中枢兴奋药和促大脑功能恢复药 ppt课件
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《药理学》教学课件 第18章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
目录
一
中枢兴奋药
二
促ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脑功能恢复药
PART ONE
中枢兴奋药
中枢兴奋药
如咖啡因、甲氯芬酯等
大脑皮层 兴奋药
如尼可刹米等
延脑呼吸 中枢兴奋药
如士的宁等
脊髓 兴奋药
中枢 兴奋药
中枢兴奋药是提高 中枢神经系统兴奋性的药物。
咖啡因-药理作用
中枢神经 系统作用
心血管 系统作用
多沙普仑
多沙普仑作用机制和维持时间与尼可刹米相似，安全范围更大、 作用更强，为目前较为理想的呼吸兴奋药。
临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的呼吸抑制、急性肺通气不 全。过量表现为心律失常、精神错乱、惊厥等。
PART TWO
促大脑功能恢复药
吡拉西坦
吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，能降 低脑血管阻力，增加脑血流量，具有激活、 保护和修复脑细胞的作用，还能改善各种 原因所引起的记忆障碍。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。
剂量较大时可引起恶心、呕吐、心动过缓、传导阻滞等，剂量 过大时则可引起心动过速、惊厥等 。
贝美格
贝美格直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快，起效 快、维持时间短。 主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。安全范围较小， 剂量过大或静脉注射过快易致惊厥。
其他
小剂量（50 ～ 200mg）即能选择 性兴奋大脑皮质，减轻疲劳感，消 除睡意，振奋精神，提高工作效率。 较大剂量（300 ～ 500mg）可直 接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，使呼吸加深加快，血压升高。 剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。
较大剂量时可直接兴奋心脏， 增强心肌收缩力，加快心率。 对脑血管有明显收缩作用，可 缓解因脑血管扩张所致搏动性 头痛症状；对外周血管有松弛 作用，可增加冠脉血流量。
目录
一
中枢兴奋药
二
促ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脑功能恢复药
PART ONE
中枢兴奋药
中枢兴奋药
如咖啡因、甲氯芬酯等
大脑皮层 兴奋药
如尼可刹米等
延脑呼吸 中枢兴奋药
如士的宁等
脊髓 兴奋药
中枢 兴奋药
中枢兴奋药是提高 中枢神经系统兴奋性的药物。
咖啡因-药理作用
中枢神经 系统作用
心血管 系统作用
多沙普仑
多沙普仑作用机制和维持时间与尼可刹米相似，安全范围更大、 作用更强，为目前较为理想的呼吸兴奋药。
临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的呼吸抑制、急性肺通气不 全。过量表现为心律失常、精神错乱、惊厥等。
PART TWO
促大脑功能恢复药
吡拉西坦
吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，能降 低脑血管阻力，增加脑血流量，具有激活、 保护和修复脑细胞的作用，还能改善各种 原因所引起的记忆障碍。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。
剂量较大时可引起恶心、呕吐、心动过缓、传导阻滞等，剂量 过大时则可引起心动过速、惊厥等 。
贝美格
贝美格直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快，起效 快、维持时间短。 主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。安全范围较小， 剂量过大或静脉注射过快易致惊厥。
其他
小剂量（50 ～ 200mg）即能选择 性兴奋大脑皮质，减轻疲劳感，消 除睡意，振奋精神，提高工作效率。 较大剂量（300 ～ 500mg）可直 接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，使呼吸加深加快，血压升高。 剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。
较大剂量时可直接兴奋心脏， 增强心肌收缩力，加快心率。 对脑血管有明显收缩作用，可 缓解因脑血管扩张所致搏动性 头痛症状；对外周血管有松弛 作用，可增加冠脉血流量。
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药课件
脑功能恢复药
16
中枢兴奋药和促大
2/9/2021
脑功能恢复药
17
第二节 促脑功能恢复药
➢吡拉西坦（piracetam，脑复康） ➢甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） ➢胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱）
中枢兴奋药和促大
2/9/2021
脑功能恢复药
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吡拉西坦 piracetam 脑复康
脑功能恢复药
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脑功能恢复药
