第七章 胆碱受体阻断药
第七章 胆碱受体阻断药
4)抗休克：感染中毒性休克；
5)制止腺体分泌: 全身麻醉前给药，
盗汗，流涎症，溃疡病的辅助用药；
6) 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈
碱中毒。
不良反应 1) 口鼻咽喉干燥； 2) 出汗减少； 3) 视力模糊； 4) 心悸； 5) 皮肤干燥潮红； 6) 眩晕； 7) 排尿困难； 8) 便秘。
禁忌症:
[用途]
[不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛）便秘 小便困难 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
[药理作用] 4 、心脏
[用途]
[不良反应]
（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg） 心悸、增加心 心率短暂减慢 （阻断节后纤维M1 肌耗氧量、心 受体） 律失常 较大剂量→心率↑ （阻断窦房结M2受体（1－2 mg） 迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
[作用] 5、血管与血压
治疗量 无显著影响 扩血管 T
直接扩血管
[用途]
[不良反应]
感染性休克
皮肤潮红、温热
较大剂量
*除外伴HR和T 者
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
[作用] 6、CNS
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
[用途]
[不良反应]
解救有机 磷中毒
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
速效、短效的神经节阻断药
▲ N2-胆碱受体阻断药
（骨骼肌松弛药）
这类药与骨骼肌运动终板膜上的N2受
体结合后，阻碍神经肌肉接头处神经冲动
的正常传递，导致骨骼肌松弛。
第七章胆碱受体阻断药
a)Stomach intestine: motility
b)When the motility of stomAch and intestine is over active or in spasmic condition, atropine decreases in tone and in amplitude and frequency of peristatic contraction.
1Inhibition the secretion of salivary gland, sweat gland and bronchial secretory glands, dry mouth, dryness of the skin. Large dosage may inhibit the secretory function of the stomach.
1Relaxation of smooth muscle spasm: Visceral colic pain: gastric and intestinal colic pain and bladder irritating symptoms. Suchas dysuria, precipitant urination, urinary urgency caused by minor imflammatory bladder disorders, control children's bed-wetting. Gallbladder colic pain and renal colic pain are less effective. Combined use with meperidine.
胆碱受体阻断药—N受体阻断药(药理学)
第七章 胆碱受体阻断药
第二节 N胆碱受体阻断药
一、神经节阻断药
代表药物：美加明、阿方那特 由于作用广泛，不良反应多，现已少用
二、骨骼肌松弛药
（一）去极化型肌松药
琥珀胆碱（suxamethonium）
（二）非去极化型肌松药
筒箭毒碱（tubocurarine）
二、骨骼肌松弛药
特点 比较
药物
肌松 顺序
学习目标
1 掌握阿托品类生物碱的作用、应用、不良反应
与用药护理
2 熟悉阿托品合成品的作用特点与临床应用 3 了解琥珀胆碱、筒箭毒碱的临床应用
情景导入
导入情景： 杨先生，51岁。因尿结石引起急性肾绞痛，护士执
行医嘱，给病人肌肉注射阿托品和哌替啶后症状得到缓 解。 请思考：
1．为什么使用阿托品？合用哌替啶的目的是什么？ 2．阿托品类生物碱中，在治疗胆、肾绞痛时，哪个 药物的作用优于阿托品？ 3．阿托品若使用过量，应该采用什么办法解救？
效果
特点
应用
琥珀胆碱
筒箭毒碱
头颈、肩、腹、四肢
眼、颈、四肢、躯干、肋
颈、四肢明显
量大致呼吸麻痹
时间短 肌松前有肌颤 时间长 肌松前无肌颤
