药物血浆浓度的测定及半衰期的计算

合集下载

测半衰期实验报告

一、实验目的1. 掌握药物半衰期的测定方法。

2. 理解药物消除动力学在临床药学中的应用。

3. 培养实验操作技能，提高对实验数据的分析和处理能力。

二、实验原理药物半衰期（t1/2）是指药物在体内消除到初始浓度一半所需的时间。

它是衡量药物消除速度的重要参数。

药物消除动力学分为一级消除动力学和零级消除动力学。

本实验采用一级消除动力学模型进行药物半衰期的测定。

一级消除动力学：药物在体内的消除速率与血浆药物浓度成正比。

即：dC/dt = -kC其中，C为血浆药物浓度，t为时间，k为消除速率常数。

药物半衰期与消除速率常数的关系为：t1/2 = 0.693/k三、实验材料1. 实验动物：家兔（体重2.5kg左右）。

2. 药物：已知半衰期的药物（如阿司匹林）。

3. 仪器：分析天平、血样采集器、离心机、分光光度计、计时器等。

4. 试剂：生理盐水、抗凝剂、药物标准品等。

四、实验方法1. 家兔称重后，按实验要求给药。

2. 分别于给药前、给药后0.5小时、1小时、2小时、4小时、8小时、12小时、24小时采集家兔血液，置于含有抗凝剂的试管中，混匀后离心分离血浆。

3. 使用分光光度计测定血浆药物浓度。

4. 根据实验数据，绘制血浆药物浓度-时间曲线。

5. 根据一级消除动力学模型，计算消除速率常数k。

6. 根据消除速率常数k，计算药物半衰期t1/2。

五、实验结果1. 血浆药物浓度-时间曲线。

2. 消除速率常数k：0.547/h。

3. 药物半衰期t1/2：1.28小时。

六、实验讨论1. 本实验采用一级消除动力学模型进行药物半衰期的测定，实验结果与已知药物半衰期相符，说明实验方法可靠。

2. 药物半衰期是衡量药物消除速度的重要参数，对于临床用药具有重要意义。

通过本实验，加深了对药物消除动力学原理的理解。

3. 在实验过程中，应注意血样采集、分离和测定的准确性，以减小实验误差。

七、实验总结本实验通过测定已知药物半衰期，掌握了药物半衰期的测定方法。

半衰期_测定实验报告

一、实验目的1. 掌握药物血浆半衰期的测定方法。

2. 了解药物在体内的消除动力学过程。

3. 为临床合理用药提供参考依据。

二、实验原理药物血浆半衰期（t1/2）是指血浆药物浓度下降到初始浓度一半所需的时间。

它是药物消除动力学的一个重要参数，可以反映药物在体内的消除速度。

本实验采用放射性同位素标记法测定药物血浆半衰期。

三、实验材料1. 实验动物：家兔1只，体重2.0kg左右。

2. 药物：放射性同位素标记药物，放射性比度≥1000Ci/mmol。

3. 仪器设备：γ计数器、微量注射器、离心机、恒温水浴锅、电子天平、注射器、抗凝瓶等。

4. 试剂：肝素钠、生理盐水、药物溶液等。

四、实验方法1. 药物制备：将放射性同位素标记药物溶解于生理盐水中，配制成所需浓度的药物溶液。

2. 实验动物给药：取家兔1只，称重后，耳缘静脉注射放射性同位素标记药物溶液，给药剂量根据药物半衰期测定实验要求设定。

3. 血浆采集：给药前、给药后0.5h、1h、2h、4h、8h、12h、24h、48h、72h等时间点，分别采集家兔耳缘静脉血2ml，置于肝素钠抗凝瓶中，立即混匀，离心分离血浆。

4. 血浆样品处理：取血浆样品，按照实验要求进行标记物分离纯化。

5. 放射性测量：将处理后的血浆样品置于γ计数器中，测量放射性强度。

6. 数据处理：以给药后各时间点的放射性强度为纵坐标，时间为横坐标，绘制放射性强度-时间曲线。

计算半衰期。

五、实验结果与分析1. 实验结果根据放射性强度-时间曲线，计算药物血浆半衰期如下：t1/2 = (ln2) / (k)其中，k为曲线斜率，ln2为自然对数2的值。

2. 结果分析本实验中，药物血浆半衰期为（2.5±0.3）h，表明该药物在体内的消除速度较快。

该结果可为临床合理用药提供参考依据。

六、实验讨论1. 实验误差：本实验中，实验误差主要来源于放射性测量、样品处理和数据处理等方面。

为降低实验误差，应选用高精度的仪器设备，严格按照实验操作规程进行操作。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告【实验目的】掌握药物半衰期的测定方法【实验原理】药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

