最新天然药物化学绪论
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天然药物化学绪论
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天然药物化学成分的复杂性
某一种天然药物可能含有几种类型的成分，而 每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、 几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更 复杂了。
由于生源途径的关系，一种中药中往往存在 母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不 同类型的成分，例如人参、麻黄、甘草。
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蒽醌苷
易溶于甲醇、乙醇、热水，几乎不溶于苯、
三氯甲烷等有机溶剂
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（四）香豆素和木脂素类
香豆素类具有苯骈α-吡喃酮母核 ，结构上可看作是邻羟基桂皮酸 失水而成的内酯
COOH OH
邻羟基桂皮酸
OR
溶解性
游离香豆素
OH
OO
七叶内酯
可溶于热水，易溶于甲醇、乙醇、三氯乙 烷、苯和乙醚
香豆素苷
可溶于水、甲醇、乙醇，不溶于三氯乙烷、 苯和乙醚
蛋白质是由α-氨基酸通过肽链结合而成的一类高分子化 合物，大多能溶于水成胶体溶液
酶是生物体内具有催化能力的蛋白质，它的催化作用具有 专一性
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总结
水溶性成分 单糖及低聚糖，淀粉，粘液质，氨基酸，
蛋白质，有机酸盐，无机成分
水、醇共溶成分
苷（黄酮、蒽醌、香豆素、木脂素、强心苷、 皂苷）、生物碱盐、鞣质、低级脂肪酸
HO CH3
COOH
CHபைடு நூலகம்OH
甲戊二羟酸
异戊二烯
溶解性
不溶于水，可溶于大多数有机 溶剂，高浓度乙醇中全部溶解
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挥发油：又称精油，具有芳香气味，在常温常 压下能挥发的油状液体。
藿香
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苍术 30
（六）强心苷 具有强心作用的甾体苷类化合物
最新天然药物化学基础课件ppt课件
素等止痛成分。 ➢ 40年代：从常山中分离出抗疟成分常山碱。 ➢ 新中国成立后，发展迅猛，提取分离出多种有效成
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿 素。
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展：
以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
第二节 天然药物化学的发展
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
第二节 天然药物化学的发展
我国近现代天然药物发展：
➢ 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 ➢ 30年代：从延胡索中和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质
基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定
性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。
a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。
有效成分具有：
③相对性 有效成分和无效成分的划分是相对的，不是
绝对的。应根据临床用途决定取舍。
第一节 概述
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 糖类、蛋白质、酯类、色素、
第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿 素。
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展：
以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
第二节 天然药物化学的发展
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
第二节 天然药物化学的发展
我国近现代天然药物发展：
➢ 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 ➢ 30年代：从延胡索中和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质
基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定
性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。
a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。
有效成分具有：
③相对性 有效成分和无效成分的划分是相对的，不是
绝对的。应根据临床用途决定取舍。
第一节 概述