气管、食管镜检查
外科麻醉辅助用药
Байду номын сангаас
二、骨骼肌松弛药
（二）非去极化型肌松药
阿曲库铵 米库溴铵 罗库溴铵 维库溴铵 泮库溴铵 多库溴铵
人工合成 更多更好 更快更久
第七章 胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱——山莨菪碱
与阿托品相比，其特点如下： 1 .中枢作用弱(不易通过BBB) 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱
作用： 1.抑制腺体分泌、眼作用>，
但兴奋呼吸中枢 3 .中枢抗胆碱作用强
4 .选择性解除血管痉挛
5 .选择性解除平滑肌痉挛
4 .外周作用<阿托品
【临床应用】--1、麻醉前给药：
麻醉前给药、治疗盗汗和流涎症
麻醉前给药，减少呼吸道腺体分泌，防治分泌物阻塞呼吸道引起吸入
性肺炎。但随着新型麻醉剂的应用，阿托品逐渐少用。
阿托品类生物碱——阿托品（Atropine）
【临床应用】--2、眼科： 1）虹膜睫状体炎：0.5%～1%溶液滴眼，松弛瞳孔括约肌和睫状肌， 使组织充分休息，缓解疼痛和充血水肿，使炎症消退；虹膜退向边缘， 防止与晶状体粘连
【药动学】 PO、黏膜给药易吸收，t1/2＝4h，眼睛作用持续72h， 透过BBB，消除迅速；
【作用机制】
和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。 大剂量对N1受体也有阻断作用。
阿托品类生物碱——阿托品（Atropine）
抑制腺体分泌 眼
【药理作用】
松弛内脏平滑肌
心脏
扩张血管
【药理作用】--5、扩张血管
治疗量基本不影响血压（不受胆碱能神经支配）；
大剂量，扩血管→解除微血管痉挛→改善微循环→增加组织的有效灌
注→迅速缓解组织缺氧状态→缓解休克症状
阿托品类生物碱——阿托品（Atropine）
【药理作用】--6、中枢神经系统
治疗量对CNS作用不明显 较大剂量（1-2mg ）兴奋延脑呼吸中枢 更大剂量（2-5mg ）兴奋大脑，躁动不安、多言、幻觉等
第七章 胆碱受体阻断药
第七章胆碱受体阻断药一、A1型题1．阿托品禁用于( )A．前列腺肥大 B．胃肠痉挛 C. 支气管哮喘D．心动过缓 E．感染性休克2．阿托品对眼睛的作用是( )A．扩大瞳孔，升高眼内压，视远物模糊B．扩大瞳孔，升高眼内压，视近物模糊C. 扩大瞳孔，降低眼内压，视近物模糊D．扩大瞳孔，降低眼内压，视远物模糊E．缩小瞳孔，升高眼内压，视近物模糊3．阿托品对下列哪种平滑肌解痉效果最好( )A．支气管平滑肌 B．胃肠道平滑肌 C．胆道平滑肌D．输尿管平滑肌 E．子宫平滑肌4．以下哪一药物中毒可用新斯的明来解救( )A．泮库溴铵 B．琥珀胆碱 C．毒扁豆碱D．毛果芸香碱 E．溴丙胺太林5．阿托品对下列哪一症状无缓解作用( )A．内脏绞痛 B．流涎出汗 C．骨骼肌震颤D．心动过缓 E．大小便失禁6．关于阿托品的叙述，下列哪一项是错误的( )A．可用于麻醉前给药 B．常用于感染性休克C．可用于治疗缓慢型心律失常D．常用于缓解支气管哮喘E．治疗胆绞痛常与哌替啶合用7．大剂量阿托品治疗感染性休克的理论依据是( )A．收缩血管，升高血压 B．扩张血管，改善微循环C．扩张支气管，解除呼吸困难 D．兴奋心脏，增加心排出量E．兴奋大脑皮层，使患者苏醒8．麻醉前常注射阿托品，其目的是( )A．增强麻醉效果 B．兴奋呼吸中枢C．预防麻醉引起的低血压 D．使骨骼肌完全松弛 E．减少呼吸道腺体分泌9．阿托品的哪种作用与阻断M受体无关( )A．扩大瞳孔，调节麻痹 B．抑制腺体分泌C．扩张血管，改善微循环 D．松弛内脏平滑肌E．兴奋心脏，加快心率10.有中枢抑制作用的M胆碱受体阻断药是( )A．阿托品 B．后马托品 C东莨菪碱D．山莨菪碱 E．溴丙胺太林11.有关阿托品不良反应的叙述，错误的是( )A．口于乏力 B．排尿困难 C．心率加快D．瞳孔扩大 E．视远物模糊12.下列何药为阿托品扩瞳合成代用品( )A．托吡卡胺 B．溴丙胺太林 C．山莨菪碱D．筒箭毒碱‘ E．琥珀胆碱13.关于琥珀胆碱的叙述，错误的是( )A．为除极化型肌松药B．可用于气管内插管及气管镜检查C．可作为外科麻醉辅助用药D．青光眼患者禁用E．可引起血钾降低14.下列何药为人工合成的长效非除极化型肌松药( )A．筒箭毒碱 B．琥珀胆碱 C．山莨菪碱D．溴丙胺太林 E．泮库溴铵15.下列有关东莨菪碱的叙述，错误的是( )A．中枢兴奋作用较强 B．可用于麻醉前给药C．可用于晕动病和帕金森病 D．抑制唾液分泌作用强E．青光眼患者禁用16.具有抗帕金森病作用的药物是( )A．阿托品 B．山莨菪碱 C．东莨菪碱D．哌仑西平 E．溴丙胺太林17.关于山莨菪碱的叙述，正确的是( )A．对眼和腺体的作用强 B．易透过血一脑屏障C．可用于感染性休克 D．常用于麻醉前给药E．可用于抗帕金森病18.具有防肇止吐作用的药物是( )A．毒扁豆碱 B．新斯的明 C．东莨菪碱D．山莨菪碱 E．阿托品19.对胃肠道平滑肌解痉挛作用强而持久的阿托品合成代用品是( )A．托吡卡胺 B．东莨菪碱 C．筒箭毒碱D．溴丙胺太林 E．哌仑西平60 第二部分习题集二、A2型题20.患者，男，35岁。
