子不同组织中生物碱含量的测定
侯大斌 赵祥升 王 惠 许 源
(西南科技大学生命科学与工程学院 四川绵阳 621010)
摘要 :对附子不同组织中乌头总碱和 3种双酯型生物碱 —新乌头碱 、乌头碱和次乌头碱的含量进行了测定 。用酸性 染料比色法测定乌头类总生物碱的含量 ;反相高效液相色谱法测定新乌头碱 、乌头碱 、次乌头碱的含量 ,色谱柱为 : Zorbax extend - C18 (150 mm ×4. 6 mm , 5. 0μm ) ,流动相为乙腈 —0. 1%乙二胺 ,梯度洗脱 ,流速为 l mL /m in,检测波 长为 240 nm ,柱温 30 ℃。结果表明 :附子不同组织中生物碱的含量呈现明显的差异性 。子根 、茎秆 、叶 、须根和母 根中乌头类总生物碱含量分别为 : 5. 53, 3. 81, 14. 77, 8. 87和 4. 58 mg/ g; 3种双酯型生物碱含量在不同组织中的含 量顺序为 :须根 >子根 >母根 >叶片 >茎秆 。该研究可为附子资源的综合利用提供科学依据 。 关键词 :附子 新乌头碱 次乌头碱 乌头碱 高效液相色谱法 中图分类号 : R282; S567 文献标识码 : A 文章编号 : 1671 - 8755 (2009) 01 - 0098 - 04
附子二萜生物碱杀虫活性及对植物生长影响研究的开题报告
![附子二萜生物碱杀虫活性及对植物生长影响研究的开题报告](https://img.taocdn.com/s3/m/33ccb2d1afaad1f34693daef5ef7ba0d4a736d0e.png)
附子二萜生物碱杀虫活性及对植物生长影响研究的开题报
告
题目:附子二萜生物碱杀虫活性及对植物生长影响研究
背景和研究意义:
虫害是导致植物产量下降和质量降低的重要原因之一。
传统的农业生产中一般采用化学农药进行控制,然而这些化学农药在大量使用的情况下会带来环境污染和微生
物抗性等问题。
因此,开发天然植物提取物作为替代农药具有很大的潜力。
附子(Aconitum sp.)作为一种传统中药材,其二萜生物碱具有显著的“三杀”作用,即对病菌、虫害和小型哺乳动物有较强的毒杀作用。
而且附子在农业生产和生
态农业中的应用还较少。
因此本研究将对附子二萜生物碱的杀虫活性和对植物生长的
影响进行深入研究,为附子的农业、生态农业开发提供科学依据。
研究内容和方法:
1. 附子二萜生物碱的提取和分离。
采用水提、乙醇提、超声波提取等方法对附子进行生物碱提取,通过色谱柱层析、高效液相色谱等方法对生物碱进行分离纯化。
2. 附子二萜生物碱的杀虫活性测定。
选取多种害虫进行杀虫活性测定,探究不同生物碱对不同害虫的毒杀效果及剂量响应关系。
3. 附子二萜生物碱对植物生长影响的研究。
通过盆栽试验探究不同浓度的二萜生物碱对植物生长及其重要生理指标的影响。
预期结果:
本研究将得到附子二萜生物碱的高效提取和分离纯化方法,并确定其杀虫活性的范围和剂量响应关系。
同时,还将探究二萜生物碱对植物生长的影响,为附子在农业、生态农业领域应用提供有力的科学依据。
附子的化学成分研究
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附子的化学成分研究雷崎方,孙桂波,沈寿茂,孙晓波,肖培根,斯建勇*中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,北京 100193摘要:目的研究常用中药附子的化学成分。
方法利用硅胶柱色谱、中性氧化铝柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压MCI柱色谱等方法分离纯化,通过核磁共振谱、质谱等波谱数据鉴定化合物结构。
结果从附子中分离得到18个化合物,分别鉴定为新乌头碱(1)、乌头碱(2)、次乌头碱(3)、苯甲酰次乌头碱(4)、苯甲酰新乌头碱(5)、苯甲酰乌头碱(6)、展花乌头宁(7)、塔拉乌头胺(8)、尼奥灵(9)、多根乌头碱(10)、附子灵(11)、准格尔乌头碱(12)、异塔拉乌头定(13)、川附子碱B(14)、16β-羟基心瓣翠雀碱(15)、哥伦乌头碱(16)、苯甲酸(17)、6-hydroxymethyl-3-pyridinol(18)。
结论化合物18为首次从该属植物中分离得到,化合物15~17为首次从该植物中分离得到。