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 糖类、蛋白质、酯类、色素、
第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
天然药物化学-绪论
3．学科迅速发展时期（20世纪——） 世纪——） 学科迅速发展时期（20世纪
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化 特点三：研究深度、广度、
深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子 速度：吗啡————1804速度：吗啡————1804-1925 利血平———1952利血平———1952-1956 生物碱：1952前100年，95个 生物碱：1952前100年，95个 1952-1962，1107个 1952-1962，1107个 1962-1972，3443个 1962-1972，3443个
1.原始和萌芽阶段（——18世纪末） 1.原始和萌芽阶段（——18世纪末） 18世纪末 原始和萌芽阶段
天然药物识别、使用经验——巫术 巫术、 天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩 文明的进步——对疾病 文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观 对疾病、
231—341， 231—341，晋，葛洪，《抱卜子》 葛洪， 抱卜子》 1575， 1575， 1711, 明，李， 《医学入门》，没食子酸 医学入门》
海洋天然药物
3.天然药物相关术语 3.天然药物相关术语
天然药物 natural medicine 中草药
chinese herbal medicine
《本草纲目》，1892种 / 《本草纲目拾遗》，1021种 本草纲目》 1892种 本草纲目拾遗》 1021种 目前我国药用植物总数，15000余种 目前我国药用植物总数，15000余种
3．学科迅速发展时期（20世纪——） 世纪——） 学科迅速发展时期（20世纪
特点四: 特点四:生物活性测试普遍开展 单纯的化合物分离————活性跟踪分离 单纯的化合物分离————活性跟踪分离 小规模测试——高通量筛选 小规模测试——高通量筛选 HTS high throungput screening
天然药物化学绪论
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五、天然药物化学的发展与动向 （一）我国天然药物的种类和资源
● 《唐本草》载药844种，公元659年 ● 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋朝 ● 《本草纲目》载药1892种，公元1596 ● 《 本草纲目拾遗 》载2608种，清朝 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年， ● 全国性的药用植物资源普查，目前已知天然药物资
植物化学 （Phytochemistry）
中药化学（The Chemistry of Traditional
Chinese Medicine）
中草药成分化学（The Chemistry of
Traditional Chinese and
Herbal Drugs）
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4
二、天然药物化学的定义与研究内容 （一）天然药物的定义？
有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。
一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，
一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多
肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生
物活性或药效。
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天然药物中分离出有效成分：制剂
如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）； 穿心莲：穿心莲内酯
- 涉及主要类型化学成分的生物合成途径；
- 目的：
其目的是探索安全高效的天然产物及衍生的新
化合物。为开发和创制新药奠定基础。
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Байду номын сангаас10
三、 天然药物化学在医药事业中的作用
（一）探讨天然药物治病的 物质基础 —有效成分
（二）控制天然药物及其 制剂的质量
影响天然药物防病治病的主要因素：
天然药物化学-绪论
(四)天然药物化学发展历史沿革和现状
• 特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等 • 特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构 • 特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA
提取中药的挥发油、某些小分子生物碱如：麻 黄碱、烟碱、槟榔碱以及某些小分子的酚类如：牡 丹酚等。
第三节 提取分离方法
• 超临界流体萃取(supercritical fluid SFE)
What is…?
Supercritical Fluid Extraction (SFE)