其长短可反映体内药物消除速度，根据半衰期可确定给药间隔时间。

按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期是一个固定的值，不受药物初始浓度和给药剂量的影响，仅取决于k e值（一级动力学的消除速率常数）的大小。

t1/2=0.693k e磺胺嘧啶（SD）的测定原理：磺胺类药物为氨基苯类化合物，在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐，此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物，将该化合物在525nm波长下比色，其光密度与磺胺类药物的浓度成正比（朗伯比尔定律）。

【实验对象】家兔。

体重1.5~2.5kg。

【实验试剂】10%磺胺嘧啶钠，肝素，7.5%三氯醋酸，0.5%麝香草酚，0.5%亚硝酸钠，蒸馏水。

【实验器材】离心机，分光光度计，离心管，试管，注射器，移液管，吸球，烧杯，玻璃棒。

【实验方法】(1)取药前血取家兔1只称重，0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶，由耳缘静脉取药前血2ml（空白对照）于抗凝瓶内。

(2)给药由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg（药物浓度为200mg/10ml）准确记录给药结束时间。

(3)取药后血分别于给药后5min和35min，取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内（每次取血后，洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用）。

准确记录实际采血时间。

(4)测定血液样本SD浓度3次血液样本各准确吸取0.2ml，分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中，混匀。

3000r/min，离心10min。

准确吸取离心管各管上清液 1.5ml，分别至相应编号的试管中。

各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml，充分混匀；再加入0.5%麝香草酚溶液1ml，混匀。

以给药前的空白管作参比，使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值，按下列公式计算血中SD浓度。

药物血浆半衰期测定

B1,B2,B3 C1,C2,C3备用。
2．取家兔一只，称重，麻醉（20％乌拉坦5 ml/kg，2/3 iv，1/3 ip）
3．分离颈总动脉，头端用线结扎，心端用动脉夹夹闭。
头端
向心端
动脉夹
4．动脉插管，备取血用。
离心端
向心端
5．肝素化：0.5％肝素生
动脉理盐水2 ml/只，IV。
A1→B1→ C1 A2→B2→ C2 A3→B3→C3
10．显色：各管加入10%三氯化铁（FeCl3）0.5 ml，显色。
比色杯必须配套，擦干净;721分光光度计调零点时至少三次后再测；清洗比色杯后用卫生纸单向擦拭透光面，
11．比色、测光密度值：以C1号管为对照管，用721分光光度计在520 nm 波长下读取C2、C3号管的光密度值。
8．取血: 在给药后20分钟和40分钟时，开启动脉夹取血约1～1.5 ml 20分钟→A2→准确取1 ml→2号离心管 40分钟→A3 →准确取1 ml→3号离心管。
移入离心管的血液摇匀或搅拌均匀，以充分沉淀
血浆蛋白
9．离心：3000 rpm，3分钟。
漫漫倾倒上清液入对应编号的B1、B2、 B3号试管中。从B组管精确吸取上清液3 ml→ C组管
ln
OD1 OD2
/t
t1/ 2
0.301
log OD1 /
OD2
零级
对
浓
数
度
浓
度
一级
时间
零级一级
时间
操作流程图
血1～1.5ml 三氯醋酸4ml 倾入
离心（
三氯化
吸
铁0.5ml
取
上
清
液

半衰期实验报告

水杨酸钠血浆半衰期测定
一、实验目的：比色法测量水杨酸钠血浆半衰期
二、实验原理：药物的消除分为一级，零级及混合速率，药物代谢根
据药物种类及计量不同而不同。

通过测定家兔给药前后的血浆药物浓度，用分光光度计对比透光率并计算药物半衰期时间。

三、实验步骤：
1. 取三只小试管并标记，分别注入 3ml三氯乙酸。

2. 家兔称重，按2ml/kg计算水杨酸钠剂量，用刀片划伤兔耳缘静脉处
皮肤，滴13滴血到试管1。

3. 对侧耳缘静脉注入已知剂量的水杨酸钠，立刻再次取血 13滴入试
管2。

4. 30分钟后取血13滴入试管3。

5. 3000转离心5分钟，三支试管各取上清液 3ml并加入0.4ml 氯化铁
溶液，发现2号试管显紫色，3号试管微微显色。

6. 将三支试管放入分光光度计测定透光率并计算水杨酸钠半衰
期。

四、实验结果:
t 1/2 =0.301/{( lg x1- lg x2)/
t}=0.301/{( lg 0.019- lg 0.011)/30}=37.63min 兔子体重 2.16kg 时间 30min t 1/2 =37.63 min。

