第四章 胶囊剂和丸剂

[历年所占分数：2分左右]第四章胶囊剂和丸剂

第一节胶囊剂（速效、鱼油、VE）

一、胶囊剂的概念和特点

1、概念：药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。

2、特点①掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性②药物的生物利用度较高

③可弥补其他剂型的不足（软胶囊：液药固化）④可延缓药物的释放（肠溶、包衣）⑤可定位释放（肠溶）

3、不宜制成胶囊剂的药物

①药物的水溶液或稀乙醇溶液——以防囊壁溶化②风化性药物——可使囊壁软化

③吸湿性很强的药物——可使囊壁脆裂④易溶性的刺激性药物——局部药量很大

4、胶囊剂的分类（按囊壳性状的不同分）

①硬胶囊剂：制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。

②软胶囊剂：系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。滴制法或压制法制备。囊材：明胶、甘油

③肠溶胶囊：用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成的胶囊剂。

④缓释胶囊：缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。

⑤控释胶囊：缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。

5、硬胶囊剂的制备

（1）工艺流程：制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口（锁口式）

（2）空胶囊的制备流程：溶胶—蘸胶（制坯）—干燥—拔壳—切割—整理（考流程缺项6）

（3）空胶囊的制备：原料空胶囊主要原料：明胶

辅料①增塑剂：如甘油、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、山梨醇、HPC等，可增加囊壳的韧性与可塑性；

②增稠剂：如琼脂可增加胶液的胶冻力；

③遮光剂：如二氧化钛，可防止光对药物的催化氧化，增加光敏性药物的稳定性；

⑤防腐剂：如尼泊金（对羟基苯甲酸酯）类，可防止胶液在制备及贮存过程中发生霉变；

④着色剂：柠檬黄、胭脂红⑥增光剂：十二烷基磺酸钠，增加光泽⑦芳香矫味剂：乙基香草醛，调整口感

6.软胶囊的制备

软胶囊的空胶囊由胶料（明胶、阿拉伯胶）、增塑剂、附加剂（防腐剂、遮光剂等）、水所构成，其重量比通常是，明胶：增塑剂：水=1：（0.4—0.6）：1 增塑剂：甘油、山梨醇或二者的混合物所包药物为混悬液时，为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”来计算，即1g固体药物制成（填充软胶囊用）的混悬液时所需液体基质的克数。（3个考点：适用对象；作用；概念）

常用滴制法和压制法制备软胶囊（多选）

①滴制法：双层喷头—外层囊材，内层药料，不同的速度喷出，胶液包裹药料，滴入冷却剂中，制成无缝软胶囊。

②压制法：干燥胶液—胶片，将药液置于两胶片之间，加压模具使胶片形成多种形状有缝软胶囊。

7、肠溶胶囊的制备：

①甲醛明胶：甲醛的作用：改变明胶溶解性，使其不溶于酸

②包衣（回忆片剂：CAP、HPMCP、PVAP、苯乙烯马来西酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Eudragit L和S型；除此之外：PVP打底，蜂蜡包衣）（胃溶性薄膜衣材料：丙烯酸树脂IV、Eudragit E型）

8、胶囊剂的质量检查①外观②装量差异④水分

③崩解时限

硬胶囊剂：30分钟

软胶囊剂：60分钟

肠溶胶囊，先在盐酸溶液中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象；

改在人工肠液中进行检查1小时内应全部崩解。如有1粒不能完全崩解，应另取6粒复试。

第二节滴丸剂（丹参滴丸、银杏叶滴丸）

1、滴丸剂的概念（4个考点）

滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。

2、滴丸剂的特点

①设备简单、操作方便、利于劳动保护（生产车间无粉尘），工艺周期短、生产率高；

②工艺条件易控，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质，稳定性增加；

③可使液态药物固体化，便于服用、运输；（同软胶囊）

④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点；

⑤也可外用（耳、眼科用），能延长药效

3、滴丸常用基质

①水溶性基质——PEG类（聚乙二醇PEG4000、PEG6000）（片剂润滑剂）、泊洛沙姆、明胶（胶囊剂）等

②脂溶性基质——硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（润滑剂）等

4、滴丸剂的制备

①工艺流程（单选）药物与基质加热熔融混匀→滴入冷却剂→冷却→洗丸→干燥→选丸→（包衣）→质检→分装

②冷却液脂溶性基质滴丸：水、醇——硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油

水溶性基质滴丸：石蜡、甲基硅油、植物油——PEG类、泊洛沙姆、明胶

5、滴丸的质量要求①外观②重量差异

③溶散时限：普通滴丸30min；包衣滴丸1h（60min）

第三节小丸

小丸系指将药物与适宜的辅料均匀混合，选用适宜的黏合剂或润湿剂以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。小丸粒径应为0.5～3.5mm。

2.胶囊剂不检查的项目是

A.装量差异

B.崩解时限

C.硬度

D.水分

E.外观

4.以PEG6000为基质制备滴丸剂时，不能选用的冷凝液是

A.轻质液状石蜡

B.重质液状石蜡

C.二甲硅油

D.水

E.植物油

6.滴丸剂与软胶囊剂的相同点是

A.均为药物与基质混合而成

B.均可用滴制法制备

C.均以明胶为主要囊材

D.均以PEG为主要基质