对乙酰氨基酚简介)

【英文名称】 Paracetamol

对乙酰氨基酚

[1]

【其他名称】扑热息痛，退热净，醋氨酚，Acetaminophen，Apamid，APAP 【常用商品名】；；醋氨酚；；；；；泰诺；对乙酰氨基酚；；

【适应证】

1.轻到中度的偏头痛的发作期治疗和难治性偏头痛。

2.奋力性和月经性头痛。

3.慢性发作性偏侧头痛。

4.紧张型头痛。

5.良性器质性头痛。

6.用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及

神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。尤其用于对或不能耐受的患者。对

各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。

【药品分类】神经系统用药-抗偏头痛药

对乙酰氨基酚为解热镇痛药，国际非专有药名为Paracetamol。它是最

常用的非甾体抗炎解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用

羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。

成分

名称：对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚片

[2]

化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺

又称：对羟基苯基乙酰胺；；；对羟基乙酰苯胺；

英文名称：4-Acetamino

phenol;N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;4'-hydroxyacetanilide 分子式：C8H9NO2

分子式

分子量：151.170

结构：见图CAS No.：103-90-2

上游原料：性状：棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭，味微苦。

熔点：168-172℃

沸点：

相对密度：1.293(21/4℃)

结构简式

稳定性：

毒性：

溶解情况：能溶于乙醇、丙酮和热水，微溶于水，不溶于石油醚及苯。

其它性质：饱和水溶液pH值5.5-6.5。

性状：白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。

1 药理毒理

1.1 对乙酰氨基酚是(phenacetin)的体内代谢产物，属于苯胺类。通过抑制体温调节前列腺素合成，减少素PGE1缓激肽和组胺等的合成和释放，

PGE1是主要是作用神经中枢，它的减少将导致中枢体温调定点下降，体表温度感受器感觉相对较热，进而通过神经调节引起血管扩张的导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其抑制前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。口服吸收迅速，完全，在体液内分布均匀，大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒，以糖醛酸结合物形式或从排泄，半衰期一般为1-4小时。仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为338mg/kg，腹腔注射LD50为

500mg/kg。

2 药代动力学

2.1 口服易吸收，血药浓度0.5~1h达峰值，在体内95%与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活，5%经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物，均从尿中排出。为25%。90%～95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2一般为1～4小时（平均为2小时），肾功能不全时不变，但在某些肝病患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，而小儿则有所缩短。对乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。

3 药物相互作用

3.1 在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用或抗惊厥药的患者，长期使用时，更有发生肝脏毒性的危险。

3.2 与合用时，可延长后者的半衰期，增强其毒性。

3.3 与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。

3.4 长期大量与阿司匹林及其他合用时，有明显增加的危险。

3.5 与齐多夫定（Zidovudine）合用时，可增加其毒性，应避免同时应用。

4 对乙酰氨基酚也是有机合成中间体，过氧化氢的稳定剂，照相化学药品。

5 对乙酰氨基酚也是药理实验中常用于小鼠肝损伤实验动物模型的制备，因此本药不宜长期服用。

制备

1 对氨基酚乙酰化而得

1.1 方法：将对氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升温至150℃反应7h，加入乙酐，再反应2h，检查终点，合格后冷却至25℃以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。此方法的收率为90%

1.2 方法：将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一，待内温升至130℃以上，取样检查对氨基酚残留量低于

2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷却结晶。甩

滤，先用少量稀酸洗涤，再用大量水洗至滤液接近无色，得粗品。此方法的收率为90-95%。

精制方法：将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶，加入用水浸泡过的活性炭，用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6，沸腾10min。压滤，滤液加少量重。冷却至20℃以下，析出结晶。甩滤，水洗，干燥得原料药扑热息痛成品。

1.3 其它方法

1.31 在冰醋酸中用锌还原对硝基苯酚，同时乙酰化得到对乙酰氨基酚；

1.32 将对羟基苯乙酮生成的腙，置于硫酸酸性溶液中，加入亚硝酸钠，转位生成对乙酰氨基酚。

应用

1 用法与用量

1.1 成人常用量：口服0.3g～0.6g，每4小时l次，或每日4次；每日量不宜超过2g。退热疗程一般不超过3天，镇痛不宜超过10天。

1.2 儿童常用量：口服按体重一次10～15mg/kg或按体表面积每日

1.5g，分次服，每4～6小时1次；12岁以下的小儿每24小时不超过5次量，疗程不超过5天。

2 制剂与规格

2.1 对乙酰氨基酚片：①0.1g；②0.3g；③0.5g。

2.2 对乙酰氨基酚缓释片：0.65g。

2.3 对乙酰氨基酚咀嚼片：80mg。

2.4 对乙酰氨基酚胶囊：0.3g。

2.5 对乙酰氨基酚泡腾冲剂：①0.1g(小儿用)；②0.5g(成人用)。

2.6 对乙酰氨基酚口服液：10ml:250mg。[3]

3 不良反应

3.1 常规剂量下，对乙酰氨基酚的不良反应很少，偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎（、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、减少、、肝功能损害等，很少引起出血。

3.2 剂量过大可引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可测定本品血药浓度，以了解肝损程度。

4 禁忌症

4.1 对该品过敏及严重肝不全者禁用。在3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全，应避免使用。

注意事项

1 交叉：对阿司匹林过敏者对该品一般不发生过敏反应，但有报告称在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中，少数（<5%）可于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。