药理学 第七章胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
胆碱受体阻断药总结
缓解膀胱刺激症状 （尿频、尿急）
遗尿症
对缓解胆绞痛、 肾绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用
异丙基阿托品 可治了喘息型 慢支
全心心慎、功肌用甲能梗心脏
心率增快: 青壮年增加 更明显
治疗窦房阻滞、 房室传导阻滞引 起的缓慢型心律 失常。如窦性心 动过缓等
5 其它
特点：
1.作用快，维持时间短（区别阿托品）。
2.主要用于眼科扩瞳、验光及眼底检查。
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
• 临 床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及 胃、十二肠溃疡病。
掌握
• 异丙托溴铵、噻托溴铵 特点：扩张支气管平滑肌，加快心
第七章 抗胆碱药
主要内容
M受体阻断药概念：能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M受体的激
动作用，产生与乙酰胆碱相反作用的药物。
药 阿托品类生物碱 物 分 类 阿托品的合成代用品
阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱
合成扩瞳药 合成解痉药
胆碱受体阻断药
按对受体的选择性分为
1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂
2. N （N1、N2）受体阻断剂
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿 托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用 时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药 物(因为阻断M受体，加重中毒)。
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
抗胆碱药中的M受体阻断 药能阻断众多效应器细胞
按用途分为：
胆碱受体阻断药
骨骼肌 松弛
去敏感性阻断 （Ⅱ相阻断）
去极化性阻断 （Ⅰ相阻断）
Na＋通道失活
肌细胞不能产生动 作电位
Ⅰ去极化型肌松药
第一期阻断（持久去极化相） 第二期阻断（脱敏感阻滞相）
［作用机制］
与ACh结构相似，但与NM-R结合牢固，并有内在 活性，产生持续去极化，达到肌松目的。 肌松作用出现顺序：由颈肩胛 四肢 呼吸肌 药物作用强度：四肢、颈 > 头面部 > 呼吸肌
四肢肌 > 呼吸肌
抗胆碱酯酶药
对抗
加强
对神经节作用
阻滞
兴奋
代表药物
d-tubocurarine
scoline
阿曲库铵、多库铵、米库铵
潘库铵骨、骼哌肌库铵松、弛罗药库对铵小、维鸡库的铵作用
（a）非去极化型（b）去极化型
32
５. 中枢神经系统 治疗剂量 0.5mg——中枢轻度兴奋; 大剂量 1~5mg——中枢兴奋作用加强； 中毒剂量 >10mg——中枢高度兴奋。
11
[体内过程]
口服吸收快，1h达Cmax，F80%； 吸收后在体内广泛分布,中枢浓度较高; 排泄快，t1/2 ：2～4h； 通过房水循环较慢，所以在眼部维持时 间较长，最长可达10天左右。
M胆碱受体阻断药: （平滑肌解痉药）
M1-R blochers； M2-R blochers ； M3-R blochers ；
➢抗烟碱型胆碱受体药（antinicotincs）
NN胆碱受体阻断药:（神经节阻滞药 ganglionic blockers） NM胆碱受体阻断药:（神经肌肉阻滞药 neuro-muscular blockers）
28
Ⅱ非去极化型肌松药（竞争型）
第七章 胆碱受体阻断药
胆碱脂酶抑制药一、名词解释：1. 重症肌无力二、填空题1．毒扁豆碱的作用机制是_______，主要用于_______。
2．毛果芸香碱的作用机制是_______，主要用于_______。
3．有机磷酸酯类中毒时出现_______、_______和_______三大症状。
4．常用的胆碱酯酶复活药有_______和_______。
5．解救有机磷酸酯类中毒的两类特异性解毒药分别为_______和_______。
三、是非题1．阻断M受体或兴奋α受体的药物均可引起散瞳，同时伴有眼内压升高和调节麻痹。
2．阿托品中毒可用毛果芸香碱或新斯的明进行解救。
3．东莨菪碱、山莨菪碱的药理作用与阿托品完全相同，仅作用强度稍有差别。
