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药物化学重点笔记(打印版)讲解学习

药物化学重点笔记(打印版)中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：• 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长• 5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

药物化学重点笔记(打印版)

中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠妥结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

药物化学复习笔记

学习必备欢迎下载药物化学复习笔记一．名词解释：1、药物 (drug )：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2、药物化学 ( medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科 .3、锥体外系反应( effects of extrapyramidal system ， EPS )：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。

4、构效关系 (structure- activity relationship ，SAR)：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

5、血脑屏障 ( blood-brain barrier ； BBB )：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。

通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。

6、拟胆碱药 (cholinergic drugs )：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。

按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

学习必备欢迎下载7、乙酰胆碱酯酶抑制剂 ( AChE inhibitors )：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。

不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。

在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。

溴新斯的明。

8、局部麻醉药( local anesthetics )：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。

普鲁卡因。

药物化学重点笔记

中枢神经系统药物第一节镇静催眠药5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出R1 =巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注xx缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为xx。

结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

P = C0/Cw一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位溶于水：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮酒石酸唑吡坦N，N，6-三甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺.（半酒石酸盐）第二节抗癫痫药5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐长期应用苯妥英钠可致牙龈增生！！！5H-二苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，乙醇中略溶，易溶于二氯甲烷卤加比(Halogabide)第三节抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁普鲁卡因的衍生物：苯甲酰胺类：主要作用于多巴胺受体xx氯氮平（Clozapine）苯并二氮杂xx类非典型的抗精神病药xx精神病药，作用强；临床用以治疗多种类型精神分裂症（锥体外系反应轻、对其它药物治疗无效的病人也可能有效）。

药物化学重点笔记(打印版)

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

9长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

药物化学重点笔记(打印版)

第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸长时中时短时超短时9巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

P = C0/C w一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位溶于水：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜药名地西泮(Diazepam)结构与化学名1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮类型苯并二氮杂卓类物理性质无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水化学性质水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度鉴别反应溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

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药物化学重点笔记(打印版)-CAL-FENGHAI-(2020YEAR-YICAI)_JINGBIAN中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基， R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

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几何异构：①乙胺链与 C-5 、 6、 14 上的氢顺式；②乙胺链与 C-4 ， 5 的氧桥反式
阿片受体激动剂
白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿与乙醚
1、酸碱性：两性物质
酸性： 3 位酚羟基显弱酸性 pKa 9.9 。可与 NaOH及 Ca(OH)2 溶液成盐溶解；不与 NH4OH成盐
影响药效的另外两个因素
1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用
2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。
P = C 0/C w
一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位
溶于水：在体液中转运；
溶于脂：透过细胞膜
超短时海索巴比妥，硫喷妥钠
, 镇静、催眠作用时间短。
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中枢神经系统药物
第一节镇静催眠药
药名
异戊巴比妥 (Amobarbital )
结构与化学名类型物理性质
化学性质
5- 乙基 -5-(3- 甲基丁基 )-2 ， 4， 6- （ 1H，3H， 5H）嘧啶三酮巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物白色结晶性粉末弱酸性 (pKa 为 7.8) 可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。
白色或乳白色结晶性粉末；水溶液显酸性；溶于水、乙醇和氯仿，乙醚和苯中不溶
还原性：有苯并噻嗪（吩噻嗪）母环，易被氧化；注射液在日光作用下，易变质；部分病人
用药后会发生严重的光化毒反应
注射液中加入抗氧剂可阻止变色——对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素
C等
1. 本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色

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药物化学要点笔记(打印版)一、药物化学基础- 药物化学的定义：药物化学是研究药物的化学结构、性质、合成方法以及药物与生物体之间相互作用的科学。