关键词:附子;乌头碱;尼奥灵;准格尔乌头碱;异塔拉乌头定中图分类号:R284.1 文献标志码:A 文章编号:0253 - 2670(2013)06 - 0655 - 05DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.06.004Chemical constituents of Aconiti Lateralis Radix PraeparataLEI Qi-fang, SUN Gui-bo, SHEN Shou-mao, SUN Xiao-bo, XIAO Pei-gen, SI Jian-yongInstitute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Beijing 100193, ChinaAbstract:Objective To investigate the chemical constituents of Aconiti Lateralis Radix Praeparata. Methods The constituents were isolated by silica gel, neutral alumina, Sephadex LH-20 gel, and medium-pressure MCI columns, and their structures were identified by chemical properties and spectroscopic analyses. Results Eighteen compounds were isolated and their structures were elucidated as mesaconitine (1), aconitine (2), hypaconitine (3), 14-benzoylhypaconitine (4), 14-benzoylmesacontine (5), 14-benzoyaconitine (6), chasmanine (7), talatisamine (8), neoline (9), karakoline (10), fuziline (11), songorine (12), isotalatizidine (13), senbusine B (14), 16β-hydroxycardiopetaline (15), columbianine (16), benzoic acid (17), and 6-hydroxymethyl-3-pyridinol (18). Conclusion Compounds 15—18 are obtained from this plant for the first time.Key words: Aconiti Lateralis Radix Praeparata; aconitine; neoline; songorine; isotalatizidine附子Aconiti Lateralis Radix Praeparata为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx. 的子根的加工品,辛、甘,大热;有毒。
附子不同部位及其炮制品生物碱的含量比较
![附子不同部位及其炮制品生物碱的含量比较](https://img.taocdn.com/s3/m/e227f67c7fd5360cba1adb91.png)
生物碱 大小为 : 附子皮> 生附子> 制 附子皮> 黑顺片> 白附片。结论 : 附子 皮中生物碱 的含量高, 毒性 大, 为了保证其 临床有效性与
安全性 , 黑 顺 片 与 白附 片 临床 应 用应 有 所 区分 。 关键 词 : 附子 炮 制 品 酯 型 生物 碱 总 生 物碱 含 量 测 定
摘要 : 目的 : 比较 附子 不 同部 位 及 其 炮 制 品 生物 碱 含 量 变化 。 方 法 : 采用 H P L C法 同 时测 定 附子 不 同部 位 及 其 炮 制 品 中 6种 单 、 双酯型生物碱 的含量 , 采用滴定法测定其总 生物碱含量 , 分析其不 同部位及其 炮制 品生物碱含 量的变化。结果 : 单酯型生物碱 大 小依 次 为 : 制 附子 皮> 黑 顺 片> 白附片> 附子皮> 生 附子 , 双 酯 型 生 物 碱 大 小为 : 附子 皮> 生附子> 制 附子 皮 > 黑 顺 片> 白附片. 总
o f T CM , Gu a n g d o n g , G u a n g z h o u, 5 1 0 1 2 0 , C h i n a; 2 . Gu a n g z h o u Un i v e r s i t y o f T r a d i t i o n a l C h i n e s e Me d i c i n e , Gu a n g d o n g ,
不同炮制时间附子饮片双酯型生物碱含量变化与饮片安全的相关性研究
![不同炮制时间附子饮片双酯型生物碱含量变化与饮片安全的相关性研究](https://img.taocdn.com/s3/m/2bba6dd1aa00b52acfc7ca89.png)
