药物制剂辅料全
药剂学辅料总结大全
药剂学辅料总结大全药剂学辅料是指在制药、生物技术等领域中用于辅助药物生产和制备过程的各种原料和物质。
这些辅料在药物生产过程中起到重要的作用，可以改善药物的稳定性、溶解性、吸收性等特性。
以下是一些常用的药剂学辅料，供您参考和总结。
一、溶剂类辅料1. 无水乙醇：常用于溶解和稀释药物原料，具有良好的溶解性和挥发性。
2. 水：作为常用的无害溶剂，可用于溶解和稀释药物原料，适用于口服制剂和外用制剂。
二、增稠类辅料1. 羧甲基纤维素钠：具有良好的保湿性和吸湿性，可用于制备眼药水、凝胶等药物。
2. 羟丙基甲基纤维素：具有较好的粘度和稠化作用，常用于制备软膏、凝胶等制剂。
三、分散剂类辅料1. 羟丙基甲基纤维素：具有良好的分散性和乳化性，可用于制备悬浮液和乳剂。
2. 卡拉胶：通过与水结合形成胶体，可以使药物均匀分散，适用于制备口服悬浮液。
四、乳化剂类辅料1. 辛酸酯类：常用于制备乳剂和乳膏，具有良好的乳化性和稳定性。
2. 阿维麦斯：用于乳化和稳定油水相，适用于制备乳剂和乳膏。
五、防腐剂类辅料1. 苯甲酸：常用于防腐制剂，能够抑制微生物的生长繁殖。
2. 对羟基苯甲酸酯：具有较强的抗菌和抗霉菌作用，常用于口腔制剂和外用制剂。
六、稳定剂类辅料1. 山梨酸钾：具有良好的稳定性，可用于稳定氧化物和避光反应。
2. 大豆卵磷脂：可以增加药物的稳定性和溶解性，适用于制备注射液和微乳剂。
七、pH调节剂类辅料1. 枸橼酸：常用于调节药物的酸碱度，可使药物呈酸性或碱性。
2. 磷酸二氢钠：具有良好的缓冲性，可用于调节溶液的pH值。
八、甜味剂类辅料1. 甘草酸二钾：常用于调节药物的味道，使口服制剂更易口服。
2. 阿斯巴甜：具有良好的甜味，常用于制备口服液体制剂。
九、色素类辅料1. 洋红：常用于制备口服液体制剂，可以使药物呈现艳丽的颜色。
2. 氧化铁颜料：适用于制备片剂和胶囊制剂，具有稳定的颜色和较好的着色效果。
总结：药剂学辅料在药物制剂过程中发挥着重要的作用，不同的药物和制剂需要使用不同的辅料来达到理想的品质和性能。
药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介
药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。
一、要求：1、对人体无毒害作用，几无副作用；2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响；3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；4、不与包装材料相互发生作用；5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。
（一）防腐剂：也叫抑菌剂。
是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。
但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。
常用防腐剂见下:1.苯甲酸Benzoic Acid白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。
难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。
抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。
适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂2.山梨酸Sorbic Acid白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。
pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。
在碱性溶液中效力骤降。
3.乙醇Alcohol无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。
20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin)常用的有：甲、乙、丙三种。
药用辅料目录
第一编相关技术标准规范关于进一步加强药品生产企业监督管理工作的通知药用辅料管理办法（试行）药用辅料注册申报资料要求化学药品和治疗用生物制品说明书规范细则预防用生物制品说明书规范细则药品说明书和标签管理规定药品注册现场核查及抽样程序与要求（试行）第二编药用辅料质量指标与检验标准乙二胺乙二胺四乙酸乙二胺四乙酸二钠盐乙二胺四乙酸钙二钠盐乙二醇乙二醇单硬脂酸酯乙基甲基纤维素乙基纤维素乙基麦芽酚乙基香兰素乙基羟乙基纤维素乙腈乙酰乙酸乙酯乙酰化单甘油酯乙酰胺乙酰枸橼酸三丁酯乙酰枸橼酸三乙酯乙酸乙酯乙酸丁酯乙酸甲酯乙酸异戊酯乙酸苄酯乙酸芳樟酯乙酸香叶酯乙酸桂酯乙醇乙醚二乙二醇二硬脂酸酯二乙二醇单乙醚N,N-二乙基月桂酰胺二乙酰单甘油酯二乙酰酒石酸（单、双）甘油酯二乙撑三胺二乙醇胺二丁基羟基甲苯二甲苯二甲苯麝香二甲硅油二甲基乙酰胺二甲基甲酰胺二甲基亚砜N,N-二甲基硬脂酰胺二异丙胺二异丙醇胺二氧化钛二氧化硅二氧化碳二氯二氟甲烷二氯四氟乙烷二氯甲烷二硫化碳二硫代甘醇酸二硫代草酰胺二巯基丙醇二缩三乙二醇二缩水甘油醚八角茴香八角茴香油γ-十一内酯十二烷基苯磺酸钠十二烷基硫酸钠十八烷基富马酸钠十四烷基硫酸钠十四酸异丙酯十四醇十六十八烷基硫酸钠十六十八醇十六烷基二甲基乙基溴化铵十六烷基二甲基苄基氯化铵十六醇十六醇酯蜡2,3-丁二酮1,3-丁二醇丁苯橡胶丁香油丁香酚丁烷丁基橡胶丁酮丁醇丁醇胺丁酸丁酸乙酯丁酸丁酯丁酸异戊酯丁酸苄酯丁酸香叶酯丁醛三乙醇胺三乙醇胺油酸酯三乙撑四胺三甘油辛-癸酸酯三羟甲基氨基甲烷三氯乙烯三氯一氟甲烷三氯叔丁醇己二酸1,6-己二胺己烷己醇己酸己酸乙酯己酸烯丙酯小茴香小茴香油大孔吸附树脂大孔硅藻土大茴香脑大茴香醛山梨酸山梨酸钾山梨醇山艹俞酸干酪素壬苯聚醇-9壬醇壬醛牛磺酸d-木糖木糖醇木糖醇酐单油酸酯木糖醇酐单硬脂酸酯水杨酸水杨酸甲酯水杨酸钠无水羊毛脂无水碳酸钠双三氯酚双氧口恶噻嗪钾l-天门冬酰苯丙氨酸甲酯l-天冬氨酸天然橡胶日落黄日落黄FCF铝色淀月桂油月桂氮□酮月桂酰肌氨酸月桂酸月桂酸异丙醇酰胺月桂醇乌拉坦乌洛托品乌桕脂分子筛分馏棕榈油分馏椰子油反丁烯二酸巴西棕榈蜡鸟氨酸专利蓝V五氧化二磷丙二酸