肾上腺受体阻断药PPT课件
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二、α1受体阻断药
哌唑嗪为代表，见抗高血压药物。
第二节 β受体阻断药
一、构效关系与药理作用 【构效关系】
【药理作用】 ●阻断β受体: 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、 抑制肾素释放。 ●内在拟交感活性: 常被β受体阻断作用掩盖, 不易 表现。
●膜稳定作用。
【用途】 ●心绞痛 ●过速型心律失常 ●高血压
●甲状腺机能亢进等
【不良反应】 ●支气管痉挛 ●窦性心动过缓房室传导阻滞
●心衰
●低血糖和消化道症状
二、β受体阻断药的分类 1．β1、β2受体阻断药 ●无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳 பைடு நூலகம்洛尔
●有内在活性 吲哚洛尔
2．β1受体阻断药 ●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔 ●有内在活性 醋丁洛尔 3．α和β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物）
第九章
肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药
一、α1、α2受体阻断药 (一)短效α受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine，苄胺唑林, 立其丁 regitine)
【药理作用】
● 血管扩张, 血压下降 与阻断α受体和直接松弛血 管平滑肌有关
● 兴奋心脏 与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋 交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
【用途】 ●治疗休克
●心力衰竭,
●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎， ●诊治嗜铬细胞瘤, ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。 【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速 和体位性低血压。
(二)长效α受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺 dibenzyline) 对α受体阻断作用强而持久。 用于治疗血管痉挛性疾病, 血栓闭塞性脉管炎,感染 性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。
药理学肾上腺素受体阻断药ppt课件
常用药物
纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用
临床应用 高血压 心律失常：室上性心律失常 心绞痛和心肌梗死 其他：甲亢辅助用药 预防偏头痛、社交恐慌症等引 起的心动过速 青光眼（噻吗洛尔）
抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心 动过缓、房室传导阻滞
诱发或加剧支气管哮喘
反跳现象
中枢神经系统症状
其他：消化道反应，过敏反应
不良反应
窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度
减弱
无影响
翻转
1 、 2受体阻断药 短效竞争性受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine, 立其丁） 口服：30 min达到 Cmax 3-6 h 注射：20 min达到 Cmax 30-45 min
药理作用
药理作用 血压：下降 阻断皮肤、粘膜、内脏血管1受体；不影响β2受 体；直接舒张血管 心脏：心率加快，收缩增强 血管扩张反射性兴奋心脏；阻断2受体使NA释放 增加 其他：兴奋胃肠道平滑肌 增加胃酸分泌 拟胆碱作用和组胺样作用
嗜铬细胞瘤并发的高血压
局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死
外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀
休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量
充血性心力衰竭的辅助治疗
临床应用
2
1
直立性低血压
腹泻，腹痛和消化性溃疡 慎用： 冠心病，消化道溃疡
肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockingdrugs培训课件
21
脂肪分解与1、3受体有关， 受体 阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪 分解，减少脂肪酸的释放。
(4)肾素 受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1 受体而抑制肾素的释放。
肾上腺素受体阻断药
9/1/2024
adrenoceptorblockingdrugs
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2.内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 有些受体阻断药与受体结合后阻断
特点：
1. 受体阻断作用较短，t ½ 8min，但作 用快，主要用于室上性心动过速。
2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。
肾上腺素受体阻断药
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阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)
美托洛尔(metoprolol,美多心安）
特点：
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adrenoceptorblockingdrugs
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[不良反应] 1. 诱发或加重支气管哮喘 2.抑制心脏功能，严重心功能不全，窦
性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加 重病情，故禁用。
3.反跳现象，突然停药，使原有的疾病 加重，与受体上调有关。
肾上腺素受体阻断药
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肾上腺素受体阻断药
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adrenoceptorblockingdrugs
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2.心脏
心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输 出量增加。
其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前
膜释放NA，激动心脏1受体。
肾上腺素受体阻断药
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药理学课件肾上腺素受体阻断药
呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛，尤其是有哮喘或慢性阻塞 性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用，可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛，尤其在刚开始使用时 。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠，导 致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体，α受体阻断药主要作用于α₁受体 ，对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体，如酚妥拉明和妥拉唑林 。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体，对α₂受体作用较弱或不 明显，如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体，如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药 包括α1受体阻断药和α2受体阻断药，β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体 阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体，抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用，从 而降低血压。同时，α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放 ，减少神经末梢递质的释放，缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺 素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物，通过阻断肾上腺素 受体，抑制肾上腺素的作用，从而达到治疗疾病的目的。
肾上腺素受体阻断药ppt
第4页 4
临床应用：
1、外周血管痉挛性疾病：
如：肢端动脉痉挛；血管栓塞性脉管炎；
NA 静滴外漏；
2、嗜铬细胞瘤诊疗及治疗。
a、酚妥拉明试验：iv.5mg ，
b、嗜铬细胞瘤引发高血压危象，可使血
压快速下降。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
第5页 5
3、抗休克：低排高阻型休克疗效很好。
肾上腺素受体阻断药ppt
肾上腺素受体阻断药ppt
第1页
基础作用：
阻断皮肤、粘膜、内脏血管1-R 血管扩张。 阻断突触前膜2-R NA释放 。
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第2页 2
名词解释：
肾上腺素作用翻转（adrenaline reversal) 未给-R 阻断药：
AD
给-R 阻断药后：
2、内在拟交感活性（ISA)
ISA即有些-R阻断药对-R含有个别激动作用 （partial agonistic action)
（有ISA-R阻断药抑制心脏，收缩支气管作用较 无ISA药品为弱）。
3、膜稳定作用：
降低细胞膜对离子通透性（Na+，K+等），
抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才 出现，无应用价值）。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