- 药物分子的构成：药物分子由多个原子通过化学键连接而成，原子之间的连接方式和空间结构决定了药物的特性和药效。

- 药物化学的重要性：药物化学是药物研发的核心领域，通过药物化学的研究可以设计出更安全、更有效的药物。

二、药物分子的特性1. 化学键类型：- 共价键：药物分子中最常见的键，通过共享电子而形成。

- 离子键：通过正负离子间的电荷吸引而形成。

- 氢键：通过氢原子与氧、氮、氟等电负性较强的原子间的相互作用而形成。

2. 手性性质：- 手性分子：具有非对称碳原子的分子，分为左旋和右旋两种结构，分别表示为“L-”和“D-”。

- 光学异构体：由于手性性质不同而具有不同药理活性的同分异构体。

三、药物化学合成方法1. 有机合成：- 化学反应：药物分子的合成通常通过有机化学反应进行，如酰化、醇化、酯化等。

- 催化剂：合成过程中常使用催化剂来提高反应速率和收率。

- 保护基团：在合成中，常用保护基团来保护某些化学官能团，以避免其被其他反应影响。

2. 组合合成：- 组合法：通过将已有的药物分子组合起来形成新的药物分子。

- 序贯反应：通过按照特定的顺序进行多步反应合成药物。

四、药物与生物体的相互作用1. 药物靶标：- 药物作用靶标：在生物体内具有特定功能的蛋白质、酶或受体。

- 亲和力：药物与靶标之间的结合能力与稳定性。

2. 药效评价：- 作用方式：药物通过影响靶标的结构或功能来发挥药理作用。

- 半数抑制浓度（IC50）：药物能抑制靶标活性的浓度。

以上是药物化学的一些要点笔记，希望对您有所帮助。

如有任何问题，请随时咨询。

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鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