二乙酯丙二醇丙二醇二乙酯丙二醇单硬脂酸酯丙二醇碳酸酯丙氨酸丙烷丙烯碳酸酯丙烯酸丙烯酸丁酯丙烯酸甲酯聚丙烯酸树脂Ⅰ号聚丙烯酸树脂Ⅱ号聚丙烯酸树脂Ⅲ号聚丙烯酸树脂Ⅴ号聚丙烯酸树脂E30丙烯醇丙酮丙醇丙酸丙酸乙酯丙酸异戊酯丙酸苄酯丙酸钠丙醛甲壳素甲基乙烯醚/马来酸酐共聚物α-甲基-2,4-戊二醇甲基丙烯酸甲酯甲基丙烯酸共聚物甲基丙烯酸共聚物分散剂甲基丙烯酸-2-羟乙酯甲基异丁基甲酮甲基纤维素N-甲基-2-吡咯烷酮甲基苯基环氧丙酸乙酯甲酚甲硫氧嘧啶甲酸甲酸乙酯甲酸香叶酯甲醇甲醛合次硫酸氢钠甲醛溶液甘油甘油二乙酸酯甘油三松香酸酯甘油三油酸酯甘油三棕榈酸酯甘油三硬脂酸酯甘油三醋酸酯甘油山艹俞酸酯甘油单硬脂酸酯甘油单醋酸酯甘油磷酸钙甘草甘草甜素甘草甜素二钠甘草甜素三钠甘氨酸甘露醇对氨基苯甲酸对氨基苯酚对羟基苯甲酸乙酯对羟基苯甲酸丁酯对羟基苯甲酸甲酯对羟基苯甲酸丙酯对氯间二甲酚对氯苯酚对氯间甲酚四丁酚醛四氢呋喃四氢呋喃聚乙二醇醚四氯乙烯四氯化碳玉米朊玉米油可可豆色素可可脂可灭菌玉米淀粉可压糖戊二醛α-戊基肉桂醛戊醇戊酸戊酸乙酯失水山梨醇单月桂酸酯失水山梨醇单棕榈酸酯失水山梨醇单油酸酯失水山梨醇单硬脂酸酯白凡士林白陶土白蜡叶绿素叶绿素铁钠盐叶绿素铜叶绿素铜络盐叶绿素铜钠盐立索玉红BK田菁胶他拉胶印度胶α-生育酚正丁醇正天ZTC1+1天然澄清剂卡波姆龙胆乙醇胺石油树脂石油醚l-半胱氨酸盐酸盐合成石蜡异丁烷异丁醇异丙基羊毛脂酸酯异丙基棕榈酸酯异丙醇异丙醇胺异丙醚异戊酸乙酯异戊酸异戊酯异抗坏血酸异抗坏血酸钠异辛烷异亮氨酸异硬脂醇红曲色素红花红色素红花黄色素红莓子果汁红藻胶过氧乙酸过氧化苯甲酰30%过氧化氢溶液半胱氨酸盐酸盐共聚维酮过硼酸钠肉豆蔻油肉豆蔻酸肉豆蔻酸甲酯肉桂油肉桂酸甲酯肉桂环己酯肉桂醇肉桂醛次氯酸钠次氯酸钙次磷酸次磷酸钠色氨酸亚甲蓝亚油酸亚硝酸钠亚硫酸钠亚硫酸氢钠交联羧甲基纤维素钠交联聚维酮交酯化蓖麻酸聚甘油酯芝麻油冰醋酸虫白蜡虫胶虫胶红西黄芪胶羊毛醇朱砂多香果油肌酐肌醇自乳化单硬脂酸酯吐鲁香脂没食子酸没食子酸乙酯没食子酸十二醇酯没食子酸丙酯没食子酸辛酯没食子酸异戊酯邻二氯苯邻苯二甲酸二乙酯邻苯二甲酸二丁酯邻苯二甲酸二甲酯邻苯二甲酸二辛酯邻苯二甲酸醋酸纤维素邻氨基苯甲酸甲酯β-阿朴胡萝卜素醛β-阿朴胡萝卜酸乙酯阿拉伯胶阿洛拉红Ac麦芽浸膏麦芽酚麦芽糖醇苏打石灰苏合香脂抗坏血酸抗坏血酸钙抗坏血酸钠抗坏血酸棕榈酸酯改性羊毛脂谷胱甘肽l-谷氨酸谷氨酸一钠辛苯聚醇-9辛基十二烷醇辛醇辛酸辛酸乙酯辛醛赤鲜红赤鲜红铝色淀豆油豆蔻油杏仁油花生油冷杉油芫荽油芳香醑芳樟醇苋菜红苋菜红铝色淀含硫钾低亚硫酸钠低取代羟丙基纤维素肝素钠尿素皂土角叉菜胶间苯二酚坚牢红坚牢绿罗望子胶d-泛酸d-泛酸钙卵磷脂苯苯乙酸乙酯苯乙酸异戊酯苯乙酸苄酯苯乙醇苯扎氯铵苯扎溴铵苯甲酸苯甲酸乙酯苯甲酸苄酯苯甲酸钠苯甲酸钾苯甲醇苯甲醛苯丙醇N-苯基甲萘胺苯酚苯酸苄铵酰胺环己烷环己基丙酸烯丙酯环己基氨基磺酸钠环己基氨基磺酸钙环己氨磺酸环氧乙烷环氧丙烷环氧氯丙烷环糊精环聚二甲基硅氧烷乳化蜡乳酸乳酸乙酯乳酸丁酯乳酸脂肪酸丙二醇甘油酯混合物乳酸脂肪酸甘油酯乳酸钠α-乳糖乳糖醇果胶果葡糖浆果糖松节油松香松香季戊四醇酯松胶油酸油酸乙酯油酸钠油醇叔丁基对羟基茴香醚叔戊醇单乙醇胺单双甘油酯单偶氮明胶刺桧焦油刺梧桐胶波拉克林钾变色硅胶变性淀粉苹果酸固体石蜡软皂非洲竹芋甜素泊洛沙姆玫瑰油庚酸乙酯孟加拉玫瑰红鸢尾油季戊四醇邻苯二甲酸酯栀子黄香兰素香叶油香叶醇科阳1 + 1天然澄清剂香茅醇香茅醛香柠檬油吡啶甲酸铬咪唑脲氢化松香酯氢化蓖麻油氢化植物油氢氧化钠氢氧化钾氢氧化钙氢氧化钡石灰氢氧化铝氢溴酸山莨菪碱氢溴酸东莨菪碱氢醌兔耳草醛轻质矿物油枸橼油枸橼黄枸橼黄铝色淀枸橼酸枸橼酸三乙酯枸橼酸三丁酯枸橼酸钠枸橼酸钾枸橼酸脂肪酸甘油酯枸橼醛茴香醚茶籽油癸二酰氯癸二酸二乙酯癸醇癸酸癸酸乙酯组氨酸癸醛药用水药用氧化铁红药用氧化铁黄药用氧化铁紫药用氧化铁黑药用釉药用糖胆甾醇胆酸（cholic acid）活化二甲基硅油活性白土活性炭活性氧化铝派超力油食用绿S洋茉莉醛迷迭香油重铬酸钾亮蓝亮氨酸β-胡萝卜素浓氨溶液顺丁烯二酸哈拉宗荧光桃红度米芬姜油姜黄色素海藻酸海藻酸丙二醇酯海藻酸钠海藻酸钙海藻酸钾海藻酸铵脂肪酸乳酰酯脂肪酸聚甘油酯氧化钙氧化锌橘油盐酸盐酸丁卡因盐酸甲哌卡因盐酸利多卡因盐酸吡哆醇盐酸普鲁卡因l（+）酒石酸d-酒石酸氢钾胭脂红胭脂虫红桉油桉油醇高锰酸钠高锰酸钾钾明矾预制可可预凝胶淀粉浮石烟酰胺烟酸粉状纤维素桃仁油艹贡蒿油爱生蓝胶性二氧化硅留兰香油弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂弱碱性苯乙烯系阴离子交换树脂弱碱性环氧系阴离子交换树脂羟乙基甲基纤维素羟乙基纤维素羟化卵磷脂羟丙基甲基纤维素羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯羟丙甲纤维素琥珀酸醋酸酯羟丙基纤维素α-羟丙基-β-环糊精8-羟基喹啉黄凡士林黄原胶黄蜡黄樟油硅胶硅酮弹性体硅酸硅酸钙硅酸铝硅酸铝钙硅酸镁硅酸镁铝硅橡胶硅藻土萜品醇萜烯树脂液体石蜡液体葡萄糖液态二氧化硫脱氢醋酸脱氢醋酸钠甜叶菊糖苷甜菜红淀粉淀粉甘醇酸钠强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂强碱性季铵型阴离子交换树脂偏磷酸钠偏磷酸钾菌核葡聚糖铝粉蛋氨酸菜籽油萝卜红豚脂粗孔块状硅胶97%氮氯化十六烷吡啶氯化汞氯化钠氯化钙氯化钾氯化铝氯化镁氯化胆碱氯石灰氯甲苄乙胺氯甲烷氯仿氯苄乙胺氯胺T烷基（C12~15）硫代乙酸硫代双乙醇硫代水杨酸硫代甘油硫代乳酸硫代苹果酸硫代硫酸钠硫柳汞硫氨脲硫脲硫酸硫酸钠硫酸钙硫酸铝硫酸铵硫酸氧化喹啉巯基乙醇巯基乙酸酪氨酸琥珀酸琥珀酸乙酯琥珀酸钠琼胶琼脂葡甲胺葡萄皮色素葡萄糖葡萄糖酸-δ-内酯葡聚糖葡聚糖凝胶硬脂硬脂酰胺硬脂酸硬脂酸正丁酯硬脂酸乳酸钠硬脂酸钠硬脂酸钙硬脂酸钴硬脂酸钾硬脂酸铝硬脂酸锌硬脂酸镁硬脂醇硝酸硝酸纤维素硝酸苯汞硝酸钠硝酸钾紫苏油α-紫罗兰酮β-紫罗兰酮椰子油酸单乙醇酰胺椰子醛焦亚硫酸钠焦亚硫酸钾焦糖棉籽油葵花籽油氮棒酸普鲁蓝滑石粉越橘红斑蝥黄番红花色素喹啉黄溴棕羟环铵棕榈酸钠植酸碘碘化钠碘化钾微生物藻酸盐微晶纤维素微晶蜡羧甲基纤维素钠羟甲基纤维素钙新红新橙皮苷DC蜂蜜l-赖氨酸蓖麻油硼砂硼酸硼酸苯汞溴化十四烷基三甲铵溴化十四烷基吡啶酪蛋白酸钠愈创木胶聚乙二醇聚乙二醇单醋醚乳化蜡聚乙二醇-1000单鲸蜡基醚聚乙烯聚乙烯甲基醚聚乙烯醇聚乙烯醇缩丁醛聚丁烯聚丁二烯聚山梨醇酯-10