4．应用阿托品后可见心率加快，这是由于阿托品对心脏M受体直接兴奋作用的结果。
5．阿托品的作用原理为竞争性拮抗乙酰胆碱的M样作用和N样作用。
6. 骨骼肌松弛药都是与运动终板处N2受体结合，对抗乙酰胆碱，使终板不能除极。
四、选择题：A型题1. 毒扁豆碱滴眼时可能引起头痛，这是由于：A．眼内压降低E．缩瞳C．颅内压升高D．睫状肌收缩过强E．脑血管扩张2. 新斯的明作用最强的效应器是；A．心血管B．腺体C．眼D．支气管平滑肌E．骨骼肌3. 新斯的明的作用机制是：A．抑制ACh的生物合成B．抑制ACh的转化C．抑制ACh的转运D．干扰ACh的储存E．直接激动M、N受体4. 治疗重症肌无力首选的药物是：A．新斯的明B．加兰他敏C．匹鲁卡品D．琥珀胆碱E．筒箭毒碱5. 新斯的明的化学结构A．伯胺类化合物B．叔胺类化合物C．季铵类化合物D．仲胺类化合物E．儿荼酚胺类6. 关于新斯的明的叙述，下列哪项是正确的? A．口服吸收好B．口服量与皮下注射量相仿C．容易透过血脑屏障D．难于透过角膜E．为生物碱7. 有机磷酸酯中毒症状中，属于N样症状的是：A．腹痛、腹泻B．肌颤C．流涎D．瞳孔缩小E．大小便失禁8. 属于胆碱酯酶复活药的是：A．吡啶斯的明B．加兰他敏C. 氯磷定D．乐果E．安贝氯铵9. 下列抗胆碱酯酶药物中，常用于治疗青光眼的药物是：A．安贝氯铵B．加兰他敏C．吡啶斯的明E．新斯的明10. 真性胆碱酯酶存在的主要部位是：A．神经胶质细胞B．血浆C．肝脏、肾脏D．胆碱能神经末梢突触间隙E．红细胞11. 新斯的明的主要用途是：A．阵发性室上性心动过速B．青光服C．阿托品中毒的解救D．肠梗阻E．重症肌无力12．碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用最明显的是：A．瞳孔缩小B．肌束颤动C. 流涎E．呼吸困难13．手术后尿潴留选用的最佳药物是：A．噻嗪类B．阿托品C．新斯的明D．毒扁豆碱E．阿米洛利14．新斯的明可能引发“胆碱能危象”，这是指：A．用量不足达不到药效D．剂量过大转入抑制，使肌无力加重C．剂量过大致肌张力亢进D．病人对该药产生变态反应E．首剂现象15. 与新斯的明比较，安贝氯铵的特点是：A．仅作注射给药B．作用较弱C. 作用维持时间较长D. 副作用小E．主要用于治疗青光眼B型题问题C型题：问题1—4A．毒扁豆碱B．毛果芸香碱C. 两者均可D．两者均否1. 抑制胆碱酯曲2. 直接激动M胆碱受体3. 治疗青光眼4. 致调节麻痹问题5—8A．新斯的明B．毒扁豆碱C．两者均是D．两者均否5. 叔胺类化合物6. 季铵类化合物7. 用于重症肌无力8. 抑制胆碱酯酶问题9—12A．阿托品B．氯磷定C．两者均是D．两者均否9. 胆碱酯酶复活药10. 解救有机磷酸酯中毒11. 对抗M样症状明显12. 对抗N样症状明显X型题：1．新斯的明主要用于治疗A．青光眼B．重症肌无力C．虹膜炎D．手术后腹气胀E. 房室传导阻滞2.新斯的明禁用于A.支气管哮喘B.胃肠痉挛C.心动过速D.机械性肠梗阻E.机械性尿路梗阻3.新斯的明的作用机制是A抑制胆碱酯酶B.促进乙酰胆碱合成C.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D.直接激动N1胆碱受体E.直接激动N2胆碱受体4.对新斯的明的叙述、错误的是A. 口服易吸收B. 易透过血脑屏障C. 对眼的作用强D．对骨胳肌的作用强E．系人工合成品5.碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的机制包括A. 使失活的胆碱酯酶复活B．抑制乙酰胆碱继续释放C. 阻断胆碱受体D. 水解有机磷酸酯类E. 与游离的有机磷酸酯类结合6.与碘解磷定相比，氯解磷定的特点是A. 水溶性好B．水溶液较稳定C．可肌内注射D. 可口服给药E．不良反应小五、思考题1.用胆碱酯酶复活药解救有机磷中毒时，有哪些特点?2.氯解磷定的作用特点是什么?3.新斯的明的临床用途有哪些?4.碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是什么?5.新斯的明的作用机制及作用特点是什么?六、答案（一）名词解释：重症肌无力是一种神经性疾病，临床上主要表现为重复活动后肌肉无力或易疲劳，休息后症状缓解，它是一种自身免疫性疾病，已积累的大量证据表明重症肌无力是一种自身免疫性疾病，由于患者体内存在乙酰胆碱抗体，该抗体作用于运动神经原末梢和骨骼肌细胞所构成的运动终板，尤其是突触后膜的乙酰胆碱受体，结果是功能性乙酰胆碱受体数量减少从而导致动作电位产生障碍，乃至神经肌肉传导障碍。
药理学第七章、胆碱受体阻断药
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
7抗胆碱药
N胆碱受体阻断药
不良反应 呼吸肌麻痹（松弛） 肌肉酸痛 血钾升高（骨骼肌持久除极化，大量K+外流） 眼内压升高 （房水流出不畅） 严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用