天然药物化学笔记整理

第一章泛论1.天然药物化学概述：天然药物化学是药物化学的一个分支学科.它重要用现代科学理论和技巧办法研讨天然化学物质;具体内容包含重要类型的天然化学成分的构造类型.提取分别办法.构造测定等.起源: 植物（为主）.动物.矿物天然药物中的活性成分是其药效的物质基本.2.提取分别的办法1)提取前文献查阅综述和药材生药判定2)提取办法（一）溶剂提取法道理：“类似者相溶”,经由过程选择恰当溶剂将中药中的化学成分从药材中提掏出来.罕有溶剂的极性强弱次序：石油醚(低沸点—高沸点)<环己烷<二硫化碳<四氯化碳<三氯乙烯<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<乙酸分类：①浸渍法②渗漉法：不竭向破碎摧毁的中药材中添加新颖浸出溶剂,使其渗过药材,从渗漉筒下端出口流出浸出液的办法.缺陷：消费溶剂量大,费时长,操纵麻烦.③煎煮法④回流提取法⑤持续回流提取法：可填补回流提取法中溶剂消费量大,操纵台繁琐的缺少,试验室经常应用索氏提取器（沙氏）来完成本法操纵.缺陷：时光长,受热易分化的成分不宜应用此法.⑥超临界流体萃取技巧⑦超声波提取技巧（二）水蒸气蒸馏法①实用规模：具有挥发性.能随水蒸气蒸馏而不被损坏.且难容或不溶于水是我成分的提取.②道理：赐与两种互不相溶的液体共存时,各组分的蒸汽压和它们在纯粹状况时的蒸汽压相等,而另一种液体的消失其实不影响它们的蒸汽压,混杂体系的总蒸汽压等于两纯组分蒸汽压之和,因为体系中的蒸汽压比任何一组分的蒸汽压都高,所以混杂物的沸点比任一组分的沸点为低.（三）升华法道理：遇热挥发应用规模：游离蒽醌（四）压榨法道理：机械挤压实用规模：新颖药材,种子植物油3)分别纯化法①依据物质消融度的不合进行分别a.温度不合,消融度不合b.转变溶液的极性去杂c.酸碱法d.沉淀法②依据物质分派比不合极性分别道理: 应用物质在两种互不相溶的溶剂中的分派系数的不同达到分别a.液-液萃取法b.反流散布法c.液滴逆流层析法d.高速逆流层析法法法:LC分派层析载体重要有---硅胶,硅藻土,纤维素等;有正反相之分;压力有低.中.高之分;载量有剖析.制备之分.③依据物质吸附性不合极性分别a.※极性吸附剂（如SiO2,Al2O3...)极性强,吸附力大※非极性吸附剂(如活性炭－对非极性化合物的吸附力强(洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性下降而增大).b.化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小而定;溶剂的极性大小可按其介电常数(ε)大小分列（极性渐大> ）:己烷苯无水乙醚CHCl3AcOEt乙醇甲醇水εc.氢键力吸附聚酰胺吸附层析--洗脱剂的洗脱力由小到大为:水> 甲醇> 丙酮> NaOH液> 甲酰胺> 尿素水液大孔吸附树脂的吸附道理：④依据物质分子的大小进行分别如葡萄糖凝胶(SephadexG and LH-20...)过泸法等.凝胶滤过法的道理：⑤依据物质解离程度不合的分别法离子交流法：强酸：-SO3H强碱：-N+(CH3)3Cl-弱酸：-CO2H弱碱：-NH2(NH,N)第二章：糖和苷1.糖又称作碳水化合物(carbohydrates),是天然界消失的一类重要的天然产品,是性命运动所必须的一类物质,和核酸.蛋白质.脂质一路称为性命运动所必须的四大类化合物.按照其聚合程度可分为单糖.低聚糖（寡糖）和多糖等.苷类又称配糖体(glycoside),是由糖或糖的衍生物等与另一非糖物质经由过程其端基碳原子联接而成的化合物.糖和苷类的心理活性是多种多样的,糖是植物光合感化的初临盆品,经由过程它进而合成了植物中的绝大部分成分.所以糖类除了作为植物的贮藏养料和骨架之外,照样其它有机物质的前体.一些具有养分.强健感化的药物,如山药.何首乌.大枣等均含有大量糖类.苷类种类繁多,构造不一,其心理活性也多种多样,在血汗管体系.呼吸体系.消化体系.神经体系以及抗菌消炎,加强机体免疫功效.抗肿瘤等方面都具有不合的活性,苷类已成为当今研讨天然药物中不成疏忽的一类成分.很多罕有的中药例如人参.甘草.柴胡.黄芪.黄芩.桔梗.芍药等都含有苷类.糖苷的物理性质：一、性状：形：苷类化合物多半是固体,个中糖基少的可以成结晶,糖基多的如皂苷,则多呈具有吸湿性的无定无形粉末.