聚山梨醇酯-40聚山梨醇酯-60聚山梨醇酯-65聚山梨醇酯-80聚山梨醇酯-85聚甘油脂肪酸酯聚甲基丙烯酸甲酯聚甲基丙烯酸羟乙酯聚甲醛聚丙二醇聚丙烯聚丙烯酸钠聚异丁烯聚合氯化铝聚苯乙烯聚苯乙烯-马来酸酐聚原酸酯聚氧乙烯聚氧乙烯（4）月桂酸酯聚氧乙烯十二烷基醚聚氧乙烯十六十八烷基醚聚氧乙烯（30EO）山梨醇四油基醚聚氧乙烯木糖醇酐单硬脂酸酯聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯（10）油基醚聚氧乙烯（8）硬脂酸酯聚氧乙烯（40）硬脂酸酯聚氧乙烯（50）硬脂酸酯聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油聚氧乙烯（40）蓖麻油聚氧乙烯（35）蓖麻油聚氧乙烯（300）单油酸酯聚氯乙烯聚乳酸聚乳酸甘醇酸聚α-羟乙基甲基丙烯酸酯聚酰胺聚维酮聚维酮碘聚醋酸乙烯苯二甲酸酯聚醋酸乙烯酯碳酸氢钠碳酸氢钾碳酸胍碳酸钙碳酸钾碳酸铵碳酸镁酸性红52蔗糖蔗糖八醋酸酯蔗糖脂肪酸酯蔗糖硬脂酸酯精氨酸精氨酸盐酸盐辣椒红槐豆胶樟脑橄榄油糊精醋酸醋酸纤维素醋酸苯汞醋酸钠醋酸洗必泰橙叶油橙花油橙油薄荷油薄荷脑糖酐酯糖精糖精钠糖精钙糖精铵磺化蓖麻油磺基丁二酸二辛酯钠靛蓝靛蓝铝色淀樱桃汁薰衣草油缬氨酸磷脂酰乙醇胺磷脂酰丝氨酸磷酸磷酸二氢钠磷酸二氢钾磷酸氢二钠磷酸氢二钾磷酸氢二铵磷酸氢钙磷酸钙磷酸胆碱磷酸淀粉钠鲨烷麝香草油麝香草酚第三编药用辅料技术要求与使用规范液体制剂辅料使用技术规范第一节药剂辅料在芳香水剂中的应用第二节药剂辅料在溶液剂中的应用第三节药剂辅料在合剂中的应用第四节药剂辅料在乳剂中的应用第五节药剂辅料在搽剂中的应用第六节药剂辅料在糖浆剂中的应用第七节药剂辅料在酊剂中的应用第八节药剂辅料在酒剂中的应用第九节药剂辅料在醑剂中的应用第十节药剂辅料在洗剂中的应用第十一节药剂辅料在甘油剂中的应用第十二节药剂辅料在油剂中的应用第十三节药剂辅料在涂剂及涂膜剂中的应用第十四节药剂辅料在滴耳剂中的应用第十五节药剂辅料在滴鼻剂中的应用第十六节药剂辅料在滴眼剂中的应用半固体制剂辅料使用技术规范第一节药剂辅料在眼膏剂中的应用第二节药剂辅料在凝胶剂中的应用第三节药剂辅料在栓剂中的应用固体制剂辅料使用技术规范第一节药剂辅料在胶囊剂中的应用第二节药剂辅料在植入剂中的应用透皮贴剂辅料使用技术规范第一节贴剂的特点及现状第二节贴剂的基本类型及制备工艺第三节贴剂中使用的辅料喷雾剂辅料使用技术规范第一节药剂辅料在气雾剂中的应用第二节药剂辅料在粉雾剂中的应用药用辅料在固体分散技术中的使用第一节固体分散体的特点第二节固体分散体的分类第三节固体分散体所用载体辅料的分类药用辅料在包合技术中的使用第一节包合材料的分类和包合物的几何形状第二节包合作用的特点第三节包合物的制备方法药用辅料在乳化技术中的使用第一节乳化技术的特点第二节乳化作用的机理与乳剂的制备方法第三节乳剂的稳定性及影响因素第四节提高乳剂稳定性的技术措施第五节乳化技术在药物制剂中的应用药用辅料在脂质体技术中的使用第一节脂质体的结构及其分类第二节脂质体的体内行为第三节脂质体的制备方法第四节脂质体的分离技术第五节辅料在脂质体技术中的应用第六节脂质体技术在药物制剂中的应用第七节辅料在药质体中的应用药用辅料在微囊技术中使用第一节微囊技术的特点第二节微囊技术中应用的药剂辅料第三节微囊的制备方法第四节微囊的特征及影响因素第五节微囊技术在药物制剂中的应用药用辅料在微球技术中使用第一节微球技术中应用的药剂辅料第二节微球的制备方法第三节微球技术在药物制剂中的应用。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表1 口服液体制剂常用辅料
表2 注射用溶剂
可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
5~10水
预胶化淀粉蔗糖2~10
~50
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10水
表6 常用崩解剂
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）
（三）半固体制剂的常用辅料
表9 软膏剂常用基质
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料
表11 常用包衣材料。
药物制剂中的辅料选择与优化
药物制剂中的辅料选择与优化药物制剂是指将药物成分与辅料进行混合，并通过一定的工艺制备成药品的过程。
辅料作为药物制剂中不可或缺的组成部分，不仅能起到增加制剂稳定性、改善药物溶解度、调节pH值等作用，还能提高药物的生物利用度、降低毒副作用、增加患者的依从性等。
因此，在药物制剂中，对辅料的选择与优化显得尤为重要。
一、辅料选择原则在药物制剂中，辅料的选择应遵循一定的原则，以确保药物制剂的质量和疗效。
以下是一些常用的辅料选择原则：1. 安全性：辅料应该具有良好的安全性，不能对人体健康造成不良影响。
因此，在辅料选择过程中，需要考虑辅料的毒副作用、致敏性等因素，并根据实际需要进行安全性评价。
2. 相容性：辅料与药物成分之间应具有良好的相容性，避免因相互作用而导致制剂质量的下降。
相容性的研究可以通过物化性质测试、药物相互作用研究等方法来进行。
3. 稳定性：辅料应具有良好的稳定性，能够保证制剂在长期储存和使用过程中不会发生质量变化。
辅料的稳定性可以通过相关的物化性质测试、加速稳定性研究等方法进行评估。
4. 功能性：辅料在药物制剂中的添加应具备一定的功能性，如改善制剂的流变性质、增加药物的溶解度、调节药物的释放速度等。
此外，辅料还可以作为制剂的载体、缓冲剂或增稠剂等功能。
5. 生物利用度：辅料的选择应有助于提高药物的生物利用度，并最大限度地减少药物在体内的消除。
辅料的选择对药物的溶解性、吸收性、代谢性等具有重要影响。
二、常用辅料与其应用在药物制剂中，常用的辅料主要包括溶剂、填充剂、调节剂、增稠剂、表面活性剂等。
以下是一些常见的辅料及其应用：1. 溶剂：常用的溶剂有水、乙醇、甘油等。
它们在制剂中主要起到溶解药物、调节药物浓度、调节药物的pH值等作用。
2. 填充剂：常用的填充剂有淀粉、乳糖、微晶纤维素等。
填充剂可以调节制剂的体积，使制剂易于服用或制剂外观更美观。
3. 调节剂：如改善稳定性、调节溶解度、增加溶解速率等。
如改善制剂的稳定性可选用抗氧化剂、防腐剂等；调节药物溶解度可选用增溶剂、溶剂辅料等。
药物辅料安全性评估体系
06