第 34卷第 9期
2009年 5月
Vol. 34, Issue 9
May, 2009
比例降低 /升高给药剂量 ,以出现质变的剂量的上 1
个浓度剂量为开始 ,引入序贯表 ,连续观察 20 只大
鼠的心电图变化 ,建立序贯表 [ 1 ] 。按如下公式计算
7种不同炮制时间附子饮片的 TD50 。
M = x0 + I (A /N - 1 /2)
(1)
M = x0 + I (A /N + 1 /2)
(2)
LD50 = lg- 1M
(3)
SM = sG /N 1 /2
(4)
s = 1162 I[ 01029 + (NB - A2 ) /N 2 ]
(5)
说明 : I为对数剂距 ; x0为最小对数剂量 ; A 为 ∑ in; B 为 ∑i2 n; N 为 ∑n。若 n项记为“ + ”则使用公
3
8134
4
5159
5
-
6
-
7
-
501129 8162 13105 6109 3109 4159 3181
头碱 、次乌头碱含量逐渐减少 ,其中 5 号饮片的 TI 析方法而有差别 。
表 4 不同炮制时间附子饮片中双酯型生物碱含量变化与 TD50及 ED50评分
组别
乌头碱
质量分数 /μg·g - 1 中乌头碱
次乌头碱
毒性评分
药效评分 / + dp / d tmax
药效评分 /LV SP
1
156118
2
5121
碱 、次乌头碱与附子饮片毒性 、药效的关系 。
3 结果 3. 1 不同炮制时间附子饮片的 TD50 表 1 结果显 示随着炮制时间的延长 ,附子饮片的心脏毒性逐渐 降低 。
附子主要二萜生物碱的分离和活性测试的开题报告
![附子主要二萜生物碱的分离和活性测试的开题报告](https://img.taocdn.com/s3/m/14a0333acd1755270722192e453610661ed95acf.png)
附子主要二萜生物碱的分离和活性测试的开题报告
一、研究背景及意义
附子是我国传统中药中重要的药材之一,主要用于治疗风寒湿痹、水肿等疾病。
附子的主要活性成分为二萜生物碱,其中阿魏酸、马钱子碱等成分具有较强的药理活性。
因此,对附子中二萜生物碱的分离和活性测试具有重要的研究意义,可以为附子
的质量控制、药效研究等提供一定的理论依据和实验依据。
二、研究内容
1. 附子中二萜生物碱的分离方法的优化
目前,附子中二萜生物碱的分离方法主要包括超临界CO2萃取法、液相色谱法、高效液相色谱法等。
本研究将对不同分离方法进行比较,优选最适合的分离方法。
2. 不同二萜生物碱的活性测试
本研究将对附子中不同的二萜生物碱进行活性测试,包括对其抗炎、抗氧化、抗肿瘤等活性的测试,并比较不同成分的活性差异。
3. 确定生物碱的结构和药理活性关系
通过对附子中二萜生物碱的结构鉴定和药理活性测试,进一步探究不同结构之间的活性差异,为进一步提高附子的药效提供理论依据。
三、研究方法
本研究将采用以下方法:
1. 超临界CO2萃取法、液相色谱法、高效液相色谱法等对附子中二萜生物碱进
行分离和提取。
2. 对不同二萜生物碱进行抗炎、抗氧化、抗肿瘤等活性测试。
3. 通过不同结构的二萜生物碱的活性测试结果,探究其结构与活性的关系。
四、预期结果
本研究预计可以优选出适合附子中二萜生物碱分离的方法,并对不同的生物碱进行活性测试,进一步探究结构与活性的关系,为附子的质量控制和药效研究提供理论
支持。
生附子中二萜生物碱化学成分及其杀虫活性的研究
![生附子中二萜生物碱化学成分及其杀虫活性的研究](https://img.taocdn.com/s3/m/abc6a4077cd184254b3535de.png)
摘要 [ 目的] 分析 生附予 乙醇提取物 的化 学成分 , 究其 杀虫活性 。[ 法] 生附子的 乙醇提 取物 中分 离二 萜生物碱 , 据波谱 学 并研 方 从 根 测试 和与标 准品对照的方 法确定其结 构 , 同时分 别对 生 附子 总二 萜生物碱 、 中乌头碱 、 宋果灵和 附子 灵进 行杀 虫活性测试 。[ 果] 附 结 生 子 乙醇提取物 获得 5个晶体 , 别为 中鸟 头碱 、 分 乌头碱 、 次乌 头碱 、 宋果灵和 附子 灵。杀 虫活性 测试 表 明, 附子 总二 萜生物碱 、 生 中乌头 碱、 宋果灵和 附子灵对稻飞 虱与苜蓿 蚜均具有 明显的杀灭活性 。[ 结论 ] 生附子 乙醇提 取物 抗 虫具 有广谱 性 , 中的二 萜 生物碱成 分可 其