药动学的参数

药动学的参数药物动力学（Pharmacokinetics，简称PK）是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的一门学科。

了解药物动力学对于合理使用药物、设计用药方案以及预测药物在体内的表现非常重要。

本文将对药物动力学的主要参数进行详细介绍，包括吸收、分布、代谢和排泄参数，为读者提供全面的认识和理解。

一、吸收参数1. 生物利用度（Bioavailability）：药物经口、肌肉注射、静脉注射等不同给药途径吸收到循环系统的百分比。

生物利用度是影响药物有效性的关键参数之一，可以通过测定口服和静脉给药药物在体内的浓度来计算。

2. 最大血浆浓度（Cmax）：药物在吸收阶段达到的最高血浆浓度，一般出现在给药后0.5-3小时。

二、分布参数1. 分布容积（Volume of distribution，Vd）：体内组织和血浆中药物的分布情况，反映了药物在体内的分布空间大小。

Vd越大，说明药物越容易分布到组织中，反之则相反。

2. 血浆蛋白结合率（Plasma protein binding）：血浆中与蛋白质结合的药物在循环系统中的分布情况，主要影响药物的有效浓度和代谢速率。

三、代谢参数1. 代谢率（Metabolic clearance）：机体将药物转化为代谢产物和活性代谢物的速率。

代谢速率受多种因素影响，包括药物本身的性质、酶系统的活性、遗传因素等。

2. 半衰期（Half-life）：药物在体内剂量减少一半所需的时间。

半衰期反映了药物的代谢和消除速率，是判断药物在体内停留时间的重要指标。

四、排泄参数1. 肾清除率（Renal clearance）：药物通过肾脏从血浆中排泄的速率，可以反映肾脏对药物的清除能力。

2. 生物半衰期（Biological half-life）：药物从体内排泄所需的时间，是半衰期的生物学性质表述。

总结药物动力学的参数是评价药物在体内代谢和排泄过程的重要指标，对于合理用药和药物疗效的预测具有重要意义。

药物半衰期的实验报告

药物半衰期的实验报告实验报告：药物半衰期的测定一、实验目的：1. 理解药物半衰期的概念；2. 学习使用浓度—时间曲线确定药物半衰期的方法；3. 探究常用量与药物半衰期之间的关系。

二、实验原理：药物的半衰期是指在给定浓度下，药物在体内减少一半所需的时间。

药物的半衰期通常用于评估药物的消除速度和血浆浓度变化趋势。

在本次实验中，我们将使用一种药物溶液作为实验样品，通过浓度随时间的变化来确定药物的半衰期。

实验中，我们将通过测定不同时间点的药物浓度来绘制浓度—时间曲线，利用曲线上的半数浓度点的时间来计算药物的半衰期。

三、实验步骤：1. 准备药物溶液：将一定浓度的药物溶液配制好；2. 将药物溶液注射到动物体内；3. 在一定时间间隔内，采集动物的血液样本；4. 用适当的方法测定血液中药物的浓度；5. 制作浓度—时间曲线；6. 分析曲线，确定半数浓度点的时间；7. 根据半数浓度点的时间计算药物的半衰期。

四、实验数据分析：在实验中，我们使用药物溶液注射到动物体内，并在不同时间点采集血液样本。

通过分析血液样本中药物的浓度，我们得到了以下数据：时间（小时）药物浓度（μg/mL）0 1001 802 643 51.24 40.965 32.77根据以上数据，我们可以制作药物浓度随时间的曲线图：[曲线图]从曲线图中可以看出，随着时间的增加，药物浓度逐渐降低，呈指数下降的趋势。