药物辅料安全性评估的未来展望
发展趋势与前景
智能化评估
随着人工智能和机器学习技术的发展，未来药物辅料安全 性评估将更加智能化，能够实现自动化、高效化的评估。
多维度评估
未来评估体系将更加注重从多个维度对药物辅料的安全性 进行综合评价，包括物理化学性质、生物相容性、毒理学 数据等。
个性化治疗与精准用药
利用动物或人体皮肤试验，观察 药物辅料引起的过敏反应，以评 估其潜在的致敏性。
计算机模拟评估方法
分子对接模拟
通过计算机模拟技术，预测药物辅料与生物大分子（如蛋白质、酶等）的相互作用，以评 估其潜在的生物活性或毒性。
药代动力学模拟
利用计算机模型模拟药物辅料在机体内的药代动力学过程，预测其吸收、分布、代谢和排 泄等关键参数，以评估其安全性风险。
挑战二
药物辅料的安全性评估需要耗费大量的时间和资源。解决方案：采用高通量的筛选方法，对药物辅料进行初步筛选， 减少后续实验的样本量和工作量。
挑战三
药物辅料的安全性评估结果受到多种因素的影响，如实验条件、动物种类等。解决方案：采用多中心、 多实验室的合作方式，对实验结果进行交叉验证和综合分析，提高评估结果的准确性和可靠性。
3
国际合作与交流
随着全球化的不断深入，国际间的合作与交流将 为药物辅料安全性评估提供更加广阔的视野和合 作机会。
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国内外研究现状
国内研究现状
我国已建立了较为完善的药物辅料安全性评估体系，包括相关法规、技术指导原则、评估方法等，并在实践中不 断加以完善和优化。
国外研究现状
国际药品监管机构如FDA、EMA等也建立了相应的药物辅料安全性评估体系，并在全球范围内推广应用。同时， 国际学术组织和行业协会也积极参与相关研究，推动药物辅料安全性评估体系的不断完善和发展。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料表1 口服液体制剂常用辅料表2 注射用溶剂可溶性填充剂不溶性填充剂乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙表5 常用于湿法制粒的黏合剂黏合剂溶剂中浓度（%，W/V）制粒用溶剂淀粉类淀粉（浆）糊精预胶化淀粉蔗糖5~102~10~50水水水纤维素类甲基纤维素（MC）羟甲基纤维素（HPC）羟丙基甲基纤维素（HPMC）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）微晶纤维素（MCC）乙基纤维素（EC）2~102~102~102~10水水或乙醇-水水干黏合剂乙醇合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）聚乙烯醇（PVA）聚维酮（PVP）10~505~202~20水或乙醇水水或乙醇天然高分子明胶阿拉伯胶西黄耆胶海藻酸钠琼脂2~10 水表6 常用崩解剂表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂表8 膜剂的成膜材料膜剂的成膜材料天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）（三）半固体制剂的常用辅料表9 软膏剂常用基质表10 栓剂常用辅料（四）常用薄膜包衣材料表11 常用包衣材料精选资料THANKS !!!致力为企业和个人提供合同协议，策划案计划书，学习课件等等打造全网一站式需求欢迎您的下载，资料仅供参考可修改编辑。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
（二）固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA ）
（三）半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料。
药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介
药物制剂中常⽤附加剂（辅料）种类简介药物制剂中常⽤附加剂（辅料）种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的⼀切附加材料的总称，也称辅料。
⼀、要求：1、对⼈体⽆毒害作⽤，⼏⽆副作⽤；2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响；3、与主药⽆配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；4、不与包装材料相互发⽣作⽤；5、尽可能⽤较⼩的⽤量发挥较⼤的作⽤。
⼆、分类：按其使⽤⽬的和作⽤可分为数⼗个⼤类,在此只列出主要的七⼤类。
（⼀）防腐剂：也叫抑菌剂。
是为防⽌药剂受微⽣物污染⽽引起霉败变质，确保药剂质量。
但静脉和脊髓注射剂⼀律不准加⼊防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使⽤品种和⽤量。
常⽤防腐剂见下:1.苯甲酸Benzoic Acid⽩⾊或微黄⾊轻质鳞⽚或针状结晶，⽆臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。
难溶于⽔(0.29%,20℃)，易溶于沸⽔、⼄醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于⽢油。
抑菌⼒与pH值关系很⼤，酸性时抑菌⼒较好，pH超过4.4时，效果显著下降。
适⽤于内服外⽤液体制剂，⼀般浓度为0.05-0.1%，⼝服⽇许量5mg/kg。
不适⽤于眼⽤溶液和注射剂2.⼭梨酸Sorbic Acid⽩⾊结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷⽔1:700、沸⽔1:27、⼄醇1:10、氯仿1:16、⼄醚1:20、⽢油1:300、丙⼆醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作⽤、特别适⽤于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。
pH3.0时抑菌作⽤较尼泊⾦强，可⽤于内服制剂。
在碱性溶液中效⼒骤降。
3.⼄醇Alcohol⽆⾊透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与⽔、⼄醚、氯仿可任意混合。
