头孢曲松钠

头孢曲松钠/他唑巴坦钠
汇报人：刘 召 远
头孢曲松钠/他唑巴坦钠
本品为复方制剂， 规 格 0.5g 1.0g 2.0g 其组成为头孢曲松钠和他唑巴坦钠(头孢曲松
钠和他唑巴坦钠的标量之比为3:1)。
药理毒理
头孢曲松为第三代头孢抗生素，通过抑制敏感 细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。
对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、 肺炎克雷伯菌、产气杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、 吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属 的MIC90介于012-0.25mg/L。
对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌 有较强的抗菌作用。
药理毒理
对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用；对 金黄色葡萄球菌的MIC为2-4mg/L。
阴沟杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品 敏感性差。
耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药 多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
药理毒理
他唑巴坦：酶抑制剂，具有毒性低、稳定性好、 抑酶活性强等优点，对各类型酶，特别是ESBLS 不可逆的抑制作用。
由于他唑巴坦有效抑制β-内酰胺酶的活性，保护 了头孢曲松在人体内不被酶水解和破坏，使因产 酶而耐药的感染菌的MIC降到敏感范围内。
不良反应
血液学检查异常：长期使用会导致可逆性中性粒 细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、凝 血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等血液学指 标异常，可见于个别病例。出血现象罕见，可用 维生素K预防和控制。
其他不良反应：偶有头痛、胸闷、药物热、静脉 炎等不良反应
小结
第三代头孢菌素：对G+作用不及第一、二代， 对G-（肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌）均有较 强的作用。
头孢他定是目前抗绿脓杆菌最强，头孢哌酮也 可选用。
对肠杆菌科细菌作用，头孢曲松和头孢噻肟相 仿，头孢哌酮稍差。
肾毒性小，因部分经胆排除，头孢哌酮最高， 其次头孢曲松。
有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性 肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。
注意事项
由于他唑巴坦钠动力学变化与肾功能减退程度有 关，在伴有肾功能不全患者使用本品后，T1/2延 长，消除率降低，分布容积增大，所以严重肾功 能不全患者每日应用本品剂量应少于2g。血液透 析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。
注意事项
对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿 糖是可获得假阳性反应，一葡萄糖酶法则不受影 响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清 胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶（ALT） 和门冬氨酸氨基转移酶（AST）皆可升高。
用药期间饮酒或服含酒精药物时，可出现双硫仑 样反应（用药后5天内）。（面部潮红、出汗头痛、 心动过速等）
在使用本品进行较长时间治疗时，应定期检查患 者肝、肾、血液等系统功能。
注意事项
由于头孢菌素类毒性低，有慢性肝病患者应用本品 是不需调整剂量。病人有严重肝损害或肝硬化者应 调整降低剂量。
本品为钠盐，需要控制盐摄入量的患者使用本品时， 应定期检查血清电解质水平；对于同时接受细胞毒 药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低血钾症的 可能。
不良反应
使用本品后不良反应多为轻度，停药后会消失。 胃肠道反应：可引起上腹不适、恶心、呕吐、腹泻
等β—内酰胺类抗生素常见的胃肠道不良反应。 皮肤反应：可引起过敏反应，表现为皮肤瘙痒、斑
丘疹、荨麻疹等。 实验室检查异常：少数病例可引起肝功能异常，丙
氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶 （AST）一过性增高。
本品两种组分均有50%左右的原型药物从肾 脏排除。
头孢曲松的半衰期最长达8h。 他唑巴坦的半衰期约0.93h较短。
用法用量
静脉滴注给药，用灭菌注射用水、0.9%氯化钠注 射液溶解本品后，加到5%葡萄糖注射液、0.9%氯 化钠注射液250ml中静脉滴注。滴注时间为1小时 以上。
成年人及12岁以上儿童，体重50kg以上儿童均使 用成人剂量，通常剂量每日2.0~4.0g，分1~2次 给药。
12岁以下儿童，每日40mg/kg，分1~2次给予。
疗程通常4-14天，严重感染可延长；（细菌消除后 应继续使用2-3天）
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注意事项
对头孢菌素类及β—内酰胺酶抑制剂类药物过敏的 病人禁用本品。
治疗中，如发生过敏反应，应立即停药。严重过敏 反应者，应立即给予肾上腺素急救，给氧，静注皮 质激素类药物。
适应症
对本品敏感的产β-内酰胺酶细菌引起 的中、重度感染：
下呼吸道感染， 急性细菌性中耳炎 皮肤和皮肤软组织感染 尿路感染
适应症
单纯性淋病、盆腔炎 细菌性败血症 骨和/或关节感染 腹腔内感染 脑膜炎 外科手术预防感染。
药代动力学
头孢曲松的血清蛋白结合率为95%，他唑巴 坦为20-30%，静滴后较好的分布在各组织和 体液中。