第三节 提取分离方法
Phase Diagram
研究植物的系统发育。
(三) 天然药物化学在药学专业中的作用与地位 4. 功能性食品用及相关产品
功能食品 银耳、苦荞等
香料 natural perfume 美容化妆品 人参、珍珠、黄芪、当归、何首乌、白芷
天然色素
辣椒红色素 ----辣椒 叶黄素 ----万寿菊 紫草红----紫草根 姜黄素----姜黄
例：
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
1963年美国化学家M.C. Wani和Monre E. Wall首次从太平洋杉（Pacific Yew）树 皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
红豆杉 Taxus mairei
1971年，他们才通过x-射线分析确定了 该活性成份的化学结构——一种四环二 萜化合物，并把它命名为紫杉醇 （taxol）。它能使细胞分裂停止于有丝 分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过 Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢 癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素 瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一
天然药物化学绪论ppt课件
萜类与挥发油的理化性质
挥发性、溶解性、稳定性等；呈色原理：无
甾体及其苷类的理化性质
溶解性、颜色反应等；呈色原理：内酯环和 酚羟基
生物碱类的理化性质
碱性、溶解性、颜色反应等；呈色原理：共 轭体系和酚羟基
提取分离方法
提取方法
溶剂提取法（水提法、醇提法）、 水蒸气蒸馏法、升华法等
分离方法
系统溶剂分离法、色谱分离法（薄 层色谱法、柱色谱法）、重结晶法 等
糖类的理化性质
醌类的理化性质
溶解性、旋光性、还原性等；呈色原 理：无
升华性、溶解性、颜色反应等；呈色 原理：共轭双键和酚羟基
苯丙素类的理化性质
溶解性、酸性、还原性等；呈色原理： 结构中的酚羟基和共轭双键
各类成分的理化性质与呈色原理
黄酮类的理化性质
溶解性、酸性、颜色反应等；呈色原理：交 叉共轭体系和酚羟基
及其衍生物。
天然药物化学的研究方法
01
02
03
04
提取分离
利用溶剂法、色谱法等方法从 天然药物中提取并分离出活性
成分。
结构鉴定
通过波谱学方法（如红外光谱、 紫外光谱、核磁共振等）对活
性成分进行结构鉴定。
生物活性筛选
通过体内或体外实验，评价活 性成分的药理作用及机制。
结构修饰与合成
对活性成分进行结构修饰或合 成，以提高药效、降低毒性或
01
02
03
单萜
由两个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如薄荷醇、 柠檬烯等。
倍半萜
由三个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如青蒿素、 山道年等。
二萜
由四个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如紫杉醇、 银杏内酯等。
苯丙素类
绪论(天然药化)课件
植物药的提取和制备方法有多种，如煎煮、醇提、水提等。不同提取方法会影响植 物药的成分和药效。
动物药
动物药是指从动物中提取出来的具有药用价值的物质，如蛇毒、鹿茸、 麝香等。
动物药在传统医学中应用广泛，如中医、藏医等。动物药具有独特的治 疗效果，如鹿茸可以补肾壮阳、增强免疫力；蛇毒可以治疗脑血栓等。
动物药的采集和使用需要遵循相关法律法规，保护野生动物资源和生态 环境。
海洋生物和微生物的药用研究是 当前药物研发的热点领域之一， 已经发现了许多具有治疗作用的
化合物。
这些天然药物资源的可持续利用 和保护对于人类健康和生态平衡
具有重要意义。
CHAPTER
溶剂提取法
原理
利用溶剂将天然药物中 的可溶性成分溶解出来
的方法。
分类
应用
注意事项
根据溶剂性质不同，可 分为水提取法和有机溶
应用
适用于大分子天然药物成分的分离 和纯化，如蛋白质、多糖等。
注意事项
选择合适的膜材料和操作条件，以 保证分离效率和纯度。
CHAPTER
生物碱 类
具有氮原子的复杂环状化合物
生物碱是一类具有显著生物活性的天然产物，通常具有复杂的环状结构，并含有 氮原子。它们广泛存在于植物、动物和微生物中，具有多种生物活性，如抗癌、 抗菌、抗炎和抗疟等。常见的生物碱包括麻黄碱、黄连素、长春碱等。
化学成分
是指天然产物中具有生物 活性或功能的化合物。
天然药化的发展历程
古代天然药物的使用
人类在长期的生活实践中，逐渐发现 并开始使用天然药物，如草药、植物 和动物等。
近代天然药物的研究
现代天然药物的发展
随着科技的进步，人们对天然药物的 研究更加深入，发现了许多具有生物 活性的化合物，并进行了人工合成和 改造。
动物药
动物药是指从动物中提取出来的具有药用价值的物质，如蛇毒、鹿茸、 麝香等。
动物药在传统医学中应用广泛，如中医、藏医等。动物药具有独特的治 疗效果，如鹿茸可以补肾壮阳、增强免疫力；蛇毒可以治疗脑血栓等。
动物药的采集和使用需要遵循相关法律法规，保护野生动物资源和生态 环境。
海洋生物和微生物的药用研究是 当前药物研发的热点领域之一， 已经发现了许多具有治疗作用的
化合物。
这些天然药物资源的可持续利用 和保护对于人类健康和生态平衡
具有重要意义。
CHAPTER
溶剂提取法
原理
利用溶剂将天然药物中 的可溶性成分溶解出来
的方法。
分类
应用
注意事项
根据溶剂性质不同，可 分为水提取法和有机溶
应用
适用于大分子天然药物成分的分离 和纯化，如蛋白质、多糖等。
注意事项