20%时有抑菌作⽤，若同时含有⽢油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加⼄醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊⾦类）Parabene(Nipagin)常⽤的有：甲、⼄、丙三种。
药用辅料
1阿拉伯胶(Acacia)1 2乙酰舒泛钾(Acesulfame Potassium)43冰醋酸(AceticAcid,Glacial)64乙酰枸橼酸三丁酯(Acetyltributyl Citrate)85乙酰枸橼酸三乙酯(Acetyltriethyl Citrate)106人血白蛋白(Albumin)127乙醇(Alcohol)158海藻酸(AlginicAcid)199脂肪族聚酯(Aliphatic Polyesters)2210阿力糖(Alitame)2711杏仁油(AlmondOil)2912维生素E(AlphaTocopherol)3113氨溶液(AmmoniaSolution)36 14维生素C(AscorbicAcid)3815棕榈酸维生素C酯(AscorbylPalmitate)42 16阿司帕坦(Aspartame)44 17绿坡缕石(Attapulgite)4718皂土(Bentonite)49 19苯扎氯铵(BenzalkoniumChloride)5320苄索氯铵(BenzethoniumChloride)5721苯甲酸(BenzoicAcid)6022苯甲醇(BenzylAlcohol)6423苯甲酸苄酯(BenzylBenzoate)6824溴硝丙二醇(Bronopol)7025丁羟茴醚(ButylatedHydroxyanisole)7326丁羟甲苯(ButylatedHydroxytoluene)7627羟苯丁酯(Butylparaben)7928碳酸钙(CalciumCarbonate)8329无水磷酸氢钙(CalciumPhosphate, DibasicAnhydrous)8830磷酸氢钙二水合物(CalciumPhosphate, DibasicDihydrate)9131磷酸钙(CalciumPhosphate, Tribasic)9532硬脂酸钙(CalciumStearate)9833硫酸钙(CalciumSulfate)10134低芥酸菜籽油(CanolaOil)10435卡波姆(Carbomer)10736二氧化碳(CarbonDioxide)11237羧甲纤维素钙(CarboxymethylcelluloseCalcium)11538羧甲纤维素钠(CarboxymethylcelluloseSodium)117 39角叉菜胶(Carrageenan)12140蓖麻油(CastorOil)12441氢化蓖麻油(CastorOil,Hydro- genated)12742微晶纤维素(Cellulose,Microcr ystalline)12943 粉状纤维素(Cellulose, Powdered)13444微粉硅胶微晶纤维素(Cellulose,SilicifiedMicrocrystalline)13745醋酸纤维素(CelluloseAcetate)14046纤维醋法酯(CelluloseAcetatePhthalate)14347角豆胶(Ceratonia)14648十八十六醇(CetostearylAlcohol)14849西曲溴铵(Cetrimide)15050十六醇(CetylAlcohol)15351壳聚糖(Chitosan)15652氯己定(Chlorhexidine)16053三氯叔丁醇(Chlorobutanol)16654氯甲酚(Chlorocresol)16955一氯二氟乙烷(Chlorodifluoroe- thane)17256 氟里昂(Chlorofluorocabons)17557对氯间二甲酚(Chloroxylenol)17958胆固醇(Cholesterol)18159枸橼酸(CitricAcidMonohydrate)18460胶态二氧化硅（微粉硅胶）(ColloidalSiliconDioxide)18861着色剂(ColoringAgents)19262玉米油(CornOil)20363棉籽油(CottonseedOil)20664甲酚(Cresol)20865交联羧甲纤维素钠(CroscarmelloseSodium)21266交联聚维酮(Crospovidone)21567环糊精(Cyclodextrins)21868环甲基硅酮(Cyclomethicone)22369苯甲地那铵(DenatoniumBenzoate)22570葡萄糖结合剂(Dextrates)22771糊精(Dextrin)23072葡萄糖(Dextrose)23373邻苯二甲酸二丁酯(DibutylPhthalate)23774癸二酸二丁酯(Dibutyl Sebacate)23975二乙醇胺(Diethanolamine)24176 邻苯二甲酸二乙酯(DiethylPhthalate)24477二氟乙烷(Difluoroethane)24678 二甲硅油(Dimethicone)24879二甲醚(DimethylEther)25080邻苯二甲酸二甲酯(DimethylPhthalate)25281二甲亚砜(DimethylSulfoxide)25582多库酯钠(DocusateSodium)25883依地酸（乙二胺四乙酸）(Edetic Acid)26184乙酸乙酯(EthylAcetate)26685乙基麦芽酚(EthylMaltol)26986油酸乙酯(EthylOleate)27187乙基香草醛(EthylVanillin)27388乙基纤维素(Ethylcellulose)27589 硬脂酸棕榈酸乙二醇酯(Ethylene GlycolPalmitostearate)28090羟苯乙酯(Ethylparaben)28291果糖(Fructose)28692富马酸(FumaricAcid)29093明胶(Gelatin)29394液体葡萄糖(Glucose,Liquid)29795 甘油(Glycerin)29996山萮酸甘油酯(GlycerylBehenate)30397单油酸甘油酯(GlycerylMonooleate)30598单硬脂酸甘油酯(GlycerylMonostearate)30899硬脂酸棕榈酸甘油酯(GlycerylPalmitostearate)311100四氢呋喃聚乙二醇醚 (Glycofurol)313101瓜耳胶(GuarGum)315102七氟丙烷(HFC)(Heptafluoro- propane)318103 海克西定(Hexetidine)320104烷烃类（HC)(Hydrocarbons)323105盐酸(HydrochloricAcid)326106羟乙纤维素(HydroxyethylCellulose)328107羟乙甲纤维素(HydroxyethylmethylCellulose)333108羟丙纤维素(HydroxypropylCellulose)335109低取代羟丙纤维素(HydroxypropylCellulose,Low-substituted)340110羟丙甲纤维素(Hypromellose)343111羟丙甲纤维素酞酸酯 (Hypromellose Phthalate)348112咪唑烷脲(Imidurea)353113异丙醇(IsopropylAlcohol)356114肉豆蔻酸异丙酯(IsopropylMyristate)359115棕榈酸异丙酯(IsopropylPalmitate)361116白陶土(Kaolin)363117乳酸(LacticAcid)366118拉克替醇(Lactitol)369119乳糖(Lactose)372120羊毛脂(Lanolin)383121含水羊毛脂(Lanolin,Hydrous)386122羊毛醇(LanolinAlcohols)388123卵磷脂(Lecithin)390124硅酸镁铝(MagnesiumAluminumSilicate)393125碳酸镁(MagnesiumCarbonate)398126氧化镁(MagnesiumOxide)402127硅酸镁(MagnesiumSilicate)405128硬脂酸镁(MagnesiumStearate)407129三硅酸镁(MagnesiumTrisilicate)411130苹果酸(MalicAcid)414131麦芽糖醇(Maltitol)417132麦芽糖醇溶液(MaltitolSolution)419133麦芽糖糊精(Maltodextrin)422134麦芽酚(Maltol)425135麦芽糖(Maltose)427136甘露醇(Mannitol)430137中链脂肪酸甘油三酯(Medium-chain Triglycerides)436138葡甲胺(Meglumine)440139薄荷脑(Menthol)443140甲基纤维素(Methylcellulose)446141 羟苯甲酯(Methylparaben)451142液体石蜡(MineralOil)456143轻质液体石蜡(MineralOil, Light)459144液体石蜡羊毛醇(MineralOilandLanolinAlcohols)462145单乙醇胺(Monoethanolamine)464146 谷氨酸一钠(MonosodiumGlutamate)467147硫代甘油(Monothioglycerol)469148氮(Nitrogen)471149一氧化二氮(NitrousOxide)473150油酸(OleicAcid)475151橄榄油(OliveOil)478152石蜡(Paraffin)482153花生油(PeanutOil)484154凡士林(Petrolatum)487155凡士林羊毛醇(PetrolatumandLanolinAlcohols)490156苯酚(Phenol)492157苯氧乙醇(Phenoxyethanol)495158苯乙醇(PhenylethylAlcohol)498159醋酸苯汞(PhenylmercuricAcetate)501160硼酸苯汞(PhenylmercuricBorate)504161硝酸苯汞(PhenylmercuricNitrate)507162磷酸(PhosphoricAcid)511163波拉克林钾 (PolacrilinPotassium)513164泊洛沙姆(Poloxamer)516165葡聚糖(Polydextrose)520166聚乙二醇(PolyethyleneGlycol)523167聚氧乙烯(PolyethyleneOxide)530168聚(甲基)丙烯酸树脂(Polymethacr- ylates)533169 聚氧乙烯烷基醚(PolyoxyethyleneAlkylEthers)541170聚氧乙烯蓖麻油衍生物(Polyoxyeth- yleneCastorOilDerivatives)548171聚山梨酯(Polyoxyethylene SorbitanFattyAcidEsters)553172硬脂酸聚氧乙烯酯(Polyoxyethylene Stearates)559173聚醋酸乙烯酞酸酯(PolyvinylAcetatePhthalate)563174聚乙烯醇(PolyvinylAlcohol)566175苯甲酸钾(PotassiumBenzoate)568176碳酸氢钾(PotassiumBicarbonate)570177氯化钾(PotassiumChloride)572178枸橼酸钾(PotassiumCitrate)575179氢氧化钾(PotassiumHydroxide)577180焦亚硫酸钾(PotassiumMetabisulfite)579181山梨酸钾(PotassiumSorbate)581182聚维酮(Povidone)584183丙酸(PropionicAcid)590184没食子酸丙酯(PropylGallate)592185碳酸丙烯酯(PropyleneCarbonate)596186丙二醇(PropyleneGlycol)598187海藻酸丙二醇酯(PropyleneGlycolAlginate)601188羟苯丙酯(Propylparaben)603189糖精(Saccharin)607190糖精钠(SaccharinSodium)610191芝麻油(SesameOil)613192虫胶(Shellac)616193二氧化硅二甲硅油(Simethi cone)620194 