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[药理作用]
兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度加
深、通气量增大、呼吸功能改善。
[作用机制]
1.直接兴奋延髓呼吸中枢；
2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性
兴奋呼吸中枢；
3.提2/9/20高21 呼吸中枢对C中O枢脑2张兴功力奋能药恢的和复敏促药感大性
11
[临床应用]
5
❖ 2、收缩脑血管
对脑血管平滑肌有明显收缩作用， --配伍解热镇痛药治疗一般性头痛， --配伍麦角胺治疗偏头痛。
中枢兴奋药和促大
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脑功能恢复药
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3、其他作用
v 增加肾小球滤过率，减少肾小管对钠离子的 重吸收而具有利尿作用。
v 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。
中枢兴奋药和促大
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脑功能恢复药
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作用与用途
❖1、中枢作用
❖小剂量--选择性兴奋大脑皮层，振奋精神，减 少疲劳
❖大剂量--直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢--主要用于解救急性感染中毒、催眠药、麻醉 药、镇痛药中毒引起的呼吸、循环衰竭。
❖中毒剂量--产生惊厥--中毒
10.第17章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
儿童多动症
• 注意缺陷多动障碍（ADHD），在我国称 为多动症，是儿童期常见的一类心理障 碍。表现为与年龄和发育水平不相称的 注意力不集中和注意时间短暂、活动过 度和冲动，常伴有学习困难、品行障碍 和适应不良。
临床表现 1.注意缺陷 表现为与年龄不相称的明显注意集中困难和注意持续时间短暂，
是本症的核心症状。 2.活动过多 表现为患者经常显得不安宁，手足小动作多，不能安静坐着，在
起的呼吸抑制，治疗效果较好。但对呼吸 肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。
不良反应较少，大剂量可导致血压升 高、心动过速、肌震颤，甚至惊厥，一旦 发生惊厥，给予地西泮或者短效巴比妥类 对抗。避免碱）
1. 作用快，弱而短暂。安全范围大，不易 惊厥。
2. 对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过 刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴 奋延脑呼吸中枢。
中枢兴奋药
掌握咖啡因的药理作用和临床应用
中枢兴奋药
1. 定义：能提高CNS功能活动的一类药。 2. 分类：按作用部位划分
（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因； （2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、 山梗菜碱等； （3）促大脑功能恢复药
主要兴奋大脑皮质的药物
咖啡因（Caffeine） [药理作用]
1. 兴奋中枢神经： 一杯咖啡或茶里含有大约100-150mg 咖啡因。 （1）小剂量（50-200mg）：兴奋大脑皮层，振
奋精神。 （2）大剂量（250-500mg）：兴奋呼吸中枢和
血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 （3）过量（大于800mg）：可引起惊厥。
2.收缩脑血管 直接作用于大脑小动脉肌层，收缩血
醒后感到精力充沛、头脑清楚,如 果阻止其入睡则烦躁易怒。可以醒后 数分钟重又突然入睡。虽然白天有频 繁的睡眠发作，但患者一天总的睡眠 时间通常未见增加，在脑电图记录中 可以观察到发病一开始就立即进入快 眼动睡眠期（REM），而正常的快眼 动睡眠出现之前先有非快眼动睡眠， 且通常持续60-90分钟。而患者的夜 间睡眠往往不能令人满意，可被生动 而可怕的梦境打断。
第十六章中枢兴奋药PPT课件
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临床用途
阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑外伤及中毒等 所致的记忆、思维障碍；对儿童智能低下也有 一定疗效。
同类药物还有茴拉西坦，与吡拉西坦相比，茴 拉西坦具有作用强、起效快、毒性低的特点。
--
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甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒，遗 尿丁）
可增加脑组织内ACh的含量，提高M受体与ACh 的亲和力；减少脑细胞内的脂褐素沉淀，清除
--
22
吡硫醇（pyritnol）
为吡哆醇衍生物，在多个环节参与脑代谢。药 理作用为：改善脑的生物电活动；促进脑细胞 对葡萄糖的摄取；增加脑血流量；促进氨基酸 代谢，影响某些神经递质的合成。用于治疗阿 尔茨海默病，各种脑血管病性痴呆及脑外伤后 遗症等。
--
23
以上中枢兴奋药主要用于对抗中枢抑制药中毒 或某些传染病引起的中枢性呼吸衰竭。他们的 选择性一般都不高，安全范围小，兴奋呼吸中 枢的剂量与致惊厥剂量之间的距离小。
