药理学第四章影响药物效应的因素
《药理学》章节练习题及答案(第四章至第九章)
《药理学》章节练习题及答案（第四章至第九章）第四章影响药物效应的因素一、选择题A型题：1. 患者长期服用口服避孕药后失效,可能是因为：A.同时服用肝药酶诱导剂B.同时服用肝药酶抑制剂C.产生耐受性D.产生耐药性E.首关消除改变2. 安慰剂是一种：A.可以增加疗效的药物B.阳性对照药C.口服制剂D.使病人在精神上得到鼓励和安慰的药物E.不具有药理活性的剂型3. 药物滥用是指：A.医生用药不当B.未掌握药物适应症C.大量长期使用某种药物D.无病情根据的长期自我用药E.采用不恰当的剂量4、药物的配伍禁忌是指：A.吸收后和血浆蛋白结合B.体外配伍过程中发生的物理和化学变化C.肝药酶活性的抑制D.两种药物在体内产生拮抗作用E.以上都不是5、长期应用某药后需要增加剂量才能奏效，这种现象称为：A.耐药性B.耐受性C.成瘾性D.习惯性E.适应性6、利用药物协同作用的目的是：A.增加药物在肝脏的代谢B.增加药物在受体水平的拮抗C.增加药物的吸收D.增加药物的排泄E.增加药物的疗效7、遗传异常主要表现在：A.对药物肾脏排泄的异常B.对药物体内转化的异常C.对药物体内分布的异常D.对药物胃肠吸收的异常E.对药物引起的效应异常8、影响药动学相互作用的方式不包括：A.肝脏生物转化B.吸收C.血浆蛋白结合D.排泄E.生理性拮抗B型题：问题 9~11A.耐受性B.耐药性C.成瘾性D.习惯性E.快速耐受性9、短时间内反复应用数次药效递减直至消失：10、病原体及肿瘤细胞对化学治疗药物的敏感性降低：11、长期用药后突然停药发生严重的生理功能紊乱：C型题：问题 12~15A.肝药酶抑制B.遗传异常影响效应C.两者均有D.两者均无12、维拉帕米：13、伯氨喹：14、异烟肼：15、西米替丁：X型题：16、联合应用两种以上药物的目的在于：A.减少单味药用量B.减少不良反应C.增强疗效D.延缓耐药性发生E.改变遗传异常表现的快及慢代谢型17、连续用药后，机体对药物的反应发生改变，包括：A.耐药性B.耐受性C.依赖性D.药物慢代谢型E.快速耐受18、舌下给药的特点是：A.可避免肝肠循环B.可避免胃酸破坏C.吸收极慢D.可避免首过效应E.吸收较迅速19、联合用药可发生的作用包括：A.拮抗作用B.配伍禁忌C.协同作用D.个体差异E.药剂当量20、影响药代动力学的因素有：A.胃肠吸收B.血浆蛋白结合C.干扰神经递质的转运D.肾脏排泄E.肝脏生物转化二、名词解释1、耐受性2、成瘾性3、配伍禁忌参考答案：一、选择题1 A. 2E. 3 D. 4 B. 5 B. 6 E. 7 E. 8 E. 9 E.10 B.11 C.12 D.13 B14 C.15 A.16 ABC.17 BCE.18 BCDE.19 ABC.20 ABDE二、名词解释1、耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度减弱，增加剂量才可保持药效不减。
药理学影响药物效应的因素
药理学影响药物效应的因素药理学是研究药物在生物体内的作用和效应的学科。
药物效应是指药物对生物体产生的改变或反应，包括治疗、毒副作用以及药物相互作用等，而药物效应的产生受到多种因素的影响，下面将从生物体因素、药物因素和环境因素三个方面进行阐述。
生物体因素对药物效应的影响主要包括个体差异、性别差异、年龄差异等。
个体差异是指由于个体之间的生理和遗传差异导致药物在不同个体中的效应差异。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程都可能受到遗传因素的影响，而个体的生理状态（如肝功能、肾功能）也会影响药物的代谢和排泄。
性别差异是指男性和女性在药物效应上的差异，由于男女体内激素、酶活性和药物代谢等方面的差异，导致药物对男女性的效应不同。
年龄差异是指不同年龄段人群在药物效应上的差异，由于儿童、成人和老年人体内生理变化、酶活性和药物代谢的差异，导致药物在不同年龄段人群中的作用和效应不同。
药物因素对药物效应的影响主要包括药物的剂量、给药途径和药物化学结构。
药物的剂量是指药物在一定时间内进入人体的数量，剂量过大或过小都会影响药物的效应。
给药途径是指药物进入机体的途径，不同的给药途径会导致药物的速度和程度差异，从而影响药物的效应。
药物的化学结构决定了药物的药理活性和选择性，不同的药物化学结构会导致不同的药物效应。
环境因素对药物效应的影响主要包括药物相互作用和环境条件。