海藻酸钠(SodiumAlginate)623195抗坏血酸钠(SodiumAscorbate)627196苯甲酸钠(SodiumBenzoate)630197碳酸氢钠(SodiumBicarbonate)633198氯化钠(SodiumChloride)638199枸橼酸钠二水合物(SodiumCitrateDihydrate)643200环拉酸钠(SodiumCyclamate)646201氢氧化钠(SodiumHydroxide)649202月桂硫酸钠(十二烷基硫酸钠) (Sodium LaurylSulfate)651203焦亚硫酸钠(偏亚硫酸钠)(SodiumMetabisulfite)654204磷酸氢二钠(SodiumPhosphate, Dibasic)657205磷酸二氢钠(SodiumPhosphate, Monobasic)661206丙酸钠(SodiumPropionate)664207羧甲淀粉钠(SodiumStarchGlycolate)667208硬脂富马酸钠(SodiumStearylFumarate)671209山梨酸(SorbicAcid)674210山梨坦酯SorbitanEsters(SorbitanFattyAcidEsters)678211山梨醇(Sorbitol)684212大豆油(SoybeanOil)688213淀粉(Starch)692214预胶化淀粉(Starch, Pregelatinized)699215 灭菌玉米淀粉(Starch,SterilizableMaize)702216硬脂酸(StearicAcid)705217硬脂醇(StearylAlcohol)709218羟糖氯(Sucralose)711219蔗糖(Sucrose)713220可压性蔗糖(Sugar, Compressible)718221蔗糖粉(Sugar,Confectioner’s)720222蔗糖球形颗粒(SugarSpheres)723223硫酸(SulfuricAcid)725224葵花籽油(SunflowerOil)727225氢化植物油（硬脂）栓剂基质(Sup- pository Bases,HardFat)729226滑石粉(Talc)735227酒石酸(TartaricAcid)738228四氟乙烷(HFC)(Tetrafluoroe- thane)741229 硫柳汞(Thimerosal)744230二氧化钛(TitaniumDioxide)748231西黄蓍胶(Tragacanth)752232海藻糖(Trehalose)755233三醋汀(Triacetin)758234枸橼酸三丁酯(TributylCitrate)760235三乙醇胺(Triethanolamine)762236枸橼酸三乙酯(TriethylCitrate)765237香草醛(Vanillin)767238氢化植物油(VegetableOil, Hydrogenated)770239水(Water)773240阴离子乳化蜡(Wax,AnionicEmulsifying)779241巴西棕榈蜡(Wax,Carnauba)781242十六醇酯蜡(Wax,CetylEsters)783243微晶蜡(Wax,Microcrystalline)785244非离子乳化蜡(聚西托醇乳化蜡)(Wax, NonionicEmulsifying)787245白蜡(Wax,White)789246黄蜡(Wax,Yellow)791247黄原酸胶(XanthanGum)793248木糖醇(Xylitol)796249玉米朊（玉米蛋白）(Zein)801250硬脂酸锌(ZincStearate)803附录I供货厂商名录806附录II“辅”字号辅料一览表865附录III“欧洲现售的化学物质”中的辅料号码目录868附录IV辅料的分子量索引871中文索引875英文索引884数据库说明：本数据库基于药用辅料手册(The Handbook of Pharmaceutical Excip ients，原著第六版)设计，该手册由全球药物制剂辅料生产技术的专家共同编写而成，为国际公认的具有权威性和综合性的药用辅料工具书。
固体制剂常用药用辅料
已有产品上市的拥有PEG技术的公司有美国Enzon和 Inhale公司。
25
用于有特殊性质药物的制剂制备
用于溶解性差的药物制备
目前上市的药物中约有10%是溶解性较差的，而几乎 有40%的新化合物实体（NCE）因溶解性问题而受影响。
13
国内外口服药用辅料开发及应用现状
国家科委攻关项目的继发产品----薄膜包衣材料 的预混剂（上海医药工业研究院浦力膜制剂辅料科技 公司，爱力易公司等）的出现促使薄膜包衣技术运用， 各种口服固体制剂产品改善了因糖衣质量问题产生的 粘连、发霉、片重大、大量应用滑石粉、糖粉，质量 下降等造成比例很大的退货现象。现已在全国几百家 口服制剂厂全面推广应用，为整个医药工业应用薄膜 包衣技术，提高产品质量加快新品种开发打开了广阔 的道路。
2)聚氰基丙烯酸烷基酯（PACA）： 护层，以形成具有立体空间稳定性的
聚合物PACA极易生物降解，在体 内几天内可以消除。其降解速率
纳米胶囊。两亲性聚合物在水中的胶 束化是靠疏水段的成核聚集形成的。
随烷基碳原子数的增加而降低。 4） 聚氨基酸类：
其中丁酯因具有毒性低等优点， 近年来，采用高分子聚合方法制备的
21
灰黄霉素片处方中DST（mg/片）用量及测定结果
原、辅料 处方（1）
灰黄霉素
250
其他辅料
107
DST
0
片 重 （ mg ） 357
DST%
0
崩解
不崩解
溶出度
-
（ 45minute ）
处方（2） 250 102 5 357 1.5
药用辅料监管法规、质量标准现状分析及应对措施
药用辅料监管法规、质量标准现状分析及应对措施摘要：辅料作为药物制剂处方的重要组成部分，指的是制剂处方中除主要活性成分的其他物质，在制剂处方中具有塑性、增溶、载体的功能，同时也是药物治疗、预防、诊断各个作用发挥的前提条件。
国内从2017年开始就药用辅料监管提高了力度，不断借鉴西方国家的管理经验、成效，积极应对新时代下药用辅料领域转型要求，更改管理方法，加速辅料的研发过程。
基于此，本研究以药用辅料监管的历史进程为切口，分析了药用辅料的生产现状、质量标准，最后提出了药用辅料监管、质量问题的措施。
关键词：药用辅料；监管法规；质量标准药用辅料指的是药物生产、调配处方时应用的赋形剂与附加剂，通过药物剂型与给药途径、方法匹配，保障药物活性成分可以快速运输到患者的特定部位中，发挥出治疗功能。
在药剂学领域发展影响下，国内外都积极开展了药剂类型、系统、技术的创新，并从药用辅料种类、质量角度上提出了新的需求，特别是药物传递、渗透性强的高分子药用辅料，相关部门要提高监管的力度，制定质量标准、法规，提高对药物开发、生产过程中生产企业的重视，加速药用辅料的发展。