N胆碱受体阻断药
药物相互作用 氨基糖苷类抗生素和多肽类抗生素在大剂
量应用时，也有肌肉松弛作用，与本药合用则 易致呼吸麻痹，应慎用。 剂型及规格 ① 1ml：50mg ② 2ml：100mg
N胆碱受体阻断药
作用与应用
1.肌肉松弛 松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部肌、上肢 肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌 肌力恢复的顺序与上述肌松顺序相反 2.静脉滴注作为外科麻醉辅助药 3.静脉注射用于气管内插管、气管镜和食管镜检查(内 镜检查)等短时操作
因有强烈的窒息感，故清醒患者禁用。一般可继硫 喷妥钠静脉注射后给本药
依受体选择性不同分为两类
植物名称
生物碱
颠茄
莨菪碱
曼陀罗
莨菪碱
洋金花 风茄儿
东莨菪碱
莨菪 天仙子
莨菪碱
东莨菪 唐古特莨菪
山莨菪 樟柳碱
颠
曼
茄
陀 罗
茶花 曼佗 罗
莨菪 天仙子
阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)
阿托品 药理作用及临床应用
阻断M受体 1.松弛内脏平滑肌（解除平滑肌痉挛）
用于:a.胃肠绞痛、膀胱刺激症状 b.胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药合用 c.小儿遗尿症
①对胃肠道M受体阻断作用选择性高，抑制胃肠道平滑 肌作用较强而持久，并能不同程度地减少胃液分泌 ②不易透过血-脑脊液屏障，中枢作用不明显。临床主 要用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃肠痉挛性疼痛
处方分析
患者，女性，42岁。胆结石引起胆绞痛，医生 为缓解患者的疼痛，处方如下，请分析该处方 是否合理？为什么？
药理学课件7.胆碱受体阻断药
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
第七章抗胆碱药
【临床应用】
5. 感染性休克
用于暴发型流脑、中毒性菌痢、 中毒性肺炎所致的休克。
Q＆A：对于休克伴有高热或心率过 速者能用阿托品吗？为什么？
【临床应用】
6. 解救有机磷酸酯类中毒
可以迅速消除中毒时的M样症 状。用药原则：及早、足量、反复 给药，以达“阿托品化”。
阿托品的作用和用途
器官
作用
1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显
2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的 N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双 铵。
3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜 上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌 松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
第一节┃M胆碱受体阻断药
一、天然生物碱
• 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨 菪碱、山莨菪碱等。
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
二、阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及 人工呼吸。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
阿托品制剂
复方阿托品麻黄碱栓
• 祛痰、平喘、止咳
颠茄制剂
• 维生素U具有净化溃疡面及促进溃疡愈合作用。
③ 病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠 麻醉后，再用琥珀胆碱。
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B.加强心肌收缩力
C.解除胃肠绞痛
D.扩张小血管，改善微循环
E.升高血压
1
3."可用于抗晕动病和抗震颤麻痹的药物是（）
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.哌仑西平
D.溴丙胺太林
E.阿托品
1
4."具有中枢镇静作用的M受体阻断药是（）
A.阿托品
B.东莨菪碱
C.山莨菪碱
D.普鲁本辛
E.后马托品1ຫໍສະໝຸດ 5."山莨菪碱抗休克的主要机制是（）
答：
主要用于麻醉前给药，以及抗晕动病和抗震颤麻痹。
3.山莨菪碱有哪些作用特点?