C N Y - ge a ( co l f i c ne a d E g er g o t et n e i fSi c n eh o g ,M a yn ,S h a HE a l t l Sh o o Lf S i c n n i e n ,S u w s U i r t o c n e ad T c nl y i ag i u n i n e e n i h v sy e o n c 6 11) 200 Ab ta t f ic v T es d i dt n lz ece c o p st no cntm a calDexeh n l xrc. n td eisc sr c et el h t yame aayet h mia c m oio f o i c mi e 0b i u o h l i A u h b ta o t t a ds yt e. e a u h n tia at i f x at e o h i reea a i w ssl e o cn u mc alD b h n l x at t e i l o p s i dl c v y t c .1 t dl e t p n k l d a i a d r A o i m c i e ex t o et c ,h c m c m oi c itoe r s M h de T l o o t f m t a h ea r e h ac .
附子化学成分和药理作用研究进展
![附子化学成分和药理作用研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/d25b7109852458fb770b56d2.png)
附子化学成分和药理作用研究进展作者:唐梅赵立春徐敏冷静唐农扈芷怡张谦华来源:《广西植物》2017年第12期摘要:通过查阅国内外文献,对附子的化学成分及药理作用进行了综述。
结果表明:附子中主要含有生物碱成分,经分离鉴定的有百余个,主要骨架类型为C19型二萜生物碱;其次为C20型二萜生物碱,除生物碱以外,还含有黄酮、多糖、甾醇、有机酸等化学成分。
附子的药理作用研究已久,主要有对心血管的作用、镇痛抗炎作用、免疫调节作用、抗肿瘤作用、抗衰老作用、降低胆固醇作用等。
附子有“回阳救逆第一品药”之称,为广泛应用的有毒中药,目前临床观测附子毒副反应的项目及其标准既不系统,也不明确,还没有实用的指南对其进行安全性监控。
对附子的化学成分和药理作用进行全面系统地整理,期待在转化研究的启发下,运用代谢组学等新技术为附子应用的安全性评价带来突破,使其能更好地服务于临床。
关键词:附子,化学成分, C19型二萜生物碱,药理作用,代谢组学中图分类号: Q946文献标识码: A文章编号: 10003142(2017)12161414Abstract: Researches on chemical constituents and pharmacological activities of Aconiti Lateralis Radix Praeparata in recent years are reviewed, classified and analyzed. The main constituents of this traditional Chinese medicine were alkaloids, among which C19 diterpenoid alkaloids were the leading compounds, followed by C20 diterpenoid alkaloids, in addition to alkaloids, there were flavonoids, polysaccharides, sterols, organic acids, et al. Modern pharmacological researches demonstrated that these compounds or plant extracts showed cardiovascular, analgesic, antiinflammatory, immune regulation, antitumor, antisenility and cholesterol lowering effects. A. lateralis Radix Praeparata, the widely used toxic traditional Chinese medicine, the projects and standards of its clinical observation of toxic effects were neither systematic nor clear, and there was no practical guide to its safety monitoring. After reviewing A. lateralis Radix Praeparata, we hope that under the