多肽类抗生素论文

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药学毕业论文抗生素

药学毕业论文抗生素

药学毕业论文抗生素无论是在现实生活中还是在医药领域,抗生素被许多人当作是包治百病的妙药,一遇到头痛发热或喉痒咳嗽,首先想到的就是使用抗生素。

下文是店铺为大家整理的关于药学毕业论文抗生素的范文,欢迎大家阅读参考!药学毕业论文抗生素篇1抗生素不合理应用现状分析及有效措施抗生素的发现极大推动了感染性疾病的治疗发展,但随之而来的抗生素滥用造成大量耐药菌出现、院内感染和真菌感染发病率显着增加,给感染的控制带来了巨大的困难和挑战,越来越受到医学界的广泛关注,推进抗生素的合理应用势在必行。

现就我国抗生素滥用的现状及其原因进行综合分析,并提出相应管理对策。

1、抗生素滥用的现状我国抗生素滥用情况尤为严重,世界卫生组织资料表明,我国住院患者和外科手术中抗生素使用率分别高达80%和95%,远远超过国际标准规定的30%和欧美发达国家的抗生素使用率22%~25%[1].在一项对1688例患者抗生素使用情况的回顾性研究结果表明,抗生素使用率为74.76%,进行药物敏感试验者占使用抗生素人数的6.09%,指征不符合标准者占38.04%,抗生素联用过多占31.31%,疗程过长占9.09%,抗生素更换频繁者占8.08%,联用不合理者占7.40%[2].2、抗生素滥用的原因分析2.1 社会因素:目前我国对抗生素的管理制度尚不完善,尽管已有相关规定、使用指南等政策出台,但对抗生素的销售和市场监管力度仍然欠缺,导致抗生素生产厂家及经销商为追求经济利益违反规定、钻制度的空白扩大产品生产销售,加剧了抗生素滥用的现象。

2.2 医方因素:医师对抗生素的应用指征、标准及方法、不良反应理论水平欠缺或不遵循指南用药,单纯追求近期疗效大剂量、长期、联合、广谱应用抗生素。

对抗生素的应用指征、剂量、疗程、配伍、给药方式等判断错误。

受当前医疗环境影响,医师为避免不必要的医患纠纷倾向于选择高级别、广谱、进口抗菌药以保证疗效,达到快速控制病情的目的,忽视了药物不良反应和产生耐药菌的严重后果。

多肽药物在治疗癌症中的作用与挑战

多肽药物在治疗癌症中的作用与挑战

多肽药物在治疗癌症中的作用与挑战引言:癌症是一种严重的疾病,全球范围内造成了数以百万计的死亡。

尽管有许多不同的治疗方法,但目前仍然有许多类型的癌症缺乏有效的治疗手段。

然而,随着科学技术的发展,多肽药物在治疗癌症方面显示出了巨大的潜力。

本文将探讨多肽药物在癌症治疗中的作用以及目前面临的挑战。

一、多肽药物的作用机制:多肽药物是由氨基酸组成的短链肽,可以通过靶向癌细胞的表面受体和信号通路来发挥治疗作用。

多肽药物可以通过特异性结合靶标进行免疫疗法、药物递送和肿瘤成像等作用。

此外,多肽药物还可以通过调节免疫系统、促进细胞凋亡和抑制肿瘤血管生成等机制来抑制癌症生长和扩散。

二、多肽药物的应用:1. 免疫疗法:多肽药物可以通过增强免疫细胞对癌细胞的识别和攻击来增强免疫疗法的效果。

例如,利用特定肿瘤抗原的多肽疫苗可以激活患者的免疫系统来抑制肿瘤生长。

2. 药物递送:多肽药物可以用于传递抗癌药物到癌细胞内部,从而增加药物的局部浓度并减少对正常细胞的毒性。

这种方法可以提高药物的治疗效果,同时降低毒副作用。

3. 肿瘤成像:多肽药物可以通过特异性结合肿瘤细胞的受体来实现检测和监测肿瘤的目的,为肿瘤的早期诊断和治疗提供有力的辅助手段。

三、多肽药物在癌症治疗中的挑战:尽管多肽药物在癌症治疗中显示出了巨大的潜力,但在实际应用中仍然面临许多挑战。

其中包括以下几个方面:1. 生产和制备难度:多肽药物的合成和制备过程需要耗费大量的时间和资源。

此外,多肽药物的稳定性也是一个问题,容易在体内被降解。

2. 免疫反应:多肽药物可能会引发免疫反应,导致患者产生不良反应。

因此,研究人员需要寻找稳定和不会引发免疫反应的多肽药物。

3. 靶向性:多肽药物需要具有足够的靶向性,以确保它们能够准确地定位到癌细胞并发挥治疗作用。

而有些多肽药物可能会附着在正常细胞上,导致不良效果或产生毒性。

4. 耐药性:癌症细胞往往会发展出耐药性,使得多肽药物的疗效降低或失效。

医院临床合理使用抗生素所存在问题论文

医院临床合理使用抗生素所存在问题论文

浅谈医院临床合理使用抗生素所存在的问题【摘要】自青霉素应用到临床后,氨基糖苷类、氯霉素类、四环素类、大环内酯类、多肽类、头孢菌素类抗生素相继问世,其后又研制出酰脲青霉素、头霉素类、单氨菌素碳青霉烯类、氧头孢烯类、β-内酰胺酶抑制剂等一系列新型高效抗生素。

但是现在抗生素的滥用现象十分严重,中国协和医科大学张致平教授就抗耐药菌药物的研究进展进行了综述:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、耐万古霉素肠球菌、超广谱β-内酰胺酶、ampc酶与金属β-内酰胺酶产生菌、多重耐药性结核杆菌等的出现,给临床治疗造成了严重困难。

这也是各级各类医院及社区医疗的共同存在的公共卫生问题。

【中图分类号】r917 【文献标识码】a 【文章编号】1004-7484(2013)06-0666-021 存在的问题临床医师不能根据细菌对药物敏感变迁来选择药物首选药物正确与否对感染性疾病治疗预后影响较大,但部分医师对此重要环节往往忽略或重视不够。

