最新引用 世界除草剂新品种开发进展及特点

引用世界除草剂新品种开发进展及特点

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王国祥的世界除草剂新品种开发进展及特点

李海屏(湖南化工研究院，湖南长沙410007)

Developing Progress and Characteristics of Herbicides Novel Varieties in the World from the 1980s Li Haiping(Hunan Research Institute of Chemical Industry,Changsha 410007)

Abstract：A comprehensive review was given on the developing progress of herbicides novel varieties of the world in recent 20 years.Some new characteristics on the development of herbicide industry were introduced.

Keywords：herbicide；novel variety；developing；progress；characteristic

摘要：综述了近20年来世界除草剂新品种的开发进展，并介绍了除草剂工业发展的一些新特点。

关键词：除草剂；新品种；开发；进展；特点

中文分类号：S482文献标识码：D文章编号：1002-5480(2004)-04-0028-04

自1979年氯磺隆开发成功以来，世界除草剂工业便进入了"超高效"时代，特别是磺酰脲类、咪唑啉酮类、磺酰胺类、嘧啶水杨酸类等系列超高活性

品种的问世，给除草剂新品种开发及化学除草带来了新的革命性变化。与此同时，一些其他系列新品种的开发也十分活跃，如环己二酮类、酰胺类、四取代苯类、吡啶类等。现将近20年来世界除草剂新品种的开发进展及特点介绍如下：

1磺酰脲类

自美国杜邦公司于1979年开发成功氯磺隆之后，磺酰脲类除草剂就开始得到迅速发展。磺酰基所连苯环，可改变成各类杂环、三嗪环，亦可改变成嘧啶环衍生物，从而先后开发出一系列各具特色的"超高效"除草剂，到目前已有30多个品种问世[1]，其中杜邦公司开发的占一半以上。磺酰脲类除草剂的开发是除草剂进入"超高效"时代的标志，它的最大特点是高活性，使用剂量通常在5~100g/hm2。此外，该类除草剂还具有极低的哺乳毒性和良好的环境特性。但是，进入20世纪90年代，磺酰脲类除草剂在其应用过程中已遇到一些难题，最突出的是残留药害和杂草的抗性问题。因此，近期开发的新品种在保持原有高活性、对环境友好的前提下，主要特点是不仅对当茬作物安全，而且对后茬作物无影响[2]。如德国艾格福公司开发的酰嘧磺隆，主要用于防除冬小麦、大麦、燕麦等作物中的阔叶杂草，对猪殃殃有特效，对当茬小麦和后茬水稻、玉米安全。艾格福公司开发的品种乙氧嘧磺隆具有很广的杀草谱，可有效地防除水稻、小麦和甜菜等作物中的阔叶杂草和莎草科杂草，未发现对后茬作物的影响。汽巴-嘉基公司开发的环氧嘧磺隆是一种大豆地除草剂，主要用于苗后防除苘麻属、苍耳、苋属、豚草、蒿属、稗草、蕃薯属和蜀黍属等杂草有效，用量为60~90g/hm2。其在大豆植株内迅速代谢为无毒物，残效期短，对大豆和后茬作物安全。杜邦公司开发的四唑嘧磺隆是一种新型稻田苗后除草剂，对稗草、异型莎草、泽泻、花蔺、眼子菜等杂草有优异的防除效果，用量为20~25g/hm2，对日本山茶和水稻安全。另外，在磺酰脲类除草剂分子结构

中引入氟原子，也是近年来的研究开发热点。如杜邦公司开发的氟啶嘧磺隆是一种芽前、芽后除草剂，主要用于防除禾本科杂草和阔叶杂草，对看麦娘有特效，用量为10g/hm2。该药剂无论秋季施用还是春季施用，对后茬作物均无影响。汽巴-嘉基公司开发的氟磺隆是一种玉米地除草剂，对玉米高度安全，对苘麻属、苋属、藜属、繁缕属和蓼属等杂草均有优异防效，主要用于芽后除草，用量为10~30g/hm2。拜耳公司开发的氟酮磺隆是一种新型磺酰脲类除草剂，主要用于苗后防除小麦田禾本科杂草和一些重要的阔叶杂草，对野燕麦和狗尾草等有很好的防效，用量为30g/hm2。汽巴-嘉基公司开发的氟嘧磺隆主要用于3~7叶期玉米田防除一年生禾本科杂草及部分阔叶杂草，用量为