inspiration of the translation research, the use of new techniques like metabonomics analysis will bring a breakthrough in the safety evaluation of aconite application, so that it can serve the clinic better.Key words: A. lateralis Radix Praeparata, chemical constituents, C19 diterpenoid alkaloids, pharmacological activities, metabonomics附子(Aconiti lateralis Radix Praeparata)是毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli)的子根加工品,辛、甘,大热;有毒。
附片的化学成分(3篇)
![附片的化学成分(3篇)](https://img.taocdn.com/s3/m/0eee1fc2f424ccbff121dd36a32d7375a517c60b.png)
第1篇一、引言附片,又名乌头、川乌等,是一种常见的中药材,具有祛风除湿、散寒止痛的功效。
在中医药中,附片被广泛应用于治疗风湿性关节炎、腰腿疼痛等疾病。
随着现代药理学研究的深入,附片的化学成分逐渐被揭示。
本文将对附片的化学成分进行详细分析。
二、附片的化学成分1. 生物碱类附片中的生物碱类成分是其主要有效成分,具有显著的生物活性。
以下列举几种主要的生物碱:(1)乌头碱:乌头碱是附片中的主要生物碱,具有强烈的神经毒性和心脏毒性。
在中医药中,乌头碱的用量较小,需严格控制。
(2)新乌头碱:新乌头碱是乌头碱的代谢产物,具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等作用。
(3)次乌头碱:次乌头碱具有镇痛、抗炎、抗肿瘤等作用。
(4)乌头原碱:乌头原碱具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等作用。
2. 酚类化合物附片中含有多种酚类化合物,以下列举几种主要的酚类:(1)咖啡酸:咖啡酸具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用。
(2)绿原酸:绿原酸具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用。
(3)阿魏酸:阿魏酸具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用。
3. 萜类化合物附片中含有多种萜类化合物,以下列举几种主要的萜类:(1)乌头酸:乌头酸具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等作用。
(2)乌头素:乌头素具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等作用。
(3)乌头醇:乌头醇具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等作用。
4. 挥发油附片中含有多种挥发油,以下列举几种主要的挥发油:(1)α-蒎烯:α-蒎烯具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用。
(2)β-蒎烯:β-蒎烯具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用。
(3)柠檬烯:柠檬烯具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用。
5. 其他成分附片中还含有多种其他成分,如多糖、氨基酸、维生素等,以下列举几种:(1)多糖:多糖具有免疫调节、抗衰老等作用。
(2)氨基酸:氨基酸是人体必需的营养物质,具有调节生理功能的作用。
(3)维生素:维生素是维持人体健康的重要物质,具有调节生理功能的作用。
三、结论附片是一种具有多种生物活性的中药材,其化学成分丰富多样。
附子中具有镇痛作用的C二萜生物碱糖苷及其用途[发明专利]
![附子中具有镇痛作用的C二萜生物碱糖苷及其用途[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/f413bd24eef9aef8941ea76e58fafab069dc4417.png)
专利名称:附子中具有镇痛作用的C二萜生物碱糖苷及其用途专利类型:发明专利