在未开展临床药学的基层社区卫生服务站,医师往往习惯于本人或者本门诊常用的几种抗生素,而未充分考虑感染程度和细菌是否产生了耐药性,少做甚至不做致病菌药物敏感试验来指导抗生素的选用,甚少有人根据抗生素的药理学参数来使用抗生素,只是凭经验或机械地根据习惯选用抗生素,出现这种情况,主要是临床医师在选用抗生素时未考虑患者的因素,往往造成严重并发症。

临床医师应用抗生素不能很好地掌握用药指征临床医师不了解抗生素的发展状态,不能很好地掌握新老各类药物作用特点和同类抗生素中不同品种的差别,因此选用时针对性不强或根本无用药指征。

选用抗生素要掌握不同抗生素的抗菌谱,还要考虑细菌对药物的耐药性,考虑各类药物的吸收分布、排泄等特性。

病情加重升级治疗的方法是不妥的。

控制感染先用什么药,必须根据病情需要选择;某些重症感染特别是耐药菌感染,如先选用无效的一线药,延误治疗后病情就会迅速恶化,即使后来治疗升级,也无济于事。

我国抗生素滥用现状分析及建议论文

我国抗生素滥用现状分析及建议论文

我国抗生素滥用现状分析及建议论文我国抗生素滥用现状分析及建议论文大家一定都接触过作文吧,尤其是在作文中占有重要地位的议论文,议论文具有观点明确、论据充分、语言精炼、论证合理的特点。

这类型的作文应该怎么写呢?以下是小编整理的我国抗生素滥用现状分析及建议论文,供大家参考借鉴,希望可以帮助到有需要的朋友。

抗生素的利用是一把“双刃剑”。

一方面,自抗生素被发现并应用于医学领域后,许多感染性疾病得到了有效控制,新生儿死亡率及手术后感染率大大降低,因此延长了人类生存的平均寿命;另一方面,细菌的耐药性随之产生,人类的健康和生命安全又面临新的考验,并且为抗生素的滥用付出了代价。

“抗生素滥用”是近年出现的新概念,对于抗生素滥用的界定,不同学者的看法也有差异,目前普遍认为滥用抗生素主要指未对抗生素使用进行严格规范,或有规范而未得到有效执行,导致抗生素超时、超量及不对症使用。

陈学锋等认为包括抗生素在内,用药的不合理即为滥用,主要表现在抗生素使用的随意性和超前性。

抗生素使用的随意性是指在用药指征不明显甚至无指征的情况下即使用抗生素,也可概括为盲目性。

随意性还体现在用药剂量大、用药时间长。

抗生素滥用中的超前性是指使用抗生素时,不注重考虑抗生素抗菌谱及效价,一味使用最新一代抗生素。

总结起来,抗生素无指征用药甚至以预防为目的用药,使用剂量大、时间长及抗生素选择错误是抗生素滥用的主要表现。

1我国抗生素滥用现状我国是全球最大的抗生素生产国和使用国,年产抗生素原料药约21万吨,每年人均消费抗生素量为138g,是美国人均水平的10倍多。

2003年,中华人民共和国卫生部公布数字显示,我国每年因抗生素滥用而直接或间接导致的死亡人数达8万人。

我国来自医院的统计数据显示,门诊感冒患者中抗生素使用率达到75%,外科手术中的使用率更是达到95%。

即便术后,仍有超过93%的人使用抗生素预防感染。

近几年统计数据显示,我国医院抗生素综合使用率达到70%以上,远高于世界卫生组织推荐的30%院内使用率,所产生的费用占所有药费的比例可达四成,已经到了严重滥用的程度。

抗菌肽作用机制

抗菌肽作用机制

抗菌肽作用机制的研究进展卢亚丽(河南工业大学,河南,郑州,450001)摘要: 抗菌肽是一类来源于多种生物的多肽, 这类活性多肽多数具有分子量小、强碱性、热稳定性及广谱抗菌的特点,还可以抗真菌、抗肿瘤、抗病毒、抗寄生虫,且不易产生抗药性。

是先天免疫的重要防御物质,良好的应用前景。

该文分别对抗菌肽的抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、抗寄生虫的生物活性和作用机理进行了综述,并指出了在开发研究抗菌肽中存在的问题,对其发展作了展望。

关键词:抗菌肽,生物活性,作用机制Research Progress on Mechanism of Antimicrobial PeptidesLU Ya-li(Henan University of Technology, Henan, Zhengzhou, 450001) Abstract Antimicrobial peptides are a class of peptides derived from a variety of organisms. They have many advantages, such as small molecular weight, strong alkali, broad-spectrum antimicrobial, good thermal stability. Moreover, antimicrobial peptides also have the characteristics with anti-fungal, anti-tumor, anti-virus, anti-parasitic, and less drug resistance generated. They are important innate immune defense material, and have a good application prospect. In this paper, the biological activity and mechanism of action of antibacterial, antifungal, antitumor, antiviral, antiparasitic were reviewed, and the the problems existed in the research of antibacterial peptides were pointed out, as well as the prospects of development of antibacterial peptides.Key words:antimicrobial peptides, biological activity, mechanism 抗菌肽(antibacterial peptides)也称抗微生物肽、肽类抗生素或天然抗生素, 是自然界中普遍存在的一类阳离子活性多肽,在细菌、植物、昆虫、鱼类、两栖类和哺乳动物中均有分布,是在诱导条件下由动物免疫防卫系统产生的一类对抗外源性病原体致病作用的防御性阳离子肽类活性物质, 抗菌肽具有抵御外界微生物侵害,清除体内突变细胞,是生物天然的、非特异性防御系统的重要组成部分[1]。

多肽类药物在肿瘤治疗中的应用研究

多肽类药物在肿瘤治疗中的应用研究

多肽类药物在肿瘤治疗中的应用研究随着医学技术的不断发展和进步,人们对于治疗肿瘤疾病的方法也在不断地探索和尝试。

多肽类药物便是其中一种,并且在肿瘤治疗这个领域中有着广泛的应用。

本文旨在探讨多肽类药物在肿瘤治疗中的应用研究以及其优缺点。

多肽类药物是一种具有复杂结构的生物大分子,是由数个氨基酸残基通过肽键结合而成的。

它们的分子量一般为1,000~10,000,相对分子质量较小,容易渗透细胞膜,具有高选择性。

同时,多肽类药物作用的靶点往往是特异性很高的物质,如细胞膜上的通道、受体和酶等。

因此,多肽类药物具有作用快、效果好、副作用小等优点。

目前,多肽类药物在肿瘤治疗中已有多项研究和应用,其中最为突出的是靶向药物的开发。

一些针对特定肿瘤细胞表面受体的多肽类药物,如靶向HER2的HeR-2/neu肽、靶向EGFR的EGFR-TK肽、靶向VEGF的RGD序列等,已经在临床上得到了广泛应用。