答：
平滑肌解痉作用较显著,也能解除血管痉挛,改善微循环;不易穿透血脑屏障,中枢兴奋作用很少。
4.珀胆碱的肌松作用原理是什么?并说明其作用特点。
答:
琥珀胆碱属去极化型肌松药,其作用原理是琥珀胆碱与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合,使终板模及邻近的肌细胞膜持久去极化,降低了N2受体对Ach的敏感性，导致肌肉松弛。
E.青光眼禁用
5.阿托品对眼睛的作用是（）
A.扩瞳、升眼压、调节痉挛
B.扩瞳、升眼压、调节麻痹
C.扩瞳、降眼压、调节痉挛
D.扩瞳、降眼压、调节麻痹
E.以上均不对
6.阿托品解痉作用的强弱依次是（）
A.胃肠道、胆管、子宫、支气管
B.胃肠道、膀胱、子宫、支气管
C.胃肠道、膀胱、胆管、输尿管
D.支气管、胃肠道、胆管、输尿管
2.去极化型肌松药：
与运动终板上的N2胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应，使骨骼肌松弛。
3.非去极化型肌松药：
又称竞争性肌松药，此类药物能与运动终板上的N2胆碱受体结合而本身并不激动受体，从而竞争性阻断乙酰胆碱的除极化作用，使骨骼肌松弛。
二、选择题
1.D
B.膀胱刺激征
C.虹膜炎
D.阵发性室上性心动过速
E.眼底检查
1
0."治疗量阿托品可引起（）
A.腺体分泌增加
B.心率加快
C.血管扩张
D.中枢兴奋
E.体温升高
1
1."阿托品最适用于以下哪种休克的治疗（）
A.感染性休克
B.过敏性休克
C.心源性休克
D.失血性休克
E.疼痛性休克
1
2."阿托品抗休克的机制是（）
2."D
3."C
4."D
5."B
6."C
7."D
8."A
9."
D10."
B11."
A12."
D13."
B14."
B15."
B16."
E17."
B18."A
三、填空题
1.抑制大脑皮层中枢抗胆碱作用强抑制前庭功能作用强兴奋呼吸中枢作用强
2.快速强大持久
3.缓慢较弱持久
4.后马托品尤卡托品丙胺太林贝那替秦
5.青光眼前列腺肥大
6.治疗感染性休克治疗胃肠绞痛检查眼底
7.阿托品哌替啶
8.胃肠道、膀胱、胆道、输尿管、支气管唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体、胃液
9.去极化型非去极化型琥珀胆碱筒箭毒碱
1
0."肌痛反应血钾升高眼内压升高呼吸肌麻痹
1
1."持续去极化，阻断神经肌肉接头传导阻断N2受体
四、问答题
1.阿托品的临床应用及其药理学基础。
E.以上均不对
7.阿托品抑制腺体分泌作用最弱的是（）
A.汗腺分泌
B.泪腺分泌
C.呼吸道腺体分泌
D.胃酸分泌
E.唾液腺分泌
8.对治疗量阿托品反应最敏感的腺体是（）
A.唾液腺与汗腺
B.泪腺与唾液腺
C.呼吸道腺体与泪腺
D.胃腺与唾液腺
E.汗腺与呼吸道腺体
9.下列哪一项不属于阿托品的临床用途（）
A.胃肠绞痛
特点是：
用药后常见短暂的肌束颤动，可致高血钾症；连续用药可产生快速耐受性；过量中毒时不能用新斯的明解救，因可增强其毒性；治疗量无神经节阻断作用；可迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，因而作用短暂。
1
1."琥珀胆碱产生肌松作用的机制是，而筒箭毒碱产生肌松作用的机制是。
四、问答题
1.阿托品的临床应用及其药理学基础。
2.东莨菪碱有哪些临床用途?