发明人:石建功,张天泰,郭庆兰,史高娜,夏欢,孟宪华,徐成博,朱承根,武玉卓
申请号:CN201810092295.8
申请日:20180130
公开号:CN110092806B
公开日:
20220517
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明公开了新型C19二萜生物碱糖苷类化合物在安全剂量下可剂量依赖性发挥的镇痛作用活性。
动物实验结果证明:化合物1、2、4‑6和9‑12具有明显的镇痛作用,有望成为与疼痛相关的疾病的治疗药物。
申请人:中国医学科学院药物研究所
地址:100050 北京市西城区南纬路甲2号
国籍:CN
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附子的研究——Ⅵ.附子中乌头碱及其有关化合物的药理作用
![附子的研究——Ⅵ.附子中乌头碱及其有关化合物的药理作用](https://img.taocdn.com/s3/m/d08ea9f2a48da0116c175f0e7cd184254b351b98.png)
附子的研究——Ⅵ.附子中乌头碱及其有关化合物的药理作用周远鹏;江京莉
【期刊名称】《中药药理与临床》
【年(卷),期】1992(000)005
【摘要】迄今已查明附子中含40多个成分,大致可分为二萜类生物碱、异喹啉生物碱、Dopamine类生物碱、脂类、有机酸及其它等。
它们的毒性、药理和生理活性不尽相同,本文仅对具有生理活性的二萜类生物碱综述如下: 双脂型脂溶性二萜类生物碱这类成分包括乌头碱(Aconitine,AC)、中乌头碱(Mesaconitine,MA)、下乌头碱(Hypaconitine,HA)、3-乙酰乌头碱(3-Acetylaconitine)、二-乙酰乌头碱(二-Acetylaconitine))三-乙酰
【总页数】5页(P45-49)
【作者】周远鹏;江京莉
【作者单位】中国药品生物制品检定所;中国医学科学院药用植物资源开发研究所100050;北京 100094
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
1.高效液相色谱法同时测定中药附子中乌头碱、中乌头碱和次乌头碱的含量 [J], 吴梓春;刘肖林
2.附子的研究——Ⅵ.附子中乌头碱及其有关化合物的药理作用(续) [J], 周远鹏;江
京莉
3.反相高效液相色谱法测定附子中乌头碱等3种成分的含量 [J], 邓雅琼;刘荣华;邵峰;卢锋
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5.附子中双酯型乌头碱类成分水解减毒机理的密度泛函理论研究 [J], 洪波;仇永清因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
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科类农学学号2011311854本科生毕业论文附子二萜生物碱成分研究Composition of Diterpenoid Alkaloids from Aconitumcarmichaeli Debx谢成指导教师:张丽梅职称副教授云南农业大学昆明黑龙潭 650201学院:农学与生物技术学院专业:中草药栽培与鉴定年级: 2011论文提交日期: 2015年5月10日答辩日期: 2015年5月17日答辩委员会主任:郭华春云南农业大学2015年5月附子二萜生物碱成分研究谢成云南农业大学农学与生物技术学院,昆明 650201摘要【研究目的】对毛茛科乌头属植物附子(Aconitum carmichaeli Debx.)根进行化学成分研究。
【方法】采用不同的色谱技术进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据分析(1H-NMR,13C-NMR,MS)鉴定化合物的结构。
【结果】从总碱中分离鉴定了11个二萜生物碱类化合物,分别为:江油附子碱甲(jiangyoufuzine A,1),江油附子碱乙(jiangyoufuzine B,2),苯甲酰下乌头原碱(benzoylhypaconine,3),下乌头碱(hypaconitine,4),中乌头碱(mesaconitine,5),苯甲酰中乌头原碱( benzoylmesaconine,6),乌头碱(aconitine,7),附子灵(fuziline,8),卡拉可林(karakoline,9),尼奥灵(neoline,10),松果灵(songorine,11)。
【结论】化合物1~2为首次从附子中分离得到。