这些药物具有很大的活性和特异性,能够高效地靶向肿瘤细胞,同时减少对正常细胞的损害。

值得一提的是,多肽类药物还可以作为药物载体,增强药物在肿瘤细胞中的作用,如多肽盒、多肽自组装、多肽凝胶等。

这些多肽类药物不仅可以提高药物的稳定性,还可以改善其生物利用性,加强它在肿瘤细胞内的作用。

比如,利用多肽盒包裹化疗药物来提高其靶向性和稳定性,有效地抑制了肿瘤生长和转移。

当然,多肽类药物在肿瘤治疗中也存在着一些缺点。

一方面,多肽类药物生产成本较高,且存在制备难度大、稳定性等问题;另一方面,多肽类药物对应用范围和靶点选择有限,因此在其研究和应用过程中仍需不断开拓和发掘。

综上所述,多肽类药物在肿瘤治疗中的应用正在被越来越广泛地研究和应用,尽管它存在一些缺点,但其具有的高选择性和低副作用等优点,以及能够提高化疗药物效果的能力,使得其在肿瘤治疗中有着广阔的前景。

抗生素类药物合理选择应用论文

抗生素类药物合理选择应用论文

抗生素类药物的合理选择与应用[摘要] 探讨在临床工作中正确、合理、有效地选择及应用抗生素,虽是老生常谈,但对纠正仍司空见惯滥用抗生素的临床现状,指导临床合理用药仍具有重要的现实意义。

[关键词] 抗生素;合理选择;合理应用;安全有效;耐药性[中图分类号] r978.1[文献标识码] b[文章编号] 1005-0515(2011)-07-098-02所谓抗生素一般是指由细菌、霉菌或其它微生物在繁殖过程中产生的,能够杀灭或抵制其它微生物的一类物质及其衍生物,用于治疗敏感微生物(常为细菌或真菌)所致的感染。

目前应用于临床的抗生素主要有以下几类:青霉素类;头孢菌素类;氨基糖苷类;大环内酯类;四环素类;氯霉素类;林可酰胺类;多肽类及其它抗生素。

另外,临床上还有一些广泛应用的合成抗菌药物,主要有磺胺类(磺胺嘧啶、复方甲基异噁唑等);喹诺酮类(氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星等)及其它合成抗菌药物(如痢特灵、甲硝唑、黄连素等)。

不同类别的抗生素,其作用特点各有不同,如青霉素类为最早用于临床的抗生素,自从1928年被弗莱明发现以来,因其疗效高毒性低长时间广泛用于临床;而氨基糖苷类抗生素以其性质稳定、抗菌谱广也得到广泛应用;大环内酯类抗生素均含有一个12-16碳的大内酯环,为抑菌剂,仅适用于中度感染,但是为目前最安全的抗生素之一;氯霉素类抗生素的特点是脂溶性高,易进入脑脊液和脑组织,并对很多病原体有效,但可诱发再生障碍性贫血;四环素类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中,反复使用可导致骨发育不良,牙齿黄染,牙釉质发育不良等,因而孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用,现在已在临床上淘汰应用。

随着医学科学技术的不断发展,抗生素的品种越来越多,广谱抗生素应用越来越广泛,它给广大患者带来了福音,挽救了无数的生命,使得细菌性疾病可以比较容易得到控制,这对临床医学是十分有益的。

但是目前在临床上不合理使用抗生素的现象普遍存在,不仅达不到良好的治疗效果,还能引起药源性疾病及诱发耐药菌的产生,长此以往给临床治疗带来困难,同时也造成医学资源的浪费,增加了患者的治疗成本,更为严重的是由于耐药微生物的不断翻新与变异,给人类的生存造成了潜在的威胁,近年来世界范围内爆发的诸如非典、禽流感、甲流等,给人类合理使用技术成果及其它活动敲响了警钟,也迫切需要引起广大医务人员的高度重视,尤其是卫生行政业务主管人员的高度重视。