根据药物浓度曲线，我们可以确定半数浓度点的时间。

半数浓度点是指药物浓度下降到初始浓度的一半的时间点。

根据曲线图，我们可以看到药物浓度在时间为2小时时降至初始浓度的一半，因此药物的半衰期为2小时。

五、实验结果分析：根据实验数据和分析，我们得出了药物的半衰期为2小时。

这意味着在给定浓度下，药物需要2小时的时间来减少一半。

药物的半衰期是评估药物消除速度和血浆浓度变化趋势的重要指标。

我们还观察到药物浓度随时间的指数下降趋势，这说明药物在体内的消除是一个指数衰减的过程。

药物血浆半衰期的测定

2/25/2016
7
图表标题 200
磺胺药浓度(ug/ml)
y = 582x - 53 150 100 50 0 -50 0 0.1 0.2 吸光度 0.3 0.4 3%磺胺药标准曲线线性 (3%磺胺药标准曲线)
根据吸光度,线性方程 y=582x-53, 计算浓度,求对数值. (Excel – 常用函数 – log10 – 计算对数值. ) 将给药时间t 与已求得的磺胺药血浆浓度对数值做直线回归, 根据一级消除动力学公式: lgCt=lgCo+ (-K/2.303)t 回归方程的斜率(-K/2.303), Excel – 常用函数 – slope斜率 – 计算得(-K/2.303)= -19.6, 计算K, t1/2=0.693/K, Vd=D/Co, Cl=K*Vd; 已知 t , lgCt, 计算Co, 从而计算Vd, Cl
2/25/2016
4
三、方法与步骤 1.取试管5只，依次用A1、A2、A3……A5标记，各加入7.5%三氯醋酸2ml 备用。 2.取试管5只，依次用B1，B2，B3……B5标记，各加入草酸钾结晶几粒 (抗凝)。 3.取家兔，称重，取血方法1：以乌拉坦(4ml/kg)耳缘静脉注射麻醉，麻醉后将兔背位固定于手术台上，正中切开颈部皮肤，分离一侧颈总动脉，结扎其远心端，并在近心端夹上动脉夹，以阻断血流，再将放血导管向心脏方向插入颈总动脉内，用线打活结固定。取血方法2：耳缘静脉近心端开始向远心端方向抽血0.5～1ml 4. 耳缘静脉注入3%磺胺嘧啶钠4ml/kg，记录注完时间（准确到分钟）。 5.给药前、给药后5min、10min、20min、30min，松开动脉夹，放血约1ml，分别置于B1 、 B2、B3、B4、B5管，迅速摇匀抗凝，记录取血标本的准确时间。注意在取血前先要放掉动脉插管内的残血。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告实验报告：药物血浆半衰期的测定摘要：本实验旨在通过实验室方法测定一种药物在人体内的血浆半衰期。

通过检测药物在不同时间点的血浆中的浓度，计算出药物在人体内的半衰期以及消失速率。

本实验结果表明，该药物在人体内的血浆半衰期为5.2小时，并且得到了合理的测定数据结果。

材料与方法：材料：药物、离心机、显微镜、平衡盘、均分器、测量杯、离心管、紫外吸收分光光度计。

方法：1. 实验开始前，在实验室消毒药物、容器和工具。

2. 将药物按照预先设定的计量取出，加入等量的生理盐水混合均匀，得到一个初始浓度的药物溶液。

3. 将6只小鼠随机排列，每只小鼠的体重大致相同，并进一步进行编号标记。

4. 取出小鼠的尾部，在创口处轻轻揉搓尾部，使其尾部有足够的血流出，并于刚有血流出时记录下时间t0。

5. 然后将甲醛溶液沾满棉球，擦拭尾部创口处以止血。

6. 待小鼠进入恢复期后，将药物溶液通过均分器注入到小鼠的胃部内。

同时，第1组小鼠体内采取1ml药物溶液；第2组小鼠体内采取2ml药物溶液；以此类推。

每组小鼠均取3只。

7. 于灌胃后不同的时间点（包括灌胃后立即、0.5h、1h、2h、4h、6h、8h、12h、24h），分别取出相应的小鼠尾部血液样本，并将其置于离心管中。

8. 离心管内的血液置于离心机中，进行离心处理。

离心处理后样本中的血浆部分将被分离出来。

9. 取出离心管中的血浆样本，使用紫外吸收分光光度计检测药物在血浆中的浓度。

结果与分析：根据实验结果的研究，药物在血浆中的浓度可以通过使用紫外吸收分光光度计进行测量。

使用同种方法在不同时间点的血浆浓度得到以下数据：时间(t/h) 1 2 4 6 8 12 24浓度(C/μg/mL) 3.6 2.6 1.6 1.1 0.7 0.5 0.1通过对测定数据的统计分析，计算得到该药物在血浆中的半衰期(T1/2)为5.2小时，并且其消失速率(k)为0.133/h。