关键词:附子;毛茛科;二萜生物碱Composition of Diterpenoid Alkaloids from Aconitum carmichaeliDebxXIE ChengCollege of Agronomy and Biotechnology, Yunnan Agricultural University Kunming 650201ChinaABSTRACT【OBJECTIVE】To study the chemical constituents of Aconitum carmichaeli Debx. 【METHOD】Were separated by using different chromatographic techniques,according to the analysis of physical and chemical properties and identified based on spectral analyses (MS, 1H-NMR, 13C-NMR). 【RESULTS】11 compounds were isolated from Aconitum carmichaeli Debx,and were characterized as jiangyoufuzine A (1), jiangyoufuzine B (2), benzoylhypaconine (3), hypaconitine (4), mesaconitine (5), benzoylmesaconine (6), aconitine (7), fuziline (8), karakoline (9), neoline (10), songorine (11). 【CONCLUSION】compounds 1, 2 were obtained from Aconitum carmichaeli Debx for the first time.Key words:Aconitum carmichaeli Debx; Ranunculaceae; Diterpenoid Alkaloids.附子二萜生物碱成分研究1 前言附子(Aconitum carmichaeli Debx.)为毛茛科(Ranunculaceae)乌头属(Aconitum)植物乌头子根的加工品,始载于《神农本草经》[1],为回阳救逆之要药。
在我国有文字记载的种植历史最早的当推唐代杨天惠所著《彰明附子记》,该文献记载了四川江油等地当时所生产的附子远销福建、浙江一带,从而奠定了四川江油附子的药用地位。
附子的功能主治:回阳救逆、补火助阳,散寒止痛。
治阴盛格阳,大汗亡阳,吐利厥逆,心腹冷痛,脾泄冷痢,脚气水肿小儿慢惊,风寒湿痹,踒躄拘挛,阳萎宫冷,阴疽疮漏及一切沉寒痼冷之疾。
近代药理研究表明附子具有强心、抗心律失常、抗炎、提高免疫力、抗肿瘤等药理活性,其中二萜生物碱类成分被认为是其特征性的活性成分。
附子的化学成分国内外已有报道,主要为C19和C20骨架的二萜生物碱。
为了寻找其活性成分及提高附子的质量标准,我们对产于四川江油的附子进行了系统化学成分研究,从其90%乙醇提取物中共分离得到11个二萜生物碱,分别为江油附子碱甲(jiangyoufuzine A,1),江油附子碱乙(jiangyoufuzine B,2),苯甲酰下乌头原碱(benzoylhypaconine,3),下乌头碱(hypaconitine,4),中乌头碱(mesaconitine,5),苯甲酰中乌头原碱( benzoylmesaconine,6),乌头碱(aconitine,7),附子灵(fuziline,8),卡拉可林(karakoline,9),尼奥灵(neoline,10),松果灵(songorine,11)。
其中化合物1~10为C19二萜生物碱,化合物11为C20二萜生物碱,化合物1~2为首次从附子中分离得到。
2 材料与方法2.1实验仪器质谱(MS)用VGAutopec-3000 型质谱仪测定;核磁共振谱{1H-、13C-NMR (DEPT)}用Bruker AM-400型和DRX-500型超导核磁共振波谱仪测定,以TMS(四甲基硅烷)为内标;柱色谱硅胶(200~300目)和薄层色谱硅胶GF254均为青岛海洋化工厂生产;Sephadex LH-20为Pharmacia公司产品。
2.2 实验材料附子于2002年10月采自四川省江油市,经中国科学院昆明植物所雷立功副研究员鉴定为Aconitum carmichaeli Debx,标本存放中国科学院昆明植物研究所(N0.2002-11-02)。
2.3 提取与分离附子干燥块根30 kg经粉碎后,用90%乙醇回流提取3次,每次2小时,提取液合并减压浓缩得浸膏2.8 kg。
浸膏用1.5%盐酸溶解并过滤,滤液用25%的氨水碱化至pH 为9,用CHCl3萃取3次,回收溶剂至干,得总生物碱粗提物280 g。