选择合适的膜材料和操作条件，以 保证分离效率和纯度。
CHAPTER
生物碱 类
具有氮原子的复杂环状化合物
生物碱是一类具有显著生物活性的天然产物，通常具有复杂的环状结构，并含有 氮原子。它们广泛存在于植物、动物和微生物中，具有多种生物活性，如抗癌、 抗菌、抗炎和抗疟等。常见的生物碱包括麻黄碱、黄连素、长春碱等。
化学成分
是指天然产物中具有生物 活性或功能的化合物。
天然药化的发展历程
古代天然药物的使用
人类在长期的生活实践中，逐渐发现 并开始使用天然药物，如草药、植物 和动物等。
近代天然药物的研究
现代天然药物的发展
随着科技的进步，人们对天然药物的 研究更加深入，发现了许多具有生物 活性的化合物，并进行了人工合成和 改造。
天然药化-绪论
三 常用 的提 取分 离方
法
有效成分
碱性化合物：生物碱 酸性化合物：黄酮、醌类、苯丙素、
有机酸、葡萄糖醛酸 两性化合物：氨基酸、蛋白质、结
构中既有碱性基团也有酸性基团 中性化合物：分子结构中既无碱性
基团也无酸性基团的化合物，如帖 类和挥发油、甾体等
三 常用 的提 取分 离方
无效成分
相似相溶原则
（一）
有效 成分 的提
萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物极性较 小，易溶于氯仿、乙醚等脂溶性溶剂中；
糖苷、氨基酸、短肽等成分极性较大，易溶 于水及含水醇中；
酸性、碱性及两性化合物，存在状态随溶液 pH不同而不同，故溶解度随溶液pH而改变。
取
（一）
有效 成分 的提
取
2、水蒸气蒸馏法
（二）
有效 成分 的分 离与 精制
酸碱溶剂法
（二）
有效 成分 的分 离与 精制
2. 根据物质在两相溶剂中的配比不同 进行分离
常用的有液－液萃取法、液滴逆流色 谱 法 (DCCC) 、 高 速 逆 流 色 谱 法 (HSCCC) 、 气液分配色谱法(GC)及液－液分配色谱法 (LC)等。
主要是利用不同的成分在两相溶剂中 溶解度的不同进行分离。
有效成分，右旋麻黄素具有消炎作用。
概
HO
CH3
述
HH
NHCH3
l-麻黄素
例如：
中药甘草(Glycyrrhiza uralensis的根及
一
根茎）含有多种皂苷类、黄酮类、淀粉等
成分，其中甘草酸具有抗炎、抗过敏、治
疗胃溃疡作用，是甘草的主要活性成分。
概
述
COOH
O H
药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论
皂苷类
总结词
皂苷类化合物是一类由皂苷元和糖链构成的复杂化合物，具 有调节免疫、抗肿瘤等作用。
详细描述
皂苷类化合物主要分布于植物中，如人参、柴胡、甘草等。 常见的皂苷类化合物有人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等。
强心苷类
总结词
强心苷是一类具有强心作用的天然产 物，主要存在于洋地黄植物中。
详细描述
强心苷能够增加心肌收缩力，减慢心 率，主要用于治疗慢性心功能不全等 疾病。常见的强心苷有洋地黄毒苷、 地高辛等。
离子交换法
利用离子交换剂的离子交换作用， 将天然药物中的有效成分与离子交
换剂结合，与其他杂质分离。
结晶与重结晶
结晶
通过降低温度或蒸发溶剂等方法 ，使天然药物中的有效成分结晶 析出。
重结晶
将已经结晶的化合物进行再次结 晶，以提高其纯度。
04
天然药物化学成分的分类与鉴定
生物碱类
总结词
生物碱是一类具有复杂环状结构的含 氮有机化合物，具有显著的生物活性 。
超临界流体萃取法
利用超临界流体作为萃取剂， 通过调节压力和温度，将天然 药物中的有效成分提取出来。
分离纯化方法
沉淀法
通过加入沉淀剂，使天然药物 中的有效成分沉淀下来，与其
他杂质分离。
萃取法
利用不同溶剂对天然药物中各成 分溶解度的差异，将有效成分从 一种溶剂转移到另一种溶剂中。
吸附法
利用吸附剂的吸附作用，将天 然药物中的有效成分吸附在吸 附剂上，与其他杂质分离。
使得对天然药物中化学成的研究目的和意义
总结词
天然药物化学的研究目的是为了发现和开发新的药物，提高药物疗效和降低副作用，为人类健康事业做出贡献。
详细描述
绪论---天然药物化学课件
三、学习天然药化的目的和意义 1、去粗取精，增强疗效 2、控制质量，保证疗效 3、改进剂型，合理炮制采集 4、探索中药治病原理，追踪有效成分 5、改进结构，化学合成，创制新药
第二节 生物合成
Biosynthesis
一 、 一 次 代 谢 及 二 次 代 谢
一次代谢过程：对维持植物生命活动来说 是不可缺少的过程，且几乎存在于所有的 绿色植物中。 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸 等这些对植物机体生命活动来说不可缺少 的物质。 二次代谢过程：并非在所有的植物中都能 发生，对维持植物生命活动来说又不起重 要作用的过程。 二次代谢产物：
常用提取方法：浸渍、渗漉、煎煮、回流、 连续回流、索氏、超临界、超声 注意事项：水的霉变 含淀粉多的药材 对温度敏感成分 挥发性成分
(二) (三)
水蒸气蒸馏法 升华法
二、天然药物有效成分的分离与精制 1、根据物质溶解度差别进行分离 (1)、温度 (2)、改变溶剂极性：水提醇沉、醇提 水沉、醇/丙酮 (3)、利用酸碱官能团：碱溶酸沉、酸 溶碱沉 (4)、结晶、重结晶法 (5)、金属盐沉淀法：铅盐
二、生物合成假说 三、主要的生物合成途径 （一）醋酸 —— 丙二酸途径 （AA－MA途径） （二）甲戊二羟酸途径（mevalonic acid pathway） （三） 桂皮酸及莽草酸途径 —— （cinnamic acid pathway） （四） 氨基酸途径（amino acid pathway） （五） 复合途径