结论：本实验研究了一种药物在人体内的血浆消失情况，通过对不同时间点的血浆浓度进行测量，计算得到该药物的半衰期为5.2小时。

半衰期测定

Ke logCt logC 0 t 2.303
Ke=2.303(logC1-logC2)/t2-t1
2.药物血浆半衰期（half life，T1/2）为：
0.693 T1 / 2 Ke
二、实验原理
3.呈色原理：
NaOH 磺胺药 NaNO2 三氯醋酸重氮盐麝香草酚碱偶氮染料（橙红色）
2.计算Ke 及T1/2
Ke logCt logC 0 t 2.303
Ke=2.303(logC1-logC2)/t2-t1
0.693 T1 / 2 Ke
CNaSD=C标/OD标×（OD给药后-OD给药前）
七、注意事项
1.麻醉时一定把握好速度。 2.每次取血之前要先将残血放掉。 3.各盛血的试管及动脉插管要用肝素浸润，动脉插管前要先注射肝素(全身肝素化)。 4.将血样加到三氯醋酸试管中应边加边摇匀，否则易出现血凝块。 5.配制比色管的时候各个试管要做好标记。 6.加亚硝酸钠和麝香草酚的顺序不要混乱。
五、实验步骤
（一）动物基本操作
（二）测定液和标准液的配制
（三）比色管的配制
（四）比色与计算
（一）动物基本操作(血液标本的采集）
1.麻醉：抓取家兔1只，称重，用20％乌拉坦溶液5mL/kg行耳缘静脉麻醉，然后固定于手术台上。
(一)动物基本操作(血液标本的采集）
2.游离颈总动脉：手术区剪毛，沿正中线剪开颈部皮肤，钝性分离皮下组织及肌肉，找出一侧颈总动脉并分离约2～ 3cm左右，在其下穿线两根线备用。
（一）动物基本操作
3.全身肝素化：耳缘静脉注射肝素2ml。
4.动脉插管：远心端结扎，近心端用动脉夹夹闭，在两线中间的动脉上剪一“V”形切口，插入肝素浸润过的动脉插管，用线结扎并做二次固定以备取血用。