3．其他 具有舒张支气管和胆管平滑肌、刺 激胃酸及胃蛋白酶分泌与利尿等作用，但作用 较弱。
--
6
临床用途
主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病 及中枢抑制药过量引起的昏睡、呼吸及循环 衰竭；配伍解热镇痛药治疗头痛，配伍麦角 胺治疗偏头痛。
--
7
不良反应
安全范围较大，不良反应少见 较大剂量可引起激动不安、失眠和心悸等；中
--
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Hale Waihona Puke 第三节 促脑功能恢复药吡拉西坦（piracetam，脑复康）
药理作用
增加脑血流量，对脑缺血引起的脑损伤有保护 作用；
促进大脑对磷脂和氨基酸的利用、能量转换及 脑内蛋白质的合成；
促进大脑半球经胼胝体的信息传递，有利于大 脑的整合功能；
第17章 中枢兴奋药与促大脑功能恢复药说课讲解
主要兴奋大脑皮层的药物
甲基黄嘌呤类
包 括 咖 啡 因 （ caffeine ） 、 茶 碱 （theophylline）和柯柯碱。前两者常作为药物 使用。因水溶性小，临床上常用其复合物制剂， 如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱。
【体内过程】
❖ 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂 和给药途径。
❖ 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白 结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。
吡拉西坦 piracetam 脑复康
[药理作用]
GABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功 能。
作用于大脑前额叶皮层，通过受体的变构效应，抑 制α-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体脱敏和失 活，进而增强AMPA受体功能。
促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密 度。
直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基 酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中 ATP/ADP比值。
❖ 直接兴奋呼吸中枢，效力大于尼可刹米。能显 著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱 和度，降低血中CO2分压。
❖ 用于各种原因引起的呼吸抑制。 ❖ 安全范围小，过量易引起惊厥。静脉给药需稀
释后缓慢注射。孕妇禁用。
第二节 促脑功能恢复药
➢ 吡拉西坦（piracetam，脑复康） ➢ 甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） ➢ 胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱） ➢ 吡硫醇（pyritnol）
❖ 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。
【临床应用】
❖ 咖啡因
1.中枢抑制状态 中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑 制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。
2.一般头痛 作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。 3.偏头痛 与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。 4.神经官能症
中枢兴奋药和改善脑代谢药(药理学课件)
作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，大剂 量易致惊厥，后转入衰竭疗效并不确切。
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药 改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一 些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括： 脑代谢激活剂吡咯（luo）烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等； 增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等； 神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见，偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的 患者。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3．对平滑肌有作用 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他:
（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增 加，②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如中枢抑制药中毒 引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等， 此时应及时停药以防惊厥，如出现惊厥，应及时 注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯（利他林）