粗提物经硅胶柱色谱,用石油醚-丙酮-二乙胺(15:1:1~5:1:1)进行梯度洗脱,共得到6个流份(Fr1~Fr6),其中Fr2经硅胶柱色谱(石油醚-丙酮-二乙胺,10:1:1),得化合物4(2.0 g)。
Fr3经硅胶柱色谱(石油醚-丙酮-二乙胺,8:1:1),再用丙酮重结晶,得化合物9(0.5 g),11(3.8 g)。
Fr4经硅胶柱色谱(石油醚-丙酮-二乙胺,15:3:1)和氧化铝柱色谱(CHCl3-EtOAc,7:3),再用丙酮和乙醚进行重结晶,得化合物1(0.35 g),2(20 mg),7(10 mg)。
Fr5经硅胶柱色谱(石油醚-丙酮-二乙胺,6:1:1),再用丙酮和乙醚重结晶,得化合物3(50 mg),5(2.3 g),10(0.3 g)。
Fr6经硅胶柱色谱(石油醚-丙酮-二乙胺,5:1:1),丙酮重结晶,得化合物6(11.5 g),8(8.2 g)。
3 结果与分析化合物 1 白色粉末,C33H47NO9,mp 115~117℃,[α] 20D= + 9.70 (c = 0.275,CHCl3)。
HR-FAB-MS m/z: 602.3332 ([M+H]+),FAB-MS m/z (+): 602 ([M+H]+, 100), 586( [M+H]+ -CH3,4),570 ( [M+H]+ -OCH3,35),556 ( [M+H]+ - OCH2CH3,15),105(10)。
IR (νKBrmax, cm-1):3442,1725,1630,1451,1393,1097,710。
1H-NMR (500 MHz, CDCl3):δ(H) 8.04 (2H, d, J = 7.2 Hz, H -2′, 6′), 7.56 (H, d, J = 7.2 Hz, H -4′), 7.44 (2H, d, J = 7.2 Hz,H -3′, 5′), 4.54 (1H, d, J= 5.2 Hz, βH -14), 3.74 (3H, s, OCH3 -16), 3.66, 3.11 (each 1H, d, J =8.8 Hz, H -18), 3.31 (3H, s, OCH3 -6), 3.30 (3H, s, OCH3 -1), 3.28 (3H, s, OCH3 -18), 3.06 (1H, dd, J = 10.0, 6.5 Hz, H -6), 2.83 (1H, br.s, H-17), 2.75 (1H, br.s, H-7), 2.62, 2.39 (each 1H, d, J = 11.0 Hz, H -19), 2.35 (3H, s, NCH3), 1.66 (1H, dd, J = 11.0, 4.0 Hz, H -3), 0.58 (3H, t, J = 7.0 Hz, OCH2CH3)。
13C-NMR (125 MHz, CDCl3) 数据见表1。
经查文献这是一个新化合物,命名为江油附子碱甲(Jiangyoufuzine A,1 ),是首次从植物中分离得到,日本专利报道[3]已合成此化合物,具有镇痛和抗炎作用。
化合物2 白色粉末,C34H49NO9, mp180~182℃,[α] 20D= 2.25 (с= 0.445, CHCl3)。
HR-FAB-MS m/z: 616.3482([M+H]+),FAB-MS m/z (+):616([M+H]+,100),584([M+H]+-OCH3,3),105(33),77(43)。
IR(νKBrmax, cm-1):3440,1724,1635,1451,1394,1098,983,712。
1H-NMR (500 MHz, CDCl3): δ(H) 7.99 (2H, d, J = 7.2 Hz, H -2′, 6′), 7.48 (H, d, J = 7.2 Hz, H -4′), 7.37 (2H, d, J = 7.2 Hz, H -3′, 5′), 4.52 (1H, d, J= 5.0 Hz, βH -14), 3.78 (3H, s, OCH3 -16), 3.64, 3.11 (each 1H, d, J = 8.6 Hz, H -18), 3.30 (3H, s, OCH3 -6), 3.28 (3H, s, OCH3 -1), 3.26 (3H, s, OCH3 -18), 3.06 (1H, dd, J = 10.0, 6.5 Hz, H -6), 2.84 (1H, br.s, H-17), 2.73 (1H, br.s, H-7), 2.68, 2.45 (each 1H, d, J = 11.0 Hz, H -19), 1.12 (3H, t, J= 6.8 Hz, NCH2CH3), 0.58 (3H, t, J = 7.0 Hz, OCH2CH3)。