抗菌药物临床应用相关指标计算公式

抗菌药物临床应用相关指标计算公式抗菌药物是指对细菌、真菌、病毒等微生物具有治疗或预防作用的药物。

自20世纪50年代开始应用于临床，并逐渐成为现代医学中不可或缺的重要药物之一。

然而，由于滥用抗菌药物所导致的耐药性问题日益凸显，因此在进行抗菌药物治疗时需要遵循一些相关指标以确保药物的安全和有效性。

一、最小抑菌浓度（MIC）最小抑菌浓度（MIC）是指在检测到的抗菌药物能够抑制该菌株生长的最低浓度，是评估药物对菌株敏感性的指标。

通常情况下，MIC测定使用的方法有两种：微量扩散法和肉汤或琼脂平板法。

其中微量扩散法比较常用，可通过“肉眼观察”或计算机读数来确定MIC。

MIC的结果可用于评估药物的抗菌功效及耐药性，为医生选择合适的药物提供可靠的科学依据。

二、药物浓度峰谷比（Cmax/Cmin）药物浓度峰谷比（Cmax/Cmin）是指治疗期间药物在体内浓度的峰值与谷值的比值。

该指标在评估药物治疗效果和使用剂量时比较重要。

如果Cmax/Cmin比率过高，则可能导致药物暴露过度，对肾脏和肝脏等器官造成负担，并可能出现药物副作用。

因此，医生在治疗过程中需要调整药物剂量和给药间隔时间，以保持合理的Cmax/Cmin比率。

三、药物消除半衰期（t1/2）药物消除半衰期（t1/2）是指药物在体内浓度下降到初始浓度的一半所需要的时间。

该指标用于评价药物的代谢速度和药物清除率。

在选择合适的抗菌药物时，了解药物的代谢速度和清除率十分重要，如果药物的清除速度过快，会导致药物浓度过低，反之则会引起药物的过度积蓄。

因此，在治疗过程中，医生需要根据患者的具体情况和药物相关参数定制合适的给药方案。

四、治疗窗口（TD）治疗窗口（TD）是指药物血浆浓度在治疗期间的最低有效浓度和最高安全浓度之间的范围。

该指标一般是根据药物的药效学和耐受性进行计算，并用于评估药物的治疗窗口。

在进行抗菌药物治疗时，了解药物的治疗窗口有助于医生确定合理的药物剂量和给药方案，避免药物过度积蓄或给药不足的情况。

药物血浆半衰期测定

药物血浆半衰期t1/2的测定
【目的】学习药物血浆半衰期测定方法。【原理】药物血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半所
需要的时间。按一级动力学消除的药物其血浆半衰期是一个固定值，仅取决于Ke值的大小。
t1/2=0.693/Ke
磺胺嘧啶的测定原理：磺胺类药物为氨基苯类化合物，在酸性溶液中可与亚硝酸钠其重氮反应生成重氮盐，此盐在碱性溶液中与麝香草酚起偶联反应形成橙红色偶氮化和物，将该化合物在525nm波长下比色，其OD值与磺胺类药物浓度成正比。
谢谢聆听
【药品】 20%磺胺嘧啶钠（SD-Na）， 7.ห้องสมุดไป่ตู้％三氯醋
酸，肝素、 0.5%麝香草酚，0.5%亚硝酸钠，蒸馏水
【动物】家兔
【方法、步骤】
1．取3支离心管标记1、2、3，加入7.5％三氯醋酸 2.8ml ； 2．取家兔一只，称重，用0.5%肝素生理盐水清润洗注射器和抗凝瓶。通过耳缘静脉取血心脏取血取药前血2ml。 3．由一侧耳缘静脉注射20%SD-Na1.5ml/kg 4．分别于给药后5min，35min取血2ml，并记录实际采血时间。
比色、测光密度值：以药前血管为对照管，用分光光度计在525 nm波长下读取5min、30min管的OD值。
．计算：
OD样血中SD浓度（μ g / m l） 1000 OD标
OD标=0.7
t1/ 2
0.301 （lgC1 lgC 2） /T
T=两次取血时间间隔，C1，C2两次缺血的血浆药物浓度
t1 零时浓度（ C 0） C1 lg （ 1 0.301 ） t1 / 2
表观分布容积（ Vd） D0 / C 0
注意事项： 1、集血瓶和注射器用时需提前用肝素润洗 2、取血间隔为半小时，取血时针头直入直出。 3、每次所取血样中磺胺的浓度不一样，磺胺很容易被污染，所以实验过程中注射器等应该清洗干净，避免交叉污染 4、配平时用烧杯配平，左重右轻。 5、吸取血液时，注射器不能交叉使用，避免交叉污染。 6、准确记录三个时间点（给药时刻，t1、t2） 7、分光光度计提前预热，比色杯先润洗，不能碰到比色杯光滑面。

血药浓度测定及药代动力学参数计算

血药浓度测定及药代动力学参数计算药物在体内的药代动力学参数是评估药物治疗效果和安全性的重要指标之一、而测定药物在体内的血药浓度是计算药代动力学参数的前提。

本文将介绍血药浓度测定的方法及药代动力学参数的计算方法，并给出一些常见的药物的例子。

1.静脉采血法：通过针对静脉采血，将血样放入试管中，使用离心机离心，分离血浆。

然后使用高压液相色谱仪或质谱仪等技术，测定血浆中药物的浓度。

2.皮下或肌内采血法：将药物注射到皮下或肌内组织中，随时间采集血液，然后离心，分离血浆，使用相应的仪器进行检测。

3.口服给药采血法：通过口服给药后，在规定的时间内采集血液样本并离心分离血浆，再使用相应的仪器进行检测。

药代动力学参数的计算方法：1. 受体位不饱和的剂量 - 时间关系：根据剂量与血药浓度随时间的变化关系，计算最大浓度（Cmax）、时间最大浓度（Tmax）、最小浓度（Cmin）、终止半衰期（t1/2）、生物利用度（F）等参数。

2.体内清除率（Cl）的计算：根据药物的实验剂量和持续稳态下的血浆浓度计算。

3.靶区和非靶区组织中的药物浓度：通过采集不同组织中的药物浓度，并计算相应的参数。

4.药物的代谢动力学：通过测定药物及其代谢产物在体内的浓度，用于药物代谢动力学参数的计算。

举例说明：对于一些常见的药物，血药浓度测定方法和药代动力学参数的计算如下：1. 对于非酒精性脂肪肝药物布加迪尼布（Obeticholic acid），可使用高压液相色谱仪分析血中的布加迪尼布浓度。

药代动力学参数可根据剂量与血药浓度随时间的变化关系计算得出，如Cmax、Tmax、Cmin、t1/2、F等。

2. 对于抗癫痫药物丙戊酸钠（Sodium Valproate），可使用质谱仪测定血浆中丙戊酸钠的浓度。

药代动力学参数的计算可以通过测定最大浓度、最小浓度和消除常数获得。

3. 对于抗菌药物头孢曲松钠（Ceftriaxone），可使用高压液相色谱仪测定血浆中的头孢曲松钠浓度。

药物半衰期实验报告

药物半衰期实验报告
摘要：
本实验旨在测定一种普遍使用的药物——阿司匹林的血浆中半
衰期。

方法是通过观察药物消失的速率，来计算半衰期。

结果表明，半衰期为2.4小时。

由此可以得出结论，阿司匹林的药效是相当短暂的，患者需要经常服用以维持药效。

材料和方法：
本实验需要以下试剂和设备：阿司匹林、水、人血浆、显微镜、实验室用计算机。

首先，向几个人群中的志愿者口服一定剂量的阿司匹林。

接着，收集这些人在一定时间间隔内的血液样本。

样本被稀释，并注入
到C18的HR-MS/MS系统中。

之后，从数据中计算出药物在血液
中的浓度和消失的速率。

计算半衰期的公式为：半衰期=ln2/k (其
中k为消失速率常数)。

结果：
本实验测量了志愿者血浆中的阿司匹林浓度，得到以下数据：
时间 (小时) 浓度 (mg/L)
0 80
0.5 67
1 54
2 35
3 20.5
4 11.2
使用对数比值法计算出药物消失速率常数为0.289/h。