【不良反应及用药监护】 与剂量相关，治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药 改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一 些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括： 脑代谢激活剂吡咯（luo）烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等； 增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等； 神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见，偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的 患者。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3．对平滑肌有作用 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他:
（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增 加，②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如中枢抑制药中毒 引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等， 此时应及时停药以防惊厥，如出现惊厥，应及时 注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯（利他林）
【不良反应及用药监护】 与剂量相关，治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；
第17章 中枢兴奋药与促大脑功能恢复药ppt课件
一．大脑皮质兴奋药物
咖啡因（Caffeine）
【药理作用】
1. 兴奋中枢神经系统
（1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神．
（2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。
兴奋血管运动中枢，血压升高。 （3）中毒剂量：中枢神经系统广泛兴奋，引起惊 厥。
. 2.收缩脑血管：直接作用于大脑小动脉，使其收
缩，缓解偏头痛。
3. 偏头痛：合用麦角胺。
.【不良反应】
１．常见恶心，呕吐，胃部不适，胃酸分泌
增加．
２．口服大剂量（1 g以上）可见中枢兴奋，
激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．中毒
时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇
痛药
．
二．呼吸中枢兴奋药
尼可刹米（nikethamide，可拉明）
【药理作用】 呼吸加深加快 原因: (1)直接兴奋呼吸中枢 (2)间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢 (3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
． 【临床应用】
1.作用温和、短暂、安全范围大
2.临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑 制 吗啡 〉吸入性麻醉药（乙醚） 〉巴比妥类 【不良反应】
过量可引起血压升高，心动过速，肌颤， 肌强直，甚至惊厥等．
．
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强 100倍． 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。安全 范围窄。
第17章 中枢 兴奋药与促大 脑功能恢复药
教学目标
1．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝 林的药理作用、临床应用及不 良反应。 2．了解其他中枢兴奋药的药理能选择性兴奋中枢神经系
统并提高其机能活动的一类药物。
《中枢兴奋药》课件
《中枢兴奋药》ppt课件
contents
目录
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的种类 • 中枢兴奋药的副作用与注意事项 • 中枢兴奋药与其他药物的比较 • 中枢兴奋药的未来发展与研究方向
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够选择性兴 奋中枢神经系统的药物，通过提 高中枢神经系统功能活动，改善 意识和警觉水平。
新型中枢兴奋药
莫达非尼
是一种觉醒促进剂，主要通过激活下丘脑觉醒中枢，增加神经元放电，提高觉 醒程度。
罗莫司汀
是一种神经保护剂，通过抑制神经元凋亡和坏死，保护神经元免受缺血、缺氧 等损伤。
中枢兴奋性氨基酸受体激动剂
谷氨酸盐
谷氨酸盐是中枢神经系统中的一种重要兴奋性神经递质，通过激活谷氨酸受体， 发挥中枢兴奋作用。
分类
中枢兴奋药可以根据其作用机制 和临床应用的不同进行分类，如 主要兴奋大脑皮层的药物、主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物等。
药理作用机制
01
02
03
兴奋大脑皮层
中枢兴奋药通过刺激大脑 皮层神经元，提高大脑的 兴奋性和反应能力，改善 意识和警觉水平。
兴奋呼吸中枢