多肽类抗生素的抗菌作用机理研究

多肽类抗生素的抗菌作用机理研究

多肽类抗生素的抗菌作用机理研究随着抗生素的大量使用,许多细菌变得耐药,使得传统抗生素的疗效出现严重问题。

为了寻找一种新的抗菌药物,多肽类抗生素已经受到越来越多的关注。

多肽类抗生素是由氨基酸组成的小分子,可以与细菌结合并杀死它们。

多肽类抗生素与传统抗生素如何不同?传统抗生素基本上是有机化合物,通常由多个氢键、烷基、环、杂原子和其他功能基团组成。

它们对细菌的作用是靠与其生成相互作用,如针对蛋白质合成或防止细胞壁组装等,从而杀死它们。

但是,抗生素的问题在于,它们不断被各种细菌中的抗性基因所识别并解毒,在一段时间后失去了对细菌的作用。

多肽类抗生素由氨基酸组成,有许多优点与传统抗生素不同。

氨基酸的氢键非常多,因此它们结构紧密,可以形成具有高度特异性的稳定复合物。

相较于抗生素,多肽类抗生素更难产生耐药性,因此更加适合长期使用,并可以用于对付更强大的细菌株。

多肽类抗生素的作用机理是什么?多肽类抗生素与细菌的作用机理在很大程度上是由它们的氨基酸序列决定的。

特别的,多肽类抗生素的核心作用机制之一就是通过破坏细胞膜杀灭细菌。

多肽类抗生素会与细菌膜中的磷脂相互作用,从而破坏细胞膜的完整性。

细菌膜受到破坏后,不仅细菌的生长会受到影响,还可能导致细菌死亡。

此外,多肽类抗生素还可以与细菌蛋白相互作用。

某些多肽类抗生素进入细胞内,直接与DNA相互作用,从而抑制蛋白质合成。

其他多肽类抗生素直接与细菌蛋白质结合并解离细胞外蛋白质之间的交联,从而杀死细菌。

与传统抗生素相比,多肽类抗生素还可以避免某些常见的不良反应。

多肽类抗生素是从天然源中提取的,因此在化合物的毒性方面相对低,与传统抗生素不同,它们不会破坏肝脏,而且对肠道中正常微生物的影响也更小。

多肽类抗生素的应用前景多肽类抗生素目前已经成为新型抗菌药物的研究热点。

多肽类抗生素不仅有对传统抗生素所不具备的先天优势,而且有望用于对抗各种耐药菌。

此外,多肽类抗生素不仅可以作为单一药物应用,还可以与其他抗生素相结合,发挥协同效应。

浅析多肽类药物常用的分析方法

浅析多肽类药物常用的分析方法

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北方药学 2 0 1 3年第 1 0卷第 7期
法探究 了力达霉素在小 鼠和犬 中的药 物代 谢动力学 ,结 合同 位素跟踪法反应了药物代谢 的过程 。 2 . 2同位素示踪技术 : 同位 素示踪 技术 包括稳定 同位 素示 踪技 术和放射性同位素示踪技术两种 。前者无放射性 , 但是其物理 和化学性质较 为稳定 , 因此 , 在药物合成过程 中引入稳 定同位 素, 通过气质 和液质方法进行定量测定。放射性 同位素示踪技 术 由于具有放 射性 , 其灵敏 度更高 , 操作起 来也更方 便快捷 ,
癌 细胞 的凋 亡过程。多肽类抗癌药物 由于其能够成 为肿瘤基 因表达时 的调控 因子 , 因而成为 了抗癌药物研究 的新 希望 。 抗病毒类多肽药 物 : 一般来说 , 病毒感染细胞 的过程包括 以下几 个主要 阶段 : 吸附 、 自我复 制 、 重新组合 、 释 放病毒等 。 因此 ,抗病毒类 药物多在阻止以上某一过程或者多个 过程发 生。 抗 病毒多肽通 常作用 于病毒吸附和病毒复制两个阶段 , 通 过与宿主细胞特异性结合或者病毒蛋 白酶结合来发挥作用 。 2多肽类药物的常用分析方法 2 . 1生物检定 法 : 不 同类 型的多肽具有 不 同的生 物活性 , 多肽 类药物 的一级结构 ,包括二三级结 构都 与其生物有着密 切的 关系。因此 , 生物检定法可以用来研究多肽类药物的药物动力 学及其生物活性 。 目前 , 生物检定法主要有两种方 式 : 活 体检 定法和体外检定法 。活体检定法检测 动物对某种多肽类 药物 的反应 , 提供 相应 的实验数据支持 。陈淑珍I l _ 等利用生物 检定
北方药学 2 0 1 3年第 1 0卷第 7期 特别注意 , 尽 量避免发生不 良反应 。

多肽抗菌肽的抗菌机制及应用

多肽抗菌肽的抗菌机制及应用

多肽抗菌肽的抗菌机制及应用随着抗生素滥用和细菌耐药性不断上升,寻找新的抗生素成为当今医学界的重要研究方向之一。

多肽抗菌肽作为一种潜在的抗菌剂,因其广泛的抗菌谱、快速杀菌、对多药耐药菌的有效性等特性而备受关注。

但其明确的抗菌机制仍未被完全理解。

本文将围绕多肽抗菌肽的抗菌机制、应用等方面进行讨论。

一、多肽抗菌肽的抗菌机制1. 细胞膜破坏机制多肽抗菌肽通过与细菌细胞膜上的带负电荷的磷脂分子相互作用,使膜破坏而导致细胞死亡。

多肽抗菌肽主要作用于革兰氏阳性细菌,如金黄色葡萄球菌、链球菌等。

具体来说,抗菌肽会与膜上的蛋白质、酸、磷脂等分子相互作用,形成孔洞或通道,破坏细胞膜完整性,导致胞内物质泄漏致细胞死亡。

同时,多肽抗菌肽也可以改变细胞膜和内质网的结构,降低膜的流动性和扰乱细胞内的环境平衡,而促使细胞死亡。

2. 蛋白质靶向机制多肽抗菌肽还可以通过靶向革兰氏阴性细菌的蛋白质来杀死细菌。

蛋白质靶向机制主要作用于革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、沙门氏菌等。

多肽抗菌肽可以与细菌细胞外膜蛋白、质膜蛋白等特异蛋白结合,导致这些蛋白受损,影响了细菌的生存和繁殖。

同时,多肽抗菌肽也可以靶向特定的代谢途径或部位,对革兰氏阴性细菌的代谢产生抑制作用,从而影响其生存和繁殖。

3. 免疫调节机制多肽抗菌肽除了直接杀死细菌,还可以调节机体的免疫系统,促进机体对病原体的清除。

此机制适用于包括革兰氏阳性和阴性菌在内的多种病原体,如真菌、病毒、寄生虫等。

多肽抗菌肽通过与免疫细胞互动,调节免疫细胞的活性,诱导机体产生抗菌肽和其他免疫因子。

同时,多肽抗菌肽还可以增强其他抗菌剂的抗菌效果,促进机体的清除作用,并促进细胞再生和修复,使机体更有效地抵御病原体。

二、多肽抗菌肽的应用多肽抗菌肽作为潜在的抗菌剂,具有广泛的应用前景,可用于医药、农业、食品等领域。

以下为部分应用领域的简要介绍。

1. 医药领域多肽抗菌肽可用于制备新的抗菌药物,用于防治包括耐药菌在内的多种感染疾病。

抗生素类药物在临床的应用现状本科毕业论文

抗生素类药物在临床的应用现状本科毕业论文

本科生毕业论文(设计)中文题目抗生素类药物在临床的应用现状毕业设计(论文)原创性声明和使用授权说明原创性声明本人郑重承诺:所呈交的毕业设计(论文),是我个人在指导教师的指导下进行的研究工作及取得的成果。

尽我所知,除文中特别加以标注和致谢的地方外,不包含其他人或组织已经发表或公布过的研究成果,也不包含我为获得及其它教育机构的学位或学历而使用过的材料。

对本研究提供过帮助和做出过贡献的个人或集体,均已在文中作了明确的说明并表示了谢意。

作者签名:日期:指导教师签名:日期:使用授权说明本人完全了解大学关于收集、保存、使用毕业设计(论文)的规定,即:按照学校要求提交毕业设计(论文)的印刷本和电子版本;学校有权保存毕业设计(论文)的印刷本和电子版,并提供目录检索与阅览服务;学校可以采用影印、缩印、数字化或其它复制手段保存论文;在不以赢利为目的前提下,学校可以公布论文的部分或全部内容。