药物相互作用是指两种或以上药物在体内相互作用或干扰，影响彼此的药物效应。
药物相互作用可以是药物和药物、药物和食物、药物和饮酒等之间的相互作用。
环境条件是指药物在特定环境中的作用和效应，例如温度、湿度、光照等条件都可能影响药物的稳定性和效应。
总结起来，药理学研究的是药物在生物体内的作用和效应，而药物效应受多种因素的影响。
生物体因素如个体差异、性别差异和年龄差异，药物因素如剂量、给药途径和药物化学结构，以及环境因素如药物相互作用和环境条件都会影响药物的效应。
因此，在临床应用中需要考虑到这些影响因素，个体化地选用药物剂量和给药方法，从而实现最佳的治疗效果。
药理学讲稿之第四章影响药物效应的因素及合理用药
第四章影响药物效应的因素同等剂量的药物用在不同的病人身上不一定能达到相等的血药浓度，相等的血药浓度也不一定产生相同的效应，这是因为药物防治疾病受到多方面因素的影响，既有药物本身的因素，也有机体方面的因素，只有了解这些影响因素，在临床用药时才能保证疗效与减少不良反应。
第一节机体方面的因素一、年龄不同的年龄阶段对药物的作用会有影响，因为不同年龄阶段体重、体液与脂肪量不同，从面药物的Vd不同，且对于成年人来说，其发育成熟、生理功能正常、体重稳定、肝肾功能充分发育，有一定的药动学参考1、小儿：尤其是新生儿与早产儿，身体未充分发育，生理功能与成年人有很大的差别，如体液多、血浆蛋白总量低、肝肾功能未充分发育、智力在迅速发育——对药物的清除慢，对药物很敏感——用药要特别注意；例1：新生儿肝脏葡萄糖醛酸转移酶活性低、肾排泄功能低——氯霉素用量过大——蓄积中毒——循环衰竭的灰婴综合征；例2：四环素+钙络合——沉积于骨与牙——影响骨与牙的发育——8岁以下儿童不用；2、老年人：65岁以上者为老年人，老年人对药物的反应性也不一样，其体液少，血浆蛋白少，肝肾功能减退——药物消除慢——蓄积中毒——用药剂量减少，一般为成人的3/4；老年人的代偿适应力差，对药物的耐受性差，易患动脉硬化——升压药与剧烈药慎用；二、性别：男女有别，男性与女性在体重、体液总量与脂肪分布方面有很大的差别，且对于女性来说有一特殊的三期：月经期：不宜用抗凝药以免出血不止；妊娠期：尤其在妊娠头三个月用药要特别注意，禁用激素与抗代谢药——例：反应停；哺乳期：有的药物可以通过乳汁进入到新生儿体内，例：吗啡——呼吸抑制；三、个体差异与遗传异常：（一）个体差异：病人对药物的反应性不同，包括量的差别与质的差异1、量的差别：不同人对药物的敏感性不同用药的量也不同高敏性：对药物特别敏感——小剂量药出现效应；耐受性：对药物特别不敏感，用大剂量的药才能达到相同的药效；例：异戊巴比妥的麻醉剂量为5（高敏者）-19（耐受者）mg/Kg 2、质的差异：变态反应——例：青霉素引起的过敏性休克。
药理学课件 药理学-影响药物作用因素
复方新诺明
骨髓巨幼红细胞症
肾毒性药
氨基糖苷类抗生素
增强肾毒性
N-M拮抗药
氨基糖苷类抗生素
增强N-M阻滞、延长窒 息时间
补钾剂
保钾利尿药
高钾血症
拮抗作用（antagonism）
➢ 指两药联合所产生的效应小于单独应用其中一 种药物的效应。
生理性拮抗
➢分类：
生化性拮抗 药理性拮抗
化学性拮抗
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生理性拮抗
氧化、分解失效
➢ 维生素C注射液在pH值＞6以上易被氧化，故不宜与 碱性的氨茶碱、谷氨酸钠等注射液合用；
➢ 氨基糖苷类抗生素与羧苄西林混合于静脉滴注液中， 可因氨基糖苷类抗生素的氨基与羧苄西林的β-内酰胺 环之间发生化学性相互作用而灭活。
例： 以高渗葡萄糖注射液稀释20%磺胺嘧啶钠静滴
治疗流行性脑膜炎，溶解度下降，析出结晶可造成 血管栓塞死亡。
Pharmacokinetic interaction
ADME过程
吸收 absorption
分布 distribution
代谢 metabolism
排泄 excretion
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(1)影响药物的吸收
Drug A
PH、胃排空、肠运动、复合物形成
Drug B
Drug A
吸收
absorption
分布
distribution
第四章 影响药物效应的因素
影响药物作用的因素：
• 药物因素 • 病人本身的因素 • 联合用药