味：苷类一般是无味的,但也有很苦的和有甜味的,如甜菊苷(stevioside),是从甜叶菊的叶子中提取得到的,属于贝壳杉烷型四环二萜的多糖苷,比蔗糖甜300倍,临床上用于糖尿病患者作甜味剂用,无不良反响.色：苷类化合物的色彩是由苷元的性质决议的.糖部分没有色彩.二.消融性：化合物糖苷化今后,因为糖的引入,构造中增长了亲水性的羟基,因而亲水性加强.苷类的亲水性与糖基的数量有亲密的关系,往往跟着糖基的增多而增大,大分子苷元的苷元（如甾醇等）的单糖苷常可消融于低极性的有机溶剂,假如糖基增多,则苷元占的比例响应变小,亲水性增长,在水中的消融度也就增长.三.旋光性：多半苷类化合物呈左旋,但水解后,因为生成的糖常是右旋的,因而使混杂物呈右旋.是以,比较水解前后旋光性的变更,也可以用以检识苷类化合物的消失.但必须留意,有些低聚糖或多糖的分子也都有类似的性质,是以必定要在水解产品中确定苷元的有无,才干断定苷类的消失.是一类糖基和苷元直接相连的苷.构成碳苷的苷元多为酚性化合物,如黄酮.查耳酮.色酮.蒽醌和没食子酸等.尤其以黄酮碳苷最为罕有.碳苷常与氧苷共存,它的形成是由苷元酚羟基所活化的邻对位的氢与糖的端基羟基脱水缩合而成.是以,在碳苷分子中,糖老是连在有间二酚或间苯三酚构造的环上.黄酮碳苷的糖基均在A环的6位或8位.碳苷类化合物具有消融度小.难以水解的特色.纪律：(1)按苷键原子的不合,酸水解难易程度为：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷原因：N最易接收质子,而C上无未共享电子对,不克不及质子化.(2) 呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解,水解速度大50~100倍.原因：呋喃环平面性,各键重叠,张力大.图(3)酮糖较醛糖易水.原因：酮糖多呋喃环构造,且端基上接大基团-CH2OH(4) 吡喃糖苷中,吡喃环C5上的代替基越大越难水解,故有：五碳糖>甲基五碳糖>六碳糖>七碳糖>5位接-COOH的糖原因：吡喃环C5上的代替基对证子进攻有立体阻碍.(5) 2-去氧糖>2-羟基糖>2-氨基糖原因：2位羟基对苷原子的吸电子效应及2位氨基对证子的竞争性吸引(6) 芬芳属苷（如酚苷）因苷元部分有供电子构造,水解比脂肪属苷（如萜苷.甾苷等）轻易得多.某些酚苷,如蒽醌苷.喷鼻豆素苷不必酸,只加热也可能水解.即芬芳苷>脂肪苷原因：苷元的供电子效应使苷原子的电子云密度增大.(7) 苷元为小基团者,苷键横键的比苷键竖键的易于水解,因为横键上原子易于质子化;苷元为大基团者,苷键竖键的比苷键横键的易于水解,这是因为苷的不稳固性促使水解.原因：小苷元在竖键时,环对证子进攻有立体阻碍.（8）N-苷易接收质子,但当N处于酰胺或嘧啶地位时,N-苷也难于用矿酸水解.原因：吸电子共轭效应,减小了N上的电子云密度.例：P82朱砂莲苷酰胺留意：对酸不稳固的苷元,为了防止水解引起皂元构造的转变,可用两相水解反响.（例：仙客来皂苷的水解 P83）4．酶催化水解酶水解的长处:专属性高,前提平和. (P85).用酶水解苷键可以获知苷键的构型,可以保持苷元的构造不变,还可以保存部分苷键得到次级苷或低聚糖,以便获知苷元和糖.糖和糖之间的衔接方法.酶降解反响的后果取决于酶的纯度以及对酶的专一性的熟悉. 例P86转化糖酶--------水解β-果糖苷键麦芽糖酶--------水解α-葡萄糖苷键杏仁苷酶--------水解β-葡萄糖苷键,专属性较低纤维素酶--------水解β-葡萄糖苷键今朝应用的多为未提纯的混杂酶.第三章苯丙素类1. 喷鼻豆素的分类界说：喷鼻豆素是具有苯骈α-吡喃酮母核的一类化合物的总称,在构造上可看作顺式邻羟基桂皮酸掉水而成的内酯.1 )简略喷鼻豆素：只在苯环上有代替基,常为羟基.甲氧基.亚甲二氧基和异戊烯基等,个中7-位总为含氧代替,6-位和8-位接异戊烯基较多.2 )呋喃喷鼻豆素：苯环上的异戊烯基与邻位酚羟基环合成呋喃环.成环后常陪同着掉去3个碳原子.分为线型(linear)和角型(angular)两种.3 )吡喃喷鼻豆素：苯环上的异戊烯基与邻位酚羟基环合而成2,2-二甲基-α-吡喃环构造,形成吡喃喷鼻豆素.也分为线型(linear)和角型(angular)两种.4)其它喷鼻豆素：在α-吡喃酮环上有代替基.C3.C4上常有苯基.羟基.异戊烯基等代替.1 )性状天然的喷鼻豆素多有无缺的结晶,大多具喷鼻味.小分子的喷鼻豆素有挥发性,能随水蒸气蒸出,并能升华.