作者签名:日期:学位论文原创性声明本人郑重声明:所呈交的论文是本人在导师的指导下独立进行研究所取得的研究成果。

除了文中特别加以标注引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写的成果作品。

对本文的研究做出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。

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多肽类药物个人见解

多肽类药物个人见解

多肽类药物氨基酸是蛋白质的基本单位,两个以上的氨基酸缩合形成肽链(polypeptide chain)。

蛋白质是机体内最重要的一类生物大分子,目前被广泛地作为药物用于疾病的治疗。

但是,蛋白质类药物也有缺点,如分子量大、制备困难、存在抗原性、体内易降解等。

令人惊喜的是,人们发现某些分子量较小的多肽同样具有类似蛋白质的活性,且功能更显著。

随着对这类生物活性多肽的进一步研究,已为新药的研制和开发提供了一个新的途径。

从生物学角度看,多肽和蛋白质的区别只是前者结构小一些,后者结构大一些。

在人的生命活动中,蛋白质不断分解变化,蛋白质分解后形成多肽,多肽聚合又形成蛋白质。

在人体中,多肽是涉及各种细胞功能的生物活性物质,几乎所有的细胞都能合成多肽,所有细胞又受多肽调节。

生命科学之所以将目光投向多肽,原因恰恰在于多肽在人体内担当的这种独特的生理和生化反应的信使角色。

蛋白质和多肽之间在分子量上并无明确的区分,习惯上将胰岛素(51个氨基酸组成,分子量5733)视为多肽和蛋白质的界限。

也有人将分子量小于104(或2×104)的氨基酸链称为多肽。

目前生物医学在人体中已发现了1000多种具有活性的多肽,仅脑中就存在近40种,它们在生物体内的浓度很低,血液中一般仅有10-12~10-9mol/L,但生理活性很强,在神经、内分泌、生殖、消化、生长等系统中发挥着不可或缺的生理调节作用。