个体差异：因人而异的药物反应。 个体差异在量方面表现为有些病人对某种药 物特别敏感，等量的药物可以引起和一般病 人性质相似但强度更大的药理效应和毒性， 称为高敏性。与此相反，对药物敏感性低的， 称为耐受性。
药理学影响药效的因素
对半衰期短的药物，给药次数要相应增加，对半衰期长的药物， 给药次数要相应减少；若病人肝、肾功能受损，药物的半衰期 延长，给药的时间间隔应该适当调整，以免发生蓄积中毒。
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第一节 药物方面的因素
二、联合用药及药物相互作用 （一）配伍禁忌 /cms/xs/G5RF8LYCCziD.html
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（一）年龄
1、儿童：与成人体液和脂肪含量不同。 ①体液总量占体重70%，而到1岁时降至57%，与成人相近； ②处于生长发育期，皮质激素对生长、中枢抑制药对智力有影响； ③血浆蛋白含量低，对药物结合少，进入组织的药量增多； ④肝功能发育不完善，对经肝消除的药物敏感，如灰婴综合症； ⑤血脑屏障发育不完善，对吗啡特别敏感，易致呼吸中枢抑制； ⑥肾功能发育不完善，对某些药物排泄缓慢，t1/2较成人长。
第四章 影响药物效应的因素 及合理用药原则
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1
第一节 药物方面的因素
一、药物制剂和给药途径
1、药物的剂量和剂型
不同剂量或浓度作用强度的差别： 巴比妥、乙醇
不同剂量因器官选择性表现不同的药理作用： 阿托品
不同剂型（厂家或批号）都可能引起疗效上的差异： 安体舒通微晶胶囊
这种现象常用F（生物利用度）来表示： 制剂的F不同，药理作用就会产生差别，F与药物颗粒 大小、晶型、填充剂的紧密度、赋形剂的差异等有关。
（3）生化性拮抗：如肝药酶诱导剂使一些经药酶代谢 的药物效应降低。
（4）化学性拮抗：如鱼精蛋白对抗肝素过量引起的出 血等。
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（三）影响药动学
1、吸收 2、血浆蛋白结合率（PPBR） 3、生物转化 4、肾排泄编辑ppt7来自第二节 患者方面的因素
药理学影响药物效应的因素
药理学影响药物效应的因素药理学是研究药物如何作用于生物体、产生药物效应及与生物体相互作用的学科。
药理学影响药物效应的因素有很多，下面将详细介绍其中的几个重要因素。
1.药物剂量和浓度：药物剂量和浓度是影响药物效应的最基本因素之一、药物剂量越大，药物浓度越高，产生的药效也越强。
但是，药物剂量过大或浓度过高可能会引起毒副作用。
2.药物的药代动力学性质：药物的药代动力学性质对药效有直接影响。
药代动力学性质包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物通过不同的途径进入机体，如口服、静脉注射等。
药物分布到不同的组织和器官中，代谢后形成活性代谢产物或无活性代谢产物，最后通过排泄器官排出体外。
不同的药代动力学性质会影响药物在体内的浓度和维持时间，从而影响药效。
3.药物的作用部位：药物的作用部位是药物发挥药效的具体位置。
药物可以作用于细胞膜、细胞器内部、受体等不同的部位，通过与目标分子结合或干扰其功能来产生作用。
不同的药物作用部位决定了其作用机制和效果。
4.药物的作用机制：药物的作用机制是指药物与生物体内的目标分子相互作用，改变其正常功能的方式。
药物可以通过激活、抑制、竞争性结合等方式来改变生物体的生理和生化过程，从而产生药效。
药物的作用机制不同，产生的药效也不同。
5.生物个体的差异：不同个体对药物的反应可能存在差异，这些差异可以是由基因多态性、性别、年龄、体重、疾病状态等因素导致的。
例如，一些基因型可能导致个体对其中一种药物的代谢能力较弱，从而需调整药物剂量，以避免副作用或提高疗效。
6.药物的相互作用：药物之间的相互作用也会影响药物效应。
药物可以发生药物-药物相互作用，如药物之间的竞争性结合、药物之间的代谢互相影响等。
此外，药物还可以与饮食、饮酒或其他化学物质发生相互作用，从而影响药效。
总之，药理学影响药物效应的因素包括药物剂量和浓度、药物的药代动力学性质、药物的作用部位、药物的作用机制、生物个体的差异和药物的相互作用。
了解和掌握这些因素对于合理使用药物、提高疗效和减少药物不良反应非常重要。
药理学-第四章-影响药物效应的因素PPT课件
第四章 影响药物效应的因素