中枢兴奋药可以刺激延脑 呼吸中枢，提高呼吸频率 和潮气量，改善呼吸功能 。
中枢兴奋药可能会影响抗高血压药的代谢，导致血压升高。因此，在使用时应密切监测血压情况。
05
中枢兴奋药的未来发展与研究 方向
新药研发进展与前景
新型中枢兴奋药的研究
随着神经科学和药物设计技术的不断发展，新型中枢兴奋药的研究也在不断推进。目前 已有多种潜在的新型中枢兴奋药进入临床试验阶段，这些药物可能具有更强的药效和更
要点二
中枢兴奋药与精神类药物的联合 应用
contents
目录
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的种类 • 中枢兴奋药的副作用与注意事项 • 中枢兴奋药与其他药物的比较 • 中枢兴奋药的未来发展与研究方向
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够选择性兴 奋中枢神经系统的药物，通过提 高中枢神经系统功能活动，改善 意识和警觉水平。
新型中枢兴奋药
莫达非尼
是一种觉醒促进剂，主要通过激活下丘脑觉醒中枢，增加神经元放电，提高觉 醒程度。
罗莫司汀
是一种神经保护剂，通过抑制神经元凋亡和坏死，保护神经元免受缺血、缺氧 等损伤。
中枢兴奋性氨基酸受体激动剂
谷氨酸盐
谷氨酸盐是中枢神经系统中的一种重要兴奋性神经递质，通过激活谷氨酸受体， 发挥中枢兴奋作用。
分类
中枢兴奋药可以根据其作用机制 和临床应用的不同进行分类，如 主要兴奋大脑皮层的药物、主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物等。
药理作用机制
01
02
03
兴奋大脑皮层
中枢兴奋药通过刺激大脑 皮层神经元，提高大脑的 兴奋性和反应能力，改善 意识和警觉水平。
兴奋呼吸中枢
中枢兴奋药可以刺激延脑 呼吸中枢，提高呼吸频率 和潮气量，改善呼吸功能 。
中枢兴奋药可能会影响抗高血压药的代谢，导致血压升高。因此，在使用时应密切监测血压情况。
05
中枢兴奋药的未来发展与研究 方向
新药研发进展与前景
新型中枢兴奋药的研究
随着神经科学和药物设计技术的不断发展，新型中枢兴奋药的研究也在不断推进。目前 已有多种潜在的新型中枢兴奋药进入临床试验阶段，这些药物可能具有更强的药效和更
要点二
中枢兴奋药与精神类药物的联合 应用
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药课件-药理学基础课件
多沙普仑
药理千古事，学无止境心。
多 沙 普 仑 （ d o x a p r a m ） 可 通 过 颈 动 脉 化 学 感 受 器 直 接 兴 奋 延 髓 呼 吸 中 枢与血管运动中枢，其特点是作用快、维持时间短。临床用于麻醉药、 中枢抑制药引起的中枢抑制。不良反应少见，但可引起头痛、无力、恶 心、呕吐、呼吸困难、腹泻及尿潴留等；高血压、冠心病、脑水肿、甲 亢、嗜铬细胞瘤及癫痫病人禁用；孕妇及12岁以下儿童慎用。
哌甲酯
药理千古事，学无止境心。
哌甲酯（methylphenidate，利他林）小剂量时通过颈动脉体化学感 受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。作用较温和， 用于注意缺陷多动障碍（儿童多动综合征，轻度脑功能失调）、发作性 睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。久用可 产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。长期应用可产生食欲减退、失眠， 偶见腹痛、心动过速和过敏。癫痫、高血压患者禁用。
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
【学习目标】
1.掌握咖啡因、尼可刹米的作用特点、临床应用和不良反应。 2.熟悉各类中枢兴奋药的作用特点、临床应用。 3.了解促大脑功能恢复药的作用特点。
药理千古事，学无止境心。
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物。该类药物在治 疗剂量时主要兴奋呼吸中枢，并能提供其功能活动。主要用于疾病或药 物中毒所致的中枢性呼吸抑制或呼吸衰竭的抢救，还可用于多种急慢性 脑功能障碍。中枢兴奋药随剂量的增加，对中枢的兴奋范围也相应扩大。 剂量过大均可引起脊髓兴奋而致惊厥，故应严格控制剂量和给药间隔。 根据药物作用部位不同，可分为：①主要兴奋大脑皮质的药物；②主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物；③促大脑功能恢复药。
A.麦角胺
药理学中枢兴奋药(共10张PPT)
第8页，共10页。
【适应征】：
1.儿童轻微脑功能失调。能改善其注意力涣散和过度活动，并提 高其学习能力。
此效应。
胺 长小期儿饮 高用热含时咖不啡宜弱因选的用。饮含对料有，咖精可啡产因神生的习解活惯热性镇动甚痛的至复依方影赖退性热响，制一剂显旦。停著用，，可但出现拟头痛交等戒感断作症状用。 较弱。较大剂量时刻引
青 扩光张眼冠、 状激 动起动 脉型 和普抑 肾遍郁 动、 脉的过血度 管中兴 但奋 对枢者 脑禁 血兴用 管奋。 有收，缩作甚用。至可引起惊厥。能提高精神活动，消除抑郁症
5. 内分泌与代谢系统 可刺激垂体—肾上腺皮质轴，引
起促肾上腺皮质激素和皮质醇合成增加。尽管咖啡因可导致胰 岛素敏感性的急剧降低，但机体可逐渐产生耐受性，长期饮用
含咖啡因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。
6. 神经系统 经常摄入咖啡因还能预防帕金森病，每
天饮用4~5杯含咖啡因的咖啡者比不饮者患帕金森病的概 率减少了4/5，而去咖啡因的咖啡无此效应。
与洛贝林、二甲弗林联用治疗各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。