但喷鼻豆素的苷则多无喷鼻味和挥发性,亦不克不及升华.2 )消融度游离喷鼻豆素一般不溶或难溶于水,可溶于滚水,易溶于苯.乙醚.氯仿和乙醇等有机溶剂.喷鼻豆素苷能溶于水.醇,难溶于乙醚.苯等低极性有机溶剂.3)荧光喷鼻豆素类在可见光下为无色或浅黄色结晶,在紫外光下可见蓝色荧光.7-位导入羟基后,荧光加强,甚至在可见光下也能看到荧光.一般喷鼻豆素遇碱后荧光加强.7-羟基喷鼻豆素在8-位引入羟基,荧光则消掉.喷鼻豆素荧光与构造之间的关系尚不清晰.4 )内酯性质和碱水解反响顺式邻羟基桂皮酸不稳固,但一些特别构造的喷鼻豆素却能形成稳固的顺式邻羟基桂皮酸衍生物.5)显色反响（1）异羟肟酸铁反响--------内酯的显色反响（2）与酚类试剂的反响一般应用喷鼻豆素的消融性.挥发性及具有内酯构造的性质进行提取分别.1）体系溶剂法：经常应用PE,苯,乙醚,EtOAc,丙酮和甲醇依次萃取2）水蒸气蒸馏法：实用于具有挥发性的小分子喷鼻豆素3）碱溶酸沉法：喷鼻豆素类化合物多呈中性或弱酸性,所以常与中性.弱酸性杂质混在一路.可应用内酯遇碱能开环消融,加酸又环合沉淀的特征加以分别.4）色谱分别法第四章醌类化合物1.醌类化合物的分类,构造类型一.苯醌类（benzoquinones)二.萘醌（naphthoquinones)三.菲醌四、蒽醌(anthraquinones)2.蒽醌的构造分类 P1473.醌类化合物响应的理化性质：一.物理性质1)性状：p 149色彩: 与助色基的若干有关形态：2)升华性：游离蒽醌具有升华性,常压下加热可升华而不分化.如：大黄酚与大黄酚甲醚的升华温度在124°C芦荟大黄素185 °C大黄素206 °C大黄酸210 °C一般升华温度随酸度的加强而升高3)消融度：p150二.化学性质1)酸性醌类化合物因分子中酚羟基的数量及地位不合,酸性强弱有必定不同.游离蒽醌的酸性强弱次序：含COOH> 含2个以上β-OH>含1个β-OH>含2个以上α-OH> 含1个α-OH可溶于Na2HCO3可溶于Na2CO3 可溶于1%NaOH可溶于5%NaOH2 )色彩反响: 取决于其氧化还原性质以及分子中的酚羟基的性质.第五章黄酮类化合物1.黄酮类化合物的重要构造类型 p1701）性状黄酮类化合物多为晶状固体,少数（如黄酮甙类）为无定形粉末.2）旋光性甙元中,二氢黄酮.二氢黄酮醇.黄烷及黄烷醇具有手性碳,具旋光性,其余黄酮类无旋光性.甙类构造中含糖的部分构造,故均有旋光性,且多为左旋.3）色彩4）消融度一般来说,游离甙元难溶或不溶于水,易溶于甲醇.乙醇.醋酸乙酯.乙醚等有机溶剂及稀碱液中.花色甙元（花青素）类以离子情势消失,水溶度较大.黄酮类甙元分子中羟基数越多,水中的消融度越大.黄酮甙类,水溶性比响应甙元为大;糖链越长,则水溶度越大,一般易溶于水.甲醇.乙醇等强极性溶剂中,但难溶或不溶于苯.氯仿等有机溶剂中.5）酸碱性酸性黄酮类化合物因分子中多含有游离酚羟基,故显酸性,可溶于碱性溶液中.酸性强弱次序依次为：7,4’-二OH >7-或4’-OH>一般酚OH >5-OH >3-OH此性质可用于提取.分别及判定工作.碱性黄酮类化合物分子中γ-吡喃酮环上的1-位氧原子,因有未共用的电子对,故表示微弱的碱性,可与强无机酸,如浓硫酸.盐酸等生成（金羊）盐,但生成的（金羊）盐不稳固,加水可分化.3.显色反响（一）还原试剂1）盐酸-镁粉（或锌粉）反响：多半黄酮.黄酮醇.二氢黄酮及二氢黄酮醇类化合物显橙红~紫红色,少数显紫~蓝色.查耳酮.橙酮.儿茶素类不显色.异黄酮类一般不显色.2）四氢硼钠（钾）反响：NaBH4是对二氢黄酮类化合物专属性较高的一种还原剂.与二氢黄酮类化合物产生红~紫色.其它黄酮类化合物均不显色.（二）金属盐类试剂的络合反响3）铝盐：生成的络合物多为黄色（λmax=415nm）,并有荧光,可用于定性及定量剖析.经常应用试剂为1%三氯化铝或硝酸铝溶液. 4）铅盐：经常应用1%醋酸铅及碱式醋酸铅水溶液,碱式醋酸铅反响才能更强,可生成黄~红色沉淀.5）锆盐：多用2%二氯氧化锆（ZrOCl2）甲醇溶液.黄酮类化合物分子中有游离的3-或5-OH消失时,均可反响生成黄色的锆络合物.3-OH,4-酮基络合物的稳固性>5-OH,4-酮基络合物（仅二氢黄酮醇除外）.〖当反响液中接着参加枸橼酸后,5-羟基黄酮的黄色溶液明显褪色,而3-羟基黄酮溶液仍呈鲜黄色（锆—枸橼酸反响）〗.6）镁盐：二氢黄酮.二氢黄酮醇类与醋酸镁的甲醇溶液,加热可显天蓝色荧光,若具有C5-OH,光彩更为明显.而黄酮.