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01.02.2021
第一节 药物方面的因素 第二节 机体方面的影响
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（一）药物药动学的相互作用
1、妨碍吸收：
（1）胃肠道PH变化：弱酸药——在酸性环境中吸收好+ 抗酸药（PH升高）——解离多，吸收少；
（2）形成络合物：四环素+钙、铝、镁——络合物——不 能与牛奶同用；
（3）影响胃排空和肠蠕动：甲氧氯普胺——促进胃排 空——吸收快；阿托品——抑制胃排空——吸收慢；
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01.02.2021
（二）药效学方面的相互作用
拮抗可表现于不同水平： （1）药理性拮抗：当一药物与特异性受体结合，阻止激动 剂与其受体结合
普萘洛尔——阻断β受体+异丙肾上腺素——作用减弱； （2）生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相反的 两个特异性受体
镇静催眠药（安定）+浓茶或咖啡——拮抗作用；
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一、剂量、剂型、给药途径
剂型：
同一药物的不同剂型药效也不同。 例如:
硝酸甘油：针剂5-10ug=锭剂舌下含服0.2-0.4mg= 贴皮剂10mg
布洛芬片： 3-4次/日 布洛芬缓释剂：1次/日；
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01.02.2021
一、剂量、剂型、给药途径
给药途径
1、不同的给药途径，药效作用可能不同 硫酸镁口服——泻下；肌注——降压和抗惊厥；
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药理学真题模拟与解析：第四章影响药物作用的因素
一、A型题(单项选择题) 1．影响药物效应的因素是 A．给药时间B．遗传因素 C．年龄和性别D．病理状态 E．以上都是答案[E] 2．引起药物个体差异的常见原因之一是 A．药物本身的效价 B．药物本身的效能 C．患者的药酶活性的高低 D．药物的化学结构 E．药物的分子量大小答案[C] 3．下列哪种酶缺乏通常与遗传因素有关 A．6一磷酸葡萄糖脱氢酶B．胆碱酯酶 C．单胺氧化酶 C．谷一丙转氨酶 D．儿茶酚胺氧位甲基转移酶答案[A] 4．在临床上做到合理用药，需了解 A．药物作用与副作用 B．药物的毒性与安全范围 C．药物的效价与效能 D．药物的t1／2与消除途径 E．以上都需要答案[E] 5．某两种药物联合应用，其作用大于各药单独作用的代数和，这种作用叫做 A．增强作用B．相加作用 C．协同作用D．互补作用 E．拮抗作用答案[A] 6．对同一药物来讲，下列描述中错误的是 A．在一定范围内剂量越大，作用越强 B．对不同个体，用量相同，作用不一定相同 C．用于妇女时，效应可能与男人有别 D．成人应用时，年龄越大，用量应越大 E．小儿应用时，可根据其体重计算用量答案[D] 7．麻黄碱短期内用药数次后效应降低，称为 A．习惯性B．快速耐受性 C．成瘾性D．抗药性 E．以上都不对答案[B] 8．安慰剂是 A．治疗用的主要药剂 B．治疗用的辅助药剂 C．用作参考比较的标准治疗药剂 D．不含活性药物的制剂 E．是色香味均佳，令患者高兴的药剂答案[D] 9．反复用药物后，人体对药物的敏感性降低是因为 A．习惯性B．成瘾性 C．依赖性D．耐受性 E．抗药性答案[D] 10．先天性遗传异常对药代动力学影响主要表现在 A．口服吸收速度不同 B．药物体内生物转化异常 C．药物体内分布差异 D．肾排泄速度异常 E．以上都不对答案[B] 11．对肝功能不良患者，应用药物时需着重考虑患者 A．对药物的转运能力 B．对药物的吸收能力 C．对药物的排泄能力 D．对药物的转化能力 E．以上都不对答案[D] 12．关于撤药症状的描述，正确的是 A．重复给药时机体对药物的反应性降低 B．长期用药后机体对药物的反应性增强 C．连续用药后机体对药物产生依赖性 D．长期用药后出现中毒症状 E．长期用药后突然停药时出现的症状答案[E] 1 2 下页。
药理学 教案(第4次课)
7. GENETIC FACTOR（遗传因素）：遗传是药物反应的决定因素，可影响PK、PD。