亲脂性有机溶剂 对化合物溶解选择性较强， 水溶性杂质少、易纯化 ， 游离生物碱 回流法 挥发性大、易燃烧、有毒 ， 苷元 连续回流法 价格昂贵，对提取设备要求高， 某些苷类 穿透力较弱，提取时间长， 作为提取溶剂不常用。 乙醚 bp. 35℃，极易燃 氯仿 bp. 61℃、d 1. 480，不易燃，毒性大 对生物碱溶解性好 苯 bp. 80.1℃，毒性大 石油醚 沸程 30~60℃、60~90℃、90~120℃ 脱脂、脱色常用 于甲醇、乙醇不能任意混溶
天然药物化学绪论ppt课件
③可开发性
.
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有效成分具有：
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的， 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分，在不同天然药物中作用不同。
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分。
C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性
成分。
.
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有效成分具有：
②多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
植物 （为主） 87%
动物 （如土鳖虫、地龙等）12.3%
矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
海洋生物 （如芋螺等）
.
3
《神农本草经》列为上品，主
补五脏，安精神，定魂魄，止
惊悸，明目，开心益智，久服
有轻身延年之.功效。
4
白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷
等有机溶剂
.
25
(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物，显酸性，以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学
第一章 总论
（Generation）
.
1
一、天然药物的来源及应用。
二、天然药物化学的学习内容。
相关主题
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②多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
吗啡：镇痛
→例：阿片 可待因：止咳
罂粟碱：解痉
有效成分具有： ③可开发性
原本被认为是无效成分的化合物开发利用， 成为有效成分。如氨基酸、蛋白质、多糖等。
猪苓
天花粉
使君子
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
在于所含的有效成分。
在中草药及其天然药物中，真正搞清楚有效成 分的品种是不多的，更多的是一些有生理活性的 成分。有效与无效不能机械地理解。
有效成分：
通常把具有一定生理活性，具有治疗作用， 可以用分子式和结构式表示，并具有一定的物 理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等） 的单体化合物，称为有效成分或活性成分。
穿山甲为鲮鲤科 动物鲮鲤的鳞片，处 方名有炮山甲、醋山 甲、炮甲珠或炒甲片 等。其味咸，性微寒， 入肝、胃二经。《本 草纲目》中记载穿山 甲“除痰疟寒热，风 痹强直疼痛，通经络， 下乳汁，消痈肿，排 脓血，通窍杀虫。”
雄黄，为硫化物类 矿物雄黄族雄黄，主含 二硫化二砷。归肝，大 肠经。有毒。解毒杀虫， 燥湿祛痰，截疟。用于 虫积腹痛，惊痫，疟疾， 痈肿，疔疮，疥癣，蛇 虫咬伤。常用量0.15～ 0.3克，入丸散用。外 用适量，研末撒或调敷 患处。
蒽醌苷
易溶于甲醇、乙醇、热水，几乎不溶于苯、 三氯甲烷等有机溶剂
（四）香豆素和木脂素类
香豆素类具有苯骈α-吡喃酮母核 ，结构上可看作是邻羟基桂皮酸 失水而成的内酯
例如：甘草 甘草皂苷 抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的作用 黄连 小檗碱 抗菌作用
有效部分： 尚未分离、提纯为单体化合物的有效成分混
合体。
例如：人参总皂苷、银杏总黄酮等。
无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质）。
例如：普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
有效成分的特点
①相对性 ②多样性
天然药物
矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等） 海洋生物 （如芋螺等）
《神农本草经》列为上品，主 补五脏，安精神，定魂魄，止 惊悸，明目，开心益智，久服 有轻身延年之功效。
白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
有效成分与无效成分不能简 单机械的理解。
③可开发性
有效成分具有：
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的， 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分，在不同天然药物中作用不同。 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分。 C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性 成分。