黄酮醇及异黄酮类等则显黄~橙黄~褐色.7）氯化锶（SrCl2）：在氨性甲醇溶液中,可与分子中具有邻二酚羟基构造的黄酮类化合物生成绿色~棕色甚至黑色沉淀.8）三氯化铁反响：多半黄酮类化合物因分子中含有游离酚羟基,与三氯化铁水溶液或醇溶液可产生正反响,呈现色彩;当含有氢键缔合的酚羟基时,色彩更明显.（三）9）硼酸显色反响：在无机酸或有机酸消失前提下,5-羟基黄酮及2-羟基查耳酮可与硼酸反响,呈亮黄色.（四）10）碱性试剂显色反响：在日光及紫外光下,经由过程纸斑反响,不雅察样品用氨蒸气和其他碱性试剂处理后的色变深的情形.当分子中有邻二酚羟基代替或3,4’-二羟基代替时,在碱液中很快氧化,最后生成绿棕色沉淀.道理：对分别黄酮类化合物来说,聚酰胺是较为幻想的吸附剂.其吸附强度重要取决于黄酮类化合物分子中羟基的数量与地位及溶剂与黄酮类化合物或与聚酰胺之间形成氢键缔合才能的大小.聚酰胺柱层析可用于分别各类类型的黄酮类化合物,包含甙及甙元.查耳酮与二氢黄酮等.黄酮类化合物从聚酰胺柱上洗脱时大体有下列纪律：（1）甙元雷同,洗脱先后次序一般是：参糖甙>双糖甙>单糖甙>甙元（2）母核上增长羟基,洗脱速度即响应减缓（3）不合类型黄酮化合物,先后流出次序一般是：异黄酮>二氢黄酮醇>黄酮>黄酮醇（4）分子中芬芳核.共轭双键多者则吸附力强,故查耳酮往往比响应的二氢黄酮难于洗脱.上述纪律也实用于黄酮类化合物在聚酰胺薄层上的行动.第六章萜类和挥发油1.萜类的分类.构造类型.道理.P2152.环烯醚萜分类.特色 .理化性质 p2253.挥发油的提取水蒸气蒸馏法p256第七章三萜及其皂苷1．四环三萜1）达玛烷型p271 2）羊毛脂烷型 p273 二者构型.代表产品.差别2.五环三萜1) 齐墩果烷型p279 2)乌苏烷型p284 二者构型.代表产品.差别3.三萜类化合物的理化性质：1）性状及消融度其苷元多有较好结晶,能溶于石油醚.苯.乙醚.氯仿等有机溶剂,而不溶于水;成苷后,极性加大,不轻易结晶,因而皂苷大多为无色定形粉末,可溶于水,易溶于热水,稀醇.热甲醇和热乙醇中,几不溶或难溶于乙醚.苯等极性小的有机溶剂,含水丁醇或戊醇对皂苷的消融度较好.皂苷多半具有苦而辛辣味,吸入鼻内能引起喷嚏.某些皂苷内服,能刺激,产生反射性粘液腺排泄,而用于祛痰止咳.皂苷具有吸湿性.2）色彩反响3）概况活性很多皂苷水回液强烈振摇回产生持久动泡沫,但有一些皂苷没有此种活性.4）溶血感化大多皂苷的水溶液有溶血感化,但也有动皂苷（如以人丹萜二松为母核动皂苷）动水回液有抗回降作乙.5）沉淀反响皂苷的水溶液可以和铅盐.钡盐.铜盐等产生沉淀.酸性皂苷（平日指三萜皂苷）的水溶液参加硫酸铵.醋酸铅或其他中性盐类即生成沉淀.中性皂苷（平日指甾体皂苷）的水溶液则需参加碱式醋酸铅或氧化钡等碱性盐类才干生成沉淀.应用这一性质进行皂苷的提取和初步分别.4.①三萜皂苷元提取与分别办法：1）醇类溶剂提取后,提取物依次用石油醚.氯仿.乙酸乙酯等溶剂进行分部提取,然落后一步分别;2）制备成衍生物再作分别;3）以皂苷情势消失的,水解后用氯仿等溶剂萃取,然落后行分别.②三萜皂苷提取与分别办法：用稀醇提取,提取液减压浓缩后,加适量水,须要时先用石油醚等萃取,去杂,后用正丁醇萃取,减压蒸干,经由过程大孔吸附树脂,水洗去糖等,后用30%~80%甲醇或乙醇梯度洗脱,洗脱液减压蒸干,得粗制总皂苷.用重结晶.层析等办法分别纯化皂苷.第八章甾体及其苷类1.强心苷化学构造分类①甲型毛地黄苷元②乙型海葱苷元代表实例p315理化性质：1）甾体皂苷元具亲脂性,多有较好晶型;2）甾体皂苷水溶性大;3）概况活性与溶血感化与三萜皂苷类似,但F环开裂的甾体皂苷往往不具溶血感化,概况活性也下降;4）甾体皂苷与甾醇可形成分子复合物,可用于判定和纯化目标;5）甾体皂苷与醋酐－硫酸试剂反响,最后显绿色（三萜皂苷与醋酐－硫酸试剂反响,最后显红色）第九章生物碱1．吡咯里西丁类 p358 苦参碱p359 麻黄碱/伪麻黄碱p360构造记忆2.消融度:游离碱及其盐类消融度与N的消失情势,有无和有几个极性基团,以及溶剂等有关.P3683.碱性p369:以pKa计,碱性大则pKa大,碱性小则pKa小.一般生物碱（酰胺除外〕均为碱性;其碱性强弱不等;大多可与有机酸或无机酸成盐而溶于水;但与某些特别的酸（硅钨酸,苦味酸等）成盐后不溶于水－可用于辨别,分别.酚性生物碱可溶于有机溶剂,也可溶于碱水;季胺生物碱一般来说水溶性大;其他生物碱往往溶于有机溶剂而水溶性小.p372 流程图p374。