思考与
练习题
1.试论述药效学的个体差异及其原因；
干扰神经递质的转运：三环类抑CA再摄取Adr升压作用
(二)机体方面的因素(Biolog（年龄）：小儿对药物较敏感；发育阶段，易受药物影响；小儿的药物代谢清除率较高；老年的器官功能降低，对药物敏感性增高。
2. GENDER（性别）：药物反应和药物代谢酶活性有性别差异。酒精在女性代谢较性慢（女性更易发生中毒反应）；女性对特非那定（terfenadine，抗组胺药）的心脏毒性更敏感；激素作用：雌、孕激素抑制药物代谢?女性对药物的清除能力多比男性弱，如女性利眠宁T1/2为男性的2倍。
2.如何在掌握药动学和药效学基础上理解临床合理用药原则。
教学
总结
课程名称：药理学备课时间：第4次课
教学内容
第四章影响药物作用因素
教学目标
1．在掌握药动学和药效学基础上理解临床合理用药原则。
2．熟悉影响药物效应的因素。
教学
重点
药物剂型、给药途径、联合用药，年龄、性别、遗传、疾病状态、心理因素等对药物效应的影响。
教学
难点
如何在掌握药动学和药效学基础上理解临床合理用药原则。
教学
方法
多媒体教学
教学
过程
设计
（一）药物方面的因素
1.药物剂型
2.联合用药与药物相互作用：
（1）药代动力学性药物相互作用：四环素+Fe2+、Ca2+发生络合吸收；
执业药师药理学第四章 影响药物作用的因素习题及答案
第四章影响药物作用的因素一、A1、病原微生物对抗菌药的耐受性降低的现象称为A、耐受性B、耐药性C、成瘾性D、习惯性E、快速耐受性2、鱼精蛋白注射液解救肝素过量出血，这种现象称为A、增敏作用B、拮抗作用C、协同作用D、增强作用E、相加作用3、与丙磺舒联合应用，有增强作用的药物是A、四环素B、氯霉素C、青霉素D、红霉素E、罗红霉素4、弱碱性药物A、在酸性环境中易跨膜转运B、在胃中易于吸收C、酸化尿液时易被重吸收D、酸化尿液可加速其排泄E、碱化尿液可加速其排泄5、从药物本身来说，影响药物吸收的因素有A、药品包装B、给药途径C、来源D、价格E、生产厂家6、一般来说，起效速度最快的给药途径是A、吸入给药B、口服给药C、静脉注射D、皮下注射E、贴皮给药7、下列关于老年人用药中，错误的是A、对药物的反应性与成人可有不同B、对某些药物的反应特别敏感C、对某些药物的耐受性较差D、老年人用药剂量一般与成人相同E、老年人对药物的反应与成人不同，反映在药效学和药动学上8、从机体来说，影响药物吸收的因素不包括A、药物脂溶性B、胃肠道pHC、胃肠运动D、吸收面积大小E、吸收部位血流二、B1、A.生理依赖性B.首剂现象C.耐药性D.耐受性E.致敏性<1> 、反复使用吗啡会出现<2> 、哌唑嗪具有<3> 、反复使用某种抗生素，细菌可产生<4> 、反复使用麻黄碱会产生2、A.药理作用协同B.竞争与血浆蛋白结合C.诱导肝药酶加速灭活D.竞争性对抗E.减少吸收<1> 、苯巴比妥与双香豆素合用可产生<2> 、维生素K与双香豆素合用可产生<3> 、肝素与双香豆素合用可产生<4> 、硫酸亚铁与四环素合用可产生<5> 、保泰松与双香豆素合用可产生三、X1、从药物方面说，影响药物作用的因素包括A、给药剂量B、给药时间C、给药次数D、给药途径E、联合用药2、联合用药的效应可能是A、使作用减弱，出现拮抗作用B、拮抗作用皆对治疗不利C、可能使作用增强，出现协同作用D、协同作用皆对治疗有利E、产生对治疗有利的拮抗或协同作用3、使药物从肾排泻减慢的情况是A、苯巴比妥与氯化铵合用B、阿司匹林与碳酸氢钠合用C、青霉素G与丙磺舒合用D、苯巴比妥与碳酸氢钠合用E、磺胺类药物与碳酸氢钠合用4、碱化尿液可以使以下药物排泄加速A、苯巴比妥B、水杨酸盐C、氨茶碱D、山莨菪碱E、保泰松5、苯巴比妥中毒时，静注碳酸氢钠救治的机理是A、促进苯巴比妥从肾排泄B、促进苯巴比妥从肝排泄C、促进苯巴比妥在体内再分布D、抑制胃肠道对苯巴比妥的吸收E、抑制苯巴比妥与受体结合6、对于缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的病人会诱发溶血性贫血或溶血的是A、磺胺甲噁唑B、对乙酰氨基酚C、磺胺嘧啶D、氯霉素E、阿司匹林7、不同人对同一药物的反应常有差异，造成这种差异的主要原因是A、精神因素B、遗传因素C、环境因素D、病理因素E、经济因素8、女性用药应特别注意A、有些药物可使月经增多或孕妇流产B、有些药物可通过胎盘而致畸胎C、有些药物可进入乳汁致乳儿中毒D、有些药物可使女性发生男性化E、女性对药物反应更敏感9、正确选择药物用量的规律正确