人们比较熟悉的有谷胱甘肽(3肽)、催产素(9肽)、加压素(9肽)、脑啡肽(5肽)、β-内啡肽(31肽)、P物质(10肽)等。

作为药用的肽,通常是由几个到二十几个氨基酸组成的比较短的多肽。

开发和发展内源性活性物质作为治疗疾病的药物具有重要的实用价值,因为它是最符合人体生物学调节规律的治疗手段,可以避免许多其他类型药物给人体带来的不良反应。

目前,全世界已经应用于临床的多肽类药物约有几十种,包括人们熟知的胰岛素、胸腺肽、抗艾滋病新药T20以及肽类激素等。

多肽类药物的设计与制备

多肽类药物的设计与制备

多肽类药物的设计与制备随着生物技术的迅速发展,多肽类药物也越来越受到关注。

相比于传统小分子药物,多肽类药物具有更高的特异性和更小的副作用。

然而,多肽类药物的研究和制备面临着多种难点和挑战。

在本文中,我们将探讨多肽类药物的设计与制备的各种问题及其解决方案。

一、多肽类药物的设计首先,多肽类药物的设计是多肽药物研究的第一步。

多肽类药物一般由氨基酸序列组成,需要考虑的因素包括选择合适的氨基酸、序列的长度和顺序等。

因为氨基酸本身有着不同的性质,如亲水性、疏水性等,因此在选择氨基酸时需要兼顾其相互作用和三维空间构型的影响。

此外,序列的长度和顺序也直接影响多肽类药物的特异性和生物活性。

因此,多肽类药物的设计需要遵循一定的原则,如保证药物的稳定性、避免免疫原性、提高生物利用度等。

二、多肽类药物的制备除了设计多肽类药物的氨基酸序列之外,还需要进行多种化学和生物学处理才能得到成品药物。

这些处理包括化学合成、固相合成、表达和纯化等步骤。

1. 化学合成化学合成是合成多肽类药物的主要方法。

通过此种方法,我们可以获得高纯度和高产率的多肽类药物。

化学合成可以采用固相合成、液相合成和混合合成等多种方法。

其中最常用的是固相合成,因为其具有高效、操作简便、大规模生产等优点。

通过固相合成,我们可以将不同的氨基酸逐一加入反应当中,使其不断延长,直至合成多肽类药物的全部氨基酸序列。

虽然化学合成可以得到高纯度的多肽类药物,但此方法的成本较高,限制了其在工业生产中的应用。

2. 固相合成固相合成是一种特殊的化学合成方法。

它是在具有极强吸附性的固相树脂上合成多肽类药物。

反应的开始与结束都发生在固相树脂上,可以通过简单的化学和物理方法来去除非特异性吸附的助剂。

固相合成的特点是需要多次重复反应,从而得到纯度高的产物,但非常耗时、费力和易受到环境中的污染。

3. 表达和纯化表达和纯化是制备多肽类药物的另一种方法。

通过表达技术,我们可以使生物细胞大量制造多肽类药物,然后再进行纯化和分离。

多肽抗菌素的来源和作用机制

多肽抗菌素的来源和作用机制

多肽抗菌素的来源和作用机制多肽抗菌素是一种由动物、植物和微生物等天然产物中提取或合成的抗菌剂,广泛应用于医疗、农业和工业等领域。

它们具有低毒性、低抗药性和广谱抗菌等优点,是目前临床应用范围较广的一类抗生素。

本文将从多肽抗菌素的来源和作用机制两个方面介绍它们的基本特征。

一、来源多肽抗菌素是一种天然生物活性物质,可以从动物、植物和微生物等不同来源中获得。

其中动物来源主要包括人类和一些动物,如鱼类、鸟类、哺乳动物等。

人类和动物体内的多肽抗菌素主要是由免疫细胞产生的,它们具有杀死各种细菌、真菌、病毒和寄生虫等微生物的能力,是天然免疫防御的重要组成部分。

植物来源的多肽抗菌素主要是从某些植物的种子、果实、根茎、叶子等部位中提取得到的。

它们通常具有分子量较小、结构简单、生物活性强和作用速度快等特征,可以有效地抵御外界病原微生物的侵袭,保护植物的生长和发展。

微生物来源的多肽抗菌素主要是一些细菌和真菌在自身互相竞争时产生的抗菌剂。

例如,链球菌、葡萄球菌、芽孢杆菌等一些细菌能够产生多种不同的多肽抗菌素,这些多肽抗菌素可以在抑制自身生长的同时杀死它们周围的其他细菌。

同样地,真菌也能产生多肽抗菌素来保护自身免受其他真菌和细菌的侵害。

二、作用机制多肽抗菌素的作用机制是通过与微生物的细胞膜、核酸、蛋白质等关键成分相互作用,进而导致细胞死亡和溶解的过程。

具体分析如下:1. 与细胞膜相互作用多肽抗菌素通过与细菌和真菌的细胞膜相互作用,破坏膜的完整性和稳定性,导致细胞内的物质释放和水分丧失,最终导致细胞死亡。

这种作用机制是多肽抗菌素最常见的杀菌方式,尤其对于厌氧菌和革兰阴性菌等难以被其他抗生素所杀灭的菌株具有很好的杀灭效果。

2. 与核酸相互作用多肽抗菌素通过与菌体中的DNA和RNA结合,阻碍其正常的复制和转录过程,从而杀死微生物。

这种作用方式主要是适用于快速增殖的细胞,如细菌和真菌等。

3. 与蛋白质相互作用多肽抗菌素能够与微生物中的蛋白质相互作用,影响蛋白质的结构和功能,最终导致细胞死亡。

多肽类抗生素的结构和药理作用研究

多肽类抗生素的结构和药理作用研究

多肽类抗生素的结构和药理作用研究随着人们对抗菌药物开发的不断需求,多肽类抗生素(Polypeptide antibiotics)越来越受到重视。

与传统的抗生素相比,多肽类抗生素在细菌消灭方面具有显著的独特优势。

本文将围绕多肽类抗生素的结构和药理作用展开研究。

一、多肽类抗生素的基础结构多肽类抗生素是指由α-氨基酸和非氨基酸构成的高分子化合物。

多肽类抗生素是由细菌、真菌、蓝藻、海藻以及青藻中分泌出来的生物胜肽,作为防止其他生物的进攻。

多肽类抗生素中最常见的是环肽类(Cyclodepsipeptides)、线性类(Lienarisin)、青霉肽类(Polymyxins)三种。

1、环肽类环肽类由线性多肽和非氨基酸环结合形成的天然产物。

环肽类经过环化后,可使其在生理条件下保持空间所需要的药效,在处理和检测的过程中也相对稳定并持久。

较长的烷基侧链可使得多肽类抗生素在生物中具有更好的抗菌活性。

具有代表性的环肽类抗生素有美妙霉素A、环画肽素等。

2、线性类线性类是指多肽类抗生素中不具环肽链的存在形式,其结果是在抗菌方面表现出与环肽类相似的效果。

具有代表性的线性类抗生素有Nisin、子夜蛋白、肠菌素等。

3、青霉肽类青霉肽类抗生素是由链霉菌(Bacillus polymyxa)等青霉类菌所产生的。

此类抗生素中含有大量的二肽脂。

青霉肽类抗生素的结构中有两个基本结构:第一个结构是一烷基二肽脂,其作用是与细胞膜中的乙酰葡糖胺和脂质A部分相互作用,引起膜透性的破坏;第二个结构是非水溶性的磷酸酯,当它通过静脉注射时,磷酸酯与尿素产生反应,使其中的磷酸失去活力。

多肽类抗生素的结构分别由氨基酸短链和非氨基酸结构共同决定。

这就为多肽类抗生素的生物活性、毒副作用和多肽类抗生素的药物代谢提供了指导性的基础。

多肽类抗生素的结构可在一定的范围内进行改变以使其更适合各种应用。

二、多肽类抗生素的药理作用1、抗菌作用多肽类抗生素在抗菌方面表现出与传统抗生素不同的特点。

多肽类药物研究进展

多肽类药物研究进展

多肽类药物研究进展多肽类药物是指由氨基酸残基按照特定的结构、顺序和连接方式形成的蛋白质片段或类似物质,具有广泛的生物活性和良好的选择性,是当前最前沿的新药研究领域。

本文将就该领域近年来的研究进展进行探讨,包括多肽类药物的研发、应用、优点、缺点及未来发展趋势等方面。

一、多肽类药物的研发现状随着现代分子生物学技术的飞速发展,多肽类药物的研发技术也日渐成熟。

首先,多肽类药物的研发借鉴了自然界中丰富的多肽资源,如毒蛇毒液、昆虫毒素、革兰氏阳性杆菌外毒素等,通过分离、纯化和改造这些多肽分子,获得了大量新型多肽类药物。

此外,创新性的技术手段也为多肽类药物的研发提供了新的途径,例如基于多肽类药物相互作用机制的计算机辅助药物设计、多肽柔性分子模拟仿真及高通量药物筛选等,为多肽类药物的快速、高效开发提供了有力支持。

二、多肽类药物的应用前景多肽类药物作为一种全新的生物制剂,具有不少优越之处,可用于治疗多种疾病并且效果显著:1.抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗感染等方面:多肽类药物能够调节免疫系统,增强人体抵抗力、抑制病原体生长和繁殖、阻止肿瘤细胞的增殖,有望成为有效治疗疾病的新药。

2.心血管疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、骨科疾病等方面:多肽类药物还可作为创伤后的治疗药物,具有调节心跳、改变体内物质代谢过程、促进修复骨折等功能。

三、多肽类药物的优点和缺点多肽类药物相较于其他类药物有着一定的优点和缺点,主要体现在以下几个方面:1. 优点1)选择性强:多肽类药物具有相较于其他制剂更为精确的靶向作用,对人体其他组织有较小干扰引起的不良反应少。