3.山莨菪碱有哪些作用特点?
4.珀胆碱的肌松作用原理是什么?并说明其作用特点。
参考答案
一、名词解释
1.调节麻痹：
阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带保持紧张，使晶状体变扁，其折光度减低，只适于看远物，而不能将近距离的物体清晰地呈像于视网膜上，故看近物模糊不清的作用。
A.解除迷走神经对心脏的抑制
B.扩张血管，改善微循环
C.收缩小动脉，升高血压
D.兴奋中枢神经系统
E.以上都不对
1
6."琥珀胆碱引起的呼吸麻痹可选用的解救药是（）
A.新斯的明
B.阿托品
C.毛果芸香碱
D.肾上腺素
E.以上都不对
1
7."筒箭毒碱过量中毒，解救的药物是（）
A.氨甲酰胆碱
B.新斯的明
C.氯甲左箭毒
4.合成扩瞳药有和等；合成解痉药有和等。
5.阿托品禁用于和等。
6.山莨菪碱的主要用途是和；后马托品在临床上主要用于。
7.治疗胆绞痛、肾绞痛，宜以和合用。
8.阿托品松弛平滑肌的强弱顺序是，
阿托品抑制腺体分泌的强弱顺序是。
9.骨骼肌松弛药可分为和两类，前者代表药是；后者代表药是。
1
0."琥珀胆碱的不良反应有、、和。
答：
①用于缓解内脏平滑肌绞痛：
因可松弛内脏平滑肌。以胃肠平滑肌绞痛较好，胆绞痛和肾绞痛与哌替啶合用；= 2 \* GB3
②用于麻醉前给药：
抑制呼吸道腺体分泌，防止呼吸道阻塞等，也可用于严重流涎盗汗；=3 \* GB3
③治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓和房室传导阻滞：
可解除迷走神经对心脏的抑制，使心律加快，传导加快；= 4 \* GB3
④治疗感染性休克：
大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环；= 5 \* GB3
⑤眼科应用：
与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎，扩瞳作用以检查眼底，调节麻痹用以验光配镜；= 6 \* GB3
⑥解救有机磷中毒：
阿托品通过阻断M受体缓解中毒时的M样症状，轻度中毒可单用，中、重度中毒与胆碱酯酶复活药合用。
2.东莨菪碱有哪些临床用途?
D.碘解磷啶
E.以上都不是
1
8."筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是（）
A.竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合
B.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱
C.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱
D.抑制胆碱酯酶
E.中枢性肌松作用
三、填空题
1.与阿托品相比，东莨菪碱对中枢神经作用特点有、、和。
2.阿托品的扩瞳作用特点是、和。
3.后马托品的散瞳作用特点是、和。
第七章胆碱受体阻断药
一、名词解释
1.调节麻痹
2.去极化型肌松药
3.非去极化型肌松药
二、选择题
1.阿托品对胆碱受体的作用是（）
A.阻断M、N胆碱受体
B.阻断N
1、"N2胆碱受体
C.阻断M、N2胆碱受体
D.对M受体有较高的选择性
E.以上都不对
2.阿托品用做全身麻醉前给药的目的是（）
A.增强麻醉效果
B.镇静
C.预防心动过缓
D.减少呼吸道分泌
E.辅助骨骼肌松弛
3.下列哪一项效应与阿托品阻断M胆碱受体无关（）
A.松弛内脏平滑肌
B.抑制腺体分泌
C.解除小血管痉挛
D.心率加快
E.瞳孔扩大
4.对山莨菪碱叙述错误的是（）
A.其人工合成品称654-
2
B.平滑肌解痉作用与阿托品相似
C.解除血管痉挛，改善微循环
D.具有较强的中枢抗胆碱作用