的是A、老年人用量应该大B、小儿用量应该小C、孕妇体重增加，用量应增大D、营养不良者体重轻，用量应减少E、对药有高敏性者，用量应减少10、肾功能不良时A、经肾排泄的药物半衰期延长B、经肾排泄的药物血浆蛋白结合率增高C、应避免使用损害肾的药物D、应根据损害程度调整用药量E、应根据损害程度确定给药间隔时间11、对同一药物来说，叙述正确的是A、在一定剂量范围内，剂量越大作用越强B、对于不同个体，相同的剂量可能引起不同的效应C、在不同性别的患者中，药物效应可能不同D、随着患者年龄的增长，用药剂量应相应增加E、小儿应用时，应根据体重计算用药剂量答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“药物因素”知识点进行考核】【答疑编号100294072】2、【正确答案】B【答案解析】考查重点是药物相互作用的结果。
药理学 第4章 影响药物效应的因素
b. 老年药理学特点
药动学 血浆蛋白含量降低 肝功能下降 排泄是影响老年人药动学的最重要因素 药效学 个体差异较大，易引起药物毒副作用 对药物的耐受性相应也较差 老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的3/4左 右。
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二、性别因素 特别注意妇女“三期”时的用药： ① 月经期不宜服用峻泻药和抗凝药，以免盆腔 充血，月经增多。 ② 妊娠期应严格禁用已知有致畸的药 (酒精、华 法林、苯妥英钠、性激素等)及易引起流产、早 产等的药物。 ③ 哺乳期 。
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六、长期用药引起的机体反应性变化
1. 耐受性 (tolerance)：连续用药后机体对药物的 效应逐渐减弱或无效。 或 耐药性(drug resistance)：反复用药后导致病原 体、肿瘤细胞对化学治疗药物敏感性降低称为耐药 性。 2. 依赖性(dependece) ：
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第三节 合理用药原则
第二节机体方面的因素一年龄新生儿药物与血浆蛋白的结合率低婴儿血脑屏障的功能较差药物t12明显延长药效学婴儿对某些药物反应有不同的特点如四环素氯霉素吗啡血浆蛋白含量降低肝功能下降排泄是影响老年人药动学的最重要因素药效学个体差异较大易引起药物毒副作用对药物的耐受性相应也较差老年人的用药剂量一般为成年人剂量的34左10二性别因素特别注意妇女三期时的用药
第四章 因素
影响药物Байду номын сангаас应的
个体差异(individual variation)：因人而异的药物 反应现象。 种族差异(interethnic variation)：种族间的药物 反应差异现象。
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第一节 药物因素
一、药物制剂与给药途径 药物剂型 溶液剂、固体制剂、半固体制剂、注射剂、气体制 剂。剂型不同、给药途径不同，吸收速度、生物利 用度不同。
04第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则
药物依赖性和药物滥用
习惯性(habituation)
药物依赖性(drug dependence) 成瘾性(addiction)
欣快感(euphoria)
药物滥用(drug abuse)是指无病情根据的大量长 期的应用药物,尤其是自我应用麻醉药品，这是造成 药物依赖性的主要原因。
不合理的多药联用常导致药物间不良的相互作 用(interaction)而降低疗效、加重不良反应甚至 产生药源性疾病。
联合用药时应注意可能发生的 药物相互作用
1.配伍禁忌(incompatibility)：药物在体外配伍时直 接发生物理、化学性的相互作用而产生毒性、降低药 效甚至影响药物的使用称为配伍禁忌。在静脉滴注时 尤应注意配伍禁忌。
影响药物作用的因素
影响药动学和药效学的任何因素都可能影响药物效应
符合药物作用量效曲线的有效血药浓度的维持使 药物作用于机体的靶点并通过药理作用机制产生药物 效应。
药物效应的个体差异使个体对药动学和药效学的 差异而产生效应的不同。
药物与机体之间相互作用及其引起的任何变化都 可以影响药物效应。