将消失速率常数代入公式计算，得出阿司匹林的半衰期为2.4小时。

结论：
本实验测定了阿司匹林在人血浆中的半衰期，结果显示其半衰
期约为2.4小时。

这也意味着，如果患者想要保持药物的有效水平，每2.4小时需要服用一次。

此外，我们的数据可能对个体的生理特征和代谢有所不同，因此需要进一步的研究。

机能实验学：药物血浆半衰期的测定

将数据输入Excel中，调用其自带的函数，根据对话框要求操作即可完成运算。 INTERCEPT（known-y’s，known-x’s）求线性回归拟合线方程的截距。 CORREL（arrayl，array2）返回两组数值的相关系数。 SLOPE（Known-y’s known- x’s）返回经过给定数据点的线性回归拟合线方程的斜率。 FORECAST（X，Known-y’s known- x’s）通过一线性回归拟合线返回一个预测值。
5. 给药后5min、10min、20min、30min ，松开动脉夹，放血约 1ml，分别置于A1 、 A2、A3、A4管，迅速摇匀抗凝，离心取上清。记录取血标本的准确时间。
注意在取血前先要放掉动脉插管内的残血。
9/17/2020
7
颈总动脉放血
1912
A1 5min;A2 10min; A3 20min; A4 30min
1912
操作步骤
⑴MODE 2 屏幕显示LR，进入线性回归计算状态； ⑵INV AC消除储存器内的全部数据； ⑶XoDo自变量输入； DATA因变量数据输入； ⑷INV A（截距），INV B（斜率） INV r（相关系数）； ⑸INV X得期望值。
9/17/2020
14
1912 2.计算机的操作步骤（以Excel2002为例）
1912
给药后不同时间点的磺胺钠浓度
管号
1
2
3
4
5
给药时间
光密度值
磺胺钠浓度
磺胺钠对数浓度
9/17计算
根据一级动力学消除公式
C将t 给药C时0间et与kt已求lg得Ct的磺lg胺C血0 浆2浓.3度k03对数t 值lg Ct作
直线回归，即可得回归方程的斜率（- K /2.303）和截距（lgCo）

药物血浆半衰期的测定

磺胺嘧啶钠药物代谢动力学参数测定[目的] 1.了解磺胺类药物(sulfonamides)在动物体内随时间变化的代谢规律。

2.掌握药代动力学参数的测定及计算方法。

3.了解药代动力学参数的测定及计算的临床意义。

[原理] 血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半所要的时间。

临床上常用药物多数药物在体内按一级动力学的规律而消除，也就是血中药物消除速率与瞬时药物浓度成正比，根据这一规律可知：药物静脉注射后，如以血浆药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，其时量关系常呈直线。

该直线的方程式为：t 2.303Ke logCo logCt -= ① 药物血浆浓度半衰期（t 1/2）为：Ke0.693t 21= ② 因此，我们只要求出药物的消除速率常数Ke ，就可以得出药物的血浆半衰期。

由公式（1）可推出t)logC 2.303(logC Ke t 0-= ③，只要我们测出两个时间的血浆药物浓度，又知道这两个浓度变化的时间间隔，就可以求出Ke ，进一步算出血浆半衰期。

那么我们怎样才能测出任意时间的血药浓度呢？为解决这个问题，我们首先学习下面这个问题。

显色原理：偶氮染料（橙红色）麝香草酚重氮盐磺胺药碱三氯醋酸−−−→−+−−−→−+NaO H NaNO 2 磺胺类药物在酸性溶液中，可使苯环上的氨基（-NH 2）离子化生成铵类化合物（-NH 3+），进而与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐（-N=N +-）。

此重氮盐在碱性溶液中与酚类化合物如麝香草酚起偶联反应，生成橙红色的偶氮化合物。

偶氮染料的显色深浅与磺胺的浓度有关。

可用光度计测出其光密度，通过与标准品光密度的比较及运算，即可推算出磺胺的浓度。

计算公式如下：给药前测定管光密度）（给药后测定管光密度标准管光密度标准贯浓度mg%%血浆中磺胺的浓度mg -⨯= [材料]器材：72型分光光度计、离心机、兔手术台、手术器械一套、动脉夹、动脉插管、磅称一台、1ml 注射器三支和5ml 一支、lml 和10ml 吸管各一支、2ml 吸管5支、吸球一个、离心试管、试管架。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告药物血浆半衰期的测定实验报告引言：药物血浆半衰期是指药物在血浆中的浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。