2)结构独特,活性更高:多肽类药物因其结构独特,更容易与特定的靶标蛋白结合并发挥生物效应。

3)易调整,适宜定制:多肽类药物的分子结构简单,易于修饰,可以根据需求进行分子结构调整,定制出更为适合临床应用的治疗方案。

2. 缺点1)药效持续时间短:多肽类药物在人体内降解速度较快,药效持续时间短,需要多次给药或采用其他方式延长药效。

多肽类抗生素

多肽类抗生素

细菌
用,破坏细胞 膏
膜功能
1939
多粘菌素B B. polymixa (Polymixin B)
含铜绿假单 与磷脂酰乙醇 口服,外用,肾功能 1947
胞菌的G(-) 结合,促进细 点眼,局部 障碍
细菌
胞膜磷脂分解 注入
粘杆菌素* (Colistin)
B. colistinus
同上
同上
口服
肾功能 1950 障碍
个芳香族氨基酸以及第4个和第6个芳香族氨基酸的芳基以C-
O-C键相连接,第5个和第7个芳香族氨基酸的芳基以C-C键或
C-O-C键相连接。
这类抗生素与细菌细胞壁肽聚糖生物合成前体——N-乙
酰葡糖胺-N-乙酰胞壁酸(-五肽)-焦磷酸脂类中的D-丙氨酰-
D-丙氨酸结合,从而抑制肽聚糖转糖基反应(聚合反应)和转
通用名
产生菌
抗菌谱 作用机制
给药途径 副作用 发现年
杆菌肽
Bacillus
(Bacitracin) licheniformis
G(+)细菌, 与焦磷酰脂结 含片,外用 G(-)球菌, 合,抑制脱磷 软膏或散剂 钩端螺旋体 酸反应
1945
短杆菌肽S B. brevis (Gramicidin S)
G(+)和G(-) 表面活性剂作 复方外用软
卷曲霉素
Streptomyces
(Capreomycin) capreolus
结核菌
抑制细菌蛋白 肌肉注射 肾功能 1961
质合成
障碍
恩维霉素** Streptoverticillium G(+)和G(-) 与细菌核蛋白 肌注或静脉 肾和第 1968
(Enviomycin) griseoverticillatus 细菌,结核 体50S和30S亚 点滴

多肽类抗生素的发现与药效研究

多肽类抗生素的发现与药效研究

多肽类抗生素的发现与药效研究随着抗生素的广泛应用,许多细菌已经对传统抗生素产生了抗药性。

这启发了医学界探索新的抗菌治疗方案,其中包括多肽类抗生素的研究和开发。

多肽类抗生素是由20个氨基酸单元组成的链状分子。

它们具有多个抗菌活性位点,可以与细菌膜或细胞壁中的目标结构相互作用。

由于它们的低分子量和充电性质,多肽类抗生素具有广谱的杀灭作用,能够杀死各种不同种类的细菌,甚至包括耐药菌。

多肽类抗生素有丰富的来源,最初是从天然生物体,尤其是青霉素和链霉素的生物合成中发现的。

然而,由于天然多肽类抗生素的生产成本高,使用过程中存在一些不便之处,如药效波动性以及可能产生的副作用等问题,所以,近年来研究人员经过不断的探索和试验,发现了多肽类抗生素的生产和基因工程技术。

通过生物合成和重组DNA技术的相互结合,多肽类抗生素也可以在实验室中生产,这令它们的应用范围更加广泛。

另外,一些天然多肽类抗生素也被人工改造,以提高它们的药效和稳定性等方面来实现应用。

许多多肽类抗生素已经被证明是非常有效的抗菌药物。

例如,棕榈酰化多肽可以杀死耐药链球菌和葡聚糖菌等细菌。

革兰氏阳性菌是导致呼吸道感染的一类常见病原体,目前抗生素治疗的效果很不理想。

某些革兰氏阳性菌却对来自多肽类抗生素的扑热息痛素高度敏感。

另外,尼珀肟等多肽类抗生素已经被用于治疗提菌和单核细胞增生症等疾病。

随着对多肽类抗生素药效的进一步研究,人们已经发现,这些药物作用的机制非常复杂。

虽然多肽类抗生素能够破坏细菌细胞膜,但有时它们也可能与细菌体内的蛋白质相互作用,从而干扰细菌生物体的正常功能。

此外,一些多肽类抗生素还能够靶向细胞外尽管没有细胞壁的细胞,这也为用于杀灭病毒和真菌的新型抗菌药物的研究提供了一定的启示。

儘管多肽类抗生素走过了很长的路程,但是目前仍有很多未知的领域等待着我们去探索。

其中之一是如何利用这些细菌杀手的势头,把它们用于控制耐药性细菌的传播。

耐药性是指抗生素无能为力的细菌的特性,其存在一度被认为是医学治疗的一个最致命的挑战之一。

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多肽类抗生素的研究进展及其应用
摘要多肽抗生素是生物界中广泛存在的一类生物活性小肽, 一般具有抗细菌或真菌的作用。

按照化学结构的不同, 多肽抗生素可分为5 类: 具有螺旋结构的线性多肽;富含某种氨基酸的线性多肽; 含有一个二硫键的多肽; 含有两个或两个以上二硫键的多肽; 羊毛硫抗生素。

根据作用机理的不同, 多肽抗生素又可分为裂解细胞膜的裂解肽和非裂解肽。

多种动物的免疫系统中都含有多肽抗生素。

这些多肽抗生素具有广泛的抗菌谱多肽。

抗生素已经开始用于医药、食品和植物抗病基因工程等方面, 并且有着很大的发展潜力。

关键词:多肽抗生素; 自然免疫; 研究进展败血症裂解肽; 作用机理
ABSTRACT As for the μopioid receptor, there are some disputes about the domains involved in the selective recognition of ligands, the relative spatial orientation of the amino acids within the T M affect the affinities of selective lig ands. Regulation of opioid receptor activities does not appear to involve in their ability to promote the association of GTP onto the G proteins and the subsequent dissociation of heterotrimers. It is not very clear if phosphorylation correlates with agonist- induced receptor desensitization.
The celluar processing of μ opioid receptors requires
the formation of multiple protein complexes, it is
clear that interact ions of ubiquitous transcriptional
f actors determine gene transcription.
KEY WORDSμopioid receptor; μopioid receptor gene; receptor structure function ;Admission immune;Research progress
前言多肽抗生素是微生物、植物和动物在其生命活动过程中产生的一类天然有机化合物,具有在低微浓度下选择性地抑制或杀灭他种微生物细胞或肿瘤细胞的能力。