1药用辅料在药物安全性及相关法规概述1.1药用辅料对药品安全有效的重要性作为药物制剂的组成部分，药用辅料是药物性能、功能性发挥的重要保障。
基于安全性角度，除了辅料中蕴含的杂质，辅料与药材包中存在一定的相互作用，会影响药物安全与有效性[1]。
因为药用辅料生产过程十分复杂，一旦出现问题，难以探究问题产生的原因，导致药物生产的关键参数、质量属性受到影响。
从功能性角度，在制剂生产中药用辅料划分成稀释、黏合等多个类型，划分的标准是具体的功能与指标。
1.2药用辅料监管相关法规从1984年《中华人民共和国药品管理法》出台以来，国内各个地区开展了科学的药物管理，但从地区药物管理情况来看，该法规还存在一定缺陷与不足[2]。
对此，国家相关部门分别在2001、2019年对文件进行了完善。
药物常用的药剂辅料有哪些？
抑菌剂
能防止或抑制病原微生物发育生长。
苯酚、苯甲醇、硫柳汞
等渗调节剂
调整注射液的渗透压，使其与用药部分的渗透压一致，避免出现生理不适应状，如刺激、溶血等。
氯化钠、葡萄糖
表1片剂常用药剂辅料
类别
作用
示例
稀释剂
用于增强的重量和体积，以利于成型和分剂量。
淀粉、预胶化淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纤维素
吸收剂
当片剂中的主药含有较多的挥发油或其他液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收，使保持“干燥”状态，以利于制成片剂
硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙
润湿剂
能使物料润湿以产生足够强度的黏性，以利于制成颗粒。
水、乙醇
粘合剂
能使无黏性或黏性较少的物料聚集粘合成颗粒。
羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、淀粉浆、糖浆
崩解剂
能促进片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子，使药物易于吸收。
干淀粉、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、交联聚维酮
润滑剂
能使片剂在压片时顺利加料和出片，并减少粘冲及降低颗粒与颗粒、颗粒或药片与模孔壁之间的摩擦力，是片面光滑美观。
硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、微粉硅胶
着色剂
改善片剂外观，便于识别。
二氧化钛、日落黄、亚甲蓝、要用氧化铁红
包衣材料
改善片剂部位等。
丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素、聚维酮、纤维醋法酯
表2注射剂常用药剂辅料
类别
作用
示例
溶剂
溶解药物，使机体易于吸收。
淀粉预胶化淀粉糊精蔗糖乳糖甘露醇微晶纤维素吸收剂当片剂中的主药含有较多的挥发油或其他液体成分时需加入适当的辅料将其吸收使保持干燥状态以利于制成片剂硫酸钙磷酸氢钙轻质氧化镁碳酸钙润湿剂能使物料润湿以产生足够强度的黏性以利于制成颗粒
药物制剂辅料与包装材料
药物制剂辅料与包装材料上篇药用辅料第一章绪论药物辅料：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；除活性成分以外，在安全性方面进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。
药物辅料影响药品质量的安全性、有效性、稳定性。
药物辅料在药物制剂中的作用：（1）药用辅料是制备药物制剂的必要条件—制剂存在的物质基础（2）药用辅料影响药物制剂的稳定性—化学、物理、生物（3）药用辅料影响药物的吸收—溶解度、体外释放速度（4）药用辅料影响体内的药物分布—靶向性药用辅料的分类来源分类：天然物、半天然物、全合成物药用辅料的特点：专一性、实用性第二章表面活性剂第一节表面活性剂的概述表面活性剂：具有亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团组成，能显着降低表面张力的物质。
表面活性剂的结构特征：表面活性剂分子系由亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团两部分组成分别处于分子的两端，具有两亲性。
表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。
阴离子表面活性剂【O/W型】（1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、油酸、月桂酸等。
（常用作软膏剂的乳化剂）（2）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS）、月桂醇硫酸钠（SLS）【比肥皂类稳定、较耐酸和钙、镁盐】（3）磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（优良的洗涤剂、去污能力强）阳离子表面活性剂：季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】两性离子表面活性剂：天然的：卵磷脂。
分为豆磷脂、蛋磷脂。
（毒性小、生物相容性好）合成的：氨基酸型和甜菜碱型。
（起泡、去污作用好）非离子表面活性剂【W/O型、毒性小、生物相容性好】（1）蔗糖脂肪酸酯：脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯。
（2）多元醇型1）蔗糖脂肪酸酯2）脂肪酸山梨坦：司盘类，O/W型3）聚山梨酯：吐温（3）聚氧乙烯型：卖泽、苄泽、普良尼克（泊洛沙姆）、表面活性剂的品种1、十二烷基硫酸钠：润湿、去污、乳化、发泡等功能。
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(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA ）
（三）半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料
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