振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高；较大剂量时则 意义及分类：中枢兴奋药是一类提高中枢神经系统功能活动的药物，根据作用部位及功能不同，可分为主要兴奋大脑皮质的药物、促大脑功能
恢复药、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
大对脑精皮 神质活兴动奋的药影响—直显咖著啡接，因但兴拟交奋感作延用较髓弱。呼吸中枢和血管运动中枢，提高呼吸中枢
用故于消各 化种性抑溃郁疡症患、者对轻不度宜C脑服O功用能咖2失啡的调因（。敏多动感综性合征，）、使发作呼性睡吸病加深加快，血压升高；中毒剂量则
兴奋延髓。
2. 心血管系统 咖啡因可直接增强心肌收缩力，增强心 输出量，同时使心率加快，血压升高；扩张冠状动脉 和肾动脉血管但对脑血管有收缩作用。
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临床用途
不良反应
直接兴奋呼吸中枢。 各种原因引起
作用强、快、短， 安全范围小
的中枢性呼吸抑 制，也可用于肺 性脑病
过量可致惊厥， 静脉给药需用葡 萄糖液稀释后缓 慢注射
刺激颈动脉体和主 新生儿窒息、 剂量较大可致 动脉体化学感受器， 小儿感染性疾病 心动过缓、传导 反射性兴奋呼吸中枢。 引起的呼吸衰竭、 阻滞，不易引起 作用弱、快、短，安 一氧化碳中毒 惊厥 全范围大
咖啡因（caffeine）
咖啡和茶叶中含有的生物碱成分。咖啡因 和茶碱均有兴奋中枢神经系统和心肌、舒 张平滑肌和利尿等作用。咖啡因兴奋中枢 作用较强，外周作用较弱。茶碱的舒张平 滑肌作用较强，主要用于平喘。
〔药理作用〕
咖啡因兴奋中枢神经系统的范围与剂量有关。
小剂量（50－200mg）即能选择性兴奋大脑皮层， 表现为精神振奋，思维活跃，疲劳减轻，工作效率提高；
〔临床用途〕各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对 肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡中毒所引起的呼吸 抑制效果较好对巴比受类药物中毒的效果较差
〔不良反应〕不良反应较少，安全范围较大。过量 可致心动过速、血压升高、呕吐、出汗、肌震颤， 甚至惊厥。
其他呼吸中枢兴奋药作用比较
药名
二甲弗林
洛贝林 （山梗菜 碱）
作用特点
贝美格
直接兴奋呼吸中枢。 用于短，安 中枢抑制药中毒 脉注射过快易引
全范围较窄
的解救
起惊厥
第三节 促大脑功能恢复药
吡拉西坦
〔药理作用〕 1.降低脑血管阻力，增加脑血流量 2.促进大脑对磷脂、氨基酸的利用和蛋白质的合成 3.促进线粒体内ATP的合成 4.提高脑组织对葡萄糖的利用
2.头痛：配伍解热镇痛药可治疗一般头痛， 配伍麦角胺可治疗偏头痛。
〔不良反应〕少见。较大剂量可引起激动、不
安、失眠、心悸、恶心呕吐等；中毒时可致惊厥； 久用可产生耐受性和依赖性，属于精神药品管理 范围。
用于婴幼儿高热易致惊厥，故不宜选用含咖啡 因的复方解热药。
哌甲酯（methylphenidate）
较大剂量（200－500mg）可直接兴奋延髓呼吸中 枢、血管运动中枢和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2 的敏感性增加、呼吸加深加快、血压升高、心率减慢；
过量中毒时可兴奋脊髓，导致惊厥。
此外，咖啡因还具有舒张支气管和胆管平滑肌、刺激 胃酸及胃蛋白酶分泌及利尿等作用，但作用较弱。
〔临床用途〕
1.主要用于严重传染病及中枢抑制药过量引起 的昏睡、呼吸循环抑制等。
甲氯芬酯的作用出现缓慢，需反复应用。
中枢兴奋药的合理应用
中枢兴奋药主要用于对抗中枢抑制药中毒、严 重传染病所致呼吸衰竭，它们的选择性不高，安 全范围较小，作用维持时间短，一般每2～4小 时需注射一次，易引起惊厥。故应用中枢兴奋药 仅为呼吸衰竭综合治疗的有效措施之一，而且必 须严格掌握应用剂量和给药间隔时间，一般限用 于短时就能纠正的呼吸衰竭患者。在抢救呼吸衰 竭时，临床常采用人工呼吸机维持呼吸，因为它 远比呼吸兴奋药有效而安全。
又名利他林
〔药理作用〕
中枢兴奋作用较温和，能改善精神活动， 解除轻度中枢抑制，消除疲劳及睡意。
〔临床用途〕
用于对抗巴比妥类和其他中枢抑制药中毒 引起的昏睡和呼吸抑制、轻度抑郁症、小 儿遗尿症、儿童多动综合征等。
第二节 呼吸中枢兴奋药
尼可刹米
〔药理作用〕主要是直接兴奋延髓呼吸中枢，提高 呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快；也 可通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反 射性兴奋呼吸中枢。作用温和、短暂。
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
第十八章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
中枢兴奋药是能提高中枢神经系统机能活动的 一类药物。
根据它们的主要作用及作用部位可分为三类： ①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因 ②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物，如尼可刹米 ③主要兴奋脊髓的药物，如士的宁
第一节
主要兴奋大脑皮层的药物
〔临床应用〕 1.阿尔茨海默病、脑动脉硬化及中毒所致的记忆和思维功 能减退 2.CO中毒所致的思维障碍及儿童智力低下和行为障碍
甲氯芬酯（meclofenoxate）
又名氯酯醒
〔药理作用〕
主要兴奋大脑皮层，能促进脑细胞代谢，增加 碳水化合物的利用，对中枢抑制状态有兴奋作用。
〔临床用途〕
用于颅脑外伤昏迷、脑动脉硬化及中毒所致的 意识障碍、儿童精神迟钝、老年性精神病及小儿 遗尿症等。