多肽抗生素的杀菌机理主要是通过电荷中和的方式与细菌细胞膜相互作用,即带正电荷的多肽抗生素与带负电荷的细菌细胞膜之间产生强烈的静电引力,在菌膜上形成离子通道,以此穿透或裂解细菌细胞膜,引起胞内物质外漏而杀死细菌[1]。

人类多肽抗生素是指由基因编码、在核糖体合成、相对分子质量小于5000 道尔顿,具有抗菌活性的多肽类物质,是天然免疫的重要组成部分。

最初人们把这类具有抗细菌活性的多肽称为“抗菌肽”,后来逐渐发现这类多肽物质还具有抗真菌、抗病毒、抗寄生虫甚至抗癌等功能,所以称之为“多肽抗生素”。

正文
1 人类多肽抗生素的种类
多肽抗生素的种类很多,现在科学家们已经从昆虫、植物、两栖动物和哺乳动物的基因组中分离出600 多种多肽抗生素,其中人类的多肽抗生素有10 多种。

过去七十年,从盘尼西林、四环素、环丙沙星,到现在的希复欣,医学界对治疗疾病得心应手,现在这些药物对病菌效力已大大降低,但并不意味着人类从此便对病菌束手无策,很多科学家都在积极研发新的抗生素,并希望通过各种方法来减少细菌耐药性。

多肽抗生素即是一个很好的天然抗菌物质。

这种借助于生物基因工程技术开发的小分子物质,在某种程度上,几乎可以代表未来抗生素的研发方向。

2 人类多肽抗生素的作用
人类多肽抗生素是人类在生命活动过程中产生的内源性抗生素,其抗微生物机制多样而复杂,同一种多肽抗生素对不同微生物作用机理也有所差异。

因为蛋白中氨基酸的缺失或突变,就能明显改变多肽抗生素的生物学活性。

但多肽抗生素抗菌活性高、抗菌谱广,并且在人体内天然合成、分布广泛,没有药物抗生素的细菌耐药问题。

人类每天要与环境中的各种微生物接触,随时都有被感染的可能,单独依靠病原体的特异性免疫反应远远不够,而多肽抗生素在数分钟内即可产生并发挥抗菌作用。

因此人类多肽抗生素在抗细菌、真菌和病毒感染中起着最为重要的天然免疫防御作用。

(1)抗菌作用抗生素是指能够拮抗或抑制细菌生长繁殖的所有物质的总称,包括微生物合成、化学合成以及植物来源和动物来源的抗生素。

根据作用对象范围的不同,可以把抗生素分为广谱和窄谱,每类抗生素均有明确的抗菌谱及其在临床治疗细菌感染疾病的使用范围。

青霉素的发现与临床成功应用标志着微生物来源的抗生素时代的开始,伴随着微生物来源抗生素的筛选与分离的研究,一系列具有明显疗效的抗生素(如链霉素、庆大霉素、红霉素和万古霉素等)被发现,并成功应用于临床治疗。

抗生素是微生物药物中发现最早、使用范围最广和发现数量最多的一大类微生物药物。

(2)抗肿瘤作用多肽抗生素也有一定的抗肿瘤活性,随着人类对自身的内源性多肽抗生素越来越重视,相关研究的成果将会增多。

其中乳铁蛋白(LF)对纤维瘤细胞、人白血病细胞、黑色素瘤细胞和结
肠癌等具有抗肿瘤活性。

体外实验证实,颗粒溶解素(GNLY)对多种肿瘤细胞具有显著的诱导凋亡作用。

颗粒溶解素(GNLY)诱导肿瘤细胞的凋亡机制主要通过调节细胞膜上神经酰胺的比例,活化半胱天冬酶,损伤线粒体及改变细胞内钙离子浓度来实现。

溶菌酶有抑制恶性组织生长的作用,有一定的抗肿瘤活性。

(3)影响人类多肽抗生素活性的因素多肽抗生素是存在于人体内的一类具有广谱抗菌活性的带正电荷阳离子多肽,也是人类天然免疫系统极其重要的组成部分,其合成和抗菌活性有显著的个体差别,就是同一机体也会因年龄和不同的背景、生理状态而呈现差异,特别是人类食物中的营养素、氯化钠(食盐)及酸碱度pH 值对多肽抗生素的合成和活性亦有很大影响。

3 实验室和临床研究进展
(1)多肽抗生素与普通抗生素联合应用多肽抗生素与普通抗生素很少会产生拮抗作用,与此相反,二者联合应用可起到协同作用,既能增强疗效,又能降低普通抗生素的不良反应。

已有研究证实,达托霉素与氨基甙类抗生素合用,可有效降低氨基甙类抗生素的肾毒性;Perea 等证实卡泊芬净与两性霉素B 合用用于治疗曲霉菌感染可明显增强疗效。

(2)多肽抗生素在医药工业的应用前景
前, 传统的抗生素大都出现了与其相应的耐药致病菌株。

寻找全新类型的抗生素是解决耐药性问题的一条有效的途径。

多肽抗生素具有抗菌谱广, 抗菌活性高, 不受已产生的耐药性突变影响, 靶菌株
不易出现抗性突变, 可以与传统的抗生素协同作用, 能够中和内毒素及在动物模型中具有活性等特点, 在医药工业中有广阔的应用前景。

与此同时, 欲成为一种可以应用于临床的抗生素类药物, 多肽抗生素还存在着一些亟待解决的问题。

多肽抗生素的分子量大大高于传统的抗生素。

利用化学方法合成, 其成本过高。

因此人们寄希望
于应用基因工程的方法进行合成。

但是, 目前尚未形成一种适用于工业化生产的基因工程方法。

其次, 动物体内的蛋白酶会降解外源的多肽抗生素。

有人尝试将多肽抗生素与脂质体结合或通过化学修饰, 来减少蛋白酶对它的降解。

尚未有成熟的方法解决这一问题。

另外, 多肽抗生素的毒性、免疫原性、稳定性、药物配方及给药途径都是需要进一步研究的问题。

参考文献
(1)朱延焱,黄绳武.肽类药物国内外研究进展[J].中国药师,2008,11
(2)孙超, 王晖, 孙波, 彭学贤. 多肽抗生素研究进展. 中国药理学通报
(3)陈琴玉, 译. 脂质体对机体的作用研究[ J ] .
(4)肽抗生素及其作用机制邓斌张曦邓春来。

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