有效成分具有：
液
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷 等有机溶剂
(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物，显酸性，以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学成分的复杂性
某一种天然药物可能含有几种类型的成分，而 每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、 几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更 复杂了。
由于生源途径的关系，一种中药中往往存在 母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不 同类型的成分，例如人参、麻黄、甘草。
中药人参中就含有20余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类 似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分 。中药中成分的复杂性及多种中药的配伍应用，即构成了中 药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多种药理作用的
天然药物化学绪论
一、天然药物的来源及应用。 二、天然药物化学的学习内容。 三、天然药物的物质基础 四、天然药物化学的发展。 五、学习天然药物化学的目的和意义及方法。
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一、天然药物的来源及应用
天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界 中存在的有药理活性的天然产物。
植物 （为主） 87% 动物 （如土鳖虫、地龙等）12.3%
植物界高等植物中，生物活性好 O
溶解性
游离生物碱
三氯甲烷
乙醇、丙酮、乙醚 等有机溶剂
生物碱盐
易溶于水、乙醇
N CH 3 OH
麻黄
黄连
（二）黄酮类化合物
OH
O
OH
由C6-C3-C6骨架构成，多数与 糖类结合成苷，部分为游离
O
OH O
Glc
苷元，显酯、甲 醇、乙醇、乙醚及碱
物质基础。
举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：
OH O OH
R2
R1
O
苷元名称 大黄酸 大黄素 芦荟大黄素 大黄素甲醚 大黄酚
R1 -COOH -CH3 -CH2OH -CH3 -CH3
R2 H -OH
-OCH3 H
三、天然药物的物质基础及其有效成分
天然药物的物质基础 天然药物之所以能够防病治病，其物质基础
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 必须物质：
糖类、蛋白质、酯类、色素、 无机盐、油脂等
（通常视为无效成分）
为适应环境而产 生物碱、苷类、甾体、萜类、 生的特殊成分： 挥发油、有机酸等
（主要物质基础）
（一）生物碱
天然含氮有机化合物，主要分布在 O
天然药物化学的地位
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
二、天然药物化学的内涵及研究内容
定义： 天然药物化学是运用现代科学理论与方法
研究天然药物中化学成分的一门学科。
研究内容：天然药物中各类化学成分的
① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
天然药物又称中草药、中药。中药是在中医 药理论指导下认识和使用的药物。天然药物包括 中药，但不等于中药。
《神农本草经》载药365种（公元前221年）
《本草纲目》载药1892种（1596年）
《本草纲目拾遗》载药2608种（1765年）
据1995年全国中药资源普查结果，我国天然中 草药有12807种，其中植物药11146种（占87%）， 动物药1581种（占12.3%），矿物药80种。
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
吗啡：镇痛
→例：阿片 可待因：止咳
罂粟碱：解痉
有效成分具有： ③可开发性
原本被认为是无效成分的化合物开发利用， 成为有效成分。如氨基酸、蛋白质、多糖等。
猪苓
天花粉
使君子
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
在于所含的有效成分。
在中草药及其天然药物中，真正搞清楚有效成 分的品种是不多的，更多的是一些有生理活性的 成分。有效与无效不能机械地理解。
有效成分：
通常把具有一定生理活性，具有治疗作用， 可以用分子式和结构式表示，并具有一定的物 理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等） 的单体化合物，称为有效成分或活性成分。
穿山甲为鲮鲤科 动物鲮鲤的鳞片，处 方名有炮山甲、醋山 甲、炮甲珠或炒甲片 等。其味咸，性微寒， 入肝、胃二经。《本 草纲目》中记载穿山 甲“除痰疟寒热，风 痹强直疼痛，通经络， 下乳汁，消痈肿，排 脓血，通窍杀虫。”
雄黄，为硫化物类 矿物雄黄族雄黄，主含 二硫化二砷。归肝，大 肠经。有毒。解毒杀虫， 燥湿祛痰，截疟。用于 虫积腹痛，惊痫，疟疾， 痈肿，疔疮，疥癣，蛇 虫咬伤。常用量0.15～ 0.3克，入丸散用。外 用适量，研末撒或调敷 患处。
蒽醌苷
易溶于甲醇、乙醇、热水，几乎不溶于苯、 三氯甲烷等有机溶剂
（四）香豆素和木脂素类