运用药理学知识，结合患者具体情况，认真考虑 用药个体化，合理用药使患者得到最佳疗效和最小不 良反应。
快速耐受性(tachyphylaxis)，如麻黄碱。 慢速或慢性耐受性(brady-phylaxis)，如胰岛素。
3.药物依赖性和药物滥用。 4.受体数量或敏感性的变化。
耐药性(drug resistance)
病原体包括病原微生物和肿瘤细胞在长期用药后 产生的耐受性称为耐药性(drug resistance)。
使用这些长效剂型可方便患者和维持长期疗效。
第四章影响药物效应因素
该休息啦
安慰剂效应
药 物 总 效 应
Effect of placebo
药理学效应
非特异性药物效应 非特异性医疗效应 自 然 恢 复 安慰剂的 绝对效应 无治疗 安 慰 剂 效 应
安慰剂效应主要由病人心理因素引起，它来自于病 人对药物和医生的依赖。病人在接受医生给予的药 物后，会引起一些主观感觉和客观指标的变化。
影响药物效应的因素 及合理用药原则
Factors affecting drug effects and principles of rational using drugs
目
录
patient factors
drug factors principles of using drug
机体因素
药物因素
肝功能不良时，影响药物生物转化 肾功能不良时，药物排泄速度延缓 低蛋白血症时，血中游离型药物增多
胃肠功能紊乱，影响药物口服吸收率
机体因素
Patient factors
遗传因素
Genetic factors
对药动学的影响
对药效学的影响
快代谢型
慢代谢型
G-6-PD
isoniazid
aspirin
适当的药品，适当的时间，适当的 剂量、途径和疗程，达到适当目的
合理用药原则
Principles of using drug
严格掌握适应证，避免禁忌证 据药理学规律及病人情况选择用药 充分考虑影响药效的各种因素 明确联合用药的目的 及时调整用药方案
思考题
名词解释 心理依赖性 生理依赖性 半数有效量 半数致死量 高敏性 耐受性 治疗指数 协同作用 拮抗作用 效能 效价
联 合 用 药
药理学4第四章 影响药效的因素
三、个体差异和遗传因素 （一）个体差异(individual variation) 个体差异 在基本条件相同情况下， 在基本条件相同情况下，多数病人 对药物的效应基本相似。 对药物的效应基本相似。但有少数病人 对药物的反应有所不同， 个体差异。 对药物的反应有所不同，称个体差异。 个体差异的原因在于高敏性和耐药性 • • 量的差别：高敏性、 量的差别：高敏性、耐药性 质的差异： 质的差异：变态反应
第四章 影响药物效应的因素
第一节┃ 第一节┃机体方面的因素
一、年龄与性别 不同年龄的患者，由于其许多生理功能， 不同年龄的患者，由于其许多生理功能， 存在相当的差异， 存在相当的差异，所以对药物的药动学 和药效学均可产生明显影响。 和药效学均可产生明显影响。
（一）儿童：小儿--各 儿童：小儿--各 -种生理功能及肝肾功能 尚未充分发育, 对药物 尚未充分发育 反应较敏感。 反应较敏感。 （二）老人：65岁以上 老人： 岁以上 --肝肾功能呈现生理性 肝肾功能呈现生理性 衰退， 衰退，对许多药物反应 也敏感，如中枢N药易 也敏感，如中枢 药易 致精神错乱， 致精神错乱，心血管药 易致心律失常； 易致心律失常；抗胆碱 药易致尿潴留、便秘等 药易致尿潴留、 ，用药剂量应适量减少 。
三、反复用药 1.耐受性 （ tolerance） 在连续用药的过程 耐受性（ 耐受性 ） 有的药物的药效会逐渐减弱， 中 ， 有的药物的药效会逐渐减弱 ， 需加 大剂量才能显效，称耐受性。 大剂量才能显效，称耐受性。 2.抗药性（resistance）在化疗中，病原体 抗药性（ 抗药性 ）在化疗中， 或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗 药性或耐药性（ 药性或耐药性（rsistance） ） 3.药物依赖性（drug dependence）是指某 药物依赖性（ 药物依赖性 ） 些麻醉药品（ 些麻醉药品 （ narcotics） 或精神药品 ， ） 或精神药品， 直接作用于中枢神经系统， 直接作用于中枢神经系统 ， 使之兴奋或 抑制，连续使用能产生依赖性。 抑制，连续使用能产生依赖性。
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Factors Affecting Drug Response