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作用于受体的药物：
1：外周神经系统药物：
① M胆碱受体激动剂：氯贝胆碱 bethanechol chloride 毛果芸香碱 pilocarpine
② M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品 atropin sulphate 溴丙胺太林 propantheline bromide 派仑平 prirenzepine
③ N胆碱受体：苯磺阿曲库铵 atracurium besylate 泮库溴铵 pancuronium bromide
④肾上腺素受体：
a.B 受体激动剂：肾上腺素：epinephrine 盐酸麻黄碱 ephedrine hydrochloride
B2受体激动剂：沙丁胺醇： salbutamol
⑤组胺受体拮抗剂：作用于H1受体：马来酸氯苯那敏 chlorphenamine maleate 氯雷他定 loratadine 盐酸西替立嗪 cetirizine hydrochloride 咪唑斯汀 mizolastine
2：作用于循环系统的药物：
①肾上腺素受体：作用于：B1，B2受体：盐酸普萘洛尔 proprannolol hydrochloride
②血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦 losartan
3：作用于消化系统的药物:
① H2受体拮抗剂：西咪替丁 cimetidine 盐酸雷尼替丁 ranitidine hrdrochloride
③5羟色胺受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼 ondansetron
④AchE受体：盐酸地芬尼多 difenidol hydrochloride
⑤作用于多巴胺D2受体：马来酸硫乙拉嗪 thiethylperazine maltate 甲氧氯普胺
metoclopramide 多潘立酮 dopaerridone
作用于酶的药物：
1：外周神经系统药物：
①胆碱酯酶抑制剂: 溴新斯的明neostigmine bromide 盐酸多奈哌齐donepezil
hydrochride
2：作用于循环系统的药物
①血管紧张素酶抑制剂(ACEI抑制剂)：卡托普利 catopril
②羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-COA抑制剂）：洛伐他汀 lovastain
3：消化系统药物：
①质子泵抑制剂（H+/K+ - ATP 酶抑制剂）：奥美拉唑 omeprazole
4：解热镇痛药与非甾体抗炎药
①花生四烯酸环氧酶抑制剂：阿司匹林 asprin
②环氧酶2抑制剂（cox-2）：吡罗昔康 piroxican 塞来昔布 celecoxib:
5：抗肿瘤药物：
①胸腺嘧啶合成酶抑制剂（TS）：
氟尿嘧啶（fluorouracil）其作用机制为：在体内转变为fudrp 与TS结合，在于5,10-次甲基四氢叶酸酶作用。