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2、长期有效类：酚苄明 （phenoxybenzamine)
作用时间：3～4 day。 应用： 主要用于外周血管痉挛性疾病。
不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞 及胃肠道症状。
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作用。
15.11.2020
a
10
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏
后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低， 心力衰竭减轻。
5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾 上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压
下降。
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[不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分
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(3)支气管平滑肌2受体阻断，支气管收 缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正 常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发 和加重哮喘。哮喘病人禁用。
(4)代谢
糖原分解与、2受体激动有关， 受体 阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾 上腺素所致的血糖升高。
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受体阻断药 (-adrenoceptor blockers, -adrenoceptor antagonists)
本类药主 要阻断NA、AD与受体结合，为 典型的竞争性受体阻断药。
代表药：普萘洛尔
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[药理作用]
1. 受体阻断作用
(1)心脏1受体阻断 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减
普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响 胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖 时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引 起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病 人，合用受体阻断药时应注意。这可能 是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致 的肾上腺素的分泌增加。
受体阻断药可抑制T4转变为T3，对抗甲 亢
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[药理作用]
酚苄明与受体结合比较牢固，持久，
为非竞争性受体阻断药。
特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久， 一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作 用。
心率加快：血管扩张反射；阻突触前2受 体。
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[临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。 [不良反应] 体位性低血压，心动过速，心率失常。
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这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾 上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾 上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物 阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致 骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的 血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。
有些受体阻断药与受体结合后阻断 受体，同时对受体具有部分激动作用
(partial agonistic action),称为内 在拟交感活性。
服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉 注射维持30~50min。
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[药理作用]
作用机制：选择性阻断1、2受体，对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较
松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。 1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血
压下降(具有明显的AD翻转作用)。原因 是直接血管扩张作用和阻断血管平滑肌
弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低， 血压稍降低。此作用是本类药物的药理 作用基础。
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(2)血管与血压
短期应用受体阻断药，由于阻断2受体 和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼
肌、冠脉血流量都有不同程度减少，但 长期应用可使外周阻力恢复原来水平。
受体阻断药对正常人影响不明显，对高 血压患者具有降压作用。
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脂肪分解与1、3受体有关， 受体阻 断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分 解，减少脂肪酸的释放。
(5)肾素
受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1 受体而抑制肾素的释放。
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2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)
1受体作用。
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2.心脏
心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输 出量增加。
其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前
膜释放NA，激动心脏1受体。
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3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛
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受体阻断药
1、2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明
（短效） （长效） 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药
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2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药
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短效类
酚妥拉明
(phentolamine;立其丁,regitine)
酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差， 口服给药的疗效只有注射给药的20%，口
性病。 2.静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
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3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加
血液灌注，改善微循环；增加心输出量 ，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量
与NA合用目的是阻断受体，保留受体
泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞 痛。
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长效类
酚苄明(phenoxybenzamine)
酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只 有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下 和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。
静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高， 主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。
肾上腺素受体阻断药
(adrenoceptor blocking drugs)
又称为抗肾上腺素药
(antiadrenergic drugs)
肾上腺素受体拮抗药
(adrenoceptor antagonists)
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受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合，阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合， 拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗 肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩 张，外周阻力降低，血压下降。