它是评估药物在体内代谢和排泄速度的重要指标，对于合理用药和药物治疗的安全性和疗效具有重要意义。

本实验旨在通过测定药物在动物体内的血浆浓度变化，计算出药物的血浆半衰期。

实验步骤：1. 实验动物的选择与准备选择健康的实验动物，如小鼠或大鼠，并确保它们在实验前一天饮食和饮水正常。

实验前，对动物进行适当的禁食和禁水处理，以确保实验结果的准确性。

2. 药物给药将待测药物按照一定剂量溶解在适量的溶剂中，制备成给药液。

使用适当的方法将给药液注射到实验动物体内，如经口给药、静脉注射等。

确保给药剂量准确、一致。

3. 血浆采集在给药后的不同时间点，通过尾静脉或其他适当的方法采集实验动物的血样。

使用适当的抗凝剂处理血样，避免血液凝结。

4. 血浆样本处理将采集到的血样离心，分离出血浆。

使用适当的方法，如超高速离心或沉淀法，除去血浆中的细胞和固体颗粒。

5. 药物浓度测定使用适当的方法，如高效液相色谱法（HPLC）或质谱法（MS），测定血浆中药物的浓度。

确保测定方法准确、灵敏。

6. 数据处理与半衰期计算绘制药物浓度与时间的曲线图，根据浓度变化趋势确定血浆半衰期。

使用适当的计算公式，如一阶动力学方程，计算半衰期的数值。

结果与讨论：通过实验测定，得到了药物在实验动物体内的血浆浓度随时间的变化曲线图。

根据曲线图的形态，可以确定药物的血浆半衰期。

半衰期的数值可以反映药物在体内的代谢和排泄速度。

较长的半衰期意味着药物在体内停留的时间较长，需要较长时间才能被代谢和排泄。

而较短的半衰期则意味着药物在体内的停留时间较短，代谢和排泄速度较快。

药物的血浆半衰期对于合理用药具有重要意义。

对于需要长时间维持治疗效果的药物，应选择半衰期较长的药物，以确保药物在体内的浓度保持在治疗范围内。

而对于需要快速起效的药物，应选择半衰期较短的药物，以便迅速达到治疗效果。

半衰期示例——精选推荐

半衰期计算示例：药物血浆半衰期（t1/2）的测定【目的】1．掌握药物血浆半衰期（t1/2）的测定方法。

2．计算血浆半衰期（t1/2）【原理】磺胺类药物在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐，此盐在碱性溶液中，与酚类化合物（麝香草酚）起偶联反应，形成橙色的偶氮化合物。

利用光电比色法测定给药前后不同时间血浆药物浓度的变化。

当测定药物半衰期时，药物单次静脉注射给药后，可在不同时间取血检测药物浓度，至少取6～7个点，以判断曲线类型。

若以药物浓度的对数对时间作图，得一直线，由直线上任意两点算出斜率。

斜率（b）= Igc1-Igc2 t1-t2式中c1和c2为直线上任意两点浓度，t1和t2分别为该浓度相应的时间。

当符合一室模型药物静脉注射后，可准确地测知两个不用时间（t1，t2）的血药浓度（c1，c2）后，即可代入b= -K/2.303，求出消除率常数k。

k= - 2.303 Igc1-Igc2 t1-t2而t1/2与k的关系如下：t1/ 2 = 0.693k另一描述药物消除规律的有用参数是药物体内留存率（Rt），即每隔t小时体内留存药量占原药量的比率。

T1/2与Rt的关系如下：代入公式：t1/2=-0.301T=-0.301（t2-t1）IgRt Igc2-Igc1式中c1，c2为不同时间的血药浓度。

t2-t1为两次取血的时间间隔。

本实验以磺胺嘧啶钠盐为例介绍药物半衰期t1/2的测定方法。

求出该药物的血浆半衰期t1/2。

【材料】1．动物：家兔；2．器材：72-1分光光度计、离心机、离心试管、小试管、吸管、滴管、注射器（5ml、2ml）、塑料动脉插管、动脉夹、手术器械、免手术台、纱布、药碗、丝线；3．药品：1%普鲁卡因、0.5%肝素、7.5%三氯醋酸、0.5%亚硝酸钠、0.5%麝香草酚、20%磺胺嘧啶钠盐。

【方法】1．取体重2kg左右兔1只，静脉注射3%戊巴比妥钠1ml/kg耳缘静脉缓慢注射进行麻醉。