内容提要
药物方面的因素 Pharmaceutical Factors
机体方面的因素 Biological Factors
第一节 药物方面的因素
一、剂型、工艺、辅料与给药途径
➢不同剂型吸收速度不同、生物利用度不同，产生的 药效不同；
小结
内容：本章主要学习了药物方面及机体方面 对药物效应的影响。
重点： 药物剂型、给药途径、联合用药，年 龄、性别、遗传、疾病状态、心理因素等 对药物效应的影响。
❖ 对于安全范围较窄的药物尤其重要。
2.药物反应种族（属）差异 种属：人、动物之间的差异。 种族：人种、各民族之间的差异，如普萘洛尔。
第二节 机体方面的因素
四、特异质反应
是一种性质异常的药物反应，通常是有害 的，甚至是致命的，常与剂量无关。如氯霉 素引起的再生障碍性贫血（发生率1/5万）; 特异质反应一般与遗传变异有关，如葡萄糖6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺陷者使用某些药物 引起的溶血。
第二节 机体方面的因素
三、遗传因素 1.遗传多态性 药物代谢酶、转运体和受体基 因多态性等影响药物的效应和 代谢。
第二节 机体方面的因素
不同个体代谢药物的能力是不同的
❖ 代谢能力迅速的人，为获得适宜的治疗浓度 ，需要更高的剂量、频繁给药。
❖ 代谢能力缓慢的人，为避免发生毒性反应， 需要较低的剂量和较少的给药次数。
第二节 机体方面的因素
五、 疾病状态
肝脏疾病：影响药物代谢
肝实质损伤 酶 活性降低
肝组织结构紊乱 血流量改变
肾脏疾病：影响药物排泄
降低肾脏血流量、 降低肾小球滤过率
减少肾排泄
第二节 机体方面的因素
六、 心理因素-安慰剂效应
l 源于医患关系、治疗手段和医生 对病人的心理影响;
l 30%以上有效率：疼痛、焦虑、心
➢相同剂型工艺不同、辅料不同，生物利用度不同， 产生的药效不同；
➢不同给药途径的药物吸收速度不同，产生的药效不 同。一般规律：
静脉注射→吸入给药→舌下、直肠给药→肌内注射 →皮下注射→口服给药→皮肤给药
第一节 药物方面的因素
二、联合用药及药物相互作用
1.药动学的相互作用
阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合出血；
药理学
绞痛和心衰的控制等;
效应
l 30%不良反应率：头晕、乏力、恶
总
心、腹痛、腹泻、白细胞等。
效 非特异性
应
药物效应 安慰剂 非特异性 绝对效应
安 慰
医疗效应
剂
自然恢复 无治疗
第二节 机体方面的因素
七、长期用药引起的机体反应性变化
1. 耐受性(tolerance)： 连续用药后，机体对药物 的反应性降低。
2.耐药性（resistance）：长ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ应用化疗药物后， 病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，亦称抗药 性。
第二节 机体方面的因素
七、长期用药引起的机体反应性变化
3.依赖性和停药症状或停药综合征 生理依赖性(躯体依赖性)：是由反复用药所造成 的生理上的依赖状态，突然停药时会产生戒断症状。 精神依赖性(心理依赖性) ：可使人产生一种愉快 满足的感觉，驱使人们有连续用药的欲望。停药一 般不会产生戒断症状。 药物滥用：反复、大量使用与医疗目的无关的依 赖性药物或物质（兴奋药、麻醉药），是造成依赖 性的重要原因。 停药症状或停药综合征
2. 药效学的相互作用 协同作用：能使药物原有作用增强 拮抗作用：能使药物原有作用减弱
第二节 机体方面的因素
一、 年龄
婴幼儿：生长发育阶段，体液量及比率、血浆蛋白量、
肝肾功能弱、血脑屏障不完善。
对药物较敏感 易受药物影响
老年人：生理功能衰退、 t1/2 延长、器官代偿适应能力弱、
血浆蛋白减少、体液体脂比率
改变，不良反应增加。
耐受性差、敏感
肾小球滤过率
对药物敏感性增高
心脏指数 生活能力 肾血流量 最大呼吸能力
功 能 （%）
年 龄（岁）
第二节 机体方面的因素
二、性别
药物反应和药物代谢酶活性有性别差异。
特别注意妇女“三期”时的用药：① 月经期不 宜服用峻泻药和抗凝药，以免盆腔充血，月经 增多。② 妊娠期应严格禁用已知有致畸的药 (酒精、华法林、苯妥英钠、性激素等)及易引起 流产、早产等的药物。③ 哺乳期