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4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏
后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低， 心力衰竭减轻。
5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾 上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压
下降。
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[不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分
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(3)支气管平滑肌2受体阻断，支气管收 缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正 常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发 和加重哮喘。哮喘病人禁用。
(4)代谢
糖原分解与、2受体激动有关， 受体 阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾 上腺素所致的血糖升高。
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受体阻断药 (-adrenoceptor blockers, -adrenoceptor antagonists)
本类药主 要阻断NA、AD与受体结合，为 典型的竞争性受体阻断药。
代表药：普萘洛尔
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[药理作用]
1. 受体阻断作用
(1)心脏1受体阻断 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减
普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响 胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖 时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引 起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病 人，合用受体阻断药时应注意。这可能 是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致 的肾上腺素的分泌增加。
受体阻断药可抑制T4转变为T3，对抗甲 亢
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[药理作用]
酚苄明与受体结合比较牢固，持久，
为非竞争性受体阻断药。
特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久， 一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作 用。
心率加快：血管扩张反射；阻突触前2受 体。
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[临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。 [不良反应] 体位性低血压，心动过速，心率失常。
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这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾 上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾 上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物 阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致 骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的 血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。
有些受体阻断药与受体结合后阻断 受体，同时对受体具有部分激动作用
(partial agonistic action),称为内 在拟交感活性。
服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉 注射维持30~50min。
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[药理作用]
作用机制：选择性阻断1、2受体，对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较
松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。 1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血
压下降(具有明显的AD翻转作用)。原因 是直接血管扩张作用和阻断血管平滑肌
弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低， 血压稍降低。此作用是本类药物的药理 作用基础。
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(2)血管与血压
短期应用受体阻断药，由于阻断2受体 和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼
肌、冠脉血流量都有不同程度减少，但 长期应用可使外周阻力恢复原来水平。
受体阻断药对正常人影响不明显，对高 血压患者具有降压作用。
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脂肪分解与1、3受体有关， 受体阻 断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分 解，减少脂肪酸的释放。
(5)肾素
受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1 受体而抑制肾素的释放。
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2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)
1受体作用。
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2.心脏
心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输 出量增加。
其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前
膜释放NA，激动心脏1受体。
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3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛
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受体阻断药
1、2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明
（短效） （长效） 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药
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2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药
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短效类
酚妥拉明
(phentolamine;立其丁,regitine)
酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差， 口服给药的疗效只有注射给药的20%，口
性病。 2.静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
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3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加
血液灌注，改善微循环；增加心输出量 ，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量
与NA合用目的是阻断受体，保留受体
泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞 痛。
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长效类
酚苄明(phenoxybenzamine)
酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只 有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下 和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。
静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高， 主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。
肾上腺素受体阻断药
(adrenoceptor blocking drugs)
又称为抗肾上腺素药
(antiadrenergic drugs)
肾上腺素受体拮抗药
(adrenoceptor antagonists)
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受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合，阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合， 拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗 肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩 张，外周阻力降低，血压下降。