由于C-F键为拟定，导致不能有效合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，四TS失活，从而抑制DNA的合成。

②胸苷激酶，胸苷酸激酶：阿糖胞苷 cytarabine
③肌苷酸脱氢酶，腺酰琥珀酸合成酶：锍嘌呤（mercaptipurmol）其作用机制为：在体
内经酶促转变为有火星的6-硫代黄嘌呤核苷酸，抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止肌苷酸转变为腺苷酸（AMP），还抑制肌苷酸脱氢酶，阻止次黄嘌呤合成。

6：抗生素类药物
①B内酰胺酶抑制剂：舒巴坦 Sulbactam 克拉维酸 Clavulanic Acid
作用于离子通道的药物
1：循环系统药物：
①：Ca2+通道阻滞剂：硝苯地平（nifeeelpine）盐酸地尔硫卓（diltiazem nydrocholoride）③Na+离子通道阻滞剂：硫酸奎尼丁quimidine sulfate 盐酸美西律mexiletime
hydrochloride
④K+通道阻滞剂：盐酸碘胺酮 amiodarone hydrochloride
以DNA，RNA,核酸为作用靶点的药物
1:抗肿瘤药物：
①DNA为作用靶点：盐酸氮芥chloremthine hydrochloride 环磷酸酰胺
cuclophosphanide 白消安 buswlfan 卡莫西汀 carmustine 顺铂 cisplatin
归纳总结已学过的药物设计原理方法，列举具体药物事例
1生物电子等排原理
生物电子等排是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性
举例：沙星类抗菌药
诺氟沙星和伊诺沙星是环中-CH=与-N=的变换，二者均保持较高抗菌活性
举例：氟尿嘧啶
由于氟的原子半径与氢的相近，氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶相当，能在分子水平代替正常代谢物尿嘧啶。

2前药设计
前药原理：为了改善药物的药剂学、药代动力学或药效学性质，将药物（原药）与某种载体经化学键连接，形成新的物质，改变了原药的物理化学性质，在克服了原药药学或药代动力学的缺点和障碍后，在体内经酶促或非酶化学反应，转变成原药而发挥药效
举例①磺胺嘧啶钠：
将水溶性差的磺胺嘧啶制成钠盐，可增大水溶性，供注射用。

举例②奥美拉唑
奥美拉唑是一个抗溃疡前药，它不能直接抑制质子泵，而是因为具有弱酸性，可集中于低pH值的泌酸细胞中，且酸性条件下可使奥美拉唑转变成活性化合物。

该活性物因带有阳离子的不易穿过细胞膜，而滞留在作用部位。

另一方面，在身体的中性部位，前药很稳定，几乎不能转化成活性化合物。

3 软药设计
软药：是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内呈现药效并达到治疗目的后，按预料的代谢途径和可控的代谢速率的代谢，转变成无毒、无活性的代谢物。

举例：阿片镇痛软药
芬太尼及其类似物在体内的代谢产物为侧链羧酸化，成为无镇痛活性的极性化合物，但将羧基酯化，得到瑞芬太尼是超短时阿片类镇痛药，t1/2为10~21min，比芬太尼短，但活性相当，且不会产生蓄积作用，因而减少了术后镇痛时发生呼吸抑制的危险。

举例：雌激素软药
雌二醇的16位含有羧基时，无雌激素活性，但酯化后具有雌激素活性，给药后在体内很快便被酯酶水解失活
4拼合原理
将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同的完成治疗作用
举例：阿司匹林的羧基与对乙酰氨基酚的羟基拼合成贝诺酯也有同样的解热镇痛抗炎作用。

5类似物原理
类似物设计：基于相似性原理对先导化合物进行结构修饰或改造以便获得比先导物有更好疗效，更小或更少毒副作用的新药。

举例：5-HT3受体抑制剂
昂丹司琼广泛用于肿瘤化疗后抑制恶心呕吐等副作用的5-HT3受体抑制剂，将其吲哚环和环已酮环再稠合成环得到的西兰司琼，活性提高十倍。

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