10~40g/hm2。杜邦公司开发的氟胺磺隆用于甜菜田苗后防除多种阔叶和禾本科杂草，用量为10~25g/hm2。诺华公司开发的三氟啶磺隆对棉花和甘蔗田中的难除杂草如莎草、大戟、苍耳以及臂形草等有很好的防除效果。此外，巴斯夫公司开发的三氟甲磺隆也具有很好的除草活性。

磺酰脲类除草剂是一种乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，即通过抑制植物体内的ALS，阻碍侧链氨基酸如缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成，使细胞分裂被抑制，杂草正常生长受到破坏而死亡。其特点主要包括以下几个方面[3，4]：①生物活性磺酰脲类化合物具有前所未有的高活性，打破了常规的用药量界限，使除草剂的发展步入了超高效时代；②毒性磺酰脲类除草剂作用于植物体内的ALS，且再无第二个作用位点，它对人和哺乳动物的毒性很低；③选择性磺酰脲类除草剂对许多作物有良好的选择性，一般认为，其选择性是由不同作物和杂草对该类化合物代谢失活能力的差异造成的，而与吸收和传导量的差异及ALS敏感性的差异无关；④环境行为磺酰脲类除草剂既可作叶面处理剂也可作土壤处理剂，而且用药量少，因其蒸气压低，进入大气中的量很少，主要被植物吸收和进入土壤。其残留量很小，除少量淋溶进入地下水之外，大部分可通过化学水解和微生物分解而降解；⑤残留药害磺酰脲类除草剂选择性

强，对不同作物的敏感性差异很大。大多数磺酰脲类除草剂在环境中易分解不易积累，但也有一些品种因残效期较长，易对下茬敏感作物产生药害，如甲磺隆、氯磺隆、胺苯磺隆和氯嘧磺隆等。另外新开发的磺酰磺隆和氟啶磺隆也有较长残效的趋向，在pH值较高时，降解较慢；⑥抗药性ALS抑制剂作用靶标单一，连续使用易诱发杂草产生抗药性。已经证明，杂草的抗性主要是ALS的变构(即基因位点发生变化)和植物解毒代谢功能的提高所致。抗药性问题已成为磺酰脲类除草剂发展的一大障碍。

磺酰脲类除草剂对许多一年生或多年生杂草尤其是阔叶杂草有特效，已广泛用于防除水稻、麦类、大豆、玉米、油菜、草坪和其他非耕地的杂草。1996年这类除草剂的销售额就达到了15.05亿美元，仅次于有机磷类除草剂，其中苄嘧磺隆、烟嘧磺隆、氟嘧磺隆和噻磺隆等4个品种的销售额分别为2.6亿、1.5亿、1.5亿和1.3亿美元。目前，磺酰脲类除草剂在世界农药市场中占有重要的地位，但是近年来由于其残留药害和抗性问题日益突出，已开始制约这类除草剂的进一步发展。

2咪唑啉酮类

咪唑啉酮类除草剂是继磺酰脲类除草剂上市3年后，由美国氰胺公司开发成功的一类高效广谱低毒的除草剂[5]。到目前已有6个品种商品化，均由氰胺公司开发，包括咪唑烟酸、咪唑乙烟酸、咪草酸、咪唑喹啉酸、甲氧咪草烟和甲咪唑烟酸(imazapic)。咪唑乙烟酸是一种用于大豆田的超高效、广谱、内吸除草剂，对一年生禾本科杂草和阔叶杂草有很好的防除效果，但它在土壤中残留时间较长，在偏碱性条件下降解较慢，易对后茬敏感作物造成药害。该品种于1984年开发成功，20世纪80年代末到90年代初被广泛使用。咪唑喹啉酸是一种高效低毒的大豆田除草剂，它在美国是一个大吨位、广泛应用的除草剂品种。甲咪唑烟酸和甲氧咪草烟是近期开发的新品种。前者具有用量低、杀