香豆素类具有苯骈α-吡喃酮母核 ，结构上可看作是邻羟基桂皮酸 失水而成的内酯
例如：甘草 甘草皂苷 抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的作用 黄连 小檗碱 抗菌作用
有效部分： 尚未分离、提纯为单体化合物的有效成分混
合体。
例如：人参总皂苷、银杏总黄酮等。
无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质）。
例如：普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
有效成分的特点
①相对性 ②多样性
天然药物
矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等） 海洋生物 （如芋螺等）
《神农本草经》列为上品，主 补五脏，安精神，定魂魄，止 惊悸，明目，开心益智，久服 有轻身延年之功效。
白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
有效成分与无效成分不能简 单机械的理解。
③可开发性
有效成分具有：
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的， 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分，在不同天然药物中作用不同。 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分。 C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性 成分。
有效成分具有：
液
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷 等有机溶剂
(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物，显酸性，以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学成分的复杂性
某一种天然药物可能含有几种类型的成分，而 每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、 几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更 复杂了。
由于生源途径的关系，一种中药中往往存在 母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不 同类型的成分，例如人参、麻黄、甘草。
中药人参中就含有20余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类 似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分 。中药中成分的复杂性及多种中药的配伍应用，即构成了中 药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多种药理作用的
天然药物化学绪论
一、天然药物的来源及应用。 二、天然药物化学的学习内容。 三、天然药物的物质基础 四、天然药物化学的发展。 五、学习天然药物化学的目的和意义及方法。
2
一、天然药物的来源及应用
天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界 中存在的有药理活性的天然产物。
植物 （为主） 87% 动物 （如土鳖虫、地龙等）12.3%
植物界高等植物中，生物活性好 O
溶解性
游离生物碱
三氯甲烷
乙醇、丙酮、乙醚 等有机溶剂
生物碱盐
易溶于水、乙醇
N CH 3 OH
麻黄
黄连
（二）黄酮类化合物
OH
O
OH
由C6-C3-C6骨架构成，多数与 糖类结合成苷，部分为游离
O
OH O
Glc
苷元，显酯、甲 醇、乙醇、乙醚及碱
物质基础。
举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：
OH O OH
R2
R1
O
苷元名称 大黄酸 大黄素 芦荟大黄素 大黄素甲醚 大黄酚
R1 -COOH -CH3 -CH2OH -CH3 -CH3
R2 H -OH
-OCH3 H
三、天然药物的物质基础及其有效成分
天然药物的物质基础 天然药物之所以能够防病治病，其物质基础
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 必须物质：
糖类、蛋白质、酯类、色素、 无机盐、油脂等
（通常视为无效成分）
为适应环境而产 生物碱、苷类、甾体、萜类、 生的特殊成分： 挥发油、有机酸等
（主要物质基础）
（一）生物碱
天然含氮有机化合物，主要分布在 O
天然药物化学的地位
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
二、天然药物化学的内涵及研究内容
定义： 天然药物化学是运用现代科学理论与方法
研究天然药物中化学成分的一门学科。
研究内容：天然药物中各类化学成分的
① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
天然药物又称中草药、中药。中药是在中医 药理论指导下认识和使用的药物。天然药物包括 中药，但不等于中药。
《神农本草经》载药365种（公元前221年）
《本草纲目》载药1892种（1596年）
《本草纲目拾遗》载药2608种（1765年）
据1995年全国中药资源普查结果，我国天然中 草药有12807种，其中植物药11146种（占87%）， 动物药1581种（占12.3%），矿物药80种。